Material seleccionado por: Makarena Len Vsquez

Matrona, Licenciada en Obstetricia y Puericultura.

Antibiticos

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El propsito de esta revisin es comentar algunos aspectos microbiolgicos y

farmacolgicos, de los antibacterianos que se utilizan con mayor frecuencia en nuestro
medio. Revisiones ms extensas pueden encontrarse en los textos de Farmacologa,
Medicina Interna o Enfermedades Infecciosas.
Antes de describir los antibiticos, es conveniente sealar algunos aspectos
generales en la indicacin de antibacterianos que el clnico debe preguntarse antes de
decidir qu terapia va a utilizar:

1)Hay indicacin para usar un antibitico?: Debe decidirse en base a las evidencias
clnicas y de laboratorio, si existen elementos que apoyen el diagnstico de una infeccin
bacteriana, estableciendo el diagnstico diferencial con infecciones virales (que slo en
algunas circunstancias requieren de antivirales especficos) y otras condiciones que
pudieran simular infecciones (Enfermedades del mesnquima, fiebre por drogas,
neoplasias, etc.). Siempre debe indicarse tratamiento antibitico emprico ante la
sospecha de infecciones graves tales como septicemias, pacientes neutropnicos febriles,
sospecha de endocarditis bacteriana, meningitis o fasceitis necrotizante.

2) Se han tomado las muestras microbiolgicas apropiadas?: Especialmente importante

la tincin de gram de secreciones y fluidos corporales y los cultivos que corresponda,
antes de iniciar el tratamiento.

3) Cules son los microorganismos ms probables?:

Considerar localizacin de la

infeccin, edad, severidad de la enfermedad, epidemiologa local y cultivos previos.

4) Qu agentes son efectivos contra estos microorganismos?

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5) Qu factores factores farmacolgicos, toxicolgicos o de costo influyen en la

decisin?

6) Es necesario utilizar combinaciones de antibiticos?: Deben utilizarse en septicemia,

neutropnicos febriles, infecciones por mltiples agentes (Ej. peritonitis por perforacin
de viscera hueca), endocarditis por enterococo (Penicilina + Aminoglucsido) y
Tuberculosis, entre las ms importantes.

7) Qu factores del husped deben considerarse?: Considerar edad, funcin renal y

heptica, embarazo y lactancia, etc.

8) Cul es la va de administracin y dosis ms adecuada?: Parenteral versus oral. Dosis

estandar o ajustadas por Kg de peso.

Luego de tener presente estas consideraciones, describiremos por familias a los

antibiticos de mayor uso en Chile.

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PENICILINAS
Son antibiticos -lactmicos, bactericidas, que inhiben la biosntesis de la
pared celular bacteriana al unirse a las PBP (penicillin - binding proteins) e impedir la
transpeptidacin que permite las uniones cruzadas entre las cadenas de polisacridos de
la pared. La resistencia a penicilina est dada por -lactamasas (ej. Bacilos gram (- )) o
modificaciones de las PBP (ej. estafilococo meticilino-resistente).

Tipos de Penicilinas:

a) Penicilinas naturales: Penicilina G (oral o parental) y V (oral). Activas en contra de

bacterias gram positivas no productoras de -lactamasas, anaerobios y algunas cocceas
gram negativas como Neisserias. Las principales indicaciones son las infecciones
estreptoccicas localizadas (ej. faringoamigdalitis) o sistmicas (ej. endocarditis),
neumoccicas (neumona, meningitis), meningoccicas y la Sfilis en todas sus etapas.
Tambin son efectivas para el tratamiento de infecciones por bacterias anaerobias con
excepcin de Bacteroides fragilis y Clostridium difficile.

b) Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina.

Activas frente a estreptococos,
Haemophilus, Moraxella y anaerobios orales. Ampicilina es activa contra Salmonella y
Shiguella, a pesar de que existe resistencia creciente a este agente. La actividad de estos
agentes sobre otros bacilos gram negativos (E. coli, Proteus, etc.), es pobre en nuestro
medio. Las indicaciones principales son las infecciones oto-sinusales, tracto respiratorio
superior e inferior (especialmente en pacientes con bronquitis crnica y/o LCFA),
endocarditis y disentera bacteriana.

c) Penicilinas Penicilinasa - resistentes: Cloxacilina y Flucoxacilina (isoxazolil penicilinas).

