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Antiaarrtmico clase IA que posee una estructura qumica muy similar a la procana, pero
con una accin parecida a la quinidina sin algunos de sus efectos colaterales. Disminuye la
excitabilidad del miocardio restaurando el ritmo normal. No solamente es eficaz en las
arritmias ventriculares, sino tambin, empleando dosis ms altas, en las de origen auricular.
De accin ms rpida y menor efecto hipotensor que la quinidina.
Mecanismo de accin
Inhibe la entrada de sodio en la clula (canales rpidos), prolonga el tiempo de
recuperacin post-repolarizacin. Alarga el perodo refractario y la duracin del potencial
de accin de aurcula, sistema His-Purkinje y ventrculo. Disminuye automatismo,
excitabilidad, velocidad de conduccin y contractilidad miocrdicas. Posee efecto
anticolinrgico. Efecto neto: supresin de ectopias en tejido auricular y ventricular, escaso
efecto a en nodo atrio-ventricular.
Farmacocintica
La procainamida por va oral alcanza niveles plasmticos comparables a los de la
formulacin inyectable. Su tmax es de 90-120 minutos tras la administracin oral. La
presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal retrasa la absorcin. La procainamida
atraviesa la barrera placentaria. Una fraccin significativa de procainamida se metaboliza
en el hgado a N-acetilprocainamida. Su semivida de eliminacin es de aproximadamente
2,5-5 horas en pacientes con funcin renal normal.
Farmacopatologa
Usos clnicos
Para todos estos usos no est aprobado en pacientes menores de 18 aos y solamente
debe ser considerado en casos altamente seleccionados
Nota: por su efecto proarrtmico, se recomienda reservar su uso slo para situacin de
riesgo vital, cuando otros tratamientos sean inefectivos o estn contraindicados.
Contraindicaciones
Interacciones
Cimetidina: Puede aumentar la concentracin plasmstica de procainamida; puede ser
necesario disminuir la dosis.
Darunavir, lamotrigina, ranitidina: Puede aumentar la concentracin plasmstica de
procainamida. Monitorizar.
Trimetoprim: Puede aumentar la concentracin plasmstica de procainamida y sus
metabolitos activos. Considerar alternativas.
Frmacos que prolongan el QTc (amiodarona, cloroquina, ciprofloxacino, cisapride
dronedarona, mifepristona, pimocide, propafenona, quinina, etc.), pueden incrementar el
riesgo de alargamiento del QTc. Considerar alternativas.
Frmacos hipotensores: Procainamida puede potenciar el efecto hipotensor.
Dosis
Va oral, adultos: generalmente, dosis inicial diaria total de hasta 50 mg/kg en varias dosis
a intervalos de 3, 4 6 horas segn respuesta individual. La dosis de mantenimiento se
calcular segn respuesta clnica, peso, edad, excrecin renal, acetilacin heptica, estado
cardaco y estado general. Usualmente:
Despus de una inyeccin intravenosa, la lidocana distribuye en dos fases. La primera fase
representa la distribucin de lidocana en los tejidos ms altamente perfundidos. Durante la
segunda fase, ms lenta, el frmaco se distribuye en los tejidos adiposo y msculo
esqueltico. La distribucin de la lidocana es menor en pacientes con insuficiencia
cardaca. El inicio de la accin de dosis intravenosas es inmediata, mientras que el inicio de
la accin de una dosis administrada por va intramuscular es de 5-15 minutos. La duracin
de accin es de 10-20 minutos con una dosis intravenosa y 60-90 minutos con una dosis
intramuscular, aunque esto es altamente dependiente de la funcin heptica.
Farmacopatologia
Administracin tpica: rash cutneo, urticaria o angioedema por reaccin alrgica.
Administracin parenteral como anestsico local: rash cutneo, urticaria o angioedema
por reaccin alrgica;
Como anestsico dental: adormecimiento prolongado de labios y boca;
Como anestsico raqudeo: cefaleas, nuseas, vmitos y tortcolis.
Como antiarrtmico: rash cutneo y angioedema por reaccin alrgica, dolor en el punto
de inyeccin ansiedad, mareos, somnolencia.
Usos Clnicos
Tratamiento de la fibrilacin ventricular o taquicardia ventricular durante la reanimacin
cardiopulmonar, o para el tratamiento de las arritmias ventriculares resultantes de un pre
infarto de miocardio, la manipulacin cardiaca (ciruga), la toxicidad por digital.
Interacciones
La administracin concomitante de lidocana con otros antiarrtmicos puede producir
efectos sinrgicos, o aditivos o efectos txicos. Incluso tan slo 15 ml de una solucin
al 2% de lidocana administrada para la anestesia local puede causar bradicardia
sinusal en un paciente tratado con amiodarona. Debido a la prolongada semi-vida de la
amiodarona, se debe tener precaucin al administrar lidocana a los pacientes que
estn recibiendo o que hayan suspendido recientemente el tratamiento con
amiodarona.
