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FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA
Estudio de los efectos fisiolgicos y
bioqumicos de los frmacos y los
mecanismos por los cuales se
producen.
El efecto farmacolgico es el
resultado de la interaccin qumica o
fsica entre el frmaco y la clula
blanco.
Los efectos pueden ser deseados
(teraputicos) o no deseados (RAMs).
Existe una relacin dosis-respuesta
para cada tipo de efecto.
FARMACODINAMIA
RECEPTOR
Componente de una
clula u organismo
que interacta con
un frmaco e inicia
una cadena de
fenmenos
bioqumicos que
originan los efectos
observados del
frmaco.
ESPECFICOS:
La accin biolgica depende de la estructura qumica.
Actan en dosis relativamente bajas.
Presentan caractersticas estructurales comunes y la
estructura fundamental est presente en todos ellos.
Pequeas variaciones en sus estructuras pueden
provocan alteraciones importantes de su accin
biolgica, llevando a compuestos anlogos o
antagonistas.
Poseen especificidad biolgica, ejercen mayor efecto en
un tejido que en otros.
Ejemplos: casi todos.
ESPECFICOS:
No mediados por receptores:
Drogas que actan modificando el pH
Agentes oxidantes o reductores
Precipitadores de protenas
Agentes quelantes
Mediados por receptores
Protenas reguladoras
Protenas de transporte
Protenas estructurales
Acopladas a canales inicos
Enzimas
2-5 Kcal/mol
Covalente ......................
100 Kcal/mol
2.
3.
Determinantes de la relacin
cuantitativa entre concentracin del
frmaco respuesta farmacolgica
1.
1.
1. Determinantes de la relacin
cuantitativa entre concentracin
del frmaco respuesta
farmacolgica
Interaccin frmaco-receptor
Curvas de concentracin-efecto
FARMACO Unin al receptor EFECTO
Receptores no ocupados o de
reserva
Acoplamiento frmaco-receptor
Antagonismo
Fisiolgico
Qumico
Farmacolgico
Competitivo
No competitivo
Mixto
Sinrgismo
Suma
Potenciacin
ANTAGONISMO
Antagonismo fisiolgico: Los
frmacos tienen acciones
opuestas y actan a travs de
receptores distintos.
Antagonismo qumico: Los
frmacos, en base a su
naturaleza qumica, reaccionan
entre s lo que conduce a la
inactivacin del frmaco
activo.
Antagonismo farmacolgico:
Implica la unin a un mismo
receptor: Competitivo, No
competitivo
Antagonismo competitivo
El agonista y el antagonista compiten por el
mismo lugar de unin al receptor (de carcter
reversible al aumentar la dosis de agonista)
Antagonismo no competitivo
Se une a otro lugar del receptor que impide que el
agonista ejerza su efecto biolgico (no reversible
al aumentar la concentracin del agonista)
Competitivo
No Competitivo
Modifica la afinidad
Modifica la eficacia
TIPOS DE RECEPTORES
1. Canales Inicos
2. Receptores para
sustancias
liposolubles
3. Con actividad
tirosina quinasa
4. Receptores
acoplados a
protenas G
1. CANAL INICO
Mecanismo de accin
intracelular de los glucocorticoides
3. RECEPTORES CON
ACTIVIDAD TIROSINA
QUINASA
4. RECEPTORES ACOPLADOS A
PROTENAS G
REGULACIN DE RECEPTORES
Desensibilizacin (taquifilaxia): Prdida de
respuesta a la accin de un ligando (frmaco)
cuando ste se administra de manera continuada
o repetida. Periodo de minutos/horas (Tolerancia:
das/semanas)
Regulacin homloga: el ligando afecta
nicamente al receptor ocupado por el propio
ligando
Regulacin heterloga: el receptor se ve afectado
por la unin de un ligando a otros receptores
Mecanismos (homloga):
a) Disminucin en la afinidad
por el ligando
b) Inhibicin del acoplamiento
entre el receptor y los
elementos de respuesta celular
c) Reduccin en el nmero de
receptores
- internalizacin (endocitosis)
- degradacin
- disminucin de la sntesis
de nuevos receptores
POTENCIA
EFICACIA
Determinantes de la relacin
cuantitativa entre concentracin del
frmaco respuesta farmacolgica
1.
1.
GRACIAS