Activas sobre estafilococo y muchos coagulasa negativos (ej. S. epidermidis). Tambin
estreptococos con excepcin de Enterococo. No tienen actividad contra bacilos gram
negativos. tiles para todo tipo de infecciones estafiloccicas por agentes no meticilino resistentes.

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d) Carboxipenicilinas: Ticarcilina en combinacin con cido clavulnico (discontinuada en

Chile). Es activa contra bacilos gram negativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa y
cocaceas gram positivas. Se utiliza en el tratamiento de septicemia por gram negativos,
neumonas, infecciones urinarias (pielonefritis) y de partes blandas.

e) Ureido Penicilinas: Slo se encuentra disponible en nuestro medio la Piperacilina en

combinacin con un inhibidor de beta-lactamasas (tazobactam). Se describe en la seccin
de antibiticos beta-lactmicos en combinacin con inhibidores de -lactamasas.

EFECTOS ADVERSOS MAS FRECUENTES: Reacciones de hipersensibilidad, colitis

pseudomembranosa por C. difficile, convulsiones (penicilina G), neutropenia, alteracin
de pruebas hepticas (raro) y rash no alrgico por ampicilina en la mononucleosis
infecciosa.

CEFALOSPORINAS
Al igual que penicilinas, son agentes -lactmicos, bactericidas e
inhiben la sntesis de la pared bacteriana por el mismo mecanismo Se dividen en
generaciones, de acuerdo a su espectro de actividad.

a) Cefalosporinas de primera generacin: Tienen actividad frente a estreptococos (con

excepcin de enterococo), estafilococos coagulasa positivo o negativo, bacilos gram
negativos (E. coli, Klebsiella, Proteus). No activas contra Haemophilus, Serratia,
Enterobacter, Proteus indol - positivo, Pseudomonas, Bacteroides fragilis y Neisserias.
Los agentes disponibles en nuestro medio son cefradina, cefalexina, cefadroxilo y
cefazolina (esta ltima slo de uso parenteral). Se utilizan para el tratamiento de
infecciones urinarias, respiratorias altas y de piel. Cefazolina se utiliza tambin para el
tratamiento de endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a penicilina y en profilaxis
de ciruga cardiovascular, traumatolgica, neuroquirrgica y digestiva alta.

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b) Cefalosporinas de segunda generacin: En Chile disponemos de Cefuroxima para uso

parental y cefuroxima - axetil para uso oral. Ms recientemente se incorpor Cefprozil
para uso oral. Comparten el mismo espectro de actividad que cefazolina, pero tienen
mejor actividad contra bacilos gram negativos incluyendo a Haemophilus. Es inactiva
contra bacilos gram negativos no fermentadores incluida Pseudomonas. Cefuroxima es
activa contra Neisseria meningitidis y gonorrhoeae. Se utiliza para el tratamiento de
infecciones respiratorias, urinarias, de partes blandas, digestivas y menngeas.

