ANTAGONISMO

Se puede definir el trmino Antagonista como el de una

molcula que se une al receptor sin inducir en l la
produccin de la funcin a la que est destinado, por lo que
su accin sera la de impedir la del agonista endgeno. En
general, por el tipo de unin al receptor, existen dos tipos
de antagonista: si se unen al sitio en que el agonista
normalmente lo hace se trata de antagonistas competitivos;
si lo hacen en otro sitio del receptor, se trata de
antagonistas no competitivos.
Pueden ser tres tipos:
Antagonismo farmacolgico.
Antagonismo fisiolgico.
Antagonismo por neutralizacin
ANTAGONISMO FARMACOLOGICO
Antagonismo competitivo
Es el ms frecuente, actan en el mismo lugar, la curva
dosis-efecto se desplaza a la derecha, sin cambio en la
pendiente.
Antagonismo competitivo reversible
La unin del antagonista con el receptor resulta reversible
y puede lograrse el desplazamiento del antagonista al
aumentar la dosis del agonista.
Antagonismo competitivo irreversible
La unin del antagonista con el receptor resulta irrreversible
y no puede lograrse el desplazamiento del antagonista al
aumentar la dosis del agonista.
Antagonismo no competitivo

Actan en diferente lugar, Disminuye la pendiente de la

curva y por tanto, el efecto mximo. No revierte
aumentando la dosis del agonista. El antagonista no acta
en el receptor, sino en otro sitio diferente que forma parte
del mecanismo de transduccin de seales. Este fenmeno
se produce cuando el efecto de una droga contrarresta el
de la otra. Ejemplo: La combinacin de un bactericida
activo en la pared celular (penicilina) con un bacteriosttico
potente que inhiba la sntesis proteica (tetraciclina), porque
para que los medicamentos tipo penicilinas ejerzan su
efecto mortal, es necesario que las clulas estn en
crecimiento.
Dualismo competitivo
(Antagonismo parcial): Ocurre al administrar dos frmacos
agonistas, uno parcial y otro total, que poseen las
siguientes caractersticas: - Ambos tienen estructura
semejante y la misma afinidad (compiten por unirse al
mismo receptor). - Ambos tienen igual actividad intrnseca,
pero ejercen efectos de distinta magnitud: el agonista total
provoca el mximo efecto, en tanto que el parcial provoca
un menor efecto
ANTAGONISMO FISIOLGICO
(No competitivo): Ocurre al administrar 2 frmacos no
agonistas que se caracteriza por:
Poseer distinta estructura qumica.
Poseer distinta afinidad (se unen a diferentes
receptores)
Producen
efectos
opuestos,
que
se
anulan
mutuamente.
En este caso, uno de los frmacos se considera antagonista
del otro. Por ejemplo, la adrenalina (que provoca
vasoconstriccin) es antagonista fisiolgico de la histamina
(que provoca vaso dilatacin).

 ANTAGONISMO POR NEUTRALIZACIN

(Antagonismo qumico): Ocurre cuando dos frmacos se
combinan entre s para formar un compuesto inactivo que
por lo general se excreta del organismo

Peso de la paloma: 0.25 kg

Cianuro: 0.8 ml
Antdoto: 0.7 ml

DATOS
BASALES

KCN

NaNO2
Se
aplica
1:30
Capacidad
Normal
Ausente
An
no
de volar
inmediatame parece poder
nte
volar
Capacidad
Normal
Presente
Se
levanta:
de caminar
8:20
Camina
normalmente
,
reaccionando
a estmulos
16:43
Tipo
de Normal
sin Dificultosa,
Comienza a
respiracin dificultad
comienza a respirar
abrir el pico normalmente
30
1:40
Posicin del Normal,
Normal
Normal
cuello
erguido
Ataxia
Ausente
Presenta
Ataxia leve:
ataxia 1:19
8:20

Convulsione Ausente
s

Ausentes

Se pone de
pie
sin
ataxia:
11:47
Ausentes

Conclusiones:
El cianuro acta intracelularmente, se une al hierro
(Fe+3) del citocromo oxidasa y otras enzimas con
Fe+3 de la cadena respiratoria, por lo que bloquea
esta va, entonces se impide la produccin de ATP.
Los efectos observados en la paloma al administra
cianuro son la relajacin muscular (por falta de ATP) y
la depresin de la respiracin, y si no se trata la
muerte por falta de oxgeno.
El nitrito oxida la hemoglobina a metahemoglobina, y
esta compite con la citocromo oxidasa por el ion
cianuro
para
formar
cianometahemoglobina,
permitiendo as el flujo de electrones de la cadena
respiratoria.
La administracin de nitritos bloquea los efectos
txicos del cianuro, por lo que se observa la
recuperacin de la paloma de una forma gradual.

Alumna: Mayra Massiel Torres Arias