Factores que modifican la

absorcin de un frmaco

Porqu es importante saber en que

forma se absorben los frmacos?

La mayor o menor rapidez de absorcin determina

el comienzo del efecto del frmaco

Absorcin de Frmacos
Es la transferencia de un frmaco desde el sitio
en que se administra hasta el torrente sanguneo
El ritmo y la eficiencia de la absorcin dependen
de la va de administracin
Factores fsicos y qumicos que modifican la
absorcin

Adsorcin
La formacin de una capa de tomos o
molculas de una substancia sobre la
superficie de un slido o lquido de diferente
sustancia
Adsorbente: una sustancia que se adhiere a
otra formando una superficie o capa sobre ella
Ejemplo: el carbn activado

Transporte de un frmaco desde el

tubo digestivo
Propiedades qumicas del frmaco
difusin pasiva
transporte activo

Factores fsicos que modifican la

absorcin

Adems de los factores fisicoqumicos, hay

otras variables que influyen en la absorcin de
los medicamentos:

a)
b)
c)
d)
e)
f)

Eliminacin presistmica (primer paso)

Solubilidad del frmaco
Concentracin del frmaco
Flujo sanguneo en el sitio de absorcin
rea de superficie disponible para la absorcin
Tiempo de contacto con la superficie de absorcin

Metabolismo de primer paso

Eliminacin o destruccin del frmaco antes de llegar a la
circulacin sistmica.

Accin del pH
Enzimas digestivas
Metabolismo bacteriano intestinal
Primer paso heptico: acceso al hgado a travs de la
porta y metabolismo antes de llegar a la circulacin
sistmica

Solubilidad de un frmaco
La absorcin depende de la solubilidad
del frmaco
Las sustancias que se dan en solucin se
absorben ms rpido que las que se
administran en forma slida

Concentracin de un frmaco
Los medicamentos ingeridos en soluciones
de alta concentracin se absorben ms
rpidamente que los de soluciones
diluidas

Flujo sanguneo en el sitio de

absorcin
Absorcin intestinal es mayor que la
gstrica !!!
flujo sanguneo absorcin del frmaco

Superficie disponible para la

absorcin
Absorcin del frmaco en intestino es ms
eficiente que en el estmago
Porqu??
MICROVELLOSIDADES
superficie

absorcin

Tiempo de contacto con la

superficie de absorcin
Un frmaco no se puede absorber si se
mueve a lo largo del tubo digestivo a gran
ritmo
S se retrasa la llegada al intestino
tiempo de absorcin
Impulsos simpticos, alimentos ???

En resumen
Flujo sanguneo
A > flujo > absorcin
Concentracin del medicamento
A > concentracin > absorcin
Tiempo de contacto
A > contacto > absorcin
rea de superficie de absorcin
A > superficie > absorcin
pH del medio, con relacin al pK de la sustancia
administrada.

Biodisponiblidad

Biodisponibilidad

Se expresa como la faccin del frmaco

administrado que logra acceder a la
circulacin sistmica sin modificaciones
qumicas.

Clculo de la biodisponibilidad

Al comparar los niveles de un frmaco en

el plasma
Cuando se administra una sustancia por
va oral, slo parte de la dosis aparece en
el plasma.

 Al graficar las
concentraciones
plasmticas en
relacin con el
tiempo, se puede
medir el rea bajo la
curva (ABC).
Esta curva refleja el
grado de absorcin
del frmaco.

Factores que modifican la

biodisponibilidad

1 Metabolismo heptico de primer paso

2 Solubilidad del frmaco
3 Inestabilidad qumica
4 Tipo de formulacin del frmaco

pH
Valores poco prcticos para realizar
clculos.
Srensen:
-log[H+]

La medida de concentracin H+ en una

sustancia.

pK
K = constante de ionizacin
Cualidad intrnseca de un cido manifestada
cuantitativamente.
Proporcin en que el cido se disocia.
pH al que debe estar un cido para que la
mitad de ste se encuentre disociado.

 Esto significa que la velocidad de

metabolismo de un frmaco es
directamente proporcional a la
concentracin del agente libre.
Esto supone que se metaboliza una
fraccin constate del frmaco por unidad
de tiempo.

Ley de Fick
Difusin de una molcula al
travs de una membrana

Introduccin
En una membrana lipdica es permeable a
gases, iones, molculas polares sin carga
Difusin pasiva
No consume energa
Viaja a favor del gradiente de concentracin
La velocidad de difusin relativa es proporcional al
gradiente de concentracin y a la hidrofobicidad

Es muy viscosa
Lmite principal para la velocidad de difusin

Hidrofobicidad: Coeficiente de particin

Se mide por su coeficiente de particin
Es la constante de equilibrio para particin
entre agua y aceite
Es la proporcin:
K=

Concentracin del centro hidrfobo

Concentracin en solucin acuosa (interior de la
clula)
Cuanto mayor sea el coeficiente, mayor la
velocidad de difusin

Ley de Fick

C1

C2