c) Cefalosporinas de tercera generacin: Existen cefalosporinas sin actividad

antipseudomnica como Cefotaxima, Ceftriaxona y Ceftixozima y aquellas que son activas
contra Pseudomonas aeruginosa como Ceftazidima y Cefoperazona. Todas tienen buena
actividad contra enterobacteriaceas, estreptococos y Neisserias. Tienen pobre actividad
antiestafiloccica. Cefotaxima tiene vida media corta y debe fraccionarse cada 6 a 8 hrs.
Ceftriaxona tiene vida media larga (7 hrs.), por lo que puede administrarse una vez al da y
tiene buena biodisponibilidad cuando se administra por va intramuscular.
Cefoperazona tiene una excrecin biliar predominante, el resto de las cefalosporinas se
excretan preferentemente por va renal. Se utilizan en el tratamiento de infecciones
graves, especialmente por bacilos gram negativos. Ceftazidima se utiliza sola o en
combinacin con amikacina, para el tratamiento emprico de pacientes neutropnicos
febriles. Cefotaxima y Ceftriaxona son tiles para el tratamiento de neumonas extra o
intrahospitalarias y meningitis bacteriana. Cefodizima es una cefalosporina de tercera
generacin de uso parenteral que tiene un espectro de accin similar a cefotaxima y
ceftriaxona y comparte con esta ltima una vida media prolongada, que permite
administraciones cada 24 hrs. No es activa contra Pseudomonas, estafilococo meticilinoresistente, enterococo y Bacteroides spp. Cefixime y cefpodoximo son cefalosporinas
orales de tercera generacin, pero con menor actividad que sus congneres sobre
esfilococos, estreptococos y sin actividad antipseudomnica, por lo que en sentido
estricto no totalmente comparables a las otras cefalosporinas de tercera generacin de
uso parenteral. Tiene vida media prolongada (3 hrs.), lo que permite administraciones
cada 12 a 24 hrs. y se han utilizado para el tratamiento de infecciones respiratorias,
sinusales y genito-urinarias por agentes susceptibles. Todas las cefalosporinas
parenterales pueden utilizarse como parte del esquema antibiticos de septicemias,
infecciones urinarias graves o peritonitis.

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d) Cefalosporinas de cuarta generacin:

CEFEPIME: Es la primera cefalosporina para uso parenteral de "cuarta generacin". Su
actividad contra bacterias gram positivas es similar a cefotaxima y sobre bacterias gram
negativas es comparable a ceftazidima. Tiene una excelente penetracin a bacterias gram
negativas y baja afinidad por -lactamasas lo que le confiere mayor resistencia a estas.
Tiene una vida media relativamente prolongada, lo que permite administraciones cada 12
hrs. Sera muy efectivo para el tratamiento de infecciones graves tales como neumonas,
infecciones intraabdominales, infecciones urinarias, ginecolgicas, piel y partes blandas e
infecciones bacterianas en pacientes neutropnicos.

EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS: Reacciones de hipersensibilidad (menos

frecuentes que con penicilina y con una frecuencia de reacciones cruzadas < 5 %),
alteracin de pruebas hepticas, colitis pseudomembranosa, prolongacin de tiempo de
protrombina (cefoperazona), etc.

CARBAPENEMS

IMIPENEM:
Es un antibitico beta-lactmico bactericida muy poderoso, de la familia de los
carbapenems, para uso parental y con un amplio espectro de accin. El mecanismo de
accin es a travs de la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana, mediante la unin a
la Penicillin-binding protein (PBP) tipo 2 y 1-B.
Su forma de presentacin es en combinacin con cilastatina sdica
(Imipenem/cilastatina), que es un inhibidor de la dihidropeptidasa renal que destruye el
Imipenem. Es activo contra cocaceas gram positivas aerobias -con excepcin del
estafilococo meticilino-resistente-, cocaceas gram negativas, enterobacterias,
Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter y bacterias anaerobias incluyendo Bacteroides
fragilis. No es activo contra Mycoplasma, Chlamydia ni Stenotrophomonas maltophilia.
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Tiene una vida media de 1 hr., por lo que se utiliza cada 6 a 8 hrs.. Es un antibitico de
segunda o tercera lnea para el tratamiento de infecciones intraabdominales y neumonas
nosocomiales, especialmente cuando se sospecha la presencia de infecciones por ms de
un agente. Cuando se identifica una Pseudomonas aeruginosa, debera utilizarse en
combinacin con amikacina. Los efectos adversos ms frecuentes son reacciones de
hipersensibilidad, convulsiones (en dosis superiores a 2 gr/da) y colitis
pseudomembranosa.

MEROPENEM:
Tambin pertenece a la familia de los Carbapenems, pero tendra una mayor actividad que
Imipenem sobre bacilos gram negativos, menor actividad que este sobre cocaceas gram
positivas, menor riesgo de convulsiones y no requiere de la adicin de Cilastatina.