La lidocana debe administrarse con precaucin a los pacientes que estn recibiendo
disopiramida. Se han reportado casos aislados de deterioro de la conduccin
intraventricular y de asistolia ventricular cuando estos dos medicamentos se usan
juntos.
La tocainida tambin est relacionada con la lidocana y esta combinacin se debe usar
con precaucin. Los mdicos deben estar atentos a la posibilidad de esta interaccin
cuando traspasan pacientes de lidocana intravenosa a un tratamiento oral, ya sea con
mexiletina o tocainida.
Dosis
Administracin intravenosa:
Adultos: la dosis inicial es de 1-1.5 mg/kg (es decir, 50-100 mg) en bolo IV
administrado a una velocidad de 25-50 mg / min; se pueden administrar bolos
adicionales de 0,5-0,75 mg / kg IV cada 5-10 minutos si es necesario hasta un total
de 3 mg/kg (o alrededor de 300 mg) durante un perodo de 1 hora. Si la fibrilacin
ventricular (FV) est presente y la desfibrilacin y la adrenalina han fracasado, se
debe utilizar una dosis inicial de 1,5 mg/kg .
Administracin intramuscular:
Dosis
Como antiarrtmico:
- Dosis inicial de carga: 125 mg/kg i.v en infusin intermitente. cada 5 minutos hasta un
total de 15mg/kg.
- Mantenimiento: 5-10mg/kg/da v.o./i.v. repartidos en 2-3 dosis.
No requiere ajuste en pacientes con insuficiencia renal. Ajuste de dosis segn niveles
plasmticos en pacientes con insuficiencia heptica.
MEXILETINE
Relacionado estructuralmente con la lidocana, pero de absorcin por va oral.
Bloquea los canales rpidos del sodio en los tejidos cardacos, sobre todo en la red de
Purkinje, sin afectar el sistema autnomo. Reduce la velocidad de ascenso y la amplitud
del potencial de accin y disminuye el automatismo en las fibras de Purkinje; acorta la
duracin del potencial de accin y, en menor grado, disminuye el perodo refractario
efectivo en las fibras de Purkinje. En general no altera la velocidad de conduccin en
pacientes con alteraciones preexistentes de sta. Tambin posee propiedades de
anestsico local y anticonvulsivo. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La
velocidad de absorcin se reduce con el uso simultneo de narcticos, atropina o
magnesio. Su unin a las protenas es moderada (60% a 75%). Se metaboliza en el
hgado 85% como metabolitos activos; comienza su accin en 30 minutos a 2 horas y el
tiempo hasta la concentracin mxima es de 2 a 3 horas. Se elimina por va biliar y renal.
La excrecin se acelera en orina muy cida y se retrasa en orina muy alcalina. Se excreta
en la leche materna en concentraciones similares a las plasmticas de la madre.
Usos Clnicos
Interacciones
Potenciacin de la toxicidad cardiaca con dronedarona, lidocana, propafenona,
quinidina: mayor riesgo de torsades de pointes.
Potenciacin de la toxicidad de cafena, teofilina y aminofilina (nuseas, vmitos,
cefalea, palpitaciones y en casos graves convulsiones)
Etravirina, fenitona, rifampicina: disminuyen las concentraciones de mexiletina,
pudiendo reducir su eficacia antiarrtmica
Ritonavir puede aumentar las concentraciones de mexiletina, potenciando su
toxicidad (nusea, mareo, arritmias).
Reacciones Adversas
No existen datos de reacciones adversas en pacientes peditricos. La informacin
disponible es relativa a adultos. Las reacciones adversas ms frecuentes son
gastrointestinales o del sistema nervioso central.
Nios: 1,4-5 mg/Kg/dosis, cada 8 horas. Inicio con dosis ms bajas y aumentar
progresivamente. Ajustar en funcin de la eficacia antiarrtmica/toxicidad.
Rango teraputico: 0,5-2 mcg/ml. Rangos txicos: > 2mcg/ml
CLASE IC
PROPAPENONA
Mecanismo de accin
Antiarrtmico con propiedades estabilizadoras de la membrana que bloquea los canales de
sodio (clase Ic). Tambin posee una eficacia bloqueante beta dbil (clase II). Reduce la
velocidad de incremento del potencial de accin y por eso disminuye la conduccin de los
impulsos (efecto dromotrpico negativo). Prolonga los perodos refractarios en la aurcula,
en el ndulo auriculoventricular y en los ventrculos y prolonga tambin los perodos
refractarios de las vas accesorias en pacientes con sndrome de Wolf Parkinson White.
Farmacocintica
Inicio de accin:
VO = 1 h
Efecto mximo:
VO = 2-3 h
Duracin:
IV/VO = 3-8 h en metabolizadores extensos (90%), 15 h en metabolizadores lentos
Metabolismo:
Heptico
Vida media:
7 horas
Farmacopatologa
Hipersensibilidad; ICC no controlada donde la fraccin de eyeccin del ventrculo izdo. <
al 35%, shock cardiognico; bradicardia sintomtica grave; presencia de disfuncin del
ndulo sinusal, defectos de la conduccin auricular, bloqueo auriculoventricular de 2 grado
o mayor o bloqueo de rama o bloqueo distal en ausencia de un marcapasos artificial;
hipotensin severa; trastornos del equilibrio electroltico (alteraciones del metabolismo del
potasio); enf. pulmonar obstructiva grave; administracin concomitante de dosis de 800
1200 mg/da de ritonavir y propafenona.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Puede haber acumulacin tras administracin de dosis teraputicas, iniciar con
150 mg/da.
