FARMAKOKINETIK DAN

FARMAKODINAMIK
1.

Farmakokinetik
Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh atau efek tubuh
terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi (D),
metabolisme (M), dan ekskresi (E). Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi bentuk utuh
atau bentuk aktif merupakan proses eliminasi obat (Gunawan, 2009).
1.1 Absorpsi
Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah.
Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna (mulut sampai
rektum), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral,
dengan cara ini tempat absorpsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi
yang sangat luas, yakni 200 meter persegi (panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan vili
dan mikrovili ) (Gunawan, 2009).
Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan
dan cairan tubuh.
Metabolisme/biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi
obat sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh. Metabolisme

obat terutama terjadi di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di
cytosol. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah,
otak, dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus).
Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi
polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat
aktif umunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah menjadi lebih aktif, kurang aktif,
atau menjadi toksik.

Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat
dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat jugadapat dibuang melalui paru-paru,
eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktusintestinal.
Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal dalam
bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk aktif
merupakan cara eliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3 proses, yakni
filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus. Fungsi ginjal mengalami kematangan pada usia 6-12
bulan, dan setelah dewasa menurun 1% per tahun. Ekskresi obat yang kedua penting adalah
melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses. Ekskresi melalui paru terutama untuk
eliminasi gas anastetik umum (Gunawan, 2009).
May
29

FARMAKOKINETIK DAN
FARMAKODINAMIK
1.

Farmakokinetik
Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh atau efek tubuh
terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi (D),
metabolisme (M), dan ekskresi (E). Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi bentuk utuh
atau bentuk aktif merupakan proses eliminasi obat (Gunawan, 2009).
1.1 Absorpsi
Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah.
Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna (mulut sampai
rektum), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral,
dengan cara ini tempat absorpsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi
yang sangat luas, yakni 200 meter persegi (panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan vili
dan mikrovili ) (Gunawan, 2009).

Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan ke dalam tubuh, melalui
jalurnya hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Pada level seluler, obat diabsorpsi melalui
beberapa metode, terutama transport aktif dan transport pasif.

Gambar 1. 1 Proses Absorbsi Obat

a.

Metode absorpsi

Transport pasif
Transport pasif tidak memerlukan energi, sebab hanya dengan proses difusi obat dapat berpindah
dari daerah dengan kadar konsentrasi tinggi ke daerah dengan konsentrasi rendah. Transport aktif
terjadi selama molekul-molekul kecil dapat berdifusi sepanjang membrane dan berhenti bila
konsentrasi pada kedua sisi membrane seimbang.

Transport Aktif
Transport aktif membutuhkan energy untuk menggerakkan obat dari daerah dengan konsentrasi
obat rendah ke daerah dengan konsentrasi obat tinggi

b. Kecepatan Absorpsi
Apabila pembatas antara obat aktif dan sirkulasi sitemik hanya sedikit sel. Absorpsi terjadi cepat
dan obat segera mencapai level pengobatan dalam tubuh.
-

Detik s/d menit: SL, IV, inhalasi

Lebih lambat: oral, IM, topical kulit, lapisan intestinal, otot

Lambat sekali, berjam-jam / berhari-hari: per rektal/ sustained frelease.

c.

Faktor yang mempengaruhi penyerapan

1. Aliran darah ke tempat absorpsi

2. Total luas permukaan yang tersedia sebagai tempat absorpsi
3. Waktu kontak permukaan absorpsi
d. Kecepatan Absorpsi
1. Diperlambat oleh nyeri dan stress
Nyeri dan stress mengurangi aliran darah, mengurangi pergerakan saluran cerna, retensi gaster
2. Makanan tinggi lemak
Makanan tinggi lemak dan padat akan menghambat pengosongan lambung dan memperlambat
waktu absorpsi obat
3. Faktor bentuk obat
Absorpsi dipengaruhi formulasi obat: tablet, kapsul, cairan, sustained release, dll)
4. Kombinasi dengan obat lain
Interaksi satu obat dengan obat lain dapat meningkatkan atau memperlambat tergantung jenis
obat
Obat yang diserap oleh usus halus ditransport ke hepar sebelum beredar ke seluruh tubuh.
Hepar memetabolisme banyak obat sebelum masuk ke sirkulasi. Hal ini yang disebut dengan
efek first-pass. Metabolisme hepar dapat menyebabkan obat menjadi inaktif sehingga
menurunkan jumlah obat yang sampai ke sirkulasi sistemik, jadi dosis obat yang diberikan harus
banyak.
1.2 Distribusi
Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan
cairan tubuh.
Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa faktor:
a.

Aliran darah
Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke organ berdasarkan jumlah aliran
darahnya. Organ dengan aliran darah terbesar adalah Jantung, Hepar, Ginjal. Sedangkan
distribusi ke organ lain seperti kulit, lemak dan otot lebih lambat

b. Permeabilitas kapiler
Tergantung pada struktur kapiler dan struktur obat
c.

Ikatan protein
Obat yang beredar di seluruh tubuh dan berkontak dengan protein dapat terikat atau bebas. Obat
yang terikat protein tidak aktif dan tidak dapat bekerja. Hanya obat bebas yang dapat
memberikan efek. Obat dikatakan berikatan protein tinggi bila >80% obat terikat protein

1.3 Metabolisme
Metabolisme/biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi obat sehingga
menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh.
Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa cara:
a.

Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan;

b.

Menjadi metabolit aktif, memiliki kerja farmakologi tersendiri dfan bisa dimetabolisme lanjutan.
Beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak aktif kemudian setelah dimetabolisme baru
menjadi aktif (prodrugs).
Metabolisme obat terutama terjadi di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum
(mikrosom) dan di cytosol. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus,
ginjal, paru, darah, otak, dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus).
Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi
polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat
aktif umunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah menjadi lebih aktif, kurang aktif,
atau menjadi toksik.
Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme:

1. Kondisi Khusus
Beberapa penyakit tertentu dapat mengurangi metabolisme, al. penyakit hepar seperti sirosis.
2. Pengaruh Gen
Perbedaan gen individual menyebabkan beberapa orang dapat memetabolisme obat dengan
cepat, sementara yang lain lambat.
3. Pengaruh Lingkungan

Lingkungan juga dapat mempengaruhi metabolisme, contohnya: Rokok, Keadaan stress,

Penyakit lama, Operasi, Cedera
4. Usia
Perubahan umur dapat mempengaruhi metabolisme, bayi vs dewasa vs orang tua.
1.4 Ekskresi
Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat
dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat jugadapat dibuang melalui paru-paru,
eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktusintestinal.
Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal dalam
bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk aktif
merupakan cara eliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3 proses, yakni
filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus. Fungsi ginjal mengalami kematangan pada usia 6-12
bulan, dan setelah dewasa menurun 1% per tahun. Ekskresi obat yang kedua penting adalah
melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses. Ekskresi melalui paru terutama untuk
eliminasi gas anastetik umum (Gunawan, 2009).
Hal-hal lain terkait Farmakokinetik:
a.

