BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

Los agentes capaces de impedir la accin del calcio tienen el potencial de

generar relajacin del msculo liso.
En el caso particular del msculo liso, los niveles intracelulares de calcio
son relativamente bajos, por lo que la entrada de calcio desde el espacio
extracelular es crucial para determinar la contraccin una vez que se ha
recibido el estmulo.

Los antagonistas del calcio muestran una gran eficacia en el control y

reduccin de la TA, adems de ser drogas bien toleradas.

Los bloqueantes clcicos constituyen un grupo heterogneo de drogas,

compuesto por las dihidropiridinas (nifedipina), el verapamilo (una
fenilalquilamina) y el diltiazem (una benzotiazepina), que comparten el
mecanismo de accin vasodilatador. Las dihidropiridinas de accin
prolongada son eficaces en pacientes de edad avanzada con HTA
sistlica.

Se caracteriza por su baja incidencia de efectos adversos y gran tolerabilidad

por parte de los pacientes.

Bloquean la entrada de calcio a traves de los canales de calcio a nivel

de la celula miocardica y del musculo liso vascular. Por lo tanto
presentan basicamente una accion cardiodepresora y vasodilatadora
arteriolar; la accion cardiodepresora es mas manifiesta en los de tipo I
(verapamilo, gallopamilo y diltiazem) mientras que la accion
vasodilatadora es mas notoria con los del tipo II, como son las
Dihidropiridinas (Nifedipina, Nitrendipina, etc) y que suelen causar
estimulacion cardiaca refleja como principal efecto adverso.

La vida media de los calcioantagonistas es relativamente corta y por eso

para la nifedipina, el diltiazem y el verapamil se dispone de preparados de
liberacin prolongada.

Verapamilo:

Isoptin: tabs x 80mg, Iny EV x 5mg

Diltiazem:

Tilazem: tabs x 60 y 90mg

Nifedipina:

Adalat: caps x 10mg

INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA ANGIOTENSINA

Los IECA inhiben la enzima convertidora de angiotensina que hidroliza

la angiotensina I (relativamente inactiva) en angiotensina II (activa).

Estos frmacos son altamente selectivos.

CLASIFICACIN SEGN SU ESTRUCTURA QUMICA

Segn el grupo qumico que interacta con el zinc de la ECA, estos agentes
se clasifican como:
- Compuestos sulfidrlicos - captopril.
- Compuestos carboxlicos - enalapril.
- Compuestos fosfricos - fosinopril/ceranapril.
Absorcin: estos frmacos se administran fundamentalmente por va oral. En
general, tienen una absorcin muy variable, algunos se absorben
rpidamente, otros de manera lenta e incompleta y otros como los
compuestos carboxlicos se absorben muy mal.

Los inhibidores de la ECA son eliminados principalmente por los

riones con excepcin del fosinopril y del espirapril, cuya eliminacin
es equilibrada por hgado y rin.

EFECTOS FARMACOLGICOS
Los IECA reducen la presin arterial mediante las siguientes acciones:
- Disminuyen la resistencia vascular perifrica.
- Aumentan la excrecin urinaria de sodio y agua.
-

Reducen la secrecin de aldosterona.

El efecto secundario ms frecuente de los IECA es la tos, que en muchas

ocasiones obliga a suspender el tratamiento.
El inicio de un tratamiento con IECA se realizar con dosis bajas que se
aumentarn progresivamente. Es recomendable la monitorizacin de la
creatinina y el potasio sricos a los 7-14 das de iniciado el tratamiento.

Captopril:

Capoten: tab x 25 y 50mg

Enalapril:

Renitec: tab x 5, 10 y 20mg

ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA
RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
La Angiotensina II ejerce sus efectos por activacin de receptores de
membrana, habindose caracterizado dos tipos principales: I y II

Los receptores AT - 1 se encuentran predominantemente en el

endotelio vascular y se vinculan a las acciones clsicamente
establecidas para la angiotensina II: vasoconstriccin, reabsorcin
tubular de sodio, remodelacin del msculo liso, estimulacin de la
actividad simptica.

Los receptores AT - 2 se encuentran en la mdula adrenal, el tero y los

tejidos fetales; aunque sus funciones no han sido bien establecidas, se cree
que puedan mediar efectos cardioprotectores.
La ms reciente lnea de agentes no peptdicos, ejemplarizados por el
losartn, han resultado ser de mayor utilidad, teniendo una mayor
biodisponiblilidad oral, aparte de mayor selectividad por los receptores AT 1. Estos agentes se diferencian en su modo de unin a los receptores: por
ejemplo, algunos agentes (losartn, eprosartn) funcionan como antagonista
competitivos, mientras que otros (valsartn, candesartn, irbesartn,
telmisartn) actan como antagonistas no competitivos.
Los ARAII tienen muchas caractersticas comunes con los IECA, radicando la
principal diferencia en una mejor tolerabilidad.

