CTO 23 Farmacologia 6ed

Manual CTO
de Enfermera
Edicin
Autora
Jos Manuel Martnez Sesmero
Jos Mateos Rubio
Revisin tcnica
Rosario Martos Lpez
Farmacologa
6.
FM
23
1.
Farmacologa
NDICE
2.
Introduccin a la farmacologa
1369
1.1.
Introduccin a la farmacologa
1.1.1. Efectos adversos de causa farmacolgica
1.1.2. Efectos adversos de causa orgnica
1.1.3. Efecto placebo versus efecto Nocebo
1369
1369
1370
1370
1.2.
Farmacodinamia
1370
1.3.
Farmacocintica
1.3.1. Absorcin
1.3.2. Distribucin
1.3.3. Metabolizacin o biotransformacin
1.3.4. Eliminacin
1371
1371
1371
1372
1372
1.4.
Otros conceptos
1.4.1. Vas de administracin
1.4.2. Margen teraputico
1.4.3. Consideraciones importantes en la administracin
segura de medicamentos por va parental
1373
1373
1375
1.5.
Frmacos a evitar en la embarazada
1375
1.6.
Intoxicacin por medicamentos
1376
1375
Antibiticos
1377
2.1.
Generalidades acerca de los antibiticos

2.1.1. Mecanismo de actuacin
2.1.2. Estrategia teraputica
2.1.3. Resistencia bacteriana
2.1.4. Asociaciones antibiticas
2.1.5. Resumen de los efectos adversos ms caractersticos
1377
1377
1377
1378
1378
1378
2.2.
-lactmicos
2.2.1. Penicilinas
2.2.2. Cefalosporinas
1378
1378
1380
2.3.
Tetraciclinas
1380
2.4.
Cloranfenicol
1380
2.5.
Clindamicina
1381
2.6.
Vancomicina y teicoplanina
1381
2.7.
Aminoglucsidos
1381
2.8.
Sulfamidas
2.8.1. Trimetoprim
1382
1382
2.9.
Macrlidos
1382
2.10. Quinolonas
1383
2.11. Linezolid
1383
2.12. Daptomicina y tigeciclina
1383
2.13. Metronidazol
1383
2.14. Tuberculostticos
2.14.1. Isoniacida
2.14.2. Rifampicina
2.14.3. Etambutol
2.14.4. Piracinamida
2.14.5. Estreptomicina
2.14.6. Tuberculina o PPD (derivado proteico purificado)
1383
1384
1384
1384
1384
1384
1384
2.15. Antifngicos
2.15.1. Tratamiento de las micosis superficiales
2.15.2. Tratamiento de las micosis sistmicas
1384
1385
1385
FM
3.
4.
5.
6.
Antivricos
1386
3.1.
Aciclovir
1386
3.2.
Ganciclovir
1386
3.3.
Foscarnet
1386
3.4.
Amantadina
1386
3.5.
Interfern
1387
3.6.
Ribavirina
1387
3.7.
Vidarabina
1387
3.8.
Idoxuridina y trifluridina
1387
3.9.
Antigripales
3.9.1. Zanamivir
3.9.2. Oseltamivir
1387
1387
1387
3.10. Lamivudina, tenofovir, entecavir
1387
3.11. Tratamiento antirretroviral
1387
Frmacos para los neurotransmisores y receptores

del sistema nervioso vegetativo
1389
4.1.
Sistema adrenrgico o simptico

4.1.1. Frmacos simpaticomimticos o adrenrgicos
4.1.2. Frmacos simpaticolticos o antiadrenrgicos
1389
1390
1391
4.2.
Sistema colinrgico o parasimptico

4.2.1. Frmacos colinrgicos o parasimpaticomimticos
4.2.2. Frmacos anticolinrgicos o parasimpaticolticos
1392
1392
1393
Neurotransmisores y receptores del sistema

nervioso central. Frmacos del sistema dopaminrgico
1395
5.1.
Catecolaminas
1395
5.2.
Aminas
1395
5.3.
Aminocidos
1395
5.4.
Frmacos del sistemas dopaminrgico

5.4.1. Agonistas dopaminrgicos
5.4.2. Tratamiento de la enfermedad de Parkinson
5.4.3. Neurolpticos o antipsicticos
1395
1395
1396
1397
Antidepresivos
1398
6.1.
Antidepresivos tricclicos (ADT)

6.1.1. Acciones farmacolgicas
6.1.2. Indicaciones
6.1.3. Efectos adversos
1398
1398
1398
1398
6.2.
Antidepresivos inhibidores de la MAO (IMAO)
1398
6.3.
Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptacin

de serotonina (ISRS)
1399
Otros antidepresivos
1399
Anticonvulsivos. Antimanacos
1400
7.1.
Anticonvulsivos
7.1.1. Clasificacin
1400
1400
7.2.
Antimanacos. Carbonato de litio
1401
6.4.
7.
23
8.
Hipnticos
1402
8.1.
1402
1402
1402
1402
1402
1403
1403
1403
1403
8.2.
8.3.
8.4.
9.
Barbitricos
8.1.2. Indicaciones
Benzodiacepinas
8.2.1. Acciones farmacolgicas e indicaciones
Clormetiazol
Buspirona, zopiclona, zolpidem, zaleplon
Drogas de abuso
1404
9.1.
1404
1404
1404
1404
1405
1405
1405
1405
1405
1405
9.2.
9.3.
Alcohol
9.1.1. Farmacocintica
9.1.2. Efectos agudos del alcohol
9.1.3. Efectos crnicos del alcohol
9.1.4. Tratamiento del delirium tremens
9.1.5. Tratamiento deshabituador del alcoholismo
Cannabis y derivados (marihuana, hachs, etc.)
Metilxantinas
9.3.1. Teofilina
9.3.2. Cafena
10. Analgsicos. Antiinflamatorios

10.1. Analgsicos opiceos
10.1.3. Indicaciones
10.1.4. Agonistas de los opiceos
10.1.5. Antagonistas de los opiceos
10.2. Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
10.2.1. Salicilatos
10.2.2. Paraaminofenoles (paracetamol o acetaminofeno)
10.2.3. Pirazolonas
10.3. Tratamiento del dolor neuroptico
10.4. Antigotosos
10.4.1. Tratamiento de la crisis aguda de gota
10.4.2. Tratamiento de mantenimiento
10.5. Antimigraosos
10.5.1. Tratamiento de la crisis aguda
10.5.2. Tratamiento preventivo
11. Anticoagulantes
11.1. Heparina
11.1.2. Caractersticas comunes
11.2. Dicumarnicos
11.2.1. Mecanismo de accin
11.2.2. Caractersticas
11.3. Nuevos anticoagulantes orales
1406
1406
1406
1406
1406
1406
1407
1407
1407
1408
1408
1408
1408
1408
1408
1408
1408
1409
1410
1410
1410
1410
1410
1410
1410
1411
1411
1411
1411
FM
12. Frmacos antiagregantes. Frmacos fibrinolticos

o trombolticos. Tratamiento de la anemia ferropnica
12.1. Frmacos antiagregantes
12.2. Frmacos fibrinolticos o trombolticos
12.2.2. Contraindicaciones
12.3. Tratamiento de la anemia ferropnica
13. Hipoglucemiantes
13.1. Insulina
13.2. Hipoglucemiantes orales
13.2.1. Sulfonilureas
13.2.2. Biguanidas
13.2.3. Inhibidores de las -glucosidasas intestinales
13.2.4. Repaglinida
13.2.5. Incretinmimticos (vidagliptina, saxagliptina)
13.2.6. Tiazoidindionas
14. Hipolipemiantes
14.1.
14.2.
14.3.
14.4.
Resinas de intercambio inico

Inhibidores de la HMG-CoA-reductasa o estatinas
Inhibidores de la absorcin intestinal de colesterol
Derivados del cido fbrico
15. Digitlicos. Antiarrtmicos

15.1. Digitlicos
15.1.5. Interacciones
15.1.6. Digitalizacin
15.2. Antiarrtmicos
16. Vasodilatadores
16.1. Nitratos
16.2. Antagonistas del calcio
1412
1412
1412
1412
1413
1413
1413
1413
1413
1413
1414
1414
1414
1414
1414
1415
1415
1415
1415
1416
1416
1416
1416
1417
1417
1417
1417
1417
1418
1418
1418
1418
1418
1419
1419
1419
1419
1420
1420
1420
1420
1420
1420
1420
1421
1421
1421
23
17. Diurticos
1422
17.1. Diurticos de asa

17.1.2. Aplicacin clnica
1422
1422
1422
17.2. Diurticos tiacdicos

1422
1422
1423
17.3. Diurticos ahorradores de potasio

17.3.2. Aplicaciones clnicas
1423
1423
1423
1423
17.4. Diurticos osmticos

1423
1424
17.5. Diurticos inhibidores de la anhidrasa carbnica

1424
1424
1424
18. Frmacos inhibidores del sistema renina-angiotensina
1425
18.1. IECA (Inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina)

18.1.1. Fisiologa del sistemarenina-angiotensina-aldosterona
1425
1425
18.2. Inhibidores del receptor de la angiotensina (ARA-II)
1426
18.3. Inhibidores de la renina (aliskiren)
1426
19. Aplicacin clnica de los frmacos cardiocirculatorios
1427
19.1. Insuficiencia cardaca
1427
19.2. Cardiopata isqumica
1427
19.3. Hipertensin arterial
1427
20. Tratamiento del asma
1428
20.1. Antitusgenos: codena y dextrometorfn (son opiceos)
1428
20.2. Mucolticos: bromhexina, ambroxol y n-acetilcistena
1428
21. lcera gastroduodenal
1429
21.1. Anticidos
1429
21.2. Antisecretores
21.2.1. Antihistamnicos H2
21.2.2. Inhibidores de la bomba de protones
21.2.3. Prostaglandinas
21.2.4. Anticolinrgicos
1429
1429
1430
1430
1430
21.3. Citoprotectores
1430
22. Antiemticos
1431
22.1. Butirofenonas
1431
22.2. Ortopramidas
1431
22.3. Antagonistas serotoninrgicos
1431
22.4. Aprepitant
1431
FM
23. Antineoplsicos
1432
24. Inmunosupresores
1433
24.1. Corticoides
24.1.1. Clasificacin de los corticoides segn la duracin de la accin
24.2. Azatriopina
24.3. Metotrexato
24.4. Ciclofosfamida
24.5. Ciclosporina
24.6. Otros: tacrolimus
25. Antispticos
25.1. Clasificacin
25.1.1. Alcoholes
25.1.2. Aldehdos
25.1.3. Amonios cuaternarios
25.1.4. Fenoles
25.1.5. Sulfonados
25.1.6. Halogenados
25.1.7. Oxidantes no halogenados
25.1.8. Metales
25.1.9. cidos
25.1.10. Colorantes
26. Anestsicos locales

26.1. Mecanismo de accin
26.2. Aplicaciones clnicas
26.3. Efectos adversos
1433
1433
1433
1434
1434
1434
1434
1434
1434
1435
1435
1435
1436
1436
1436
1436
1436
1436
1437
1437
1437
1438
1438
1438
1438
Conceptos clave
1439
Bibliografa
1439
23
1.1. Introduccin a la farmacologa

Las definiciones ms importantes en farmacologa son las siguientes:
Frmaco: es cualquier sustancia que se utiliza para prevenir, diagnosticar o tratar una enfermedad, o
para modificar procesos fisiolgicos.
Medicamento: aquel frmaco que mediante tcnicas farmacuticas es til para su uso en medicina
(medicamento = frmaco + excipiente).
Acciones farmacolgicas: conjunto de efectos que aparecen en el organismo al administrar un frmaco. Pueden ser de dos tipos:
-- Acciones teraputicas.
-- Efectos indeseables: son reacciones adversas o efectos adversos (son sinnimos). Segn la OMS,
es toda reaccin nociva y no deseada que se presenta tras la administracin de un frmaco, en dosis
utilizadas habitualmente en la especie humana para prevenir, diagnosticar o tratar una enfermedad, o
para modificar cualquier funcin biolgica.
Los efectos adversos se clasifican en los dos grupos que aparecen descritos en la Tabla 1.
REACCIONES DE TIPO A (Augmented)
Son dosisdependientes
Relacionadas con la accin farmacolgica
Predecibles
Muy frecuentes
Leves
Ejemplos: hiperpotasemia por espironolactona y
hemorragia por dicumarnicos, etc.
TEMA
1
Introduccin
a la
farmacologa
REACCIONES DE TIPO B (Bizarre)
No dependen de la dosis
No relacionadas con la accin farmacolgica
Impredecibles
Poco frecuentes
Graves
Ejemplos: hepatotoxicidad por cido valproico,
agranulocitosis por dipirona, etc.
Tabla 1. Efectos adversos
Atendiendo a su origen, tambin se pueden clasificar en los tipos que se enumeran a continuacin:
Causa farmacolgica:
-- Efectos colaterales.
-- Efectos secundarios.
-- Efectos por acumulacin.
-- Efectos por toxicidad directa.
-- Teratogenicidad.
-- Carcinognesis.
-- Farmacodependencia.
-- Tolerancia.

Causa orgnica:
-- Idiosincrasia.
-- Hipersensibilidad o alergia.
1.1.1. Efectos adversos de causa farmacolgica

Los efectos adversos de causa farmacolgica son los siguientes:
Efectos colaterales: son aqullos derivados de la propia accin farmacolgica (p. ej.: sequedad bucal
por anticolinrgicos).
Efectos secundarios: son los que aparecen como consecuencia del efecto teraputico que deriva de la
accin principal del frmaco (p. ej.: hipopotasemia por furosemida).
Efectos por acumulacin o sobredosificacin: se presentan debido al aumento de la concentracin
plasmtica del frmaco.
Puede ser a causa de que:
-- El frmaco tenga un margen teraputico estrecho (p. ej.: digitlicos). El margen teraputico es el
rango de concentracin que hay entre la dosis mnima teraputica y la dosis a partir de la cual aparecen efectos por toxicidad.
-- Existan alteraciones en los rganos metabolizadores o excretores (p. ej.: insuficiencia heptica).
-- Haya un aumento en la absorcin del frmaco.
-- Menor disponibilidad de las protenas plasmticas (reduccin de la produccin, incremento de la
Preguntas EIR
EIR 12-13, 41-QR; 43

EIR 09-10, 24; 30
EIR 07-08, 19; 20
EIR 05-06, 16; 17; 55
1369
Manual CTO de Enfermera, 6. edicin
excrecin, aumento de la afinidad por otras molculas) y, por tanto, menor unin a ellas.

Efectos por toxicidad directa: son aqullos que aparecen generalmente en los rganos metabolizadores o excretores (hgado, rin y
pulmn), aunque tambin pueden manifestarse en el corazn, la piel,
etc. La toxicidad suele estar relacionada con la concentracin del frmaco (directamente proporcional) y con el estado del rgano sobre
el que se produce el dao (p. ej.: ototoxicidad por aminoglucsidos).
Teratogenicidad: al administrar un frmaco a una gestante, se produce una alteracin del desarrollo embrionario que se manifiesta en
el feto como malformaciones estructurales macroscpicas (p. ej.: derivados del cido retinoico). Otro caso es la talidomida quese retir del
mercado por producir focomielia.
Carcinognesis: tiene lugar una alteracin del genoma celular (ADN)
que conduce a la transformacin neoplsica (p. ej.: los agentes alquilantes).
Farmacodependencia: es la desviacin de uso que puede tener un
frmaco. Hay dos tipos:
-- Dependencia psquica o habituacin: definida como la alteracin
de la conducta que lleva al consumo compulsivo de un frmaco
con la finalidad de experimentar sus efectos agradables.
-- Dependencia fsica o adiccin: el uso crnico del frmaco da lugar a un conjunto de cambios de adaptacin en el organismo, de
forma que si se suprime bruscamente el consumo del frmaco o
se administran antagonistas del mismo, aparece el sndrome de
abstinencia, cuyos sntomas suelen ser contrarios a los efectos del
frmaco.
Tolerancia: aparece cuando se requiere aumentar la dosis de un frmaco para conseguir los mismos efectos (EIR 05-06, 17), es decir, si se
disminuyen los efectos de un frmaco tras la administracin repetida
de la misma dosis (p. ej.: nitratos y opioides) (EIR 09-10, 30).
Recuerda
Ejemplos:
Farmacodependencia por benzodiacepinas: el sndrome de abstinencia
de las benzodiacepinas se manifiesta como insomnio y nerviosismo.
Al administrar naloxona a un paciente con dependencia de la herona
se desencadena un sndrome de abstinencia (ms conocido como
mono) que se manifiesta inicialmente por piloereccin, agitacin,
midriasis e insomnio.
1.1.2. Efectos adversos de causa orgnica

Los efectos adversos de causa orgnica son los siguientes:
Idiosincrasia: es una respuesta inesperada al frmaco que aparece en
sujetos que tienen una sensibilidad especial (alteraciones genticas
que se traducen en la dotacin enzimtica). Por ejemplo, al administrar
primaquina (antipaldico) a sujetos con dficit del enzima glucosa-6fosfato deshidrogenasa, pueden presentar anemias hemolticas graves.
Hipersensibilidad o alergia: est ocasionada por una respuesta inmunolgica exagerada que aparece ante algn componente del frmaco (p. ej.: penicilina), que es reconocido por el organismo como
un antgeno. Son imprevisibles y no estn relacionadas con la dosis
administrada. Durante la primera exposicin al frmaco, el organismo
prepara la defensa inmunolgica, pero no provoca ninguna respuesta, y es en la segunda exposicin cuando precipita la alergia. Las reacciones alrgicas pueden ser:
1370
--
--
Locales: afectan a los denominados rganos de choque, como la

piel y las mucosas (urticaria y angioedema), el aparato digestivo
(diarreas), el aparato respiratorio (broncoespasmo) o el aparato
circulatorio (vasculitis). Suelen ser leves.
Generalizadas o shock anafilctico: aparece al poco tiempo de
la administracin del frmaco. Clnicamente se manifiesta como:
hipotensin, angioedema, broncoespasmo, eritema cutneo.
Son graves y requieren la administracin parenteral de adrenalina (por va subcutnea o intravenosa; esta ltima debe hacerse
lentamente, ya que puede producir arritmias), corticoides y antihistamnicos.
1.1.3. Efecto placebo versus

efecto Nocebo
La administracin de medicamentos se acompaa de la aparicin de efectos beneficiosos e indeseables que no siempre se deben al mecanismo
farmacolgico. Los primeros se conocen como efecto placebo, mientras
que los segundos se denominan efecto nocebo (EIR 07-08, 19).
Este ltimo es mucho menos conocido a pesar de que puede constituir
una fuente importante de reacciones adversas que se atribuyen al tratamiento farmacolgico. Se postulan algunos mecanismos que podran estar implicados en su aparicin. En el mbito psicolgico, es importante la
consideracin de las expectativas, el aprendizaje y el condicionamiento
clsico. Menos conocido es su sustrato neuroqumico, pero se han planteado las posibles interacciones entre opioides endgenos y colecistocinina.
En la prctica clnica debe considerarse la presencia de efecto nocebo en
los pacientes que presentan trastornos inespecficos frecuentes asociados
a la administracin de medicamentos y que somatizan con facilidad. Su
deteccin temprana puede contribuir a la prevencin del efecto nocebo.
1.2. Farmacodinamia
La farmacodinamia es la parte de la farmacologa que estudia los mecanismos de accin de los frmacos y sus efectos sobre el organismo.
La mayora de los frmacos realizan su funcin unindose a una molcula
orgnica, llamada receptor. Esta unin se denomina complejo frmacoreceptor, y tiene las siguientes caractersticas:
El frmaco se liga a su receptor de forma especfica.
La unin que establecen es generalmente reversible y su duracin es
variable dependiendo de la estabilidad de los enlaces que los unen.
Sin embargo, existen frmacos como el cido acetilsaliclico (AAS) que
hace su efecto unindose irreversiblemente a su receptor.
La unin frmaco-receptor desencadena un conjunto de cambios metablicos celulares, que constituyen el efecto farmacolgico.
El receptor es una molcula orgnica, casi siempre una protena, que se
subclasifica en tipos dependiendo de su localizacin celular. Las clulas
que tienen receptores se denominan clulas diana y pueden encontrarse
en mltiples y variados tejidos, lo que explica que los efectos farmacolgicos aparezcan en distintas localizaciones.
El estudio de la farmacodinamia permite conocer la indicacin teraputica
de los frmacos.
TEMA 1. Introduccin a la farmacologa
1.3. Farmacocintica
grado de hidrosolubilidad-liposolubilidad de los frmacos y, por tanto, la

mayor o menor facilidad para cruzar membranas o circular por los fluidos.
La farmacocintica estudia cmo acta el organismo sobre el frmaco. Se

define como un conjunto de procesos biolgicos que experimenta un frmaco desde el momento de su administracin. stos son los siguientes
(LADME) (Figura 1):
Liberacin.
Absorcin.
Distribucin.
Metabolizacin.
Eliminacin.
RECORRIDO DEL FRMACO POR EL ORGANISMO

Absorcin
Circulacin sistemtica
Distribucin
% frmaco lugar de accin
Fisiologa
Patologa
Metabolismo
Interacciones
Efecto
Txico
Teraputico
Infrateraputico
MARGEN TERAPUTICO
FRMACO LIPOSOLUBLE
Se absorbe con facilidad por va
oral
Se acumula en compartimentos
adiposos; en general, esto
condiciona que tenga un tiempo
de vida medio-largo
Suele eliminarse por va biliar
FRMACO HIDROSOLUBLE
No se absorbe por va oral. Debe
administrarse por va parenteral
Tiempo de vida medio-corto
Se elimina rpidamente por va
renal
Tabla 2. Diferencias farmacocinticas
1.3.1. Absorcin
La absorcin se define como los pasos que experimenta el frmaco desde
su administracin hasta que llega al torrente sanguneo. Dependiendo de
la va de administracin, de la forma farmacutica (comprimido, jarabe, supositorio, gel, inyectable, etc.), del lugar de administracin y de la liposolubilidad y otras caractersticas del frmaco, variar el grado y la velocidad
de absorcin. No habr absorcin cuando se administre el frmaco por va
intravenosa (ya que se suministra directamente en el torrente sanguneo).
El primer paso heptico es el fenmeno que se produce cuando el frmaco que
se ha absorbido a nivel gastrointestinal pasa al hgado, donde una parte se metaboliza, antes de alcanzar la circulacin sistmica. Algunas vas de administracin, como la sublingual o la intramuscular, carecen de primer paso heptico.
1.3.2. Distribucin
La distribucin es el proceso que sufre el frmaco para pasar de la sangre
Figura 1. Modo de actuacin de un frmaco sobre el organismo
El estudio de la farmacocintica permite conocer la dosis y los intervalos

de dosificacin de los frmacos. Los procesos de absorcin posibilitan que
el frmaco penetre hasta el torrente sanguneo. Desde la sangre, el medicamento se distribuye a los tejidos diana, donde tiene lugar el efecto
farmacolgico. Posteriormente es metabolizado y pasa a la bilis o al capilar glomerular, para ser eliminado por va fecal o renal, respectivamente.
a los tejidos diana. Los frmacos pueden viajar por la sangre libremente o
unidos a protenas plasmticas, como la albmina, algunas globulinas o
protenas especficas.
Frmaco libre + protena complejo frmaco-protena
La fraccin libre de frmaco es la nica que puede difundir hacia los tejidos y dar lugar al efecto farmacolgico. Las protenas transportadoras
son saturables, de forma que cuando se administran varios frmacos a la
Un aspecto de particular inters en la terapia

medicamentosa lo constituye, sin duda, la variabilidad interindividual en la respuesta a los frmacos. Esta variabilidad est generalmente en
relacin directa con las concentraciones plasmticas, que a su vez dependen, en la mayor
parte de los casos, de las variaciones del metabolismo (EIR 07-08, 20).
Los frmacos, para poder realizar todos estos
pasos, deben cruzar las membranas celulares
constantemente, lo que implica que tienen que
ser liposolubles (ya que las membranas son
mayoritariamente de origen lipdico) e hidrosolubles, para ser transportados a travs de los
fluidos corporales (ya que son acuosos). El coeficiente de solubilidad o reparto determina el
Figura 2. Vas de administracin
1371
FM
vez con diferente afinidad para stas, los frmacos ms afines se unirn y
desplazarn a los menos afines. Las consecuencias de todo esto son:
Los frmacos unidos a las protenas circularn por la sangre, sin pasar a
los tejidos, por tanto, aumentar su tiempo de vida medio.
Los frmacos libres difundirn hacia los tejidos diana, dando lugar al
efecto farmacolgico. El efecto ser mayor al deseado, debido a que
ms cantidad de frmaco habr contactado con los receptores en menor cantidad de tiempo.
Este fenmeno se conoce como interaccin farmacolgica a nivel de distribucin (de tipo farmacocintico). As en el proceso de envejecimiento aumenta
el volumen de distribucin para los frmacos liposolubles (EIR 12-13, 43).
--
Farmacodinmicas: se producen a nivel del receptor y suelen dar

fenmenos de sinergia o antagonismo:
Tiene lugar una sinergia cuando los efectos del frmaco A van
en el mismo sentido que los del frmaco B (p. ej.: diurticos +
IECA en el efecto hipotensor y paracetamol + codena en el
efecto analgsico).
Se provoca antagonismo cuando se unen a los mismos receptores de la clula diana, pero sin producir ningn efecto; por
tanto, los efectos del frmaco A son contrarios a los del frmaco B (p. ej.: morfina-naloxona).
--
Farmacocinticas: cuando afectan a los procesos LADME. Las interacciones por alteraciones del metabolismo son las que tienen
ms repercusin clnica:
Induccin enzimtica: algunos frmacos son capaces de estimular la sntesis de enzimas metabolizadoras, de forma que se
acelera la metabolizacin o inactivacin de los mismos, siendo
as su efecto ms fugaz. Ejemplos de inductores enzimticos
son fenobarbital y rifampicina. Muchas veces, la consecuencia
clnica es la aparicin de tolerancia (necesidad de aumentar la
dosis para conseguir el mismo efecto), que puede ser aguda (y
se denomina taquifilaxia) o crnica.
Inhibicin enzimtica: algunos frmacos son capaces de inactivar o de inhibir la sntesis de enzimas metabolizadores, de
forma que al no ser metabolizados o inactivados, se traducir
en un incremento de los efectos de los mismos, lo que da lugar a un aumento de su vida media. Si despus del intervalo
de dosificacin se administra una nueva dosis, posiblemente
se producir una sobredosificacin. Ejemplos de inhibidores
enzimticos son cloranfenicol, eritromicina y cimetidina.
Factores que influyen en la distribucin

Los factores que influyen en la distribucin son de dos tipos: farmacolgicos y orgnicos.
Factores farmacolgicos: son directamente proporcionales a la distribucin.
-- Afinidad para las protenas plasmticas.
-- Coeficiente de solubilidad.

Factores orgnicos:
-- Flujo sanguneo de los tejidos: los frmacos slo se distribuyen
por los tejidos bien irrigados.
1.3.3. Metabolizacin o biotransformacin

Los objetivos de la metabolizacin son inactivar a los frmacos, una vez
stos han provocado sus efectos y aumentar la hidrosolubilidad de los
mismos para favorecer su eliminacin por va renal.
Las enzimas encargadas de inactivar los frmacos se encuentran en cualquier tejido, como la sangre, el intestino, los pulmones, pero se localizan
mayoritariamente en el hgado. La metabolizacin da lugar a los metabolitos, que generalmente son inactivos, aunque en ocasiones son tanto
o ms activos que el primero (p. ej.: frmaco-metabolito activo: enalapril
enalaprilato).
Hay dos tipos de reacciones metablicas:
Reacciones de fase I: pueden activar, mantener la actividad o inactivar al frmaco. Suelen ser de xido-reduccin (a partir del citocromo
P-450) o de hidrlisis.
Reacciones de fase II: generalmente producen la inactivacin del frmaco. Son reacciones de conjugacin, en las que los frmacos se unen
a diversas sustancias, con el objetivo principal de hacerlos ms hidrosolubles para facilitar su eliminacin. Un ejemplo es la glucurono-conjugacin (conjugacin con cido glucurnico).
Los frmacos que para ser activos deben ser metabolizados primero se
denominan profrmacos (p. ej.: proparacetamol de administracin endovenosa que se transforma en paracetamol).
Factores que influyen en la metabolizacin

Los factores que influyen en la metabolizacin son los siguientes:
Factores farmacolgicos: interaccin farmacolgica: son los cambios
cuantitativos o cualitativos que experimenta un frmaco producidos
por otro frmaco cuando se administran concomitantemente. Las interacciones pueden ser:
1372
Factores orgnicos: hacen referencia a posibles alteraciones o patologas a nivel de los principales rganos metabolizadores que retrasaran la metabolizacin de los frmacos.
Recuerda
Ejemplos prcticos:
1. Si se administra rifampicina a un paciente que est en tratamiento
con anticoagulantes orales, se producir una disminucin del efecto
anticoagulante (ya que se induce su metabolismo) y, por tanto, se
deber controlar el tiempo de protrombina.
2. Si se administra eritromicina a un paciente que est en tratamiento
con carbamazepina, se producir un aumento de la toxicidad de la
carbamazepina (porque se inhibe su metabolismo).
1.3.4. Eliminacin
La eliminacin es la expulsin de los frmacos o de sus metabolitos del organismo. Existen varias vas de eliminacin, como la pulmonar, la excrecin
lctica, etc., pero las ms importantes cuantitativamente son, por orden
de preferencia:
Va renal o urinaria: se eliminan los frmacos hidrosolubles.
Va biliar o fecal: lo hacen los frmacos liposolubles.
Factores que influyen en la eliminacin

Los factores que influyen en la eliminacin son los siguientes:
Coeficiente de solubilidad del frmaco.
Patologa renal o biliar.1.4. Otros conceptos.
1.4. Otros conceptos

Otros conceptos importantes en farmacologa son los siguientes:
Dosis mnima eficaz: es la dosis a partir de la cual el frmaco tiene
efecto teraputico.
Intervalo de administracin: determina la frecuencia de administracin del frmaco para garantizar los niveles teraputicos.
Tiempo de vida medio: es el tiempo necesario para que la concentracin de un frmaco se reduzca a la mitad. Es importante porque
determina el intervalo de dosificacin.
Biodisponibilidad (F): es la fraccin de frmaco que llega a la sangre
en forma activa, sin metabolizar. Depende de la absorcin y del metabolismo de primer paso. As, un frmaco con una absorcin baja
y un primer paso heptico importante tendr una F pequea (p. ej.:
tetraciclinas) (F = 100%, cuando el frmaco se administra va intravenosa).
Eficacia: capacidad de un frmaco para mejorar el curso clnico de una
enfermedad en circunstancias controladas.
Efectividad: competencia de un frmaco para conseguir su objetivo
en condiciones de uso habituales.
Eficiencia: resultados obtenidos de un frmaco relacionados con el
coste generado.
ta vmitos o en los nios que rechazan la medicacin por va oral

(p. ej.: diazepam, antiinflamatorios no esteroideos), o para el tratamiento de colitis ulcerosa de localizacin colnica en forma de
enemas (p. ej.: mesalazina, lactulosa). No evita totalmente el primer
paso heptico.

