AULA 1 As condies que tornam o uso clnico da Ach limitado so a falta de seletividade como agonista para diferentes tipos de receptores colinrgicos e de sua rpida degradao por colinesterases. 2 Metacolina, betanecol e pilocarpina. 3 O que justifica essa ao devido ligao com o grupamento metila no carbono beta, aumentando, assim, a reatividade com receptores muscarnicos. 4 Esta preferncia aos receptores muscarnicos aos nicotnicos ocorre para permitir a rpida dissociao da Ach do receptor nicotnico e a volta da configurao do receptor ao seu estado de repouso. 5 Glaucoma. QUESTIONAMENTOS CASO CLNICO 1. Justifique a indicao de edrofnico para o diagnstico. Dado que os receptores de acetilcolina esto bloqueados, so teis os frmacos que aumentam a quantidade de acetilcolina e um teste utilizando algum destes frmacos costuma confirmar o diagnstico. O edrofnio o utilizado com maior frequncia como frmaco de prova; quando administrado por via endovenosa, produz uma melhoria temporria da fora muscular nas pessoas com miastenia grave. 2. Explique o uso de piridostigmina e esquematize sua administrao. A abordagem teraputica pode fazer-se com frmacos que aumentam os valores de acetilcolina, como a piridostigmina por via oral. Piridostigmina inibe transitoriamente o catabolismo da Ach pela acetilcolinesterase, aumentando a quantidade e a durao deste neurotransmissor na fenda sinptica com consequente melhora da fora muscular. Esquema de administrao: inicia-se piridostigmina em adultos na dose de 30-60mg, por via oral, a cada 6 horas; em crianas, a dose inicial de 1mg/kg. A dose deve ser gradualmente ajustada, se necessrio, medida que houver controle dos sintomas miastnicos e reduo dos efeitos adversos. A maioria dos adultos necessita de 60-120mg a cada 4-6 horas.
3. Quais so as alternativas de tratamento na MG?
Dependendo da situao, possvel realizar a cirurgia de retirada do timo (timectomia), principalmente se ele estiver com o tamanho aumentado ou houver suspeita de tumor. Nas situaes mais graves, com insuficincia respiratria, chamadas de crises miastnicas, duas terapias so altamente eficazes: a plasmaferese e a imunoglobulina. A primeira um processo semelhante a uma filtragem de parte do sangue (o plasma) para retirar elementos que possam estar causando a doena. A segunda como insero de anticorpos para alterar o sistema imunolgico por algum perodo. Os cortiscosteroides e os imunossupressores so tambm recursos farmacolgicos utilizados no tratamento. Alm disso, vale ressaltar que a reflexoterapia tem se mostrado muito eficiente no tratamento da doena. 4. Por que foi utilizado atropina no controle dos efeitos adversos? Ela interfere na eficcia do tratamento? A atropina um alcaloide que interfere na ao da acetilcolina no organismo. Sendo assim, foi utilizada no controle dos efeitos adversos porque tal alcaloide um antagonista muscarnico que age nas terminaes nervosas parassimpticas inibindo-as e, assim, diminuindo as secrees salivar e brnquicas e o estreitamento dos brnquicos. Em decorrncia disso, acaba por inibir o efeito colinrgico do medicamento (piridostigmina) interferindo no tratamento podendo at mesmo agravar a miastenia grave.
O que mais interessante no tratamento do glaucoma, da
constipao intestinal, no relaxamento muscular, EFEDRINA