Waktu Paruh
Waktu paruh adalah waktu yang dibutuhkan sehingga setengah dari obat dibuang dari tubuh.
Faktor yang mempengaruhi waktu paruh adalah absorpsi, metabolism dan ekskresi.
Waktu paruh penting diketahui untuk menetapkan berapa sering obat harus diberikan.

b. Onset, puncak, and durasi

Onset adalah Waktu dari saat obat diberikan hingga obat terasa kerjanya. Sangat tergantung rute
pemberian dan farmakokinetik obat
Puncak, Setelah tubuh menyerap semakin banyak obat maka konsentrasinya di dalam tubuh
semakin meningkat, Namun konsentrasi puncak~ puncak respon
Durasi, Durasi kerjaadalah lama obat menghasilkan suatu efek terapi
2.

Farmakodinamik
Farmakodinamik adalah subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan
fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari farmakodinamik adalah untuk

meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa
serta spektrum efek dan respons yang terjadi (Gunawan, 2009).

MATERI FAMAKOLOGI-OBAT
ANALGETIK DAN ANTIPIRETIK
Bayu ajuzt
08.05
MATERI FARMAKOLOGI
frenssss, ketemu lagi sama saya KETUT BAYU PARWATA, KLIK NAMA Q UNTUK LIHAT
PROFIL LENGKAP . saya akan selalu berusaha menyajikan informasi-informasi yang menarik,
dan pastinya bermanfaat bagi kalian, dan u gx usah kwatir atau gx pecaya ma mterinya.... sebab
saya membuat postingan hanya dari buku-buku sumber yang sudah paten dan baku atau yang
dapat dipercaya kesahan.nya...... jadi gx mungkin sampe nyamplirrrr.......
Dan Pada kesempatan kali ini, saya akan mencoba membahas tentang ilmu keperawatan,, yaitu
mengenai materi farmakologi, itu lho ilmu tentang obat2.an... tau khan...... lebih spesifik lagi
tentang ANALGETIK dan ANTIPIRETIK. Oke deh gz usah panjang lebar langsung baca
selengkapnya dibawah:

bayuajuzt.blogpot.com
OBAT ANALGETIKA adalah obat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri
tanpa menghilangkan kesadaran
OBAT ANTIPIRETIKA
obat yang menurunkan suhu tubuh
Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional yg tidak enak dan yg
berhubungan dengan gangguan/kerusakan jaringan
Rasa nyeri hanya sebagai gejala/isyarat adanya gangguan di jaringan,
seperti peradangan, infeksi jasad renik, atau kejang otot.
Nyeri dapat terjadi karena rangsangan mekanis, kimiawi atau fisis yg
menimbulkan kerusakan jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan
zat-zat tertentu yang disebut mediator nyeri.
Mediator Nyeri merangsang reseptor nyeri yg letaknya pada ujung saraf
bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan lain. Dari tempat ini rangsang
dialirkan melalui syaraf sensoris ke S.S.P ( susunan saraf pusat), melalui
sum-sum tulang belakang ke talamus (optikus) kemudian ke pusat nyeri
dalam otak besar, dimana rangsang terasa sebagai nyeri.

Mediator Nyeri antara lain:

1. Histamin
2. Serotonin
3. Bradikinin
4. Leukotrien
5. Prostaglandin
6. Ion kalium
Berdasarkan kerja farmakologiknya, analgetika dibagi menjadi :
1. Analgetik perifer ( non narkotika/non opioid) :
obat yang tidak bersifat narkotik bekerja dengan menghalau rasa nyeri
dalam reseptor perifer, tdk mempengaruhi SSP, memiliki khasiat antipiretik
2. Analgetik Narkotika (opioid)
menghalau rasa nyeri yg sangat hebat dengan menghalangi pusat nyeri dlm
SSP
Macam-macam obat analgetik:
1. Parasetamol/asetaminophen
Nama Dagang
Sanmol, Pamol, Panadol
Sediaan
Tablet 500 mg dan sirup 120 mg/5 ml
Indikasi
Sebagai antipiretik/analgetik, termasuk bagi pasien yang tidak tahan
asetosal
Sebagai analgetik, misalnya untuk mengurangi rasa nyeri pada sakit
kepala,
sakit gigi, nyeri haid, dan sakit pada otot
Menurunkan demam pada influenza dan setelah vaksinasi
Cara Kerja Obat
Parasetamol adalah derivate p-aminofenol, sifat antipiretiknya disebabkan
oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral
seperti halnya salisilat
Sifat analgetiknya dapat menghilangkan nyeri ringan sampai sedang. Sifat
antiinflamasinya sangat lemah sehingga tidak digunakan sebagai antirematik
Pada penggunaan per oral parasetamol diserap dengan cepat melalui
saluran cerna, kadar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 30 menit
sampai 60 menit setelah pemberian

Dosis dan Cara pemberian

Dibawah 1 tahun :
- 1 sendok teh atau 60-120 mg tiap 4-6 jam
1 5 tahun
1 2 sendok teh atau 120-250 mg tiap 4-6 jam
6 12 tahun
2 4 sendok the atau 250-500 mg tiap 4-6 jam
Diatas 12 tahun
- 1 g tiap 4 jam, maksiumum 4 g per hari
Efek samping
Dosis besar dapat menyebabkan kerusakan fungsi hati
2. Asam asetilsalisilat (Aspirin/asetosal)
Nama Dagang
Aspilet, Farmasal
Sediaan
Tablet 80 mg, 100 mg, 500 mg
Indikasi
Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik, pada
dosis
toksik obat ini justru memperlihatkan efek piretik sehingga terjadi
demam
Sebagai analgetik bermanfaat untuk mengobati nyeri yang tidak spesifik
misalnya sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia dan mialgia
Untuk arthritis rheumatoid, walaupun telah banyak ditemukan anti
rematik baru, salisilat masih dianggap sebagai obat standar, selain
menghilangkan nyeri juga menghambat inflamasi. Sebagian penderita
arthritis rheumatoid dapat dikontrol dengan salisilat saja, bila hasilnya tdk
memadai dapat digunakan obat lain
Demam rematik akut, setelah pemberian obat dalam waktu 24-48 jam
terjadi pengurangan nyeri, kekakuan, pembengkakan, rasa panas dan merah
pada jaringan setempat
Penggunaan lain. Aspirin digunakan untuk mencegah thrombus koroner dan
thrombus vena berdasarkan efek penghambatan agregasi trombosit
Cara Kerja
Asam asetilsalisilat bekerja dengan mempengaruhi pusat pengatur suhu di
hipotalamus sehingga dapat menurunkan demam dan menghambat
pembentukan prostaglandin sehingga dapat meringankan rasa sakit
Peringatan dan perhatian
Sebaiknya diminum setalah makan atau bersama dengan makanan