Las vas de administracin de frmacos son: indirectas o mediatas y directas o inmediatas (Tabla 3).
Vas indirectas o mediatas

Los frmacos administrados por esta va atraviesan piel o mucosas intactas. Son las siguientes:
Va oral (v.o.-p.o.): es la ms utilizada, es cmoda, ms barata que
otras vas de administracin y muy adecuada para el tratamiento
crnico y domiciliario; sin embargo, requiere voluntariedad y capacidad de deglucin, por lo que es impracticable en pacientes inconscientes, excepto si se coloca una sonda nasogstrica (se debe
confirmar que el medicamento es apto para la administracin por
sonda, existen muchas formas farmacuticas que no deben triturarse ni machacarse, como por ejemplo, comprimidos retard-continus). La absorcin se produce en el estmago y, sobre todo, en
el intestino delgado; en el colon es minoritaria para la mayora de
los frmacos. La va oral presenta metabolismo presistmico o de
primer paso, por lo que se puede reducir la biodisponibilidad de
los frmacos.
Va sublingual (s.l.): se evita el primer paso heptico, su rpida absorcin permite un efecto rpido (p. ej.: nitroglicerina, captopril,
buprenorfina). El medicamento se deposita debajo de la lengua y
se absorbe por la mucosa sublingual, accede a las venas maxilares
y sublinguales, pasa a las yugulares y, por fin, a la vena cava superior que desemboca en la aurcula derecha; evitndose con ello el
citado primer paso heptico. Puede ocurrir que, al tragar la saliva en
la que se encuentra disuelto el frmaco, se produzca absorcin por
va oral. Por esta va no deben administrarse grageas, comprimidos
recubiertos ni formas farmacuticas de liberacin retardada (retardoros-continus).
Va rectal: es una alternativa a la va oral, pero de absorcin muy
variable y errtica (puede evitar el primer paso si la absorcin se
realiza en la ampolla rectal). Se emplea cuando el paciente presen-
Las vas oral, sublingual y rectal son vas enterales.

Va tpica: consiste en la aplicacin local del frmaco sobre piel o
mucosas, para el tratamiento de lesiones en la zona aplicada (piel,
vagina, ojos, odos, nariz, boca). Son formas caractersticas los emplastos o cataplasmas, las pomadas y emulsiones para la piel, los
colirios de aplicacin oftmlica, los geles y los vulos vaginales, y
las gotas nasales u ticas. La utilidad clnica de estos compuestos
depender del proceso a tratar, si bien los frmacos por va tpica se
suelen utilizar como complemento de frmacos de absorcin sistmica de mayor eficacia. Sin embargo, en la administracin tpica de
medicamentos no se puede olvidar que, adems de su accin local,
se puede producir cierta absorcin sistmica del frmaco (EIR 0910, 24), lo que depende en gran medida del estado de la piel (las
lesiones aumentan su absorcin). Dicha absorcin es menor en las
zonas de la piel con un estrato crneo ms grueso, como las palmas
o las plantas. Por ejemplo, cuando se usan cremas de glucocorticoides como tratamiento tpico (sobre todo si su aplicacin es extensa o si se practican curas oclusivas) pueden absorberse en cantidad
suficiente como para provocar efectos sistmicos y, al retirarlos, insuficiencia suprarrenal. En otros casos, como el de la va intranasal,
se administran frmacos con el objetivo de su absorcin sistmica
(calcitonina en osteoporosis y desmopresina en diabetes inspida,
por ejemplo).
Va inhalatoria: se administran frmacos en forma de aerosoles,
nebulizadores o inhaladores de polvo seco, y es de eleccin para
conseguir una accin local del principio activo sobre los bronquios
(asma y broncopata crnica) (EIR 05-06, 16), como es el caso de los
broncodilatadores -2-estimulantes (p. ej.: salbutamol, terbutalina,
salmeterol) y los corticoides inhalados con reducida absorcin
sistmica (p. ej.: budesonida, fluticasona). En otras ocasiones se busca un efecto sistmico rpido, como es el caso de la administracin
de gases medicinales y anestsicos inhalatorios (p. ej.: isoflurano,
sevoflurano). El acceso al lugar de accin depende de la tcnica utilizada, del tamao de las partculas y de la existencia de obstruccin
bronquial.
Los dispositivos que se utilizan para administrar frmacos por esta va
son los siguientes:
-- Cartuchos presurizados o inhaladores de dosis medida (MDI):
con o sin cmara de inhalacin.
Ventajas: la administracin de dosis precisa y reproducible, se
percibe la penetracin del medicamento, su reducido tamao
proporciona autonoma al paciente.
Inconvenientes: la tcnica es compleja, ya que requiere coordinacin entre la presin del MDI y la inspiracin del paciente
(EIR 05-06, 55), pueden generar elevado depsito orofarngeo, dificultad de conocer las dosis restantes y slo un 10-20%
de la misma llega a los pulmones.
--
Cmaras de inhalacin (espaciadoras): aumentan la distancia entre el cartucho presurizado y la boca del paciente, estn diseadas
para facilitar la coordinacin del disparo del cartucho y la inspiracin del paciente.
Ventajas: mejora la tcnica inhalatoria con el cartucho presurizado, es til en paciente geritrico y peditrico, incrementan
1373
FM
--
el depsito pulmonar de frmaco y disminuyen el impacto

orofarngeo y el depsito bucal (que podra generar micosis
orofarngea en la administracin de corticoides).
Inconvenientes: gran tamao y existencia de slo un modelo universal: Aeroscopic (compatible con todos los inhaladores).
Inhaladores de frmacos en polvo:

Ventajas: tcnica de administracin fcil sobre todo en nios
y en mayores (no requieren espaciador), con buen control del
nmero de dosis y con la que se consiguen depsitos pulmonares de hasta el 30%.
Inconvenientes: el paciente ha de ser capaz de generar un
flujo inspiratorio alto, no pueden utilizarse en personas inconscientes y aumenta el impacto orofarngeo, por lo que
presentan ms efectos adversos que con la cmara de inhalacin. Tipos: monodosis y multidosis (Turbohaler y Accuhaler).
Vas directas o inmediatas

Estas vas genricamente se incluyen bajo la denominacin de va parenteral (cuando hay efraccin de la piel o mucosas). Son las siguientes
(Tabla 3):
Va intravenosa (i.v.): es la va utilizada en casos de urgencia (p. ej.:
atropina). Permite la administracin continuada de frmacos. Se clasifica en:
-- Inyeccin i.v. directa: se administra el medicamento tal y como
viene presentado (ampolla) o previa reconstitucin (vial con polvo) directamente en vena o bien en el punto de inyeccin o catter; sin embargo, en la mayora de las ocasiones se recomienda
diluir el medicamento con una cantidad adicional de solucin fisiolgica o agua para inyeccin (API), antes de su administracin.
Como norma general, la velocidad de administracin debe ser lenta (entre 3 y 5 minutos).
Por esta va se pueden administrar frmacos como: albmina,
amoxicilina-cido clavulnico, atenolol, diazepam y muchos otros.
Recuerda
Nunca debe administrarse preparados depot, cianocobalamina, dopamina, dobutamina, eritromicina, fenobarbital, insulinas
retardadas(va s.c.), nitroprusiato, nitroglicerina, penicilinas retardadas, cloruro potsico, etc.
Ventajas de la va oral:
-- Comodidad.
-- Ms barata que otras vas de administracin.
-- Muy adecuada para el tratamiento crnico y domiciliario.
--
Ventajas de la va inhalatoria:
-- Efecto sistmico rpido.
-- Accin local del principio activo.
Va transdrmica: se emplea para la administracin sistmica mantenida de frmacos de forma aguda o crnica. La absorcin transdrmica mediante la aplicacin de parches se utiliza con aquellos
frmacos de los que se pretende conseguir unos niveles regulares en
sangre, ya que posibilita una liberacin regular de frmaco. Tambin
evita el efecto de primer paso heptico. Es una va de administracin cmoda que permite, en algunos casos, reducir el nmero de
administraciones. Asimismo, se han descrito pocos efectos adversos
tras su utilizacin; la mayora de ellos son de tipo dermatolgico y se
reducen considerablemente con la rotacin paulatina de las zonas
de aplicacin.
El mercado espaol presenta varias presentaciones farmacuticas de
aplicacin transdrmica que contienen nicotina, estrgenos, nitroglicerina y fentanilo. Cada frmaco, en funcin de sus caractersticas
farmacocinticas y farmacodinmicas, posee una posologa distinta.
Los parches de fentanilo han de reemplazarse cada 3 das (no han de
fraccionarse ni retirarse antes de las 72 h); mientras que los de nitroglicerina se aplican cada 24 h, el parche debe retirarse peridicamente y
permanecer slo 8-10 h al da para evitar la tolerancia provocada por
este compuesto.
El mtodo de aplicacin transdrmico debe seguir las siguientes recomendaciones:
-- Evitar reas con pelo.
-- Limpiar el rea donde se aplica el parche (abdomen, trax, brazo,
pierna).
-- Quitar las partes transparentes del parche, sin tocar su interior.
-- Aplicar el parche.
-- Evitar zonas hmedas, con roce o expuestas a mucho calor.
-- Realizar una rotacin de las zonas de aplicacin.
1374
--
Inyeccin i.v. intermitente: cuando el medicamento se administra diluido en 50-100 ml de diluyente (generalmente suero salino
fisiolgico al 0,9% o solucin de glucosa isotnica al 5%) en un periodo de 3-60 minutos. Por esta va se suele administrar: aciclovir,
albmina, adrenalina, anfotericina B, azitromicina, eritromicina,
tobramicina, imipenen-cilastatina, vancomicina
Infusin i.v. continua: el medicamento se diluye en soluciones de
gran volumen (500-1.000 ml) y se administra de forma continuada; tambin puede realizarse en pequeos volmenes mediante
bombas de jeringa. Por esta va se administra inmunoglobulinas
i.v., dopamina, nitroprusiato sdico, potasio i.v., cloruro de sodio
hipertnico.
VAS ENTERALES
VAS PARENTERALES
Va oral
Va sublingual
Va rectal
Va intravenosa
Va intramuscular
Va subcutnea
Va intradrmica
Va de acceso al sitema nervioso
(epidural, intratecal
e intraventricular)
Va intraarterial
Va intraperitoneal
Va intrasea
Va intraarticular
Va intralinftica
Va intraureteral
Va vesical
Tabla 3. Vas de administracin
Va intramuscular (i.m.): se utilizan msculos muy irrigados como el

deltoides y los glteos. Hay que evitar poner la inyeccin dentro de un
vaso, ya que existe riesgo de embolia. Puede administrarse por esta
va: amikacina, amitriptilina, vitamina B, estreptomicina, penicilinas
retardadas (procana, benzatina), sulpirida, tuberculina, vacunas, corticoides, formas cronodose y depot.
Va subcutnea (s.c.): tiene una absorcin muy lenta, por lo cual se

emplea menos; se suele administrar insulinas, heparinas, calcitonina,
interferones, vacunas, opioides
Va intradrmica: se administran anestsicos locales, pruebas cutneas (antgenos test, prueba de Mantoux).
Vas para acceder al sistema nervioso: va epidural (anestsicos durante el parto), intratecal e intraventricular.
Vas especficas menos utilizadas: va intraarterial, intraperitoneal, intrasea, intraarticular, intralinftica, ureteral y va vesical.
1.4.2. Margen teraputico
Digoxina
Procainamida
Quinidina
Lidocana
Anfotericina B
Amikacina
Cloranfenicol
Gentamicina
Vancomicina
Tobramicina
ANTIEPILPTICOS
cido valproico
Carbamazepina
Fenitona
Etosuximida
Fenobarbital
OTROS
Litio
Teofilina
Ciclosporina
Dicumarnicos
ANTIARRTMICOS
ANTIBITICOS
Tabla 4. Frmacos con margen teraputico estrecho
El margen teraputico de un frmaco es el rango de concentraciones entre las cuales se da la eficacia del mismo. Se establece entre la concentracin
mxima tolerable (CMT) y la concentracin mnima eficaz (CME). Cuando el
margen teraputico del frmaco es estrecho, se debe monitorizar (es decir, controlar sus niveles plasmticos) (Figura 3).
1.4.3. Consideraciones importantes

en la administracin
segura de medicamentos
por va parental
Para evitar la aparicin de reacciones adversas moderadas o graves en el
paciente, se recomienda administrar los siguientes medicamentos diluidos.
Generalmente no se recomienda la administracin i.v. directa y, en el caso
de medicamentos cardiovasculares, suele ser recomendable la monitorizacin de TA y ECG durante su administracin.
M. cardiovasculares
M. de estrecho margn
teraputico
Slo son estables
en glucosado 5%
Clcio, dopamina, dobutamina, labetalol,

nitroprusiato, hidralazina
Amikacina, ciclosporina, gentamicina,
fenitona, fenobarbital, teofilina, vancomicina,
tobramicina
Amiodarona, anfotericina B, flecainida,
haloperidol, nitroprusiato, noradrenalina,
zidobudina
Slo en suero salino

fisiolgico
Amoxicilina, cido clavulnico, dihidralazina,

eritromicina, estreptomicina, fenitona,
hidralazina, hierrosacarosa, infliximab,
somatostatina
Incompatibles PVC
Ciclosporina, factor VIIIa, nimodipino,

nitroclicerina, paclitaxel, tacrlimus
Requieren filtros especiales
Abciximab, anfotericina B, liposomal y lipdica,

infliximab
Las ampollas
pueden administrarse
va oral
Estreptomicina, aminocaproico, metamizol,

tropisetrn, vancomicina, vitamina B12
Potsio i.v.
agitar diluciones
Nunca va i.v. directa

Diluido (mx 80 mEq/l)
Perfusin i.v. (velocidad < 10-20 mEq/h
nunca < 40 mEq/h)
Clcio i.v. administracin

rpida = bradicardia
Evitar extravasacin, no administrar

con fosfato, digoxina
Mejor glucobionato (3 min)
Va i.m. slo glucobionato
Cloruro sdico
En volmenes elevados (v < 100 ml/h)
Bicarbonato sdico
I.v. directa (1-3 min)

Perfusin i.v. v < 50 mEq/h
Tabla 5. Medicamentos de riesgo de administracin parenteral
1.5. Frmacos a evitar

en la embarazada
En general, todos los frmacos se deben evitar en la embarazada;. Se puede ver un resumen de los frmacos peligrosos en la Tabla 6, junto con sus
efectos teratgenos adversos.
Figura 3. Curva cintica de un frmaco
Durante la gestacin se pueden administrar cido flico, anticidos, hierro

y paracetamol.
1375
FM
FRMACO
EFECTO TERATGENO, ADVERSO
1.6. Intoxicacin
por medicamentos
Talidomida
Focomielia
Retinoides
Malformaciones mltiples
Anticonvulsivos:
Carbamazepina
Fenitona
Fenobarbital
cido valproico
Litio
Letargia, cianosis y alteraciones cardacas
Antibiticos:
Aminoglucsidos
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Hipoacusia
Alteraciones del crecimiento seo, tincin
de dientes
Sndrome gris
Paracetamol
N-acetilcistena
Opiceos
Naloxona (EIR 12-13, 41-QR)
Anticolinrgicos
Fisostigmina
Anticoagulantes orales
Malformaciones craneofaciales
Organofosforados y setas
Atropina, pralidoximina
Antineoplsicos
Malformaciones
Isoniazida
Piridoxina
Muerte fetal
Antidepresivos tricclicos
Bicarbonato
Benzodiacepinas
Flumacenil
Hierro
Deferroxamina
Digoxina
Anticuerpos Fab
Arsnico, mercurio, plomo
Dimercaprol (dimercaptoetanol)
Ergotamina
Malformaciones mltiples
Sndrome hidantonico fetal
Enfermedad hemorrgica del recin nacido
Malformaciones del tubo neural
Vase la Tabla 7, antdotos especficos.
TXICOS
ANTDOTOS
Drogas:
Herona
Metadona
Alcohol
Sndrome de abstinencia, bajo peso,

prematuros
Sndrome de abstinencia
Sndromes de abstinencia y alcohlico fetal
(malformaciones craneoenceflicas, retraso
del crecimiento)
-bloqueantes
Glucagn
AAS
Alteraciones agregacin plaquetaria
Heparina
Protamina
Hipoglucemiantes orales
Hipoglucemia neonatal grave
Dicumarnicos
Vitamina K
Tabla 6. Frmacos a evitar en una embarazada
1376
Tabla 7. Antdotos especficos
23
2.1. Generalidades acerca

de los antibiticos
Los antibiticos son sustancias orgnicas capaces de inhibir algunas vas metablicas de los grmenes
patgenos, tratando de respetar al mximo la integridad del husped. Los primeros antibiticos descubiertos eran de origen natural; ms tarde, algunos han podido sintetizarse, por lo que se denominan
quimioterpicos.
2.1.1. Mecanismo de actuacin
TEMA
2
Antibiticos
Hay diferentes mecanismos de actuacin de los antibiticos, que se resumen de la siguiente manera:
Inhibiendo la sntesis de la pared bacteriana (p. ej.: antibiticos -lactmicos).
Inhibiendo la sntesis de protenas bacterianas (p. ej.: cloranfenicol, tetraciclinas, aminoglucsidos, macrlidos y lincosaminas).
Accin antifolnica: inhiben la sntesis de cido flico bacteriano (p. ej.: sulfamidas y trimetoprim).
Inhibiendo la duplicacin del ADN (p. ej.: quinolonas).
Segn el resultado que se obtiene del efecto del antibitico, se habla de:
Antibiticos bactericidas: provocan la lisis y la muerte bacteriana.
Antibiticos bacteriostticos: inhiben la proliferacin bacteriana, es decir, frenan el avance de la infeccin.
Recuerda
Es importante diferenciar entre antibiticos bactericidas y bacteriostticos. Los bactericidas destruyen
directamente a la bacteria, fundamentalmente interfiriendo en la sntesis de la pared bacteriana. Los
bacteriostticos enlentecen o retrasan el crecimiento bacteriano, generalmente impidiendo la sntesis de
protenas.
Entre los antibiticos existen diferencias que condicionan su utilidad teraputica:

Espectro de actividad: hace referencia al nmero de grmenes frente a los que el antibitico es eficaz.
Se habla de antibiticos de amplio espectro o espectro reducido.
Potencia antimicrobiana: hace referencia a la concentracin mnima de frmaco capaz de tener efecto
sobre los microorganismos. Se conoce como CMI, es decir, concentracin mnima inhibitoria.
2.1.2. Estrategia
teraputica
La estrategia teraputica tiene los siguientes pasos:
Primero hay que realizar el
diagnstico microbiolgico,
para identificar el agente
causal.
A continuacin se efecta el antibiograma para
averiguar los antibiticos
ante los cuales los grmenes son sensibles (antibiticos eficaces) (vase
Figura 4).
Despus se selecciona el
ms adecuado para el paciente y se pauta la dosis y
los intervalos de dosificacin correctos.
Preguntas EIR
Figura 4. Antibiograma
EIR 11-12, 24
EIR 07-08, 101
EIR 04-05, 26; 27
EIR 03-04, 62
1377
2.1.3. Resistencia bacteriana

La resitencia bacteriana se define como la falta de sensibilidad del germen
ante el antibitico, que le permite continuar proliferando. Hay dos tipos
de resistencias:
Natural o intrnseca: el germen siempre ha sido resistente al antibitico.
Adquirida: el germen es sensible al principio y despus es capaz de
desarrollar mecanismos de resistencia. Los mecanismos de resistencia
pueden adquirirse por:
-- Mutacin gentica: aparecen cambios puntuales en la dotacin
gentica del germen que lo hacen resistente. Esta mutacin se
transmite a la progenie.
-- Transferencia del factor de resistencia: consiste en la transferencia de ADN extracromosmico (plsmido) desde una bacteria resistente a otra que no lo es. Los plsmidos aparecen en
el citoplasma de las bacterias y determinan ciertos rasgos, que
no son vitales (como la resistencia a antibiticos), pero que de
alguna manera determinan la capacidad del organismo para
adaptarse.
Estas molculas de ADN portan solamente unos pocos genes que
en cierto modo estn ligados al cromosoma bacteriano, de forma
que se replican en nmeros fijos, junto con el cromosoma o independientemente de l.
Los factores que han favorecido la aparicin de resistencias son los que se
citan a continuacin:
Uso frecuente de antibiticos.
Administracin en dosis ms bajas que las mnimas inhibitorias.
Administracin sin respetar los intervalos de dosificacin.
Uso indiscriminado de antibiticos de amplio espectro.
Administracin de antibiticos para tratar enfermedades no bacterianas.
2.1.4. Asociaciones antibiticas

Las asociaciones antibiticas estn justificadas cuando:
Se quiere ampliar el espectro antimicrobiano (p. ej.: tratamiento de
infecciones graves antes de recibir el antibiograma).
Se desea disminuir los efectos de sobreinfeccin. La sobreinfeccin es
una infeccin aadida secundaria al tratamiento. Es ms frecuente con
antibiticos de amplio espectro.
Consiste en que el antibitico es capaz de destruir la flora saprfita no
patgena (que nos protege), de forma que proliferan los grmenes
resistentes (p. ej.: candidiasis orofarngea y colitis pseudomembranosa
por Clostridium difficile relacionada con tratamientos prolongados con
antibiticos de amplio espetro).

Se pretende retrasar la aparicin de resistencias en tratamientos prolongados (p. ej.: tratamiento de la TBC y del VIH).
2.1.5. Resumen de los efectos

adversos ms caractersticos
En la Tabla 8 se estudia la relacin entre antibitico y efecto adverso caracterstico o tpico, que no se debe confundir con el ms frecuente.
1378
ANTIBITICO
EFECTO ADVERSO
Penicilinas
Reacciones de hipersensibilidad
Cefalosporinas
Hipersensibilidad
Tetraciclinas
Pigmentacin de dientes
Fotosensibilidad
Retraso del crecimiento seo
Cloranfenicol
Anemia aplsica
Sndrome gris
Sulfamidas
Kernicterus
Cotrimoxazol
Quinolonas
En nios cierra el cartlago de crecimiento
Macrlidos
Hipoacusia
Hepatotoxicidad
Arritmias
Aminoglucsidos
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Bloqueo neuromuscular
Vancomicina
Sndrome del cuello rojo

Ototoxicidad
Clindamicina
Bloqueo neuromuscular
Colitis pseudomembranosa
Tuberculostticos:
Isoniazida
Rifampicina
(EIR 07-08, 101)
Etambutol
Piracinamida
Hepatotoxicidad (excepto etambutol)

Neuropata
Fluidos color naranja
Neuritis ptica
Hiperuricemia
Cristaluria
Sndrome de Stevens-Johnson
Sndrome de Lyell
Eritema multiforme
Tabla 8. Relacin antibitico-efecto adverso caracterstico
2.2. -lactmicos
Este grupo de antibiticos incluye (vase Tabla 9):
Penicilinas.
Cefalosporinas.
Carbapenmicos.
Monobactmicos.
Los -lactmicos tienen las siguientes caractersticas comunes:
Poseen en su estructura qumica un anillo -lactmico que es donde
reside su accin.
Son bactericidas, ya que actan inhibiendo la sntesis de pared bacteriana.
2.2.1. Penicilinas
La primera penicilina, descubierta por Alexander Fleming en 1909, se denomina penicilina natural o penicilina G. sta an se usa (en el tratamiento
de la sfilis e infecciones por Actinomyces) en forma de sal sdica o potsica, aunque tiene algunos inconvenientes:
Debe administrarse por va parenteral, porque posee escasa absorcin
oral.
Tiene una vida media corta, se administra cada 4 h.
Su espectro de actividad es muy restringido debido a que muchos
grmenes se han vuelto resistentes. La resistencia la han adquirido
con la capacidad de sintetizar un enzima llamado -lactamasa, que
rompe el anillo -lactmico y termina con el efecto bactericida.
TEMA 2. Antibiticos
Para solucionar estos problemas se han modificado las penicilinas naturales (obteniendo las llamadas penicilinas semisintticas) o se han sintetizado nuevas (conocidas como sintticas).
Estos frmacos pueden administrarse durante el embarazo.
CLASE
Sensibles
a -lactamasa
PENICILINAS
Espectro reducido
Resistentes
a -lactamasa
(antiestafiloccicas)
Aminopenicilinas
(activas frente
a organismos
entricos
PENICILINAS
Amplio espectro
PARENTERAL
Bencilpenicilina
o penicilina G
(penicilina G,
procana,
penicilina G
benzatina)
ORAL
Fenoximetilpenicilina
(penicilina V)
Clasificacin
Se clasifican en los siguientes tipos (vase Tabla 9):
Penicilinas de accin prolongada: tienen una vida media mayor debido a la presencia en el preparado de sustancias que retrasan la absorcin o la eliminacin del antibitico.
-- Penicilina G procana: cuya absorcin es ms lenta. Se administra
por va i.m. cada 12 h.
-- Penicilina G benzatina: tambin tiene una absorcin ms lenta. Se
administra por va i.m. cada 3 o 4 semanas.
-- Penicilina G probenecid: el probenecid es una sustancia inerte que
retrasa la eliminacin renal del antibitico. Se administra v.o.

Penicilinas acidorresistentes:
-- Fenoximetilpenicilina (penicilina V): posee el mismo espectro que
la penicilina G, pero puede administrarse por v.o.
Penicilinas resistentes a -lactamasas:

-- Meticilina: est indicada para infecciones producidas por estafilococos resistentes. Los grmenes que han desarrollado resistencia a este antibitico son conocidos como MARSA. Los MARSA pueden tratarse con vancomicina (antibitico bactericida,
exclusivo para grmenes grampositivos, que acta inhibiendo
la sntesis de la pared bacteriana). Su administracin es por va
parenteral.
-- Oxacilina: administracin v.o.
-- Cloxacilina: muy utilizada para infecciones cutneas v.o. y parenteral.
Penicilinas de amplio espectro:

-- Ampicilina: su absorcin se ve dificultada por la presencia de alimentos (v.o. y parenteral).
-- Pivampicilina.
-- Amoxicilina: es la ms usada por su gran biodisponibilidad. Su absorcin no se ve dificultada por la presencia de alimentos. Muchas
veces se asocia al cido clavulnico, que no es estrictamente un
antibitico -lactmico, sino un inhibidor competitivo-irreversible
de las -lactamasas. Por tanto, el cido clavulnico protege las penicilinas de la hidrlisis enzimtica. Se administran por va parenteral o v.o.
Penicilinas activas contra Pseudomonas: tienen mala absorcin v.o.

-- Ticarcilina.
-- Carbenicilina.
-- Piperacilina.
Nafcilina, oxacilina,
Cloxacilina
cloxacilina
Ampicilina
Amoxicilina,
ampicilina,
bacampicilina
Cabernicilina,
Activas frente a
microorganismos ticarcilina
entricos
y
antipseudomona Mezlocilina,
azlocilina,
- 3. generacin
piperacilina
- 4. generacin
CEFALOSPORINAS
Combinadas
con
inhibidores
de -lactamasas
Ampicilinasulbactam,
ticarcilina-cido
clavulnico,
piperacilinatazobactam,
amoxicilina-cido
clavulnico
Amoxicilinacido
clavulnico
1. generacin
(grampositivos
y E. Coli)
Cefazolina
Cefalexina
2. generacin
(espectro
ampliado
a
gramnegativos):
Activas frente a
Haemophilus
Activas frente a
Bacteroides
Cefonicid,
cefuroxima
Cefotixina,
cefotetan (nicas
cefalosporinas
activas frente
a anaerobios)
Cefaclor,
cefixima,
cefuroxima
Efectos adversos
3. generacin:
Espectro
ampliado
Antipseudomona
4. generacin
Cefotaxima,
ceftriaxona
Ceftazidima
Cefepima
CARBAPENMICOS
Imipenemcilastatina,
meropenem,
ertapenem,
doripenem
MONOBACTMICOS
Aztreonam
Tabla 9. -lactmicos
Cefixima
Los efectos adversos son los siguientes:

Son muy irritantes por cualquier va de administracin:
-- Intravenosa: flebitis.
-- Intramuscular: depsitos duros y dolorosos.
-- Va oral: vmitos y diarreas.

