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Los anestsicos locales (AL), son frmacos universalmente utilizados por multitud de profesionales
de la salud (anestesilogos, cirujanos, enfermeros, odontlogos, podlogos, dermatlogos,
internistas, mdicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan
temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administracin. Su efecto impide de forma
transitoria y perceptible, la conduccin del impulso elctrico por las membranas de los nervios y el
msculo localizadas. Por tanto; tambin se bloquea la funcin motora. Excepto en el musculo liso;
debido a que la oxitocina (hormona liberada por la hipfisis) lo continua estimulando.
CARACTERSTICAS
Qumicamente, los anestsicos locales, son bases dbiles cuya estructura consiste en un radical
aromtico ligado a una amina sustituida a travs de un enlace ster (como la procana) o amida
(como la lidocana).
Los factores que afectan el inicio de accin, intensidad y duracin del bloqueo neuronal incluyen:
Liposolubilidad
Unin a protenas
El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo
Disminucin de pH tisular
Aumento de la dosis
MECANISMO DE ACCIN
Al llegar un estmulo a una clula nerviosa, ocurre un cambio del potencial elctrico de la membrana
conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente elctrico que
se traduce como un impulso causando la despolarizacin del nervio y la propagacin por toda la
membrana celular.
El anestsico local (AL) ejerce su funcin por interaccin directa con los receptores especficos del
canal de sodio en la membrana del nervio. La molcula AL debe atravesar la membrana celular
mediante difusin pasiva no inica de la molcula sin carga. Dentro de la clula el AL cambia a una
forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activacin subsecuente y el gran aflujo
de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarizacin de la membrana.
A menudo se emplea la epinefrina (10 g/Kg en pacientes peditricos o 200-250 g) para prolongar
la duracin de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vasoconstriccin local, contribuye
a disminuir la toxicidad sistemtica del anestsico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la
regin anestesiada.
Clasificacin
Hay dos grupos:
Los anestsicos locales del grupo ster, prcticamente no se utilizan en la actualidad, por la
menor duracin de su efecto y por producir ms fenmenos alrgicos que los del grupo amida.
Pertenecen al grupo ster los siguientes frmacos: cocana, benzocana, procana, tetracana
y clorprocana.
Los anestsicos locales del grupo amida, presentan mltiples ventajas respecto a los
anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo:
Tipo ste
- cocana
- benzocana
- procana
- tetracana
- 2-cloroprocana
Tipo amida
- lidocana
- mepivacana
- prilocana
- bupivacana
- etidocana
- ropivacana
Es el mtodo de eleccin en los casos de ciruga menor. Se realiza mediante una inyeccin del
anestsico que difunde y afecta a las terminaciones nerviosas del tejido a anestesiar. Los ms
utilizados son lidocana, procana y bupivacana; en su administracinextravascular se suelen asociar
con adrenalina (1:200.000) con el objeto de prolongar la duracin de la accin. La infiltracin
intravenosa de un anestsico en un vaso de una extremidad requiere que previamente se haya
exanguinado dicha extremidad por compresin y se haya aplicado un torniquete para evitar el paso
del anestsico a circulacin sistmica.
BLOQUEO DE NERVIOS Y TRONCOS NERVIOSOS
El alcance de la anestesia es variable: puede afectar desde un solo nervio hasta todo un plexo
nervioso. La asociacin con adrenalina es frecuente en esta modalidad de anestesia.
ANESTESIA EPIDURAL Y ESPINAL O INTRATECAL
Requiere la administracin del anestsico en el espacio epidural y subaracnoideo del canal raqudeo
a nivel torcico, lumbar o caudal, respectivamente. En anestesia espinal pueden utilizarse soluciones
hiperbricas obtenidas con glucosa (con una densidad superior a la del lquido cefalorraqudeo), para
asegurar la permanencia de la solucin al nivel deseado, dificultando as su difusin y paso a
circulacin sistmica. En esta modalidad de anestesia tambin se suelen asociar los anestsicos
locales con opiceos, consiguiendo una aceleracin del bloqueo sensitivo, un incremento de su
eficacia y una mayor duracin analgsica. Esta asociacin que suele utilizarse en el tratamiento del
dolor intra y postoperatorio, obsttrico, traumtico, crnico y cancerosoconsigue una anestesia
profunda y extensa y asimismo permite el empleo de dosis ms bajas del anestsico, reduciendo la
incidencia e intensidad de los potenciales efectos adversos.
AMINOSTERES
En este grupo (cocana, benzocana, procana, tetracana, 2-cloroprocana):
Cocana: puede decirse que fue el primer anestsico local de la medicina moderna, utilizado en
tcnicas oftalmolgicas y odontolgicas.
Benzocana: se utiliza tpicamente sobre mucosas o para aliviar afecciones bucofarngeas y
dolores osteomusculares. Presenta una baja potencia y una pobre absorcin, por lo cual su uso se
limita al tratamiento de afecciones menores. Puede provocar reacciones adversas especialmente en
individuos que hayan desarrollado hipersensibilidad al cido p-aminobenzoico.
Procana o novocana: presentan una alta efectividad y baja toxicidad, sin embargo, aunque su
accin es rpida, la duracin de la accin es corta, la cual puede incrementarse si se combina con un
vasoconstrictor. Se utiliza va tpica y mediante infiltracin subcutnea o intramuscular para tratar el
dolor asociado a heridas, ciruga menor, abrasiones... y para el bloqueo de nervios perifricos.
Actualmente es tambin utilizado junto con penicilina para conseguir formas de liberacin lentas y
para mitigar el dolor en la administracin intramuscular.
Tetracana: se administra generalmente como anestsico tpico en piel y mucosas y tambin se
utiliza en oftalmologa y como coadyuvante en preparados lubricantes urolgicos. Su uso en
anestesia espinal se ha visto desplazado por el potencial riesgo de producir reacciones anafilcticas.