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Alprazolam
Mecanismo de accin
Se cree que ejerce su efecto por unin a los receptores estero-especfico localizado en SCN. Posee
propiedades ansiolticas, hipnticas relajantes musculares y anticonvulsivantes, as como una actividad
especfica en crisis de angustia.
Indicaciones teraputicas y Posologa
Oral.
- Ansiedad generalizada y ansiedad asociada a depresin: Comp.: 0,25-0,5 mg/3 veces da. Comp. retard: 1
mg/da, en 1 2 dosis. Gotas: 0,25-0,5 mg (10-20 gotas)/3 veces da. Rango de dosis: 0,5-4 mg/da en 1 2
dosis.
- Trastornos por angustia con o sin agorafobia: Comp.: 0,5-1 mg por la noche. Comp. Retard: 0,5-1 mg por la
noche o 0,5 mg/2 veces da. Gotas: 0,5-1 mg (20-40 gotas)/da por la noche. Rango de dosis: Comp. y gotas:
incrementos no > a 1 mg cada 3-4 das. Comp. Retard: 5-6 mg/da en 1 2 dosis.
z con enf. Debilitante: Comp.: 0,25 mg/2-3 veces da. Comp. retard: 0,5-1 mg/da en 1 2 tomas. Gotas: 0,25
mg (10 gotas)/2-3 veces da. Rango de dosis: Comp. y gotas: 0,5-0,75 mg/da en dosis divididas. Comp.
retard: 0,5-1 mg/da.
Tto. no debe ser > de 8-12 sem. Suprimir tto. Reduciendo la dosis diaria, no excediendo de 0,5 mg cada 3
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alprazolam, a benzodiacepinas, miastenia gravis, insuf. Respiratoria grave, sndrome de
apnea del sueo, I.H. grave, glaucoma de ngulo cerrado. Intoxicacin aguda por alcohol u otros agentes
activos sobre SNC.
Advertencias y precauciones
I.R., I.H. moderada, antecedentes de alcohol o drogodependencia. Puede producir tolerancia, dependencia
fsica y psquica, insomnio de rebote y ansiedad; inducir a una amnesia antergrada; producir reacciones
psiquitricas y paradjicas, sobre todo en nios y ancianos. No se recomienda como tto. de 1 lnea de enf.
psictica, ni usar sola para ansiedad asociada a depresin por riesgo de suicidio. Precaucin en pacientes
con trastornos de angustia tratados a dosis altas de alprazolam, con depresiones graves, o con tendencia al
suicidio. No administrar a nios (< 18 aos). Utilizar dosis menores en ancianos y pacientes con insuf.
respiratoria crnica por riesgo asociado de depresin respiratoria.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. severa, riesgo asociado de encefalopata. Precaucin en I.H. moderada, reducir dosis.
Insuficiencia renal
Precaucin. Adaptar dosis para evitar sedacin acusada.
Interacciones
Efecto sedante potenciado por: alcohol.
Efecto depresor sobre SNC potenciado por: antipsicticos (neurolpticos), hipnticos, ansiolticos/sedantes,
antidepresivos, antiepilpticos, anestsicos y antihistamnicos sedantes, inhibidores enzimticos hepticos
(citocromo P450 3A4), analgsicos narcticos (aumento de sedacin de euforia, puede incrementar
dependencia psquica).
No administrar con: antifngicos azlicos

Reducir dosis con: nefazodona, fluvoxamina y cimetidina.
Precaucin con: fluoxetina, dextropropoxifeno, anticonceptivos orales, diltiazem, macrlidos.
Ajustar dosis o suspender tto. con: ritonavir.
Aumenta concentraciones plasmticas de: digoxina, especialmente en ancianos.
Embarazo
Usado en fase tarda del embarazo, o a altas dosis en el parto, puede aparecer en el neonato hipotermia,
hipotona y depresin respiratoria moderada y sndrome de abstinencia.
Lactancia
A pesar de que los niveles de benzodiazepinas excretados en la leche materna (incluyendo alprazolam) son
bajos, su uso est contraindicado en madres lactantes.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Alprazolam, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede disminuir la atencin, alterar la
capacidad de reaccin y la funcin muscular, producir somnolencia, amnesia o sedacin, especialmente al
inicio del tratamiento o despus de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehculos ni manejar
maquinaria cuya utilizacin requiera especial atencin o concentracin, hasta que se compruebe que la
capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.
Reacciones adversas
Depresin, sedacin, somnolencia, ataxia, alteracin de la memoria, disartria, mareo, cefalea;
estreimiento, boca seca; fatiga, irritabilidad.
Sobredosificacin
Antdoto flumazenilo.
Midazolam
Mecanismo de accin
Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unin con el receptor GABArgico.
- Sedacin consciente antes y durante procedimientos diagnsticos o teraputicos con o sin anestesia local:
IV: ads. < 60 aos: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg. Ads. 60 aos/debilitados o con
enf. crnicas: inicial: 0,5-1 mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5 mg. Nios de 6 meses a 5 aos: inicial: 0,05-0,1
mg/kg; total: < 6 mg. Nios de 6-12 aos: inicial: 0,025-0,05 mg/kg; total: < 10 mg.
Rectal: nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
IM: nios 1-15 aos: 0,05-0,15 mg/kg.
- Premedicacin de la anestesia:
IV: ads. < 60 aos: 1-2 mg repetidos. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: inicial 0,5 mg, escalado
de dosis lento, segn necesidad.
IM: ads. < 60 aos: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: 0,025-0,05 mg/kg. Nios
de 1-15 aos: 0,08-0,2 mg/kg.
Rectal: Nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
- Induccin de la anestesia:
IV: ads. < 60 aos: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicacin). Ads. 60 aos/debilitados o con enf.
crnicas: 0,05-0,15 mg/kg (0,15-0,3 sin premedicacin).
- Componente sedante en anestesia combinada:
IV: ads. < 60 aos: dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o perfus. continua de 0,03-0,1 mg/kg/h. Ads. 60
aos/debilitados o con enf. crnicas: dosis < a las recomendadas para ads. < 60 aos.
- Sedacin en UCI:
IV: ads.: inicial: 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5 mg; mantenimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h. Recin
nacidos < 32 sem de edad gestacional: 0,03 mg/kg/h. Recin nacidos > 32 sem. y hasta 6 meses: 0,06
mg/kg/h. Nios > 6 meses: inicial 0,05-0,2 mg/kg/h; mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h.
Solucin para infusin: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa 5% y 10% o levulosa 5% o
solucin de Ringer y de Hartmann, las soluciones ms concentradas pueden precipitar.
Nios con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam > 1 mg/ml.
- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situacin de estrs importante:
Oral, ads.: 7,5-15 mg/da. Ancianos y/o debilitados, I.R. grave, I.H.: 7,5 mg. En I.H. si fuera necesario
considerar una dosis menor. No sobrepasar 2 sem; proceso de reduccin gradual ajustar en cada paciente.
- Tto. de las crisis convulsivas agudas y prolongadas en lactantes, nios y adolescentes (3 meses a <18 aos):
Va bucal; introducir lentamente toda la solucin en el espacio entre la enca y la mejilla. Evitar la insercin
laringotraqueal para evitar la aspiracin accidental de la solucin. 3-6 meses (hospital): 2,5 mg; > 6 meses a
<1 ao: 2,5 mg; 1ao a < 5 aos: 5 mg; 5 aos a < 10 aos 7,5 mg; 10 aos a < 18 aos: 10 mg. La solucin a
administrar viene depositada en jeringas precargadas con una etiqueta de color, amarilla para la de 2,5 mg;
azul para la de 5 mg; morada para la de 7,5 mg y naranja para la de 10 mg. Si la crisis convulsiva no remite 10
minutos despus de la administracin, solicitar ayuda urgente y entregar la jeringa administrada para saber
la dosis recibida. Nios entre 0-3 meses no establecido eficacia y seguridad.
Modo de administracin:
Oral: administrar inmediatamente antes de acostarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, sndrome de apnea del
sueo, nios (oral), I.H. grave, tto. concomitante (oral) con ketoconazol, itraconazol, voriconazol, inhibidores
de la proteasa del VIH incluyendo las formulaciones de inhibidores de la proteasa potenciados con ritonavir,
para sedacin consciente de pacientes con insuf. respiratoria grave o depresin respiratoria aguda.
Nios, ancianos, insuf. respiratoria crnica, I.H., I.R., alteracin de la funcin cardiaca, miastenia gravis.
Riesgo de inducir amnesia antergrada, reacciones psiquitricas y paradjicas (ms frecuentes en nios y
ancianos). Despus de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (fsica y psquica). La
interrupcin brusca tras un uso continuado provoca sndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada
a depresin ni como tto. primario de enf. psictica. Precaucin en pacientes sensibles pueden aparecer
reacciones de hipersensibilidad. Reevaluar la situacin clnica del paciente a intervalos regulares (ver
Posologa). Por va parenteral utilizacin exclusiva en hospital con equipos de reanimacin adecuados.
Precaucin extrema en recin nacidos y lactantes prematuros, riesgo de apnea. Evitar administracin IV
rpida en pacientes peditricos con inestabilidad cardiovascular. Evaluacin cuidadosa del paciente cuando
se administra concomitante con inhibidores potentes y moderados del CYP3A.
Contraindicada en I.H. severa por riesgo asociado de encefalopata. Precaucin en I.H. la afectacin heptica
reduce el aclaramiento de midazolam con el consiguiente aumento de la vida media. Se recomienda
monitorizar los efectos clnicos y las constantes vitales tras la administracin de midazolam en estos
pacientes y reducir la dosis.
Insuficiencia renal
Precaucin en I.R. grave, puede retrasarse la eliminacin del midazolam y prolongarse sus efectos.
Interacciones
Vese contras y Advertencias y precauciones
accin y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, posaconazol, eritromicina, claritromicina,
roxitromicina, atorvastatina, nefazodona.
Accin potenciada por: antipsicticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos
narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes, antihipertensivos de accin central.
Efecto sedante potenciado por: alcohol.
Concentracin plasmtica disminuida con: rifampicina, carbamazepina/fenitona, efavirenz, hierba de San
Juan.
Disminucin de concentracin mnima alveolar de anestsicos inhalados (va IV).
Embarazo
No utilizar a menos que sea absolutamente necesario.
Lactancia
Se excreta en pequea cantidad en la leche materna. Se recomienda a las madres lactantes que no den de
mamar durante 24 h despus de la administracin de midazolam.
Midazolam induce el sueo. Puede alterar la capacidad de reaccin, dificultar la concentracin y producir
amnesia, especialmente al inicio del tratamiento o despus de un incremento de la dosis. Asimismo, es
posible que la somnolencia persista a la maana siguiente de la administracin del medicamento. No se

aconseja conducir vehculos ni manejar maquinaria cuya utilizacin requiera especial atencin o
concentracin, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.
Reacciones adversas
Sedacin, somnolencia, disminucin del nivel de conciencia, depresin respiratoria; nuseas y vmitos.
Sobredosificacin
Antdoto flumazenilo.
Cabramazepina
Mecanismo de accin
Reduce la liberacin de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina
y noradrenalina.
- Crisis epilpticas parciales con sintomatologa compleja o simple con o sin generalizacin secundaria; crisis
epilpticas tonicoclnicas generalizadas; epilepsias con crisis epilpticas mixtas. Monitorizar niveles
plasmticos para dosificacin ptima. Oral, ads.: inicial 100-200 mg 1 2 veces/da; aumentar lentamente
hasta 400 mg 2 3 veces/da. Oral, nios: < 4 aos, inicial 20-60 mg/da aumentndola de 20-60 mg cada 2
das; > 4 aos, inicial 100 mg/da incrementando en 100 mg a intervalos semanales; mantenimiento 10-20
mg/kg/da en dosis divididas.
- Neuralgia esencial del glosofarngeo. Neuralgia esencial del trigmino: oral, inicial 200-400 mg/da
(ancianos, 100 mg 2 veces/da); aumentar lentamente hasta suprimir dolor (200 mg 3-4 veces/da); reducir
luego gradualmente hasta dosis mn. de mantenimiento.
- S. de abstinencia al alcohol: oral, 200 mg 3 veces/da. Inicialmente combinar con hipntico-sedantes y,
remitido estadio agudo, continuar en monoterapia.
- Mana y profilaxis de enf. maniacodepresiva: oral, rango 400-1.600 mg/da; usualmente, 400-600 mg/da
en 2-3 tomas.
Ingerir durante, despus o entre las comidas con un poco de lquido.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina y frmacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos tricclicos).
Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresin de mdula sea o de porfirias hepticas (p.ej.
porfiria aguda intermitente, variegata, cutnea tarda). Tto. con IMAO o en las 2 sem posteriores.
Ancianos. Puede aparecer anemia aplsica, agranulocitosis, trombocitopenia o leucopenia. Suspender tto.
ante depresin de mdula sea, reacciones cutneas graves, agravamiento de disfuncin heptica, enf.
heptica activa, exacerbacin de crisis epilpticas. Provoca fallo de anticonceptivos orales. Monitorizar
niveles en caso de aumento de crisis, embarazo, nios, adolescentes, trastornos de absorcin. Suspender
gradualmente el tto. Sensibilidad cruzada con oxcarbazepina y fenitona. Precaucin en crisis mixtas que
incluyan ausencias y en PIO elevada. Activa psicosis latente. Valorar riesgo/beneficio en antecedentes de
enf. cardiaca, heptica, renal, reacciones hematolgicas a otros frmacos o periodos interrumpidos de tto.