Reacciones alrgicas:
-- Eritema cutneo.
-- Fiebre.
-- Shock anafilctico.
-- Enfermedad del suero: forma especial que aparece una o dos semanas despus del tratamiento. Se caracteriza por rash cutneo,
fiebre y derrame articular.
1379
FM
Los pacientes que han desarrollado este tipo de alergia, si vuelven a exponerse a estos frmacos tienen entre un 10 y un 18% de probabilidades de
padecerla de nuevo.
Recuerda
Las penicilinas y las cefalosporinas se consideran los grupos de
antibiticos ms seguros para utilizar en la paciente embarazada. Si
existe alergia al grupo de los -lactmicos, como alternativa se dispone
de los macrlidos.
Las principales son:

Tetraciclina.
Doxiciclina.
Demeclociclina.
Minociclina.
Caractersticas

Compuestos cristalinos, poco solubles en agua y de gusto amargo.

Quelantes de iones divalentes, es decir, capaces de precipitar iones
(tales como calcio, hierro, magnesio, aluminio, aunque este ltimo es
trivalente, etc.). En consecuencia:
-- Su absorcin oral se ve dificultada si se toman simultneamente
con alimentos ricos en estos iones (productos lcticos) o con anticidos solubles.
-- Si se administran en nios en edad de crecimiento, se acumulan
en los dientes, tindolos, y en los huesos, dificultando el crecimiento.
Son bacteriostticos, actan inhibiendo la sntesis proteica.

A diferencia de los antibiticos estudiados hasta el momento, cruzan
con facilidad las barreras hematoenceflica (BHE) y placentaria.
Los -lactmicos son bien tolerados en general, sin embargo, el efecto

adverso ms grave es la hipersensibilidad que pueden inducir en el
paciente.
2.2.2. Cefalosporinas
El empleo de las cefalosporinas presenta las siguientes ventajas:
Tienen un tiempo de vida media superior.
Poseen un espectro de accin ms amplio.
Son ms resistentes a las -lactamasas.
Como inconvenientes tienen los que se citan a continuacin:
Mayor coste.
Su toxicidad es ms elevada.
Clasificacin
Las cefalosporinas se clasifican en:
Primera generacin: cuyo espectro de actividad es igual a las penicilinas naturales.
Segunda generacin: tienen el espectro ampliado hacia los gramnegativos.
Tercera generacin: slo son activas ante grmenes gramnegativos.
Cuarta generacin: son especficas para determinados grmenes.
Son de uso hospitalario principalmente, por tanto, se administran va
parenteral para tratar infecciones nosocomiales, es decir, adquiridas
en el hospital. Algunas tienen la ventaja de su administracin por va
oral (p. ej: cefuroxima (EIR 04-05, 27), cefalexina, cefixima) (vase
Tabla 9).
Estn indicados en el tratamiento de infecciones por Chlamydia (uretritis no gonoccicas), neumona por Mycoplasma, clera, enfermedad de
Lyme, brucelosis, profilaxis de la gonococia oftlmica por va tpica (anteriormente se utilizaba el nitrato de plata).
Recuerda
Las tetraciclinas interaccionan con los alimentos ricos en calcio, como la
leche y sus derivados, por lo que su administracin se debe distanciar en
al menos 1 hora antes o 2-3 horas despus de estos alimentos.
Efectos adversos

Trastornos digestivos.
Hipoplasia dental y coloracin amarillenta.
Alteraciones seas.
Hepatotoxicidad.
Reacciones de fotosensibilidad (evitar exposicin solar).
Sobreinfecciones por Candida, etc.
Efectos adversos
Administracin contraindicada
Los efectos adversos de las cefalosporinas son los siguientes:

Nefrotoxicidad.
Muy irritantes por cualquier va de administracin.
Presentan reacciones de hipersensibilidad. Pueden ser cruzadas con
las penicilinas; el 5-10% de los individuos alrgicos a la penicilina pueden desarrollar hipersensibilidad a las cefalosporinas.
2.3. Tetraciclinas
Las tetraciclinas tienen un espectro de accin que cubre los cocos y bacilos grampositivos y gramnegativos, Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma, etc.
1380
Mujeres gestantes o en periodo de lactancia.

Nios menores de 12 aos (en edad de crecimiento).
Pacientes con insuficiencia renal, ya que todas las tetraciclinas se eliminan por va renal y por la bilis (excepto la doxiciclina, que lo hace
por las heces).
2.4. Cloranfenicol
El cloranfenicol es un antibitico con una utilidad teraputica restringida a casos muy concretos como: fiebre tifoidea, meningitis meningoccica y neumoccica (en pacientes en los que no se puede utilizar la penicilina) y, por va tpica, a algunas conjuntivitis, etc.
TEMA 2. Antibiticos
Caractersticas

Es un antibitico bacteriosttico, acta inhibiendo la sntesis proteica.

Es activo frente a bacterias grampositivas y gramnegativas, aerobias y
anaerobias, Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma y Spirochaeta.
Presenta resistencia bacteriana, adquirida por bacterias que contienen
un plsmido que les permite sintetizar una enzima (cloranfenicolacetiltransferasa), capaz de inactivar al antibitico.
Puede administrarse por v.o., parenteral y tpica.
Tiene una amplia capacidad de distribucin (cruza la BHE).
Posee un margen teraputico estrecho.
Efectos adversos

Alteraciones hematolgicas: son ms importantes por su gravedad

que por su frecuencia.
-- Depresin medular: se caracteriza por anemia y/o leucopenia y/o
trombopenia. Est relacionada con la dosis.
-- Aplasia medular: es una reaccin idiosincrsica que se caracteriza por una inhibicin de la hematopoyesis. Da lugar a anemia,
leucopenia y trombopenia (pancitopenia). Es independiente de
la dosis.
Neuritis ptica.
Sndrome gris del recin nacido: dada la inmadurez de la glucuronoconjugacin del recin nacido, no todo el antibitico es conjugado y
eliminado, sino que una fraccin permanece desconjugada. La citada
fraccin no conjugada es capaz de cruzar la BHE y desencadenar este
sndrome, que se caracteriza por distensin abdominal y vmitos, disnea, cianosis, colapso vasomotor, etc. Provoca la muerte en el 40% de
los casos a las 24-48 h.
Debido a los efectos adversos del cloranfenicol y a la existencia de otras

alternativas, su uso es escaso.
2.5. Clindamicina
2.6. Vancomicina y teicoplanina

La vancomicina es un glucoptido que interfiere en la adicin de nuevas
subunidades a la pared celular bloqueando la sntesis de la pared bacteriana; es activa sobre grampositivos (Staphylococcus aureus productor de
-lactamasas). Su espectro de accin es reducido.
Se administra por va intravenosa (diluida en al menos 100 ml de SSF y
durante ms de 1 h), o bien por va oral (diluir el vial de 1 g con 30 ml de
agua estril para inyeccin, se obtiene una concentracin de 33,3 mg/ml,
conservar el vial reconstituido en nevera estable durante 14 das), esta
va slo se utiliza para el tratamiento de la colitis pseudomembranosa. Tiene un margen teraputico estrecho. Su uso est indicado en infecciones
estafiloccicas graves o multirresistentes, en colitis pseudomembranosa y
en infecciones estafiloccicas en pacientes alrgicos a la penicilina. Es el
frmaco de eleccin en infecciones por Staphylococcus aureus resistentes
a meticilina.
Efectos adversos

La teicoplanina, tambin bactericida, tiene una vida media mucho ms

larga y se puede administrar por va intramuscular, a diferencia de la vancomicina. Su espectro es superior a la vancomicina y no presenta las reacciones adversas de sta.
2.7. Aminoglucsidos
Caractersticas

Su espectro de actividad cubre slo los bacilos gramnegativos aerobios.

Las vas de administracin son:
-- Oral: aunque no se absorbe, se utiliza para provocar un efecto tpico intestinal (descontaminacin intestinal).
-- Tpica: cutnea (sobre superficies quemadas, erosionadas), tica
y conjuntival.
-- Parenteral.
-- Intratecal.
Son bactericidas puesto que inhiben la sntesis de protenas bacterianas.

Tienen margen teraputico estrecho, por tanto, se deben monitorizar
los niveles plasmticos.
La clindamicina es activa frente a los estreptococos y anaerobios grampositivos (bacteroides y Clostridium).

Es inhibidora de la sntesis proteica, bacteriosttica en la mayora de los
casos, pero bactericida en algunos otros (estafilococo y algunos bacterioides).
Posee buena absorcin va oral. Se puede administrar tambin va i.v. e
i.m. No atraviesa bien la BHE.
Efectos adversos

Las molestias digestivas es el efecto adverso ms frecuente.

Colitis pseudomembranosa (dolor abdominal, diarreas con moco y
sangre, fiebre).
Bloqueo neuromuscular.
Son raras las reacciones alrgicas y la hepatotoxicidad.
Se utiliza como alternativa al metronidazol en las infecciones intraabdominales.
Ototoxicidad, nefrotoxicidad y reacciones de hipersensibilidad.

La administracin rpida va i.v. produce el sndrome del cuello u
hombre rojo (prurito, exantema en cara, cuello, zona superior del
tronco y extremidades superiores, que puede acompaarse de hipotensin y shock).
Recuerda
Los aminoglucsidos estn indicados en las infecciones relacionadas
con bacterias gramnegativas aerobias, as pues es frecuente utilizarlos
asociados a antibiticos con espectro complementario.
La toxicidad de aminoglucsidos es relativamente grave, por tanto,
su intervalo teraputico es estrecho y son frmacos candidatos para
monitorizar..
1381
FM
Indicaciones

Estreptomicina: TBC, brucelosis, meningitis, etc. Se administra va i.m.

Neomicina: es muy txica, por lo que nunca se administra va parenteral sino v.o. Se utiliza para tratar infecciones digestivas graves y para
llevar a cabo la esterilizacin intestinal (generalmente previa a intervencin quirrgica).
Espectinomicina: tratamiento de infecciones causadas por gonococos resistentes a la penicilina.
Gentamicina (EIR 11-12, 24), amikacina, tobramicina: son las ms
empleadas actualmente por tener la mayor actividad antipseudomnica del grupo.
Efectos adversos

Ototoxicidad: trastornos del VIII par craneal (nervio estatoacstico),

que afecta a las dos ramas:
-- Coclear: hipoacusia, sordera irreversibles.
-- Vestibular: vrtigo, mareo, prdida de equilibrio.
Nefrotoxicidad reversible: se caracteriza por oliguria, aumento de

la concentracin de urea y creatinina. Aunque la nefrotoxicidad es
general en todos los aminoglucsidos, se puede afirmar que la neomicina y la gentamicina son actualmente los que presentan mayor
grado.
Parlisis o bloqueo neuromuscular: se hace patente especialmente
en pacientes con miastenia gravis o hipopotasemia. Se trata con calcio
y colinrgicos indirectos (como la neostigmina).
Estn contraindicados en el embarazo.
Sulfamidas insolubles: no se absorben y poseen efecto tpico intestinal.

-- Sulfasalazina: se utiliza en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn).
Sulfamidas de accin tpica: para el tratamiento de quemaduras, infecciones cutneas por Pseudomonas, etc.
-- Sulfadiazina argntica.
Efectos adversos

Reacciones alrgicas: fotosensibilidad, erupciones, fiebre, shock anafilctico.

Alteraciones hematolgicas por depresin de la mdula sea.
Cristaluria.
Alteraciones digestivas (nuseas, vmitos, pancreatitis, etc.).
Alteraciones hepticas o renales.
Cianosis por transformacin de hemoglobina (Hb) en metaHb (incompetente para el transporte de oxgeno).
2.8.1. Trimetoprim
El trimetoprim es un antibitico bacteriosttico de amplio espectro
que acta inhibiendo la sntesis de cido flico en el paso consecutivo
al que afectan las sulfamidas. Se utiliza para el tratamiento de infecciones urinarias y respiratorias.
2.8. Sulfamidas
Suele administrarse juntamente con el sulfametoxazol, en una combinacin denominada cotrimoxazol (relacin 1:5). Esta combinacin tiene un
efecto sinrgico. Es efectivo contra una gran variedad de infecciones. Se
utiliza en el tratamiento y la profilaxis del Pneumocystis carinii en el paciente con VIH. Se administra tanto v.o como va i.v.
Las sulfamidas actan como antiflicos, es decir, impiden la formacin de

cido flico por las bacterias. Son bacteriostticas o bactericidas.
Las reacciones adversas son reacciones de hipersensibilidad en el cotrimoxazol por las sulfamidas (eritema multiforme, sndrome de Lyell, sndrome de Stevens-Johnson, anafilaxia).
Caractersticas

Tienen un amplio espectro de accin.

Tienen mucha afinidad para las protenas plasmticas, por lo que:
-- Condicionan interacciones farmacolgicas con frmacos como la
heparina, hipoglucemiantes orales, anticoagulantes orales, etc.
-- Pueden producir kernicterus en el recin nacido por desplazamiento de la bilirrubina no conjugada de la albmina, perjudicando al
desarrollo cerebral del mismo (por tanto, no habr que administrarlo en recin nacidos con ictericia).
Se distribuyen bien por el organismo, atraviesan la BHE.
Se emplean en el tratamiento de infecciones producidas por grmenes sensibles, sobre todo infecciones respiratorias y urinarias.
2.9. Macrlidos
Los macrlidos ms importantes son:
Eritromicina.
Claritromicina.
Azitromicina.
Otros: roxitromicina, josamicina, espiramicina, etc.
Caractersticas

Clasificacin
Sulfamidas sistmicas: se absorben v.o. y tienen efectos sistmicos:

-- Sulfadiazina.
-- Sulfisoxazol: tratamiento de infecciones urinarias.
-- Sulfametoxazol.
-- Sulfadoxina: tratamiento de la malaria.
1382
Tienen un espectro de actividad semejante a las penicilinas, pero ampliado frente Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, etc.; de ah que estn
indicados como alternativa en pacientes alrgicos a la penicilina. Son
seguros en nios y embarazadas.
Son bacteriostticos o bactericidas, dependiendo de su concentracin
y del microorganismo ante el que actan.
Funcionan inhibiendo la sntesis de protenas bacterianas.
Pueden administrarse por va intravenosa diluidos (la eritromicina es
posible que produzca flebitis) pero nunca en bolos ni de forma intramuscular (EIR 03-04, 62). Por va oral en forma de preparados entricos
TEMA 2. Antibiticos
que resistan la acidez gstrica. La azitromicina se administra durante tres

das o en dosis nica de 1 g.
No atraviesan la BHE y son seguras en nios y embarazadas.
Efectos adversos

Alteraciones gastrointestinales (la eritromicina es la que ms los presenta).

Hepatitis colestsica (que cursa con dolor abdominal, nuseas, vmitos e ictericia).
Reacciones de hipersensibilidad.
Alteraciones auditivas transitorias, incluso sordera.
Arritmias (alargamiento del intervalo QT del ECG).
Las indicaciones principales son: neumona nosocomial, neumonia adquirida en la comunidad e infecciones complicadas de piel y tejidos blandos.
Aunque linezolid suele ser bien tolerado, puede producir cefalea, foliculitis, nuseas, vmitos o estreimiento; recientemente se ha observado
algn caso de mielosupresin (en tratamientos prolongados se recomienda realizar controles hematolgicos). Se trata de un frmaco con
cierta actividad IMAO, por lo que puede interactuar con molculas de
esta familia.
2.12. Daptomicina y tigeciclina
2.10. Quinolonas
La daptomicina es un lipopptido que inhibe la sntesis de protenas y

se utiliza en infecciones por grampositivos resistentes. Como reacciones
adversas tiene: miopata, neuropata perifrica e insuficiencia renal.
Las ms importantes son:

cido nalidxico.
Fluoroquinolonas (suelen acabar en OXACINO):
-- Norfloxacino.
-- Ciprofloxacino.
-- Ofloxacino.
-- Levofloxacino.
-- Moxifloxacino.
La tigeciclina es una glicilciclina que inhibe la sntesis de protenas y que

se considera generalmente bacteriosttica. Es activo frente a grampositivos y gramnegativos incluyendo el MARSA. Sus efectos adversos son: alteraciones gastrointestinales, anemia y flebitis.
2.13. Metronidazol
Caractersticas

Tienen un amplio espectro de actividad y son activas frente a las Pse

domonas.
Son bactericidas porque actan inhibiendo la duplicacin del ADN.
Presentan buena absorcin oral y difusin tisular. Los anticidos de
aluminio, magnesio, calcio y sales de hierro interfieren en su absorcin
digestiva.
Poseen utilidad teraputica muy amplia.
Estn indicadas principalmente en infecciones del tracto urinario, respiratorias por Pseudomonas y gastroenteritis.
Efectos adversos

Alteraciones gastrointestinales.
Alteraciones a nivel del SNC: cefaleas, vrtigo, etc.
Como pueden acumularse en los cartlagos de crecimiento, estn contraindicadas en mujeres embarazadas y nios.
2.11. Linezolid
El linezolid es un agente antibacteriano sinttico perteneciente a las oxazolidinonas. Posee actividad in vitro frente a bacterias aerbicas grampositivas,
algunas bacterias gramnegativas y microorganismos anaerbicos. Inhibe
selectivamente la sntesis de protenas bacterianas unindose al ribosoma
bacteriano. Se administra por i.v. y v.o. (la absorcin no se ve afectada significativamente por los alimentos y su biodisponibilidad es casi del 100%).
Puede ser una alternativa a la vancomicina en pacientes que no la toleran y
en pacientes domiciliarios que pueden beneficiarse de la presentacin oral.
El metronidazol es una agente antiinfeccioso del grupo de antiinfecciosos

nitromidazlicos con accin antibacteriana, amebicida y tricomonicida.
Acta alterando el ADN e impidiendo la sntesis de ste.
Se administra por va parenteral para el tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios susceptibles, infecciones intraabdominales,
infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones ginecolgicas, septicemia bacteriana, etc. Por va oral se emplea para las afecciones por Trichomonas-uretritis, vaginitis, amebiasis intestinal y heptica, tratamiento
de las infecciones por anaerobios, debidas a Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens y otros anaerobios. Y en ocasiones se utiliza tambin por
va tpica. Las reacciones adversas que se producen son nuseas, anorexia, sequedad de boca, alteraciones del gusto, sensacin de quemazn
uretral, vaginitis, leucopenia, trombocitopenia y raramente neuropata
perifrica. Es un frmaco que interacciona con el etanol y medicamentos que contienen etanol como excipiente (cotrimoxazol, diazepam, nitroglicerina, fenobarbital, fenitona, etc.) provocando una reaccin tipo
disulfiram.
2.14. Tuberculostticos
El tratamiento de la tuberculosis (o enfermedad tuberculosa) es largo y
complejo debido principalmente a que:
El bacilo de Koch es un germen de crecimiento lento.
Se localiza intracelularmente.
Fcilmente desarrolla resistencias.
Por estos motivos, el tratamiento suele durar entre 6 y 9 meses y habitualmente se hace mediante terapia triple. Los principales tuberculostticos
son los siguientes:
1383
FM
Isoniacida.
Rifampicina.
Etambutol.
Piracinamida.
Estreptomicina.
Efectos adversos

Neuritis ptica: hay prdida de agudeza visual y alteracin en la percepcin de los colores (verde).
No es hepatotxico.
2.14.1. Isoniacida
2.14.4. Piracinamida
Se absorbe va oral, preferentemente en ayunas.
Se absorbe bien por v.o.
Efectos adversos
Efectos adversos
Hepatotoxicidad, porque aumenta las transaminasas.

Neurotoxicidad: polineuropata perifrica y central. Estos efectos se
pueden evitar con la administracin coadyuvante de vitamina B6 o
piridoxina.
Alteraciones hematolgicas.
Al ser un inhibidor enzimtico, interaccionar con varios frmacos (anticoagulantes orales, anticonvulsivos, teofilina, etc.), aumentando la concentracin de los mismos. Se utiliza para el tratamiento y en la profilaxis
de la tuberculosis.
2.14.2. Rifampicina
Es un antibitico de amplio espectro que puede tener mltiples indicaciones (p. ej.: profilaxis de la meningitis meningoccica y por Haemophilus),
que acta inhibiendo la transcripcin bacteriana y se administra por va
oral y en ayunas.
La rifampicina y sus metabolitos son de color anaranjado, por lo que tien
los fluidos corporales (lgrimas, orina, sudor, etc.) de color naranja. Es necesario advertirlo al paciente.
Hepatotoxicidad, poco frecuente y que no potencia a la isoniacida ni

a la rifampicina.
Reacciones de hipersensibilidad: artralgias, exantema, fiebre, etc.
Hiperuricemia y gota.
Trastornos gastrointestinales.
2.14.5. Estreptomicina
La estreptomicina es un aminoglucsido y, por tanto, como no se absorbe
va oral, debe administrarse por va i.m.
Efectos adversos
Ototoxicidad y nefrotoxicidad. Es menos utilizado.
Recuerda
La toxicidad caracterstica de los frmacos tuberculostticos es la
toxicidad heptica, a excepcin del etambutol, que se caracteriza por su
toxicidad a nivel ocular.
La duracin del tratamiento estndar es de 6 meses, sin embargo, este
periodo se puede ampliar en caso de inmunosupresin del paciente.
Efectos adversos

Hepatotoxicidad (principalmente colestasis con ictericia).

Nefrotoxicidad.
Trombopenia y anemia hemoltica.
Eritema cutneo.
Sndrome pseudogripal (fiebre y malestar).
Es un potente inductor enzimtico (disminuir los niveles de los frmacos
que se metabolicen por la misma va heptica: anticonceptivos orales, antidiabticos orales, anticoagulantes orales, digoxina, teofilinas, etc.).
As, a las pacientes que tomen concomitantemente rifampicina y anticonceptivos orales se les deber advertir que aadan un mtodo anticonceptivo de barrera durante el tratamiento, e incluso hasta unos
pocos das despus de concluido el mismo, ya que la eficacia de los anticonceptivos estar disminuida y, por tanto, existir riesgo de embarazo.
2.14.3. Etambutol
Es un frmaco especfico para las micobacterias (Mycobacterium tuberculosis o bacilo de Koch), que acta inhibiendo la sntesis de la pared bacteriana y presenta una buena absorcin v.o.
1384
2.14.6. Tuberculina o PPD

(derivado proteico purificado)
Se administra mediante la tcnica de Mantoux, por va intradrmica en la cara
ventral del antebrazo. En sujetos infectados por el bacilo de la tuberculosis,
aparece una zona inflamada eritematosa, que es mxima entre las 48-72 h.
La lectura se realiza a los 2-3 das y se medir la zona indurada. Se considerar positiva cuando sta sea mayor de 14 mm en vacunados con BCG,
y mayor o igual a 5 mm en los no vacunados.
2.15. Antifngicos
Los antifngicos se usan para el tratamiento de infecciones producidas
por hongos. Se clasifican en los siguientes tipos:
Polienos:
-- Anfotericina B.
-- Nistatina.
TEMA 2. Antibiticos
Derivados azlicos:
-- Ketoconazol.
-- Fluconazol (EIR 04-05, 26).
-- Itraconazol.
-- Miconazol.
-- Econazol.
-- Clotrimazol.
-- Voriconazol.
-- Posaconazol.
Otros:
-- Terbinafina (tpico y oral).
-- Griseofulvina.
-- Caspofungina.
2.15.1. Tratamiento de las micosis

superficiales
----
Los efectos adversos son los siguientes:

-- Reacciones anafilcticas.
-- Tromboflebitis (que se puede prevenir asociando heparina a la infusin).
-- Arritmias y paro cardaco en su administracin i.v. rpida.
-- Reacciones generales: fiebre, escalofros, hipotensin.
-- Hipopotasemia, hiponatremia, acidosis.
-- Nefrotoxicidad (muy frecuente).
-- Alteraciones gastrointestinales.
-- Neurotoxicidad.
-- Anemia (tambin frecuente).
-- Trombocitopenia.
Las micosis superficiales son infecciones que afectan a piel y mucosas,

producidas principalmente por:
Candida produce candidiasis.
Hongos dermatofitos (Epidermophyton, Trichophyton y Microsporum):
provocan tias.
En el tratamiento de estas micosis se emplean fundamentalmente:
Nistatina: es un macrlido polinico, que tiene muy mala absorcin
v.o. (se elimina por las heces tras su administracin oral). Est indicado
en candidiasis orofarngea y vaginal. Sus efectos adversos son gastrointestinales.
Ketoconazol: eficaz para tratar micosis mucocutneas, vaginales y
digestivas. Como efectos adversos presenta hepatotoxicidad, ginecomastia, impotencia, etc.
Miconazol: debido a su elevada toxicidad, slo se utiliza tpicamente
para el tratamiento de las micosis superficiales.
Griseofulvina: se administra v.o. y se absorbe a nivel digestivo. Se deposita en las clulas precursoras de la queratina de la epidermis. Est
indicado en tias y onicomicosis.
Para prevenir la aparicin de muchos de estos efectos, se administran

coadyuvantemente corticoides y potasio. La solucin puede inactivarse parcialmente por la luz; se deber proteger la botella de suero y el
equipo con papel de aluminio.
Es necesario administrarla disuelta en suero glucosado al 5% y utilizando dosis crecientes, en funcin de cmo lo tolere el paciente.

Las micosis sistmicas son infecciones micticas que afectan a rganos

y tejidos profundos, generalmente en personas inmunodeprimidas, provocando cuadros clnicos graves. Algunos de los hongos implicados son:
Aspergillus, Cryptococcus, Blastomyces, Histoplasma, etc.
Los frmacos empleados para tratar este tipo de micosis son los siguientes:
Anfotericina B:
-- Es un antibitico que tiene un espectro antimictico amplio.
-- Es de eleccin para las micosis sistmicas.
Ketoconazol: se administra v.o., necesita acidez gstrica para absorberse. No cruza la BHE.
Sus efectos adversos son los siguientes:
-- Alteraciones gastrointestinales.
-- Hepatotoxicidad.
-- Alteraciones endocrinas:
Inhibe la sntesis gonadal y suprarrenal de andrgenos: ginecomastia, impotencia, disminucin de la libido, etc.
Inhibe la sntesis suprarrenal de corticoides.
Debido a que es un potente inhibidor enzimtico, presenta
mltiples interacciones farmacolgicas.
Sus efectos adversos son: cefaleas, alteraciones gastrointestinales y reacciones alrgicas.
2.15.2. Tratamiento de las micosis sistmicas
No puede administrarse junto a derivados azlicos, porque pierde

su accin teraputica por interaccin farmacodinmica.
Su absorcin va oral es mnima, por lo que se administra va intravenosa e intratecal (no atraviesa la BHE).
Es un frmaco muy eficaz, pero con una elevada toxicidad. Recientemente se ha introducido la anfotericina B liposmica, que tiene
menor toxicidad.
Fluconazol e itraconazol: son menos txicos que el ketoconazol. El

fluconazol es capaz de atravesar la BHE y, por tanto, es de eleccin en
el tratamiento de la meningitis criptoccica.
Voriconazol: posee un amplio espectro de actividad y es muy til en
las candidiasis resistentes a fluconazol. Se administra por va parenteral y oral (biodisponibilidad 95%). Provoca alteraciones hepticas y
visuales.
Posaconazol: indicado en profilaxis antifngica de Aspergillus.
Caspofungina: este frmaco es activo frente a Aspergillus y Candida
resistentes a fluconazol y anfotericina. Se administra nicamente por
va intravenosa. Son frecuentes las reacciones locales en el lugar de
administracin (flebitis y eritema) y las alteraciones de enzimas hepticos.
1385
FM
TEMA
3
Antivricos
23
3.1. Aciclovir
Es eficaz para el tratamiento de infecciones producidas por virus de la familia Herpesviridae: herpes simple, varicela zster, Epstein-Barr (causante de la mononucleosis infecciosa), citomegalovirus.
Es de eleccin en el tratamiento de las encefalitis herpticas, ya que penetra bien la BHE.
Se administra por va tpica, oral o intravenosa.
Efectos adversos

Hipotensin: si se administra va intravenosa.

