Ao de la Inversin para el Desarrollo Rural y

La Seguridad Alimentaria"

FACULTAD: CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA: DE ODONTOLOGA

DOCENTE: CHRISTIAN HUMBERTO (D) LOU GARCIA

ESTUDIANTE: LAZARO COLOMBINO DE LA CRUZ

AO 2013 CHIMBOTE

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1

DEDICATORIA

A nuestros profesores quienes son nuestros guas en el aprendizaje, subvencionar los

ltimos conocimientos para nuestro buen desenvolvimiento en la sociedad

Dedico este trabajo principalmente a Dios, por haberme dado la vida y

Haber llegado hasta este momento tan importante de mi formacin profesional.

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2

INTRODUCCIN
Los antibiticos son los frmacos que ms se prescriben en los pases desarrollados su
continuo desarrollo y mejora, y su utilizacin cada vez ms universalizada, han desplazado a
las enfermedades infecciosas del primer puesto de la relacin de causas de muerte en los
pases industrializados. Sin embargo, su popularizacin se ha visto acompaada de otras
circunstancias preocupantes, ya que representa un factor decisivo en la aparicin de
resistencias bacterianas. Su importancia transciende el mbito estrictamente cientfico
llegando a ser objeto de un dictamen del comit econmico y Social de la Unin europea
(Ue) titulado: la resistencia a los antibiticos como amenaza para la salud pblica. Este
problema incumbe de manera especial a nuestro pas, ya que las tasas de resistencia
bacteriana registradas en aislamientos de grmenes procedentes de medios tanto intracomo extra-hospitalarios figuran entre las mayores del mundo4. Esto ha desencadenado un
inters emergente, tanto por conocer el patrn de prescripcin de antibiticos en distintos
mbitos mdicos, como por estudiar modelos de intervencin y factores que eventualmente
contribuyan a mejorarlo. Toda esta dinmica de consumo de antibiticos ha motivado que
desde diversas sociedades cientficas se insista en la necesidad de instaurar y extender el
concepto del Uso racional de los Antibiticos en todas las especialidades mdicas. Dicha
propuesta tiene como base al facultativo, ya que es el agente fundamental en la prescripcin
y control del tratamiento. Sin embargo, se ha sealado hace ms de una dcada que la
prescripcin de antibiticos es una de las decisiones ms comprometidas en las que
participan los facultativos de Atencin primaria. En base a los resultados de los estudios

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3

sobre prescripcin antibitica en Espaa, se puede afirmar que en

nuestro pas esta afirmacin todava sigue vigente.

NDICE

DEDICATORIA2
INTRODUCCIN3
NDICE.4
CAPITULO I
1.1.-Azalidos en pacientes con afecciones cardiovasculares.5
1.2.- Dosis oral usual en adultos:5
1.3.- Dosis oral usual en nio..:6
1.4.- Dosis intravenosa usual en adultos:..6
1.5.Qu son las enfermedades cardiovasculares........11
1.6.-Restricciones

de

uso

durante

el

embarazo

lactancia.18
1.7.- Interacciones medicamentosas y de otro gnero..20
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4

la

1.8.-

Alteraciones

en

los

resultados

de

pruebas

de

laboratorio..23
1.9.- Precauciones en relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y
sobre la fertilidad..24
1.10.- Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta..24
Conclusin..26
Bibliografa....27

CAPITULO I
1.1.-AZALIDOS EN PACIENTES CON AFECCIONES CARDIOVASCULARES
Es un antibitico perteneciente al grupo de los azlidos, derivados de los macrlidos. Se
utiliza para tratar infecciones causadas por bacterias. Inhibe el crecimiento de las bacterias
debido a que interfieren en la produccin de protenas esenciales para la multiplicacin y
divisin de las mismas. De esta forma, se consigue controlar la infeccin.
Es activo frente a un grupo moderadamente amplio de bacterias, similares a las que
responden a las penicilinas; as pacientes alrgicos a penicilinas pueden utilizar como
alternativa la azitromicina.
1.1.1.- Para que se usa los azalidos

Infecciones en piel y tejidos blandos: celulitis, erisipela, foliculitis.

Infecciones en el tracto respiratorio superior: amigdalitis, faringitis, sinusitis.

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5

Infecciones en el tracto respiratorio inferior: bronquitis, neumona.

Otitis media.

Enfermedades de transmisin sexual: uretritis y cervicitis no complicadas. Chancroide.

1.1.2.- Como se utiliza los azalidos

En Espaa existen formas comercializadas de azitromicina para su administracin porva
oral (cpsulas, sobres, comprimidos, suspensiones), e intravenosa (solucin para
perfusin) La dosis adecuada de azitromicina puede ser distinta para cada paciente. A
continuacin se indican las dosis ms frecuentemente recomendadas, pero si su mdico
le ha indicado otra dosis distinta, no la cambie sin consultar con l o con su farmacutico:

1.2.- DOSIS ORAL USUAL EN ADULTOS:

500 mg cada 24 horas durante el primer da seguido de 250 mg cada 24 horas durante
4 das ms.

Alternativamente 500 mg cada 24 horas durante 3 das.

En caso de infecciones genitales: se recomiendo administrar una nica dosis de 1 g.

1.3.- DOSIS ORAL USUAL EN NIO:

Menores de 15 Kg: 10 mg por Kg al da (administrados en una sola toma) durante 3

das consecutivos; como alternativa, 10 mg por kg el primer da, seguidos de 5 mg por
Kg al da durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.

