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09-05-2014
INFARMED
APROVADO EM
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Caso o tratamento seja interrompido por um dia ou mais, dever ser considerada a
reiniciao por titulao da dose (ver acima).
Quando Requip LP comprimidos de libertao prolongada administrado em
teraputica de associao com levodopa, pode ser reduzida gradualmente a dose de
levodopa dependendo da resposta clnica. Nos ensaios clnicos, a dose de levodopa
foi reduzida gradualmente em cerca de 30% nos doentes tratados com Requip LP
comprimidos de libertao prolongada em teraputica de associao. Em doentes
com doena de Parkinson avanada, tratados com Requip LP comprimidos de
libertao prolongada em associao com levodopa, podero ocorrer discinesias
durante a titulao inicial de Requip LP comprimidos de libertao prolongada.
Durante os ensaios clnicos foi demonstrado que uma reduo na dose de levodopa
pode tornar as discinesias mais tolerveis (ver seco 4.8).
Ao transferir o tratamento com outros agonistas dopaminrgicos para ropinirol,
devem seguir-se as recomendaes do Titular da Autorizao de Introduo no
Mercado sobre a suspenso do tratamento antes de se iniciar ropinirol.
Tal como com outros agonistas dopaminrgicos, necessrio suspender
gradualmente o tratamento com ropinirol, reduzindo a dose diria durante o perodo
de uma semana.
Passagem de Requip comprimidos revestidos (libertao imediata) para Requip LP
comprimidos de libertao prolongada
Os doentes podero passar de Requip comprimidos revestidos (libertao imediata)
para Requip LP comprimidos de libertao prolongada de um dia para o outro. A dose
de Requip LP comprimidos de libertao prolongada dever ser baseada na dose
diria total de Requip comprimidos revestidos (libertao imediata) que o doente
estava a tomar. A tabela seguinte mostra a dose recomendada de Requip LP
comprimidos de libertao prolongada para os doentes que passem de Requip
comprimidos revestidos (libertao imediata):
Passagem de Requip comprimidos revestidos (libertao imediata) para Requip LP
comprimidos de libertao prolongada
Dose diria total (mg) de
Requip
comprimidos
revestidos
(libertao
imediata)
0,75 2,25
3 4,5
6
7,5 9
12
15 18
21
24
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Sonolncia**
Sncope
Discinsia***
Tonturas (incluindo vertigens)
Adormecimento sbito, sonolncia diurna excessiva
Hipotenso
hipotenso
ortosttica,
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Pouco frequentes
Hipotenso
hipotenso
ortosttica,
Doenas gastrointestinais
Muito frequentes
Nuseas
Nuseas****
Frequentes
Obstipao, azia
Vmitos, dor abdominal
Afees hepatobiliares
Desconhecido
Reaes hepticas, principalmente aumentos das
enzimas hepticas
Perturbaes gerais e alteraes no local de administrao
Frequentes
Edema perifrico
Edema dos membros
inferiores
*A agressividade tem sido associada a reaes psicticas assim como a sintomas
compulsivos.
** Foi notificada sonolncia muito frequentemente nos ensaios clnicos de libertao
imediata em teraputica de associao, e frequentemente em ensaios clnicos de
libertao prolongada em teraputica de associao.
*** Em doentes com doena de Parkinson avanada, as discinesias podem ocorrer
durante a titulao inicial de ropinirol. Nos ensaios clnicos foi demonstrado que uma
reduo da dose de levodopa pode melhorar a discinesia (ver seco 4.2).
****Foram notificadas muito frequentemente nuseas nos ensaios clnicos de
libertao imediata em teraputica de associao, e frequentemente em ensaios
clnicos de libertao prolongada em teraputica de associao.
Notificao de suspeitas de reaes adversas
A notificao de suspeitas de reaes adversas aps a autorizao do medicamento
importante, uma vez que permite uma monitorizao contnua da relao benefciorisco do medicamento. Pede-se aos profissionais de sade que notifiquem quaisquer
suspeitas de reaes adversas diretamente ao INFARMED, I.P.
INFARMED, I.P.
Direo de Gesto do Risco de Medicamentos
Parque da Sade de Lisboa, Av. Brasil 53
1749-004 Lisboa
Tel: +351 21 798 71 40
Fax: + 351 21 798 73 97
Stio da internet:
http://extranet.infarmed.pt/page.seram.frontoffice.seramhomepage
E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt
4.9 Sobredosagem
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aumento a partir dos valores basais do tempo em viglia "on" com discinesias
incmodas tanto nos dados do carto dirio como nos items da UPDRS.