Nefrotoxicidad tras su administracin i.v. por precipitacin del frmaco en el tbulo renal, la deshidratacin predispone a la toxicidad renal.
Con menos frecuencia: cefaleas, vmitos, letargia y depresin de la mdula sea.
3.2. Ganciclovir
Es un antivrico especfico para el citomegalovirus (CMV), pero tambin es eficaz para otros virus herpticos.
Se administra por va intravenosa.
Efectos adversos

Alteraciones hematolgicas.
Alteraciones en el SNC.
Para la administracin oral se utiliza su derivado valganciclovir.
3.3. Foscarnet
El foscarnet es una alternativa al ganciclovir cuando aparecen resistencias. Tiene actividad frente a los virus
herpticos y al VIH.
Se administra va intravenosa y se acumula en los huesos. Los efectos adversos que presenta son:
Insuficiencia renal, que puede requerir hemodilisis. Con hidratacin previa y la administracin del frmaco intermitentemente se disminuye este riesgo.
Hipocalcemia e hipercalcemia.
Hipomagnesemia.
Hipofosfatemia e hiperfosfatemia.
Hipopotasemia.
Neurotoxicidad.
3.4. Amantadina
La amantadina es activa en la profilaxis de la gripe (producida por el virus Influenza A).
Preguntas EIR
No hay preguntas EIR representativas
1386
Su utilidad es escasa, ya que es preferible la vacuna (sobre todo en pacientes con alto riesgo de padecer la
gripe y sus complicaciones: edad avanzada, bronconeumpatas, etc.).
Se administra va oral y cruza la BHE. A nivel central, tiene efectos dopaminrgicos (beneficiosos en la enfermedad de Parkinson).
TEMA 3. Antivricos
Sus efectos adversos son secundarios a la estimulacin dopaminrgica

(insomnio, psicosis, cefalea) y a la accin anticolinrgica (sequedad de
boca, etc.).
3.8. Idoxuridina y trifluridina

Debido a su elevada toxicidad, slo se administran va tpica para el tratamiento de las queratitis herpticas.
3.5. Interfern
Existen tres clases de interfern:
: su principal accin es antiviral. Interfern pegilado 2a y 2b: principal accin como antivrico de la hepatitis C.
: su principal accin es antitumoral.
: cuya accin fundamental es la inmunomoduladora.
La va de administracin es i.m., s.c. o intralesional.
Se emplea para el tratamiento de:
-- Hepatitis crnica B y C.
-- Verrugas genitales.
-- Sarcoma de Kaposi.

Se utiliza en el tratamiento de la esclerosis mltiple. Contraindicado

el interfern .
El interfern se usa en el tratamiento de la enfermedad crnica
granulomatosa.
3.9. Antigripales
3.9.1. Zanamivir
Nuevo antiviral para virus Influenza A y B, en pacientes mayores de 12 aos,
va inhalatoria antes de 48 h de haber empezado los sntomas.
3.9.2. Oseltamivir
Para el virus H1N1 (gripe A).
Efectos adversos
3.10. Lamivudina, tenofovir,

entecavir
Sndrome pseudogripal (fiebre, mialgias, artralgias, etc.), depresin de la

mdula sea, alopecia, confusin, depresin, etc.
Antivirales utilizados en el tratamiento de la hepatitis B.
3.6. Ribavirina
3.11. Tratamiento
antirretroviral
La ribavirina es el tratamiento de eleccin para las infecciones infantiles

producidas por el virus respiratorio sincitial.
Tambin se utiliza en la hepatitis crnica por VHC, asociado a interfern.
Suele administrarse por va inhalatoria, aunque tambin se puede dar va
i.v. y v.o.
Como efectos adversos es teratgena, y los pacientes pueden presentar
anemia.
El tratamiento antirretroviral de inicio se basa en una triple terapia que

combina dos grupos de frmacos:
2 inhibidores de la transcriptasa inversa + 1 inhibidor de la proteasa
2 inhibidores de transcriptasa inversa + 1 inhibidor no nucleosido
de transcriptasa inversa
Por el momento no existe un tratamiento que erradique el VIH.
3.7. Vidarabina
La vidarabina es activa principalmente ante infecciones herpticas.
Es una alternativa al aciclovir. Debe administrarse por va i.v. y muy disuelta.
Las combinaciones de frmacos disminuyen la replicacin viral, mejoran el estado inmunolgico y retrasan las complicaciones de la infeccin. Actualmente existe controversia sobre cundo se debe iniciar el tratamiento, aunque parece ms claro que no hay que dejar que el paciente
vea reducidos sus CD4 por debajo de 350.
Efectos adversos
Se administran v.o, en ayunas (los alimentos disminuyen la absorcin de

estos frmacos), excepto en el caso de los inhibidores de proteasa. Estos
frmacos tienen una buena distribucin (atraviesan la BHE y la placentaria).

Inhibidor de la transcriptasa inversa.
Inhibidor de la proteasa.
Neurotoxicidad.
Toxicidad en la mdula sea.
Carcinognesis.
1387
FM
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA

ANLOGOS DE NUCLESIDOS (ITIAN)
TOXICIDAD PRINCIPAL*
Zidovudina (AZT)
Mielotoxicidad (anemia macroctica, neutropenia)
Diadanosina (DDI)
Pancreatitis*, neuropata perifrica
Zalcitabina (DDC)
Neuropata perifrica, estomatitis
Estavudina (d4T)
Pancreatitis*, neuropata perifrica
Lamivudina (3TC)
Mnima toxicidad
Abacavir (ABC)
Reaccin alrgica grave

Sntomas respiratorios (tos, dolor farngeo, disnea)
Emtricitabina
Bien tolerado
* Todos los ITIAN pueden producir acidosis lctica y esteatosis heptica, como expresin de toxicidad mitocondrial, sobre todo el d4T y DDI

ANLOGOS DE NUCLETIDOS
Tenofovir
TOXICIDAD PRINCIPAL
Poca toxicidad (insuficiencia renal)

NO NUCLESIDOS (ITINN)
TOXICIDAD PRINCIPAL
Nevirapina
Exantema cutneo (7%), hepatitis
Delavirdina
Exantema cutneo, cefalea
Efavirenz
Sntomas del SNC (pesadilla, vrtigo). Interferencia con metadona, teratgeno

INHIBIDORES DE LA PROTEASA (IP)**
Saquinavir
TOXICIDAD PRINCIPAL
Cefalea
Indinavir
Nefrolitiasis
Ritonavir+++
Parestesias periorales, hepatitis, alteracin del gusto
Nelfinavir
Diarrea
Amprenavir+++
Exantema cutneo
Lopinavir
Astenia
+++
Atazanavir
Hiperbilirrubinemia
Fosamprenavir
Trastornos digestivos
Darunavir
colesterol
** Todos los IP pueden producir intolerancia gastrointestinal, hepatotoxicidad, hiperglucemia, alteraciones de los lpidos, lipodistrofia y sangrado en hemoflicos
+++
El ritonavir es un potente ihnibidor del citocromo P450, y aumenta los niveles otros IP. El amprenavir y el lopinavir slo se pueden utilizar junto con ritonavir
INHIBIDORES DE LA FUSIN
T-20 o efuvirtida
TOXICIDAD PRINCIPAL
Reacciones locales en el punto de inyeccin
INHIBIDORES DE INTEGRASA
Raltegravir
TOXICIDAD PRINCIPAL
Hipersensibilidad
INHIBIDOR CCRS
Maravir DC
TOXICIDAD PRINCIPAL
Intolerancia gstrica
Tabla 10. Antirretrovirales
1388
23
El sistema nervioso vegetativo (SNV), tambin llamado visceral, autnomo o involuntario, es un sistema de
adaptacin al medio externo y de regulacin del medio interno. Est compuesto por dos sistemas, que son
los siguientes:
Adrenrgico o simptico.
Colinrgico o parasimptico.
Ambos funcionan simultneamente, pero en situaciones de estrs predomina la actividad simptica (reaccin de alarma), mientras que en las de reposo lo hace la parasimptica.
Es conveniente recordar que ante una situacin de alarma se produce midriasis, taquicardia, broncodilatacin, piloereccin, vasoconstriccin, contraccin del esfnter de la orina, etc.
4.1. Sistema adrenrgico o simptico

Se localiza en la mdula espinal (de D2 a L3). Los neurotransmisores (NT) que participan por orden de importancia son:
Noradrenalina.
Adrenalina.
Existen cuatro tipos de receptores: (1 y 2) y (1 y 2). Cada uno de ellos se encuentra en un tejido
u rgano especfico (los 1 estn principalmente en el corazn y los 2 en el pulmn). Por tanto, la
estimulacin especfica individual da lugar a efectos determinados, que en ocasiones son contrarios
entre s.
La adrenalina puede unirse al receptor o , pero tiene ms afinidad por el .
La noradrenalina tambin puede ligarse a ambos, pero tiene mayor afinidad por el .
TEMA
4
Frmacos
para los
neurotransmisores
y receptores
del sistema
nervioso
vegetativo
Los frmacos adrenrgicos pueden actuar de diferentes formas:

Directa: estimulando los receptores celulares. Son los frmacos adrenrgicos directos.
Indirecta: intervienen a nivel presinptico estimulando la liberacin de neurotransmisores, que actuarn sobre los receptores. Son los frmacos adrenrgicos indirectos.
Cuando finaliza el estmulo nervioso, los neurotransmisores desaparecen de la hendidura sinptica por dos
mecanismos:
Recaptacin: mediante un sistema de transporte activo, vuelven a la neurona presinptica para reutilizarse.
Metabolizacin: se inactivan por dos enzimas: la monoaminooxidasa (MAO) y la catecol-o-metiltransferasa (COMT).
Los metabolitos resultantes se eliminan por la orina.
Hay frmacos que pueden actuar sobre los receptores adrenrgicos bloquendolos; son los frmacos antiadrenrgicos o simpaticolticos.
ESTIMULACIN
ADRENRGICA O
SIMPTICA
ESTIMULACIN
COLINRGICA O
PARASIMPTICA
RGANO
RECEPTOR PRINCIPAL
Ojo
Midriasis
Miosis
Arteriola
Vasoconstriccin
(a. coronarias
vasodilatacin)
Vasodilatacin
Piel
Piloereccin
Sudoracin difusa
Esfnteres
Contraccin
Relajacin
Corazn
Taquicardia
contractilidad
Braquicardia
contractilidad
Pulmn
Broncodilatacin
Broncoconstriccin
Tabla 11. rganos y sistema nervioso autnomo (EIR 11-12, 2)
Preguntas EIR
EIR 11-12, 2
EIR 08-09, 8
EIR 05-06, 11
1389
4.1.1. Frmacos simpaticomimticos

o adrenrgicos
El sistema simptico da una respuesta de alarma que permite al organismo colocarse en situacin de defensa o ataque. Los frmacos simpaticomimticos producen un aumento de la actividad simptica.
Acciones farmacolgicas

Estimulan la actividad cardaca:

-- Aumenta la contractilidad (inotropismo +).
-- Crece la FC produciendo taquicardizacin (cronotropismo +).
-- Incrementa la velocidad de conduccin (dromotropismo +).
-- Aumenta la tensin arterial.
-- Crece el gasto cardaco.
-- Se incrementa el consumo de oxgeno.
Inhiben las funciones digestivas:
-- Disminuye la secrecin glandular.
-- Inhiben el peristaltismo.
-- Aumenta el tono de los esfnteres glandulares.
En los bronquiolos inducen una relajacin de la musculatura lisa, produciendo broncodilatacin.
A nivel de los vasos sanguneos provocan:
-- Vasoconstriccin de piel, mucosas y rea esplcnica.
-- Vasodilatacin coronaria y de la musculatura esqueltica.
Causan estimulacin del SNC: ansiedad, excitacin, etc.
A nivel metablico provocan:
-- Hiperglucemia.
-- Liplisis.
Simpaticomimticos directos
Adrenalina
Es un frmaco que no se absorbe va oral. Cuando se administra por va
subcutnea, su absorcin es muy lenta debido a la vasoconstriccin local
que produce.
Es una catecolamina que estimula principalmente los receptores :
1: se encuentran en el corazn y en la musculatura lisa gastrointestinal.
2: se localizan en los bronquios, en los vasos sanguneos y en el tero.
Los agonistas sintticos de la adrenalina son los siguientes:
Isoprenalina o isoproterenol.
Terbutalina.
Salbutamol.
Formoterol.
Indicaciones
Paro cardaco causado por un aumento del tono parasimptico o por
una disminucin de la conduccin auriculoventricular adrenalina.
Bloqueo AV (auriculoventricular) isoproterenol.
Shock anafilctico adrenalina.
Prolongacin del efecto de la anestesia local. La asociacin del anestsico con la adrenalina disminuye la absorcin del mismo y, por tanto,
hace que el efecto perdure ms tiempo (por la vasoconstriccin).
1390
Asma bronquial: se utilizan la va inhalatoria o la parenteral terbutalina o salbutamol.

Amenaza de parto prematuro ritodrina v.o. o parenteral.
Farmacocintica
Tienen un tiempo de vida media corto porque se metabolizan rpidamente.
No tienen efectos sobre el SNC, ya que no pueden cruzar la BHE.
Si se administran por va parenteral, debe ser en disolucin, ya que
pueden provocar un incremento importante de la presin arterial, con
las consecuentes complicaciones cerebrales o cardacas.
Efectos adversos
Temor, ansiedad, inquietud, temblor, palpitaciones, HTA, etc.
Noradrenalina
Es un neurotransmisor que estimula principalmente los receptores :
1: se localizan en los vasos y en la musculatura lisa gastrointestinal.
2: se encuentran a nivel presinptico y tienen una funcin de retroalimentacin.
Agonistas sintticos
Fenilefrina.
Nafazolina.
Provocan vasoconstriccin de los vasos de la piel, mucosas y rea esplcnica. Como consecuencia, aumentan las resistencias perifricas y consecuentemente la presin diastlica.
Indicaciones
Escasa utilizacin en clnica.
Accin hipertensora. Se administran generalmente por va parenteral.
Descongestionantes de la mucosa nasal. Se administran tpicamente.
Farmacocintica
Tienen un tiempo de vida media corto porque se metabolizan rpidamente.
No tienen efectos sobre el SNC, ya que no pueden cruzar la BHE.
Efectos adversos
Farmacodependencia. La vasoconstriccin que provocan es tan intensa que tiene un efecto rebote de vasodilatacin, que induce a la nueva
administracin del frmaco.
Si se administran va subcutnea, pueden producir necrosis tisular.
Tambin pueden provocar lesiones isqumicas en la mucosa nasal, si
se administran va inhalatoria.
Dopamina
La dopamina es un agonista directo de los receptores D1, D2, 1 y tambin acta indirectamente como agonista estimulando la liberacin de
noradrenalina endgena. La dopamina se adminsitra en infusin intravenosa continua. La administracin oral es inefectiva.
Los efectos fisiolgicos de la dopamina son dosisdependientes a concentraciones bajas (0,5-3 g/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D1 produciendo una vasodilatacin renal con aumento
del flujo renal glomerular, excrecin de sodio y diuresis. El incremento
TEMA 4. Frmacos para los neurotransmisores y receptores del sistema nervioso vegetativo
de la infusin a 3-10 g/kg/min, produce estimulacin de los receptores 1 ocasionando un aumento del gasto cardaco con menos aumento en FC, presin arterial y resistencias vasculares sistmicas. El
incremento de la infusin a ms de 10 g/kg/min provoca una estimulacin predominante de los receptores 1 con crecimiento de las
resistencias vasculares sistmicas, aumento de la presin sangunea y
vasoconstriccin renal.
Indicaciones
La dopamina est indicada en el tratamiento del shock sptico y cardiognico. Tambin puede utilizarse en el del fallo cardaco congestivo refractario al tratamiento con diurticos y digoxina. Es til tambin para la
hipotensin asociada a la extirpacin del feocromocitoma.
Farmacocintica
La dopamina se administra en infusin i.v. continua con un comienzo de
accin de 5 minutos y una duracin menor de 10 minutos con una vida
media en plasma de 2 minutos. Se distribuye ampliamente pero no cruza la BHE en cantidades importantes. Es metabolizada por la monoamino
oxidasa y catecol-o-metiltransferasa, enzimas presentes en el hgado, riones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la administracin
oral sea ineficaz.
Los metabolitos metilados son conjugados con el cido glucurnico en
el hgado. Los metabolitos inactivos son despus excretados por la orina.
Efectos adversos
Las reacciones adversas comunes incluyen naseas, vmitos, cefalea, taquicardia, arritmias e hipertensin. La extravasacin local puede producir
necrosis tisular y requiere tratamiento con una infusin local de fentolamina. Reacciones raras con las infusiones prologadas abarcan gangrena
de los dedos.
Simpaticomimticos indirectos
Obesidad (se utilizaban la fenfluramina y la desfenfluramina como

anorexgenos, pero se retiraron del mercado por relacionarse con alteraciones valvulares cardacas).
Farmacocintica
Se administran v.o.
Se absorben fcilmente y se distribuyen por todo el organismo.
Sus metabolitos son eliminados por la orina.
Efectos adversos
Entre sus efectos adversos destacan los siguientes:
El uso crnico y el abuso de anfetaminas producen los signos de hiperestimulacin simptica: temblores, arritmias, sequedad de boca, midriasis, irritabilidad y psicosis txica o anfetamnica (trastornos mentales similares a la esquizofrenia paranoide con delirios y alucinaciones).
Dependencia: el sndrome de abstinencia se caracteriza por apata,
hipersomnia y depresin.
Tolerancia.
Efedrina
Los efectos de la efedrina son los siguientes: estimulacin dbil del SNC,
estimulacin de los receptores 2 (broncodilatacin til para el tratamiento del asma) y estimulacin de los receptores (importante incremento
de la presin arterial y de la FC).
4.1.2. Frmacos simpaticolticos

o antiadrenrgicos
Actan bloqueando los receptores adrenrgicos y, por tanto, disminuyen
la actividad simptica.
-bloqueantes o bloqueadores -adrenrgicos
Anfetaminas o isopropilaminas
Las anfetaminas o isopropilaminas actan:
Liberando las catecolaminas de las vesculas presinpticas.
Inhibiendo la recaptacin de las mismas.
Inhibiendo a la enzima MAO.
Los -bloqueantes selectivos bloquean principalmente el receptor de la

noradrenalina. Son los siguientes:
Hidralazina.
Prazosina.
Doxazosina.
Fentolamina.
Todo ello da lugar a un predominio adrenrgico importante.

Las anfetaminas presentan dos tipos fundamentales de acciones farmacolgicas:
Centrales: porque cruzan la BHE, a diferencia del resto de catecolaminas, provocando psicoestimulacin:
-- Inhiben el hambre, el sueo y el cansancio.
-- Producen euforia y mejoran la sociabilidad.
-- Mejoran la capacidad de memorizacin.

Perifricas: las propias de una estimulacin simptica (taquicardia e

hipertensin, broncodilatacin, midriasis, liplisis, hiperglucemia, etctera).
Provocan vasodilatacin a nivel de la piel, mucosas y rea esplcnica. Como

consecuencia, se produce una hipotensin brusca al inicio del tratamiento.
Indicaciones
HTA: para evitar la hipotensin ortosttica, se debe: 1) Iniciar el tratamiento con dosis bajas y aumentarlas progresivamente. 2) Recomendar al paciente que se tome el comprimido en decbito supino
y en el momento de acostarse.
Hipertrofia benigna de prstata (doxazosina, tamsulosina).
Efectos adversos
Indicaciones
Las anfetaminas estn indicadas en el tratamiento de:
Trastorno de dficit de atencin e hiperactividad.
Narcolepsia (o estado de hipersomnia).
Hipotensin ortosttica.
Cefalea.
Edemas en las EEII, debido al estasis venoso.
1391
FM
Farmacocintica
Somnolencia.
Problemas en la eyaculacin.
-bloqueantes o bloqueadores -adrenrgicos

Suelen acabar en -OLOL. Bloquean principalmente los receptores ; son
los siguientes:
Propranolol.
Labetalol.
Atenolol.
Carvedilol.
Sotalol, timolol, nadolol, metoprolol, etc.
Los hay que son cardioselectivos (son selectivos para los receptores 1)
como, por ejemplo, el atenolol, el metoprolol y el bisopropol.

Disminuyen la actividad cardaca:

-- Reducen la FC (cronotropismo negativo).
-- Disminuyen la contractilidad (inotropismo negativo).
-- Decrece la velocidad de conduccin (dromotropismo negativo).
-- Disminuyen la excitabilidad (batmotropismo negativo).
Bajan la TA.
Aumentan el tono bronquial broncoconstriccin (menor en los frmacos cardioselectivos).
Incrementan el tono del miometrio.
Inhiben la glucogenlisis del hgado ante la hipoglucemia.
Reducen la presin intraocular.
4.2. Sistema colinrgico

o parasimptico
El sistema colinrgico se localiza en el tronco cerebral y en la zona sacra.
Slo tiene un neurotransmisor, denominado acetilcolina (Ach), que puede
actuar sobre dos receptores:
Receptor muscarnico: localizado en la sinapsis ganglionar parasimptica, a nivel de SNC, corazn, glndulas exocrinas, msculo liso, endotelio muscular, etc.
Receptor nicotnico: se encuentra en la placa motora principalmente.
La Ach se inactiva por accin de la acetilcolinesterasa.
Los frmacos colinrgicos pueden actuar de varias formas:
Directa: actan directamente estimulando el receptor. Son los colinrgicos directos.
Indirecta: estimulan la liberacin de neurotransmisores. Son los colinrgicos indirectos.
Hay frmacos que pueden actuar sobre los receptores colinrgicos
bloquendolos; stos son los frmacos anticolinrgicos o parasimpaticolticos.
Indicaciones

HTA.
Arritmias cardacas rpidas.
Profilaxis y tratamiento del sndrome coronario agudo (angina e IAM).
Hipertiroidismo (para tratar las taquicardias).
Glaucoma (se utiliza el timolol).
Profilaxis de la migraa, por su efecto vasodilatador.
FRMACOS
AFINIDAD PRINCIPAL REC.
Estimuladores Fenilefrina
adrenrgicos Clonidina
Inhibidores
adrenrgicos
Prazosina
Doxazosina
Tamsulosina
AFINIDAD PRINCIPAL REC.
Dobutamina
Dopamina
Terbutalina
Salbutamol
Isoprotenerol
Atenolol
Propranolol
Timolol
Tabla 12. Afinidad por los receptores
Se administran v.o. o parenteral.

Cuando se administran va i.v. debe hacerse en disolucin, lentamente
y controlando las constantes vitales.
4.2.1. Frmacos colinrgicos

o parasimpaticomimticos
Actan estimulando la actividad parasimptica.
Parasimpaticomimticos directos
Estimulan directamente al receptor muscarnico.
Acetilcolina (Ach).
Derivados sintticos de la Ach:
-- Carbacol.
-- Metacolina.
-- Betanecol.

Muscarina.
Pilocarpina.
Efectos adversos
Acciones farmacolgicas (similares a las de los simpaticolticos)

Broncoconstriccin.
Insuficiencia cardaca, bradicardia, hipotensin arterial, parada cardaca y bloqueo AV (EIR 08-09, 8).
A nivel del SNC:
-- Sndrome depresivo.
-- Trastornos del sueo: insomnio, pesadillas.
A nivel cutneo: fenmeno de Raynaud, toxicodermias.
1392
Cardiovasculares:
-- Cardacas: disminuyen la FC, el inotropismo y la velocidad de conduccin.
-- Vasos: vasodilatacin que da lugar a hipotensin arterial.
Pulmonar: broncoconstriccin e hipersecrecin bronquial.

Ocular: miosis y acomodacin a la visin cercana.
TEMA 4. Frmacos para los neurotransmisores y receptores del sistema nervioso vegetativo
Vejiga urinaria: estimulan la miccin.

Aparato digestivo: aumentan las secreciones glandulares y los movimientos peristlticos (EIR 05-06, 11).
Indicaciones

Glaucoma (pilocarpina en forma de colirio).

Taquicardias auriculares (metacolina).
Estimulacin de las secreciones salivales y gstricas.
Estimulacin del msculo liso: para estimular la defecacin y la miccin en la retencin urinaria (betanecol).
Farmacocintica

No pueden administrarse v.o., ya que se degradan en el estmago.

Si se administran va parenteral, tienen un tiempo de vida media muy
corto porque se inactivan rpidamente.
Por eso suelen administrarse por va tpica.
Parasimpaticomimticos indirectos
Anticolinestersicos
Neostigmina.
Piridostigmina (prostigmina).
Indicaciones
En anestesia, para revertir el efecto de los curarizantes, como la tubocurarina, pancuronio, etc., que son frmacos bloqueantes musculares.
Miastenia gravis (hay destruccin de los receptores nicotnicos de la
placa motriz, lo que conduce a una prdida progresiva de la fuerza
muscular).
Enfermedad de Alzheimer (donepezilo, rivastigmina, atraviesan la BHE).
4.2.2. Frmacos anticolinrgicos

o parasimpaticolticos
Son frmacos que inhiben al receptor muscarnico. Se clasifican en dos
grupos, segn su origen:
Anticolinrgicos naturales: son alcaloides de una planta denominada
Belladona (se llamaba as porque la usaban las mujeres para enbellecerse, dilatndose las pupilas):
-- Atropina.
-- Escopolamina (hioscina).
Inhiben la accin de la acetilcolinesterasa, por tanto, potencian la accin

de la Ach en las sinapsis muscarnicas y nicotnicas (Figura 5).
Efectos sobre las sinapsis autnomas colinrgicas

Fisostigmina: atraviesa la BHE.
Derivados organofosforados: se utilizan como pesticidas y armas de
guerra. La intoxicacin provoca un cuadro tpicamente colinrgico:
sudoracin profusa, hipersalivacin, bradicardia, diarrea, broncoconstriccin, etc. El tratamiento ser la administracin de atropina (anticolinrgico) y pralidoxima (libera la acetilcolinesterasa del sustrato).
Anticolinrgicos sintticos o semisintticos:

-- Ciclopentolato.
-- Diciclomida.
-- Pirenzepina.
-- Butilbromuro de escopolamina.
-- Tropicamida.
-- Bromuro de ipratropio.
Sus acciones farmacolgicas son las siguientes:

Aparato digestivo:
-- Efecto espasmoltico, disminucin del tono y de las contracciones
de la musculatura lisa. Estreimiento.
-- Reduccin de las secreciones glandulares.

Ocular:
-- Parlisis de la acomodacin o cicloplejia (el ojo queda enfocado
para la visin lejana) y, por tanto, provocan visin borrosa.
-- Midriasis.
Cardaco: taquicardia.
-- Disminuyen la secrecin de las glndulas exocrinas y provocan
xerostoma o boca seca.
-- Aparato respiratorio:
-- Relajacin de la musculatura lisa bronquial, y como consecuencia,
broncodilatacin.
-- Inhibicin de las secreciones bronquiales.
Rin y tracto urinario:

-- Accin antiespasmdica ureteral.
-- Retencin urinaria.
Sobre el SNC:
-- Provocan predomino dopaminrgico.
Sudoracin disminuida.
Figura 5. Metabolismo de la acetilcolina
Aumentan la secrecin de las glndulas exocrinas: salivacin, lacrimacin, hipersecrecin gstrica y bronquial.
Contraccin del msculo liso: en el tracto gastrointestinal, vejiga urinaria, bronquiolos.
Bradicardia e hipotensin arterial.
Ocular: miosis, acomodacin y disminuye la presin intraocular.
Indicaciones
Glaucoma (fisostigmina tpica).
Intoxicacin por frmacos con accin anticolinrgica como los antidepresivos tricclicos (fisostigmina).
Efectos sobre la unin neuromuscular
Al aumentar la concentracin de Ach a nivel de la placa motriz, aumenta
el nmero de potenciales de accin postsinpticos, y esto da lugar a un
aumento del tono muscular.
1393
FM
Indicaciones
Efectos adversos
Conjuntamente reciben el nombre de efectos atropnicos o anticolinrgicos:

Taquicardia.
Visin borrosa.
Estreimiento.
Sequedad bucal.
Retencin urinaria.
Piel seca y caliente.
Exploracin del fondo del ojo, porque producen midriasis y cicloplejia

atropina, ciclopentolato y tropicamida.
Reanimacin cardiopulmonar (para aumentar la frecuencia cardaca,
se administra atropina).
Broncoespasmo: bromuro de ipratropio y bromuro de tiotropio.
Para disminuir las secreciones pulmonares est indicada la atropina.
Dolor clico: espasmolticos como el butilbromuro de escopolamina.
lcera gstrica: pirenzepina.
Enfermedad de Parkinson: atropina, trihexifenidil.
Prevencin de la cinetosis.
Intoxicaciones por insecticidas organofosforados o frmacos colinrgicos.
1394
Recuerda
En el sistema nervioso autnomo se da de forma caracterstica un
antagonismo funcional entre los sistemas simptico y parasimptico. Por
lo cual acciones parasimpaticomimticas se pueden considerar similares
a las acciones simpaticolticas y viceversa.
23
5.1. Catecolaminas

Adrenalina: tiene afinidad con los receptores y .

Noradrenalina: tambin posee afinidad con los receptores y . Interviene en el aprendizaje, en la
memoria y en la afectividad.
Dopamina: se une a los receptores dopaminrgicos (D1 y D2). Regula el sistema motor extrapiramidal.
La cadena de sntesis de las catecolaminas es la siguiente:
Fenilalanina L. tirosina L-dopa Dopamina Noradrenalina Adrenalina
5.2. Aminas

Acetilcolina: afinidad con los receptores muscarnicos (M1 y M2) y nicotnicos (N1 y N2). Interviene en la
memoria, aprendizaje, afectividad, concentracin y conducta.
Serotonina o 5-hidroxitriptamina (5-HT): se une a los receptores serotoninrgicos (5-HT1 y 5-HT2). Regula el sueo, el dolor y la secrecin neuroendocrina.
5.3. Aminocidos

TEMA
5
Neurotransmisores
y receptores
del sistema
nervioso central.
Frmacos
del sistema
dopaminrgico
GABA: inhibidor del SNC
5.4. Frmacos del sistemas

dopaminrgico
5.4.1. Agonistas dopaminrgicos
Dopamina y levodopa
La L-dopa o levodopa es el precursor de la dopamina y es capaz de atravesar la BHE y tener efectos farmacolgicos centrales. La dopamina, en cambio, no pu ede cruzarla y slo tiene efectos perifricos.
Las acciones farmacolgicas de los agonistas dopaminrgicos son las siguientes:
Perifricas: a expensas de la estimulacin de los receptores adrenrgicos ( y ):
-- Estimulacin de la actividad cardaca: taquicardia y arritmias (ms graves en dosis altas).
-- Vasodilatacin renal, mesentrica y coronaria (en dosis bajas).

