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Farmacologa Clase N 3
Parmetros Farmacocinticos
Los parmetros farmacocinticos son propios del frmaco y dependen de las
propiedades fsico-qumicas del frmaco. Permitiendo as conocer su cintica y
por ende su dosis y rango teraputico.
*Los parmetro farmacocinticos son:
1.-Biodisponibilidad.
2.-Volumen de distribucin.
3.-Clearende-depuracin.
4.-Vida media plasmtica.
distribucin
40------------------eliminacin
20---------------------1
Regmenes de Dosificacin
*Considerar:
-Magnitud de las dosis.
-Intervalo de las dosis.
Velocidad de Dosificacin:
Vdos = magnitud de la dosis
intervalo de dosis.
*Ejemplo:
6mg/8hrs = 7.5 mg/hr
Goteo
[F] sang
Cee 50%
tiempo
93%
87%
75%
tiempo
Sangre
vel de entrada
Adm. endovenosa
Distrib.
Vel Salida
[F] libre
Eliminac.
*Por lo tanto:
Vdosi = Cee x Cl
Tiempo
Tiempo
Farmacodinamia
Se preocupa de estudiar los efectos del frmaco en el organismo y su
mecanismo de accin.
FR
K1, K2
K1 = constante de asociacin.
K2 = constante de disociacin.
K3 = A mejorado ltimamente.
Para que ocurra el efecto el F sufre transformaciones qumicas, hay traduccin
de informacin, unin de 2 MOENSa, (AMPc, GMPc, in Ca++, INP).
*Unin de los frmacos a los receptores:
-Se efecta de acuerdo a la ley de accin de masa.
-La velocidad de la reaccin es igual al producto de los elementos que
est a ambos lados.
-La ocupacin de los receptores se relaciona con la concentracin del
frmaco.
-Los frmacos con alta afinidad por los receptores no necesitan
ocuparlos en un 100%, para tener un efecto mximo (receptores de reserva
receptores no utilizados por el frmaco).
Relacin Dosis-Efecto:
efecto
efecto
[F], logartmica
*Escala Logartmica:
-Permite comparar en un grfico grandes diferencias.
A
A
B
*Propiedades fundamentales:
-Afinidad.
-Actividad Intrnseca los frmacos que tienen afinidad por los
receptores y actividad intrnseca son los frmacos agonistas, es decir, son
aquellos frmacos que tienen afinidad por los frmacos, pero producen efecto
intrnseco.
los frmacos que slo presentan afinidad se
denominan frmacos antagonistas. Ej: atropina (se sita en el receptor y no
deja actuar a la acetilcolina).
Antagonismo no Competitivo:
-En receptores:
Competitivo, reversible.
Irreversible.
-No competitivo varapamico.
Receptores:
*Clasificacin segn su mecanismo de transduccin de seales:
1.-Receptores asociados a protena G.
responden frente a
2.-Receptores asociados a canales inicos. elementos hidrosolubles.
3.-Receptores enzimticos.
Se ubican en la membrana
4.-Receptores intracelulares.
prot. G
receptor
*Ejemplos:
A.-Receptor Guanililciclasa el receptor se una un ligando y se forma
GMPc ste activa proteinacinasa que fosforila residuos de serina y treonina
en protenas blanco.
*Ejemplo de ligando:
-Peptido natriurtico auricular.
B.-Receptor Proteinacinasas forma por una protena extracelular
que fija el ligando y por una intracelular que se asociasa a la tirosina quinasa
para transferir fosfato del ATP a residuos de la tirosina en protenas blanco.
Sistema de transportes.