Insuficiencia renal
Precaucin. Puede haber acumulacin tras administracin de dosis teraputicas, iniciar con
150 mg/da.
Usos clnicos
Tratamiento y prevencin de la taquicardia paroxstica supraventricular que incluye
fibrilacin auricular y flutter paroxstico y taquicardia paroxstica por fenmenos de
reentrada que afectan al nodo auriculoventricular o vas accesorias (s. de Wolff-ParkinsonWhite). Tto. y prevencin de arritmias ventriculares que incluyen extrasstoles ventriculares
sintomticas y/o taquicardia ventricular no sostenida y sostenida.
Interacciones
Potenciacin del efecto por: anestsicos locales, -bloqueantes, antidepresivos
tricclicos.
Aumenta concentracin plasmtica de: metoprolol, propranolol, digoxina,
desipramina, ciclosporina, teofilina.
Concentracin plasmtica aumentada por: cimetidina, ketoconazol, quinidina,
eritromicina, zumo de pomelo, paroxetina.
Potencia accin de: anticoagulantes orales.
Uso concomitante de inductores potentes CYP3A4 (rifampicina, fenobarbital,
fenitona, carbamazepina) puede reducir la eficacia antiarrtmica.
Dosis
Oral. Ads.: 150 mg/8 h 300 mg/12 h, incrementos de dosis cada 3-4 das; mx. 900
mg/da (300 mg/8 h). Ancianos: 150 mg/da.
Inyeccin IV lenta (3-5 min): 1-2 mg/kg, intervalo entre iny. 90-120 min.
Infusin IV lenta (1-3 h): 0,5-1 mg/min en solucin de glucosa 5%.
Infusin prolongada: 560 mg (160 ml)/da.
Dosis individualizada con control ECG y presin arterial.
I.H. grave: mitad de dosis.
ANTIARRITMICOS DE CLASE II
-BLOQUEANTES
Los beta-bloqueantes (BB) son un grupo amplio de frmacos con caractersticas diversas,
algunas de las cuales es importante conocer. Todos ellos se unen a los receptores beta
adrenrgicos produciendo un antagonismo competitivo y reversible de la accin beta
estimulante.
La caracterstica diferencial ms importante desde el punto de vista clnico es la
cardioselectividad.
Los BB cardioselectivos tienen una afinidad mucho mayor por los receptores beta 1 (que
se encuentran principalmente en el corazn, rin y adipocitos) que por los beta 2 (que se
encuentran principalmente a nivel bronquial, arterial, muscular, pancretico, heptico, etc.).
Por esto son de eleccin en caso de patologa bronquial, arterial, diabetes, etc. Pero hay que
tener presente que su cardioselectividad es dependiente de la dosis y puede perderse a dosis
altas.
Otra caracterstica diferenciadora es su lipofilia. Los BB lipoflicos se metabolizan en el
hgado, por lo que sufren un metabolismo de primer paso que da lugar a una baja
biodisponibilidad. Su vida media es ms corta y atraviesan fcilmente la barrera
hematoenceflica. Los BB menos lipoflicos escapan al metabolismo heptico y son
eliminados por el rin. Su vida media es ms larga y atraviesan con ms dificultad la
barrera hematoenceflica.
Otra propiedad es la actividad simpticomimtica intrnseca, es decir, la capacidad que
tienen algunos BB de producir una respuesta agonista del receptor beta. Ello puede dar
lugar a una menor cada de la frecuencia cardaca y del gasto cardaco.
Adems, algunos BB producen vasodilatacin perifrica por distintos mecanismos: bloqueo
del receptor alfa (labetalol y carvelidol) o independiente de ste (nebivolol y bucindolol).
Indicaciones
Angina de pecho. Los betabloqueantes reducen las necesidades de oxgeno del corazn al
reducir la frecuencia cardiaca, la presin arterial y la fuerza que ejerce el corazn.
Aumentan el flujo de sangre a las arterias coronarias, por lo que consiguen reducir los
Efectos adversos
Dosis
Bibliografia
Fundamentos de Farmacologa mdica 2010. Edgar
Samaniego. Cap 28-Drogas Antiarritmicas. Pag 289-292
Farmacologia J. Antonio Aldrete. Cap 45 arritmias cardiacas
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http://pediamecum.es/wp-content/farmacos/Procainamida.pdf
http://www.salud.es/principio/procainamida
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http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/l021.htm
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http://www.vademecum.es/principios-activos-propafenonac01bc03
https://www.sergas.es/docs/Farmacia/BETABLOQUEANTES.
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http://www.fundaciondelcorazon.com/informacion-parapacientes/tratamientos/betabloqueantes.html