Entre 15 a 25 Kg: 200 mg al da (administrados en una sola toma) durante 3 das

consecutivos; como alternativa, 200 mg el primer da, seguidos de 100 mg al da
durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.

Entre 26 a 35 Kg: 300 mg al da (administrados en una sola toma) durante 3 das

consecutivos; como alternativa, 300 mg el primer da, seguidos de 150 mg al da
durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.
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6

Entre 36 a 45 Kg: 400 mg al da (administrados en una sola

toma) durante 3 das consecutivos; como alternativa, 400 mg el

primer da, seguidos de 200 mg al da durante 4 das, administrados en una sola dosis
diaria.

Para el tratamiento de la faringoamigdalitis, la dosis recomendada es de 20 mg por kg

al da durante 3 das consecutivos (dosis mxima diaria de 500 mg).

La dosis mxima total recomendada para nios es de 1500 mg.

1.4.- DOSIS INTRAVENOSA USUAL EN ADULTOS:

500 mg en infusin intravenosa en una dosis nica diaria durante al menos dos das. El
tratamiento intravenoso debe continuar con tratamiento oral con una dosis diaria de 500
mg de azitromicina, hasta completar de 7 a 10 das de tratamiento.
Azitromicina en cpsulas o en comprimidos slo debe administrarse a nios que pesen
ms de 45 kg. Las Cpsulas y los comprimidos deben ser ingeridos enteros. En lo que a
las cpsulas se refiere, la dosis total diaria debe tomarse en una sola toma y
preferiblemente distanciada de las comidas.
1 hora antes o 2 horas despus) ya que stas pueden alterar la absorcin y la
disponibilidad de la azitromicina en el organismo.
Antibiticos va sistmica, macrlido
Es un antibitico perteneciente al grupo de los azlidos, derivados de los macrlidos. Se
utiliza para tratar infecciones causadas por bacterias. Inhibe el crecimiento de las
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bacterias debido a que interfieren en la produccin de protenas

esenciales para la multiplicacin y divisin de las mismas. De esta
forma, se consigue controlar la infeccin.
Es activo frente a un grupo moderadamente amplio de bacterias, similares a las que
responden a las penicilinas; as pacientes alrgicos a penicilinas pueden utilizar como
alternativa la azitromicina.
Para qu se utiliza?
Oral:

Infecciones en piel y tejidos blandos: celulitis, erisipela, foliculitis.

Infecciones en el tracto respiratorio superior: amigdalitis, faringitis, sinusitis.

Infecciones en el tracto respiratorio inferior: bronquitis, neumona.

Otitis media.

Enfermedades de transmisin sexual: uretritis y cervicitis no complicadas. Chancroide.

Intravenosa:

Neumona adquirida en la comunidad, en pacientes adultos.

CMO SE UTILIZA
En Espaa existen formas comercializadas de azitromicina para su administracin porva
oral (cpsulas,

sobres,

comprimidos, suspensiones),

e intravenosa (solucin

para

perfusin) La dosis adecuada de azitromicina puede ser distinta para cada paciente. A
continuacin se indican las dosis ms frecuentemente recomendadas, pero si su mdico
le ha indicado otra dosis distinta, no la cambie sin consultar con l o con su farmacutico:
1.4.1.- DOSIS ORAL USUAL EN ADULTOS:
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500 mg cada 24 horas durante el primer da seguido de 250 mg

cada 24 horas durante 4 das ms.

Alternativamente 500 mg cada 24 horas durante 3 das.

En caso de infecciones genitales: se recomiendo administrar una nica dosis de 1 g.

1.4.2.- DOSIS ORAL USUAL EN NIO:

Menores de 15 Kg: 10 mg por Kg al da (administrados en una sola toma) durante 3

das consecutivos; como alternativa, 10 mg por kg el primer da, seguidos de 5 mg por
Kg al da durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.

Entre 15 a 25 Kg: 200 mg al da (administrados en una sola toma) durante 3 das

consecutivos; como alternativa, 200 mg el primer da, seguidos de 100 mg al da
durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.

Entre 26 a 35 Kg: 300 mg al da (administrados en una sola toma) durante 3 das

consecutivos; como alternativa, 300 mg el primer da, seguidos de 150 mg al da
durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.

Entre 36 a 45 Kg: 400 mg al da (administrados en una sola toma) durante 3 das

consecutivos; como alternativa, 400 mg el primer da, seguidos de 200 mg al da
durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.

Para el tratamiento de la faringoamigdalitis, la dosis recomendada es de 20 mg por kg

al da durante 3 das consecutivos (dosis mxima diaria de 500 mg).
La dosis mxima total recomendada para nios es de 1500 mg.

1.4.3.- DOSIS INTRAVENOSA USUAL EN ADULTOS:

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500 mg en infusin intravenosa en una dosis nica diaria durante al

menos dos das. El tratamiento intravenoso debe continuar con
tratamiento oral con una dosis diaria de 500 mg de azitromicina, hasta completar de 7 a
10 das de tratamiento.
Azitromicina en cpsulas o en comprimidos slo debe administrarse a nios que pesen
ms de 45 kg. Las Cpsulas y los comprimidos deben ser ingeridos enteros. En lo que a
las cpsulas se refiere, la dosis total diaria debe tomarse en una sola toma y
preferiblemente distanciada de las comidas (1 hora antes o 2 horas despus) ya que
stas pueden alterar la absorcin y la disponibilidad de la azitromicina en el organismo.
1.4.3.1.- QU PRECAUCIONES DEBEN TENERSE

Debe tomar todas las dosis que se le hayan recetado, aunque se sienta bien despus
de unos pocos das de tomar el antibitico. Si deja de tomar la azitromicina demasiado
pronto, puede que no se haya terminado de curar y retornen sus sntomas.

