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CEAD
GRUPO
24
Levonorgestrel:13-etil-17-hidroxi-18,19-dinor-17-pregn4-en-20-yn-3-ona.Etinilestradiol:
Grupo
farmacoteraputico:
Progestgenos
estrgenos,
preparados
INDICACIN TERAPUTICA
Anticoncepcin. Dismenorreas. Endometriosis. Crisis ovulatorias. Anexitis. Reposo
ovrico.
N7A
FARMACOCINTICA
Levonorgestrel
Absorcin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Levonorgestrel es metabolizado completamente por las vas conocidas del metabolismo de los esteroides.
La tasa de aclaramiento del plasma es de aproximadamente 1,3-1,6 ml/min/kg.
Etinilestradiol sufre una conjugacin presistmica en la mucosa del intestino delgado y el hgado.
Etinilestradiol es metabolizado principalmente por hidroxilacin aromtica, pero se forman una gran
variedad de metabolitos hidroxilados y metilados, y stos aparecen como metabolitos libres y conjugados
con glucurnidos y sulfatos. Se determin una tasa de aclaramiento de 2,3-7 ml/min/kg.
Excrecin
Los niveles plasmticos de levonorgestrel disminuyen en dos fases. La fase terminal de disposicin se
caracteriza por una semivida de aproximadamente 20-23 horas. Levonorgestrel no se excreta sin
metabolizar. Sus metabolitos se excretan por va urinaria y biliar en proporcin aproximada de 1:1. La
semivida de excrecin de los metabolitos es de aproximadamente 1 da.
Los niveles plasmticos de etinilestradiol disminuyen en dos fases de disposicin caracterizadas por
semividas de aproximadamente 1 hora y de 10-20 horas respectivamente. El frmaco no se excreta sin
metabolizar, siendo excretados los metabolitos de etinilestradiol por va urinaria y biliar, en una proporcin
de 4:6. La semivida de excrecin de los metabolitos es de 1 da.
Dosis
0.15mg + 0.3mg.
Frecuencia
Va de administracin
1 comprimido cada 24 hs, por
oral
2 das consecutivos
CONTRAINDICACIONES
Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben emplear en presencia de cualquiera de los cuadros que se
indican a continuacin. Si cualquiera de estos cuadros aparece por primera vez durante el uso de AOC, se debe suspender
inmediatamente el tratamiento.
Presencia o antecedentes de un accidente cerebrovascular de origen no tromboemblico.
Presencia o antecedentes de trombosis venosa (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar).
Presencia o antecedentes de trombosis arterial (por ejemplo, infarto de miocardio) o prdromos de una trombosis (ataque
isqumico transitorio, angina de pecho).
Presencia o antecedentes de accidente cerebrovascular.
La presencia de un factor de riesgo grave o de varios factores de riesgo de trombosis venosa o arterial tambin puede
constituir una contraindicacin (ver seccin 4.4).
Antecedentes de migraa con sntomas neurolgicos focales.
Diabetes mellitus con afectacin vascular.
Hipertensin no controlada.
Valvulopatas trombognicas.
Arritmias trombognicas.
Presencia o antecedentes de hepatopata grave, siempre que los parmetros de funcin heptica no se hayan normalizado.
Presencia o antecedentes de tumores hepticos (benignos o malignos).
Presencia o sospecha de tumores malignos dependientes de los esteroides sexuales (p.ej., de los rganos genitales o las
mamas).
Hemorragia vaginal no diagnosticada.
Embarazo conocido o sospecha del mismo.
Hipersensibilidad a los principios activos levonorgestrel y etinilestradiol o a alguno de los excipientes.
FRMACOS INCOMPATIBLES
Trastornos del
REACCIONES ADVERSAS
Descripcin de la reaccin
cambios en el
apetito (aumento o disminucin), retencin de lquidos
INTERACCIONES FRMACO FRMACO
Accin
Recomendacin
Los AOC incrementan los niveles de las
protenas
transportadoras
de
corticoides,
elevndose la proporcin de corticoides unidos a
la misma, retrasndose su eliminacin y
alargndose su vida media, con el peligro de No combinar
potenciar sus efectos txicos.