Alkohol dapat meningkatkan pendarahan gastrointestinal bila diminum

bersamaan dengan obat ini
Pemakaian jangka panjang dapat menyebabkan pendarahan pada lambung
Efek Samping
Kadang-kadang dapat terjadi iritasi lambung, mual dan muntah
Kontra Indikasi
Penderita hipersensitif (termasuk asma), penderita tukak lambung (maag),
pernah atau sering mengalamai pendarahan di bawah kulit
Penderita hemofili dan trombositopenia, karena dapat meningkatkan resiko
pendarahan
Penderita yang sedang diterapi dengan antikoagulan
3. Ibuprofen
Nama Dagang
Arthrifen, proris, ibufen
Sediaan
Tablet 200 mg, 400 mg, 600 mg
Sirup 100 mg/5 ml
Indikasi :
Nyeri dan demam pada anak
Nyeri ringan sampai berat pada dismenorhea, analgetik pacsa bedah
Nyeri dan radang pada rematik
Cara Kerja
Ibuprofen bersifat analgetik dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu
kuat,
efek analgetiknya sama seperti aspirin
Absorpsi cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma
dicapai
setelah 1-2 jam
Peringatan dan perhatian
Tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui
Dapat mengurangi efek diuresis dari furosemid dan tiazid
Mengurangi efek antihipertensi obat beta bloker dan Captopril,
kemungkinan akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjal
Dosis dan cara pemberian
Dosis dewasa :
analgetik 400 mg 4 x sehari
anti inflamasi 1200 2400 mg sehari
Dosis anak
7 kg)Dibawah 1 tahun tidak dianjurkan (atau anak

1- 2 tahun 50 mg 3 4 x sehari
3-7 tahun 100 mg 3 4 x sehari
8- 12 tahun 200 mg 3 4 x sehari
4. Antalgin/metampiron
Indikasi :
analgesik, neuralgia
Kontra indikasi :
Jgn diberikan pd pasien yg mengalami agranulositosis, bayi 3 bln
pertama/bb < 5 kg, wanita hamil triwln I, wanita menyusui.
Dosis dan pemberian
Dosis dws : 500 mg @ 6-8 jam
DM: 2 g/hari
Dosis anak : 250 mg @ 6-8 jam
5. Asam mefenamat
Nama Dagang
Mefinal, Ponstan
Sediaan
Tablet 500 mg
Indikasi
Meredakan nyeri ringan sampai sedang sehubungan dengan sakit kepala,
sakit gigi, termasuk nyeri karena trauma, nyeri otot dan nyeri sesudah
operasi. Sebagai anti inflamasi, asam mefenamat kurang efektif
dibandingkan aspirin.
Cara Kerja
As. Mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid bekerja
dengan cara menghambat sntesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan
menghambat enzyme siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgetik,
antiinflamasi dan antipiretik
Dosis dan Cara pemberian
14 tahunDewasa dan anak-anak
Dosis awal 500 mg selanjutnya 250 mg setiap 6 jam sesuai kebutuhan
Peringatan dan Perhatian
Sebaiknya diminum sesudah makan
Jangan digunakan lebih dari 7 hari atau melebihi dosis yang dianjurkan
kecuali atas petunjuk dokter
Dapat timbul reaksi alergi terutama asma
Hati-hati digunakan pada wanita hamil dan menyusui

Keamanan penggunaan pada anak-anak dibawah 14 tahun belum diketahui

pasti
Jangan diberikan pada penderita bronkospasme, rhinitis alergi, urtikaria
Efek Samping
Sistem pencernaan : mual, muntah diare dan rasa sakit pada abdominal
Sistem hematopoetik : leucopenia, trombositopenia, agranulositopenia
Sistem saraf : rasa ngantuk, pusing, penglihatan kabur dan insomnia
Kontra Indikasi
Penderita yang dengan asetosal mengalami bronkospasme, alergi rhinitis
dan
urtikaria
Penderita tukak lambung dan usus
Penderita gangguan ginjal berat
Interaksi Obat
Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang
waktu protrombin
6. Morfin
Indikasi :
khusus pada nyeri hebat akut dan kronis, seperti pasca bedah dan infark
jantung, kanker
Sediaan
Tablet 10 mg, 30 mg, 60 mg, injeksi 10 mg/ml
dosis dws : 8-20 mg @ 4 jam
Efek samping :
mual, muntah, gelisah, sesak napas, rasa mengantuk
ES diatasi dengan atropin 0,3-0,6 mg inj sk
7. Petidin
Indikasi :
Nyeri sedang sampai berat, analgetik obstetric, analgetik perioperatif
Sediaan
Injeksi 50 mg/ml
sumber:http://etsanurse.blogspot.com/2012/01/analgetik-antipiretik-materi.html

FARMAKOLOGI - MAKALAH ANALGAETIK DAN ANTIPIRETIK

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Pada mulanya farmakologi mencakup berbagai pengetahuan tentang obat
yang meliputi: sejarah, sumber, sifat - sifat fisika dan kimiawi, cara meracik, efek
fisiologi dan biokimiawi, mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotranformasi dan
ekskresi, serta penggunaan obat untuk terapi dan tujuan lain.
Dewasa ini didefinisikan sebagai studi terintegrasi tentang sifat-sifat kimia
dan organisme hidup serta segala aspek interaksi mereka. Atau Ilmu yang
mempelajari interaksi obat dengan organisme hidup.
Obat adalah benda atau zat yang dapat digunakan untuk merawat penyakit,
membebaskan gejala, atau mengubah proses kimia dalam tubuh.
Obat ialah suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk
digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangkan,
menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan
badaniah dan rohaniah pada manusia atau hewan dan untuk memperelok atau
memperindah badan atau bagian badan manusia termasuk obat tradisional.

1.2 Tujuan
Makalah ini diajukan untuk memenuhi tugas yang telah diberikan dan untuk
menambah wawasan yang lebih luas mengenai obat antipiretik dan analgetik.
1.3 Pembatasan Masalah

 Pengertian obat Antipiretik dan obat Analgetik

Macam-macam obat Antipiretik dan obat Analgetik
Efek samping obat Antipiretik dan obat Analgetik

PEMBAHASAN

2.1 ANTIPIRETIK
A. Pengertian Antipiretik
Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan panas atau untuk obat
mengurangi suhu tubuh (suhu tubuh yang tinggi). Hanya menurunkan temperatur
tubuh saat panas dan tidak berefektif pada orang normal.
B.

Dapat menurunkan panas karena dapat menghambat prostatglandin pada CNS.

Mekanisme Kerja Obat Antipiretik
Bekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin di hipotalamus
anterior (yang meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen).

C.

