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FARMACOLOGA DEL

SISTEMA NERVIOSO
AUTNOMO
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Farmacutico

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

El sistema nervioso autnomo se caracteriza por


regular integradamente gran nmero de funciones
viscerales de forma autnoma, sin requerir el control de la
conciencia.

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NEUROTRANSMISORES

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Con los frmacos que estimulan o bloquean las


acciones de los transmisores qumicos, se pueden
modificar de manera selectiva muchas actividades
autnomas, en las que participan diversos tejidos
efectores como:
Msculo cardiaco.
Msculo liso.
Endotelio Vascular.
Glndulas exocrinas.
Terminales nerviosas presinpticas.

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ANATOMIA DEL SISTEMA


NERVIOSO AUTNOMO
PARASIMPATICO

SNA

SIMPATICO

ENTERICO*

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Cinco caractersticas claves del funcionamiento de


los NT representan blacos poteciales de la
teraputica farmacolgica:
1.
2.
3.
4.
5.

SINTESIS.
ALMACENAMIENTO.
LIBERACION
TERMINACION DE LA ACCION.
FUNCIONES DEL RECEPTOR.

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SISTEMA DE
NEUROTRANSMISORES

PREGANGLIONAR

Ach

POSTGANGLIONAR

Ach

PREGANGLIONAR

Ach

POSTGANGLIONAR

NA

PARASIMPATICO

SNA
SIMPATICO

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ACCIONES FARMACOLGICAS
Dada la importante misin que
corre a cargo del sistema
nervioso autnomo en el
mantenimiento de las funciones
vegetativas del organismo, se
comprende
el
deseo
de
modificarlo
con
fines
teraputicos.
A ello est dirigida la importante
farmacologa
del
sistema
nervioso autnomo.

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La base de su utilizacin consiste en el empleo de


frmacos que:

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TANSMISIN
COLINRGICA

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SINTESIS DE ACETILCOLINA

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LIBERACION Y CAPTACION DE
ACETILCOLINA

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RECEPTORES COLINERGICOS

MUSCARINICOS
RECEPTORES
COLINERGICOS
NICOTINICOS

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RECEPTORES MUSCARINICOS

NOMBRE DEL
RECEPTOR

MUSCARINICO
M1

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO

Neuronas del SNC, tejidos Formacin del IP3 y


perifricos.
Clulas DAG,
aumento
del
parietales gstricas.
Calcio intracelular

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RECEPTORES MUSCARINICOS

NOMBRE DEL
RECEPTOR

MUSCARINICO
M2

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO

Corazn (nodos sinoauricular y


auriculoventricular, y msculo Apertura de los Canales
auricular) y, en mucho menor de Potasio e Inhibicin
grado,
en
otras
clulas de la Adenilato Ciclasa.
musculares lisas.

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RECEPTORES MUSCARINICOS

NOMBRE DEL
RECEPTOR

MUSCARINICO
M3

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO

Principalmente en clulas Formacin del IP3 y


secretoras y en clulas DAG, aumento del
Calcio intracelular
musculares lisas.

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RECEPTORES MUSCARINICOS

NOMBRE DEL
RECEPTOR

MUSCARINICO
M4

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO

En las clulas endoteliales


Apertura de los Canales
vasculares, en neuronas
de Potasio e Inhibicin
ganglionares,
vasos
de la Adenilato Ciclasa.
deferentes y tero.

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RECEPTORES MUSCARINICOS

NOMBRE DEL
RECEPTOR

MUSCARINICO
M5

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO

Endotelio
Vascular,
en Formacin del IP3 y
especial vasos cerebrales, DAG,
aumento
de
neuronas del SNC.
Calcio Intracelular.

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RECEPTORES NICOTINICOS

NOMBRE DEL
RECEPTOR

NICONTINICO
NN

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO

Apertura de los Canales


Neuronas posganglionares,
de Sodio.
algunas
terminales
colinrgicas presinpticas
Despolarizacin.

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RECEPTORES NICOTINICOS

NOMBRE DEL
RECEPTOR

NICONTINICO
NM

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO

Apertura de los Canales


Placas
terminales
de Sodio.
neuromusculares
del
msculo esqueltico.
Despolarizacin.

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FRMACOS AGONISTAS
COLINRGICOS

AGONISTAS
COLINRGICOS

ACCIN
DIRECTA

ACCIN
INDIRECTA

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FRMACOS COLINRGICOS
DE ACCION DIRECTA
ESTERES DE
COLINA

ALCALOIDES
NATURALES

ACETILCOLINA

PILOCARPINA

METACOLINA

MUSCARIA

CARBACOL

NICOTINA

BETANECOL

LOBELINA

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ACCIN FARMACOLOGICA
Son la consecuencia de la activacin de receptores
colinrgicos, sean perifricos o centrales, y de su capacidad
de activar los muscarnicos, los nicotnicos o ambos. A la vez
que ejercen efectos directos, pueden desencadenar otros
indirectos de carcter reflejo.