Centrales: a expensas de la estimulacin de los receptores dopaminrgicos:

-- Estimulacin del centro del vmito.
-- Estimulacin del sistema lmbico, encargado de coordinar las funciones emocionales. Puede dar
lugar a trastornos psicticos.
-- A nivel hipofisario inhibe la secrecin de prolactina (un dficit de dopamina produce ginecomastia
por accin de la prolactina).
-- A nivel de la va extrapiramidal (sistema nigroestriado) regula los movimientos involuntarios. Cuando se presenta un dficit dopaminrgico, se produce la enfermedad de Parkinson.
Preguntas EIR
EIR 11-12, 41
EIR 10-11, 24
EIR 03-04, 60
1395
Indicaciones

Tratamiento de determinados tipos de shock cardiocirculatorio (dobutamina, dopamina) en perfusin continua con bomba.
Inhibicin de la secrecin de prolactina. Se utiliza para suprimir la
lactancia materna o para tratar la hiperprolactinemia (bromocriptina,
lisurida y cabergolina).
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Se utiliza levodopa.
Efectos adversos
Los efectos adversos de estos frmacos son: nuseas, sensacin de mareo,
cefalea, cansancio, etc.
5.4.2. Tratamiento
de la enfermedad de Parkinson
Efectos adversos
Taquicardias y arritmias.
Nuseas, vmitos y anorexia.
Hipotensin postural.
Trastornos emocionales: alucinaciones, conductas psicticas, cambios
de humor, etc.
Las complicaciones del tratamiento con L-dopa a largo plazo son:
Complicaciones motoras:
-- Fluctuaciones motoras: el 50% de los pacientes las presentan a los
cinco aos del inicio del tratamiento con levodopa. Son los fenmenos de wearing off y on-off.
-- Discinesias o tics involuntarios.

Trastornos psiquitricos.
Agonistas dopaminrgicos
En la enfermedad de Parkinson hay un dficit dopaminrgico por una prdida
de las neuronas dopaminrgicas de la sustancia negra, es por ello que el tratamiento se basa en agonistas de dopamina (EIR 03-04, 60).
Levodopa o L-dopa
Es el tratamiento de eleccin. Su eficacia dura entre 5 y 10 aos. La retirada brusca del tratamiento exacerba la enfermedad por el fenmeno
rebote.
Los agonistas dopaminrgicos se dividen en:

Ergticos: estimulan directamente los receptores dopaminrgicos.
-- Pergolida.
-- Lisurida.
-- Bromocriptina.

No ergticos: ropirinol y pramipexol.
Selegilina
Farmacocintica
Este frmaco tiene un tiempo de vida medio corto (1-3 horas), su absorcin
disminuye con los alimentos, por lo que es recomendable tomarlo al menos 30 minutos antes de las comidas. Hay que evitar excesos alimentarios
y redistribuir las protenas disminuyndolas en el da, dejndolas de preferencia por la noche (EIR 11-12, 41; EIR 10-11, 24).
Ms del 90% de la L-dopa se transforma en dopamina por accin de la enzima dopa-descarboxilasa perifrica. Por tanto, slo el 10% de la misma
cruza la BHE y tiene efectos sobre el SNC beneficiosos para el Parkinson.
La dopamina es la responsable de los efectos adversos ms frecuentes
(nuseas y vmitos, hipotensin y arritmias, etc.). Para disminuir el paso
de L-dopa a dopamina y sus correspondientes efectos adversos, se asocia
a un inhibidor de la dopa-descarboxilasa perifrica: carbidopa o benserazida. Adems, tambin se consigue un aumento del porcentaje de L-dopa
que llega al SNC.
La selegilina es un inhibidor selectivo e irreversible de la monoaminooxidasa B (MAO B), que es una enzima implicada en la degradacin de la dopamina.
Figura 7. Degradacin de la dopamina (DOPAC: 3-4 dihidroxifenilacetaldehdo)
Anticolinrgicos
Los anticolinrgicos empleados para el tratamiento de la enfermedad de
Parkinson son: biperiden, trihexifenidilo, etc. Producen los clsicos efectos
anticolinrgicos.
Su papel se justifica porque, al haber un dficit dopaminrgico, el organismo
lo compensa con un exceso colinrgico.
Figura 6. Metabolismo de la levodopa
Algunas veces se liga a la domperidona, que es un antagonista de la

dopamina perifrica y, por tanto, disminuye los efectos secundarios perifricos.
1396
Inhibidores de la COMT
Su funcin es inhibir la enzima que se encarga de la degradacin de la Ldopa. Son los siguientes frmacos:
Entacapona.
Tolcapona (se retir del mercado por hepatotoxicidad).
TEMA 5. Neurotransmisores y receptores del sistema nervioso central
Nivel perifrico:
-- Bloqueo de los receptores (hipotensin ortosttica, inhibicin
de la eyaculacin, etc.).
-- Efectos atropnicos.
-- Fotosensibilidad.
Indicaciones

Figura 8. Rutas de degradacin de la levodopa
(3-OMD: 3-metoxi-4-hidroxifenilactico)
Esquizofrenia. El tratamiento tiene un periodo de latencia de 3-4 semanas.

Antiemtico.
Agitacin.
Corea de Huntington.
Crisis aguda de mana (el tratamiento de mantenimiento de la mana se
hace administrando litio).
Amantadina
Es un antivrico que estimula la liberacin de dopamina a nivel del

SNC.
Efectos adversos
5.4.3. Neurolpticos o antipsicticos

Los dopabloqueantes tienen efecto antipsictico, por eso tambin se denominan antiesquizofrnicos, neurolpticos o tranquilizantes mayores. Su
accin antipsictica se debe al bloqueo de los receptores dopaminrgicos, pero tambin lo hacen con los receptores muscarnicos, los , los de
la histamina, etc.
Se clasifican en los siguientes tipos:
Tpicos:
-- Fenotiacinas: clorpromazina y levomepromazina.
-- Butirofenonas: haloperidol.
-- Reserpnicos: reserpina.
-- Ortopramidas: sulpirida.

Atpicos: risperidona, clozapina, olanzapina.
Sus acciones farmacolgicas son:
Nivel central:
-- Sobre el sistema lmbico, en pacientes esquizofrnicos, controlan:
Trastornos del pensamiento: ideas delirantes.
Trastornos de la percepcin: alucinaciones.
Trastornos de la conducta: agresividad.
Trastornos de las emociones.
-----
Sobre la hipfisis: estimulan la secrecin de prolactina.

Sobre la va extrapiramidal: producen un dficit dopaminrgico y
un predominio colinrgico.
Sobre el centro del vmito: tienen efecto antiemtico.
Sedacin (mayor efecto con levomepromazina).
Sus efectos adversos son los que se citan a continuacin:

Metablicos: galactorrea, amenorrea y ginecomastia (por dficit de
inhibicin de la prolactina).
Extrapiramidales:
-- Parkinsonismo: que responde bien a los anticolinrgicos y a la retirada del frmaco.
-- Acatisia: inquietud motora, no pueden estarse quietos.
-- Distonas agudas: tics o espasmos musculares agudos, sobre todo
en cuello, boca y lengua.
-- Discinesias tardas: movimientos involuntarios de la cara, lengua,
tronco y extremidades.
-- Sndrome neurolptico maligno: es grave e incluso mortal y se
caracteriza por fiebre, rigidez muscular generalizada y alteracin
del nivel de consciencia.
Los neurolpticos atpicos (clozapina, olanzapina, risperidona, sulpirida)
provocan escasas reacciones extrapiramidales, elevan moderadamente la
prolactina y son eficaces en casos rebeldes.
Autonmicos:
-- Perifrico: arritmias, hipotensin, efectos anticolinrgicos, etc.
-- Central: sedacin excesiva.
-- Aumento de peso.
-- Otras: ictericia colestsica, agranulocitosis (frecuente en tratamientos con clozapina, motivo por el que se clasifica como medicamento de especial control mdico).
Recuerda
Las diferencias entre neurolpticos tpicos y atpicos estriban en dos
puntos: a) la eficacia, ya que los neurolpticos tpicos son slo activos
frente a los sntomas negativos de la esquizofrenia, mientras que los
atpicos logran disminuir los positivos y negativos; b) la tolerancia, a que
los atpicos no suelen generar reacciones extrapiramidales y los tpicos s
las generan de forma caracterstica.
1397
FM
TEMA
6
Antidepresivos
23
6.1. Antidepresivos tricclicos (ADT)

Loa antidepresivos tricclicos actan liberando los neurotransmisores monoaminrgicos de las vesculas
presinpticas e inhibiendo su recaptacin. A la vez, funcionan como antagonistas muscarnicos, de la histamina y de los receptores -adrenrgicos.
Los ms importantes son los siguientes:
Imipramina.
Amitriptilina.
Nortriptilina.

Efecto antidepresivo:
-- Mejoran el estado de nimo.
-- Mejoran los sentimientos de tristeza.
-- Aumentan la actividad fsica y el inters por el entorno.
Efecto anticolinrgico (son secundarios a la antagonizacin de los receptores muscarnicos de la acetilcolina): sequedad bucal, taquicardia y palpitaciones, estreimiento, midriasis, retencin urinaria, etc.
Sedacin: es secundaria al bloqueo de los receptores H1 de la histamina.
Hipotensin: se debe al bloqueo de los receptores .
6.1.2. Indicaciones

Depresin: el tratamiento debe iniciarse paulatinamente hasta alcanzar la dosis teraputica. Tambin
debe suprimirse de forma paulatina. Se necesitan entre 2 y 3 semanas para conseguir el efecto teraputico, y el tratamiento debe mantenerse al menos 6 meses.
Dolor neuroptico en dosis menores y con un inicio del efecto ms rpido que en la depresin.

Efectos anticolinrgicos.
Neurolgicos: confusin, sedacin y disminucin del dintel de convulsiones.
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, arritmias.
Alteraciones cutneas: toxicodermia, fotosensibilidad.
En intoxicaciones agudas pueden producir depresin respiratoria.
Aumento de peso.
Alteraciones sexuales.
6.2. Antidepresivos inhibidores

de la MAO (IMAO)
Actan inhibiendo la monoaminooxidasa (MAO). Algunos ejemplos son los siguientes: fenelzina, tranilcipromina y moclobemida.
Preguntas EIR
1398
Debido a sus efectos adversos, suelen usarse como ltima opcin. Estos efectos son los que se citan a continuacin:
Provocan una estimulacin excesiva del SNC: insomnio, hipotensin ortosttica, disfuncin sexual, aumento de peso
Presentan muchas interacciones con frmacos y alimentos ricos en tiramina (quesos, vinos, pltano,
yogur, vsceras, chocolate, embutidos, etc.). La tiramina es precursora de las catecolaminas que da
lugar a un predominio adrenrgico importante, debido a la incapacidad de inactivacin.
TEMA 6. Antidepresivos
Consecuentemente puede aparecer una hipertensin arterial grave,

que en ocasiones ha llevado a la muerte a pacientes tratados con
dichos frmacos.
Hepatotoxicidad.
Potencian fuertemente los efectos del alcohol.
6.3. Antidepresivos inhibidores

selectivos de la recaptacin
de serotonina (ISRS)

Fluoxetina.
Fluvoxamina.
Paroxetina.
Sertralina.
Citalopram.
Son ampliamente utilizados debido a que se toleran mucho mejor que los
tricclicos o los IMAO (carecen de efectos anticolinrgicos, cardiovasculares
y no interaccionan con la tiramina). Sus efectos adversos son los siguientes:
Efecto estimulante (insomnio, temblor, nerviosismo), sndrome serotoninrgico.
Alteraciones sexuales.
Interacciones farmacolgicas (ya que es un inhibidor enzimtico) con
antidepresivos tricclicos, litio, carbamacepina, etc.
6.4. Otros antidepresivos
Figura 9. Mecanismos de accin de algunos psicofrmacos
Antidepresivos duales:
-- Venlafaxina.
-- Dulotexina.
Antidepresivos con mecanismos de accin diversos y predominantemente noradrenrgicos:

-- Mirtazapina.
-- Reboxetina.
1399
FM
TEMA
7
Anticonvulsivos.
Antimanacos
23
7.1. Anticonvulsivos
Los anticonvulsivos son todos ellos depresores del SNC. Producen disminucin de la excitacin neuronal
fundamentalmente mediante la estimulacin del GABA y de otros transmisores inhibidores.
Sus caractersticas generales son las siguientes:
Suelen tener mrgenes teraputicos estrechos.
Muchos son inductores enzimticos de otros frmacos (entre ellos, antiepilpticos).
El tratamiento se inicia con un solo frmaco y en dosis bajas, que van incrementndose. En caso de
suprimir la medicacin, la retirada tambin se har progresivamente (podra desencadenarse una crisis
comicial si se llevara a cabo bruscamente).
En tratamientos prolongados pueden producir hipocalcemia con raquitismo u osteomalacia, por lo que,
en determinadas circunstancias, se recomiendan suplementos de vitamina D.
Tambin provocan dficit de cido flico en tratamientos largos.
Se han descrito casos de dficit de vitamina K en el neonato, secundario al tratamiento anticonvulsivo
de la madre.
Muchos de ellos son teratgenos.
Por lo general, presentan tiempos de vida media largos, as que para ver su efecto teraputico se deber
dejar pasar unos das.
7.1.1. Clasificacin
Los anticonvulsivos se clasifican en:
Fenitona: es uno de los inductores enzimticos ms potentes. Los alimentos aumentan su absorcin. Est muy unido a protenas plasmticas. Es un inductor enzimtico del metabolismo heptico
(disminuye los niveles de carbamazepina, cido valproico, anticoagulantes orales, anticonceptivos
orales, etc.). El margen teraputico es estrecho. Es de eleccin para la epilepsia vascular (postictus
cerebrales).
-- Efectos adversos: ataxia, diplopa, nistagmo, hirsutismo, hipertrofia gingival, neuropata perifrica
(sobre todo en pacientes de edad avanzada). Teratogenia.
Preguntas EIR
EIR 12-13, 40
1400
Carbamazepina: es un inductor enzimtico.

-- Efectos adversos: somnolencia, diplopa, intolerancia gastrointestinal, discrasias hemticas.
cido valproico (o valproato sdico):

-- Efectos adversos: hepatotoxicidad, plaquetopenia, intolerancia gastrointestinal, aparicin de temblor, cada de pelo, ganancia de peso, etc.
Fenobarbital: es un barbitrico. Tiene un tiempo de vida media muy largo (de 50-100 horas). Es un
inductor enzimtico (p. ej.: carbamazepina, anticoagulantes orales, etc.). El margen teraputico es estrecho (EIR 12-13, 40).
-- Efectos adversos: ataxia, sedacin, reacciones alrgicas, dificultad en el aprendizaje (lo que hace
que se utilice menos).
Etosuximida: se utiliza para tratar las crisis de ausencia.

-- Efectos adversos: gastrointestinales, somnolencia, incapacidad para conciliar el sueo, ansiedad,
intranquilidad, hepatotoxicidad.
Primidona: se metaboliza a fenobarbital, aunque por s mismo tiene actividad antiepilptica.

Clonazepam, diazepam: son benzodiacepinas.
-- Efectos adversos: somnolencia, sedacin,
FRMACO
EFECTOS ADVERSOS
tolerancia, dependencia, etc. Se utilizan
va i.v. juntamente con la fenitona para el
Carbamazepina
Diplopa, discrasias sanguneas
estatus epilptico y va rectal para las conFenitona
Hipertrofia gingival
vulsiones febriles.
Nuevos antiepilpticos: lamotrigina, vigabatrina, gabapentina, oxcarbazepina, topiramato

y levetiracetam.
cido valproico
Fenobarbital
Hepatotoxicidad
Aprendizaje, ataxia
Tabla 13. Efectos adversos ms caractersticos de los

anticonvulsivos
TEMA 7. Anticonvulsivos. Antimanacos
7.2. Antimanacos.
Carbonato de litio
Los efectos adversos ms frecuentes son los siguientes:

Gastralgias.
Diarreas.
Temblor.
Se utiliza para tratar y para prevenir la fase manaca del trastorno bipolar (o
psicosis maniacodepresiva). Tiene un tiempo de vida medio largo y un margen teraputico estrecho (0,8-1,5 mmol/l), por lo que habr que monitorizar
los niveles plasmticos de litio.
Los ms raros son los que se citan a continuacin:

Hipotiroidismo.
Diabetes inspida (con sed y poliuria).
Gusto metlico.
La insuficiencia renal y la hiponatremia son factores que predisponen a la

intoxicacin por litio (cuando se administran juntamente con diurticos, dietas hiposdicas o coexisten diarreas y sudoraciones importantes, etc.)
En intoxicaciones se producen trastornos intestinales tales como diarrea y

vmitos. Cuando la intoxicacin se agrava, aparecen: hiperactividad motora, arritmias graves, confusin, estupor y coma.
1401
FM
TEMA
8
Hipnticos
23
8.1. Barbitricos
Los barbitricos son un grupo de frmacos derivados del cido barbitrico. Son capaces de cruzar la BHE,
provocando efectos depresores a nivel del SNC.

Sus acciones farmacolgicas estn relacionadas con la dosis:
En dosis bajas: tienen efecto ansioltico, sedante e hipntico.
-- Pentobarbital.

En dosis ms elevadas: su efecto es anticonvulsivo.

-- Fenobarbital.
En dosis muy elevadas: inducen anestesia.

-- Tiopental.
Tambin pueden clasificarse segn la duracin de su accin:

Accin ultracorta (30 min): tiopental.
Accin corta (6-12 h): pentobarbital.
Accin prolongada (12-24 h): fenobarbital.
8.1.2. Indicaciones
Los barbitricos estn indicados para:
Terapia anticonvulsiva.
Induccin anestsica.
No se utilizan como hipnticos debido a los efectos indeseables que tienen sobre el sueo y su frecuente toxicidad (presentan importante depresin respiratoria que pueden producir a dosis no muy
superiores a las habituales).

Los efectos adversos que presentan son los que se citan a continuacin:
Alteran las fases del sueo (disminuyen la duracin de las fases REM, hecho que provoca que el paciente
no descanse bien). A la vez, al suprimirlos aparece un efecto rebote que cursa con insomnio e induce al
reinicio del tratamiento.
Tolerancia y dependencia similar a las benzodiacepinas. El mecanismo de tolerancia del etanol se ha
relacionado con el de los anestsicos, por lo que a veces es difcil anestesiar a las personas alcohlicas.
Provocan induccin enzimtica (y, por tanto, interaccin farmacolgica con otros anticonvulsivos, anticoagulantes orales, etc.), tolerancia y farmacodependencia.
El sndrome de abstinencia cursa con insomnio, agitacin, confusin y temblores.

La depresin del SNC ocasiona sedacin y desinters por el entorno, apata, etc.
Hepatotoxicidad.
Dosis diez veces superiores a las habituales pueden causar muerte por depresin respiratoria y cardiovascular.
8.2. Benzodiacepinas
Preguntas EIR
EIR 11-12, 26
1402
Segn sea su absorcin (rpida, intermedia o lenta), as ser su inicio de accin (Tabla 14). Segn sea su
eliminacin, tambin ser la duracin del efecto teraputico.
TEMA 8. Hipnticos

e indicaciones

--
Se relacionan con la dosis administrada:

-- En dosis bajas son ansiolticos (tratamiento de la ansiedad).
-- En dosis altas son hipnticos (tratamiento del insomnio, no alteran
las fases del sueo y tienen menos tendencia a provocar tolerancia).
Son sedantes por su efecto depresor del SNC.
Son anticonvulsivos (tratamiento de la epilepsia, del deliriun tremens y
del status epilptico va i.v.).
Son relajantes musculares (tratamiento de las contracturas musculares).
Son inductores anestsicos. Se utilizan en intervenciones de ciruga
menor, as como en exploraciones invasivas como la colonoscopia y la
endoscopia alta, se emplea el midazolam.
Las benzodiacepinas con tiempo de vida media corto (oxazepam, triazolam) se utilizan como hipnticos y las de tiempo de vida media largo (diazepam, cloracepato dipotsico) como ansiolticos.
BZD
DE SEMIVIDA
CORTA (MENOS
DE 8 h)
BZD DE SEMIVIDA
INTERMEDIA-CORTA
(8 - 15 h)
BZD DE SEMIVIDA
LARGA
(MS DE 20 h)
Midazolam
Lorazepam
(EIR 11-12, 26)
Diazepam
Triazolam
Lormetazepam
Cloracepato
Alprazolam
Clonazepam
Bromazepam
--
Cuando las benzodiacepinas tienen una eliminacin lenta, los

citados efectos depresores se prolongan; es lo que se denomina fenmeno residual o resaca diurna (habr que advertir al paciente que no conduzca ni utilice mquinas peligrosas de gran
precisin).
Si las benzodiacepinas tienen una eliminacin rpida, producen
el fenmeno de rebote (se agravan los sntomas para los que se
prescribi el frmaco).
Reacciones paradjicas: hay un aumento de la sintomatologa para

la que se prescribi el frmaco (agresividad, insomnio, ansiedad,
alucinaciones, etc.) ; este efecto es mucho ms frecuente en ancianos.
La toxicidad por sobredosis aguda se trata con el antdoto, flumacenil por

va i.v., que es un frmaco antagonista especfico.
8.3. Clormetiazol
El clormetiazol es un hipnosedante que deriva de la tiamina (vitamina B1)
y se comporta de forma similar a las benzodiacepinas de eliminacin rpida. Se utiliza para el tratamiento del sndrome de abstinencia del alcohol y
como hipntico en el anciano. Tambin produce dependencia.
8.4. Buspirona, zopiclona,

zolpidem, zaleplon
Tabla 14. Clasificacin de las benzodiacepinas segn su absorcin

y eliminacin

Tolerancia en tratamientos largos.
Farmacodependencia tambin en tratamientos largos y con dosis altas. El sndrome de abstinencia es poco comn y se caracteriza por
hiperexcitabilidad: ansiedad, agitacin e insomnio.
Provocan depresin del SNC, que se presenta como somnolencia, disminucin de la coordinacin motora, reduccin de la concentracin,
sedacin, disminucin de la actividad cotidiana.
Estos efectos se agravan cuando se les asocia alcohol u otros frmacos
depresores del SNC.
No son benzodiacepinas, aunque tambin provocan sedacin. No ocasionan dependencia ni tolerancia (Tabla 15).
ZALEPLON
Hipntico
BUSPIRONA
Ansioltico
ZOPICLONA
Hipntico
ZOLPIDEM
Hipntico
Relajante
muscular
Antiepilptico
Tiempo
de latencia
(semanas)
Tabla 15. Efecto teraputico segn el frmaco
1403
FM
TEMA
9
Drogas
de abuso
23
Las drogas de abuso se clasifican en: depresoras del SNC, estimulantes del SNC y psicodlicas:
Depresoras del SNC:
-- Opiceos y derivados del opio: herona, morfina, etc.
-- Hipnticos y tranquilizantes: barbitricos, benzodiacepinas, etc.
-- Alcohol.

Estimulantes del SNC:

-- Xantinas: cafena (caf, cola), teofilina (t) y teobromina (cacao).
-- Anfetaminas y derivados.
-- Cocana.
-- Nicotina (tabaco).
Psicodlicas:
-- LSD (dietilamida del cido lisrgico).
-- Mescalina.
-- Hongos alucingenos.
-- Fenciclidina.
9.1. Alcohol
El alcohol es un depresor del SNC. Produce dependencia y tolerancia (presenta tolerancia cruzada con las
benzodiacepinas y los barbitricos).
Tambin provoca interacciones farmacolgicas: es un inhibidor enzimtico cuando la ingesta es aguda y un
inductor enzimtico si es crnica. En pacientes diabticos que siguen tratamiento con insulina o antidiabticos orales desencadena hipoglucemias con ms facilidad.
Atraviesa la barrera placentaria, pudiendo dar lugar al sndrome alcohlico fetal.
La mayor parte del alcohol se metaboliza en el hgado, pero tambin se elimina por va renal y pulmonar (de
ah que los controles de alcoholemia de trfico se hagan con el aire espirado) (Figura 10).
9.1.2. Efectos agudos del alcohol

Los efectos agudos del alcohol son los siguientes:
Sistema nervioso: disminuye las capacidades de aprendizaje, juicio, razonamiento, atencin, concentracin, etc.
Sistema cardiovascular: miocardiopata, fibrilacin auricular, vasodilatacin cutnea.
Aparato digestivo: gastritis aguda.
Acidosis lctica, poliuria (por inhibicin de la ADH), hipoglucemia (por disminucin de la gluconeognesis), hiperuricemia, etc.
9.1.3. Efectos crnicos del alcohol
Preguntas EIR
1404
En cuanto a sus efectos crnicos cabe citar:

Hepatopata alcohlica, con o sin cirrosis heptica.
Polineuropata, dupuytren, anemia megaloblstica, pancreatitis.
A nivel del sistema nervioso se presentan fundamentalmente amnesia, alteraciones emotivas, insomnio.
Por dficit de vitamina B1 o tiamina:
-- Encefalopata de Wernicke (que cursa con ataxia, dificultad para la concentracin, confusin, oftalmoplejia, nistagmo y coma).
-- Psicosis de Korsakoff (alteracin de la memoria con confabulaciones y desorientacin en el tiempo
y espacio).
TEMA 9. Drogas de abuso
9.3. Metilxantinas
Figura 10. Metabolismo del etanol
El sndrome de abstinencia suele aparecer a las 24-36 h de la ltima bebida alcohlica y cursa con: temblor, alucinaciones, reacciones paranoides,
convulsiones, delirium tremens (es mortal en el 5-10% de los casos y se
presenta con desorientacin, hiperactividad autonmica, alucinaciones
visuales, pnico, etc.).
A la primera o segunda semana puede persistir la anorexia, las nuseas y
los vmitos, el temblor, la ansiedad, el mareo, etc.
9.1.4. Tratamiento
del delirium tremens

Mantener la habitacin iluminada.

Sedacin mediante clormetiazol o benzodiacepinas (diazepam).
Correcin hidroelectroltica.
Administrar tiamina (va parenteral).
9.1.5. Tratamiento deshabituador

del alcoholismo
El tratamiento deshabituador del alcoholismo consiste en:
Psicoterapia.
Disulfiram (inhibe la enzima aldehdo deshidrogenasa heptica).
Cuando se administra junto con el alcohol, se acumula el acetaldehdo, provocando a los pocos minutos de la ingesta del alcohol,
sntomas desagradables (o efecto antabs) que son: rubefaccin,
nuseas, palpitaciones, taquicardia, cefalea, sudoracin y somnolencia, que evita el posterior consumo de alcohol. La tasa de abandonos
del tratamiento es elevada. Entre sus efectos adversos est la hepatotoxicidad. Este frmaco est contraindicado en pacientes cardipatas y psiquitricos.
Benzodiacepinas, naltrexona, acamprosato.
9.2. Cannabis y derivados

(marihuana, hachs, etc.)
El cannabis es la sustancia ilegal ms frecuentemente consumida. No se
acepta la existencia de sndrome de abstinencia. El uso crnico se asoci
con el sndrome amotivacional.
La nabilona es un derivado utilizado en teraputica como antiemtico.
Las metilxantinas son frmacos adrenrgicos suaves que se obtienen de

plantas. Son alcaloides del:
T: teofilina.
Caf: cafena.
Cacao: teobromina.
9.3.1. Teofilina
Sus acciones farmacolgicas son las siguientes:
Broncodilatacin.
Estimulacin cardaca: taquiarritmias.
Psicoestimulacin: ansiedad, cefalea, excitacin, disminucin de la fatiga y mejora del rendimiento mental.
Hipersecrecin gstrica: nuseas, epigastralgias.
Estimulacin de la diuresis.
Farmacocintica

Puede administrarse v.o. (buena absorcin gstrica, sobre todo las soluciones alcohlicas) o parenteral (i.v. en solucin).
Debido a que la teofilina tiene un metabolismo con una gran variabilidad entre individuos, se debern monitorizar los niveles plasmticos
(determinaciones de niveles plasmticos de teofilina).
Indicaciones

Broncoespasmo.
Tratamiento de la apnea del prematuro.
Efectos adversos

Nerviosismo, ansiedad, cefalea.

Taquicardia, palpitaciones.
Epigastralgias, vmitos.
9.3.2. Cafena

Potente efecto vasoconstrictor a nivel de los vasos cerebrales.

Psicoestimulacin.
Hipersecrecin gstrica.
Estimulacin cardaca.
Estimulacin de la diuresis.
Indicaciones

Migraa.
Apnea del prematuro.
Efectos adversos
Los mismos que la teofilina.
1405
FM
TEMA
10
Analgsicos.
Antiinflamatorios
23
10.1. Analgsicos opiceos

Los analgsicos opiceos engloban a los alcaloides del opio y a sus derivados sintticos (Tabla 16).