Controlar hemograma, funcin heptica y analtica de orina. Puede provocar reacciones de hipersensibilidad
multiorgnica. Controlar los signos de ideas y comportamientos suicida.
Precaucin. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de enf. heptica. Suspender tto. ante
agravamiento de disfuncin heptica o enf. heptica activa.
Insuficiencia renal
Precaucin. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de enf. renal.
Interacciones
Niveles plasmticos y toxicidad amentados (ajustar dosis) por: inhibidores CYP3A4, isoniazida, macrlidos,
azoles, inhibidores de la proteasa, verapamilo, diltiazem, dextropropoxifeno, ibuprofeno, viloxazina,
fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona, estiripentol, vigabatrina, terfenadina,
loratadina, loxapina, olanzapina, quetiapina, nicotinamida, acetazolamida, danazol, oxibutinina, dantroleno,
ticlopidina, zumo de pomelo, progabida, valnoctamida, c. valproico, valpromida y primidona.
Niveles plasmticos disminuidos por: inductores CYP3A4, fenobarbital, fenitona, fosfofenitona, primidona,
metosuximida, fensuximida, oxcarbazepina, teofilina, aminofilina, rifampicina, cisplatino, doxorubicina, H.
perforatum, buprenorfina, mianserina, sertralina.
Aclaramiento alterado (monitorizar) por: isotretinona.
Disminuye niveles y efecto de: clozapina, haloperidol, bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona,
ziprasidona, lamotrigina, tiagabina, topiramato, clonazepam, etosuximida, primidona, c. valproico,
felbamato, zonisamida, oxcarbazepina, clobazam, alprazolam, corticosteroides, doxiciclina, itraconazol,
inhibidores de la proteasa, contraceptivos orales, estrgenos, progestgenos, bupropin, citalopram,
nefazodona, antidepresivos tricclicos, warfarina, fenprocumona, dicumarol, ciclosporina, midazolam,
felodipino, digoxina, metadona, teofilina, levotiroxina, praziquantel, tramadol, paracetamol, imantinib,
relajantes musculares no despolarizantes. Ajustar dosis.
Aumenta hepatotoxicidad de: isoniazida.
Aumenta efectos adversos neurolgicos con: litio, metoclopramida, neurolpticos.
Riesgo de hiponatremia sintomtica con: hidroclorotiazida, furosemida.
Reduce tolerancia al: alcohol.
Toxicidad incrementada con: levetiracetam.
Embarazo
Ha habido en humanos trastornos del desarrollo, espina bfida, defectos craneofaciales, cardiovasculares y
anormalidades en varios sistemas. Administrar vit. K1 a madre (ltimas semanas) y nio para evitar
hemorragias.
Lactancia
Carbamazepina pasa a la leche materna (aprox. 25 a 60% de las concentraciones plasmticas). Se sopesarn
los beneficios de la lactancia materna frente a la remota posibilidad de efectos adversos en el nio. Las
madres que toman carbamazepina pueden dar de mamar a sus hijos siempre que se controlen las posibles
reacciones adversas en el nio (p.ej. somnolencia excesiva, reacciones alrgicas cutneas).
Carbamazepina acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que
sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa,
especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas
Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopa, trastornos de la acomodacin, reacciones cutneas
alrgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina,
nusea, vmito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reduccin de osmolalidad plasmtica.
Carbonato de Litio
: vademcum, y para que sirve la dosis?
Qu es?
El carbonato de litio es un frmaco antimanaco.
Para que sirve?
El carbonato de litio se usa en el tratamiento psiquitrico del trastorno bipolar.
Accin teraputica
Antimanaco.
Propiedades, farmacocintica y mecanismo de accin
No se ha establecido su mecanismo de accin exacto. Se postulan dos teoras. La primera relaciona el efecto
estabilizador del nimo con una reduccin en la concentracin del neurotransmisor catecolamina, mediada
posiblemente por el efecto del ion litio en la enzima adenosina trifosfatasa Na+/K+ dependiente, para
producir un aumento en el transporte transmembrana neuronal del ion sodio. La segunda es que el litio
puede disminuir las concentraciones de monofosfato de adenosina cclico (AMPcclico), lo que a su vez
puede originar disminucin de la sensibilidad de los receptores de la adenilatociclasa sensibles a las
hormonas. Se absorbe por va oral en forma rpida y por completo. No se une a protenas plasmticas ni se
metaboliza, y se elimina 95% en forma inalterada por rin.
La eliminacin es inicialmente rpida y luego, con el tratamiento prolongado, se hace ms lenta. En forma
activa puede reabsorberse 80% en el tbulo proximal. La velocidad de excrecin disminuye con el aumento
de la edad.Cuando se inicia el tratamiento la vida media es bifsica, la concentracin srica disminuye con
rapidez durante las 5 a 6 horas iniciales, seguida de una disminucin ms gradual durante las 24 horas
siguientes. El comienzo de su accin teraputica puede tardar de 1 a 3 semanas.
Indicaciones
Tratamiento de la enfermedad maniacodepresiva.
Dosis (dosificacin)
La dosis usual para adultos en la fase manaca aguda es de 600mg por va oral, tres veces al da; para
mantenimiento, 300mg por va oral tres o cuatro veces por da.
Reacciones adversas
Frecuencia de miccin aumentada, incremento de la sed, nuseas, temblor de manos, desvanecimientos,
taquicardia, pulso irregular, disnea de esfuerzo, somnolencia, confusin.
Precauciones y advertencias
El litio se excreta en leche materna y en algunos lactantes se han descripto signos de toxicidad, tales como
hipotona, hipotermia, cianosis y cambios en el electrocardiograma. Los ancianos necesitan, por lo general,
menos dosificacin, debido a que estn reducidos el volumen de distribucin y la velocidad de aclaramiento
renal. Es potencialmente txico para su sistema nervioso central, incluso en concentraciones sricas dentro
del rango teraputico. Debe administrarse con precaucin en presencia de enfermedad cardiovascular
(puede exacerbarse), en presencia de alteraciones del sistema nervioso central (epilepsia y parkinsonismo),
en casos de deshidratacin severa (aumenta el riesgo de toxicidad) y cuando exista insuficiencia renal o
retencin urinaria.
La toxicidad por litio puede aparecer con concentraciones sricas teraputicas o cercanas a ellas. Durante la
fase manaca aguda el paciente puede tener una gran capacidad para tolerar el litio. Debido a que ste
disminuye la reabsorcin de sodio por los tbulos renales.Se recomienda un consumo de cloruro de sodio
promedio y una adecuada ingestin de lquidos (2,5 a 3 litros por da). Su administracin debe ser cuidadosa
en casos de bocio o hipotiroidismo ya que puede agravarlos. Antes y durante el tratamiento se recomienda
hacer determinaciones de la funcin renal, recuento de leucocitos y electrocardiogramas. Es aconsejable
hacer determinaciones de litio srico durante el tratamiento.
Interacciones
El uso simultneo con antitiroideos, yoduro de calcio, glicerol yodado o yoduro de potasio puede potenciar
los efectos hipotiroideos de estos frmacos y del litio. Los antiinflamatorios no esteroides (AINE) pueden
aumentar los efectos txicos del litio por la disminucin de su excrecin renal. El uso de diurticos puede
provocar una toxicidad severa al retrasar su excrecin renal y aumentar en consecuencia las
concentraciones sricas.La asociacin con haloperidol (frecuente) ha producido en algunos casos toxicidad
neurolgica y lesin cerebral irreversible.
Contraindicaciones
Embarazo, lactancia, disfuncin renal o cardaca severa.
Relacionados
clonazepam
Mecanismo de accin
Sus efectos se deben a la inhibicin posinptica mediada por GABA.
Indicaciones teraputicas
Epilepsias del lactante y nio: pequeo mal tpico o atpico y crisis tnico-clnicas generalizadas,
primarias o secundarias.
Epilepsias del adulto, crisis focales, status epilptico.
Posologa
Oral, lactantes y nios 10 aos (o 30 kg): inicial, 0,01-0,03 mg/kg/da en 2-3 tomas; aumentar en
0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 0,1 mg/kg/da o hasta control de
las convulsiones; mx. 0,2 mg/kg/da.
Oral, nios 10-16 aos: inicial, 1-1,5 mg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h
hasta dosis de mantenimiento aprox. de 3-6 mg/da.
Oral, ads.: inicial, mx. 1,5 mg/da en 3 tomas; aumentar en 0,5 mg cada 72 h hasta control; dosis
de mantenimiento individualizada, en general 3-6 mg/da; mx. 20 mg/da.
Va IV (status epilptico): 0,5 mg (lactantes y nios) o 1 mg (ads.) en iny. lenta o infus. lenta.
Repetir esta dosis si es necesario (1-4 mg es suficiente).
Las gotas se deben mezclar con agua, t o zumos de frutas y se administrarn con una cuchara.
Nunca deben administrarse las gotas directamente del envase a la boca.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, frmaco o drogodependencia, dependencia alcohlica, miastenia grave, insuf.
respiratoria grave.
Suspender gradualmente tto. Ataxia medular o cerebelosa, intoxicacin aguda por alcohol o
frmacos, antecedentes de drogadiccin o depresin, I.H. grave, hepatopatas, I.R., apnea del
sueo, nios pequeos (atencin al mantenimiento de vas respiratorias), neumopatas, ancianos.
No ingerir alcohol. Va IV monitorizar respiracin y presin sangunea. Riesgo de dependencia con
s. de abstinencia al abandonar tto.
Precaucin en I.H. grave (ej. cirrosis) o hepatopatas; ajustar dosis individualmente.
Insuficiencia renal
Precaucin en nefropatas; ajustar dosis individualmente.
Interacciones
Niveles sricos disminuidos por: fenitona, carbamazepina, fenobarbital y c. valproico.

Potenciacin mutua de efectos con: frmacos de accin central (antiepilpticos, anestsicos,
hipnticos, antipsicticos, analgsicos, alcohol).
Riesgo de pequeo mal con: c. valproico.
Embarazo
A altas dosis en el ltimo trimestre o parto, provoca irregularidades del latido fetal, hipotermia,
hipotona, depresin respiratoria y disminucin de la capacidad de succin en el neonato.
Lactancia
Aunque se ha demostrado que el clonazepam pasa a la leche materna en pequeas cantidades, las
madres tratadas con clonazepam no deben dar el pecho a sus hijos. Si el tratamiento se considera
absolutamente necesario, debe abandonarse la lactancia materna.
Clonazepam acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos,
alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia
enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o
manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad
particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas
Cansancio, somnolencia, astenia, hipotona o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos.
Disminucin de concentracin, inquietud, confusin, amnesia antergrada, depresin,
excitabilidad, hostilidad. Depresin respiratoria, sobre todo va IV.
Sobredosificacin
El antdoto flumazenilo no est indicado en epilpticos, puede provocar convulsiones.
Lorazepam
Accin teraputica.
Benzodiazepina de accin sistmica. Ansioltico. Sedante/hipntico. Relajante del
musculoesqueltico.
Propiedades.
Acta en general como depresor del SNC en todos sus niveles, con dependencia de la dosis. Si bien
el mecanismo de accin exacto no se conoce, al parecer, despus de interactuar con un receptor
especfico de la membrana neuronal potencia o facilita la accin inhibitoria del neurotransmisor
cido gamma aminobutrico (GABA), mediador de la inhibicin en el nivel presinptico y
postsinptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y
despus de la administracin por va IM la absorcin es rpida y completa. El lorazepam es de vida
media corta a intermedia y el comienzo de la accin, luego de la administracin oral, se evidencia
entre 15 y 45 minutos. Su unin a las protenas es alta, se metaboliza en el hgado y se elimina por
va renal.
Indicaciones.
Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada con depresin mental. Sntomas de supresin
alcohlica aguda. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrs.
Dosificacin.
Adultos: ansioltico: 1mg a 3mg dos o tres veces al da. Sedante hipntico: 2mg a 4mg como dosis
nica al acostarse. En pacientes de edad avanzada: 1mg a 2mg al da en dosis fraccionadas, con
aumento de la dosificacin segn tolerancia y necesidades. Ampollas: va IM: 0,05mg/kg hasta un
mximo de 4mg. Va IV: inicial: 0,044mg/kg o una dosis total de 2mg.
Reacciones adversas.
Los pacientes geritricos y debilitados; los nios y los pacientes con enfermedades hepticas son
ms sensibles a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC. La administracin parenteral puede
ocasionar apnea, hipotensin, bradicardia o paro cardaco. Son de incidencia ms frecuente:
torpeza o inestabilidad, somnolencia, cansancio o debilidad no habituales. Rara vez se observa:
confusin (por intolerancia), debilidad muscular, visin borrosa u otros trastornos de la visin,
constipacin, nuseas o vmitos. Son signos de sobredosis que requieren atencin mdica:
confusin continua, somnolencia severa, agitacin, bradicardia, tambaleos y debilidad severa.
Precauciones y advertencias.
Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener
precaucin en los ancianos, sobre todo si se produce somnolencia, mareos, torpeza o
inestabilidad. La administracin IV muy rpida puede producir apnea, hipotensin, bradicardia o
paro cardaco. Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio para su administracin durante el
embarazo, ya que atraviesa la placenta y puede originar depresin del SNC en el neonato. Debido
a que se excreta en la leche materna, durante el perodo de lactancia puede producir sedacin en
el recin nacido, dificultades en la alimentacin y prdida de peso.
Interacciones.
El uso de anticidos puede retrasar pero no disminuir la absorcin; la administracin previa de
lorazepam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia.
