ANTAGONISMO

Es una droga que produce efecto farmacolgico bloqueando al

receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los
agonistas que a diferencia de los antagonistas su principal funcin es
estimular los receptores de la clula provocando un aumento o
disminuyendo su fisiologa.

histamina - epinefrina (el primero genera bronco constriccin, y

el segundo el efecto opuesto
estricnina - fenobarbital (uno estimula y el otro deprime al SNC)

Antagonismo competitivo:
Cuando la droga se fija en los receptores de la clula pero no genera
ningn efecto, estimulo o accin, pero por competir con los
receptores para ocupar sus espacios impide que los agonistas se fijen
y produzcan respuestas
1.1.- Antagonistas reversibles:
Que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del
agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos
reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia
la derecha sin afectar la eficacia del agonista.
1.2. Antagonistas irreversibles:
Que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del
agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos
irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.
Ejemplo: acetilcolina y adrenalina de una clula muscular lisa
La botulina acta evitando la liberacin de acetilcolina.
La nicotina, al igual que la muscarina, es una sustancia colinrgica
que acta incrementando la actividad de ciertos receptores de
acetilcolina. Por el contrario, la atropina y la escopolamina actan
bloqueando dichos receptores. La atropina y la escopolamina son
agentes anticolinrgicos.
La histamina acta disminuyendo la accin de la acetilcolina,
entonces tomando antihistamnicos estamos reduciendo su accin
con lo que mejorara algunas enfermedades como las distonas que se
caracterizan por una contraccin continua de los msculos.
Antagonistas no competitivos:

Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unindose al

receptor en un sitio distinto al sitio de fijacin del agonista. Estos
antagonistas reducen el Emax (la eficacia). Pueden ser a su vez:
2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fcilmente del receptor al
suspender su administracin en el paciente o el lavado del tejido
aislado.
2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican
covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y
tiene que ser reemplazado por uno nuevo.

SINERGISMO
Interaccin farmacolgica o toxicolgica en la cual el efecto biolgico
combinado de una o ms sustancias qumicas es mayor que la suma
de los efectos de cada elemento solo. Interaccin entre dos
sustancias cuyo resultado es que el efecto combinado de ellas sobre
el organismo sea mayor que la suma de los efectos individuales. El
efecto resultante se llama efecto sinrgico. Existe sinergismo cuando
el efecto de dos drogas usadas en forma combinada es mayor que la
suma de las respuestas causadas por cada una de ellas. Es habitual el
uso clnico de dos drogas para obtener sinergismo. Sinergismo
colinrgico.- La neostigmina potencia las respuestas motoras dela
acetilcolina porque impide su hidrlisis, lo que permite que un mayor
nmero de molculas de acetilcolina se unan a los receptores
colinrgicos.
Ejemplo: Sulfametoxazol + trimetoprima
Agente bacteriosttico: Sustancia que inhibe el crecimiento de
colonias bacterianas.
Agente bactericida: Produce muerte celular, es ms potente.
El Sulfametoxazol slo y la trimetoprima sola tienen accin
bacteriosttica.
La
asociacin
de
estos
medicamentos
(Sulfametoxazol 5mg + trimetoprima 1mg) produce un efecto
bactericida, es decir, potencia su accin.
Ejemplo: Enalapril (IECA) + hidroclorotiazida (diurtico)
Cuando a un paciente hipertenso se le da un frmaco, si no se corrige
se aumenta la dosis. En este caso con estos frmacos si aumentamos
la dosis aumentamos tambin los efectos secundarios.

Si aumento la dosis de Enalapril: tos

Si aumento la dosis de hidroclorotiazida:
hipercolesterolemia, hiperlipidemia.

hiperglucemia,

Ejemplo: Metronidazol + Nifuroxazida

El Metronidazol es un antiparasitario y la Nifuroxazida es un
antisptico intestinal que acta como antibacteriano, se dan juntos
con la finalidad de conseguir una sinergia medicamentosa, evitando
la simbiosis amiba-bacteria.

ATROPINA
La atropina se utiliza como un frmaco antiarrtmico que contrarresta
la frecuencia cardaca irregular. La atropina, como la escopolamina, es
una amina terciaria lpido soluble capaz de atravesar la barrera
hematoenceflica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La duracin
de accin es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por va
intramuscular o SC, y menos cuando es dada por va IV. Estimula el
SNC y despus lo deprime; tiene acciones antiespasmdicas sobre
msculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial;
reduce la transpiracin. Deprime el vago e incrementa as la
frecuencia cardiaca.
Indicaciones teraputicas
Sndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar, clico
uretral y renal. Arritmias cardiacas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, glaucoma, hiperplasia prosttica, retencin,
estenosis pilrica, leo paraltico.
Advertencias y precauciones
Lactantes y nios ms sensibles a efectos txicos, con parlisis
espstica o lesin cerebral: estricta supervisin. Taquicardia, insuf.
Cardiaca, colitis ulcerosa, esofagitis por reflujo gastroesofgico.
Ancianos con dosis habitual pueden presentar excitacin, confusin,
agitacin, somnolencia. I.R.: disminucin de excrecin, aumenta
riesgo de efectos adversos. I.H., disminuye metabolismo.
Reacciones adversas
Sequedad de boca, visin borrosa.
ADRENALINA
Estimula el sistema nervioso simptico (receptores alfa y beta),
aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, el gasto cardaco y
la circulacin coronaria. Mediante su accin sobre los receptores de
la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajacin de
esta musculatura, lo que alivia las sibilancias y la disnea. La
adrenalina se inactiva rpidamente y gran parte de la dosis de
adrenalina se elimina por orina en forma de metabolitos.
Indicaciones teraputicas

Espasmo de las vas areas en ataques agudos de asma. Alivio rpido

de reacciones alrgicas. Tratamiento de emergencia del shock
anafilctico. Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a epinefrina, o a simpaticomimticos; insuficiencia
dilatacin cardiaca, insuficiencia Coronaria y arritmias cardiacas.
Interacciones
Antagonismo con: bloqueantes adrenrgicos.
Efectos potenciados por: antidepresivos tricclicos, IMAO.
Efectos cronotrpicos y arritmognicos potenciados por: inhibidores
de la catecol-O-metiltransferasa.
Severa reaccin hipertensiva con: guanidina.