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INTRODUCCIN

Los hipnticos y sedantes son un grupo farmacolgico indicado principalmente para tratar
problemas del sueo, el insomnio y de ansiedad. En ambos caso es importante recalcar que la
primera lnea de tratamiento no es farmacolgica, y es preferible no llagar al punto de hacer
uso de estos por una amplia gama de efectos adversos, y ms importante an la generacin de
dependencia y tolerancia ante estos frmacos.

Ansiedad

La ansiedad puede definirse como una anticipacin de un dao o desgracia futuros,


acompaada de un sentimiento de disforia (desagradable) y/o de sntomas somticos de
tensin. El objetivo del dao anticipado puede ser interno o externo. Es una seal de alerta que
advierte sobre un peligro inminente y permite a la persona que adopte las medidas necesarias
para enfrentarse a una amenaza.

Es importante entender la ansiedad como una sensacin o un estado emocional normal ante
determinadas situaciones y que constituye una respuesta habitual a diferentes situaciones
cotidianas estresantes. As, cierto grado de ansiedad es incluso deseable para el manejo
normal de las exigencias del da a da. Tan slo cuando sobrepasa cierta intensidad o supera la
capacidad adaptativa de la persona, es cuando la ansiedad se convierte en patolgica,
provocando malestar significativo con sntomas que afectan tanto al plano fsico, como al
psicolgico y conductual. (1)

Cuando esta sobrepasa cierta intensidad o supera la capacidad adaptativa de la persona, es


cuando se convierte en patolgica y provoca malestar significativo con sntomas que afectan
tanto al plano fsico, como al psicolgico y conductual. Los trastornos de ansiedad son ms
frecuentes que cualquier otro tipo de alteracin psiquitrica. No obstante, a menudo pasan
desapercibidos y, por tanto, no se tratan. (2)

Ansiedad patolgica y no patolgica


Hay situaciones en las que se puede generar ansiedad como lo es el miedo que es una
respuesta emocional, fisiolgica y conductual normal ante situaciones que implican peligro para
el sujeto. Es una respuesta diferenciada ante un objeto o situacin especfica, un fenmeno
evolutivo y transitorio, frente a una amenaza exterior conocida (p.ej., un intruso, un coche sin
frenos). Por tanto la ansiedad normal es adaptativa a las circunstancias de la vida. Es una
emocin humana bsica presente en la mayora de los trastornos mentales y mdicos, como
una legtima respuesta frente a una amenaza o peligro. Ayuda a las personas a prepararse,
practicar y ensayar de forma que mejore su actividad ayudndoles a adoptarlas oportunas
medidas de prudencia frente a situaciones potencialmente peligrosas. Clnicamente la ansiedad
es el miedo sin saber a qu. El miedo normal es una reaccin con componentes psicolgicos y
corporales. Ambos forman parte de la respuesta normal del individuo, con reacciones
necesarias para la supervivencia.
La ansiedad patolgica por otro lado es temor vago difuso, inmotivado externamente, centrado
en la expectacin ansiosa en que se est a la espera de la ocurrencia futura de algo negativo

y no definido, con apremio fsico y psicolgico, generando un malestar global del individuo. La
ansiedad maladaptativa genera malestar y alteraciones funcionales.
En el caso de las fobias, estas son una forma especial de miedo y reaccin desproporcionada,
irracional, fuera del control voluntario del sujeto, que implica respuestas de evasin de la
situacin u objeto fobizado y es persistente en el tiempo. Son trastornos que cursan con una
intensa y persistente ansiedad relacionada con situaciones o estmulos externos, pero sin base
realista. Las personas que padecen una fobia evitan esos estmulos o situaciones, solas
soportan con gran malestar. No obstante, conservan su capacidad de juicio y reconocen lo
exagerado de su ansiedad. Algunos autores la denominan miedo Irracional.
La diferencia entre el miedo y la fobia, es que mientras el primero se produce ante algo
peligroso, por ejemplo es normal tener miedo delante de un tigre, el segundo se produce
delante de algo que para la mayora de las personas no produce ningn temor, por ejemplo
frente a una paloma.
Las crisis de pnicos o angustia consisten en la aparicin repentina de la ansiedad en su
mxima intensidad. La tpica crisis se presenta generalmente de modo repentino, sin sntomas
previos de aviso. No es raro que se desencadene durante el sueo, despertndose el paciente
con los sntomas en toda su intensidad. Estas crisis se viven por el paciente como una seal de
muerte inminente, la intensidad de sufrimiento es equivalente a la de alguien que nota que lo
van a matar. Se acompaa de sntomas corporales de pnico: taquicardia, palpitaciones,
respiracin acelerada, sensacin de ahogo o falta de aliento, nuseas o molestias
abdominales, mareo, desmayo o aturdimiento, palidez, manos y pies fros, sensacin de
opresin precordial que en ocasiones llega a ser dolor precordial, sudoracin, parestesias
(sensacin de entumecimiento u hormigueo), miedo a perder el control o "volverse loco" y
miedo a morir (2)
Cuando se presentan estas crisis, el paciente deja de llevar una vida normal, y empieza a
presentar una serie de fenmenos incapacitantes que no le permiten seguir con su rutinaria.