El uso simultneo con levodopa puede disminuir los efectos teraputicos de esta droga. La
escopolamina junto con lorazepam parenteral puede aumentar la incidencia de
Contraindicaciones.
sedacin, alucinacin y comportamiento irracional.
Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de intoxicacin alcohlica aguda, coma o
shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ngulo cerrado, disfuncin
heptica o renal, hipoalbuminemia, depresin mental severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis y
enfermedad pulmonar obstructiva crnica severa.
Fenobarbital
Barbitrico de accin prolongada, hipntico, anticonvulsivo y sedante.
Mecanismo de accin
Inhibe la transmisin sinptica mediada por GABA.
- Tto. de la epilepsia; coadyuvante del tto. de episodios convulsivos agudos asociados a ttanos:
ads., 100-320 mg IM o, diluido, va IV lenta; repetir si es necesario hasta mx. 600 mg/24 h. Nios,
IV lenta diluido: dosis nica de carga, 10-20 mg/kg; mantenimiento: 1-6 mg/kg/da.
- Status epilepticus (IV lenta diluido): ads., 200 mg; repetir si es necesario. Nios, 15-20 mg/kg.
- Coadyuvante de la anestesia: ads., 100-200 mg IM 60-90 min antes de la ciruga. Nios: 1-3
mg/kg IM o IV lenta diluido.
- Tto. de la epilepsia: crisis generalizadas tnico-clnicas y crisis parciales simples; tto. de
convulsiones; profilaxis y tto. de crisis convulsivas: ads., oral, 1-3 mg/kg/24 h en 2 tomas; despus
adaptar hasta dosis de sostn individualizada. Nios, oral: 1-6 mg/kg/24 h en 1 2 tomas.
- Tto. a corto plazo del insomnio: ads., oral, 100-200 mg -1 h antes de acostarse. Nios, oral:
dosis individualizada.
- Espermatorrea, poluciones e incontinencia nocturna de orina: ads., oral: 50-400 mg/da en 2-3
tomas. Nios, oral, en 1-2 tomas: menos de 20 Kg, 5 mg/kg/da; 20-30 kg, 3-4 mg/kg/da; ms de
30 kg, 2-3 mg/kg/da.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a barbitricos. Intoxicacin aguda por alcohol, estimulantes o sedantes.
Administracin de somnferos o analgsicos. Insuf. respiratoria grave. Porfiria. Depresin. I.R., I.H.
Lesiones graves de miocardio, valorar riesgo/beneficio.
I.H., I.R., antecedentes de abuso de drogas. Nios, ancianos, pacientes con dolor agudo: excitacin
paradjica y confusin. Evitar ingesta de alcohol y depresores del SNC. Riesgo de depresin
respiratoria, tolerancia y dependencia. Suspender gradualmente el tto. Disminuye niveles de Ca y
vit. D: en nios con tto. a largo plazo, suplementar con vitamina D2 o D3 . Aparicin de ideacin y
comportamiento suicida (monitorizar).
Precaucin. Valorar riesgo/beneficio. Usar dosis menores y monitorizar.
Insuficiencia renal
Precaucin. Valorar riesgo/beneficio. Usar dosis menores y monitorizar.
Interacciones
Efecto reducido por: saquinavir, ifosfamida (neurotoxicidad), antiproteasas: (ritonavir, amprenavir,

indinavir, nelfinavir)
Efecto aumentado por: alcohol, psicofrmacos, narcticos, analgsicos, somnferos, c. valproico,
valproato sdico.
Disminuye efecto de: anticoagulantes orales, griseofulvina, anticonceptivos, corticosteroides,
doxiciclina, itraconazol, betabloqueantes (alprenalol, metoprolol, propranolol), ciclosporina,
tacrolims, digitoxina, acetildigoxina, hidroquinidina y quinidina, disopiramida, lidocana,
estrgenos y progestgenos (no como anticonceptivos), montelukast.
Efecto variable sobre el metabolismo de: fenitona (monitorizar).
Efecto prolongado por: IMAO.
Aumenta toxicidad de: metotrexato.
Efecto depresor aumentado por: derivados morfnicos, benzodiacepinas, otros ansiolticos
(carbamatos, captodiamina, etifoxina), hipnticos, sedantes, neurolpticos, antihipertensivos
centrales, talomida.
Disminuye niveles plasmticos de: carbamazepina, metadona, teofilina, aminofilina, folatos,
dihidropiridinas, felbamato.
Niveles plasmticos aumentados por: felbamato (riesgo de sobredosis).
Riesgo de crisis convulsivas generalizadas con: antidepresivos tricclicos, antipsicticos.
Aumento de hipersensibilidad con: procarbacina.
Embarazo
Cat D. Atraviesa la placenta, aumenta incidencia de anomalas y produce dependencia con s. de
abstinencia y s. hemorrgico en el neonato. Utilizar otro antiepilptico en el embarazo.
Lactancia
Evitar. Se excreta en leche produciendo depresin del SNC en el lactante.
Fenobarbital acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos,
Reacciones adversas
Reacciones cutneas: si son graves, suspender tto. Problemas de coordinacin y equilibrio,
somnolencia, artralgia. Va IV: depresin respiratoria grave, apnea, laringoespasmo,
broncoespasmo, HTA.
Fenitoina
Mecanismo de accin
Inhibe la propagacin de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el
umbral promoviendo la difusin de sodio desde las neuronas. Tambin es antiarrtmico, al
estabilizar las clulas del miocardio.
- Va oral:
- Crisis epilpticas parciales simples o complejas y crisis generalizadas de tipo tnico, clnico o
tnico-clnico. Dosis individualizada para niveles plasmticos de fenitona de 10-20 mcg/ml. Dosis
recomendada sin monitorizacin: ads., 300-400 mg/da, en 2-3 dosis. Nios: 5 mg/kg/da en 2-3
dosis iguales, mx. 300 mg/da.
- Va IV en iny. o infus.:
- Crisis tnico-clnicas generalizadas y crisis parciales simples o complejas; tto. del status
epilepticus tipo tnico-clnico. Ads.: dosis de carga, 18 mg/kg/24 h IV a velocidad 50 mg/min; 24
h despus seguir con dosis de mantenimiento de 5-7 mg/kg/da IV en 3-4 administraciones.
Neonatos y nios pequeos: dosis de carga, 15-20 mg/kg a velocidad < 1-3 mg/kg/min (mx. 50
mg/min.); mantenimiento, 5 mg/kg/24 h.
- Tto. y prevencin de convulsiones en neurociruga. Ads.: dosis de carga, 15-18 mg/kg/24 h en 3
dosis ( dosis inicialmente, a las 8 h y a las 16 h); continuar con mantenimiento de 5-7
mg/kg/24 h en 3 dosis (una cada 8 h), es decir, a las 24, 32, 40 h y sucesivas. Neonatos y nios
pequeos: dosis de carga, 15 mg/kg/24 h y mantenimiento, 5 mg/kg/24 h.
- Arritmias auriculares y ventriculares especialmente las causadas por intoxicacin digitlica. 50100 mg cada 10-15 min hasta que revierta la arritmia; mx. 1.000 mg; velocidad de iny. mx. 25-50
mg/min. Reducir dosis y velocidad en ancianos y debilitados.
Monitorizar niveles sricos: niveles teraputicos,10-20 mcg/ml.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a hidantonas, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo A-V de 2 y
3 er grado y s. de Adams-Stokes.
No administrar va IM. Controlar constantes vitales y ECG durante la infusin. Ancianos. I.H.,
hipotensin, insuf. cardiaca grave. Puede producir osteomalacia, hiperglucemia, hiperplasia y
hemorragia gingival, leucopenia y, utilizada antes del parto, hemorragia materna o neonatal. No
ingerir alcohol. Monitorizar niveles sricos por riesgo de toxicidad. Suspender gradualmente el tto.
Precaucin. Los pacientes con I.H. pueden experimentar toxicidad temprana.
Interacciones
Niveles sricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida,

fenilbutazona, salicilatos, clordiazepxido, fenotiazinas, diazepam, estrgenos, etosuximida,
halotano, metilfenidato, sulfonamidas, trazodona, antagonistas H2 , amiodarona, fluoxetina y
succinimidas.
Niveles sricos disminuidos por: carbamazepina, reserpina, diazxido, c. flico y sucralfato.
Niveles sricos aumentados o disminuidos por: fenobarbital, c. valproico y valproato sdico.
Riesgo de convulsiones con: antidepresivos tricclicos.
Depresin cardiaca excesiva con: lidocana.
Disminuye eficacia de: corticosteroides, anticoagulantes cumarnicos, anticonceptivos orales,
quinidina, vit. D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrgenos, furosemida y teofilina.
Potencia depresin del SNC de: alcohol y otros depresores del SNC.
Lab: interfiere en pruebas de metirapona, dexametasona, yodo unido a protenas, glucosa,
fosfatasa alcalina y GGT.
Embarazo
Produce malformaciones congnitas; no utilizar como eleccin en el embarazo. No suspender
medicacin antiepilptica para prevenir crisis de gran mal. Prevenir riesgo de sangrado en madre y
neonato administrando vit. K.
Lactancia
Evitar. Se excreta en leche.
Fenitona acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos,
Reacciones adversas
Va IV, principalmente colapso cardiovascular y/o depresin del SNC e hipotensin (en
administracin rpida). Reacciones cardiotxicas graves con depresin de la conduccin y
fibrilacin ventricular. Nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, coordinacin disminuida, confusin
mental, vrtigo, insomnio, nerviosismo, cefaleas. Nusea, vmito, estreimiento, dao heptico.
Rash cutneo morbiliforme o escarlatiniforme. A veces fatales: trombocitopenia, leucopenia,
granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, y linfoadenopata. Hiperplasia gingival y enf. de
Peyronie. Irritacin local y necrosis en lugar de iny.
Valprax
COMPOSICION
SOLUCION ORAL 200 mg / mL
Cada 1 mL contiene:
Valproato de sodio ............................ 0,2 g
Excipientes ......................................... c.s.
SOLUCION ORAL 300 mg / mL
Cada 1 mL contiene:
Valproato de sodio................................ 0,3 g
Excipientes.............................................. c.s.
TABLETAS 300 mg
Cada tableta con recubierta entrica contiene:
Valproato de sodio ........................... 300 mg
Excipientes ......................................... c.s.
TABLETAS 500 mg
Cada tableta con recubierta entrica contiene:
Valproato de sodio ........................... 500 mg
(equivalente a 433,84 mg de Acido Valproico)
Excipientes ......................................... c.s.
INDICACIONES Y USOS
VALPRAX est indicado en:
Epilepsia, cuadro de crisis de ausencia (tratamiento): VALPRAX est indicado en el tratamiento de
las crisis de ausencia (pequeo mal) simples y complejas. Aunque VALPRAX se puede emplear solo
o con otra medicacin anticonvulsiva, se prefiere la monoterapia con VALPRAX, siempre que sea
posible, debido a que no se pueden predecir las interacciones con otros anticonvulsivantes
inductores de enzimas hepticas.
Epilepsia, cuadro de crisis mixtas (tratamiento coadyuvante): VALPRAX est indicado como
coadyuvante en situaciones de crisis mixtas que incluyen crisis de ausencia.
Epilepsia, cuadro de crisis mioclnicas (tratamiento): VALPRAX se emplea como frmaco de
primera lnea en el tratamiento de las crisis mioclnicas.
Epilepsia, cuadro de crisis parciales simples o complejas (tratamiento): VALPRAX puede ser til en
pacientes con crisis parciales refractarias al tratamiento con otros anticonvulsivantes.
Epilepsia, cuadro de crisis tnico-clnicas (tratamiento): VALPRAX se emplea como frmaco de
primera lnea en el tratamiento de las crisis tnico-clnicas (gran mal).
CONTRAINDICACIONES
VALPRAX est contraindicado en enfermedad heptica o disfuncin heptica significativa.La
relacin riesgo/beneficio debe ser considerada en los siguientes casos: discrasia sangunea,
enfermedad cerebral orgnica, historia de enfermedad heptica, hipoalbuminemia y disfuncin
renal.
ACCIONES FARMACOLOGICAS
El mecanismo de accin de VALPRAX no ha sido establecido; sin embargo, se cree que est
relacionado con un aumento directo o secundario en las concentraciones del neurotransmisor
inhibidor cido gamma aminobutrico (GABA), causado posiblemente por la disminucin de su
metabolismo o de su recaptacin en los tejidos cerebrales. Otra hiptesis es que el Valproato
acta sobre los receptores postsinpticos, imitando o potenciando la accin inhibitoria del GABA.
Su efecto sobre la membrana neuronal no est completamente esclarecido. Algunos estudios
sugieren un posible efecto directo sobre la actividad de la membrana, relacionado con cambios en
la conductancia del potasio.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Alcohol o medicamentos que producen depresin del sistema nervioso central: El uso simultneo
con VALPRAX puede potenciar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central.
Anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona; heparina o agentes trombolticos: La
hipoprotrombinemia inducida por VALPRAX puede incrementar la actividad de los anticoagulantes
derivados de la cumarina o indandiona y puede incrementar el riesgo de hemorragia en pacientes
que reciben heparina o agentes trombolticos. La inhibicin de la agregacin plaquetaria y la
reduccin del nmero de plaquetas o trombocitopenia puede incrementar el riesgo de hemorragia
en pacientes que reciben anticoagulantes o terapia tromboltica.
Antidepresivos tricclicos, bupropion, clozapina, haloperidol, loxapina, maprotilina, molindona,
inhibidores de la MAO, fenotiazinas, pimozida o tioxantenos: El uso simultneo puede potenciar la
depresin del sistema nervioso central, disminuir el umbral convulsivo y disminuir los efectos de
VALPRAX; puede ser necesario ajustar la dosificacin para controlar las crisis convulsivas.