Macam-macam obat Antipiretik

Contoh Obat Antipiretik : Parasetamol, panadol, paracetol, paraco, praxion,
primadol, santol, zacoldin, poldan mig, acetaminophen, asetosal atau asam
salisilat, salisilamida.

2.2 ANALGETIK ATAU ANALGESIK

A. Pengertian analgetik atau analgesik

Analgetik atau analgesik, adalah obat yang digunakan untuk mengurangi
atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang
yang menderita.
Nyeri merupakan suatu pengalaman sensorik dan motorik yang tidak
menyenangkan, berhubungan dengan adanya potensi kerusakan jaringan atau
kondisi yang menggambarkan kerusakan tersebut. Gejala Nyeri dapat
digambarkan sebagai rasa benda tajam yang menusuk, pusing, panas seperti rasa
terbakar, menyengat, pedih, nyeri yang merambat, rasa nyeri yang hilang timbul
dan berbeda tempat nyeri.
Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita
sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu
komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgetik atau pereda
nyeri.
Pada umumnya (sekitar 90%) analgetik mempunyai efek antipiretik.

B.

Mekanisme
Menghambat sintase PGS di tempat yang sakit/trauma jaringan.

C.

Karakteristik:
1.

Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit

2.

Tidak ada narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira

3.

Tidak mempengaruhi pernapasan

4.

Gunanya untuk nyeri sedang, contohnya: sakit gigi

D. Macam - macam Analgetik

Berdasarkan aksinya, obat-abat analgetik dibagi menjadi 2 golongan yaitu :
1.

Analgetik Opioid/analgetik narkotika

Analgetik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti
opium atau morfin. Golongan obat ini digunakan untuk meredakan atau
menghilangkan rasa nyeri seperti pada fractura dan kanker. Tetap semua analgetik
opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan.

- Mekanisme kerja Analgetik Opioid

Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase
dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgetiknya dan
efek sampingnya. Kebanyakan analgetik OAINS diduga bekerja diperifer . Efek
analgetiknya telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah pemberian per-oral.
Sementara efek antiinflamasi OAINS telah tampak dalam waktu satu-dua minggu
pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul berpariasi dari 1-4 minggu.
Setelah pemberiannya peroral, kadar puncaknya NSAID didalam darah dicapai
dalam waktu 1-3 jam setelah pemberian, penyerapannya umumnya tidak
dipengaruhi oleh adanya makanan. Volume distribusinya relatif kecil (< 0.2 L/kg)
dan mempunyai ikatan dengan protein plasma yang tinggi biasanya (>95%). Waktu
paruh eliminasinya untuk golongan derivat arylalkanot sekitar 2-5 jam, sementara
waktu paruh indometasin sangat berpariasi diantara individu yang
menggunakannya, sedangkan piroksikam mempunyai waktu paruh paling panjang
(45 jam).
- Contoh obat Analgetik Opioid
Alfentanil, Benzonatate, Buprenorphine, Butorphanol, Codeine,
Dextromethorphan Dezocine, Difenoxin, Dihydrocodeine, Diphenoxylate, Fentanyl,
Heroin Hydrocodone, Hydromorphone, LAAM, Levopropoxyphene, Levorphanol
Loperamide, Meperidine, Methadone, Morphine, Nalbuphine, Nalmefene, Naloxone,
Naltrexone, Noscapine Oxycodone, Oxymorphone, Pentazocine, Propoxyphene,
Sufentanil.
2. Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal

dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (nonnarkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja
sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini
cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh
pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat
kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak
mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan
penggunaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
Efek samping obat-pbat analgetik perifer : kerusakan lambung, kerusakan
darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit.

- Mekanisme Kerja Obat Analgesik Non-Nakotik

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu
enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah
satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah
mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada
daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri .
Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors. Efek samping
yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus,
kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping
biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.

Contoh obat Analgetik Non-Narkotik

Acetaminophen, Aspirin, Celecoxib, Diclofenac, Etodolac, Fenoprofen,
Flurbiprofen Ibuprofen, Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Meclofenamate,
Mefanamic acid Nabumetone, Naproxen, Oxaprozin, Oxyphenbutazone,
Phenylbutazone, Piroxicam Rofecoxib, Sulindac, Tolmetin.

2.3 EFEK SAMPING OBAT ANTIPIRETIK DAN ANALGETIK

1.

Gangguan Saluran Cerna

Selain menimbulkan demam dan nyeri, ternyata prostaglandin berperan
melindungi saluran cerna. Senyawa ini dapat menghambat pengeluaran asam
lambung dan mengeluarkan cairan (mukus) sehingga mengakibatkan dinding
saluran cerna rentan terluka, karena sifat asam lambung yang bisa merusak.

2.

Gangguan Hati (hepar)

Obat yang dapat menimbulkan gangguan hepar adalah parasetamol. Untuk
penderita gangguan hati disarankan mengganti dengan obat lain

3.

Gangguan Ginjal
Hambatan pembentukan prostaglandin juga bisa berdampak pada ginjal.
Karena prostaglandin berperan homestasis di ginjal. Jika pembentukan terganggu,
terjadi gangguan homeostasis.

4.

Reaksi Alergi
Penggunaan obat aspirin dapat menimbulkan raksi alergi. Reaksi dapat
berupa rinitis vasomotor, asma bronkial hingga mengakibatkan syok.

PENUTUPAN
Kesimpulan

Antipiretik yaitu obat anti demam. Mekanisme Kerja Obat Antipiretik, bekerja
dengan cara menghambat produksi prostaglandin E2 di hipotalamus anterior (yang
meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen). Contoh Obat Antipiretik :
Parasetamol, panadol, paracetol, paraco, praxion, primadol, santol, zacoldin, poldan
mig, acetaminophen, asetosal atau asam salisilat, salisilamida.

Analgetik yaitu obat anti nyeri. Mekanisame kerja menghambat sintase PGS di
tempat yang sakit/trauma jaringan.
Karakteristik:
1.

Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit

2.

Tidak narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira

3.

Tidak mempengaruhi pernapasan

4.

Gunanya untuk nyeri sedang, contohnya: sakit gigi

Macam - macam Analgetik

1. Analgetik Opioid/analgetik narkotika

2. Obat Analgetik Non-narkotik

Efek samping obat antipiretik dan analgetik

1.
2.
3.
4.