Indique a su mdico si sufre alteraciones renales y/o hepticas, ya que puede ser
necesario reducir la dosis de azitromicina.

Si padece una enfermedad llamada miastenia gravis o si durante el tratamiento con

Azitromicina aparece debilidad y fatiga muscular, informe a su mdico, ya que este
medicamento puede contribuir a agravar los sntomas de esta enfermedad o a
desencadenarla.

Si los sntomas no mejoran en unos pocos das, o empeoran, consulte con su mdico.

Es importante respetar el horario pautado. Si ha olvidado tomar la dosis

correspondiente, tmela tan pronto como le sea posible; pero si falta poco tiempo para
la siguiente toma, no la duplique y contine tomando el medicamento como se le
haba indicado.

No se recomienda el uso de azitromicina en nios menores de 6 meses debido a que

existen suficientes datos clnicos de inocuidad en esta poblacin.
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10

Durante tratamiento con azitromicina se han notificado casos

de mareos. El paciente debe tener precaucin al conducir o

manejar maquinaria, hasta que no se establezca como le puede afectar la toma de

azitromicina de forma individual.

Se recomienda el uso de proteccin solar mientras reciba este medicamento, ante el

riesgo de sufrir erupciones o manchas cutneas al exponerse al sol.

1.4.3.2.- CUNDO NO DEBE UTILIZARSE

No debe administrarse en caso de alergia a azitromicina, eritromicina, as como a

cualquier otro antibitico macrlido o ketlidoo a alguno de los componentes del
preparado (consulte los excipientes). Si siente algn tipo de reaccin alrgica deje de
tomar el medicamento y avise a su mdico o farmacutico inmediatamente.

PUEDE AFECTAR A OTROS MEDICAMENTOS

Informe a su mdico de cualquier otro medicamento que est tomando. Algunos

medicamentos que interaccionan con la azitromicina son: derivados ergotamnicos (es
posible que se desarrolle ergotismo), anticidos (almagato u otros que contengan
aluminio y magnesio), ciclosporina, digoxina, anticoagulantes orales (acetocumarol),
antiarritmicos, astemizol, pimozida, triazolam, midazolam, alfentanilo, rifabutina.

1.4.3.3.- QU PROBLEMAS PUEDEN PRODUCIRSE CON SU EMPLEO

Los efectos adversos de la azitromicina son leves y transitorios:

Ocasionalmente: alteraciones digestivas (diarreas, nauseas, dolor abdominal),

hepatobiliares (incremento

de

enzimas especficas del

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11

hgado), sanguneas

(disminucin de los leucocitos y/o de los neutrofilos) y

neurolgicas (somnolencia, cefaleas.)

Raramente: alteraciones alrgicas y en la piel (erupciones exantemticas o con

manchas rojas, picor y raramente sensibilidad a la luz).

Cuando

se

administra

por

va

intravenosa,

puede

producir

dolor

inflamacin/infeccin locales y reacciones en el punto de inyeccin.

El tratamiento debe ser retirado en el caso de que el paciente experimente diarreas
y/o dolores de cabeza intensos, y erupciones exantemticas intensas.
1.4.3.4- PUEDE UTILIZARSE DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA

La azitromicina es capaz de atravesar la placenta en animales y llegar al feto. No se

han demostrado efectos negativos ni alteraciones en el desarrollo del feto. No existen
estudios clnicos adecuados ni bien controlados en humanos. El uso de este
medicamento solo se recomienda en caso de que no existan otras alternativas ms
seguras.

La azitromicina se excreta a travs de la leche materna, desconocindose si puede

causar reacciones adversas en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia
durante el tratamiento con azitromicina. Se recomienda desechar la leche materna
durante el tratamiento y hasta 2 das despus de la finalizacin del mismo. La
lactancia puede ser reanudada despus.
CMO SE CONSERVA

Mantener en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa.

Conservarlos fuera del alcance de los nios.

1.5.- QU SON LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

Las enfermedades cardiovasculares (ECV), es decir, del corazn y de los vasos
sanguneos, son:
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12

La cardiopata coronaria enfermedad de los vasos

sanguneos que irrigan el msculo cardiaco (miocardio);

Las enfermedades cerebrovasculares enfermedades de los vasos sanguneos

que irrigan el cerebro;

Las arteriopatas perifricas enfermedades de los vasos sanguneos que irrigan

los miembros superiores e inferiores;

La cardiopata reumtica lesiones del miocardio y de las vlvulas cardacas

debidas a la fiebre reumtica, una enfermedad causada por bacterias denominadas
estreptococos;

Las cardiopatas congnitas malformaciones del corazn presentes desde el

nacimiento; y

Las trombosis venosas profundas y embolias pulmonares cogulos de sangre

(trombos) en las venas de las piernas, que pueden desprenderse (mbolos) y
alojarse en los vasos del corazn y los pulmones.