Barbitricos o primidona: El uso simultneo con VALPRAX puede dar lugar a concentraciones
sricas ms elevadas de barbitricos y primidona, producindose mayor depresin del sistema
nervioso central y toxicidad neurolgica debido al desplazamiento de los sitios de unin a
protenas y menor metabolismo de los barbitricos; la vida media de VALPRAX puede disminuir;
puede ser necesario ajustar la dosis de los barbitricos o de la primidona.
Carbamazepina: El uso simultneo puede dar lugar a menores concentraciones sricas y menor
vida media de carbamazepina o de VALPRAX, debido al mayor metabolismo inducido por la
actividad de las enzimas microsomales hepticas. Como gua para la dosificacin se recomienda
monitorizar las concentraciones sricas, especialmente cuando cualquiera de los medicamentos se
aaden o se retiran de un rgimen existente.
Clonazepam: El uso simultneo con VALPRAX puede producir un status de ausencia.
Diazepam: Valproato de sodio puede desplazar a diazepam de su unin a la albmina plasmtica y
puede inhibir su metabolismo.
Etosuximida y otros anticonvulsivantes suximidas: Cuando se usan simultnea-mente, se ha
reportado que VALPRAX puede incrementar o disminuir la concentracin de etosuximida. Se
recomienda la monitori-zacin de la concentracin srica como gua para la dosificacin.
Felbamato: La coadministracin de felbamato puede incrementar la concentracin plasmtica de
Valproato en un 35 a 50%, pudiendo ser necesaria la reduccin de la dosis de VALPRAX.
Medicamentos hepatotxicos: El uso simultneo con VALPRAX puede incrementar el riesgo de
hepatotoxicidad.
Lamotrigine: El uso simultneo con VALPRAX puede incrementar la vida media de eliminacin de
lamotrigine de 26 a 70 horas, por lo que la dosis de lamotrigine debe ser reducida. Adems puede
incrementarse el riesgo de reacciones dermatolgicas peligrosas.

Mefloquina: El uso simultneo puede originar disminucin de la concentracin srica de Valproato
y prdida del control de las convulsiones.
Fenitona: El uso simultneo con VALPRAX ha dado lugar a crisis convulsivas imprevistas o a
toxicidad por fenitona. Se requiere monitorizar de cerca al paciente, ya que las concentraciones
sricas de fenitona pueden variar. Valproato desplaza a fenitona de su unin a protenas
(aumentando las concentraciones de fenitona libre) e inhibe su metabolismo (disminuyendo su
eliminacin). Las concentraciones sricas totales de fenitona puede que no reflejen la actividad de
fenitona libre, por lo que puede ser ms fiable usar las concentraciones de fenitona libre; la
dosificacin de fenitona debe ser ajustada segn lo requiera la situacin clnica.
dosificacin de fenitona debe ser ajustada segn lo requiera la situacin clnica.
Inhibidores de la agregacin plaquetaria: El uso simultneo con VALPRAX puede incrementar el
riesgo de hemorragia, debido a las acciones aditivas o mltiples que pueden dar lugar a que
disminuya la capacidad de coagulacin.
Rifampicina: Datos no publicados sugieren que rifampicina puede incrementar la depuracin de
Valproato, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis.
Combinacin de benzoato de sodio y fenilacetato de sodio: La hiperamonemia inducida por
Valproato puede exacerbar el dficit enzimtico anormal del ciclo de la rea y antagonizar la
eficacia de la combinacin de benzoato de sodio y fenilacetato de sodio.
Zidovudina: VALPRAX puede disminuir la depuracin de zidovudina.
PRECAUCIONES
Embarazo: VALPRAX atraviesa la barrera placentaria y se ha reportado que causa efectos
teratognicos, incluyendo defectos en el tubo neural (anencefalia, meningomie-locele y espina
bfida), cuando la madre ha recibido Valproato durante el primer trimestre de embarazo. El
riesgo/beneficio debe ser cuidadosamente considerado cuando se requiere este medicamento
para tratar a pacientes epilpticas en quienes otros medicamentos son inefectivos o no pueden
ser usados.
Lactancia: VALPRAX se excreta en la leche materna, alcanzando una concentracin de 1 a 10% de
la concentracin srica total de la madre.
Pediatra: Los nios tienen mayor riesgo de desarrollar hepatotoxicidad grave o mortal. Los
menores de 2 aos de edad, los nios sometidos a politerapia, aquellos con desorden convulsivo
severo acompaado de retardo mental y con enfermedad cerebral orgnica, parecen ser los de
mayor riesgo. El riesgo de hepatotoxicidad fatal disminuye con la edad.
Odontologa: VALPRAX inhibe la fase secundaria de la agregacin plaquetaria, lo cual se refleja en
un tiempo de sangra prolongado y/o en hemorragia franca. Adems los efectos leucopnicos y
trombocitopnicos de VALPRAX pueden causar mayor incidencia de infeccin microbiana,
cicatrizacin retardada y gingivorragia.
Ciruga: Debido al efecto trombocitopnico de VALPRAX, as como a la inhibicin de la fase
secundaria de la agregacin plaquetaria y produccin de parmetros anormales de coagulacin; se
recomienda la monitorizacin de la cantidad de plaquetas y exmenes de coagulacin previo a
ciruga.
INCOMPATIBILIDADES
No se han reportado incompatibilidades con Valproato de sodio
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones adversas ms frecuentes:
Dolor abdominal leve, anorexia, cambios en el perodo menstrual, diarrea, prdida de cabello,
indigestin, nusea y vmito, temblor en manos y brazos, prdida o aumento de peso inusual.
Reacciones adversas menos frecuentes o raras
Ataxia, constipacin, vahdos, somnolencia, ad o hiperamonemia, diplopia, nistagmus,
pancreatitis, inhibicin de la agregacin plaquetaria o trombocitopenia.
cefalea, rash cutneo, excitacin inusual, cansancio e irritabilidad. Cambios mentales, en el humor
o en la conducta; hepatotoxicidad o hiperamonemia, diplopia, nistagmus, pancreatitis, inhibicin
de la agregacin plaquetaria o trombocitopenia.
ADVERTENCIAS
Mantener fuera del alcance de los nios.
Usar slo bajo prescripcin mdica
Puede causar somnolencia.
Evitar el consumo de bebidas alcohlicas.
Puede causar dependencia
Venta bajo receta mdica retenida
TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS
El tratamiento de la sobredosis consiste principalmente en medidas de soporte y sintomticas.
Para disminuir la absorcin se recurre a la emesis o lavado gstrico, cuya efectividad depender
del tiempo transcurrido desde el tiempo de ingestin.
Para disminuir las concentraciones sricas de Valproato se ha utilizado hemodilisis y
hemoperfusin.
Se debe mantener un buen volumen de excrecin urinaria.
Se ha utilizado naloxona para contrarrestar la depresin severa del sistema nervioso central, pero
tericamente tambin revierte el efecto anticonvulsivo y, por tanto, se debe usar con precaucin.
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION
Va de administracin: Oral.
ADULTOS
Inicialmente 600 mg al da, en 2 dosis, preferentemente despus de los alimentos,
incrementndose 200 mg/da en intervalos de 3 das, hasta un mximo de 2,5 gramos al da en
dosis divididas. La dosis usual de mantenimiento es 1 a 2 gramos/da (20 a 30 mg/kg de peso
corporal por da).
NIOS
Nios hasta 20 kg de peso: Inicialmente 20 mg/kg de peso corporal al da en dosis divididas,
pudiendo incrementarse la dosis a condicin que sean monitorizadas las concentraciones en
plasma (por encima de 40 mg/kg de peso corporal tambin deben monitorizarse parmetros
clnicos, qumicos y hematolgicos).
Nios con peso mayor a 20 kg: Inicialmente 400 mg al da en dosis divididas incrementndose
hasta lograr el control (usualmente en el rango de 20 a 30 mg/kg de peso al da); hasta un mximo
de 35 mg/kg de peso corporal al da.
Forma de administracin de VALPRAX

Llenar el dosificador hasta alcanzar la medida indicada por el mdico (al llegar a la marca de 1 mL
se obtiene 200 mg de VALPRAX).
Verter el contenido en medio vaso de agua hervida fra
Beber el contenido del vaso.
Lavar y guardar el dosificador hasta volver a utilizarlo en la siguiente dosis.
CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO
Almacenar a una temperatura entre 15 C y 30 C
Conservar en envase bien cerrado
Clorpromazina
Accin teraputica.
Antipsictico, antiemtico.
Propiedades.
Como antipsictico acta bloqueando los receptores postsinpticos dopaminrgicos mesolmbicos
en el cerebro. Las fenotiazinas tambin producen un bloqueo alfaadrenrgico y deprimen la
liberacin de hormonas hipotalmicas e hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo de los receptores
dopaminrgicos aumenta la liberacin de prolactina en la hipfisis. Como antiemtico inhibe la
zona disparadora quimiorreceptora medular y su accin ansioltica se piensa que se produce por
reduccin indirecta de los estmulos sobre el sistema reticular del tallo enceflico. Adems, los
efectos del bloqueo alfaadrenrgico pueden producir sedacin. Su metabolismo es heptico y se
elimina por va renal y biliar.
Indicaciones.
Tratamiento de los trastornos psicticos; es eficaz en la esquizofrenia y en la fase manaca de la
enfermedad maniacodepresiva. Tratamiento del control de nuseas y vmitos severos en
pacientes seleccionados. Teraputica alternativa a los frmacos de primera lnea en el tratamiento
en el corto plazo (no ms de 12 semanas) de la ansiedad no psictica. Tratamiento de problemas
severos de comportamiento en nios (hiperexcitabilidad). Tratamiento coadyuvante del ttanos y
en la porfiria aguda intermitente.
Dosificacin.
Forma oral: comprimidos. Dosis usual para adultos: 10 a 50mg 2 a 6 veces por da, ajustando en
forma gradual la dosis segn necesidades y tolerancia. Los pacientes geritricos y debilitados
requieren una dosis menor. Dosis mxima: hasta 1 gramo diario. Dosis peditricas usuales, nios
de 6 meses en adelante: 0,55mg/kg o 15mg/m2 cuatro veces al da (por lo general en solucin oral
o jarabe). Inyectable, adultos: va IM: 25mg a 50mg repetidos en una hora, si es necesario, y cada 3
a 12h a partir de entonces, segn necesidades o tolerancia. Va IV: 25mg a 50mg diluidos en una
concentracin de no ms de 1mg/ml con cloruro de sodio inyectable y administrados a un ritmo
de 1mg por minuto. Dosis mxima: hasta 1 gramo al da. Dosis peditricas, nios de 6 meses en
adelante: va IM o IV, 0,55mg/kg o 15mg/m2 cada 6 a 8 horas segn necesidades y hasta 40mg al
da para nios de 6 meses a 5 aos y hasta 75mg al da para nios de 5 a 12 aos.
Reacciones adversas.
Son de aparicin ms frecuente: visin borrosa o cualquier cambio en la visin, movimientos de
torsin del cuerpo por efectos parkinsonianos extrapiramidales distnicos. Hipotensin,
constipacin, mareos, somnolencia, sequedad de boca, congestin nasal. Raramente se observa
discinesia tarda, miccin difcil (por efecto antimuscarnico), rash cutneo, trastornos del ciclo
menstrual, hipersensibilidad a la luz solar, galactorrea, nuseas, vmitos.
Precauciones y advertencias.
Los pacientes que no toleran una fenotiazina pueden no tolerar otras. Las medicaciones
antipsicticas elevan las concentraciones de prolactina, que persisten durante la administracin
crnica. En los recin nacidos cuyas madres recibieron fenotiazinas al final del embarazo se ha
descripto ictericia prolongada, hiporreflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales. Durante la
lactancia se observa somnolencia en el lactante. Los pacientes geritricos necesitan una dosis
inicial ms baja pues tienden a desarrollar concentraciones plasmticas ms elevadas, son ms
propensos a la hipotensin ortosttica y muestran una sensibilidad aumentada a los efectos
antimuscarnicos y sedantes de las fenotiazinas. Tambin son ms propensos a desarrollar efectos
secundarios extrapiramidales, tales como discinesia tarda y parkinsonismo. Se sugiere administrar
a los pacientes ancianos la mitad de la dosis usual del adulto. Por su efecto antimuscarnico puede
disminuir e inhibir el flujo salival y contribuir al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y
candidiasis oral. Los efectos leucopnicos y trombocitopnicos de las fenotiazinas pueden
aumentar la incidencia de infeccin microbiana, retraso en la cicatrizacin y hemorragia gingival.
Interacciones.
Los antihistamnicos y antimuscarnicos intensifican los efectos antimuscarnicos de las
fenotiazinas; sobre todo confusin, alucinaciones y pesadillas. Las anfetaminas pueden producir
reduccin de los efectos antipsicticos de las fenotiazinas y stas disminuir el efecto estimulante
de las anfetaminas. Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis convulsivas, siendo
necesario ajustar las dosis de los anticonvulsivos. Pueden inhibir el metabolismo de la fenitona y
dar lugar a toxicidad por fenitona. El uso simultneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo
de agranulocitosis, con la bromocriptina puede aumentar las concentraciones sricas de
prolactina. Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de
los receptores dopaminrgicos en el cerebro. El uso simultneo con bloqueantes betaadrenrgicos
da lugar a una concentracin plasmtica elevada de cada medicacin.
Contraindicaciones.