Gangguan Saluran Cerna

Gangguan Hati( hepar)
Gangguan Ginjal
Reaksi Alergi

DAFTAR PUSTAKA

http://anie-ann.blogspot.com/2012/01/analgetik-anasthesi-dan-antipiretik.html

http://rivaldyahmad.blogspot.com/2012/05/obat-obat-analgesik-danantipiretik.html

http://pentinggaksihh.blogspot.com/2012/05/analgesik-antipiretik-analgetikanti.html

makalah analgesik perifer

BAB I
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Nyeri merupakan respon langsung terhadp kejadian peristiwa yang tidak
menyenangkan yang berhubungan dengan kerusakan jaringan seperti luka,
inflamasi, atau kanker, nyeri juga dapat dikatakan sebagai perasaan sensoris dan
emosional yang tidak enak dan yang berkaitan dengan (ancaman) kerusakan
jaringan. Nyeri merupakan suatu perasaan pribadi dimana ambang toleransi nyeri
berbeda-beda bagi setiap orang. Ambang nyeri didefinisikan sebagai tingkat (level),
dimana nyeri dirasakan untuk pertama kali.
Sangat sulit untuk mengukur rasa nyeri,karena derajat nyeri yang dialami
seseorang tidak hanya bergantung pada stimulus dan persepsinya, tetapi juga pada
interpretasi

yang

bersangkutan.

Penggunaan

substansi

analgesic

untuk

menghilangkan nyeri telah diketahui sekurang-kurangnya sejak masa Hippocrates.

Analgesic adalah obat yang mencegah atau menghilangkan demam.
Analgesic dibagi dalam dua kelompok utama yaitu analgesic lemah yang
sering disebut analgesic perifer dan analgesic kuat yang disebut analgesic narkotik.
Analgesic perifer mempengaruhi produksi substansi penyebab nyeri pada tempat
luka, dan meliputi aspirin dan salisilat, parasetamol, NSAID (Non Steroidal Anti
Inflammatory Drugs), dan opiate lemah (kodein dan dekstropropoksofen).
1.2. Tujuan
1. Mengetahui pengertian dari analgetik perifer.
2. Mengetahui jenis-jenis obat yang tergolong analgetik perifer.
3. Mengetahui dosis dan efek samping dari obat-obat analgetik perifer.

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Pengertian Analgetik Perifer
Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran. Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi
juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika
perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan
tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik
Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa
berpengaruh

pada

sistem

susunan

saraf

pusat

atau

bahkan

hingga

efek

menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik

Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda
halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
Nyeri dapat berarti perasaan emosional yang tidak nyaman dan berkaitan
dengan ancaman seperti kerusakan pada jaringan karena pada dasarnya rasa nyeri
merupakan suatu gejala, serta isyarat bahaya tentang adanya gangguan pada
tubuh umumnya dan jaringan khususnya. Meskipun terbilang ampuh, jenis obat ini
umumnya dapat menimbulkan ketergantungan pada pemakai
Untuk mengurangi atau meredakan rasa sakit atau nyeri tersebut maka
banyak digunakan obat-obat analgetik (seperti parasetamol, asam mefenamat dan
antalgin) yang bekerja dengan memblokir pelepasan mediator nyeri sehingga
reseptor nyeri tidak menerima rangsang nyeri.
Terdapat perbedaan mencolok antara analgetika dengan anastetika umum
yaitu meskipun sama-sama berfungsi sebagai zat-zat yang mengurangi atau
menghalau rasa nyeri namun, analgetika bekerja tanpa menghilangkan kesadaraan.
Nyeri sendiri terjadi akibat rangsangan mekanis, kimiawi, atau fisis yang memicu
pelepasan

mediator

nyeri.

Intensitas

rangsangan

terendah

saat

seseorang

merasakan nyeri dinamakan ambang nyeri (Tjay, 2002).

Analgetika yang bekerja perifer atau kecil memiliki kerja antipiretik dan juga
komponen kerja antiflogistika dengan pengecualian turunan asetilanilida (Anonim,

2005).Nyeri ringan dapat ditangani dengan obat perifer (parasetamol, asetosal,

mefenamat atau aminofenazon).

2.2 Golongan Obat Analgetik Perifer

Secara kimiawi, analgetik perifer dapat dibagi dalam beberapa kelompok,
yakni:
a. .parasetamol
b. Salisilat:asetosal,salisilamida,dan benorilat
c. Penghambat prostaglandin (NSAIDs): ibuprofen(Arthrifen), dan lain-lain
d. Derivate-derifat antranilat:mefenaminat, asam niflumat glafenin,flokfatenin.
e. Derivate-derivat

pirazolinon:

aminofenazon,

isoprofilpenazon,

(*migrant,*sedanal),isopropilaminofenazon dan metamizol.

f.

Lainnya: benzidamin (tantum)

Co-analgetika adalah obat yang khasiat dan indikasi utamanya bukanlah

menghalau nyeri, yakni NSAIDs(Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs),Anti

depresiva trisiklis (amitriptilin), dan anti-epileptika (karbamazepin,valproat).Obat-

obat ini digunakan tunggal atau terkombinasi dengan analgetika lain pada keadaan
tertentu, seperti pada nyeri akibat peradangan dan neuropati.
Penggunaan
Obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri, tanpa
mempengaruhi

SSP

atau

menurunkan

kesadaran,

juga

tidak

menimbulkan

ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis dan atau anti radang.Oleh
karena itu obat ini tidak hanya digunakan sebagai obat anti nyeri ,melainkan juga
pada gangguan demam (infeksi virus/kuman,selema,pilek) dan peradangan seperti
rema dan encok. Obat ini banyak digunakan pada nyeri ringan sampai sedang, yang
penyebabnya beraneka ragam,isalnya nyeri kepala,gigi,otot,atau sendi (rema,
encok),

perut,nyeri

haid,(dysmenorroe),

nyeri

akibat

benturan

atau

kecelakaan(trauma).Untuk kedua nyeri terakhir,NSAID lebih layak.Pada nyeri lebih

berat seperti setelah pembedahan atau fraktur (tulang patah),kerjanya kurang
efektif.
Daya antipiretisnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor
di hypothalamus, yang mengakibatkan vasolidatasi perifer (di kulit) dengan
bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarnya banyak keringat.
Daya

antiradang

(antiflogistis).Kebanyakan

analgetika

memiliki

daya

antiradang, khususnya kelompok besar dari zat-zat penghambat prostaglandin

(NSAIDs,termasuk asetosal),begitu pula benzidamin. Zat-zat ini banyak digunakan
untuk rasa nyeri disertai peradangan.
Kombinasi dari dua atau lebih analgetika sering kali digunakan,karena
terjadi efek potensiasi. Lagi pula efek sampingnya,yang masing-masing terletak di
bidang

yang

diturunkan.

berlainan,

Kombinasi

berkurang,karena

analgetika

dengan

dosisnya
kofein

masing-masing

dan

kodein

sering

dapat
kali

dibuat,khusunya dalam sendian dengan parasetamol dan asetosal.