ERTAPENEM:
Es el de mas reciente aparicin. Tiene buena actividad sobre Bacilos gram negativos
incluyendo cepas productoras de beta lactamasas de expectro extendido (BLEE), pero no
tiene actividad sobre Pseudomonas aeruginosa ni Acinetobacter baumanii. Tambin es
muy activo frente a anaerobios. Tiene vida media prolongada por lo que puede
administrarse cada 24 hrs. Por va EV o IM. Se ha utilizado para el tratamiento de
infecciones mixtas (intrabadominales) o por Enterobacterias productoras de BLEE.

MONOBACTAMS
AZTREONAM:
Es un antibitico bactericida de la familia de los monobactams, que acta a travs de la
unin a la PBP 3 de las bacterias gram negativas aerbicas. Por esto slo tiene actividad
contra este tipo de bacterias incluyendo Pseudomonas aeruginosa. No es activa frente a
Acinetobacter y Stenotrophomonas maltophilia. Se ha utilizado con xito para el
tratamiento de infecciones urinarias altas y bajas, neumonas, intraabdominales,
septicemia y partes blandas.

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BETA-LACTAMICOS MAS INHIBIDORES DE LAS BETA-LACTAMASAS

Existen varios inhibidores de las beta-lactamasas, entre los cuales los ms conocidos son
cido clavulnico y sulbactam. Ms recientemente se incorpor a este grupo el
Tazobactam. Dado que el mecanismo de resistencia bacteriana a algunos agentes betalactmicos es a travs de la produccin de beta-lactamasas, la adicin de inhibidores de
stas a dichos agentes les confiere una mayor actividad antibacteriana, especialmente
sobre enterobacterias y anaerobios.

AMOXICILINA/ACIDO CLAVULANICO:
La adicin de cido clavulnico a la amoxicilina le confiere una mayor actividad frente a
estafilococos, anaerobios y bacterias gram negativas tales como E. coli, Klebsiella,
Proteus, Moraxella, Neisserias y Haemophilus. Se ha utilizado con xito para el
tratamiento de sinusitis, otitis, infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones urinarias
e infecciones cutneas.

AMPICILINA O AMOXICILINA/SULBACTAM:
Existe para uso parental y oral y tiene un espectro de accin similar a
amoxicilina/clavulanato, con una mejor actividad frente a Acinetobacter (Sulbactam). Al
igual que amoxicilina/clavulanato es muy activa frente a bacterias anaerobias (con
excepcin de Clostridium difficile), lo que explica la mayor frecuencia de diarrea
observada con su uso, ya sea por disbacteriosis o colitis pseudomembranosa propiamente
tal. Se utiliza para el tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas, sinusitis,
infecciones urinarias y de partes blandas.

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CEFOPERAZONA/SULBACTAM:
Al combinar una cefalosporina de tercera generacin antipseudomnica como
cefoperazona, con sulbactam se obtiene una mayor actividad frente a bacilos gram
negativos multirresistentes y tambin una importante accin frente a anaerobios. Se ha
utilizado con xito para el tratamiento de infecciones graves abdominales y respiratorias.

TICARCILINA / ACIDO CLAVULANICO:

No disponible actualmente en Chile.

PIPERACILINA / TAZOBACTAM:
Es un antibitico para uso parenteral, con amplio espectro de actividad en contra de
bacterias aerbicas y anaerbicas gram positivas y gram negativas (incluyendo
Pseudomonas). Se ha utilizado exitosamente para el tratamiento de infecciones
intraabdominales, neumonas graves e infecciones de partes blandas.

GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
Glicopptido bactericida, que inhibe la sntesis de la pared celular al impedir la
incorporacin de monmeros de mureina a la cadena de peptidoglicanos de la pared .Es
activo contra bacterias gram positivas. En particular se utiliza para el tratamiento de
infecciones por Estafilococo meticilino - resistente y por otros gram positivos resistentes a
beta - lactmicos. En los ltimos aos ha aumentado en nmero de cepas de Enterococo
resistente a beta-lactmicos y Vancomicina y recientemente se describieron los primeros
casos de infecciones por S. aureus resistentes a oxacilina y con sensibilidad intermedia a
Vancomicina . Se excreta exclusivamente por va renal y no se dializa, por lo que en
pacientes sometidos a hemodilisis crnica puede administrarse una vez por semana.