Depresin severa del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa. La relacin
riesgo-beneficio se evaluar en las siguientes situaciones: alcoholismo, angor pectoris, discrasias
sanguneas, glaucoma, disfuncin heptica, enfermedad de Parkinson, lcera pptica, retencin
urinaria, sndrome de Reye, trastornos convulsivos, vmitos (ya que la accin antiemtica puede
enmascarar los vmitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).
Topiramato
Mecanismo de accin
Bloquea los canales de sodio estado-dependientes en las neuronas y potencia la actividad del GABA.
- Monoterapia: ads. y nios > 6 aos con crisis epilpticas parciales con o sin crisis generalizadas
secundarias, y crisis tnico-clnicas generalizadas primarias.
- Tto. concomitante: nios 2 aos y ads. con crisis epilpticas parciales con o sin generalizacin secundaria
o crisis tnico-clnicas generalizadas primarias; crisis asociadas al s. de Lennox-Gastaut.
- Tto. profilctico de la migraa en ads. despus de una cuidadosa evaluacin de otras posibles alternativas
teraputicas.
Posologa
Va oral:
- Monoterapia en epilepsia. Ads.: inicio, 25 mg/noche, 1 sem; cada 1-2 sem incrementar dosis en 25-50
mg/da en 2 tomas; mantenimiento, 100-200 mg/da; mx. 500 mg/da dividida en 2 tomas. Nios > 6 aos:
inicio, 0,5-1 mg/kg/noche, 1 sem; cada 1-2 sem incrementar dosis en 0,5-1 mg/kg/da en 2 tomas;
mantenimiento, 100 mg/da.
- Tto. concomitante en epilepsia. Ads.: inicio, 25-50 mg/noche, 1 sem; cada 1-2 sem incrementar dosis en
25-50 mg/da dividida en 2 tomas; mantenimiento, 200-400 mg/da dividida en 2 tomas. Nios 2 aos:
inicio, 1-3 mg/kg/noche, 1 sem; cada 1-2 sem incrementar en 1-3 mg/kg/da (dividida en 2 tomas);
mantenimiento, 5-9 mg/kg/da dividida en 2 tomas.
- Migraa, ads.: inicio, 25 mg/noche, 1 sem; cada sem incrementar en 25 mg/da; mantenimiento, 100
mg/da dividida en 2 tomas. Nios: no recomendado.
Administrar fuera de las comidas. Los comprimidos recubiertos no se pueden partir. Las cpsulas duras
pueden tragarse enteras o bien abrirse y espolvorear su contenido en una pequea cantidad (1 cucharita de
caf) de comida, tragar inmediatamente y sin masticar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. En la profilaxis de migraa durante el embarazo y mujeres en edad de riesgo que no estn
usando un anticonceptivo eficaz.
I.H., I.R. Suspender gradualmente tto. Hidratar. Riesgo de oligohidrosis, especialmente en nios pequeos
expuestos a t ambiente elevada. Puede producir depresin, miopa aguda asociada con glaucoma
secundario de ngulo cerrado (retirar tto.) y acidosis metablica hiperclormica sin hiato aninico, la cual,
de forma crnica, reduce crecimiento en nios. Precaucin en nefropatas, procesos respiratorios graves,
status epilptico, diarrea, cirugas, dieta cetognica o asociacin con frmacos que inducen nefrolitiasis o
acidosis. Puede aparecer deterioro de la funcin cognitiva en ads., siendo necesario reducir la dosis o
interrumpir tto.
Precaucin.
Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar dosis en base a seguimiento clnico. Administrar de dosis diaria al inicio de
hemodilisis y otro al final.
Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems:
Aumenta concentraciones plasmticas de: fenitona (monitorizar), metformina, diltiazem, flunarizina.
AUC aumentada por: diltiazem.
Concentraciones plasmticas disminuidas por: fenitona y carbamazepina.
No asociar a: alcohol, depresores del SNC.
Disminuye AUC de: digoxina (monitorizar), gliburida.
Cmx aumentada por: hidroclorotiazida, propranolol.
Controlar los niveles de litio cuando se administre concomitantemente.
Disminuye eficacia de: anticonceptivos orales.
Prdida de eficacia con: hierba de San Juan.
Embarazo
Cat. D. Tiene efectos teratognicos en ratones, ratas y conejos. Nios expuestos en el 1 er trimestre de
embarazo presentan mayor riesgo malformaciones congnitas: paladar hendido y labio leporino,
hipospadias; y defectos en diversos sistemas del organismo. Se ha detectado prevalencia ms alta de bajo
peso al
nacer (<2500 gramos). Contraindicado.
Lactancia
Estudios en animales han mostrado que topiramato se excreta en la leche. La eliminacin de topiramato en
la leche materna no ha sido evaluada en estudios controlados. Observaciones limitadas en pacientes
sugieren que topiramato se elimina de forma importante a travs de la leche materna. Debido a que muchos
medicamentos son eliminados por la leche materna, se debe decidir si es necesario interrumpir la lactanci a
o interrumpir/evitar el tratamiento con topiramato tras considerar la importancia del medicamento para la
madre.
Topiramato acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
Reacciones adversas
Disminucin o aumento de peso; anemia; parestesia, somnolencia, mareo, alteracin en la atencin,
deterioro de la memoria o mental o de habilidades psicomotoras, amnesia, trastorno cognitivo o del
equilibrio, convulsin, coordinacin anormal, temblores, letargia, hipoestesia, nistagmo, disgeusia, disartria,
temblor de accin, sedacin; visin borrosa, diplopa, alteracin visual; vrtigo, tinnitus, dolor en odo;
disnea, epistaxis, congestin nasal, rinorrea, tos; nusea, diarrea, vmito, estreimiento, dolor parte
superior de abdomen, dispepsia, dolor o malestar abdominal, boca seca, malestar del estmago, parestesia
oral, gastritis; nefrolitiasis, polaquiuria, disuria; alopecia, exantema, prurito; artralgia, espasmos o calambres
musculares, mialgia, debilidad muscular, dolor en el pecho msculo esqueltico; anorexia, prdida de
apetito; nasofaringitis; fatiga, pirexia, astenia, irritabilidad, alteracin en el andar, malestar;
hipersensibilidad; depresin, bradifrenia, insomnio, trastorno del lenguaje, ansiedad, confusin,
desorientacin, agresividad, alteracin del nimo, agitacin, cambios de humor, clera, comportamiento
anormal.
Sertralina
Mecanismo de accin
Inhibidor selectivo de la recaptacin de 5-HT, no potencia la actividad catecolaminrgica. No presenta
afinidad por receptores muscarnicos, serotoninrgicos, dopaminrgicos, adrenrgicos, histaminrgicos,
GABArgicos o benzodiazepnicos.
Oral. 1 vez/da (maana o noche).
- Episodios depresivos mayores. Prevencin de reaparicin de episodios depresivos mayores. Ads.: inicial, 50
mg.
- Trastorno obsesivo-compulsivo. Ads.: inicial, 50 mg. Adolescentes 13-17 aos: inicial, 50 mg. Nios 6-12
aos: iniciar con 25 mg, tras 1 sem incrementar a 50 mg. Nios < 6 aos: no hay datos.
- Trastorno de angustia, con o sin agorafobia, trastorno de ansiedad social y trastorno por estrs
postraumtico. Ads.: inicial 25 mg, tras 1 sem incrementar hasta 50 mg.
Incrementos de dosis en intervalos de 50 mg en varias sem. Mx. 200 mg/da.
Va oral. Tomar 1 vez/da, maana o noche, con/sin alimento. El concentrado para solucin oral se debe
diluir en aprox. 120 ml de agua, ginger-ale, refresco de limn/lima, limonada o zumo de naranja.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Concomitancia con IMAO (riesgo de SNM), no iniciar tto. con IMAO hasta 7 das despus
de suspender sertralina y 14 das entre suspensin del IMAO e inicio de sertralina. Uso concomitante con
pimozida.
Mana/hipomana, epilepsia, esquizofrenia, antecedentes de trastornos hemorrgicos, I.H., nios y
adolescentes < 18 aos salvo en tto. de trastorno obsesivo-compulsivo, ancianos, TEC, diabetes (ajustar
dosis de tto. antidiabtico), glaucoma de ngulo cerrado o con historial de glaucoma. Interrupcin gradual
del tto., durante varias sem o meses, segn necesidad, para evitar sntomas de retirada. Se ha asociado con
aparicin de acatisia. Alertar sobre necesidad de vigilar la aparicin de comportamiento suicida y
autoagresin. Riesgo de hiponatremia, sndrome serotoninrgico o SNM (se incrementa si se administra
concomitantemente con: otros serotoninrgicos como triptanes, que alteren su metabolismo como azul de
metileno, antipsicticos y otros antagonistas dopaminrgicos, y con medicamentos opiceos; monitorizar
paciente por si aparecen signos/sntomas). Coadministracin con otros serotoninrgicos (triptfano,
fenfluramina, agonistas de la serotonina, hierba de San Juan). Control riguroso del cambio de otros
antidepresivos o antiobsesivos a sertralina. No se recomienda con zumo de pomelo. Precaucin en pacientes
con factores de riesgo para la prolongacin del QTc
Precaucin. Utilizar dosis menor o disminuir la frecuencia. No debe utilizarse en I.H. grave.
Interacciones
Vase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Adems:
Aumenta riesgo de hemorragia con: AAS y derivados, AINE, anticoagulantes, ticlodipina.
Aumento de tiempo de protrombina con: warfarina (controlar).

Disminuye aclaramiento con: cimetidina.
Precaucin con: litio, fentanilo (en anestesia o tto. del dolor crnico).
Riesgo de prolongacin del QTc y/o arritmias ventriculares con otros medicamentos que prolonguen el
intervalo QTc (algunos antipsicticos y antibiticos).
Monitorizar concentracin plasmtica de: fenitona.
Observar al paciente en concomitancia con: sumatriptn.
Lob.: falsos + en los inmunoensayos de orina para benzodiazepinas.
Embarazo
No hay estudios en mujeres embarazadas. Estudios en animales no evidencian teratogenicidad, pero
muestran efectos negativos en fetos nacidos. Valorar beneficio/riesgo. Mujeres en edad frtil deben
emplear un mtodo anticonceptivo si toman sertralina.
Lactancia
Los datos publicados en relacin a los niveles de sertralina en la leche materna muestran que pequeas
cantidades de sertralina y de su metabolito N-desmetilsertralina se excretan en la leche. Generalmente se
hallaron niveles no significativos en muestras plasmticas de nios, con la excepcin de un nio con niveles
plasmticos alrededor del 50% de los niveles maternos (pero sin un efecto notorio en la salud de este nio).
Hasta el momento, no se han notificados reacciones adversas en nios amamantados por madres que
toman sertralina; no obstante, no se puede excluir el riesgo. No se recomienda el uso de sertralina en
mujeres durante el periodo de lactancia, a menos que a juicio del mdico, los beneficios superen los riesgos.
Sertralina puede producir sedacin, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si
experimentan sedacin o mareos, deben evitar la realizacin de tareas potencialmente peligrosas, como
conducir o utilizar mquinas.
Reacciones adversas
Faringitis, anorexia, aumento del apetito, insomnio, depresin, despersonalizacin, pesadillas, ansiedad,
agitacin, nerviosismo, libido disminuida, bruxismo, mareo, somnolencia, cefalea, parestesia, temblor,
hipertona, disgeusia, alteracin de la atencin, alteraciones visuales, acfenos, palpitaciones, sofoco,
bostezos, diarrea, nusea, boca seca, dolor abdominal, vmito, estreimiento, dispepsia, flatulencia,
dispepsia, erupcin, hiperhidrosis, artralgia, mialgia, insuficiencia eyaculatoria, disfuncin erctil, fatiga,
dolor torcico.
Fluoxetina
Mecanismo de accin
Inhibe selectivamente la recaptacin de serotonina por neuronas del SNC.
Oral. Ads. y ancianos:
- Episodios depresivos mayores: recomendado: 20 mg/da. Revisar y ajustar en caso necesario en las 3 a 4
sem siguientes al inicio del tto., y posteriormente de forma clnicamente adecuada. Mx. 60 mg/da.
Duracin mn. 6 meses.
- Trastorno obsesivo-compulsivo: recomendado: 20 mg/da, si tras 2 sem la respuesta es insuficiente,
incrementar gradualmente hasta mx. 60 mg. Si no hay mejora dentro de las 10 sem, reconsiderar el tto.
Mantener el tto. ms all de 10 sem en aquellos pacientes con respuesta. No se ha demostrado la eficacia a
largo plazo (+ de 24 sem).
Ajuste de dosis cuidadoso e individual, para mantener al paciente con la < dosis efectiva posible. Reevaluar
peridicamente el tto.
- Bulimia nerviosa (complemento a psicoterapia): 60 mg/da. No demostrada eficacia + 3 meses.
En todas las indicaciones no se han evaluado dosis > 80 mg/da.
Ancianos no exceder de 40 mg/da, mx.: 60 mg/da.
Nios 8 aos y adolescentes:
- Episodios depresivos de moderados a graves, si no hay respuesta a la terapia psicolgica despus de 4 a 6
sesiones: inicial: 10 mg/da. Ajuste de dosis cuidadoso e individual, para mantener al paciente con la < dosis
efectiva. Tras 1-2 sem se puede incrementar hasta 20 mg/da. Reevaluar tto. tras 6 meses para pacientes
que respondan. Si no se alcanza beneficio clnico en 9 sem, reconsiderar tto.