Efek samping
Yang

paling

umum

adalah

gangguan

lambung-usus,kerusakan

darah,kerusakan hati dan ginjal dan juga reaksi alergi pada kulit.Efek-efek samping

ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau dalam dosis tinggi. Oleh karena
itu,penggunaan analgetika secara kontinu tidak dianjurkan.
Interaksi
Kebanyakan analgetika memperkuat efek koagulansia, keuali parasetamol
dan glafenin. Kedua obat ini pada dosis biasa dapat dikombinasi dengan aman
untuk waktu maksimal dua minggu.
Kehamilan dan laktasi
Hanya

parasetamol

yang

dianggap

aman

bagi

wanita

hamil

dan

menyusui,meskipun dapat mencapai air susu. Asetosal dan salisilat,NSAIDs dan

metamizol

dapat

mengganggu

janin,sehingga

sebaiknya

dihindari.

Dari

aminofenazon dan propifenazon belum terdapat cukup data.

2.3 Zat-Zat Tersendiri

1.Parasetamol (asetaminofen, panadol, Tylenol,tempra,nipe)
derivate-asetanilida ini adalah metabolit dari fenasetin, yang dahulu banyak
digunakan sebagai analgetikum, tetapi pada tahun 1978 telah ditarik dari
peredaran karena efek sampingnya (nefrotoksisitas dan karsinogen).Khasiatnya
analgetis dan antipiretis,tetapi tidak anti radang.dewasa ini pada umumnya
dianggap sebagai zat anti nyeri paling aman, juga untuk swamedikasi(pengobatan
mandiri).Efek analgetisnnya diperkuat oleh kofein dengan kira-kira 50% dan kodein.
Resorpsinya

dari

usus

cepat

dan

praktis

tuntas,secara

rectal

lebih

lambat.Dalam hati,zat ini diuraikan menjadi metabolit-metabolit toksis yang diekresi

dengan kemih sebagai konyugat-glukuroni-da dan sulfat.
Dosis

Untuk nyeri dan demam oral 2-3 dd 0,5-1 g, maksimum 4 g/hari,pada

penggunaan kronis maksimum 2,5g/hari.Anak-anak:4-6 dd 10mg/kg,yakni rata-rata
usia 3-12 bulan 60 mg,1-4 thn 120-180mg,4-6 thn 180mg,7-12 thn 240-360mg,4-6x
sehari. Rektal 20mg/kg setiap kali,dewasa 4 dd 0,5-1 g,anak-anak usia 3-12 bln 2-3
dd 120mg,1-4 thn 2-3 dd 240 mg,4-6 thn 4 dd 240 mg,dan 7-12 thn 2-3 dd 0,5 g
Efek Samping
Efek samping tak jarang terjadi, antara lain reaksi hipersesitivitas dan
kelainan darah. Pada penggunaan kronis dari 3-4 gram sehari dapat terjadi
kerusakan hati,pada dosis diatas 6 gram mengakibatkan necrose hati yang tidak
reversible.Hepatotoksisitas ini disebabkan oleh metabolit-metabolitnya, yang pada
dosis normal dapat di tangkal oleh glutathione (suatu tripeptida dengan -SH). Pada
dosis

diatas

10g,persedian

peptide

tersebut

habis

dan

metabolit-metabolit

mengikat pada protein dengan SH di sel-sel hati,dan terjadilah kerusakan

irreversible.Dosis dari 20g sudah berefek fatal.Overdose bisa menimbulkan antara
lain mual, muntah, dan anorexia. Penanggulanganya dengan cuci lambung, juga
perlu diberikan zat-zat penawar (asam amino N-asetilsistein atau metionin) sedini
mungkin,sebaiknya dalam 8-10 jam setelah intoksikasi.
Wanita hamil dapat menggunakan parasetamol dengan aman, juga selama
laktasi walaupun mencapai air susu ibu.
Interaksi
Pada dosis tinggi dapat memperkuat efek antikoagulansia, dan pada dosis
biasa tidak interaktif. Masa paruh klorafenikol dapat sangat diperpanjang. Kombina
si dengan obat AIDS zidovudin dapat meningkatkan risiko akan neutropenia.
2.Asam asetilsalisilat (Asetosal,Aspirin,Cafenol,Naspro)
Asetotsal adalah obat anti nyeri tertua(1899), yang sampai kini paling banyak
digunakan di seluruh dunia. Zat ini juga berkhasiat anti-demam kuat dan pada dosis
rendah sekali (40mg) berdaya menghambat agregasi trombosit. Efek anti trombosit
ini tidak reversible dan berdasarkan blokade enzim siklo-oksigenase yang bertahan
selama hidupnya trombosit. Dengan demikian, sintesa tromboksan A2 yang bersifat

trombotis dan vasokonstriktif dihindarkan. Pada dosis besar dari normal (diatas 5g
sehari) obat ini juga berkhasiat anti radang akibat gagalnya sintesa prostaglandin-E.
Penggunaan
Selain sebagai analgetikum,asetosal dewasa ini banyak digunakan sebagai
alternative dari antikoagulansia sebagai obat pencegah infark kedua setelah terjadi
serangan. Hal ini berkat daya antitrombotisnya. Obat ini juga efektif untuk
profilaksis serangan stroke kedua setelah menderita TIA(Transient Ischaemic Attack
= serangan kekurangan darah sementara di otak), terutama pada pria.
Resorpsinya

cepat

dan

praktis

lengkap,

terutama

dibagian

pertama

duodenum. Namun,karena bersifat asam,sebagian zat diserap pula di lambung. BAnya lebih rendah akibat FPE dan hidrolisa selama absorpsi. Mulai efekl analgetis dan
antipiretisnya

cepat,

yakni

selama

30

menit

dan

bertahan

3-6

jam,kerja

antiradangnya baru nampak setelah 1-4 hari. Resorpsi dari rectum (suppositoria)
lambat dan tidak menentu,sehingga dosisnya perlu digandakan. Dalam hati,zat ini
segera dihidrolisa menjadi asam salisilat dengan daya anti-nyeri lebih ringan. PPnya 90-95%, plasma waktu paruhnya 15-20 menit,masa paruh asam salisilat adalah
2-3 jam pada dosis 1-3g/hari.
Efek Samping
Efek samping yang sering terjadi berupa iritasi mukosa lambung dengan
risiko tukak lambung dan perdarahan samara (occult). Penyebabnya adalah sifat
asam dari asetosal, yang dapat dikurangi melalui kombinasi dengan suatu
antasidum (MgO, alumuniumhidroksida,CaCO3) atau garam kalsiumnya (carbasalat,
Ascal). Pada dosis besar,factor lain memegang peranan yakni hilangnya efek
pelindung dari prostasiklin terhadap mukosa lambung, yang sintesanya turut
dihalangi akibat blokade siklo-oksigenase.
Selain itu asetosal menimbulkan efek-efek spesifik,seperti reaksi alergi kulit
dan tinnitus(telinga berdengung) pada dosis lebih tinggi. Efek yang lebih serius
adalah kejan-kejang bronchi hebat,yeng pada pasien asma meski dalam dosis kecil
dapat mengakibatkan serangan. Anak-anak kecil yang menderita cacar air atau
flu/selesma sebaiknya jangan diberikan asetosal (melainkan parasetamol) karena