- Flunarizina: se ha observado que el tratamiento
concomitante de flunarizina y anticonceptivos
orales incrementa el riesgo de galactorrea.
hipersensibilidad,
reacciones
anafilactoides, incluyendo
anafilcticas/
sistema inmunolgico
Sustancia Interactuante
Cafena
Sustancia Interactuante
N/A
Recomendacin
N/A
N/A
BAYER
Recomendacin
Fecha de vencimiento
2016/11/01
Nombre DCI
lovastatina
Nombre qumico
Clasificacin ATC
C10AA02
Absorcin
Distribucin
FARMACOCINTICA
La absorcin, al igual que la mayora de las estatinas, es limitada, reducindose a un mximo del 30%.
Sufre efecto de primer paso metablico. Esto junto con la escasa absorcin le da una biodisponibilidad muy
baja, en torno al 5%. Diversos estudios muestran que su absorcin en ayunas es de 2/3 a la registrada
inmediatamente despus de las comidas.
La unin a protenas plasmticas es superior al 95%, difundiendo las barreras hematoenceflica y
placentaria. El pico mximo en plasma lo alcanza aproximadamente a las dos horas
El metabolismo es heptico. Los principales metabolitos activos presentes en el plasma humano son el hidroxicido de lovastatina, su 6'-hidroxi derivados, y otros dos metabolitos. La lovastatina es sustrato del
CYP3A4, lo cual es de inters a la hora de valorar las interacciones con otros frmacos
En un 80% se elimina en heces, y un 10% en orina.
Dosis
20 mg
Frecuencia
dia
Va de administracin
oral
CONTRAINDICACIONES
Lovastatina est contraindicada en los siguientes casos:
- Embarazo.
- Lactancia.
- Enfermedad heptica activa.
- Elevaciones persistentes inexplicables de transaminasas sricas.
Debe usarse con precaucin en pacientes que consumen cantidades substanciales de alcohol y/o tienen una historia de
enfermedad heptica. La miositis con elevaciones en creatin fosfoquinasa y rabdomiolisis que conduce a insuficiencia renal
aguda se ha comunicado rara vez con lovastatina sola, pero puede ser ms comn en uso combinado con gemfibrozil,
ciclosporina, eritromicina o dosis de niacina (por encima de 1 g/da) que disminuyen los lpidos. El uso de cualquiera de estas
combinaciones requiere una cuidadosa consideracin riesgo/beneficio. Es preciso considerar la administracin del
medicamento en cualquier paciente con factores de riesgo para insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis, como sepsis,
hipotensin, ciruga mayor o trauma, alteraciones electrolticas endocrinas o metablicas graves o convulsiones no
controladas.
FRMACOS INCOMPATIBLES
Telitromicina, Saquinavir, Indinavir, Ritonavir.
Situaciones que produzcan un aumento en los niveles plasmticos (interacciones o poblaciones especiales), determinar
valores CK (no iniciar si CK > 5 veces LSN). Riesgo de trastornos musculares (mialgia, miopata, y raramente rabdomilisis),
vigilar si aparece sensibilidad, debilidad muscular o calambres musculares. El riesgo de rabdomilisis aumenta con
concomitancia de: ciclosporina, eritromicina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, niacina, gemfibrozilo, otros
derivados del cido fbrico o inhibidores de la proteasa del VIH y de miopata aumenta con concomitancia con gemfibrozilo y
otros derivados del cido fbrico, boceprevir, eritromicina, niacina, ezetimiba, telaprevir o tipranavir y ritonavir combinados.
Riesgo de desarrollar miopata necrotizante inmunomediada. Riesgo de diabetes mellitus, sin embargo, es compensado por
la reduccin del riesgo cardiovascular con estatinas, no debe ser una razn para interrumpir tratamiento con estatinas,
controlar desde el punto de vista clnico y bioqumico de acuerdo a las guas nacionales.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Derivados cumarnicos:
REACCIONES ADVERSAS
Descripcin de la reaccin
Anemia
Cefalea, parestesia, mareos, neuropata perifrica.
Estreimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, nuseas, vmitos,
pancreatitis, hepatitis, ictericia.