Va oral. Administrar en dosis nicas o fraccionadas, durante o entre las comidas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. En combinacin con IMAO, no iniciar tto. hasta 5 sem despus de suspender fluoxetina ni
con fluoxetina hasta 2 sem despus de suspender el IMAO irreversible y el da despus con IMAO-A
reversible.
I.H., historial de convulsiones, trastornos convulsivos inestables/epilepsia, mana/hipomana, trastornos
hemorrgicos; disfuncin heptica; pacientes con sndrome de QT largo congnito, antecedentes familiares
de prolongacin del QT u otras condiciones clnicas que predisponen a las arritmias (como hipopotasemia e
hipomagnesemia, bradicardia, infarto agudo de miocardio o IC descompensada); diabetes; TEC; presin
intraocular elevada o con riesgo de glaucoma de ngulo estrecho. Concomitante con: anticoagulante oral,
medicamentos que afecten funcin plaquetaria o aumenten riesgo de hemorragia. Cuidadoso seguimiento
en pacientes con antecedentes de acontecimientos suicidas y con grado significativo de ideacin suicida
antes de iniciar tto. Nios y adolescentes < 18 aos: si se adoptase la decisin de iniciar tto., supervisar la
aparicin de sntomas de suicidio o mana/hipomana y hacer un seguimiento del crecimiento y desarrollo
puberal. Disminuir gradualmente la dosis durante mn. 1-2 sem para evitar sntomas de retirada. Riesgo de
acatisia/inquietud psicomotora y de arritmias ventriculares. Evitar administracin concomitante con
tamoxifeno.
Precaucin, disminuir dosis.
Interacciones
Vase Prec, adems:
contraindicado con: IMAO.
Potencia accin de: medicamentos metabolizados por CYP2D6 (ajustar al mnimo rango teraputico los de
estrecho margen, ej. Flecainida, encainida, carbamazepina, y antidepresivos tricclicos).
Puede reducir efecto de: tamoxifeno.
Potencia efecto de: anticoagulantes orales.
Riesgo de aparicin de sndrome serotoninrgico con: tramadol, triptanos, litio, triptfano, selegilina.
Efectos adversos aumentados con: Hypericum perforatum.
Evitar con alcohol.
Embarazo
Mayor riesgo de defectos cardiovasculares asociados al uso de fluoxetina en el 1 er trimestre. El uso de ISRS
en los ltimos meses puede aumentar riesgo de hipertensin pulmonar persistente neonatal (HPPN).
Lactancia
Fluoxetina se excreta en la leche materna, por lo que se deber tener precaucin, cuando se administre
clorhidrato de fluoxetina a mujeres durante la lactancia.
Fluoxetina puede producir sedacin, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si
Reacciones adversas
Disminucin del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensin, disminucin de la libido,
trastornos del sueo, sueos anormales; alteracin de la atencin, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia,
temblor; visin borrosa; palpitaciones; rubor; bostezos; vmitos, dispepsia, sequedad de boca; erupcin,
urticaria, prurito, hiperhidrosis; artralgia; orinar con frecuencia; hemorragia ginecolgica, disfuncin erctil,
trastorno de la eyaculacin; sensacin de nerviosismo, escalofros; disminucin del peso.
Mirtazapina
Mecanismo de accin
Aumenta la neurotransmisin noradrenrgica y serotoninrgica a nivel central.
Episodio de depresin mayor.
Posologa
Oral. Dosis nica (noche) o en 2 (maana y noche). Ads.: inicial, 15 30 mg/da. Mantenimiento: 15-45
mg/da.
Comprimido: tragar enteros sin masticar con suficiente cantidad de lquido.
Comprimido bucodispersable: se disgregar rpidamente y puede tragarse sin agua.
Solucin oral: tomar en un vaso con un poco de agua.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Uso concomitante con IMAO.
Epilepsia y sndrome afectivo orgnico, I.H., I.R., alteraciones de conduccin, angina de pecho e infarto de
miocardio reciente, hipotensin, hipertrofia prosttica, glaucoma agudo de ngulo estrecho con PIO
elevada, diabetes mellitus, esquizofrenia u otras alteraciones psicticas, antecedentes de mana/hipomana,
enf. cardiovascular conocida o antecedentes familiares de QT prolongado y concomitante con
medicamentos que prolonguen el intervalo QTc, pacientes de riesgo de hiponatremia (ancianos o tratados
con medicamentos que causan hiponatremia). Suspender si se presenta ictericia, fiebre, dolor de garganta,
estomatitis u otros signos de infeccin. Realizar hemograma. Suspensin gradual del tto. para evitar
sndrome de abstinencia. No utilizar en nios < 18 aos son ms frecuentes los comportamientos suicidas y
la hostilidad. Riesgo de suicidio, control regular del paciente hasta detectar mejora; pacientes con
antecedente de episodio suicida, o que muestren un grado significativo de ideacin suicida antes de iniciar
tto., tienen mayor riesgo y deben ser objeto de mayor vigilancia. Riesgo de sndrome serotoninrgico en uso
concomitante con ISRS. Puede desarrollarse acatisia en las 1 eras sem. de tto.
Precaucin. Su eliminacin puede disminuir.
Insuficiencia renal
Precaucin. Su eliminacin puede disminuir.
Interacciones
Potencia sedacin de: benzodiazepinas y otros sedantes.
Potencia depresin de: alcohol.
Disminuir dosis con: inhibidores potentes de CYP3A4, inhibidores de proteasa del VIH, antifngicos azlicos,
eritromicina, cimetidina, nefazodona.
Niveles plasmticos disminuidos por: carbamazepina, rifampicina o fenitona.
No administrar con IMAO, ni en las 2 sem siguientes al cese del tto.

Riesgo de sndrome serotoninrgico con: L-triptfano, triptanos, tramadol, linezolid, ISRS, venlafaxina, litio,
hiprico.
Monitorizar INR con: warfarina.
Riesgo de QT prolongado y/o arritmias ventriculares con: sustancias que prolonguen el intervalo QTc como
algunos antipsictics y antibiticos.
Embarazo
Datos limitados. Precaucin. Si se utiliza hasta el parto, o poco antes monitorizar en el recin nacido posibles
efectos de abstinencia. Adems, el uso de ISRS en el embarazo puede aumentar el riesgo de hipertensin
pulmonar persistente neonatal.
Lactancia
Los estudios en animales y datos limitados en humanos han mostrado que mirtazapina slo se excreta por la
leche en muy pequeas cantidades. La decisin de continuar/interrumpir la lactancia o
continuar/interrumpir el tratamiento con mirtazapina debe tomarse teniendo en cuenta el beneficio de la
lactancia para el nio y del tratamiento con mirtazapina para la mujer.
Mirtazapina puede producir sedacin, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si
Reacciones adversas
Aumento de peso; somnolencia, sedacin, cefalea, letargia, mareo, temblor; boca seca, nusea, diarrea,
vmito, estreimiento; exantema; artralgia, mialgia, dolor de espalda; aumento del apetito; hipotensin
ortosttica; edema perifrico, fatiga; sueos anormales, confusin, ansiedad, insomnio.
velafaxina
Mecanismo de accin
Est relacionada con la potenciacin de la actividad monoaminrgica en el SNC. En estudios preclnicos se ha
comprobado que la venlafaxina y su metabolito principal, O-desmetilvenlafaxina, son potentes inhibidores
de la recaptacin de serotonina y noradrenalina. Inhibe dbilmente la recaptacin de dopamina.
Depresin mayor. Prevencin de recurrencias de episodios depresivos mayores. Adems las formas de
liberacin prolongada en trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de ansiedad social y trastorno de
pnico con o sin agorafobia.
Posologa
Oral.
- Liberacin inmediata: 75 mg/da en 2 3 dosis. Si no responden, incrementar hasta dosis mx.: 375
mg/da. Los incrementos se harn a intervalos de 2 sem o ms, pero no < 4 das.
- Liberacin prolongada: 75 mg 1 vez/da. En trastorno de pnico 37,5 mg/da durante 7 das, entonces
aumentar a 75 mg/da. Si no responden incrementar hasta mx. 225 mg/da 375 mg/da (depresin
mayor). Los incrementos se harn a intervalos de 2 sem o ms, pero no < 4 das (depresin mayor).
En I.R. grave y en hemodilisis reducir la dosis un 50%.
En I.H. reducir dosis. I.H. leve a moderada reducir en un 50%; en I.H. grave puede ser necesarias reducciones
mayores del 50%.
Reevaluar peridicamente la utilidad del tto. a largo plazo.
Va oral.
Comprimidos: tomar con alimentos, aprox. al mismo tiempo cada da.
Comprimidos de liberacin prolongada: administrar 1 vez/da a la misma hora (maana o noche), tragar
enteros con un poco de agua despus de las comidas. No aplastar ni masticar.
Cpsula de liberacin prolongada: tomar con comida, aprox. a la misma hora cada da. Tragar enteras con
algo de lquido, sin romper, aplastar, masticar o disolver.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; concomitante con IMAO, no iniciar hasta pasados 14 das desde interrupcin del IMAO e
interrumpir mn. 7 das antes de iniciar el IMAO.
Historial reciente de infarto o cardiopata inestable, antecedentes de convulsiones, pacientes cuyas
condiciones puedan verse comprometidas por aumentos en la frecuencia cardiaca, PIO elevada o con riesgo
de padecer glaucoma agudo de ngulo cerrado, antecedentes o antecedentes familiares de trastorno
bipolar, historial de agresin, trastornos hemorrgicos o predisposicin a los mismos, concomitante con
anticoagulantes, frmacos que afecten a la funcin plaquetaria o incrementen el riesgo de hemorragia, I.R.,
I.H., ancianos, menores de 18 aos, diabetes. Control peridico de la presin arterial. Puede aparecer
hiponatremia y/o sndrome de secrecin inapropiada de ADH, normalmente en pacientes con deplecin de
volumen o deshidratados. Control riguroso en pacientes con antecedentes de comportamiento suicida y
aquellos que presentan un grado significativo de ideacin suicida previo al inicio del tto. ya que el riesgo de
pensamientos suicidas o intento de suicidio durante el mismo es mayor. Reducir gradualmente la dosis
durante un periodo de sem o meses para evitar reacciones de retirada. Valorar utilidad si aparece
acatisia/agitacin psicomotora. Recomendable monitorizar niveles de colesterol. Riesgo de sndrome
serotoninrgico, particularmente con el uso concomitante de otros agentes serotoninrgicos, o que afecten
al metabolismo de la serotonina. Si el tto. concomitante est clnicamente justificado, estricto seguimiento
del paciente, en especial al inicio y al aumentar la dosis. No se recomienda el uso concomitante con
precursores serotoninrgicos (suplementos de triptfano) con antipsicticos u otros antagonistas
dopaminrgicos. Considerar riesgo/beneficio en pacientes con riesgo elevado de arritmia cardiaca grave o
prolongacin QTc. Evitar la administracin concomitante con medicamentos que prolonguen el intervalo
QTc.
Precaucin. Reducir dosis. I.H. leve a moderada reducir en un 50%; en I.H. grave puede ser necesarias
reducciones mayores del 50%.
Insuficiencia renal
Precaucin. En I.R. grave y en hemodilisis reducir un 50%.
Interacciones
Potenciacin de toxicidad con riesgo de sndrome serotoninrgico con: triptanes, ISRS, ISRN, litio,
sibutramina, fentanilo y sus anlogos, dextrometorfano, tapentadol, petidina, metadona, pentazocina,
hierba de San Juan, frmacos que afecten al metabolismo o precursores de la serotonina.
Potencia efecto de: warfarina.
Accin aumentada por: cimetidina.
Potencia accin y toxicidad de: haloperidol.
Precaucin en coadministracin con: imipramina, metoprolol.
Riesgo aumentado de prolongacin QTc y/o arritmias ventriculares con: medicamentos que prolonguen
intervalo QTc (antiarrtmicos de clase Ia y III: quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida; algunos
antipsicticos como tioridazina; algunos antibiticos macrlidos; algunos antihistamnicos; algunos
antibiticos quinolnicos como moxifloxacino)
Evitar consumo de: alcohol
Lob.: falsos + en los inmunoensayos de orina para fenciclidina (PCP) y anfetaminas.
Embarazo
Cat. C. No se ha establecido eficacia y seguridad. Administrar slo si el beneficio potencial supera al riesgo.
Lactancia
Venlafaxina y su metabolito activo, O-desmetilvenlafaxina, se excretan en la leche materna. No puede
excluirse un riesgo para el lactante. Por tanto, debe tomarse una decisin sobre si continuar/interrumpir la
lactancia o continuar / interrumpir el tratamiento con venlafaxina teniendo en cuenta el beneficio de la
lactancia para el nio y el beneficio del tratamiento con venlafaxina para la mujer. Ha habido notificaciones
post-comercializacin de lactantes que experimentaron llanto, irritabilidad y patrones anormales del sueo.
Se han notificado sntomas en consonancia con los de la retirada de venlafaxina tras la interrupcin de la
lactancia.
Venlafaxina puede producir sedacin, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si
Reacciones adversas
Astenia, escalofros, fatiga ; hipertensin, vasodilatacin, palpitaciones; disminucin del apetito,
estreimiento, nuseas, vmitos, xerostoma, dispepsia; hipercolesterolemia, prdida de peso; sueos
anormales, disminucin de la libido, mareos, sequedad de boca, cefalea, hipertona, insomnio, nerviosismo,
parestesia, sedacin, somnolencia, temblor, confusin, despersonalizacin; bostezos ; sudoracin;
anomalas en la acomodacin, midriasis, trastornos visuales; acfenos; eyaculacin/orgasmos anormales
(varones), anorgasmia, disfuncin erctil, afectacin en la miccin, trastornos menstruales, disuria,
polaquiuria.
