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Mecanismo de ao
Aes
Usos terasputicos
Fasrmacocintica
Dependncia
Efeitos adversos
Ansiolticos e Hipnticos
BENZODIAZEPNI
COS
Alprazola
m
Clordiazep
xido
Clonazepa
m
Clorazepa
to
Diazepam
Esfazolam
Flurazepa
m
Lorazepa
m
Oxazepa
m
Quazepa
m
Temazepa
m
Triazolam
ANTAGONISTAS
DOS BZD
Flumazenil
OUTROS
ANSIOLTICOS
Antidepre
ssivos
Buspirona
Hidroxizin
a
BARBITRICOS
Amobarbit
al
Fenobarbit
al
Pentobarbi
tal
Secobarbit
al
Tipental
OUTROS
HIPNTICOs
Antihistamnic
os
Hidrato de
coral
Eszopiclon
a
Etanol
Remelteo
na
Zaleplona
Zolpidem
Benzodiazepnicos
Os benzodiazepnicos constituem um grande grupo de drogas, cujos primeiros
representantes foram o clordiazepxido (Librium) e o diazepam (Valium), lanados
no incio da dcada de 60.
3) Farmacocintica
a. Absoro e distribuio:
- lipoflicas
- bem absorvidas por via oral
b. Durao de ao:
- geralmente atingem pico de concentrao plasmtica em
aproximadamente uma hora
- Algumas (p. ex., oxazepam, lorazepam) so absorvidas muito
lentamente.
- Todos os benzodiazepnicos so metabolizados e excretados
como conjugados de glicurondio na urina.
- Eles variam muito na durao de ao e podem ser de modo
geral divididos em compostos de ao: curta, mdia ou longa.
Ao Tempo de vida
C Curta Menos de 6 horas
I Intermediria 6 a 12 horas
L - Longa Mais de 12 horas
Vrios so convertidos em metablitos ativos, como Ndesmetildiazepam (nordazepam), que tm uma meia-vida de
aproximadamente 60 horas, e que so responsveis pela
tendncia de muitos benzodiazepnicos produzirem efeitos
acumulativos e ressaca longa, quando so dados a i n tervalos
regulares. Os compostos de ao curta so os que so
diretamente metabolizados em compostos conjugados com
glucorondios.
A idade avanada afeta a velocidade das reaes oxidativas
mais do que as das reaes de conjugao. Assim o efeito dos
benzodiazepnicos de ao longa, que podem ser usados
regularmente como hipnticos ou agentes ansiolticos por muitos
aditivo.
Tolerncia e dependncia
tolerncia (isto , um gradual aumento da dose necessria para produzir o efeito
necessrio) ocorre com todos os benzodiazepnicos, assim como a dependncia, que
a sua principal desvantagem.
A tolerncia menos marcante do que a dos barbituratos, que produzem tolerncia
farmacocintica devido induo das enzimas
hepticas metabolizantes - isto no ocorre com os
benzodiazepnicos. Tal tolerncia parece representar uma
alterao ao nvel do receptor, mas o mecanismo no
bem entendido.
Os efeitos indutores do sono mostram relativamente
pouca tolerncia.
Dependncia
Pode-se desenvolver dependncia fsica e psicolgica se doses elevadas so
administradas por longos perodos.
Interrupo abrupta: sintomas de abstinncia como confuso, ansiedade, agitao,
intranquilidade, insnia, tenso e raramente convulses.
Como a vida de algumas BSD longa, os sintomas podem ocorrer lentamente e
durar alguns dias aps a interrupo
As BZD de vida curta com triazolam induzem reaes de abstinncia mais abruptas
e graves.
Vida
Definio: corresponde ao tempo que o organismo leva para eliminar metade da dose
ingerida.
Portanto: quanto maior a meia-vida, maior sero tempo de ao da substncia.r
Egra: vida inversamente proporcional ao risco de dependncia.geralmente, o
organismo leva cinco vidas para estabilizar / eliminar uma substncia.
Potencia
Definio: corresponde afinidade do frmaco pelo receptor.portanto: quanto maior a
potncia, mais intensa a ao farmacolgica da substncia.regra: potncia
diretamente proporcional ao risco de dependncia.
Usos teraputicos
Os benzodiazepnicos entre si apresentam pequenas diferenas quanto s
propriedades ansiolticas, anticonvulsivantes e sedativas. Entretanto, a durao de
ao varia bastante no grupo e, com freqncia, as consideraes farmacocinticas
so item de importncia na escolha do frmaco.
1. Distrbios ansiosos:
Os BZD so teis no tratamento da ansiedade que est associada a algumas
formas de depresso e esquizofrenia.
Estes frmacos no devem ser usados para o alvio do estresse normal da vida
diria, e sim reservados para a ansiedade grave e contnua, em que seriam
usados apenas por perodos de tempo curtos, em virtude do potencial de
causar dependncia.
Os agentes de ao mais prolongada, como o diazepam, clonazepam e
lorazepam, so preferidos nos pacientes com ansiedade que exigem
tratamento prolongado.
Os efeitos ansiolticos dos benzodiazepnicos esto menos sujeitos tolerncia
do que os efeitos sedativo e hipntico.
Para distrbios do pnico, o alprazolam eficaz para tratamentos curtos ou
longos, embora possa causar reaes de abstinncia em cerca de 30% dos
pacientes.
2. Distrbios musculares: O diazepam til no tratamento de espasmos da
musculatura esqueltica e no tratamento da espasticidade de doenas
neurodegenerativas, como a esclerose mltipla e a paralisia cerebral.
3. Amnsia: os frmacos de ao curta so usados como pr-medicao para
procedimentos desconfortveis e provocadores de ansiedade como EDA.
Provocam sedao consciente permitindo ao paciente atender certos comandos.
Midazolam um BZD de uso injetvel empregadp na induo anestsica.
4. Convulses: O clonazepam usado ocasionalmente no tratamento de certos
tipos de epilepsia, enquanto o diazepam e lorazepam so os frmacos de
escolha no controle do estado epilptico.
Frmaco
vida
do
compost
o
2-4h
Metablito ativo
Lorazepam,
oxazepam,
temazepam,
lormetazepa
m
8-12
No
Alprazolam
6-12
Derivado
Triazolam,0
Midazolam
Derivado
hidroxilado
vida
do
metablit
o
2
Dura
o da
Ao
Usos principais
Ultracurta
Hipntico*
Midazolam
usado como
anestsico
intravenoso
Ansioltico,
hipntico
Curta
(1218h)
Mdia
Ansioltico,
Nitrazepam
16-40h
hidroxilado
No
(24h)
Mdia
Diazepam
20-40h
Nordazepam
60
Longa
Flurazepam
60
Longa
Clonazepam
50
Desmetilflurazepa
m
No
Longa
antidepressivo
Hipntico
ansioltico
Ansioltico,
relaxante
muscular,
anticonvulsivante
(IV)
Ansioltico
Anticonvulsivantt
e, ansioltico
(mania)