Erupcin cutnea, prurito, alopecia.
INTERACCIONES FRMACO FRMACO
Accin
Recomendacin
Cuando se administran concomitantemente
lovastatina y anticoagulantes cumarnicos, el
tiempo de protrombina puede aumentar en
algunos pacientes. Por lo tanto, en pacientes en
tratamiento con anticoagulantes se deber
determinar el tiempo de protrombina antes de
No tomar con lovastatina
comenzar el tratamiento con lovastatina y,
posteriormente, se deber someter a los
pacientes a los controles recomendados para
pacientes en tratamiento con anticoagulantes
cumarnicos.
Antipirina:
Propranolol:
Digoxina:
Sustancia Interactuante
ZUMO DE POMELO
Sustancia Interactuante
N/A
N/A
Recomendacin
Evitar la asociacin
Recomendacin
N/A
Recomendacin
Nombre DCI
glibenclamida 5 mg
Nombre qumico
5-cloro-N-[2-[4-(ciclohexilcarbamoilsulfamoil) fenil]etil]-2-metoxi-benzamida
Clasificacin ATC
A10BB01
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
N/A
FARMACOCINTICA
Tras la administracin de una dosis de 5 mg, la glibenclamida se absorbe rpidamente, alcanzndose la
Cmax de 140-350 ng/ml a las 2-4 horas. Los efectos aparecen a los 15-60 minutos, siendo mximos al
cabo de 1-2 horas. Se pueden prolongar hasta 16-24 horas.
a glibenclamida se une fuertemente a protenas plasmticas (99%) y se distribuye ampliamente por todos
los tejidos. La glibenclamida es la sulfonilurea con mayor afinidad por las protenas, y su unin parece ser
por enlaces no inicos, por lo que es menos probable que sea desplazada de las protenas por otros
frmacos. Presenta un Vd de 0.155 L/kg. La glibenclamida atraviesa la placenta.
Se metaboliza casi por completo en el hgado, dando lugar a metabolitos prcticamente inactivos como la
4-trans-hidroxi-glibenclamida.
- Eliminacin: Los metabolitos se eliminan por orina (50%) y por bilis a las heces (50%). La semivida de
eliminacin de la glibenclamida es de 1.4-1.8 horas, y la de sus metabolitos de hasta 10 horas. El Cl total
de la glimepirida es de 78 ml/hora/kg.
Farmacocintica en situaciones especiales:
e ha comprobado que al administrar glibenclamida a pacientes con insuficiencia renal severa (CLcr menor
a 5 ml/minuto), la semivida de eliminacin de la glibenclamida era de 11 horas, frente a las 2-5 horas de los
pacientes con CLcr entre 29-131 ml/minuto.
Dosis Adultos:
Dosis
5 mg
Frecuencia
Va de administracin
Medio a un comprimido una
vez por da, se puede
incrementar medio
comprimido semanalmente de oral
acuerdo a necesidad.
Dosis mxima: Cuatro
comprimidos al da.
CONTRAINDICACIONES
En pacientes diabticos insulino-dependientes, en pacientes con coma diabtico, en caso de ciruga mayor, infecciones
severas, embarazo, lactancia, en nios y alcoholismo.
FRMACOS INCOMPATIBLES
Glibenclamida interacciona con alcohol, bloqueantes beta-adrenrgicos, salicilatos, tetraciclinas, cloranfenicol, cotrimoxazol,
ketoconazol, firampicina, corticoides, dolbutamina, epinefrina, contraceptivos orales.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Personas con insuficiencia renal y/o heptica, en casos de desnutricin y en pacientes geritricos.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
El medicamento debe ser almacenado a temperatura ambiente en un envase hermtico fuera del calor, la humedad y la luz.
Nombre o tipo de reaccin adversa
REACCIONES ADVERSAS
Descripcin de la reaccin
Prdida de apetito
Hipoglucmicas ocurren de forma ocasional.
clonidina,
Recomendacin
El alcohol
Sustancia Interactuante
alimentos con azcar
Sustancia Interactuante
insulina
Recomendacin
No consumir azucar
Recomendacin
Fecha de vencimiento