Los ataques al corazn y los accidentes vasculares cerebrales (AVC) suelen ser
fenmenos agudos que se deben sobre todo a obstrucciones que impiden que la
sangre fluya hacia el corazn o el cerebro. La causa ms frecuente es la formacin de
depsitos de grasa en las paredes de los vasos sanguneos que irrigan el corazn o el
cerebro. Los AVC tambin pueden deberse a hemorragias de los vasos cerebrales o
cogulos de sangre.
Principales factores de riesgo
Las causas ms importantes de cardiopata y AVC son una dieta malsana, la
inactividad fsica, el consumo de tabaco y el consumo nocivo de alcohol. Los
principales factores de riesgo modificables son responsables de aproximadamente
un 80% de los casos de cardiopata coronaria y enfermedad cerebrovascular.
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13

Los efectos de las dietas malsanas y de la inactividad fsica

pueden manifestarse por aumentos de la tensin arterial, el
azcar y las grasas de la sangre, sobrepeso u obesidad. Estos factores de riesgo
intermediarios pueden medirse en los centros de atencin primaria y sealan un
aumento del riesgo de sufrir infarto de miocardio, AVC, insuficiencia cardaca y otras
complicaciones.
Est demostrado que el cese del consumo de tabaco, la reduccin de la sal de la
dieta, el consumo de frutas y hortalizas, la actividad fsica regular y la evitacin del
consumo nocivo de alcohol reducen el riesgo de ECV. El riesgo cardiovascular
tambin se puede reducir mediante la prevencin o el tratamiento de la hipertensin,
la diabetes y la hiperlipidemia.
Las polticas que crean entornos propicios para elegir opciones saludables
asequibles son esenciales para motivar a las personas para que adopten y
mantengan comportamientos saludables.

Tambin hay una serie de determinantes subyacentes de las enfermedades crnicas,

es decir, "las causas de las causas", que son un reflejo de las principales fuerzas que
rigen los cambios sociales, econmicos y culturales: la globalizacin, la urbanizacin
y el envejecimiento de la poblacin. Otros determinantes de las ECV son la pobreza
y el estrs.

1.5.1.- SNTOMAS COMUNES DE LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

Sntomas de cardiopata y AVC
La enfermedad subyacente de los vasos sanguneos a menudo no suele presentar
sntomas, y su primera manifestacin puede ser un ataque al corazn o un AVC. Los
sntomas del ataque al corazn consisten en: La dificultad para respirar, las nuseas y
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14

vmitos y el dolor en la mandbula o la espalda son ms

frecuentes en las mujeres.

dolor o molestias en el pecho,

dolor o molestias en los brazos, hombro izquierdo, mandbula o espalda.

Adems puede haber dificultad para respirar, nuseas o vmitos, mareos o desmayos,
sudores fros y palidez.
El sntoma ms comn del AVC es la prdida sbita, generalmente unilateral, de fuerza
muscular en los brazos, piernas o cara. Otros sntomas consisten en:

la aparicin sbita, generalmente unilateral, de entumecimiento en la cara, piernas

o brazos;

confusin, dificultad para hablar o comprender lo que se dice;

problemas visuales en uno o ambos ojos;

dificultad para caminar, mareos, prdida de equilibrio o coordinacin;

dolor de cabeza intenso de causa desconocida; y

debilidad o prdida de conciencia.

1.5.2.- Qu es la cardiopata reumtica

La cardiopata reumtica est causada por las lesiones de las vlvulas cardiacas y el
miocardio derivada de la inflamacin y la deformacin cicatrizal ocasionadas por la
fiebre reumtica, enfermedad que a su vez est causada por estreptococos y por lo
comn se manifiesta como un dolor de garganta o amigdalitis en los nios.
La fiebre reumtica afecta principalmente a los nios en los pases en desarrollo,
especialmente ah donde la pobreza est generalizada. En todo el mundo, casi 2%
de las defunciones por enfermedades cardiovasculares estn relacionadas con la
cardiopata reumtica, mientras que 42% estn vinculadas con la cardiopata
isqumica y 34% con las enfermedades cerebrovasculares.
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15

Cmo reducir la carga de las enfermedades cardiovasculares

La OMS ha identificado intervenciones muy costoeficaces para
prevenir y controlar las ECV, cuya aplicacin es factible incluso en entornos con
escasos recursos.
Es posible reducir el riesgo de ECV realizando actividades fsicas de forma regular;
evitando la inhalacin activa o pasiva de humo de tabaco; consumiendo una dieta rica
en frutas y verduras; evitando los alimentos con muchas grasas, azcares y sal,
manteniendo un peso corporal saludable y evitando el consumo nocivo de alcohol.
AZITROCIN
1.5.3.- INDICACIONES TERAPUTICAS:
La azitromicina est indicada en las infecciones causadas por organismos susceptibles.
En infecciones transmitidas sexualmente azitromicina est indicada tanto en el hombre
como en la mujer, en el tratamiento de infecciones genitales no

complicadas debidas a Chlamydia trachomatis. Tambin est indicada para el tratamiento

de chancroide debido a Haemophilus ducreyi.
Tambin est indicada en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas
a Neisseria gonorrhoeae que no sea multirresistente. Deber excluirse la infeccin
concomitante por Treponema pallidum.

1.5.4.- FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinamias: La azitromicina es el primer miembro de una subclase

de antibiticos designados qumicamente como azlidos, y es qumicamente diferente de
eritromicina. Qumicamente se origina por la insercin de un tomo de nitrgeno en el
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16

anillo lactona de la eritromicina A. El nombre qumico de la

azitromicina es 9-deoxi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A. Su
peso molecular es 749.0
El mecanismo de accin de la azitromicina es mediante la inhibicin de la sntesis de
protenas por la bacteria gracias a su unin a la subunidad 50s ribosomal, evitando la
translocacin de pptidos.
La azitromicina ha demostrado actividad in vitro contra un amplio espectro de bacterias
aerbicas (grampositivas y gramnegativas) y anaerbicas.