Las acciones farmacolgicas de los analgsicos opiceos
son las siguientes:
Analgesia: es eficaz en el tratamiento del dolor agudo
y de alta densidad.
Bienestar y euforia.
Letargia, somnolencia, estupor e hipnosis.
Depresin respiratoria.
Depresin del reflejo tusgeno.
Nuseas y vmitos.
Miosis intensa.
Aumento del tono y reduccin de la motilidad gastrointestinal, ocasionando estreimiento.
Hipotensin arterial y bradicardia.
Efecto inmunosupresor.
Aumento del tono del msculo detrusor, provocando
retencin urinaria.
Tolerancia, dependencia y sndrome de abstinencia.
AGONISTAS PUROS
Para dolor ligero-moderado:
-- Codena
-- Dextropropoxifeno
-- Tramadol
Para dolor moderado-intenso:
-- De semivida corta:
Oxicodona
Morfina
Fentanilo
Tramadol
-- De semivida larga:
Metadona
AGONISTAS/ANTAGONISTAS MIXTOS
Pentazocina
AGONISTAS PARCIALES
Buprenorfina
ANTAGONISTAS PUROS

Naloxona
Naltrexona
Tabla 16. Clasificacin funcional
Se administran v.o. (MST) y va parenteral. La morfina

de los opiceos
se pauta por cualquiera de las vas (oral, s.c., i.m., i.v., epidural, intratecal).
Se distribuyen por todo el organismo, se metabolizan en hgado y se eliminan por rin
(EIR 08-09, 105).
Provocan induccin enzimtica, que se traduce en tolerancia.

Analgesia: morfina por va oral y parenteral; fentanilo en parches (Durogesic); buprenorfina sublingual.
Poseen efectos aditivos con los AINE.
Diarrea (loperamida: Fortasec).
Tos (codena: Codeisan).
Sndrome de abstinencia y terapia de deshabituacin: se utiliza la metadona, que es un opiceo que a
diferencia de la herona, s se absorbe va oral y con un tiempo de vida media superior. Posteriormente,
durante un largo periodo de tiempo, se realiza tratamiento con naltrexona.
10.1.4. Agonistas de los opiceos

Efectos adversos de los agonistas

Preguntas EIR
EIR 09-10, 26
EIR 08-09, 41; 105
EIR 03-04, 64-OG; 66
1406
Los efectos adversos de los agonistas estn muy relacionados con sus acciones farmacolgicas:
Depresin respiratoria hipoventilacin PCO2 vasodilatacin PIC.
Los agonistas opiceos se deben evitar en los pacientes con graves enfermedades pulmonares como
el asma agudo o crnico o con enfermedades pulmonares obstructivas. La depresin respiratoria
puede persistir largo tiempo despus de la administracin de morfina, en particular despus de la
administracin de formulaciones de accin prolongada, por lo que los pacientes han de ser vigilados
hasta que hayan recuperado la respiracin normal (EIR 03-04, 66). Asimismo, estn contraindicados
en caso de presin intracraneal elevada (PIC).
Retencin urinaria.
TEMA 10. Analgsicos. Antiinflamatorios
Nuseas y vmitos.
Somnolencia y sedacin.
Espasmos ureterales o de vas biliares. Por eso no estn indicados para
el tratamiento del dolor clico.
Estreimiento (efecto adverso ms frecuente) (EIR 08-09, 41).
Bradicardia e hipotensin arterial.
Farmacodependencia: el sndrome de abstinencia se caracteriza por:
inquietud, agitacin, insomnio, hipertensin, taquicardia, midriasis,
sudoracin, diarrea, vmitos, escalofros, deshidratacin y prdida de
peso.
10.1.5. Antagonistas de los opiceos

Los agonistas de los opiceos son:

Naloxona: se utiliza va i.v. para tratar la sobredosis de mrficos. Tiene
una vida muy corta, que en ocasiones obliga a repetir la administracin.
Naltrexona: se administra por v.o. en tratamientos de deshabituacin
a opiceos y en pacientes alcohlicos.
Figura 11. Derivados del cido araquidnico
El parecoxib y el celecoxib son inhibidores selectivos de la isoforma COX2

de la ciclooxigenasa y, por tanto, producen menos reacciones adversas a
nivel digestivo y hematolgico.
10.2. Antiinflamatorios
no esteroideos (AINE)
En la Tabla 17 se puede ver la clasificacin de los principales antiinflamatorios no esteroideos.
GRUPO
FARMACOLGICO
Salicilatos
FRMACOS
DEL GRUPO
VAS DE
ADMINISTRACIN
AAS
v.o.
Dexketoprofeno,
ibuprofeno, naproxeno
v.o., i.v., i.m.
Pirrolacticos
Ketorolaco
v.o., i.v., i.m.
Fenilacticos
Aceclofenaco,
diclofenaco
v.o., i.m.
Propinicos
Oxicams
Meloxicam, piroxicam
v.o., i.m., rectal
Antralnicos
cido mefenmico
v.o.
Indolacticos
Indometacina
v.o., i.v., rectal
Alcalonas
Nabumetona
v.o.
Celecoxib, etoricoxib
v.o.
Inhibidores selectivos
de COX-2
Tabla 17. Clasificacin de los antiinflamatorios no esteroideos
10.2.1. Salicilatos

La ciclooxigenasa tiene dos isoformas: la COX 1 o enzima constitutiva, que

est relacionada con los efectos antiagregantes y de proteccin de la mucosa gstrica, y la COX 2 o enzima inducible, ms relacionada con el efecto
antiinflamatorio que acta en procesos patolgicos.
Efecto analgsico.
Efecto antipirtico.
Efecto antiinflamatorio (en dosis altas).
Efecto antiagregante plaquetario (en dosis bajas).
Efecto queratoltico: son capaces de lisar la capa de queratina que se
acumula en exceso en la superficie epitelial.
Efecto uricosrico en dosis altas, mientras que en dosis bajas inhiben
la secrecin renal de cido rico (uricemiante).
Efectos adversos

Como caractersticas generales, los AINE son inhibidores de la enzima ciclooxigenasa, que convierte el cido araquidnico en endoperxidos, que se transforman en prostaglandinas y tromboxanos (Figura 11). Las prostaglandinas
son las encargadas de producir dolor, proteger la mucosa gstrica, producir
pirgenos endgenos (y, por tanto, hipertermia) y signos tpicos de la inflamacin aguda (edema, eritema, etc.). El tromboxano A produce un efecto agregante plaquetario.
Recuerda
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo de frmacos
qumicamente heterogneo que suelen tener en comn una actividad
antipirtica, analgsica y antiinflamatoria y un perfil cualitativamente
similar de efectos adversos.
El cuadro de intoxicacin crnica se denomina salicilismo y se caracteriza por: tinnitus, vrtigo, hipoacusia (ototoxicidad), nuseas y vmitos.
Reacciones de hipersensibilidad: pueden ser desde una leve erupcin
cutnea hasta un broncoespasmo.
Sndrome de Reye. Puede aparecer en nios que sufren una infeccin
vrica aguda. Se caracteriza por alteraciones enceflicas y hepticas, y
por un alto porcentaje de mortalidad del 20-40%.
Alteraciones del tracto gastrointestinal: van desde pirosis y epigastralgia a la lcera gastroduodenal, que puede complicarse con HDA (hemorragia digestiva alta) o perforacin gastroduodenal.
Alteraciones del equilibrio cido-base: acidosis metablica (en nios)
y alcalosis respiratoria (en adultos).
Contraindicaciones

Pacientes con alteraciones de la coagulacin o en tratamiento con dicumarnicos.
1407
FM
Pacientes con antecedentes de lcera gastroduodenal (en caso de administrarla, se deber aadir un protector gstrico).
Pacientes asmticos.
En pacientes con hiperuricemia pueden desencadenar crisis de gota,
ya que disminuyen la secrecin renal de cido rico.
Pacientes con insuficiencia renal crnica.
10.2.2. Paraaminofenoles (paracetamol

o acetaminofeno)

Analgesia.
Antipiresia.
Poco o nulo efecto antiinflamatorio, sin embargo, el paracetamol, por
su favorable relacin coste-beneficio y su seguridad, constituye el primer escaln teraputico en el tratamiento de la artrosis y otros procesos donde se precise analgesia (EIR 09-10, 26).
Efectos adversos

El uso crnico de estos frmacos predispone al dao renal.

Dosis txicas provocan hepatotoxicidad (los pacientes hepatpatas
alcohlicos son ms susceptibles con dosis ms bajas). La intoxicacin
aguda se trata con el antdoto N-acetilcistena.
El paracetamol no es gastrolesivo ni afecta a la coagulacin sangunea.
10.2.3. Pirazolonas
Las acciones farmacolgicas de las pirazolonas son las siguientes:
Efecto relajante sobre la musculatura lisa, por eso se utilizan para el
tratamiento del dolor clico.
Efecto antitrmico.
Efecto analgsico.
Efecto antiinflamatorio (para cuya finalidad se emplea la fenilbutazona y no el metamizol).
Efectos adversos
Sus efectos adversos son:
El metamizol (Nolotil) puede provocar calor, hipotensin, rubor facial
y palpitaciones en la administracin i.v. rpida.
Tambin se han descrito cuadros de depresin de la mdula sea
(anemia aplsica y agranulocitosis) con el metamizol.
La fenilbutazona es hepatotxica.
Poca gastrotoxicidad.
10.3. Tratamiento
del dolor neuroptico
El dolor neuroptico es aquel que se produce por lesin del nervio (p. ej.:
neuralgia del trigmino, neuralgia postherptica, neuropata diabtica,
dolor del miembro fantasma [postamputacin], etc.).
1408
Este dolor no responde a los analgsicos convencionales y obliga al uso de

otro tipo de analgsicos:
Antidepresivos tricclicos (imipramina y amitriptilina): se utilizan dosis menores.
Anticonvulsivos (carbamazepina, clonazepam, gabapentina).
10.4. Antigotosos
La gota se produce por la precipitacin de cristales de cido rico en las
articulaciones. Cuando se afecta el primer dedo del pie se denomina podagra. Hay hiperuricemia debida a una produccin excesiva de cido rico
o por una disminucin en la eliminacin renal del mismo.
10.4.1. Tratamiento
de la crisis aguda de gota
Una crisis aguda de gota se trata con antiinflamatorios (AINE) o con
colchicina (ha de retirarse el frmaco cuando se produzcan diarreas,
que son muy frecuentes). Est contraindicado administrar AAS en dosis bajas.
10.4.2. Tratamiento
de mantenimiento

El citado tratamiento se basa en una dieta pobre en purinas (tomate,

marisco, etc.), abstinencia alcohlica, disminucin del peso y diuresis
abundante (por el riesgo de hacer litiasis renal rica).
Cuando se produce por un exceso de formacin de cido rico, se
recomienda administrar alopurinol, y cuando se debe a una falta de
excrecin, se recomiendan los uricosricos: sulfinpirazona y benzobromarona.
Durante el inicio del tratamiento uricosrico, se recomienda la ingesta
abundante de agua y la alcalinizacin de la orina.
10.5. Antimigraosos
La migraa es un tipo de cefalea que se produce por vasodilatacin cerebral.
10.5.1. Tratamiento de la crisis aguda

Se recomienda encerrarse en una habitacin oscura, sin ruidos. Pueden
administrarse analgsicos puros, antiinflamatorios (AINE) o frmacos ms
especficos como la ergotamina o los agonistas serotoninrgicos.
Ergotamina (agonista -adrenrgico): dihidroergotamina: se administra v.o., s.c. o va rectal. Produce vasoconstriccin. Algunos derivados
como la metilergobasina se emplean para evitar el tero atnico y
la hemorragia posparto.
- Efectos adversos: nuseas, vmitos, frialdad cutnea, parestesias.
La administracin crnica puede dar lugar a gangrena perifrica,
TEMA 10. Analgsicos. Antiinflamatorios
HTA, isquemia miocrdica, etc. Se contraindican en vasculpatas

(cardipatas, hipertensos, claudicacin intermitente, Raynaud, etctera) y en el embarazo.

Agonistas serotoninrgicos: son un escaln superior a los AINE y

analgsicos convencionales, de forma que se indican para crisis de
migraa intensas o que no responden a AINE. La serotonina produce
vasoconstriccin. Sumatriptn por v.o. o s.c.
-- Efectos adversos: sensacin de calor (flushing), mareos.
10.5.2. Tratamiento preventivo

El tratamiento preventivo consite en:
Recomendar medidas higinico-dietticas: evitar bebidas alcohlicas,
no consumir alimentos como quesos, chocolate, frutos secos, etc., evitar el estrs, mantener los hbitos (el sueo y las comidas) regulares,
no tomar anticonceptivos orales ni nitratos.
Frmacos: AAS, bloqueadores -adrenrgicos, pizotifen, bloqueadores
de los canales del calcio, metisergida (produce fibrosis retroperitoneal).
1409
FM
TEMA
11
Anticoagulantes
23
11.1. Heparina
La heparina tiene efecto anticoagulante gracias a que potencia la accin de la antitrombina III, que inhibe la
coagulacin de la sangre actuando sobre los factores II, IX, X, XI y XII. Hay dos tipos de heparinas (Tabla 18):
Heparina no fraccionada o convencional (HNF).
Heparina de bajo peso molecular (HBPM): por ejemplo: enoxaparina (Clexane), nadroparina, behiparina, dalteparina, fondaparinux.
HNF
HBPM
Se administra va endovenosa (sdica) o subcutnea (clcica) Se administra va subcutnea

Se administra por infusin continua (sdica)
o cada 8-12 h (clcica)
Como tratamiento: se administra 2 veces al da

(cada 12 h) y como profilaxis: 1 dosis diaria
Requiere monitorizacin del TTPa

(tiempo de tromboplastina parcial activado)
No requiere monitorizacin bioqumica
En caso de hemorragia, si se retira el frmaco, desaparecen

los efectos del mismo
Menor incidencia de plaquetopenia y de osteoporosis
Mayor biodisponibilidad y tiempo de vida media
Mayor actividad sobre la trombina
Mayor actividad sobre el factor X que sobre

la trombina (factor II)
Tabla 18. Diferencias entre los dos tipos de heparinas
11.1.2. Caractersticas comunes

Las caractersticas comunes de ambos tipos de heparina son las siguientes:
No pueden administrarse va oral (no se absorben), ni va i.m. (hay mayor riesgo de sangrado). Si se hace
va subcutnea, no se debe aspirar para comprobar el retorno venoso, ni hacer masaje con el algodn
despus de su inyeccin.
Tienen un efecto anticoagulante muy rpido (inmediato), lo que indica su uso en situaciones clnicas agudas.
El antdoto es el sulfato de protamina.
La heparina est indicada en el tratamiento y la profilaxis de procesos tromboemblicos (tromboembolismo pulmonar, tromboembolismo venoso).

Hemorragias.
Trombopenia.
Alergias.
Osteoporosis (en tratamientos largos y en dosis altas).
11.2. Dicumarnicos
Preguntas EIR
EIR 06-07, 15, 17
1410
Los dicumarnicos son:

Acenocumarol (Sintrom).
Warfarina.
Estos frmacos estn indicados en casos de fibrilacin auricular, insuficiencia cardaca con baja fraccin de
eyeccin, recambios valvulares y procesos tromboemblicos
TEMA 11. Anticoagulantess
PATOLOGA
INR
Prevencin de la TVP (pacientes de alto riesgo, p. ej.: sustitucin de cadera)
2,0-3,0
Tratamiento de una TVP o una embolia pulmonar
2,0-3,0
Prevencin de embolismos sistmicos:

-- Fibrilacin auricular
-- Enfermedad cardaca valvular
-- Postinfarto de miocardio
-- Posciruga valvular
2,0-3,0
2,0-3,0
2,0-3,0
2,0-3,0
Vlvula artica bifolicea
2,5-3,5
Prtesis valvular mecnica (alto riesgo)
3,0-4,5
Prevencin de infartos de miocardio recurrentes
3,0-4,5
Trombosis en el sndrome antifosfolpido
3,0-4,5
Tabla 19. Valores del INR para el tratamiento con warfarina

Los dicumarnicos tienen efecto anticoagulante, ya que actan inhibiendo la
accin de la vitamina K. La vitamina K realiza su funcin en el hgado como
cofactor de la sntesis de los factores de coagulacin II, VII, IX y X. Al tener la
warfarina un tiempo de vida media superior al del acenocumarol, la duracin
del efecto tambin ser mayor (5 das frente a 2, respectivamente).
11.2.2. Caractersticas
Las caractersticas de los dicumarnicos son las siguientes:
Se administran v.o.
Tienen un periodo de latencia que oscila entre 24 y 72 h, que est relacionado con la vida media de los factores de la coagulacin. Por tanto,
si el paciente reciba previamente heparina, dos das antes de finalizar
la terapia con ella, se debera iniciar la administracin de dicumarnicos.
Son frmacos con un margen teraputico estrecho y, por consiguiente, requieren una dosificacin rigurosamente individual que se ajusta mediante
controles peridicos del tiempo de protrombina o tiempo de Quick (TP).
El efecto biolgico puede medirse con el INR (o razn normalizada internacional, que es el cociente entre el TP del paciente y el TP de un control). Dependiendo de la patologa de base del paciente, interesar que el INR est
en unos valores u otros. Los valores de INR menores a 2 indican valor insuficiente (se tendra que elevar la dosis de anticoagulante oral [ACO] [EIR 0607, 15]); valores superiores a 5 pueden sealar sobredosificacin de ACO.
El empleo concomitante con los frmacos siguientes puede potenciar
el efecto anticoagulante: alopurinol, esteroides anablicos, andrgenos,
antiarrtmicos (p. ej.: amiodarona, quinidina), antibiticos (como es el
caso de eritromicina, tetraciclinas, neomicina, cloranfenicol), cido clofbrico, as como sus derivados y anlogos estructurales, disulfiram, cido
etacrnico, glucagn, antagonistas de los receptores de histamina H2
(cimetidina [EIR 06-07, 17], derivados del imidazol [p. ej.: metronidazol,
miconazol, incluso aplicado localmente], sulfamidas de accin prolongada [inclusive cotrimoxazoles], antidiabticos orales, hormonas tiroideas
[inclusive dextrotiroxina], sulfinpirazona). Los alimentos ricos en vitamina
K (tomates, lechuga, espinacas, etc.) reducen el efecto anticoagulante.
Antdoto: vitamina K (Konakion) va s.c. o i.v. (en caso de que se produzcan hemorragias menores) y plasma o concentrados de factores
de la coagulacin (cuando sean hemorragias mayores).

Los efectos adversos de los dicumarnicos son:
Hemorragias.
Necrosis cutnea.
Intolerancia digestiva.
DICUMARNICOS
HEPARINAS
Administracin v.o.
Administracin parenteral
Situaciones clnicas crnicas (inicio

con heparina
y paso a dicumarnicos)
Situaciones clnicas agudas y profilaxis
Efecto anticoagulante tardo (> 2 das)
Efecto anticoagulante inmediato
Monitorizacin del TP
Monitorizacin del TTPa en la HNF.

La HBPM no requiere monitorizacin
Antdoto: vitamina K, plasma

o concentrados de factores
Antdoto: sulfato de protamina
Tabla 20. Caractersticas diferenciales entre dicumarnicos y heparinas
11.3. Nuevos anticoagulantes orales

La necesidad de prevenir la aparicin de tromboembolismo venoso
(TEV) en pacientes sometidos a ciruga de reemplazo total de rodilla o de
cadera est claramente establecida. Actualmente, las heparinas de bajo
peso molecular (HBPM) son los frmacos anticoagulantes ms utilizados
en la prevencin de TEV tras ciruga ortopdica mayor. Otros frmacos
empleados en esta patologa son el fondaparinux y los antagonistas de
la vitamina K, siendo acenocumarol el ms usado en nuestro entorno.
Pero no todo son ventajas con estos frmacos; las heparinas y el fondaparinux requieren va de administracin parenteral, mientras que el acenocumarol precisa monitorizacin frecuente del INR y ajustes de dosis
debido, principalmente, a sus mltiples interacciones con alimentos y/o
con otros medicamentos.
Recuerda
El tratamiento con anticoagulantes orales (ACO) se ha usado desde hace
aos con demostrada eficacia en la profilaxis primaria y secundaria de
la enfermedad tromboemblica. Para ello debe mantenerse el nivel de
anticoagulacin adecuado, ya que las desviaciones pueden generar
complicaciones graves o mortales, lo que requiere una constante
vigilancia clnica y analtica.
Estas limitaciones hacen que se estn buscando nuevos frmacos anticoagulantes, que no pierdan eficacia respecto a los actuales, que se administren por va oral y que no tengan las limitaciones de los antagonistas de la
vitamina K; entre ellos se encuentran dos recientemente comercializados:
rivaroxabn y dabigatrn.
Dabigatrn: es un inhibidor directo, competitivo y reversible de la
trombina que se toma por va oral. Dado que sta permite la conversin de fibringeno a fibrina en la cascada de coagulacin, su inhibicin impide la formacin de trombos. El dabigatrn tambin inhibe la
trombina libre, la que est unida a fibrina y la agregacin plaquetaria
inducida por trombina.
Rivaroxabn: es un inhibidor directo del factor Xa, altamente selectivo. La inhibicin del citado factor interrumpe las vas intrnseca y extrnseca de la cascada de la coagulacin de la sangre, inhibiendo tanto
la formacin de trombina como la de trombos. Adems, no impide
directamente la trombina (factor II activado) y no se han demostrado
efectos significativos sobre las plaquetas.
1411
FM
TEMA
12
Frmacos
antiagregantes.
Frmacos
fibrinolticos
o trombolticos.
Tratamiento
de la anemia
ferropnica
23
12.1. Frmacos antiagregantes

Para formar el tapn hemostsico, las plaquetas en primer lugar se adhieren a la pared y posteriormente se
agregan entre ellas (por accin del ADP y el tromboxano A2).
Los frmacos antiagregantes son los siguientes:
AAS: en dosis bajas, inhibe la formacin de tromboxano y, por tanto, evita la agregacin plaquetaria. Se
utiliza en la profilaxis de la cardiopata isqumica y del accidente cerebrovascular.
Ticlopidina: es un inhibidor de los receptores IIb-IIIa de las plaquetas, a los cuales se une el fibringeno. Entre sus efectos adversos es posible encontrar: sntomas digestivos (diarrea) y neutropenia
en los tres primeros meses de tratamiento (por lo que habr que realizar recuentos hematolgicos
durante este periodo de tiempo, por ello se clasifican como medicamentos de especial control mdico [ECM]).
Dipiridamol: inhibe la fosfodiesterasa (aumenta la conversin de AMPc plaquetario en ADP).
Triflusal: derivado del AAS.
Nuevos frmacos antiagregantes:
-- Clopidogrel (Plavix): por va oral.
-- Abciximab: anticuerpo monoclonal administrado va parenteral.
-- Tirofibn.
-- Prasugrel.
12.2. Frmacos fibrinolticos

o trombolticos
Los frmacos fibrinolticos destruyen el mbolo o cogulo y recanalizan el vaso (Figura 12). Estos frmacos
son los siguientes:
Estreptoquinasa: protena producida por el estreptococo -hemoltico
grupo C con poder antignico. Activa
el paso de plasmingeno a plasmina.
La estreptoquinasa, que es un antgeno, es neutralizada inicialmente por
los anticuerpos en sangre. Cuando
la cantidad administrada supera la
accin de los anticuerpos, comienza
el efecto fibrinoltico. Tromboltico
sistmico, se administra va i.v. Al ser Figura 12. Fibrinlisis
altamente antignica, puede producir reacciones de hipersensibilidad,
incluso a largo plazo. Si se ha administrado estreptoquinasa previamente (incluso en los 12 meses anteriores), aumenta la probabilidad de que dichas reacciones tengan lugar, lo cual contraindica su nueva
administracin.
Activador tisular del plasmingeno (rtPA o alteplasa Actylise): glucoprotena obtenida por biotecnologa, virtualmente idntica al activador natural. Posee tromboselectividad, por lo que tericamente
tiene menos peligro de provocar hemorragias en otros territorios. Acta directamente sobre el plasmingeno, convirtindolo en plasmina, que degrada el fibringeno y la fibrina.
Uroquinasa: activa la conversin del plasmingeno en plasmina. La plasmina degrada los cogulos de
fibrina y, en menor medida, el fibringeno y otras protenas plasmticas.
Tenecteplasa (Metalyse): similar a alteplasa. Fibrinoltico de eleccin en el sndrome coronario agudo.
Anistreplasa (APSAC).
Preguntas EIR
EIR 12-13, 53
EIR 10-11, 36
1412

Hemorragias, reacciones de hipersensibilidad (estreptoquinasa y anistreplasa), hipotensin si se administra
rpidamente (estreptoquinasa) (EIR 12-13, 53).
TEMA 12. Frmacos antiagregantes. Frmacos fibrinolticos o trombolticos. Tratamiento de la anemia ferropnica
Para mejorar la absorcin del hierro se recomienda su administracin en

ayunas (EIR 10-11, 36) o unas horas postingesta, pero si se presentan molestias gastrointestinales, se puede administrar con los alimentos. Se debe
advertir al paciente que no ha de interrumpir el tratamiento hasta que se
hayan normalizado los depsitos de hierro, lo que ocurre de 3 a 6 meses
despus de corregir la anemia.
Ictus en los ltimos 6 meses.

Hemorragia reciente o activa.
HTA no controlada.
Aneurisma intracraneal.
Neurociruga reciente.
Traumatismo craneal, con o sin hemorragia cerebral.
Infeccin estreptoccica reciente (para estreptoquinasa y APSAC).
IAM que cumpla unos determinados criterios (elevacin del ST de ms de
2 mm, etc.). Se aconseja administrarlos dentro de las 12 primeras horas del
comienzo de episodio, aunque los mejores resultados en la fibrinlisis se
obtienen en las seis primeras horas.
12.3. Tratamiento
de la anemia ferropnica
El frmaco de eleccin en el tratamiento de la anemia es el sulfato ferroso
(Ferogradumet).
La va i.m. est indicada en personas con alteraciones en la absorcin del

hierro (celiaqua, enfermedad inflamatoria intestinal), o cuando la v.o. no
sea posible. Hoy se prefiere la va i.v. (feriv, venofer) en forma diluida y lenta.

Los efectos adversos son sobre todo gastrointestinales (nuseas, dolor abdominal, diarreas, estreimiento, etc.). Se ha de advertir al paciente que este
frmaco produce pigmentacin oscura de las heces. Cuando se administra
por va i.m. puede ocasionar dolor o tatuaje local y reacciones de hipersensibilidad.
Est indicado en el caso de anemia ferropnica. Tambin como profilaxis
en mujeres embarazadas.
1413
FM
TEMA
13
Hipoglucemiantes
23
13.1. Insulina
La insulina es una hormona peptdica secretada por las clulas de los islotes de Langherhans del pncreas.

Las acciones farmacolgicas de la insulina son las siguientes:
Hipoglucemia.
Lipognesis.
Aumento del anabolismo proteico.
13.1.2. Farmacocintica (Tabla 21)

La insulina es un polipptido y, por tanto, no es activa por v.o. porque es degradada por las enzimas
proteolticas del tubo digestivo.
Puede administrarse va i.v., i.m., intranasal, intraperitoneal, etc., pero principalmente se administra va s.c.
TIEMPO
DE ACCIN (h)
TIPO DE INSULINA
PICO
DE ACCIN (h)
DURACIN EFECTIVA
DE LA ACCIN (h)
DURACIN
MXIMA (h)
Anlogos de accin rpida

Insulina lispro (Humalog)
--
- 1 - 1
3-4 3-4
4-6 4-6
Insulina aspart (Novorapid)
--
-1 -1
3-4 3-4
4-6 4-6
Insulina glulisina (Apidra)
--
-1 -1
3-4 3-4
4-6 4-6
3-6 3-6
6-8 6-8
10-16 10-16
14-18 14-18
De accin corta
Regular (soluble)
-1-1
2-3 2-3
De accin intermedia
NPH (isofnica)
2-4 2-4
6-10 6-10
Anlogo de accin prolongada
Insulina glargina (Lantus)
Insulina glargina
(Lantus)
8-16 8-16
18-20 18-20
20-24 20-24
Insulina detemir (Levemir)
3-4 3-4
6-8 6-8
14 14
~20 ~ 20
Tabla 21. Clasificacin de la insulina segn la duracin del efecto
Si hay que administrar conjuntamente insulina normal y NPH en la misma jeringuilla, primero se cargar la
rpida y despus la lenta (vase Enfermera Medicoquirrgica 2, Endocrinologa y Metabolismo).
Los anlogos de insulina son una nueva familia de frmacos diseados para suplir las deficiencias que todava existen con las insulinas ADNr. Existen los anlogos de accin ultrarrpida como la lispro y la insulina
aspartato, que evitan la hipoglucemia posprandial y nocturna; los de accin intermedia como la NPL y las
mezclas (NPL 25 es la que ms se ha estudiado) que unen la duracin de accin de la NPH con la rapidez
de inicio de accin de los anlogos ultrarrpidos; y los de accin prolongada como la insulina glargina que
adems carecen de pico marcado.
En la insulina lispro la secuencia natural de prolina en posicin B28 y lisina en posicin B29 se invierte (EIR
07-08, 18), y en la insulina aspartato en B28 hay un resto aspartato. Esta inversin lleva a un cambio conformacional en el extremo del C-terminal de la cadena B que estricamente impide a los monmeros de insulina
formar dmeros.
Preguntas EIR
EIR 07-08, 18
EIR 04-05, 29
EIR 03-04, 63
1414
El tratamiento con insulina est indicado en los casos de:
Diabetes mellitus tipo 1, tipo 2 descompensada y durante el embarazo (los antidiabticos orales estn
contraindicados).
Diabetes gestacional y procesos quirrgicos (EIR 03-04, 63).
TEMA 13. Hipoglucemiantes

Hipoglucemia (EIR 04-05, 29). Se caracteriza por taquicardia, temblor,

sudoracin, sensacin de hambre, nerviosismo, confusin, estupor,
que puede llegar al coma. Los factores precipitantes son: disminucin
de la ingesta, aumento del ejercicio, alcohol, etc. El tratamiento es la
administracin de glucosa (v.o. o i.v. con Glucosmn).
Lipodistrofia de los puntos de puncin (atrofia o hipertrofia del tejido
celular subcutneo).
Alergia, aunque actualmente es muy infrecuente debido al poco uso
de las insulinas de origen animal (bovina y porcina), a favor de las semisintticas o biosintticas (a partir de la Escherichia coli por ingeniera
gentica).
Resistencia insulnica. Se define cuando se necesitan ms de 200 UI/
da para controlar la glucemia.
Alteraciones de la refraccin por aumento de la osmolaridad ocular.
Interaccionan con otros frmacos (fenobarbital, anticoagulantes orales, etc.).