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Los efectos adversos ms frecuentes son hipotensin, rash cervicofacial durante la

administracin ("red neck syndrome"), nefro y ototoxicidad.

TEICOPLANINA:
Es un glicoptido con un mecanismo de accin y espectro similar al de la Vancomicina
(incluyendo su buena actividad sobre estafilococos meticilino-resistentes), que tiene una
vida media prolongada lo cual permite administraciones cada 24 hrs. y por va
intramuscular. Se ha utilizado para tratamientos ambulatorios prolongados de infecciones
por estafilococo meticilino-resistente, tales como, endocarditis, neumonas e infecciones
osteoarticulares. No siempre tiene reacciones cruzadas con Vancomicina, lo que permite
su uso en casos de hipersensibilidad a esta. Se utiliza tambin para el tratamiento de
infecciones por Enterococo resistente a Vancomicina (VRE) sensible a Teicoplanina
(Fenotipo Van B). No es activo para VRE fenotipo Van A.

AMINOGLICOSIDOS
Son antibiticos bactericidas, cuyo mecanismo de accin no es enteramente claro pero se
sabe que requieren de energa para ingresar a la clula procaritica (bacteria), se unen a
ribosomas e interfieren con sntesis proteica y producen disrupcin de la membrana
externa bacteriana. Se utilizan en forma tpica o por va sistmica. La absorcin por va
intestinal es mnima. Son activos contra bacilos gram negativos. Tienen menor actividad
contra gram positivos y nula sobre anaerobios. Existe una gran variedad, de los cuales los
ms conocidos son Gentamicina, Amikacina, Estreptomicina, Netilmicina, Neomicina (uso
enteral), Espectinomicina (slo para tratamientos de gonorrea), Kanamicina y Tobramicina
(stos dos ltimos para uso tpico).

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Se utilizan especialmente para el tratamiento de infecciones urinarias altas, septicemias,

neumonas nosocomiales (menor actividad que cefalosporinas), peritonitis,
micobacteriosis TBC (estreptomicina) o atpicas (amikacina), en combinacin con
penicilina para endocarditis por enterococo, etc. Se excretan por va renal y son
nefrotxicas, por lo que deben evitarse o utilizarse con precaucin en pacientes con
insuficiencia renal, ancianos y diabticos, entre otros. Tambin producen ototoxicidad,
especialmente la estreptomicina. Varios metanlisis han demostrado la seguridad y
efectividad de su uso en dosis nica cada 24 hrs.

TETRACICLINAS
Son agentes bacteriostticos, que inhiben la sntesis proteica al unirse a subunidad 30S de
ribosomas e impedir la adicin de nuevos aminocidos a la cadena peptdica. Tienen un
amplio espectro de actividad antimicrobiano. Son activas contra bacterias gram positivas,
anaerobios, Rickettsiae, Chlamydia y Mycoplasma. Tambin sobre Vibrio cholerae,
vulnificus y parahemoliticus asi como tambin varias especies de Plasmodium. Existen de
vida media corta como tetraciclina y larga como doxiciclina.
Recientemente se desarroll una nueva tetraciclina de uso exclusivamente parenteral que
se denomina Tigeciclina. Este antibitico tiene un amplio espectro de actividad sobre
cocceas gram (+) (incluyendo Staphylococccus aureus y coagulasa negativo resistentes a
oxacilina y Enterococo resistente a vancomicina), bacilos gram (-) (incluyendo a
Enterobacterias y Acinetobacter pero no a Pseudomonas), nanaerobios y agentes atpicos.
No deben utilizarse en el embarazo ni en los nios, porque producen alteraciones
dentarias y seas. Se utilizan para el tratamiento de infecciones respiratorias altas y
pueden utilizarse como alternativa a macrlidos cuando se sospecha neumona por
Mycoplasma. Tambin para el tratamiento de uretritis y brucelosis y profilaxis de malaria
(doxiciclina). Tigeciclina se utiliza en el tratamiento de infecciones intrahospitalarias
graves por agentes resistentes. Los efectos adversos ms frecuentes son intolerancia
digestiva, fotosensibilidad y menos frecuentemente hepatoxicidad.