Patgenos de las enfermedades transmitidas por contacto sexual: La azitromicina es

activa contra Chlamydia trachomatis y tambin muestra buena actividad contra Treponema
pallidum, Neisseria gonorrhoeae yHaemophilus ducreyi.
Propiedades farmacocinticas: Despus de su administracin por va oral en el humano,
la azitromicina se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Su biodisponibilidad es de
aproximadamente el 37%. La administracin de cpsulas de azitromicina despus de una
comida abundante disminuye su biodisponibilidad en aproximadamente el 50%.

El tiempo requerido para alcanzar los niveles plasmticos mximos es de dos a tres
horas. La vida media terminal de eliminacin plasmtica refleja estrechamente la vida
media de deplecin tisular de dos a cuatro das. En los voluntarios de edad avanzada
(mayores de 65 aos), despus de un rgimen de cinco das, se observaron valores del
rea

bajo

la

curva

(ABC)

ligeramente

mayores a los observados en los voluntarios jvenes (menores de 40 aos), pero stos no
se consideraron de significado clnico y, por lo tanto, no se recomienda un ajuste en la
dosis.
En estudios en animales, se han observado altas concentraciones de azitromicina en
fagocitos. En modelos experimentales, se ha observado que hay mayor liberacin de
Pgina
17

azitromicina durante la fagocitosis activa que cuando se compara con

fagocitos no estimulados. En los modelos animales, esto da por
resultado la liberacin de altas concentraciones de azitromicina en el sitio de la infeccin.
Los estudios de farmacocintica en humanos han demostrado niveles de azitromicina
mucho ms elevados en los tejidos que en el plasma (hasta 50 veces la concentracin
mxima observada en el plasma) lo que indica que la droga se une fuertemente a los
tejidos. Despus de una dosis de 500 mg, las concentraciones en los tejidos blancos como
pulmn, amgdala y prstata sobrepasan las CIM 90 para los probables patgenos en
dichos tejidos.
Despus de la administracin por va intravenosa del antibitico, aproximadamente el 12%
se excreta en la orina en los tres das siguientes como droga no modificada, la mayor
parte en las primeras 24 horas. La ruta principal de eliminacin de azitromicina es la
excrecin biliar del compuesto no metabolizado despus de su administracin por va oral.
Se han encontrado concentraciones muy altas de droga sin cambio en la bilis humana,
junto con 10 metabolitos formados por N y O desmetilacin, por hidroxilacin de los anillos
desoxamina y aglicona y por rompimiento del conjugado cladinosa. La comparacin de los
niveles alcanzados en los tejidos por los mtodos microbiolgicos y de cromatografa
lquida de alta

presin sugiere que los metabolitos no juegan ningn papel en la actividad microbiolgica
de la azitromicina.
Despus de la administracin de una dosis nica de 1 g de azitromicina por va oral, la
farmacocintica en sujetos con insuficiencia renal de leve a moderada (IFG 1080 ml/min) no fue afectada.
Se observaron diferencias estadsticamente significativas en el ABC 0-120 (8.8 ghoras/ml
vs. 11.7 ghoras/ml), Cmx (1.0 g/ml vs. 1.6 g/ml) y CLr (2.3 ml/min/kg vs. 0.2
ml/min/kg) entre el grupo con insuficiencia renal severa (IFG < 10 ml/min) y el grupo con
funcin renal normal.

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18

En pacientes con insuficiencia heptica leve (clase A) a moderada

(clase B), no existe evidencia de modificaciones importantes de la
farmacocintica de azitromicina en el suero, comparativamente con pacientes con
funcionamiento heptico normal. Parece ser que en estos pacientes aumenta la
recuperacin urinaria de azitromicina, probablemente para compensar la disminucin en la
eliminacin heptica.
Datos preclnicos de seguridad: En estudios en animales donde se administraron dosis
elevadas y se obtuvieron concentraciones 40 veces superiores a las esperadas en la
prctica clnica, se apreci que la azitromicina causa fosfolipidosis reversible,
generalmente sin consecuencias toxicolgicas perceptibles. No hay evidencia de que esto
pueda aplicarse en el curso del empleo normal de la azitromicina en humanos.

CONTRAINDICACIONES: El uso de este producto est contraindicado en pacientes con

antecedentes de reacciones alrgicas a la azitromicina o a cualquiera de los antibiticos
macrlidos.

PRECAUCIONES GENERALES: Como ocurre con la eritromicina y con otros macrlidos,

se han reportado rara vez casos de reacciones alrgicas graves, incluyendo angioedema y
anafilaxia (rara vez fatal).
Algunas de estas reacciones con azitromicina han resultado en sntomas recurrentes,
requiriendo de periodos ms prolongados de observacin y tratamiento.
Debido a que el hgado es la principal va de eliminacin de azitromicina, debe usarse con
precaucin en pacientes con patologa heptica importante.
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19

En pacientes a los que se les administran derivados del ergot, se ha

precipitado ergotismo al administrarse simultneamente con algunos
antibiticos macrlidos. No se dispone de informacin relativa a la posibilidad de interacciones entre ergot y azitromicina. Sin embargo, debido a la posibilidad terica de
ergotismo, no se debern administrar simultneamente azitromicina y los derivados del
ergot.
Como ocurre con cualquier antibitico, se debe vigilar la aparicin de signos de
superinfeccin con organismos no susceptibles, incluyendo hongos.
En pacientes con insuficiencia renal severa (IFG < 10 ml/min) se observ un incremento
del 33% en la exposicin sistmica hacia azitromicina.

Efectos sobre la capacidad para manejar vehculos de motor o utilizar

maquinaria: No existen evidencias de que azitromicina pueda afectar la capacidad para
manejar vehculos de motor u operar maquinaria.