Teratognesis.
Indicaciones
Este tipo de hipoglucemiante oral est indicado para diabetes tipo II.
Hay que recordar que las zonas ms indicadas de administracin de la insulina son: la cara anterior y la lateral externa de los muslos, el cuadrante
superoexterno de las nalgas, y las menos utilizadas pero tambin vlidas,
el abdomen, la espalda y la parte superior de los brazos.
Se debe cambiar el lugar de la inyeccin diariamente (para as evitar la
lipodistrofia local) sin cambiar de zona (ya que, si no, se modificara la absorcin de la insulina)(vase Enfermera Medicoquirrgica 2, Endocrinologa
y Metabolismo).
13.2. Hipoglucemiantes orales
Figura 13. Insulina segn su efecto
13.2.2. Biguanidas

Metformina (Dianben).
Fenformina.
Los hipoglucemiantes orales se clasifican en los siguientes tipos: sulfonilureas, biguanidas, inhibidores de las -glucosidasas intestinales, repaglinida, incretinmimticos, y, por ltimo, tiazoidindionas (rosiglitazona y
pioglitazona).
13.2.1. Sulfonilureas

Tolbutamida.
Clorpropamida.
Glibenclamida (Daonil, Euglucon).
Caractersticas
Las caractersticas de las sulfonilureas son las siguientes:
Slo son eficaces si las clulas del pncreas son funcionantes.
Su accin hipoglucemiante se debe a que estimulan la liberacin de
insulina del pncreas.
Se administran v.o. La dosificacin depende de los controles glucmicos.
Efectos adversos

Hipoglucemia: principal efecto adverso (al tener los hipoglucemiantes

un tiempo de vida media largo [> 24 h], a diferencia de la insulina; se
deber tener al paciente en observacin al menos 48 h) (EIR 04-05, 29).
Discrasias sanguneas.
Reacciones cutneo-mucosas.
Figura 14. Tratamiento teraputico del diabtico tipo 2
Caractersticas

No estimulan la secrecin de insulina, por tanto, no requieren la funcionalidad de las clulas .

Su accin hipoglucemiante se debe a que:
1415
FM
---

Disminuyen la produccin heptica de glucosa (reduce la neoglucognesis).

Estimulan la captacin muscular de glucosa.
Reducen la absorcin intestinal de glucosa.
Estimulan la prdida de peso. Estn indicadas en diabticos obesos.

El tratamiento inicial de la diabetes tipo 2 consiste en dieta, ejercicio
y metformina.
Efectos adversos

Hipoglucemia.
Acidosis lctica.
13.2.3. Inhibidores
de las -glucosidasas intestinales
El frmaco es acarbosa (Glucobay) que acta inhibiendo la absorcin intestinal de glcidos.
13.2.4. Repaglinida
La repaglinida regula la secrecin de insulina por un receptor diferente al
de las sulfonilureas.
Efectos adversos
Este frmaco tiene baja incidencia de hipoglucemia.
13.2.5. Incretinmimticos
(vidagliptina, saxagliptina)
Ambos frmacos se caracterizan por:
Disminucin de la resistencia perifrica.
Control del metabolismo lipdico.
Efectos adversos

Hepatoxicidad.
Leucopenia.
Efectos adversos
13.2.6. Tiazoidindionas
Diarreas.
Flatulencias.
1416
Pioglitazona.
Rosiglitazona.
23
Los hipolipemiantes se clasifican en: resinas de intercambio inico, inhibidores de la HMG-CoA-reductasa o

estatinas, inhibidores de la absorcin intestinal del colesterol y derivados del cido fbrico.
14.1. Resinas de intercambio inico

Poliestirensulfonato clcico (Resincalcio). Por similitud con este grupo se incluye aqu; sin embargo,
esta resina de intercambio catinico cuya accin se desarrolla principalmente en el colon; produce un
intercambio de iones por el que cada catin de calcio es intercambiado por dos cationes de potasio.
Esto reduce la absorcin y disponibilidad metablica del K. Su principal indicacin es la hiperpotasemia.
Colestiramina (Resincolestiramina).
Colestipol y filicol (Efensol).
TEMA
14
Hipolipemiantes
Se administran v.o., pero no se absorben. Fijan las sales biliares (formadas por colesterol) y se eliminan conjuntamente por las heces.
Sus efectos adversos son gastrointestinales (flatulencia, diarreas, esteatorrea, estreimiento, nuseas).
Como alteran la absorcin intestinal de algunos frmacos (digoxina, tiacidas, anticoagulantes orales, etc.),
se recomienda la administracin de stos 1 h antes de las resinas.
14.2. Inhibidores de la HMG-CoA-reductasa

o estatinas
Las estatinas son un grupo de frmacos hipocolesterolemiantes cuyo mecanismo de accin es inhibir el enzima HMG-CoA-reductasa. Este enzima cataliza un paso importante en la sntesis del colesterol endgeno,
por lo que su inhibicin reduce los niveles del mismo.
Los nombres de los frmacos de este grupo acaban en -ASTATINA y los ms empleados son: lovastatina,
simvastatina, pravastatina, fluvastatina y atorvastatina (Prevencor, Cardyl). Actualmente son los hipolipemiantes ms utilizados, ya que han demostrado grandes beneficios principalmente en enfermedades
cardiovasculares.
Como efectos adversos, pueden presentar molestias gastrointestinales, miopatas (con incremento de la
creatincinasa, pudiendo llegar a la rabdomiolisis) y aumento de las transaminasas.
14.3. Inhibidores de la absorcin intestinal

de colesterol

Ezetimiba (Ezetrol).
14.4. Derivados del cido fbrico

Clofibrato.
Fenofibrato.
Gemfibrocilo.
Como efectos adversos presentan alteraciones gastrointestinales, litiasis biliar (el clofibrato) y miopatas
(aumento de las CK), debilidad, impotencia.
Preguntas EIR
1417
TEMA
15
Digitlicos.
Antiarrtmicos
23
15.1. Digitlicos
Los digitlicos son:
Digoxina.
Digitoxina.
Estos frmacos producen un bloqueo de la bomba de sodio. El aumento del potasio extracelular disminuye
la afinidad de la digoxina sobre la bomba (Figura 15).
El efecto ms importante es su accin inotropa positiva. El tiempo de vida media de la digoxina (entre 1 y 2
das) es menor al de la digitoxina (de 4 a 12 das).
El periodo necesario para la digitalizacin (niveles plasmticos eficaces) es de casi 1 semana en la digoxina
y de 3 semanas en la digitoxina. Por todo ello, la digoxina es preferible a la digitoxina.

Las acciones farmacolgicas de
los digitlicos son las siguientes:
Accin inotrpica + ( la contractilidad miocrdica).
Accin batmotrpica + ( la
excitabilidad del miocardio y
el riesgo de arritmias).
Accin cronotrpica ( la
FC).
Accin dromotrpica ( la
velocidad de conduccin auriculoventricular).
En consecuencia, las contracciones miocrdicas son ms fuertes
y originan un mayor vaciamiento
del ventrculo. As, aumenta el
volumen de eyeccin sistlica y
disminuye la presin venosa central. De esta forma se conseguir Figura 15. Mecanismo de accin de la dioxina
aliviar los signos y sntomas que
acompaan a una insuficiencia cardaca (EIR 12-13, 52).
Tienen un margen teraputico estrecho, por lo que se debern monitorizar niveles plasmticos.
Est contraindicado administrar calcio intravenoso en pacientes que toman digitlicos por el riesgo de arritmias.
Los digitlicos estn indicados en casos de:
Insuficiencia cardaca sistlica (con baja fraccin de eyeccin).
Arritmias auriculares con respuesta ventricular rpida, (fibrilacin auricular, flutter auricular).
Preguntas EIR
EIR 12-13, 52
EIR 10-11, 62
EIR 03-04, 59
1418

Bloqueo AV.
Sndrome de Wolff-Parkinson-White.
Miocardiopata hipertrfica.
TEMA 15. Digitlicos. Antiarrtmicos

Intoxicacin digitlica (relativamente frecuente).

-- Sntomas gastrointestinales: nuseas, vmitos, diarrea y dolor abdominal.
-- Visuales: visin borrosa, alteracin de la percepcin de los colores
(verde o amarillo), escotomas o diplopa.
-- Neuropsiquitricos: cefalea, somnolencia, delirios, vrtigo, convulsiones y confusin.
-- Cardacos: bradicardia, extrasstoles, bigeminismo y otras arritmias
que pueden ser graves.
Conducta teraputica:
-- Retirar los digitlicos (EIR 10-11, 62).
-- Administrar K+ (cuando se haya producido por hipopotasemia).
-- El tratamiento especfico se basa en anticuerpos especficos antidigoxina (se utiliza poco en la prctica diaria porque es un tratamiento muy costoso).
La insuficiencia renal predispone a la intoxicacin digitlica.
15.1.5. Interacciones

Presenta interacciones con muchos frmacos, ya que tiene un margen

teraputico estrecho: entre 0,8 y 2 ng/ml.
La hipercalcemia y la hipomagnesemia predisponen a la intoxicacin
digitlica.
Hipopotasemia por diurticos no ahorradores de K+. Muchos pacientes reciben concomitantemente digoxina y diurticos de asa (furosemida) para tratar la insuficiencia cardaca. La hipopotasemia produci-
da por el diurtico predispone a la intoxicacin digitlica. Por eso se

les dan suplementos de K+.
Quinidina. Es un antiarrtmico que disminuye la eliminacin renal de
los digitlicos y aumenta el riesgo de intoxicacin.
15.1.6. Digitalizacin
Aparicin de la cubeta digitlica en el ECG o bradicardizacin.
15.2. Antiarrtmicos
Los frmacos antiarrtmicos se clasifican en los siguientes tipos:
Bloqueadores de los canales del sodio:
-- Quinidina.
-- Lidocana (anestsico local tipo amida (EIR 03-04, 59) que es de eleccin en fibrilacin ventricular.
-- Flecainida, encainida.
-- Fenitoina: anticonvulsivo y antiarrtmico.

Bloqueadores -adrenrgicos: propranolol, atenolol.

Sotalol y amiodarona (efectos adversos de esta ltima son la alteracin
de la funcin del tiroides, la fibrosis pulmonar, los depsitos corneales,
la fotosensibilizacin y la hiperpigmentacin cutnea).
Bloqueadores de los canales del calcio: verapamilo, diltiazem.
Frmacos que producen arritmias caractersticamente: los propios antiarrtmicos, el calcio, levodopa, digoxina, ADT, metilxantinas, agonistas adrenrgicos, etc.
1419
FM
TEMA
16
Vasodilatadores
23
16.1. Nitratos
Los nitratos se clasifican en los siguientes tipos:
Mononitrato de isosorbida.
Dinitrato de isosorbida.
Trinitrato de glicerol (nitroglicerina).
Nitroprusiato sdico.

Relajan la musculatura lisa de los vasos, provocando vasodilatacin:
Al dilatarse las arterias coronarias, aumenta el flujo sanguneo y el aporte de oxgeno al miocardio.
Al dilatarse las venas, disminuye la precarga y, por tanto, el trabajo cardaco.
Al dilatarse los vasos de resistencia (arterias), reducen la poscarga y el trabajo cardaco.
Por tanto, disminuyen las demandas miocrdicas de oxgeno y a la vez crece el aporte.

Las vas de administracin de los nitratos son las siguientes:
Va sublingual: su absorcin y su inicio de accin son rpidos (1-5 min), pero su efecto corto (30 min). La
dosis puede repetirse cada 5 min, si persiste la angina, hasta un mximo de tres comprimidos.
-- Nitroglicerina (Cafinitrina): debe protegerse de la luz para que no pierda actividad. Es incompatible
con el PVC.

Va oral: se administran cada 4-6 horas.

-- Dinitrato de isosorbida (Isoket): preparados drmicos con efectos prolongados.
Va intravenosa: se administra en caso de angina inestable o IAM.

-- Nitroglicerina (o trinitrato de glicerina) (Solinitrina).
Va tpica: parches transdrmicos para el tratamiento de la cardiopata isqumica (Nitrodur).

Va inhalatoria: en forma de spray.

Cardiopata isqumica (IAM y angina).

Insuficiencia cardaca.
Emergencia o crisis hipertensiva: utilizacin de nitroprusiato sdico i.v. Debe diluirse en suero glucosado. Debe protegerse de la luz para evitar su prdida de eficacia.

Hipotensin postural: se recomienda tomarlos en decbito supino (EIR 12-13, 51).

Cefalea (muy frecuente).
Rubor y calor facial.
Tolerancia y dependencia: para evitarla, en el caso de los parches transdrmicos, deben retirarse durante 1012 horas. La supresin brusca puede provocar un espasmo vascular generalizado (depencia a los nitratos).
16.2. Antagonistas del calcio

Preguntas EIR
EIR 12-13, 51
1420
Los antagonistas del calcio se clasifican en dos grupos, en funcin del tipo de accin:
Con accin preferentemente vascular: nifedipino (Adalat), nicardipino, amlodipino, nimodipino.
TEMA 16. Vasodilatadores
Con accin preferentemente cardaca:

-- Verapamilo (Manidon).
-- Diltiazem (Masdil).

Actan a nivel de la fibra miocrdica impidiendo la entrada de calcio y

provocando disminucin de la demanda de oxgeno por:
-- Inotropismo.
-- Dromotropismo.
-- Cronotropismo.
Provocan vasodilatacin:
-- De los vasos coronarios aporte de oxgeno.
-- De los vasos de resistencia demanda de oxgeno.

Arritmias (slo el verapamilo y diltiazem).

Hipertensin.
Angina.
Profilaxis de la migraa.
Amenaza de parto prematuro.

Hipotensin postural.
Cefalea.
Rubor y calor facial.
Estreimiento.
Recuerda
Los antagonistas del calcio constituyen un grupo heterogneo de
frmacos. Todos ellos comparten un mismo mecanismo de accin,
pero presentan diferencias en cuanto a su perfil farmacocintico y
farmacodinmico. Entre sus principales aplicaciones teraputicas, cabe
destacar su uso en hipertensin arterial, diabetes mellitus, angina de
pecho, infarto agudo de miocardio, arritmias cardacas, miocardiopata
hipertrfica, hemorragia subaracnoidea, hipertensin pulmonar
primaria, migraa, parto prematuro, demencia, fisura anal y fenmeno
de Raynaud. Otras indicaciones ms controvertidas podran ser el
espasmo esofgico difuso y la acalasia, dismenorrea, incontinencia
urinaria/enuresis nocturna e hiperplasia benigna de prstata.
1421
FM
TEMA
17
Diurticos
23
Son frmacos que actan aumentando el volumen de la diuresis (agua ms electrlitos) y, por tanto, disminuyen la volemia y la tensin arterial (Figura 16).
Se clasifican en los siguientes tipos:
Diurticos de asa.
Diurticos tiacdicos.
Diurticos ahorradores de potasio.
Diurticos osmticos.
Diurticos inhibidores de la anhidrasa carbnica.
17.1. Diurticos de asa

Los diurticos de asa son los ms potentes:
Furosemida (Seguril).
Torasemida (Dilutol).
cido etacrnico.
17.1.1. Efectos adversos (Tabla 22)

Hipopotasemia: por este motivo se asocian a suplementos de K+ (BOI k) y se aconseja dieta rica en
potasio (kiwi, pltano, etc.).
Deshidratacin: por su elevada potencia.
Ototoxicidad.
Hiperglucemia.
Hiperuricemia.
Hipocalcemia.

Insuficiencia cardaca: la situacin ms grave sera el edema agudo de pulmn (Seguril).

Edemas maleolares o ascitis por cirrosis heptica.
Sndrome nefrtico (cursa con edemas, anasarca).
17.2. Diurticos tiacdicos

Los diurticos tiacdicos tienen una accin diurtica ms moderada:
Clorotiacida, hidroclorotiacida (Hidrosaluretil).
Clortalidona (Higrotona).
Indapamida (Tertensif).
Preguntas EIR
1422
Hipopotasemia, motivo por el que en ocasiones requieren suplementos de K+.

Hipercalcemia.
Hiperuricemia.
Hiperglucemia.
SIADH (sndrome de secrecin inadecuada de ADH).
Reacciones cutneas.
Pancreatitis.
En las embarazadas, pueden agravar la miopa.
Anemia hemoltica y trombocitopenia.
FM
Figura 16. Mecanismo de accin de los diurticos

Insuficiencia cardaca.
HTA.
Hipercalciuria.
Hiperpotasemia.
17.3. Diurticos ahorradores

de potasio
Los diurticos ahorradores de potasio son los siguientes:
Espironolactona (Aldactone) y eplererona (Elecsor).
Triamtereno.
Amilorida.

Inhiben la unin de la aldosterona al receptor (espironolactona) o inhiben
el transportador sodio/potasio (triamtereno y amilorida). La aldosterona
es una hormona sintetizada por la corteza suprarrenal que tiene la funcin
de reabsorber sodio (y agua secundariamente) y eliminar K+ a nivel del
tbulo distal y colector. El efecto de estos diurticos son: eliminar Na+ y

agua y reabsorber K+.

Administracin coadyuvante con diurticos no ahorradores de K+.

Hiperaldosteronismo.
Edemas y ascitis en la cirrosis heptica.

Hiponatremia.
Hiperpotasemia.
17.4. Diurticos osmticos

El Manitol es una sustancia farmacolgicamente inerte filtrada por el glomrulo, pero no reabsorbida. Su accin consiste en disminuir la reabsorcin pasiva de agua y, por tanto, favorecer su eliminacin.
Se administra va endovenosa y tiene un efecto expansor del plasma.
1423
Glaucoma, mal de la montaa.
Hipertensin intracraneal por edema cerebral.

Glaucoma agudo.
17.5. Diurticos inhibidores

de la anhidrasa carbnica
La acetazolamida (Edemox) impide la reabsorcin de agua y bicarbonato.
Los diurticos aumentan el riesgo de intoxicacin por digoxina y por

litio.
Acidosis metablica.
Hipopotasemia.
Anemia aplsica.
DIURTICOS TIACDICOS
(Hidroclorotiacida)
DIURTICOS DE ASA
(Furosemida)
DIURTICOS
AHORRADORES
DE K+(Espironolactona)
Hipopotasemia
NO
Hiperpotasemi
NO
NO
Hipercalcemia
NO
NO
Hiperglucemia
NO
Hiperuricemia
POCO
colesterol
NO
Hiponatremia
Insuficiencia renal
Tabla 22. Efectos adversos de los diurticos
1424
23
18.1. IECA (Inhibidores del enzima convertidor

de la angiotensina)
Los principales IECA son los siguientes:
Captopril (Capoten).
Enalapril (Renitec).
Lisinopril, fosinopril, quinapril, perindopril, ramipril, etc. (acaban en PRIL).
18.1.1. Fisiologa del sistemareninaangiotensina-aldosterona

El hgado en condiciones normales sintetiza angiotensingeno y lo libera a la sangre. El angiotensingeno se transforma en
angiotensina I por efecto de la accin de
la renina. La renina es una enzima sintetizada en el rin en determinadas circunstancias:
Disminucin de la tensin arterial (p. ej.:
tras una hemorragia).
Hiponatremia.
Disminucin de la filtracin glomerular
y aumento de la concentracin de Na+
tubular.
Estimulacin simptica.
TEMA
18
Frmacos
inhibidores
del sistema
reninaangiotensina
La angiotensina I circula por la sangre y, prin- Figura 17. Sistema renina-angiotensina-aldosterona

cipalmente a nivel de los pulmones, es transformada en angiotensina II por accin de una
enzima llamada ECA (enzima convertidora de la angiotensina) (Figura 17).
Las funciones de la angiotensina II son las siguientes:
Provocar una vasoconstriccin perifrica.
Estimular la secrecin de aldosterona. La aldosterona es la responsable de:
-- Aumentar la reabsorcin de Na+ y agua.
-- Favorecer la excrecin de K+.
Estas dos funciones de la angiotensina aumentan la presin arterial.
Indicaciones

HTA.
Insuficiencia cardaca por disfuncin sistlica del ventrculo izquierdo.
Infarto de miocardio.
Efectos adversos

Hiperpotasemia.
Hipotensin (sobre todo despus de la primera dosis, el tratamiento debe iniciarse con dosis muy reducidas).
Teratognesis.
Tos seca. Entre el 5-10% de los pacientes la padecen. Puede ser causa de retirada del frmaco.
Insuficiencia renal aguda (en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral).
Erupciones cutneas.
Edema angioneurtico (hay inflamacin de nariz, labios, lengua, boca, faringe, etc., que, si obstruye las
vas respiratorias, puede ser mortal). El tratamiento ser la administracin de adrenalina, corticoides o
antihistamnicos, en funcin de la gravedad.
Preguntas EIR
1425
18.2. Inhibidores del receptor

de la angiotensina (ARA-II)

Los principales ARA-II son los siguientes:

Losartn.
Irbesartn, valsartn, candesartn, etc. (acaban en SARTN).
Producen menos tos y edema angioneurtico que los IECA.
1426
18.3. Inhibidores
de la renina (aliskiren)
A diferencia de los IECA y ARA II, aliskiren reduce la actividad de la
renina plasmtica, aunque se desconoce la relevancia clnica de este
efecto.
23
19.1. Insuficiencia cardaca

Digitlicos: para mejorar la contractilidad cardaca.

Diurticos: para disminuir los edemas y la congestin venosa.
Vasodilatadores.
-- IECA.
-- Nitratos.
-- Dopamina, dobutamina (va intravenosa en prefusin continua).
Mrficos.
Oxgeno.
19.2. Cardiopata isqumica

Vasodilatadores:
-- IECA.
-- Antagonistas del calcio.
-- Nitratos.
-bloqueantes.
Mrficos.
cido acetilsaliclico.
Fibrinolticos (estreptoquinasa, alteplasa, etc.).
Oxgeno.
TEMA
19
Aplicacin clnica
de los frmacos
cardiocirculatorios
19.3. Hipertensin arterial

Hay que recomendar: abstencin tabquica y alcohlica, ejercicio, dieta hipocalrica (si hay obesidad) e
hiposdica.
Diurticos.
-bloqueantes.
Vasodilatadores:
-- -bloqueantes: prazosina.
-- Antagonistas del calcio (nifedipina, amlodipina, nitrendipina, etc.).
-- IECA: captropril, enalapril.
-- Inhibidores del receptor de la angiotensina: losartn.
-- Nitratos: nitroprusiato (crisis o emergencia hipertensiva).
-- Aplicacin clnica de frmacos en neumologa.
Preguntas EIR
1427
TEMA
20
Tratamiento
del asma
23
Para el tratamiento del asma se emplea:

Oxgeno.
Broncodilatadores:
-- Agonistas -adrenrgicos: salbutamol (Ventolin), que se administra va inhalatoria y puede producir temblores, taquicardia y arritmias (EIR 12-13, 42), salmeterol, formoterol, isoprotenerol, terbutalina.
-- Metilxantinas: teofilina (Theo-dur), eufilina. Margen teraputico estrecho (se deben monitorizar
los niveles plasmticos). Producen taquicardia, insomnio, temblores, ansiedad, cefalea, arritmias,
convulsiones y coma.
-- Anticolinrgicos: bromuro de ipratropio (Atrovent). Se administra va inhalatoria. Producen sequedad de boca, gusto amargo (como no atraviesa la barrera hematoenceflica, los efectos no sern
centrales).

Corticoides: tienen efecto antiinflamatorio. Actan sobre la mucosa bronquial, disminuyendo el edema
y la secrecin.
Pueden administrarse por va:
-- Intravenosa y va oral:
Prednisona (Dacortin).
Metilprednisolona (Urbason).
Dexametasona (Fortecortin).
Poseen muchos efectos adversos, como por ejemplo, hiperglucemia, aumento de la tensin arterial, osteoporosis, inmunosupresin por linfopenia (aumento de la vulnerabilidad ante infecciones),
eosinopenia, alteraciones en el SNC (labilidad emocional, euforia, etc.), aumento de la secrecin
gstrica, miopatas, alteraciones hidroelectrolticas, cataratas, estras cutneas, hirsutismo, etc. Son
los sntomas de un sndrome de Cushing iatrognico.
--
Inhalatoria:
Beclometasona (Becotide).
Budesonida (Pulmicort).
El principal efecto indeseable es la candidiasis orofarngea, que se trata con nistatina. Para evitarla,
puede ser til la aplicacin de un colutorio o enjuagues despus de la inhalacin del frmaco.
Cromoglicato disdico (Intal) y el nedocromil inhiben la degranulacin de los mastocitos. Se administran va inhalatoria.
Ketotifeno (Zasten): es un frmaco antihistamnico H1. Se administra v.o. con efecto profilctico.
Montelukast (Singulair): inhibidor de los leucotrienos. Se administra v.o.
20.1. Antitusgenos: codena y dextrometorfn

(son opiceos)
Indicados cuando la tos es seca, no productiva, y cuando puede producir complicaciones (posoperados).
20.2. Mucolticos: bromhexina, ambroxol

y n-acetilcistena
El mejor mucoltico es la hidratacin.
Preguntas EIR
EIR 12-13, 42
1428
23
El tratamiento de la lcera gastroduodenal incluye cuatro grupos de frmacos:

Antibiticos: amoxicilina, claritromicina, metronidazol. Para la erradicacin del Helicobacter pylori, hay
distintas pautas de manejo, pero las ms aceptadas son las triples (dos antibiticos ms un antisecretor,
durante 7 das).
Anticidos neutralizantes: almagato, magaldrato.
Antisecretores: omeoprazol, ranitidina.
Citoprotectores: sales de bismuto.
21.1. Anticidos
Son sustancias que se administran por va oral y actan neutralizando el HCl. Hay de dos tipos:
Solubles:
-- Bicarbonato sdico.
-- Bicarbonato clcico.
TEMA
21
lcera
gastroduodenal
Se absorben a nivel gstrico y tienen efectos sistmicos adversos, ya que pueden provocar una alcalosis
metablica.
Insolubles:
-- Almagato (Almax) y magaldrato (Bemolan). Se deben tomar aproximadamente una o dos horas
despus de las comidas (EIR 08-09, 55). Estos frmacos pueden disminuir el efecto de otros medicamentos si se toman simultneamente, por eso conviene que, si se est tomando otros frmacos,
se ingieran como mnimo, una hora antes o dos horas despus de haber tomado estos frmacos.
-- Hidrxido de Mg: provoca diarrea.
-- Hidrxido de Al: produce estreimiento.
No se absorben y precipitan en el estmago al precipitar el cido. Se administran 1 h despus de las
comidas.
21.2. Antisecretores
21.2.1. Antihistamnicos H2
Son antagonistas de los receptores H2 de la histamina de las
clulas parietales, por tanto,
inhiben la secrecin gstrica
(Figura 18).
Cimetidina (Tagamet): debido a los numerosos efectos adversos que tiene, est
en desuso.
-- Efectos adversos: ginecomastia, impotencia, diarreas, confusin
(sobre todo en pacientes de edad avanzada
o insuficiencia renal),
ms raramente aumento de transaminasas. Es
un inhibidor enzimtico de otros frmacos y,
por tanto, aumenta los
efectos de stos.
Preguntas EIR
Figura 18. Mecanismos para inhibir o neutralizar la secrecin gstrica
EIR 08-09, 55
EIR 03-04, 65
1429
Ranitidina (Zantac).
Famotidina.
21.2.2. Inhibidores de la bomba

de protones
Actan inhibiendo la secrecin de hidrogeniones de las clulas parietales y, por tanto, disminuyendo la produccin de HCl (Figura 18).
Omeprazol (Losec): se administra por va oral y parenteral en perfusin intermitente (EIR 03-04, 65).
Lansoprazol, pantoprazol, etc. (suelen acabar en PRAZOL): sus efectos adversos son: diarrea, nuseas, somnolencia, cefalea, etc.
21.2.3. Prostaglandinas
Inhiben la secrecin gstrica y tienen adems efectos citoprotectores. Los efectos citoprotectores se basan en estimular la proliferacin
1430
celular, la secrecin de moco y bicarbonato y aumentar el flujo sanguneo.