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EFECTOS COLINRGICOS
ORGANO

RESPUESTA

OJO
ESFNTER DEL IRIS

Contraccin (Miosis)

MSCULO CILIAR

Contraccin para la Visin cercana

CORAZN
NODO SINOAURICULAR

Reduccin de la Fcia Cardiaca


(cronotropa negativa)

AURCULAS

Inotropismo negativo. Reduccin


del periodo refractario.

NODO AURCULOVENTRICULAR

Reduccin de la Velocidad de
conduccin del Impulso Cardiaco.

VENTRCULOS

Pequea
disminucin
potencia contrctil

de

la

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EFECTOS COLINRGICOS
ORGANO

RESPUESTA

VASOS SAGUNEOS
ARTERIAS

Dilatacin (Va EDRF*)

VENAS

Dilatacin (Va EDRF*)

PULMN
MSCULO BRONQUIAL
GLNDULAS BRONQUIALES

Contraccin (Bronconconstriccin)
Estimulacin de las Secreciones.

*EDRF: Endothelium derived relaxing - facto


endotelio.

Factor relajante derivado del

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EFECTOS COLINRGICOS
ORGANO

RESPUESTA

APARATO DIGESTIVO
MOTILIDAD

Aumento

ESFNTERES

Relajacin

SECRECIN

Estimulacin

VEJIGA
DETRUSOR
TRGONO Y ESFINTER

Contraccin
Relajacin

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EFECTOS COLINRGICOS
ORGANO

RESPUESTA

GLNDULAS
SUDORPARAS

Secrecin

SALIVALES

Secrecin

LACRIMALES

Secrecin

NASOFARNGEAS

Secrecin

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EFECTOS ADVERSOS
La activacin generalizada de los receptores
muscarnicos en los diversos rganos y tejidos constituye
la base de los abundantes efectos secundarios de estos
frmacos.
Pueden producir nuseas, vmitos, dolor subesternal,
disnea por constriccin bronquial, bloqueos de
conduccin intracardaca, diaforesis, dolor epigstrico,
retortijones, dificultad de acomodacin ocular, cefalea,
salivacin, etc.

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FRMACOS COLINRGICOS
DE ACCION INDIRECTA

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FISOSTIGMINA
DERIVADOS
CARBAMICOS

NEOSTIGMINA

PIRIDOSTIGMINA
ALCOHOLES
SIMPLES
INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA

COMPUESTOS

EDROFONIO
PARATION

ORGANOFOSFORADOS

TACRINA
OTROS

DONEPEZILO

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ACCIN FARMACOLOGICA
Derivan de la propiedad fundamental de inhibir la
inactivacin de la acetilcolina en los sitios donde
sta se libere fisiolgicamente, tanto en el SNC
como en las terminaciones nerviosas perifricas,
somticas o vegetativas:
Por ejemplo:
A nivel Ocular.
A nivel Gstrico.
A nivel SNC.
A nivel Genitourinario.

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EFECTOS ADVERSOS
La intoxicacin grave con anticolinestersicos compromete
seriamente la transmisin en la placa motriz y provoca
signos de activacin de receptores muscarnicos y
nicotnicos en los diversos rganos, en los ganglios y en el
SNC.

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Tratamiento de la intoxicacin y reactivacin de la enzima

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FRMACOS ANTAGONISTAS
COLINRGICOS
ALCALOIDES
NATURALES

ATROPINA

ESCOPOLAMIA

HOMATROPINA
ANTICOLINERGICOS

DERIVADOS
SEMISINTETICOS

TROPICAMINA

IPRATROPIO
PRODUCTOS DE
SINTESIS

TIOTROPIO

FLAVOXATO

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TANSMISIN
ADRENRGICA

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BIOSINTESIS DE
CATECOLAMINAS

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SINTESIS DE NORADRENALINA

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

LIBERACION Y CAPTACION DE
NORADRENALINA

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RECEPTORES ADRENRGICOS

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RECEPTORES ADRENRGICOS

ALFA ( )
RECEPTORES
ADRENRGICOS
BETA ( )

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RECEPTOR ALFA - 1
NOMBRE DEL
RECEPTOR

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO

Msculo Liso Vascular

Contraccin

Msculo Dilatador Pupilar

Contraccin (Dilata la
Pupila Midriasis)

Msculo Liso Pilomotor

Piloereccin

Prstata

Contraccin

Corazn

Aumento de la Fza. De
Contraccin

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RECEPTOR ALFA - 2

NOMBRE DEL
RECEPTOR

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO

Plaquetas

Agregacin

Lipocitos

Inhibicin de la Liplisis

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

RECEPTOR BETA - 1

NOMBRE DEL
RECEPTOR

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
Aumento de la Fuerza
de Contraccin

Corazn

Aumento
de
la
Velocidad
de
Conduccin del Impulso
Cardiaco.
Aumento
de
la
Frecuencia Cardiaca

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RECEPTOR BETA - 2
NOMBRE DEL
RECEPTOR

LOCALIZACION

RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO

Msculo Liso (respiratorio


y uterino)

Relajacin

Msculo Esqueltico

Promueve la captacin
de Potasio.

Hgado

Activa la glucognesis

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FRMACOS AGONISTAS
ADRENRGICOS

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FRMACOS ANTAGONISTAS
ADRENRGICOS

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