1.6.- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Los estudios de reproduccin animal han demostrado que la azitromicina atraviesa la

placenta, pero no revelaron evidencia de dao al feto. No existen datos acerca de la
secrecin en la leche. No se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo
y la lactancia. Slo deber utilizarse

azitromicina en la mujer embarazada o lactando cuando no existan alternativas adecuadas

disponibles.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Azitromicina es bien tolerada con una
baja frecuencia de efectos colaterales.
En estudios clnicos, las siguientes reacciones adversas fueron reportadas:
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20

Gastrointestinal: Nusea, vmito, diarrea, heces blandas, malestar

abdominal (dolor, clicos) y flatulencias.
Hematopoytico: En los estudios clnicos, ocasionalmente se han observado episodios
transitorios de neutropenia leve, aunque no se ha establecido una relacin causal con
azitromicina.
Hgado/vas biliares: Alteracin de las pruebas de funcionamiento heptico.
Piel y anexos: Reacciones alrgicas incluyendo rash y angioedema.
rganos de los sentidos: Deterioro auditivo, incluyendo prdida de la audicin, sordera
y/o tinnitus en algunos pacientes que reciben azitromicina. Muchos de estos han sido
asociados con el uso prolongado de dosis elevadas en estudios de investigacin.
En

tales

casos,

cuando

la

informacin

de

seguimiento

estuvo disponible, la mayora de los eventos fueron reversibles.

En estudios de fase postcomercializacin, las siguientes reacciones adversas se han
reportado:
Gastrointestinal: Anorexia, vmito/diarrea (rara vez causando deshidratacin), dispepsia,
constipacin, colitis pseudomembranosa, pancreatitis y en raras ocasiones descoloracin
de la lengua.
rganos de los sentidos: Se han reportado casos raros de alteraciones en la percepcin
del gusto.
Genitourinario: Nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda.
Hematopoytico: Trombocitopenia.
Hgado/vas biliares: Anormalidades en la funcin heptica incluyendo hepatitis e ictericia
colesttica, as como raros casos de necrosis e insuficiencia heptica, que rara vez han
provocado la muerte. Sin embargo, no se ha establecido una relacin causal.

Musculoesqueltico: Artralgia.
Psiquitrico: Reacciones agresivas, nerviosismo, agitacin y ansiedad.
Reproductivo: Vaginitis.
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21

Sistema

nervioso

convulsiones

central

(observados

con

perifrico: Mareos/vrtigo,

otros

macrlidos),

cefalea,

somnolencia, parestesia e hiperactividad y sncope.

Piel y anexos: Se han presentado reacciones alrgicas, incluyendo prurito, rash,

fotosensibilidad, edema, urticaria y angioedema.
Se ha reportado en rara vez reacciones cutneas serias, incluyendo eritema multiforme,
sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica.
Cardiovascular: Se han reportado palpitaciones y arritmias, incluyendo taquicardia
ventricular (al igual que con otros macrlidos) aunque su relacin causal con azitro micina
no ha sido establecida; hipotensin.
Organismo en general: Se ha informado astenia aunque no se ha establecido una
reaccin causal, tambin se han reportado fatiga, malestar general, moniliasis y anafilaxia
(rara vez fatal), aunque no se ha demostrado una relacin causal (vase Precauciones
generales).

1.7.- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO

Anticidos: En un estudio de farmacocintica que investig los efectos de la

administracin simultnea de anticidos con azitromicina, no se observ ningn efecto
sobre la biodisponibilidad como tal, aunque la concentracin srica mxima se redujo
aproximadamente 25%. Aquellos pacientes que reciban tanto azitromicina como
anticidos, no debern tomar estos medicamentos en forma simultnea.
Cetirizina: En voluntarios sanos, la administracin conjunta de azitromicina durante 5 das
con cetirizina 20 mg no produjo interacciones farmacolgicas ni cambios significativos en
el intervalo QT.

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Didanosina: La administracin simultnea de dosis diarias de 1,200

mg/da de azitromicina con 400 mg/da de didanosina en 6 pacientes
con VIH, no afect la farmacocintica de didanosina, comparativamente con placebo.
Digoxina: Se ha informado que algunos antibiticos macrlidos alteran el metabolismo
microbiano de la digoxina en el intestino en ciertos pacientes. Debe tenerse en mente la
posibilidad de que la digoxina alcance concentraciones elevadas en pacientes que reciben
azitromicina (un antibitico azlido relacionado con los macrlidos) y digoxina.
Zidovudina: La administracin de dosis nicas de 1,000 mg y de dosis repetidas de 1,200
o de 600 mg de azitromicina tuvo poco efecto en la farmacocintica plasmtica o la
eliminacin urinaria de zidovudina o de su metabolito glucurnido. Sin embargo, la
administracin de azitromicina aument la concentracin de zidovudina fosforilada, el
metabolito clnicamente activo, en clulas mononucleares de sangre perifrica. Es poco
clara la importancia clnica de este hallazgo, pero puede resultar benfico para los
pacientes.
Azitromicina no interacta de modo significativo con el citocromo heptico P-450. Se
piensa que no existan interacciones farmacocinticas como las observadas con
eritromicina y otros macrlidos. La induccin o inactivacin del citocromo heptico P-450
no se presenta con azitromicina
Ergotamnicos: Debido a la posibilidad terica de ergotismo, no se recomienda el uso
concomitante de azitromicina con los derivados del ergotamnicos
Se han llevado a cabo estudios farmacocinticos entre azitromicina y los siguientes
medicamentos que se conoce tienen metabolismo extenso mediado por citocromo
Atorvastatina: La administracin conjunta de atorvastatina (10 mg/da) y azitromicina (500
mg/da) no alter la concentracin plasmtica de atorvastatina (basado en una prueba de
inhibicin de HMG CoA-reductasa).
Carbamazepina: En un estudio de interaccin farmacocintica en voluntarios sanos, no se
observ efecto significativo en los niveles