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MACROLIDOS

ERITROMICINA:
Es un antibitico macrlido, bacteriosttico, que inhibe la sntesis proteica al unirse a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Tiene buena actividad en contra de
estreptococos, anaerobios orales, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila y
Treponema pallidum entre los ms importantes. Existen formas para uso oral y
parenteral.
Se utiliza para el tratamiento de faringoamigdalitis estreptoccicas en pacientes alrgicos
a penicilina y Neumonas atpicas o aquellas en que se sospeche que el agente causal es
Mycoplasma o Legionella. Los efectos colaterales ms frecuentes son la intolerancia
digestiva y en los casos en que se utiliza estolato, la colestasia heptica.

ROXITROMICINA:
Tiene un menor espectro de actividad que eritromicina, pero posee una vida media larga,
lo que permite administraciones cada 24 hrs.

CLARITROMICINA:
Es un macrlido con mayor actividad frente a cocceas gram positivas aerobias y
Haemophilus influenzae que eritromicina. Tambin es activo contra Mycobacterium
avium-intracellulare, M. leprae y Toxoplasma. Tiene una vida media promedio de 5 hrs.,
lo cual permite administraciones cada 12 hrs. y es mejor tolerado que eritromicina. Se
utiliza para el tratamiento de infecciones oto-sinusales, respiratorias altas y bajas
(incluyendo neumonas atpicas) y micobacteriosis atpica en pacientes con SIDA entre
otras

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AZITROMICINA:
Es un azlido, que tiene menor actividad que eritromicina frente a cocceas gram
positivas, pero igual actividad frente a otros agentes. Tiene vida media larga (11 a 14
hrs.), lo cual permite administraciones cada 24 hrs., y tratamientos acortados para
infecciones respiratorias altas y bajas (5-7 das). En la actualidad se utiliza adems para la
prevencin de infecciones por MAC en pacientes con SIDA.

KETOLIDOS

TELITROMICINA:

Es un nuevo miembro de la familia de los macrlidos-lincosaminas-

estreptograminas. Se une a subunidad 50S de ribosomas con mayor afinidad que

claritromicina. Es ms activo que claritro-azitromicina sobre S. pneumoniae sensible y
resistente a penicilina. Igualmente activo sobre H. influenzae, M. catarralis, L.
pneumophila, C. pneumoniae. Tiene menor desarrollo de resistencia. Usos clnicos:
Infecciones respiratorias altas y bajas . Efectos adversos: Molestias gastrointestinales.

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CLORANFENICOL:
Agente bacterstatico, que inhibe la sntesis de protenas al unirse a la subunidad 50S del
ribosoma e impedir la adicin de nuevos aminocidos a la cadena peptdica.
Es activo contra bacterias anaerobias incluyendo muchas especies de Bacteroides, H.
Influenzae, S. pneumoniae, N. meningitidis y Salmonella typhi. En nuestro medio se ha
utilizado para el tratamiento de la Fiebre tifoidea, meningitis bacteriana (junto con
Penicilina) y para la cobertura contra agentes anaerobios en infecciones pulmonares,
intraabdominales y cutneas. En Estados Unidos se utiliza con mucho menor frecuencia,
por el riesgo que tiene de Aplasia medular. En nuestro pas el riesgo de esta complicacin
es bastante menor. Tambin puede producir Anemia sideroblstica, que es dosis
dependiente y reversible. Otro efecto adverso es el rash alrgico.

