Ramirez A, Enfermedades Infecciosas,farmacologia,Apuntes de infectologia.2011.

Disponible en http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/1292/1/AntibioticosSulfonamidas-Trimetoprim-y-Fluoroquinolonas.html
Mecanismo de accin.

Agente antimetabolito que antagonizan los pasos metablicos en la sntesis de

cido flico
Las sulfonamidas son bacteriostticos que inhiben la sntesis de cido flico en la bacteria. Como
un antagonista competitivo o un antimetabolito del PABA (cido Para-aminobenzoico), la
sulfonamida inhibe competitivamente la sntesis de dihidropteroato sintasa, enzima que en
condiciones normales produce la formacin de cido dihidroflico, que subsecuentemente se
convierte en cido tetrahidroflico (tetrahidrofolato), purinas, y por ltimo en ADN. Estas tambin
pueden actuar como un sustrato para esta enzima, resultando en la sntesis de formas no
funcionales de cido flico, que conlleva por igual a la no formacin del ADN. Es evidente que los
microorganismos sensitivos para las sulfonamidas deben sintetizar su propio cido flico. Las
bacterias que usan folato preformado no son sensitivas a las sulfonamidas. Incluso, las clulas
somticas no son afectadas por las sulfamidas ya que requieren de cido flico preformado y no la
sintetizan endgenamente.

Las propiedades qumicas, fsicas, farmacolgicas y antibacterianas de las diferentes sulfamidas se

logran al ligar radicales (R) al grupo amida (SO2NHR) o al grupo amina (-NH2) del ncleo
sulfamida. Estas son molculas ms solubles en soluciones alcalinas que en las que tienen un pH
cido. El compuesto sulfanilamida es ms activo en la forma protonada, que en el caso del

cido funciona mejor en un entorno alcalino. La solubilidad de la droga es muy baja y, a

veces puede cristalizarse en los riones, debido a su primer pKa de alrededor de 10 Los
compuestos ms nuevos tienen un pKa de alrededor de 5-6

Espectro antibacteriano:
Sulfas tiene amplio espectro antibacteriano: grampositivos, gramnegativos, protozoos,
hongos
Los microorganismos susceptibles a las sulfonamidas incluyen el S. pyogenes, S. pneumoniae,
Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Nocardia, Actinomyces, Calymmatobacterium
granulomatis, y Clamidia trachomatis.

Trimetoprim: espectro ms reducido ;Cotrimoxazol(sulfa+trimetropina): refuerza actividad

bacteriosttica, eficaz, mejor tolerancia, reduce dosis de sulfamidas y disminuye
resistencia bacteriana

La resistencia a las sulfonamidas es cada vez ms problemtica. Los microorganismos que

pueden ser susceptibles in vitro a ellas comprenden Streptococcus pyogenes Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus infl uenzae, Haemophilus ducreyi, Nocardia, Actinomyces,
Calymmatobacterium granulomatis y Chlamydia trachomatis. Las concentraciones inhibidoras
mnimas (minimal inhibitory concentrations, MIC) varan entre 0.1 g/ml, en el caso de C.
trachomatis, y 4 a 64 g/ml en el de Escherichia coli. Las cifras plasmticas mximas del frmaco
alcanzables in vivo son de 100 a 200 g/mililitro.
Durante muchos aos, las sulfonamidas se utilizaron con buenos resultados para combatir
infecciones meningoccicas, pero en la actualidad la mayor parte de las cepas de Neisseria
meningitidis de los grupos serolgicos B y C, aisladas en Estados Unidos, y las del grupo A,
identificadas en otros pases, son resistentes. Prevalece una situacin similar conrespecto a
Shigella. Las cepas de E. coli aisladas de personas con infecciones de vas urinarias (adquiridas en
la comunidad) suelen ser resistentes a las sulfonamidas, de manera que ya no constituyen los
frmacos ms indicados contra dichas infecciones.

Brunton LL, Lazo JS, Parker K; Goodman y Gilman Las Bases Farmacologicas de
la Terapeutica;11ed.Mexico.Mcgraw Hill;2007