GOLONGAN TETRASIKLIN

Tetrasiklin merupakan salah satu obat antimikroba yang menghambat sintesis protein
mikroba. Untuk kehidupannya, sel mikroba perlu mensintesis berbagai protein. Sintesis protein
berlangsung di ribosom, dengan bantuan mRNA dan tRNA. Pada bakteri, ribosom terdiri atas
atas dua subunit, yang berdasarkan konstanta sedimentasi dinyatakan sebagai ribosom 30S dan
50S. untuk berfungsi pada sintesis protein, kedua komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai
mRNA menjadi ribosom 70S.

Tetrasiklin
Antibiotika golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah klortetrasiklin kemudian
ditemukan oksitetrasiklin. Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari klortetrasiklin, tetapi
juga dapat diperoleh dari species Streptomyces lain. Demeklosiklin, doksisiklin dan minosiklin
juga termasuk antibiotic golongan tetrasiklin.
a. Mekanisme kerja
Golongan tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit
terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotik ke dalam ribosom bakteri gram negatif; pertam
yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transport aktif. Setelah
masuk maka antibiotik berikatan dengan ribosom 30S dan menghalangi masuknya tRNA-asam
amino pada lokasi asam amino.

b. Efek Antimikroba
Pada umumnya spektrum golongan tetrasiklin sama (sebab mekanismenya sama), namun
terdapt perbedaan kuantitatif dan aktivitas masing-masing drivat terhadap kuman tertentu.
Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi obat ini. Golongan tetrasiklin
termasuk antibiotik yang terutama bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan
menghambat sintesis protein kuman.
c. Farmakokinetik
• Absorpsi
Sekitar 30-80% tetrasiklin diserap dalam salura cerna. Doksisiklin dan minosiklin iserap
lebih dari 90%. Absorpsi sebagian besar berlangsung di lambung dan usus halus. Adanya
makanan dalam lambung menghambat penyerapan, kecuali minosiklin dan doksisiklin.
 Absorpsi dihambat dalam derajat tertentu oleh pH tinggi dan pembentukan kelat yaitu
kompleks tetrasiklin dengan suatu zat lain yang sukar diserap seperti aluminium
hidroksid, garam kalsium dan magnesium yang biasanya terdapat dalam antasida, dan
juga ferum. Tetrasiklin diberikan sebelum makan atau 2 jam sesudah makan.
• Distribusi
Dalam plasma semua jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma dalam jumlah yang
bervariasi. Dalam cairan cerebrospinal (CSS) kadar golongan tetrasiklin hanya 10-20%
kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak tergantung dari adanya meningitis.
Penetrasi ke cairan tubuh lain dan jaringan tubuh cukup baik. Obat golongan ini ditimbun
di hati, limpa dan sumssum tulang serta di sentin dan email gigi yang belum bererupsi.
Golongan tetrasiklin menembus sawar uri dan terdapat dalam ASI dalam kadar yang
relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya, doksisiklin dan minosiklin daya
penetrasinya ke jaringan lebih baik.
• Ekskresi
Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerolus dan melalui
empedu. Pemberiaan per oral kira-kira 20-55% golongan tetrasiklin diekskresi melalui
urin. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai kadar 10
kali kadar dalam serum. Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus ini
mengalami sirkulasi enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah untuk
waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran empedu atau
gangguan faal hati obat ini akan mengalami kumulasi dalam darah. Obat yang tidak
diserap diekskresi melalui tinja.
d. Efek samping
Gangguan lambung. Penekanan epigastrik biasanya disebabkan iritasi ari mukosa lambung
dan sering kali terjadi pada penderita yang tidak patuh yang diobati dengan obat ini.
Efek terhadap kalsifikasi jaringan. Deposit dalam tulang dan pada gigi timbul selama
kalsifikasi pada anak yang berkembang. Hal ini menyebabkan pewarnaan dan hipoplasi
pada gigibdan menganggu pertumbuhan sementara.
Hepatotoksisitas fatal. Efek samping ini telah diketahui timbul bila obat ini diberikan pada
perempuan hamil dengan dosis tinggi terutama bila penderita tersebut juga pernah
mengalami pielonefritis.
 Fototoksisitas . Fototoksisitas, misalnya luka terbakar matahari yang berat terjadi bila
pasien menelan tetrasiklin terpajan oleh sinar matahari atau UV. Toksisitas ini sering
dijumpai dengan pemberian tetrasiklin, doksisiklin dan deklosiklin.
Gangguan keseimbangan. Efek samping ini misalnya pusing, mual, muntah terjadi bila
mendapat minosiklin yang menumpuk dalam endolimfe telinga dan mempengaruhi
fungsinya.
Pseudomotor serebri. Hipertensi intrakranial benigna ditandai dengan sakit kepala dan
pandangn kabur yang dapat terjadi pad orang dewasa. Meskipun penghentian meminum
obat membalikkan kondisi, namun tidak jelas apakah dapat terjadi sekuela permanen.
Superinfeksi. Pertumbuhan berlebihan dari kandida (misalnya dalam vagina) atau
stafilokokus resisten (dalam usus) dapat terjadi.