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plasmticos de carbamazepina o su metabolito activo en pacientes

que reciban azitromicina en forma concomitante.
Cimetidina: En un estudio de farmacocintica que investig los efectos de una dosis nica
de cimetidina, administrada 2 horas antes que la azitromicina, no se observ ninguna
alteracin en la farmacocintica de esta ltima.
Anticoagulantes orales del tipo de la cumarina: En un estudio de interaccin
farmacocintica la azitromicina no modific el efecto anticoagulante de una dosis nica de
15 mg de warfarina cuando se administr a voluntarios sanos.
En los estudios post-comercializacin ha habido reportes de potenciacin de la
anticoagulacin a consecuencia de la administracin concomitante de azitromicina y
anticoagulantes cumarnicos por va oral. Aunque no se ha demostrado una relacin
causal, debe tomarse en consideracin la frecuencia de monitoreo del tiempo de
protrombina cuando azitromicina es usada en pacientes recibiendo anticoagulantes orales
comunes.
Ciclosporina: En un estudio de farmacocintica en voluntarios sanos a los que se les
administr 500 mg/da de dosis oral de azitromicina por tres das y despus se les
administr una dosis nica oral de 10 mg/kg de ciclosporina, la Cmx de ciclosporina
resultante y ABC0-5 se encontr que fueron significativamente elevados. Por esta causa,
debe tenerse precaucin antes de considerar la administracin conjunta de estas drogas.
Si es necesaria la coadministracin, debern vigilarse los niveles de ciclosporina y
ajustarse la dosis de acuerdo a las necesidades.
Efavirenz: La administracin conjunta de una dosis nica de 600 mg de azitromicina y 400
mg de efavirenz diario por 7 das no produjo interacciones farmacocinticas clnicamente
significativas.
Fluconazol: La administracin conjunta de una dosis nica de 1,200 mg de azitromicina
no alter la farmacocintica de la administracin de una dosis nica de 800 mg de
fluconazol. La exposicin total y la vida media de azitromicina permanecieron sin cambios
con la administracin conjunta de

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fluconazol, sin embargo, se observ un descenso clnicamente no

significativo en Cmx (18%) de azitromicina.
Indinavir: La administracin conjunta de una dosis nica de 1,200 mg de azitromicina no
tuvo efecto estadsticamente significativo sobre la farmacocintica de indinavir cuando se
administr en dosis de 800 mg 3 veces al da durante 5 das.
Metilprednisolona: En un estudio de farmacocintica llevado a cabo en voluntarios
sanos,

azitromicina

no

tuvo

efectos

significativos

en

la

farmacocintica

de

metilprednisolona.
Midazolam: En voluntarios sanos, la administracin conjunta de azitromicina 500 mg al
da durante 3 das, no produjo cambios clnicamente significativos en la farmacocintica y
farmacodinamia de una dosis nica de 15 mg de midazolam.
Nelfinavir: La administracin conjunta de azitromicina 1,200 mg y nelfinavir (750 mg 3
veces al da) no produjo efecto clnico significativo. No es necesario realizar ajuste de
dosis.
Rifabutina: La administracin simultnea de azitromicina y de rifabutina no modifica las
concentraciones sricas de ninguno de los medicamentos.
Se ha observado neutropenia en pacientes a los que concomitantemente se les administra
azitromicina y rifabutina; en esta combinacin no se ha encontrado una relacin causal
con azitromicina.
Sildenafil: En voluntarios sanos, no hubo evidencia de efecto de azitromicina (500 mg al
da por 3 das) sobre el ABC y Cmx de sildenafil o de su principal metabolito circulante.
Teofilina: No hay evidencia de interaccin farmacocintica cuando se administran en
forma conjunta azitromicina y teofilina a voluntarios sanos.
Terfenadina: Estudios de farmacocintica no han informado evidencia de interaccin entre
azitromicina y terfenadina. Ha habido raros casos reportados donde la posibilidad de tal
interaccin podra no estar totalmente excluida, sin embargo, no hay evidencia especfica
de que esta interaccin no haya ocurrido.

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Triazolam: En 14 voluntarios sanos, la administracin conjunta de

azitromicina 500 mg en el da 1 y 250 mg en el da 2, con 0.125 mg de triazolam en el da
2, no tuvo efecto significativo en ninguna de las variables farmacocinticas de triazolam,
en comparacin con triazolam y placebo.
Trimetoprim

sulfametoxazol: La

administracin

conjunta

de

trimetoprim

sulfametoxazol (160 mg/800 mg) durante 7 das con azitromicina 1,200 mg en el da 7, no

tuvo efecto significativo en las concentraciones pico, exposicin total o excrecin urinaria
de trimetoprim y sulfametoxazol. Las concentraciones sricas de azitromicina fueron
similares a las observadas en otros estudios.