Durante los primeros aos de uso de estos frmacos en la prctica

clnica la principal indicacin fue la sustitucin de un tratamiento con
IECA no tolerado por tos.

El efecto mximo antihipertensivo se alcanza a las 3 - 6 semanas de

tratamiento.

Losartan:

Losartan: comp x 25 y 100mg

Valsartan:

Valsartan: caps x 80mg

VASODILATADORES
Puede considerarse como un vasodilatador a cualquier droga que sea capaz
de inducir la relajacin del msculo liso de los vasos.

Un grupo especial de agentes vasodilatadores arteriales es el de los

vasodilatadores de accin directa, denominados as originalmente por
el desconocimiento de su mecanismo de accin, que se consideraba
mediado por mecanismos directos o inespecficos.

Si bien todos los farmacos antihipertensivos son vasodilatadores en

mayor o menor grado, los que conforman este grupo son los mas
potentes y su uso practicamente se restringe al tratamiento de las
emergencias hipertensivas.

El efecto adverso comun a todos ellos y el mas importante, es la induccion

de taquicardia, dada la gran disminucion de la RVS que producen.

El diazoxido es hiperglicemiante y el Minoxidil promueve la

hipertricosis, por lo cual tambien se lo usa topicamente para reactivar
el creciemiento de cabello en los pacientes con alopecia.

Diazoxido:
Hyperstat: amp x 300mg

Hidralazina:

Apresolina: amp. X 20mg

Nitroprusiato de sodio:

Nipride: amp. x 50mg

1. El tratamiento antihipertensivo forma parte del manejo integral del riesgo

cardiovascular. Con frecuencia ser necesaria la asociacin de otras terapias
encaminadas a reducir el riesgo cardiovascular de cada paciente
2. Cualquier frmaco de los 5 grupos principales (diurticos,
betabloqueantes, calcioantagonistas, IECA y ARAII) es vlido para el inicio del
tratamiento. Comenzar el tratamiento con una dosis baja del frmaco
elegido. Esta medida minimiza los efectos secundarios. El paciente habr
sido informado previamente del objetivo del tratamiento y de los posibles
efectos secundarios
3. Planificar una reduccin gradual de la PA. Los descensos bruscos de la PA
pueden ocasionar un compromiso del flujo sanguneo cerebral y coronario
4. Comprobar la respuesta en el plazo de 4-6 semanas. Este plazo ser ms
corto en casos de HTA estadio 3 y en pacientes de alto o muy alto riesgo
cardiovascular. Si la respuesta es favorable y la tolerancia es buena pero no
se ha alcanzado el objetivo de PA se podr aumentar la dosis del frmaco
5. En caso de respuesta desfavorable o de efectos adversos se optar por
cambiar de grupo de frmacos
6. La tasa de respuesta a la monoterapia no suele superar el 50%: la mayora
de los pacientes necesitarn una asociacin de frmacos. En muchas
ocasiones una adecuada combinacin de frmacos a dosis bajas o medias es
ms eficaz que la monoterapia a dosis altas
7. Utilizar frmacos de accin prolongada que sean eficaces durante 24
horas y que permitan la dosis nica diaria. El tratamiento se tomar
habitualmente en la primera hora de la maana antes del inicio de las tareas
cotidianas. La toma nica diaria favorece el cumplimiento teraputico. En
pacientes que frecuentemente se comportan como no dipper (HTA grave,
HTA secundaria, HTA en ancianos) puede ser oportuno administrar frmacos
cada 12 horas
8. La eleccin de un determinado tipo de frmaco ser individualizada para
cada paciente. La individualizacin se basar en la existencia de trastornos

clnicos asociados, de otros factores de riesgo o de enfermedades

concomitantes
9. El objetivo teraputico sern unos niveles de PA < 140/90 mmHg. En
pacientes con diabetes, enfermedad renal crnica o enfermedad
cardiovascular establecida el objetivo ser un control ms estricto con PA <
130/80 mmHg
10. El tratamiento se mantendr de forma indefinida. La buena relacin entre
mdico y paciente, la educacin sanitaria y la simplificacin del tratamiento
optimizan el cumplimiento teraputico