Misoprostol (Citotec).
21.2.4. Anticolinrgicos
Inhiben la secrecin y la motilidad gstrica. No son frmacos de primera
eleccin.
Pirenzepina.
21.3. Citoprotectores
Son frmacos que se fijan sobre las superficies epiteliales ulceradas, formando una barrera protectora.
Sucralfato (Urbal).
Prostaglandinas.
23
22.1. Butirofenonas
El haloperidol bloquea el centro del vmito, es antagonista dopaminrgico (por tanto, como efecto adverso
produce reacciones extrapiramidales).
22.2. Ortopramidas

Metoclopramida (Primperan): tambin es un procintico y, por tanto, acelera el vaciamiento gstrico.

Su accin antiemtica es por bloqueo de los receptores dopaminrgicos. Entre sus efectos adversos se
pueden encontrar la somnolencia y reacciones extrapiramidales (sobre todo distonas y discinesias).
Cleboprida (Cleboril).
Cisaprida (Prepulsid), cinitaprida.
TEMA
22
Antiemticos
22.3. Antagonistas serotoninrgicos

Son los frmacos con mayor poder antiemtico.
Ondansentron (Zofran): se emplea en el tratamiento de los vmitos secundarios a quimioterapia y
radioterapia.
Granisetron.
22.4. Aprepitant
Este frmaco es -antagonista de la sustancia P.
Preguntas EIR
1431
TEMA
23
Antineoplsicos
23
FRMACOS
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIN PRINCIPAL
ALQUILANTES
Busulfn
Ciclofosfamida
Clorambucil
Melfaln
Cistitis hemorrgica
(EIR 03-04, 61)
ANTIMETABOLITOS
Mercaptopurina
5-fluoruracilo
Metotrexato
Citarabina
Hepatotoxicidad
Leucemias
Cncer colorrectal
Leucemias, linfomas
Leucemias y linfomas
NATURALES o SEMISINTTICOS
Asparraginasa
Bleomicina
Daunorrubicina
Doxorrubicina
Vincristina
Vinblastina
Leucemias
Linfomas, carcinomas
de clulas escamosas
Leucemias
SINTTICOS
Cisplatino
Carboplatino
Nefrotoxicidad
Mielotoxicidad
Cncer de testculo
Cncer de ovario
Reacciones extrapiramidales
Linfomas, leucemias, carcinoma de

mama
Cardiotoxicidad
Cardiotoxicidad
Neurotoxicidad
Neurotoxicidad
Leucemias
Linfomas y leucemias
Linfomas
Mieloma mltiple
OTROS
Hidroxiurea
HORMONAS
Corticoides (prednisona,
dexametasona,
metilprednisolona)
Estrgenos (estrona,
dietilestilbestrol, etinilestradiol)
Carcinoma de mama y prstata
Antiestrgenos (tamoxifeno)
Carcinoma de mama
Progestgenos (megestrol,
hidroxiprogesterona)
Carcinoma de mama,
endometrio, renal y prstata
Andrgenos (testosterona)
Antiandrgenos (flutamida)
Carcinoma de mama
Hepatotoxicidad
Carcinoma de prstata
Agonistas LHRH
(leuprolida, goserelina)
Carcinoma de mama y prstata
MODIFICADORES de RESPUESTA
INMUNITARIA
Interfern
Anlogos de la somatostatina
Vacuna BCG
Carcinoma intravesical
Tabla 23. Principales caractersticas de los antineoplsicos
Las caractersticas generales de los antineoplsicos son las siguientes:

Tienen como efecto adverso comn las nuseas y vmitos (excepto los moduladores de la respuesta
inmunitaria y algunas hormonas), siendo el cisplatino el frmaco ms emetgeno. Todos ellos afectan
tambin, en mayor o menor grado, a la mdula sea, produciendo neutropenia, agranulocitosis, anemia
e inmunosupresin.
Se administran en las dosis ms altas soportadas por el paciente (dosis plenas), dosificndose por superficie corporal del paciente en ciclos peridicos. Se preparan en cabinas de flujo laminar estril que
protegen al manipulador de posibles riesgos mutagnicos y carcinognicos.
Debido a que producen necrosis celular masiva, provocan hiperuricemia, que debe tratarse con alopurinol para evitar que se desencadene una crisis gotosa.
La mayor parte de los antineoplsicos son ms eficaces sobre las clulas en divisin que sobre las clulas
en reposo.
Ciclofosfamida (Genoxal) e ifosfamida (Tronoxal) son agentes alquilantes bifuncionales. La ciclofosfamida tambin se utiliza como inmunodepresora por va oral. Como toxicidad especfica, originan cistitis
hemorrgica no bacteriana, como consecuencia de la acumulacin de acrolena en la vejiga urinaria. Se
evita mediante la administracin conjunta de compuestos ricos en grupos tiol (-SH), como el mercaptoetanolsulfonato sdico o mesna (Uromitexan).
Preguntas EIR
EIR: 03-04, 61
1432
23
Los efectos adversos generales de los inmunosupresores son los que se citan a continuacin:
Mayor susceptibilidad a padecer infecciones.
Esterilidad masculina.
Teratogenia.
Carcinognesis (p. ej.: linfoma).
24.1. Corticoides
Los corticoides se administran por va oral y parenteral. Tienen accin inmunosupresora y antiinflamatoria.
Presentan distintos grados de actividad glucocorticoidea y mineralcorticoidea. Actan sobre el metabolismo de:
Hidratos de carbono (gluconeognesis hiperglucemia).
Lpidos (liplisis hiperlipidemia).
Protenas (catabolismo).
Calcio (disminuyen la absorcin y aumentan la eliminacin, produciendo hipocalcemia).
TEMA
24
Inmunosupresores
24.1.1. Clasificacin de los corticoides segn la duracin

de la accin

Larga: dexametasona (Fortecortin).

Intermedia:
-- Triamcinolona.
-- Prednisona (Dacortin).
-- Prednisolona, metilprednisolona (Urbason). Es el de eleccin para la mayora de las indicaciones.
Corta:
-- Cortisona.
-- Hidrocortisona (Actocortina).

Insuficiencia suprarrenal aguda: cuando se suprimen bruscamente tras tratamientos crnicos. Se debe
tratar con corticoides, hidroelectrlitos y glucosa.
Por sus efectos mineralcorticoides:
-- HTA y edemas por retencin de sodio y agua.
-- Hipopotasemia.
Por sus efectos glucocorticoideos:
-- Endocrinos:
Sndrome de Cushing (que cursa con aumento de esteroides y con supresin del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenal).
Diabetes en sujetos predispuestos a padecerla o empeoramiento de las glucemias en diabticos.
Hipertrigliceridemia e hipercolesterolemia.
--
Gastrointestinales:
Epigastralgia, pirosis, lcera pptica (hay controversias).
--
Neuropsiquitricos:
Ansiedad, depresin, psicoticismo, cefalea, insomnio, euforia, etc.
--
Musculoesquelticos:
Alteraciones en el crecimiento seo de los nios.
Necrosis avascular de la cabeza del fmur.
Osteoporosis.
Miopata proximal, atrofia muscular.
Preguntas EIR
1433
24.3. Metotrexato
--
Cutneos:
Atrofia, estras rojovinosas, etc.
--
Hematolgicos:
Disminucin de linfocitos y eosinfilos, aumento de hemates
y de plaquetas.
Los efectos adversos del metotrexato son la hepatotoxicidad y la depresin de la mdula sea.
--
Otros:
Enfermedades oportunistas con pocos signos de infeccin.
Cataratas capsulares posteriores.
Hipocalcemia.
Teratognesis.
24.4. Ciclofosfamida
Sus efectos adversos consiten en: depresin de la mdula sea, cistitis hemorrgica, fibrosis pulmonar, hipoglucemia, alopecia.

Insuficiencia suprarrenal (hidrocortisona).

Broncoespasmo y bronquitis crnica.
Enfermedades reumatolgicas.
Como inmunosupresores (en enfermedades autoinmunitarias (LES,
enfermedad inflamatoria intestinal, etc.), neoplasias, para evitar el rechazo en los pacientes trasplantados, etc.).
Reacciones alrgicas.
Enfermedades dermatolgicas.
24.5. Ciclosporina
Como efectos adversos presenta: hepatotoxicidad y nefrotoxicidad.
La administracin intravenosa es incompatible con el PVC de envases de
suero y sistemas de administracin.
24.2. Azatriopina
24.6. Otros: tacrolimus
Este frmaco tiene como efectos adversos la depresin de la mdula sea.
El efecto adverso de tacrolimus es la depresin de la mdula sea.
1434
23
Los antispticos son agentes qumicos que inhiben el crecimiento de los microorganismos en tejidos vivos
de forma no selectiva (a diferencia, por ejemplo, de los antibiticos o antifngicos), sin causar efectos lesivos importantes, y que se usan fundamentalmente para disminuir el riesgo de infeccin en la piel intacta,
mucosas y en heridas abiertas, por medio de la disminucin de la colonizacin de la zona. A diferencia de
los antispticos, los desinfectantes son productos ms txicos, que se usan sobre superficies inanimadas o
sobre objetos.
El fenol se consider durante mucho tiempo el antisptico estndar de referencia y la actividad del resto se
comparaban con l (ndice fenlico). En la actualidad su uso es muy escaso. Los antispticos se usan para
disminuir la colonizacin de microorganismos y as evitar la infeccin sobre todo en dos situaciones: heridas
abiertas y procedimientos invasivos, como canalizacin venosa, intervencin quirrgica o puncin diagnstica.
TEMA
25
Antispticos
En general, los antispticos no deben ser usados de forma prolongada en las heridas debido a que pueden
interferir en la cicatrizacin de las mismas, como consecuencia de citotoxicidad directa sobre el queratinocito y el fibroblasto.
Antispticos como el alcohol o los iodforos tienen una accin rpida contra bacterias, pero con un tiempo
corto de actividad. Por el contrario, clorhexidina o triclosan tienen una accin antimicrobiana ms lenta
pero persisten en el estrato crneo durante ms tiempo, manteniendo su efecto de forma prolongada.
El lavado de manos, bien con agua y jabn, bien con antispticos con base alcohlica, es la medida antisptica ms simple y eficaz que puede realizarse para evitar la diseminacin de infecciones.
25.1. Clasificacin
Por su composicin, los antispticos se clasifican en:
Orgnicos:
-- Alcoholes.
-- Aldehdos.
-- Amonios cuaternarios.
-- Fenoles.
-- Sulfonados.

Inorgnicos:
-- Halogenados.
-- Oxidantes no halogenados.
-- Metales.
-- cidos.
-- Colorantes.
25.1.1. Alcoholes
Son sustancias orgnicas que se obtienen por fermentacin de hidratos de carbono por levaduras. Se pueden
utilizar como disolventes de otros antispticos con los que presentan sinergia. Su accin antisptica se basa
en la desnaturalizacin de las protenas y la disolucin de las membranas lipdicas de los microorganismos
en presencia de agua. Tienen efecto rpido de corta duracin y son bactericidas (incluyendo micobacterias),
virucidas y fungicidas. Se encuentran en numerosas preparaciones para lavado de manos preoperatorio y en
solucin a distintas concentraciones.
Alcohol etlico. Es un lquido transparente, voltil, soluble en agua y ter, que puede absorberse por va
cutnea. La concentracin ptima para su efecto antisptico es de 70% y en concentraciones menores
de 50% resulta inactivo. Es bactericida con poca accin contra virus (el virus de la hepatitis es resistente)
y sin accin sobre esporas.
Inicia su accin en menos de 1 min, por lo que se utiliza como preparacin previa en punciones. Presenta sinergia en combinacin con derivados yodados y clorhexidina. No se recomienda su uso en mucosas
o heridas abiertas por su efecto custico, en recin nacidos prematuros y en lactantes por riesgo de in-
Preguntas EIR
EIR 10-11, 25
EIR 09-10, 74
EIR 08-09, 61
1435
toxicacin etlica y necrosis cutnea. Se encuentra en solucin acuosa

en diversas concentraciones y como vehculo de diversas sustancias
activas.
Hexetidina. Es bactericida a concentraciones de 0,1 a 0,2%. Activa

contra aerobios y anaerobios de la flora bucodental y se encuentra en
presentaciones de colutorios o gel.
25.1.2. Aldehdos
25.1.6. Halogenados
Son compuestos orgnicos que se forman a travs de la oxidacin de hidrocarburos por accin de la luz o por combustin incompleta. Los ms utilizados son el formaldehdo y el glutaraldehdo. Son muy reactivos y poseen un
amplio espectro, rpido efecto y accin prolongada de horas. Son bactericidas, virucidas y esporicidas. Sin embargo, por resultar irritantes y producir
dermatitis por contacto, en la actualidad nicamente se utilizan como desinfectantes el formaldehdo al 40% y el glutaraldehdo al 2% (EIR 08-09, 61).
Son sustancias que contienen en su estructura cloro y yodo. Son los antispticos y desinfectantes ms usados en dermatologa y ciruga por su
amplio espectro y la duracin de su accin.
Clorhexidina. Es una biguanida catinica que altera las membranas
celulares produciendo dao irreversible; se utiliza en forma de sales,
en solucin acuosa o hidroalcohlica al 0,05-0,5% (Antisek solucin).
Tiene un inicio de accin rpido y permanencia prolongada de hasta
seis horas, aunque se ha reportado disminucin de la flora cutnea
incluso das despus de la aplicacin. Funciona como bactericida, micobacteriosttica y esporosttica; tiene accin contra grampositivos,
micobacterias, esporas y VIH (EIR 10-11, 25); poco activa contra Pseudomonas spp.
25.1.3. Amonios cuaternarios

Son compuestos bipolares cuyo polo positivo se une a la superficie celular
negativa de los microorganismos, provocando daos irreversibles en la
membrana. Por su accin tensioactiva funcionan como detergentes. Tienen mayor actividad sobre grampositivos, aun cuando se ha reportado
resistencia de estafilococos. Funcionan como bacteriostticos y fungistticos y tienen accin sobre el VIH. Pueden contaminarse fcilmente por
pseudomonas. Los ms usados son: cloruro de benzalconio, cloruro de
miristalconio, cetrimida (bromuro de cetrimonio + dodeciltrimetilamonio). Se encuentran en forma de solucin acuosa o hidroalcholica (Surgisan, Antibenzil tintura, QRY) o en forma de cremas (Dermatolona).
Presentan sinergia con clorhexidina y alcoholes, pero son incompatibles
con jabones aninicos, y su accin disminuye en presencia de materia orgnica. Sus efectos adversos son raros y comprenden necrosis epitelial y
reacciones de hipersensibilidad tipo I.
Presenta sinergia con alcoholes y amonios cuaternarios. Se puede usar

en recin nacidos y durante el embarazo. No se recomienda su uso en
zonas cercanas a la conjuntiva, o en el conducto auditivo externo si
no se conoce la integridad del tmpano. Sus efectos adversos incluyen
desde urticaria hasta choque anafilctico cuando se aplica sobre piel
lesionada o mucosas, dermatitis por contacto, coloracin marrn de
dientes y lengua (reversible) y por va oral puede provocar hepatitis,
hemlisis y necrosis de mucosas.

25.1.4. Fenoles
Los derivados del fenol actan desnaturalizando las protenas de las membranas microbianas. Funcionan como bactericidas y fungicidas y se utilizan
como conservadores y desinfectantes. Son ms activos contra grampositivos, sin actividad contra micobacterias, virus y priones. Como su absorcin
cutnea es elevada, se ha abandonado su uso por su toxicidad neurolgica.
Su actividad es prolongada, ya que se fijan a la capa crnea, pero disminuyen en presencia de materia orgnica. Entre los derivados fenlicos que se
utilizan en la actualidad se encuentran el clorocresol, cuya concentracin
ptima es de 0,1 a 0,3% y se encuentra en combinacin con hexamidina y
clorhexidina, y el triclosn (Septosan jabn y Cetaphil antibacterial jabn),
que es un bacteriosttico ampliamente utilizado, con concentraciones ptimas de 1 a 2%. Sin embargo, puede producir dermatitis por contacto.
25.1.5. Sulfonados

Hexamidina. Es una diamidina aromtica que se encuentra en solucin hidroalcohlica o acuosa a concentraciones de 0,1 a 0,15%. Acta
disminuyendo la sntesis de protenas y el metabolismo oxidativo y
altera las membranas celulares. Es bacteriosttico contra grampositivos nicamente y se han reportado resistencias de estafilococos. Inicia
su accin en cinco minutos, con permanencia prolongada. Presenta
sinergia con alcohol etlico con el cual funciona como bactericida,
clorhexidina y clorocresol. Sus efectos adversos incluyen la dermatitis
por contacto que sobrepasa el lmite de aplicacin.
1436
Yodo y derivados. El yodo es un oxidante potente, que produce alteraciones de las enzimas de las cadenas respiratorias y de los cidos
nucleicos en microorganismos susceptibles. Tiene accin contra bacterias grampositivas y gramnegativas, micobacterias, hongos, esporas
y virus. Tiene un inicio de accin rpido (aproximadamente 10 segundos, aunque requiere de al menos dos minutos de contacto con la piel
para su accin plena) y accin prolongada. Es incompatible con mercuriales y perxido de hidrgeno. Est contraindicado en embarazo,
lactancia y neonatos. Sus efectos adversos comprenden: dermatitis
por contacto, fotosensibilidad, intoxicacin por absorcin percutnea,
insuficiencia renal aguda e hipotiroidismo. Se utiliza en solucin acuosa o en tintura del 2 al 5%. La yodopovidona (EIR 09-10, 74) al 1 a 10%
es el yodforo ms empleado en dermatologa (Isodine, Yodisan en
solucin, tintura o espuma) y resulta menos irritante que la tintura de
yodo.
Cloro y derivados. Son sustancias oxidantes potentes. Actan sobre
las membranas celulares y desnaturalizan las enzimas microbianas;
su accin aumenta de acuerdo con la concentracin. Tienen accin
contra bacterias grampositivas y gramnegativas, virus (VIH) y esporas;
adems, inactivan priones. Se inactiva por presencia de materia orgnica (pus, sangre).
El ms utilizado es el hipoclorito de sodio (solucin de Dakin) a concentraciones de 0,06 a 0,5%. Slo son usados como desinfectantes por
su efecto irritante y custico.
25.1.7. Oxidantes no halogenados

Perxido de hidrgeno. Acta desnaturalizando las protenas microbianas. Su efecto es rpido y de corta duracin. Tiene actividad contra bacterias grampositivas (bacteriosttico) y algunos virus (VIH); los
TEMA 25. Antispticos
microorganismos anaerobios son ms sensibles. Por su efervescencia produce limpieza mecnica y hemostasia; sin embargo, tiene un
efecto deletreo sobre fibroblastos y la microcirculacin, y altera el
proceso de cicatrizacin. Puede producir irritacin y no se debe usar
en zonas cercanas a la conjuntiva o con otros antispticos oxidantes
(Dermocleen solucin al 2,5 y al 3,5%).
Permanganato de potasio. Tiene accin rpida contra bacterias
pero no contra otros microorganismos, y su efecto es de corta duracin. Se inactiva en presencia de materia orgnica. Es irritante por
su accin custica y se debe usar en concentraciones menores de
1:10.000.
25.1.9. cidos
25.1.8. Metales

Mercuriales. Las sustancias que contienen mercurio y se utilizan como

antispticos son: merbromina, mercurobotol y tiomersal. Funcionan
como bactericidas y fungistticos suaves y su accin se reduce en presencia de materia orgnica. Se encuentran en solucin con tiomersal al
0,1% y compresas de merbromina al 2%. Sus efectos adversos se deben
a su accin custica y a que son capaces de producir efectos sistmicos
renales y neurolgicos. Estn contraindicados en lactantes.
Argnticos. Los compuestos derivados de la plata son bacteriostticos, ms activos contra gramnegativos que contra grampositivos (Silvadene, Argentafil). Su mecanismo de accin incluye la inhibicin
de la replicacin del ADN microbiano. Sus efectos adversos comprenden la hiperpigmentacin con la exposicin a la luz solar o radiacin
UV, metahemoglobulinemia y argiria (raro). Son incompatibles con los
oxidantes. El nitrato de plata tiene propiedades secantes y se utiliza en
concentraciones de 0,5 a 2%.
Cobre. Los compuestos de cobre son antispticos dbiles. Funcionan
como astringentes y custicos. Se utilizan en forma de soluciones de
sulfato de cobre al 0,1% (Dalidome polvo, Dribour polvo). El efecto
adverso ms frecuente es la dermatitis por contacto.
Zinc. El sulfato de zinc es un antisptico dbil, funciona como bacteriosttico. Tiene accin irritante, astringente y custica en concentraciones elevadas. Se utiliza al 0,3% en solucin (Dalidome polvo).
Sustancias orgnicas ampliamente utilizadas como conservadores

en numerosos productos cosmticos. El cido brico es el que ms
se utiliza en dermatologa. Los cidos benzoico, actico, lctico y tartrico se usan como conservadores. Su accin antisptica depende
de su carga negativa. Son activos contra gramnegativos y, en menor
medida, contra grampositivos y hongos. Funcionan como bacteriostticos y fungistticos. Las micobacterias, las esporas y los virus son
resistentes.
cido brico. Polvo blanco, poco irritante, por lo que puede utilizarse
en piel delicada y mucosas. Se utiliza en forma de agua boricada al 3%
en heridas crnicas para prevenir la contaminacin por P. aeruginosa;
talco boricado al 10% en la profilaxis de tia de pies; y como acidificante en candiadosis en rea del paal en concentraciones menores a 5%
(Hipogloss Plus crema).
cido actico. Lquido transparente, soluble en agua. Se utiliza en solucin al 0,5% para disminuir el riesgo de contaminacin por P. aeruginosa
y Candida en paroniquia. Sus efectos adversos dependen de la dosis, ya
que desde concentraciones al 3% afecta la cicatrizacin de las heridas.
25.1.10. Colorantes
Los colorantes violeta de genciana, azul de metileno, eosina y verde brillante son bacteriostticos dbiles, con accin contra grampositivos; su
actividad disminuye en presencia de suero y se contaminan fcilmente
con bacterias gramnegativas, por lo que se encuentran en desuso como
antispticos.
1437
FM
TEMA
26
Anestsicos
locales
23
Se clasifican segn su estructura qumica.

Tipo ster: tetracana, procana, clorprocana, benzocana.
Tipo amida: bupivacana, lidocana, mepivacana, ropivacana.
26.1. Mecanismo de accin

Producen un bloqueo reversible de la gnesis y conduccin del impulso nervioso (en cualquier parte del
sistema nervioso en el que se apliquen), por bloquear canales de sodio de la membrana de las clulas nerviosas. Se clasifican segn su potencia y duracin de efecto, en ocasiones se asocian con un vasoconstrictor
(adrenalina) para aumentar y prolongar el efecto anestsico, a la vez que reducen la velocidad de absorcin
del anestsico (reduciendo las reacciones adversas sistmicas) (EIR 04-05, 30).
En personas obesas se tarda ms tiempo en su recuperacin (EIR 12-13, 98).
26.2. Aplicaciones clnicas

Se emplean para producir anestesia local por va tpica, por infiltracin, raqudea y epidural.
26.3. Efectos adversos

Preguntas EIR
EIR 12-13, 98
EIR 04-05, 30
1438
Reacciones alrgicas, muy raras en los de tipo amida.

Por va intravenosa pueden provocar depresin cardiorrespiratoria (hipotensin, bradicardia, arritmia y
parlisis cardaca).
FM
Conceptos clave
La farmacologa es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en el organismo.
La farmacocintica estudia cmo el organismo afecta al frmaco.
La farmacodinamia estudia cmo el frmaco afecta al organismo.
Medicamento es aquel frmaco que mediante tcnicas galnicas se vehiculiza unido a uno o varios excipientes dando lugar a una
determinada forma farmacutica.
Las vas de administracin indirectas son la va oral, va sublingual, va rectal, va tpica, va inhalatoria y va transdrmica. Las vas de
administracin directas son la va intravenosa, va intramuscular y va subcutnea principalmente.
Los frmacos de un estrecho intervalo teraputico son los considerados ms txicos o problemticos para el paciente. La gran mayora de
ellos deben ser monitorizados.
Una reaccin adversa a frmaco se define como cualquier reaccin nociva no intencionada que aparece a dosis normalmente usadas en el
ser humano para profilaxis, diagnstico o tratamiento o para modificar funciones fisiolgicas.
Los antibiticos bactericidas destruyen directamente a la bacteria, fundamentalmente interfiriendo en la sntesis de la pared bacteriana. Los
antibiticos bacteriostticos enlentecen o retrasan el crecimiento bacteriano, generalmente impidiendo la sntesis de protenas.
Bibliografa
Brunton L. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11. ed. McGraw-Hill. Mxico. 2005.
Katzung B.G. Farmacologa bsica y clnica. 11. ed. McGraw-Hill. 2010.
Mendoza P. N. Farmacologa mdica. 1. ed. Panamericana. Mxico. 2008.
Myeck M. J. Farmacologa. 2. ed. McGraw-Hill. Mxico. 2004.
Pierre M. A. C. Manual de farmacologa bsica y clnica. 5. ed. McGraw-Hill. Mxico. 2010.
Rang H. P. Farmacologa. 5. ed. Elsevier. 2004.
Rodrguez C.R. VAM Vademcum acadmico de medicamentos. 4. ed. Mxico. 2005.
Trejo F. C. S. Fundamentos de farmacologa. 1. ed. Trillas. Mxico 2010.
Ubio P. C. Farmacologa modular. 1. ed. McGraw-Hill. Mxico. 2009.
1439

CTO 23 Farmacologia 6ed

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Manual CTO

Frmacos a evitar en la embarazada

Intoxicacin por medicamentos

Generalidades acerca de los antibiticos

2.12. Daptomicina y tigeciclina

3.10. Lamivudina, tenofovir, entecavir

3.11. Tratamiento antirretroviral

Frmacos para los neurotransmisores y receptores

Sistema adrenrgico o simptico

Sistema colinrgico o parasimptico

Neurotransmisores y receptores del sistema

Frmacos del sistemas dopaminrgico

Antidepresivos tricclicos (ADT)

Antidepresivos inhibidores de la MAO (IMAO)

Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptacin

Antimanacos. Carbonato de litio

10. Analgsicos. Antiinflamatorios

12. Frmacos antiagregantes. Frmacos fibrinolticos

Resinas de intercambio inico

15. Digitlicos. Antiarrtmicos

17.1. Diurticos de asa

17.2. Diurticos tiacdicos

17.3. Diurticos ahorradores de potasio

17.4. Diurticos osmticos

17.5. Diurticos inhibidores de la anhidrasa carbnica

18. Frmacos inhibidores del sistema renina-angiotensina

18.1. IECA (Inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina)

18.2. Inhibidores del receptor de la angiotensina (ARA-II)

18.3. Inhibidores de la renina (aliskiren)

19. Aplicacin clnica de los frmacos cardiocirculatorios

19.1. Insuficiencia cardaca

19.2. Cardiopata isqumica

19.3. Hipertensin arterial

20. Tratamiento del asma

20.1. Antitusgenos: codena y dextrometorfn (son opiceos)

20.2. Mucolticos: bromhexina, ambroxol y n-acetilcistena

21. lcera gastroduodenal

22.3. Antagonistas serotoninrgicos

26. Anestsicos locales

1.1. Introduccin a la farmacologa

REACCIONES DE TIPO A (Augmented)

REACCIONES DE TIPO B (Bizarre)

Tabla 1. Efectos adversos

1.1.1. Efectos adversos de causa farmacolgica

EIR 12-13, 41-QR; 43

Manual CTO de Enfermera, 6. edicin

1.1.2. Efectos adversos de causa orgnica

Locales: afectan a los denominados rganos de choque, como la

1.1.3. Efecto placebo versus

TEMA 1. Introduccin a la farmacologa

grado de hidrosolubilidad-liposolubilidad de los frmacos y, por tanto, la

La farmacocintica estudia cmo acta el organismo sobre el frmaco. Se

RECORRIDO DEL FRMACO POR EL ORGANISMO

% frmaco lugar de accin

Tabla 2. Diferencias farmacocinticas

Figura 1. Modo de actuacin de un frmaco sobre el organismo

El estudio de la farmacocintica permite conocer la dosis y los intervalos

Un aspecto de particular inters en la terapia

Figura 2. Vas de administracin

Manual CTO de Enfermera, 6. edicin

Farmacodinmicas: se producen a nivel del receptor y suelen dar

Factores que influyen en la distribucin

Frmacos a evitar en la embarazada

Intoxicacin por medicamentos

3.10. Lamivudina, tenofovir, entecavir

3.11. Tratamiento antirretroviral

Sistema colinrgico o parasimptico

Antidepresivos inhibidores de la MAO (IMAO)

Antimanacos. Carbonato de litio

17.2. Diurticos tiacdicos

17.3. Diurticos ahorradores de potasio

17.4. Diurticos osmticos

17.5. Diurticos inhibidores de la anhidrasa carbnica

18.2. Inhibidores del receptor de la angiotensina (ARA-II)

18.3. Inhibidores de la renina (aliskiren)