Tratamiento de la ansiedad
Con las intervenciones psicolgicas muchas personas se recuperan al apartarlos de la
situacin traumtica y proporcionarles el apoyo adecuado en forma de compresin, empata por
su sufrimiento y la oportunidad de describir lo que les ocurri y cules fueron sus reacciones.
En muchos casos, resulta beneficioso contar la propia experiencia varias veces (2). Si esta
estrategia no funciona se puede combinar con las estrategias teraputicas.

Sueo
El sueo es un estado (o conducta compleja), diferente de la vigilia, con la que est
ntimamente relacionado, aunque ambos expresen distintos tipos de actividad cerebral. Los dos
estados se integran en un conjunto funcional denominado ciclo vigilia-sueo, cuya aparicin
rtmica es circadiana y resultado de la interaccin de diferentes reas a nivel del
troncoencfalo, diencfalo y corteza cerebral. El ser humano invierte, aproximadamente, un
tercio de su vida en dormir. Se ha demostrado que dormir es una actividad absolutamente
necesaria ya que, durante la misma, se llevan a cabo funciones fisiolgicas imprescindibles
para el equilibrio psquico y fsico de los individuos: restaurar la homeostasis del sistema
nervioso central y del resto de los tejidos, restablecer almacenes de energa celular y
consolidar la memoria. (3)
Este es un estado fisiolgico esencial a la vida, que est regulado por un doble mecanismo, en
el cual se identifican dos fases: sueo REM y sueo NREM, que maduran a lo largo de la
infancia y condicionan al nio en los 3-4 meses de vida del nio, comienza su sueo activo
posteriormente (NREM) es un sueo inquieto, cuando el nio tiene un ao se despierta por lo
menos 3 veces en la noche. (4) En la adolescencia es una etapa crtica del desarrollo surgen
varios cambios que van encaminando hacia la adultez. (5)
En el sueo de ondas lentas o sueo NREM (sin movimientos oculares rpidos) aparecen
distintas fases en funcin de la profundidad del sueo, desde un perodo de adormecimiento

(N1) pasando por un sueo ligero (N2) hasta llegar al estadio ms profundo (N3). La sucesin
de una fase a otra es gradual. Cada estadio tiene unas caractersticas definidas desde el punto
de vista del electroencefalograma que permiten distinguirlos. El sueo con movimientos
oculares rpidos (sueo REM) sigue al sueo NREM y en l la actividad cerebrales ms rpida.
Durante el sueo, se producen una serie de cambios en las secreciones hormonales entre los
que podemos destacar, que la hormona del crecimiento, se segrega, principalmente, en la
primera fase de sueo lento, en el caso de la prolactina, su secrecin se incrementa a los 60-90
min, se observan los niveles ms altos de testosterona, la TSH alcanza su mximo nivel (as
como en la tarde), la secrecin de cortisol es inhibida. La melatonina empieza a incrementar su
nivel por la tarde, alcanzando su pico mximo entre las 3-5 de la madrugada. Antes de
despertar la aldosterona alcanza su mximo nivel y, en el caso de la renina en esta se observa
un marcado descenso durante la fase REM, por tanto hay un descenso de la filtracin
glomerular (6)