Biperideno
Mecanismo de accin
Anticolinrgico; disminuye la actividad colinrgica exaltada en la va nigro-estriada del encfalo que
acompaa al Parkinson.
- Sintomatologa extrapiramidal debida a medicamentos. Oral, liberacin inmediata: 2 mg 1-3 veces/da;
oral, forma retard: 4-8 mg/da; parenteral: 2 mg IM o IV, se puede repetir cada 30 min hasta mx. 4 dosis en
24 h.
- Enf. de Parkinson. Oral, liberacin inmediata: 2 mg 3-4 veces/da; oral, forma retard: 4-8 mg/24 h, toma
nica por la maana.
Contraindicaciones
Glaucoma de ngulo agudo no tratado, estenosis mecnica del tracto gastrointestinal, megacolon, adenoma
prosttico, enf. que ocasionen taquicardia grave.
Nios (falta de experiencia), ancianos, propensin a convulsiones. Suspender gradualmente el tto. No ingerir
alcohol. Hay casos de abuso.
Interacciones
Efectos secundarios potenciados por: anticolinrgicos, quinidina.
Se potencian las discinesias con: levodopa, neurolpticos.
Aumenta efecto de: alcohol.
Antagoniza efecto de: metoclopramida y similares.
Lactancia
Evitar. Pasa a leche materna. Los anticolinrgicos pueden suprimir la lactancia.
Puede producir cansancio, mareos, obnubilacin, confusin.
Reacciones adversas
Cansancio, mareos, obnubilacin, agitacin, confusin, trastornos de memoria, gstricos, de la
acomodacin, de la miccin, sequedad bucal, hipohidrosis, estreimiento.
Sobredosificacin
En intoxicaciones vitales el antdoto es fisostigmina.
Clonazepam
Mecanismo de accin
Sus efectos se deben a la inhibicin posinptica mediada por GABA.
Epilepsias del lactante y nio: pequeo mal tpico o atpico y crisis tnico-clnicas generalizadas, primarias o
secundarias.
Epilepsias del adulto, crisis focales, status epilptico.
Posologa
Oral, lactantes y nios 10 aos (o 30 kg): inicial, 0,01-0,03 mg/kg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5
mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 0,1 mg/kg/da o hasta control de las convulsiones;
mx. 0,2 mg/kg/da.
Oral, nios 10-16 aos: inicial, 1-1,5 mg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de
mantenimiento aprox. de 3-6 mg/da.
Oral, ads.: inicial, mx. 1,5 mg/da en 3 tomas; aumentar en 0,5 mg cada 72 h hasta control; dosis de
mantenimiento individualizada, en general 3-6 mg/da; mx. 20 mg/da.
Va IV (status epilptico): 0,5 mg (lactantes y nios) o 1 mg (ads.) en iny. lenta o infus. lenta. Repetir esta
dosis si es necesario (1-4 mg es suficiente).
Las gotas se deben mezclar con agua, t o zumos de frutas y se administrarn con una cuchara. Nunca deben
administrarse las gotas directamente del envase a la boca.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, frmaco o drogodependencia, dependencia alcohlica, miastenia grave, insuf. respiratoria
grave.
Suspender gradualmente tto. Ataxia medular o cerebelosa, intoxicacin aguda por alcohol o frmacos,
antecedentes de drogadiccin o depresin, I.H. grave, hepatopatas, I.R., apnea del sueo, nios pequeos
(atencin al mantenimiento de vas respiratorias), neumopatas, ancianos. No ingerir alcohol. Va IV
monitorizar respiracin y presin sangunea. Riesgo de dependencia con s. de abstinencia al abandonar tto.
Precaucin en I.H. grave (ej. cirrosis) o hepatopatas; ajustar dosis individualmente.
Insuficiencia renal
Precaucin en nefropatas; ajustar dosis individualmente.
Interacciones
Niveles sricos disminuidos por: fenitona, carbamazepina, fenobarbital y c. valproico.
Potenciacin mutua de efectos con: frmacos de accin central (antiepilpticos, anestsicos, hipnticos,
antipsicticos, analgsicos, alcohol).
Riesgo de pequeo mal con: c. valproico.
Embarazo
A altas dosis en el ltimo trimestre o parto, provoca irregularidades del latido fetal, hipotermia, hipotona,
depresin respiratoria y disminucin de la capacidad de succin en el neonato.
Lactancia
Aunque se ha demostrado que el clonazepam pasa a la leche materna en pequeas cantidades, las madres
tratadas con clonazepam no deben dar el pecho a sus hijos. Si el tratamiento se considera absolutamente
necesario, debe abandonarse la lactancia materna.
Clonazepam acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
Reacciones adversas
Cansancio, somnolencia, astenia, hipotona o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos. Disminucin
de concentracin, inquietud, confusin, amnesia antergrada, depresin, excitabilidad, hostilidad.
Depresin respiratoria, sobre todo va IV.
Sobredosificacin
El antdoto flumazenilo no est indicado en epilpticos, puede provocar convulsiones.
Diazepam
Mecanismo de accin
Facilita la unin del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Acta sobre el sistema lmbico, tlamo e
hipotlamo. No produce accin de bloqueo del SNA perifrico ni efectos secundarios extrapiramidales.
Accin prolongada.
Duracin lo ms corta posible y reevaluar a intervalos regulares, incluyendo necesidad de continuar. Mx. 812 sem. incluida retirada gradual.
- Supresin sintomtica de ansiedad, agitacin y tensin psquica por estados psiconeurticos y trastornos
situacionales transitorios:
Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2
veces/da, aumento gradual segn necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: estados de ansiedad media/grave: ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir a las 3-4 h si es necesario.
Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva.
Rectal (microenemas, supositorios) (si se precise accin rpida y la va parenteral es indeseable o
impracticable): nios > 1 ao: 0,2-0,5 mg/kg/da. Ads.: 5-10 mg/da. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/da.
- Premedicacin anestsica:
Parenteral: IM. Ads.: 10-20 mg, 1 h antes de inducir la anestesia. Nios: 0,1-0,2 mg/kg.
- Induccin a la anestesia:
Parenteral: 0,2 - 0,5 mg/kg IV.
- Sedacin previa a intervenciones diagnsticas, quirrgicas y endoscopias:
Parenteral: IV. Ads.: 10-30 mg (5 mg inicial y cada 30 seg 2,5 mg hasta cada de prpados a media pupila).
Nios: 0,1-0,2 mg/kg.
Rectal (microenemas): ads.: 10 mg. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg. Nios 10-15 kg: 5 mg; > 16 kg: 10 mg.
- Deprivacin alcohlica:
Oral: 10 mg, 3 4 veces primeras 24 h, reducir a 5 mg 3 4 veces/da, segn evolucin.
Parenteral: 10 mg IM o IV, si es necesario, a las 3-4 h otros 5-10 mg; o 0,1-0,3 mg/kg IV cada 8 h hasta cese
sntomas. Luego continuar con tto. oral.
- Coadyuvante en dolor musculoesqueltico por espasmos o patologa local. Espasticidad por parlisis
cerebral y parapleja, atetosis y sndrome de rigidez generalizada:
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2
veces/da, aumentar gradualmente segn necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: 5-10 mg IM o IV, repetibles si es necesario a las 3-4 horas.
Rectal (supositorios): ads.: 5-10 mg/da. Nios: 2,5-5 mg/da. Ancianos y debilitados: 5 mg/da.
-Coadyuvante en terapia anticonvulsiva:
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2
veces/da, aumento gradual segn necesidad y tolerabilidad.
Convulsiones febriles en nios > 1 ao. Convulsiones epilpticas:
Rectal: nios > 1 ao: 0,2-05 mg/kg/da. Ads.: 5-10 mg/da. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/da.
Status epilepticus:
Parenteral: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 min, si es necesario. Mx.: 3 mg/kg/da.
Ttanos:
Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4 h; o infus. continua o con sonda gstrica 3-4 mg/kg en 24 h.
Preeclampsia y eclampsia:
Parenteral: 10-20 mg IV (si requieren dosis adicionales, en perfus., hasta mx. de 100 mg en 24 h).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tto. de
reacciones agudas de abstinencia), miastenia gravis, sndrome de apnea del sueo, insuf. respiratoria severa,
I.H. severa, glaucoma de ngulo cerrado (rectal, oral), hipercapnia crnica severa (oral).
Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, nios, insuf. respiratoria crnica, porfiria, epilepsia, dependencia de
alcohol o drogas o antecedentes. En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten crisis epilpticas,
extremar la precaucin ya que puede disminuir la circulacin cerebral y la oxigenacin sangunea, pudiendo
provocar dao cerebral irreversible. Riesgo de amnesia antergrada, reacciones psiquitricas y paradjicas.
Despus de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (fsica y psquica). La interrupcin
brusca tras un uso continuado provoca sndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresin
ni como tto. primario de enf. psictica. Por va IV: riesgo de apnea y/o parada cardiaca en ancianos, muy
debilitados o con reserva cardiaca o pulmonar limitada. Extremar precauciones para evitar la administracin
IA o extravasacin.
Contraindicado en I.H. severa por riesgo de encefalopata. Precaucin en I.H. leve-moderada: reducir dosis.
Insuficiencia renal
Precaucin. Reducir dosis.
Interacciones
Potenciacin del efecto depresor sobre SNC con: neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes,
antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes.
Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.
Accin aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifngicos azlicos,
isoniazida.
Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitricos, relajantes musculares de accin central.
Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, c.
valproico.
Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo.
Efectividad disminuida por: H. perforatum.
Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitona, rifampicina.
Aumenta accin de: digoxina.
Altera accin de: fenitona.
Embarazo
Atraviesa la placenta. Se ha atribuido sndrome de abstinencia neonatal as como flacidez neonatal y
problemas respiratorios con el uso crnico durante el embarazo.
Lactancia
El diazepam y su metabolito, desmetildiazepam, se excretan con la leche materna (proporcin leche plasma,
0,2-2,7), pudiendo provocar efectos en el lactante (sedacin, dificultades en la alimentacin y prdida de
peso). Por ello, se recomienda suspender la lactancia materna o bien, evitar la administracin de este
medicamento.

Diazepam, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede disminuir la atencin, alterar la
capacidad de reaccin y producir somnolencia, amnesia o sedacin, especialmente al inicio del tratamiento
o despus de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehculos ni manejar maquinaria cuya
utilizacin requiera especial atencin o concentracin, hasta que se compruebe que la capacidad para
realizar estas actividades no queda afectada.
Reacciones adversas
Somnolencia, embotamiento afectivo, reduccin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo,
debilidad muscular, ataxia o diplopa, amnesia, depresin, reacciones psiquitricas y paradjicas; depresin
respiratoria.
Sobredosificacin
Antdoto flumazenilo. En pacientes epilpticos que reciban tto. de larga duracin con diazepam, no se
recomienda el uso flumazenilo, ya que la supresin brusca del efecto protector de un agonista
benzodiazepnico puede dar lugar a convulsiones en estos pacientes.
Haloperidol
Mecanismo de accin
Bloquea especficamente los receptores dopaminrgicos cerebrales. Neurolptico. Antipsictico.
Antiemtico.
Esquizofrenia crnica sin respuesta a otros antipsicticos, preferiblemente en pacientes < 40 aos; tto. de
ataque de psicosis agudas; tto. sintomtico coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia de terapias
habituales; agitacin psicomotriz de cualquier etiologa (estados manacos, delirium tremens); estados
psicticos agudos y crnicos (delirio crnico, delirios paranoide y esquizofrnico); movimientos anmalos
(tics motores, tartamudeo y sntomas del s. de Gilles de la Tourette y corea). Vmitos de origen central o
perifrico, hipo persistente. Premedicacin y cocktails anestsicos.
Posologa
- Haloperidol:
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad, depresin profunda del SNC, coma, enf. de Parkinson, concomitancia
con alcohol.
Historia de epilepsia o alteracin predisponente a convulsin, hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad a
sedacin e hipotensin), enf. cardiovascular grave, I.R., enf. heptica, parkinson, tto. simultneo con
antiparkinsonianos, continuar con stos tras discontinuacin de haloperidol para evitar aparicin de
sntomas extrapiramidales. No usar aisladamente cuando la depresin sea predominante y con trastorno
afectivo bipolar, ajustar dosis para evitar fase depresiva. Se ha asociado con casos raros de SNM. Iniciar con
dosis ms bajas y aumentar gradualmente.
Precaucin. Se metaboliza en hgado.
Insuficiencia renal
Precaucin.
Interacciones
Somnolencia o sedacin por depresin del SNC con: alcohol, hipnticos, sedantes, analgsicos potentes.
Riesgo de depresin respiratoria con: morfinomimticos, barbitricos.
No asociar a: analgsicos, antitusgenos morfnicos, antihistamnicos H1 , barbitricos, benzodiazepinas y
otros tranquilizantes, clonidina y derivados.

Antagoniza efectos de: adrenalina y otros simpaticomimticos, guanetidina.
Aumenta efecto de antihipertensivos (excepto guanetidina), riesgo de hipotensin ortosttica.
Puede aumentar efecto sobre SNC de: metil-dopa.
Antagonismo recproco con: levodopa.
Embarazo
Usar slo si beneficio supera riesgo potencial.
Lactancia
Precaucin. Se excreta en leche materna. Si es imprescindible, valorar beneficio/riesgo.