Estudo do efeito do ropinirol sobre a repolarizao cardaca
Um estudo QT completo conduzido em homens e mulheres voluntrios saudveis que
receberam doses de 0,5, 1, 2, e 4 mg de ropirinol comprimidos revestidos por
pelcula (libertao imediata) uma vez por dia, mostrou um incremento mximo da
durao do intervalo QT, na dose de 1 mg, de 3,46 milisegundos (estimativa
pontual) comparativamente ao placebo. O limite superior do intervalo de confiana
de 95% para o maior efeito mdio foi menos de 7,5 milisegundos. O efeito do
ropinirol em doses mais elevadas no foi avaliado de forma sistemtica. Os dados
clnicos disponveis de um estudo QT completo no indicaram um risco de
prolongamento QT em doses de ropinirol at 4 mg/dia. No poder ser excludo o
risco de prolongamento do intervalo QT uma vez que no foi realizado um estudo QT
completo com doses at 24 mg/dia.
5.2 Propriedades farmacocinticas
Absoro
A biodisponibilidade do ropinirol de aproximadamente 50% (36-57%). Aps
administrao oral de ropinirol comprimidos de libertao prolongada as
concentraes plasmticas aumentam lentamente, com um tempo mdio para Cmax
atingido geralmente entre 6 a 10 horas.
Num estudo em estadio estacionrio com 25 doentes com doena de Parkinson
tratados com 12 mg de ropinirol comprimidos de libertao prolongada uma vez por
dia, uma refeio rica em gordura aumentou a exposio sistmica ao ropinirol
conforme demonstrado pelo aumento mdio de 20% na AUC e um aumento mdio
de 44% na Cmax. A Tmax foi atrasada em 3 horas. No entanto improvvel que
estas alteraes tenham significado clnico (por ex.: aumento da incidncia de efeitos
adversos).
A exposio sistmica ao ropinirol, com base na mesma dose diria, comparvel
para o ropinirol comprimidos de libertao prolongada e ropinirol comprimidos
revestidos (libertao imediata).
Distribuio
A ligao do ropinirol s protenas plasmticas baixa (10-40%). Devido sua
elevada lipofilia, o ropinirol apresenta um grande volume de distribuio
(aproximadamente 7 l/kg).
Biotransformao
O ropinirol fundamentalmente eliminado pelo metabolismo do CYP1A2 e os seus
metabolitos so principalmente excretados na urina. Estudos da funo
dopaminrgica em modelos animais, demonstraram que o principal metabolito pelo
menos 100 vezes menos potente que o ropinirol.
Eliminao
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Farmacologia de segurana
Estudos in vitro mostraram que o ropinirol inibe as correntes mediadas por hERG. A
CI50 5 vezes mais elevada que a concentrao plasmtica mxima esperada em
doentes tratados com a mais elevada dose recomendada (24 mg/dia), ver seco
5.1.
6. INFORMAES FARMACUTICAS
6.1 Lista dos excipientes
Ncleo do comprimido de libertao prolongada: Hipromelose, leo de rcino
hidrogenado, carmelose sdica, povidona (K29-32), maltodextrina, estearato de
magnsio, lactose monohidratada, slica coloidal anidra, manitol (E421), xido de
ferro amarelo (E172), dibehenato de glicerol.
Requip LP 2 mg comprimidos de libertao prolongada:
Revestimento: OPADRY rosa OY-S-24900 (hipromelose, xido de ferro amarelo
(E172), dixido de titnio (E171), macrogol 400, xido de ferro vermelho (E172)).
Requip LP 4 mg comprimidos de libertao prolongada:
Revestimento: OPADRY castanho claro OY-27207 (hipromelose, dixido de titnio
(E171), macrogol 400, laca de amarelo-sol FCF (E110), laca de ndigo carmim
alumnio (E132)).
Requip LP 8 mg comprimidos de libertao prolongada:
Revestimento: OPADRY vermelho 03B25227 (hipromelose, xido de ferro amarelo
(E172), dixido de titnio (E171), xido de ferro preto (E172), macrogol 400, xido
de ferro vermelho (E172)).
6.2 Incompatibilidades
No aplicvel.
6.3 Prazo de validade
Comprimidos de 2 mg: 2 anos
Comprimidos de 4 mg e 8 mg: 3 anos.
6.4 Precaues especiais de conservao
No conservar acima de 25C.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
6.5 Natureza e contedo do recipiente
Embalagens:
Requip LP 2 mg comprimidos de libertao prolongada:
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