Insomnio
El sueo necesario para la salud fsica y mental, tiene una funcin homeosttica y reparadora,
bsicas para la termorregulacin y conservacin de la energa. El insomnio es un sndrome
caracterizado por cantidad o calidad de sueo insatisfactorio, es ms frecuente en mujeres,
ancianos y personas enfermedad mdica y psiquiatra, para el adecuado tratamiento hay que
establecer un cambio en estilo y hbitos de vida y asociar tratamiento no farmacolgico con
farmacolgico. El tratamiento farmacolgico se basa en la utilizacin de frmacos hipnticos,
como benzodiacepinas o hipnticos no benzodiacepinicos (6)

Tratamiento del insomnio


Para el tratamiento del insomnio es importante recomendar unas medidas generales de
modificacin de conducta y estilo de vida. Las medidas no farmacolgicas deberan ser la
primera lnea del tratamiento del paciente con insomnio. Son eficaces para modificar los hbitos
del sueo de una manera permanente en pacientes con insomnio crnico, no tienen efectos
secundarios a diferencia de los frmacos, su eficacia es similar y se pueden asociar. Sin
embargo, hay una serie de limitaciones a estas terapias que hace que sean infrautilizadas,
como son la falta de profesionales entrenados, la dificultad de acceso, su elevado coste y el
hecho de que requieren ms tiempo que la prescripcin farmacolgica.
Se basan
fundamentalmente en intervenciones conductuales y cognitivo-conductuales (control de
estmulos, restriccin del sueo, tcnicas de relajacin), existiendo un adecuado nivel de
evidencia sobre sus beneficios.
Los siete principios bsicos para tratamiento de insomnio crnico son:
1. Deben utilizarse en monoterapia.
2. Usar la dosis eficaz ms baja, sobre todo en ancianos, ya que los efectos adversos son dosis
dependientes.
3. Usar dosis intermitentes si es posible (2-4 veces por semana).
4. Intentar mantener el tratamiento durante el menor tiempo posible (2-4 semanas). La
utilizacin durante periodos prolongados puede alterar el patrn normal del sueo (disminucin
fase REM).
5. Discontinuar gradualmente. La interrupcin sbita produce sntomas de abstinencia.
6. Vigilar insomnio de rebote tras su discontinuacin.
7. Vigilar la tolerancia, la dependencia y los efectos secundarios.
La eleccin del hipntico se har en funcin del tipo de insomnio, patologa subyacente si la
hay, vida media, etc.
Los grupos teraputicos ms utilizados y con mayor nivel de evidencia de efectividad y
seguridad (nivel de evidencia A) 24 son las benzodiacepinas (BDZ) y los compuestos no
benzodiacepinicos (frmacos Z). No hay grandes diferencias entre unos y otros, por lo que se
utilizar la que mejor se ajuste a la clnica del paciente. Son la primera lnea de tratamiento.

Los antidepresivos con accin hipntica podran ser una segunda lnea de tratamiento. El nivel
de evidencia sobre su eficacia y seguridad es moderado (nivel de evidencia B). Son una opcin
en pacientes con antecedentes de consumo de sustancias, ya que no producen adicin ni
tolerancia (6).

Grupos farmacolgicos
Los ansiolticos e hipnticos son frmacos cuyo principal mecanismo de accin radica en la
depresin la funcin del sistema nervioso central; dentro de este grupo se encuentran las
benzodiacepinas, las cuales estimulan la actividad del cido aminobutrico tambin llamado
GABA a su subunidad GABAA de sus receptores (8). Los sedantes/hipnticos que no son
benzodiacepinas pertenecen a un grupo de agentes que deprimen al sistema nervioso central
de una manera dependiente de la dosis, con tranquilidad progresiva y somnolencia (sedacin),
sueo (hipnosis farmacolgica), perdida del conocimiento, coma, anestesia quirrgica y
depresin letal de la respiracin y de la regulacin cardiovascular (9).
La sedacin es un efecto secundario de muchos frmacos que no son depresores generales
del SNC (antihistamnicos, neurolpticos,) aunque pueden aumentar los efectos de los
depresores, suelen producir efectos teraputicos ms especficos en concentraciones
bastantes ms bajas que las que causan depresin importante del SNC. Las benzodiacepinas
son similares pues aunque pueden causar coma en dosis muy altas no producen anestesia
quirrgica ni intoxicacin letal sin la presencia de otros frmacos con acciones depresivas en el
SNC (9).