1.8.- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

A la fecha no se conocen interferencias en los exmenes de laboratorio inducidos por
azitromicina.
1.9.-

PRECAUCIONES

EN

RELACIN

CON

EFECTOS

DE

CARCINOGNESIS,

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y fertilidad: No se han llevado

a cabo estudios en animales a largo plazo para evaluar la potencial carcinognesis.
La azitromicina no ha mostrado potencial mutagnico en las pruebas de laboratorio
habituales, prueba de linfoma en el ratn, prueba clastognica en linfocitos humanos y
prueba clastognica en mdula sea del ratn.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.
La azitromicina debe administrarse como nica dosis diaria. El tiempo de tratamiento
segn el grado de infeccin se da a continuacin.
Azitromicina tabletas puede tomarse con o sin alimentos.
Adultos: Para el tratamiento de las enfermedades transmitidas sexualmente causadas
por Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi, o cepas susceptibles de Neisseria
gonorrhoeae, la dosis de azitromicina es de 1,000 mg como dosis nica.
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Ancianos: Se emplea la misma dosis que en los adultos.

Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal leve a
moderada (IFG 10-80 ml/min) o severa (IFG < 10 ml/min) no es necesario ajustar la dosis.
Pacientes con insuficiencia heptica: Puede administrarse la misma dosificacin que a
pacientes con insuficiencia heptica ligera a moderada que a pacientes con funcin
heptica norma.
1.10.- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

ACCIDENTAL: Los eventos adversos que se reportaron con la administracin de dosis

mayores a las recomendadas fueron similares a los observados con dosis normales. En
caso de sobredosificacin, de acuerdo con las necesidades se recomienda tratamiento
sintomtico y medidas generales de sostn.

PRESENTACIN:
Caja con 4 tabletas de 500 mg.
RECOMENDACIONES

SOBRE

ALMACENAMIENTO: Consrvese

ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.

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temperatura

CONCLUSIONES
Las enfermedades cardiovasculares constituyen un conjunto de entidades que afectan el
corazn y los vasos sanguneos. Cuando afecta los vasos sanguneos puede comprometer
rganos como el cerebro (enfermedad cerebrovascular), los miembros inferiores, los riones
y el corazn. Dentro de las enfermedades cardiovasculares las de mayor ocurrencia son la
enfermedad coronaria y la enfermedad cerebrovascular.
La enfermedad coronaria es la enfermedad del corazn secundaria al compromiso de las
arterias que lo nutren (arterias coronarias). Puede manifestarse como angina de pecho, o en
forma aguda como infarto de miocardio. La enfermedad cerebrovascular se manifiesta
principalmente en forma de ataques agudos, ya sea por obstruccin o sangrado de una
arteria. En cualquiera de los dos casos, pueden comprometerse en forma transitoria o
permanente las funciones que desempea el sector del cerebro irrigado por esa arteria.
Existen varios factores reconocidos que aumentan el riesgo a desarrollar enfermedad
cardiovascular, muchos de los cuales son modificables. Un factor de riesgo modificable es
aquel que se puede prevenir, eliminar o controlar. Entre ellos se encuentran, Niveles
elevados de colesterol, triglicridos y otras sustancias grasas en la sangre. Presin arterial
elevada. etc

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REFERENCIAS BIBLIGRAFICAS SEGN LAS NORMAS DE VANCUOVER

1. Chiu LM, Amsden GW. Intrapulmonary pharmacokinetics of antibacterial agents:

implications for therapeutics. Am J Resp Med 2002;1:201-9.
2. Donders GGG. Treatment of sexually transmitted bacterial diseases in pregnant
women. Drugs 2000;59:477-85.
3. Epstein BJ, Gums JG. Optimal pharmacological therapy for community-acquired
pneumonia: The role of dual antibacterial therapy. Drugs 2005;65:1949-71.
4. 7. Hirschmann JV, Antibiotics for common respiratory tract infections in adults. Arch
Intern Med 2002;162:256-64.

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COMENTARIO DE AZALIDOS EN PACIENTES CON AFECCIONES

CARDIOVASCULARES
La azitromicina y la claritromicina son azlidos, derivados sintticos de los macr lidos como la
eritromicina. Tienen una gran eficacia para combatir infecciones por ejemplo la
Azitromicina pues he ledo que est produciendo reacciones cardiovasculares graves".- Esto
me motiv an ms y como la Azitromicina es ampliamente utilizada por nuestras
especialistas, como Medicina Interna y Gineco Obstetricia, en distintas afecciones e
inclusive forma parte de los Protocolos de actuacin.
es que nos dimos a la tarea de estudiar esta situacin con los siguientes objetivos: realizar
una investigacin exhaustiva en las distintas bases de datos sobre lo publicado ltimamente
en relacin a las comunicaciones aparecidas en la literatura mundial acerca de la
Azitromicina as como llegar a conclusiones segn las evidencias recogidas y as tratar de
arrojar luz sobre esta situacin.
Por ejemplo en un estudio reciente informan pacientes portadores de enfermedad pulmonar
obstructiva que tomaron Azitromicina por un ao, se redujo el riesgo de exacerbaciones
agudas de la enfermedad y comunican no haber observado alteraciones
elecrtrocardiogrficas significativas ni eventos cardiacos adversos.
Recientemente en octubre del ao 2012, los estudios tratan refutar sus planteamientos no
tienen fundamentos tericos y hacen una exposicin de sus mtodos estadsticos empleados
en el estudio y concluyen que se debe ser muy cuidadoso en la prescripcin de la
Azitromicina pues demostr el riesgo de reacciones cardiovasculares graves. Por ltimo en el
propio mes del ao pasado Harlan Krumholtz del departamento de Medicina Interna de la
Universidad de Yale en Estados Unidos, plante que el riesgo general es bajo y que se
necesitan
ms
investigaciones
para
conformar
los
resultados.

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Pgina
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