LINCOMICINA Y CLINDAMICINA:
Son antibiticos bacteriostticos, que inhiben la sntesis proteica bacteriana, unindose a
subunidad 50S de ribosomas e impediendo la adicin de nuevos aminocidos a la cadena
peptdica. Lincomicina es activo contra agentes gram positivos. Clindamicina es un
derivado de Lincomicina y tiene buena actividad contra estreptococos (con exclusin de
enterococo), estafilococos y la mayora de las bacterias anaerobias. Tambin es activo
frente a algunos protozoos como Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii y algunas
variedades de Plasmodium. Se utiliza para el tratamiento de infecciones pulmonares o
intraabdominales por anaerobios en combinacin con otros agentes. Tambin para
infecciones severas de partes blandas, especialmente si hay sospecha de infeccin por
Estreptococo grupo A y/o anaerobios. No atraviesa la barrera hemato - enceflica, por lo
que no debe utilizarse para el tratamiento de infecciones del sistema nervioso central.
Tambin puede utilizarse en combinacin con otros agentes, para el tratamiento de
Toxoplasmosis cerebral o neumona por P. carinii en pacientes con SIDA, alrgicos a sulfas.
El efecto adverso ms frecuente es la colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.

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METRONIDAZOL:
Inicialmente conocido como un agente antiprotozoario, se reconoci posteriormente en l
una importante actividad frente a bacterias anaerobias. Su mecanismo de accin es una
disrupcin del DNA en los agentes susceptibles. Es activo contra una gran variedad de
anaerobios, pero tiene menor actividad frente a cocos gram positivos anaerobios y no es
activo contra Actinomyces . Tiene buena absorcin al ser administrado por va oral y
tambin puede ser administrado por instilacin rectal. Existe para uso oral y parental. Se
utiliza preferentemente para el tratamiento de infecciones intraabdominales y del sistema
nervioso central por anaerobios en combinacin con Penicilina. Tambin se utiliza para el
tratamiento de infecciones por Entamoeba histoltica, Giardia lamblia y T. vaginalis. Es
el antibitico de eleccin en nuestro medio, para el tratamiento de la colitis por
Clostridium difficile y debe utilizarse en este caso exclusivamente por va enteral.
Los efectos colaterales ms frecuentes son reacciones de hipersensibilidad, gusto
metlico, reacciones tipo alcohol - disulfirano, encefalopata, neuropata y convulsiones.

SULFONAMIDAS Y TRIMETROPIN:
Las sulfonamidas son agentes bacteriostticos, que actan a travs de la inhibicin de la
dihidropteroato sintetasa que participa en la sntesis del cido flico bacteriano, necesario
para la sntesis de purinas. El trimetropin tambin es un antibitico bacteriosttico que
bloquea la siguiente etapa en la sntesis de purinas (formacin de cido folnico), a travs
de la inactivacin de la dihidrofolato reductasa. Ambos agentes existen en combinacin
como trimetropin-sulfametoxazol y actan de manera secuencial en esta va sinttica.
Son activos en contra de S. pneumoniae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis,
enterobacterias como E. coli y Klebsiellas, Chlamydias, S. typhi, Pneumocystis carinii y
Nocardia asteroides entre los ms importantes. Se utilizan para el tratamiento de
infecciones urinarias, respiratorias (incluyendo neumona por P. carinii) e infecciones
gastrointestinales. Tambin es una alternativa para el tratamiento de la fiebre tifoidea. Es
el antibitico de eleccin para la profilaxis primaria y secundaria de neumona por P.
carinii (y probablemente tambin de Toxoplasmosis), en pacientes VIH (+). El efecto
adverso ms frecuente es las reacciones de hipersensibilidad cutneas (especialmente en
pacientes con SIDA). Tambin puede observarse depresin medular, que puede tratarse
con la adicin de cido folnico.
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NITROFURANTOINA:
Acido dbil, miembro del grupo de los nitrofuranos sintticos, al cual tambin pertenece
la furazolidona (antisptico intestinal) y de actividad exclusiva en el tracto urinario. El
mecanismo de accin es pobremente conocido, pero se requiere de reduccin enzimtica
dentro de la pared bacteriana. Bloquea los mecanismos de traduccin, respiracin
bacteriana y metabolismo del piruvato. Tambin daa el DNA bacteriano. Alcanza altas
concentraciones en la orina y es activa contra E. coli, Citrobacter, Staphylococcus
saprophyticus y Enterococccus faecalis. Tambin muchas cepas de Estreptococo grupo B
son susceptibles. Se utiliza para el tratamiento y prevencin de infecciones urinarias. Los
principales efectos adversos son nauseas, vmitos, rash alrgico, compromiso pulmonar
(reacciones de hipersensibilidad, fibrosis), heptico (hepatitis, cirrosis) y neuropata
perifrica.