e. Penggunaan klinik
Penyakit yang obat pilihannya golongan tetrasiklin adalah:
Riketsiosis. Perbaikan yang dramatik tampak setelah penggunaan obat golongan ini.
Demam mereda dalam 1-3 hari dan ruam kulit hilang dalam 5 hari. Perbaikan klinis tampak
24 jam setelah terapi.
Infeksi klamidia.
Limfogranuloma venereum: Golongan tetrasiklin merupakan obat pilihan utama penyakit
ini. Terapi 3-4 minggu dan 1-2 bulan untuk keadaan kronik.
Psitakosis: pemberiaan golongan tetrasiklin selama beberapa hari mengatasi gejala klinis.
Inclusion conjunctivitis: pengobatannya dengan salep mata atau tetes mata yang
mengandung golongan tetrasiklin selama 2-3 minggu.
Trakoma: pengobatan dengan salep mata golongan tetrasiklin dikombinasikan dengan
doksisiklin oral selama 40 hari.
Uretritis nonspesifik. Pengobatan dengan tetrasiklin oral 4 kali sehari 500 mg selama 7 hari.
Infeksi Mycoplasma pneumoniae. Dapat diatasi dengan obat golongan tetrasiklin. Walaupun
penyembuhan cepat dicapau, bakteri ini mungkin tetap ada dalam sputum setelah obat
dihentikan.
Infeksi basil
Bruselosis: Pengobatan yang memuaskan didapat setelah 3 minggu dengan golongan
tetrasiklin. Untuk kasus berat dikombinasi dengan streptomisin.
 Tularemia: Terapi dengan tetrasiklin cukup baik meskipun streptomisin adalah obat pilah
utama penakit ini.
Kolera: tetrasiklin adalah antibiotik paling efektif untuk kasus i ni. Dapat mengurangi
kebutuhan cairan infus sebanyak 50 %dari yang dibutuhkan.
Sampar: stretomisin adalah pilihan utama untuk penyakit ini. namun bila streptomisin tidak
dapat digunakan maka dapat dipakai golongan tetrasiklin
Infeksi kokus. Golongan tetrasiklin tida lagi diindikasikan untuk infeksi staphylacoccus
maupun streptococcus karena seing dijumpai resistensi. Adanya resistensi strain
Str.pneumoniae membatasi penggunaannya untuk penumonieae akibat kuman ini.
Infeksi venerik.
Gonore: penisilin merupakan obat pilihan utama namun bagi paseien yang alergi penisilin
dapat diberikan tetrasiklin oral 4 kali sehari 500 mg atau doksisiklin 2 kali sehari 100 mg
selama 7 hari. Tetrasiklin mempunyai masking effect terhadap infeksi sifilis sehingga
menyulitkn diagnosis.
Sifilis: tetrasiklin merupakan obat pilihan ke dua setelah penisilin untuk sifilis dengan dosis
4 kali sehari 500 mg per oral selama 15 hari. Juga efektif untuk chancroid dan granuloma
inguinal.
Akne vulgaris.
Tetrasiklin dapat menghambat prouksi asam lemak dari sebum, dengan dosis 2 kali sehari
250 mg selama 2-3 minggu hingga beberapa bulan
Infeksi lain.
Profilaksis pada penykit paru menahun
Banyak penelitian yang hasilnya kontroversial mengenai keamanan tetrasiklin 500 mg sehari
per oral pad pasien ini. Bahaya potensial pemberiaan jangka lama ini ialah timbulnya
superinfeksi bakteri atau jamur yang sulit dikendalikan.
f. Interaksi obat
Bila tetrasiklin diberikan dengan metoksifluoran maka dapat menyebabkan nefrotoksisk. Bila
dikombinasikan dengan penisilin maka aktivitas antimikrobanya dihambat. Bila tetrasiklin
digunakan bersamaan dengan produk susu maka akan menurunkan absorpsinya karena
membentuk khelat tetrasiklin dengan ion kalsium yang tidak dapat diabsorpsi.

CONTOH OBAT