Benzodiazepinas
Son capaces de estimular la unin del GABA a la subunidad GABA A de los receptores de GABA
que existen como canales de cloruro regulados por ligandos. Sus acciones ms relevantes son
sedacin, hipnosis, disminucin de la ansiedad, relajacin muscular, amnesia antergrada y
actividad anti-convulsiva. No pueden generar los mismos grados de depresin neuronal que los
barbitricos y anestsicos voltiles. Indicados en: trastornos de ansiedad (con semivida
prolongada), trastornos convulsivos, tratamiento de la abstinencia de alcohol, estado epilptico
(con semivida prologada), pre-medicacin anestsica, Insomnio. Casi todas las
benzodiacepinas funcionan como hipnticos (con semivida breve) 9

Agonistas de receptores de benzodiacepinas: Comprenden zolpicona,


zolpidem, zalepln e indipln. Comparten una estructura distinta a la de las
benzodiacepinas, aunque su eficacia radica en sus efectos agonistas sobre el receptor
GABAA. El Zalepln y el zolpidem estn indicados en tratamiento de insomnio.
Antagonista de las benzodiacepinas: El exponente de este grupo es el
flumazenilo el cual es una imidazobenzodiacepina que se une con gran afinidad al
receptor GABAA en donde muestra antagonismo competitivo, sus indicaciones
primarias son para el tratamiento en caso de sospecha de sobredosificacin de
benzodiacepinas y la reversin de los efectos sedantes producidos por estos agentes
cuando se administran durante anestesia general o en otros procedimientos (10).

Barbitricos:

Deprimen con carcter reversible la actividad de todos los tejidos excitables siendo
particularmente sensible el SNC, pues, adems de actuar igualmente aumentando la fijacin de
GABA al receptor GABAA, tambin promueven a fijacin de las benzodiacepinas, Ms aun,
potencian las corrientes de cloruro inducidas por GABA al causar apertura de los canales ms
que por aumento de la frecuencia de descarga. Sus indicaciones son: insomnio, sedacin
preoperatoria, tratamiento de urgencia de convulsiones, estados epilpticos, sedacin diurna,
induccin y mantenimiento de anestesia. Tambin se pueden usar como tratamiento de la
ansiedad, no obstante, las benzodiacepinas han remplazado a los barbitricos usados en estos
casos (8).

Bibliografa.
1. Varios. Gua parctica para el manejo de pacientes con ansiedad. [Online]. Available from:
http://www.guiasalud.es/egpc/ansiedad/completa/apartado04/definicion_diagnostico.html.
2. Fernndez Lpez O. Manual para dignosticar y tratamiento de trastornos Ansiosos. Revista
Electrnica de las Ciencias Mdicas en Cienfuegos. .
3. Varios. Gua de prctica para el manejo del paciente con insomnio. [Online]. Available from:
http://www.guiasalud.es/egpc/insomnio/completa/apartado05/conceptos.html.
4. g.Pin A. Bases fisiolgicas y anatmicas del sueo. .
5. Talero Gutierrez C. Sueo: Caractersticas generales. .
6. Navarrete F. Dignostico y tratamiento del Insomnio. .
7. Machuca jdP. Pediatra Integral. sociedad Espaola. .
8. Mary J. Mycek. Farmacologia. 2ed. McGraw Hill. 2004; pag: 105-113.
9. Goodman & Giman. Las bases farmacologicas de la terapeuutica. 11 ed. McGraw Hill. 2007;
pag: 401-420
10. ROJAS A, Tibisay del C; VICUNA F, Nelson y MARIN M, Carlos R. Actividad del
Flumazenil sobre el efecto depresor del Baclofn. INHRR [online]. 2009, vol.40, n.1, pp. 712. ISSN 0798-0477.

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