beresiko terkena syndrome rye yang berbahaya. Sindrom ini berciri muntah
hebat,termangu-mangu,gangguan pernapasan,konvulsi, dan adakalanya koma.
Wanita

hamil

tidak

dianjurkan

menggunakan

asetosal

dalam

dosis

tinggi,terutama pada triwulan terakhir dan sebelum persalinan karena lama

kehamilan dan persalinan dapat diperpanjang,juga kecenderungan perdarahan
meningkat. Kendati masuk ke dalam air susu,ibu dapat menggunakan asetosal
selama laktasi meski sebaiknya secara insidentil.
Interaksi
Asetosal memperkuat daya kerja antikoagulansia,antidiabetika oral, dan
metotreksat. Efek obat encok probenesit dan sulfinpirazon berkurang,begitu pula
diuretika furosemida dn spironolakton. Kerja analgetisnya diperkuat oleh antara lain
kodein dan d-propoksifen. Alcohol meningkatkan risiko perdarahan lambung-usus.
Karena efek antitrombotisnya yang mengakibatkan risiko perdarahan meningkat,
penggunaan asetosal perlu dihentikan satu minggu sebelum pencabutan gigi
(geraham bungsu).
Dosis
Pada nyeri dan demam oral 4 dd 0,5-1gp.c,maksimum 4 g sehari, anak-anak
sampai 1 tahun 10mg/kg 3-4 kali sehari, 1-12 tahun 4-6 dd, diatas 12 tahun 4 dd
320-500mg, maksimum 2g/hari. Rectal dewasa 4 dd 0,5-1 g, anak-anak sampai
2tahun 2 dd 20mg/kg, diatas 2 tahun 3 dd 20mg/kg p.c. pada rema oral dan rectal 6
dd 1g, maksimum 8g/hari, pada serangan migren single dose dari 1g, 15-30 menit
sesudah minum domperidon atau metoklopramida. Untuk prevensi sekuder infark
jantung 1 dd 100mg dan setelah TIA 1 dd 40-100mg dengan loading-dose dari
100mg.
Bentuk-bentuk asetosal yang melarut:

Karbasalatkalsium (Ascal) adalah garam kalsium dari asetosal, dimana air

kristal diganti oleh urea(1951). Garam ini tidak bereaksi asam dan kurang
merangsang mukosa lambung.100 mg Ascal=80mg asetosal.

Lysin-asetosal adalah persenyawaan yang setelah melarut pecah dalam

bentuk asam amino lisin (lysine) dan asetosal, yang kemudian dihidrolisa

menjadi salisilat. Kombinasinya (1620 mg) dengan metoklopromida (10 mg)

dianjurkan untuk migraine (migrafin).
a. Diflunisal (difonid, dolocid) adalah derivate-difluorfenil (1980) dengan
khasiat dan efek samping lebih kurang sama. Khasiatnya analgetis,
antiradang,

dan

urikosuris

(mengeluarkan

asam

urat).

Daya

menghambat agregasinya ringan dan baru nampak pada dosis tinggi,

diatas 2g/hari. PP-nya lebih tinggi (99%),waktu paruhnya lebih panjang
dan tergantung dari dosis:8 dan 15 jam pada masing-masing 250-1000
mg. zat ini tidak dihidrolisa menjadi asam salisilat, ekskresinya
terutama melalui kemih sebagai glukuronida. Jarang mengakibatkan
perdarahan lambung-usus.
Dosis: untuk nyeri pada rema permulaan 0,5-1g, disusul dengan 2 dd 0,250,5g,maksimum 1,5g/hari.
b. Benorilat

(bentum,benortan)

adalah

ester

asetosal

dengan

parasetamol (1972). Setelah resorpsi segera dihidrolisa menjadi asam

salisilat dan parasetamol. Plasma waktu paruhnya ca 1 jam. Gangguan
lambung-usus jarang terjadi tetapi terdapat indikasi nefrotoksisitas
yang meningkat.
Dosis: maksimum 4dd 0,5-1g.
c. Salisilamida

(salamid,

neozep,

refagan)

adalah

derivate-salisilat

dengan khasiat lebih lemah disemua bidang. Efeknya kurang dapat

dipercaya. Di dinding usus mengalami FPE besar, sehingga dosisnya
harus tinggi. Zat ini sering mengganggu pencernaan, perdarahan
samara jarang timbul disbanding asetosal. Pada ovedose dapat terjadi
hipotensi, depresi SSP,dan penghentian pernapasan. Penggunaanya
sudah disebut obsolete.
Dosis: 3-4 dd 0,5-1g
d. Natriumsalisilat

(nephrolit,

enterosalicyl)

lebih

lemah

khasiatnya

disbanding asetosal. Efek sampingnya lebih kurang sama, kecuali tidak

menghambat penggumpalan trombosit.

Dosis;4-6 dd 1-1,5 g, maksimum 12g/hari.

e. Metilsalisilat (wintergreen oil, sloansliniment) adalah cairan dengan
bau khas yang diperoleh dari daun dan akar tumbuhan akar wangi
(Gaultheria

procumbens).

Zat

ini

juga

dibuat

sintetis.

Khasiat

analgetisnya pada penggunaan local sama dengan salisilat-salisilat

lainnya. Metilsalisilat diresorpsi baik oleh kulit dan banyak digunakan
dalam obat gosok dan krem(3-10%) untuk nyeri otot,sendi dan lainlain. Penggunaan oral sebanyak 30 ml sudah bisa fatal, terutama anakanak yang sangat peka untuknya.
3. aminofenazon (aminopryn ,amidopryn,pyramidon)
Derivate-pirazolinon

ini

(1887)

berkhasiat

analgetis,

antipiretis,

dan

antiradang. Resorpsinya di usus cepat, mulai kerjanya sesudah 30-45 menit, plasma
waktu paruhnya 2-7 jam. Karena efek sampingnya terhadap darah (agranulositosis
dan leucopenia) sering fatal, obat ini sudah sejak tahun 1980-an dilarang
peredarannya dibanyak Negara. Bila timbul borok-borok kecil dimulut, nyeri
tenggorokan, atau demam (tanda-tanda agranulositosis),pengobatan harus segera
dihentikan!
Kehamilan dan laktasi. Semua obat dari kelompok pirazolinon tidak boleh
digunakan selama kehamilan dan laktasi.
Dosis: 3 dd 300-600 mg, maksimum 3 g/hari.
a. Isopropilaminofenazon (pehazon) adalah derivate-aminopirin dengan khasiat
yang sama. Disamping itu zat ini juga berdaya sedative dan pada dosis tinggi
hipnotis. Toksisitasnya dinyatakan lebih ringan.
Dosis; oral,rectal atau i.v. 3 dd 400 mg selama 1 minggu,lalu 600 mg/hari.
b. Fenazon (antipirin) adalah senyawa induk dari obat-obat tersebut diatas
tanpa khasiat antiradang (1884). Karena berdaya lebih lemah dan lebih
sering menimbulkan reaksi kulit, obat ini kini praktis sudah ditinggalkan.
Adakalanya fenozon masih digunakan dalam obat kumur pada nyeri
tenggorokan,

berdasarkan

vasokonstriksinya.