QUINOLONAS:
Son antibiticos bactericidas que actan a travs de la inhibicin de la DNA girasa y
topoisomerasa IV, enzimas que participan en la sntesis del DNA bacteriano. El primer
agente de esta familia fue el Acido nalidxido, que tiene actividad sobre bacterias gram
negativas (con excepcin de Pseudomonas), pero que es dbil y genera resistencia
rpidamente.
Con la adicin de una molcula de Flor en posicin 6 (Fluoroquinolonas) se logr una
mayor potencia y espectro y la unin de un grupo piperacina en posicin 7 le confiri a la
molcula actividad anti-pseudomnica. El agente ms conocido de este grupo es la
Ciprofloxacina que tiene muy buena biodisponibilidad administrada por va oral y buena
llegada a los diferentes tejidos, en particular al tracto genito-urinario (incluyendo
prstata) y tejido seo. Es activa frente a la mayora de las bacterias gram negativas y
muchas bacterias gram positivas, aunque su actividad contra S. pneumoniae, es
practicamente nula. Tambin es activa frente a Legionella, Yersinia, Campilobacter,
Chlamydias, Mycoplasmas y micobacterias atpicas. Se utiliza para el tratamiento de
infecciones genitourinarias, gastrointestinales, neumonas por gram negativos e
infecciones osteoarticulares, entre otras.
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Adems de ciprofloxacino, existe una gran variedad de fluoroquinolonas, como ofloxacina,

enoxacina, levofloxacino, moxifloxacino, etc. Se utilizan para el tratamiento de infecciones
genito-urinarias, enterales, cutneas, osteoarticulares, profilaxis de peritonitis espontnea
en cirrticos (Norfloxacina), etc.
NUEVAS FLUOROQUINOLONAS:
La ms potente de las fluoroquinolonas sobre bacilos gram negativos (especialmente
sobre Pseudomonas aeruginosa ), sigue siendo la ciprofloxacina. Sin embargo en los
ltimos aos se han incorporado un grupo de nuevas fluoroquinolonas, que tienen como
carcterstica una mejor actividad sobre Streptococcus pyogenes, Streptococcus
pneumoniae incluyendo aquellas cepas resistentes a Penicilina, sobre anaerobios
(Moxifloxacina), una vida media larga que permite administraciones cada 24 hrs. y que
mantienen su actividad contra bacilos gram negativos y patgenos atpicos tales como
Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. Dentro de
estas las ms conocidas son Levofloxacina Gatifloxacina y Moxifloxacina. Estn indicadas
en infecciones respiratorias altas y bajas, urogenitales y entricas. Constituyen una
excelente alternativa cmo monoterapia, para el tratamiento ambulatorio de neumonias
adquiridas en la comunidad. Recientemente se incorpor Moxifloxacino, que comparte las
propiedades de Levofloxacino, pero tiene una actividad aumentada sobre neumococo y
buena catividad contra anaerobios, porque lo que se ha utilizado para el tratamiento de
infecciones respiratorias, intraabdominales, ginecolgicas y de partes blandas.
Los efectos adversos ms frecuentes de las quinolonas son reacciones cutneas alrgicas,
molestias gastrointestinales y con menor frecuencia, convulsiones.

LINEZOLID:
Es un antibitico realmente nuevo, bacteriosttico, perteneciente a la familia de las
oxazolidinonas, que inhibe la sntesis proteica al unirse a la subunidad 50S del ribosoma.
Es activo contra cocceas gram positivas, incluyendo Neumococo resistente a penicilina,
Staphylococcus aureus meticilino-resistente y Enterococo resistente a Vancomicina. Tiene
una biodisponiblidad oral cercana al 100 % por lo que se puede utilizar para el tratamiento
ambulatorio de infecciones por estos agentes. Tiene muy pocos efectos colaterales dentro
de los cuales destacan cefalea y diarrea. Fue recientemente aprobado por la FDA y est
disponible en Chile.
Escuela de Salud.