efek

local

anastesis

(lemah)

dan

kerja

c. Propifenazon (isopropilantipirin, saridon, migrant) adalah derivate fenazon

(1951) tanpa daya antiradang dengan sifat kurang lebih sama. Plasma waktu
paruhnya 90 menit. Risiko agranulositosis dikatakan lebih ringan.
Dosis: 1-3 dd 150-300 mg, umumnya terkombinasi dengan analgetika lain.
4. Fenilbutazon (butazolidin,new skelan, pehazon/forte)
Derivate-pyrazolidin ini(1949) mirip rumus intinya dengan fenazon. Khasiat
antiradangnya lebih kuat daripada daya kerja analgetisnya. Oleh karena itu, obat ini
khusus digunakan untuk jenis atritis tertentu, seperti derivatnya oksifenilbutazon.
Penyalahgunaan
Kadang kala fenilbutazon dimasukkan secara illegal (tanpa dicantumkan pada
etiket) pada produk dari pabrik-pabrik kecil asing (hongkong,dsb) atau sering kali
dalam tonika(dengan gingseng) untuk keadaan lesu dan letih,otot nyeri, dan
perasaan lemah. Kadangkala obat ini dikombinasi dengan kortikosteroida yang
dalam obat-obat demikian sangat berbahaya berhubung efek merusaknya terhadap
sel-sel darah dan efek memperlemahnya sistem imun.
Efek Samping
Efek sampingnya serius,antara lain terhadap darah dan lambung, sehingga di
banyak Negara barat sudah ditarik dari peredaran sejak akhir tahun 1980-an.
Adakalanya fenilbutazon masih digunakan untuk nyeri otot dalam bentuk krem 5%.
Dosis
Pada serangan rema atau encok oral dan rectal 2-3 dd 200 mg.
5. Glafenin( glaphen, glifanon)
Glafenin adalah suatu derivate-4-aminokinolin (sepeti obat rema klorokuin),
yang terikat pada asam antranilat (1965). Pada dosis biasa, obat ini tidak berdaya
antipiretis atau antiradang,potensi kerja analgetisnya dapat disamakan dengan
asetosal.

Resorpsinya di usus cepat;di dalam hati zat ini dirombak menjadi asam
glafeninat, yang mungkin berperan utama bagi efek anti nyerinya. Plasma waktu
paruhnya 1-2 jam,dan lama kerjanya lebih kurang 5 jam.
Efek Samping
Berupa gangguan lambung-usus, rasa kantuk ,dan pusing. Yang lebih serius
adalah reaksi anafilaktis, kerusakan hati, dan anemia hemolitis, yang adakalanya
berakibat fatal. Oleh karena itu, sejak tahun 1992 di banyak Negara Eropa,termasuk
Negara belanda,gafenin sudah ditarik dari peredaran oleh produsennya.
Dosis
Permulaan 400mg, 3-4 dd 200 mg,maksimum 1 g sehari.

Floktafenin (idarac, idalon) adalah dervat-CF dengan khasiat lebih kurang

sama,tetapi kurang toksis dan juga lebih jarang menimbulkan reaksi alergi.
Dalam hati, zat ini diubah menjadi asam floktafeninat, yang dieksresikan
melalui kemih dan tinja. Plasma waktu paruhnya 1 jam,dan lama kerjanya
lebih kurang 4 jam.
Dosis: permulaan 200-400 mg, lalu 4-6 dd 200 mg,maksimum 1,6 g sehari.

Asam mefenaminat (ponstan) adalah juga derivate-antranilat dengan khasiat

analgetis, antipiretis, dan antiradang yang cukup baik. Obat ini digunakan
pula sebagai obat rema. Efek smapingnya mirip flotakfenin. Derivateantranilat lainnya, yaitu niflumic acid (niflamol), memiliki daya antiradang
yang lebih kuat dan khusus digunakan sebagai obat rema.

Dosis: permulaan 500 mg,lalu3-4 dd 250 mg p.c.

6. Tramadol (tramal, theradol)
Analgetikum opiate (1977) ini tidak menekan pernapasan dan praktis tidak
mempengaruhi sistem kardiovaskuler dan motilitas lambung-usus. Karena praktis
tidak bersifat adiktif, dikebanyakan Negara termasuk Indonesia

obat ini tidak

termasuk dalam Daftar Narkotika. Efek analgetis dari 120 mg tramadol oral setaraf
dengan 30-60 mg morfin. Obat ini digunakan untuk nyeri tidak terlampau hebat bila

kombinasi parasetamol-kodein dan NSAIDs kurang efektif atau tidak dapat

digunakan. Untuk nyeri akut atau pada kanker, morfin umumnya lebih ampuh.
Tramadol tidak dianjurkan selama kehamilan dan laktasi.
Dosis
Anak-anak 1-14 tahun :3-4 dd 1-2 mg/kg. di atas 14 tahun 3-4 dd 50-100mg,
maksimum 400 mg sehari.

BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak
bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik
atau

Obat

Analgesik

Perifer

ini

cenderung

mampu

menghilangkan

atau

meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau
bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik /
Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna
(berbeda halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik)
Golongan obat analgetik perifer:
benorilat,Penghambat

parasetamol,Salisilat:asetosal,salisilamida,dan

prostaglandin

lain,Derivate-derifat

(NSAIDs):

ibuprofen(Arthrifen),

antranilat:mefenaminat,

glafenin,flokfatenin,Derivate-derivat

asam

pirazolinon:

dan

lain-

niflumat

aminofenazon,

isoprofilpenazon,(*migrant,*sedanal),isopropilaminofenazon dan metamizol,Lainnya:

benzidamin (tantum)
Hanya

parasetamol

yang

dianggap

aman

bagi

wanita

hamil

dan

menyusui,meskipun dapat mencapai air susu. Asetosal dan salisilat,NSAIDs dan

metamizol

dapat

mengganggu

janin,sehingga

sebaiknya

aminofenazon dan propifenazon belum terdapat cukup data.

dihindari.

Dari

3.2 Saran
Setelah mengetahui jenis-jenis obat analgetik perifer diharapkan masyarakat
dapat mempertimbangkan dosis, kegunaan,dan
dalam mengkonsumsi obat anti nyeri dan demam.

efek yang dapat ditimbulkan