Haloperidol acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
Reacciones adversas
Discinesia precoz con tortcolis espasmdica, crisis oculgira, espasmos de msculos de masticacin;
pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, SNM, depresin, sedacin, agitacin, somnolencia, insomnio,
cefalea, confusin, vrtigo, crisis de gran mal (epilpticos), exacerbacin de sntomas psicticos, nusea,
vmitos, prdida del apetito, hiperprolactinemia.
Levofloxacina
Mecanismo de accin
Antibacteriano. Acta sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV.
Ads., tto. de: pielonefritis e infeccin urinaria complicada, prostatitis bacteriana crnica, cistitis no
complicada, ntrax por inhalacin (tto. y profilaxis tras exposicin).
Tto., cuando los antibacterianos recomendados sean inapropiados, de: sinusitis bacteriana aguda,
exacerbacin aguda de bronquitis crnica, neumona adquirida en comunidad, infeccin complicada de piel
y tejido blando.
Posologa
Ads. Sinusitis bacteriana aguda: 500 mg, 1 vez/da oral, 10-14 das. Exacerbacin aguda de bronquitis
crnica: 500 mg, 1 vez/da oral, 7-10 das. Neumona adquirida en la comunidad: 500 mg 1 2 veces/da, 714 das oral o perfus. IV lenta. Pielonefritis: 500 mg, 1 vez/da oral o perfus. IV lenta, 7-10 das. Infeccin
urinaria complicada: 500 mg 1 vez/da, 7-14 das oral o perfus. IV lenta. Infecciones urinarias no
complicadas, cistitis: 250 mg 1vez/da oral, 3 das. Prostatitis bacteriana crnica: 500 mg 1 vez/da, 28 das
oral o perfus. IV lenta. Infecciones complicadas de piel y tejido blando: 500 mg 1 vez/da oral o 500 mg 2
veces/da oral o perfus. IV lenta, 7-14 das. ntrax por inhalacin: 500 mg 1vez/da oral o perfus. IV lenta, 8
sem.
La perfus. es lenta de mn. 30 min para 250 mg y 60 min para 500 mg. La duracin del tto. deber
continuarse mn. 48-72 h despus de que el paciente permanezca sin fiebre o se haya demostrado la
erradicacin bacteriana.
I.R.: oral/IV
Comprimidos recubiertos: pueden tomarse durante o entre las comidas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a levofloxacino u otras quinolonas. Epilepsia. Antecedente de trastorno del tendn
relacionado con fluoroquinolonas. Nios/adolescentes en desarrollo. Embarazo y lactancia.
I.R., ajustar dosis. S. aureus resistente a meticilina probablemente es resistente a levofloxacino. Considerar
la resistencia local a E. coli. Advertencias y precauciones en predisposicin a convulsiones o tto. con
frmacos que disminuyen umbral convulsivo (teofilina, fenbufeno, AINE). Riesgo de: colitis
pseudomembranosa (suspender tto); tendinitis o rotura de tendones (mayor en > 60 aos, los que reciben
dosis > 1000 mg/da y en tratados con corticosteroides); reacciones hipersensibilidad graves sin exposicin
previa (ej. angioedema, shock anafilctico); reacciones graves cutneas (s. de Stevens- Johnson o necrlisis
epidrmica txica); hemorragia e incremento de pruebas de coagulacin en tratados con antagonistas de vit.
K (controlar); reacciones hemolticas en pacientes con deficiencia de G6PDH; hiper o hipoglucemia en
diabticos (vigilar glucosa): reacciones psicticas (Advertencias y precauciones, en psicosis o historial de enf.
psiquitrica); sobreinfeccin por microorganismos no sensibles. Advertencias y precauciones en pacientes
con riesgo de prolongacin intervalo QT: s. congnito de intervalo QT largo, desequilibrio electroltico no
corregido, ancianos, cardiopata (p.ej. insuf. cardiaca, infarto de miocardio, bradicardia), concomitancia con
prolongadores intervalo QT (antiarrtmicos clase IA y III, antidepresivos tricclicos, macrlidos,
antipsicticos). Descritos casos de necrosis heptica hasta insuficiencia heptica fulminante y de neuropata
perifrica sensorial o sensitivomotora. No recomendado con miastenia gravis. Vigilar posible trastorno
ocular. Evitar exposicin UV/solar. Respetar tiempo de perfus. recomendado e interrumpir ante cada brusca
de presin sangunea.
Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar dosis si Clcr 50 ml/min:
- Pauta 250 mg/24 h, inicial: 250 mg, despus, Clcr 50-20 ml/min: 125 mg/24 h; Clcr 19 - 10 ml/min: 125
mg/48 h; Clcr < 10 ml/min, hemodilisis y DPCA: 125 mg/48 h.
Interacciones
Absorcin disminuida por: sales de Fe, zinc, anticidos con Al y Mg (espaciar 2 h), frmulas de didanosina
con Al o Mg..
Biodisponibilidad disminuida por: sucralfato, administrarlo 2 h despus.
Aclaramiento renal disminuido por: probenecid, cimetidina.
Aumenta semivida de: ciclosporina.
No mezclar perfus. IV con: heparina, sol. alcalina.
Lab: falso + de opiceos en orina. Falso - en diagnstico bacteriolgico de tuberculosis.
Embarazo
Estudios en animales no muestran efectos perjudiciales. Ausencia de datos en humanos, riesgo experimental
de lesin en cartlagos que soportan peso de organismos en desarrollo. Contraindicado.
Lactancia
La administracin de levofloxacino en mujeres durante el periodo de lactancia, est contraindicada. No se
dispone de informacin suficiente relativa a la excrecin de levofloxacino en la leche humana; sin embargo,
otras fluoroquinolonas se excretan a la leche materna. Levofloxacino no debe utilizarse en mujeres en
periodo de lactancia, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el
riesgo de lesin por fluoroquinolonas sobre los cartlagos que soportan peso de los organismos en
desarrollo.
Algunas reacciones adversas, por ejemplo mareo/vrtigo, somnolencia y alteraciones visuales, podran
afectar la capacidad de los pacientes para concentrarse y reaccionar y, por tanto, constituir un riesgo en
aquellas situaciones en las que estas capacidades sean especialmente importantes, por ejemplo al conducir
un vehculo o utilizar maquinaria.
Reacciones adversas
Insomnio; cefalea, mareos; nuseas, diarrea, vmitos; elevacin de enzimas hepticas. I.V.: flebitis, reaccin
en el sitio de perfus.
Trifluoperazina
Mecanismo de accin
Antagonista de receptores de dopamina, tranquilizante, antipsictico, ansioltico y antiemtico potente.
Manifestaciones de trastornos psicticos: esquizofrenia catatnica, hebefrnica y paranoide, aguda y
crnica, psicosis txica y por enf. orgnica cerebral, fase manaca de enf. maniacodepresiva, ansiedad no
psictica a corto plazo cuando otras alternativas estn contraindicadas.
Posologa
Oral, ansiedad (trastornos no psicticos); ads. y nios > 12 aos: 1-2 mg/12 h, mx. 6 mg/da. Nios 6-12
aos: inicial 1 mg/12-24 h, mx. 4 mg/da, dosis media: 1 mg/20 kg/da. Trastornos psicticos; ads.: 2-5
mg/12 h, 1 sem despus incrementar hasta 15 mg/da en dosis divididas, en caso necesario aumentar 5
mg/3 das; tras control satisfactorio, reducir paulatinamente hasta mantenimiento eficaz. Nios 6-12 aos:
inicial 1 mg/12 h, incrementar con mucha precaucin, cada 3 das, mx. 15 mg/da.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, coma, concomitancia con dosis elevadas de depresores del SNC, discrasias hemticas,
aplasia de mdula sea, hepatopata.
Ancianos, debilitados, glaucoma, angina de pecho, expuestos a altas temperaturas, coadministracin con:
sedantes, narcticos, anestsicos, alcohol. Disminuye el umbral de crisis convulsivas, ajustar dosis de
antiepilpticos. Con dosis altas se ha descrito: agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia,
anemia, ictericia por hepatitis colesttica o I.H. Riesgo de discinesia tarda, SNM, retinopata, hipotensin.
Enmascara sntomas de intoxicaciones de frmacos o diagnstico de obstruccin intestinal o de tumor
cerebral. Evitar nueva exposicin a pacientes con discrasia hemtica o ictericia secundaria a la
administracin de fenotiazinas. Puede aumentar niveles de prolactina.
Precaucin. Se ha descrito I.H. con altas dosis.
Interacciones
Disminuye efecto de: anticoagulantes orales.
Aumento mutuo de niveles plasmticos con: propranolol.
Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina y compuestos relacionados.
Aumento de hipotensin ortosttica con: diurticos tiazdicos.
Ajustar dosis de: antiepilpticos, por disminucin del umbral convulsivo.
Interfiere en metabolismo de: fenitona, riesgo de intoxicacin.
Efecto depresor aditivo con: sedantes, narcticos, anestsicos, alcohol.
Interaccin con: insecticidas organofosforados.
Embarazo
Seguridad no establecida, emplear slo si necesario.
Lactancia
Evitar. Se excreta en leche materna, se ha descrito en neonatos: signos extrapiramidales, hiper e

hiporreflexia.
Trifluoperazina acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
Reacciones adversas
Agitacin motora, distona, pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, somnolencia, discrasias hemticas,
ictericia, estasis biliar, fotosensibilidad, retinopata pigmentaria, hper e hipoglucemia, hiperprolactinemia,
convulsiones, SNM, anomalas en ondas QT, hipotensin.
Olanzapina
Mecanismo de accin
Antipsictico, antimanaco y estabilizador del nimo. Presenta afinidad por receptores de serotonina,
dopamina, muscarnicos colinrgicos, alfa-1-adrenrgicos e histamina.
- Oral: esquizofrenia y prevencin de recadas en trastorno bipolar: inicial, 10 mg/da; episodio manaco,
inicial, 15 mg/da en monoterapia o 10 mg/da en tto. de combinacin. Ajuste posterior, 5-20 mg/da segn
estado clnico. Ancianos, I.R. y/o I.H.: inicial, 5 mg/da.
- IM: control rpido de la agitacin y comportamientos alterados en esquizofrenia o episodio manaco,
cuando no es adecuado el tto. oral. ads., inicial: 5-7,5 10 mg, puede administrarse 5-10 mg 2 h despus
segn estado clnico; ancianos: inicial, 2,5-5 mg, puede repetirse 2 h despus segn estado clnico. Mx. 3
iny./24 h, mx. 20 mg/da. Mx. 3 das consecutivos. I.R. y/o I.H.: inicial, 5 mg/da. Tan pronto como sea
posible, iniciar tto. oral.
- IM profunda (liberacin controlada): tto. de mantenimiento de esquizofrnicos suficientemente
estabilizados durante el tto. agudo con olanzapina oral. En funcin de la dosis oral que se est recibiendo, se
administrarn las siguientes dosis de iny. de liberacin controlada:
Despus de cada iny., permanecer bajo supervisin por parte de personal cualificado en centros sanitarios
durante al menos 3 h para detectar signos y sntomas indicativos de una sobredosis de olanzapina. No se
recomienda en pacientes > 75 aos. I.R. e I.H. moderada: inicial aconsejada: 150 mg/4 sem. (establecido un
rgimen posolgico eficaz y bien tolerado de olanzapina oral).
Comprimidos: administrar con o sin comidas.
Comprimidos bucodispersables: con o sin comidas. Colocar en la boca donde se dispersa rpidamente con la
saliva, por lo que se traga fcilmente. Tomar inmediatamente despus de abrir el blister. Tambin se puede
dispersar, inmediatamente antes de su administracin, en un vaso de agua u otra bebida adecuada (zumo
naranja o manzana, leche, caf).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho.
Nios (no hay experiencia), ancianos, dislipemias (control de lpidos basal a las 12 sem de comenzar tto. y
despus cada 5 aos), hipertrofia prosttica o leo paraltico y enf. relacionadas, antecedentes de
convulsiones, pacientes con ALT y/o AST elevada, signos y sntomas de disfuncin heptica, con
medicamentos hepatotxicos o aumenten el intervalo QTc, sndrome QT congnito prolongado, ICC,
hipertrofia cardiaca, hipocaliemia o hipomagnesemia, pacientes con recuentos bajos de leucocitos y/o
neutrfilos, tto. con medicamentos que provocan neutropenia, depresin medular, radioterapia o
quimioterapia y pacientes con trastornos asociados a hipereosinoflia o con enf. mieloproliferativa. Aumento
del riesgo de discinesia tarda en exposicin prolongada, si apareciese, reducir dosis o suspender. Se
recomienda prudencia cuando se combine con otros medicamentos de accin central o con alcohol. No se
recomienda: para tto. de psicosis inducida por agonistas dopaminrgicos en enf. Parkinson, en psicosis y/o
trastornos del comportamiento asociados a demencia (incremento en la mortalidad y riesgo de accidente
cerebrovascular). Riesgo de hiperglucemia y/o aparicin o exacerbacin de diabetes ocasionalmente
asociada a cetoacidosis o coma. Medir glucemia basal tras 12 sem de comenzar tto. y despus anualmente.
Controlar el peso de pacientes diabticos o con riesgo de diabetes, ej. basal, a las 4, 8 y 12 sem de comenzar
tto. y despus trimestralmente. Suspender si se observan signos de SNM, hepatitis. Riesgo de muerte sbita
de origen cardiaco. No administrar olanzapina IM a pacientes con IAM, angina de pecho inestable,
hipotensin severa y/o bradicardia, sndrome del seno enfermo o tras una operacin de corazn. No se
recomienda uso concomitante con benzodiazepinas parenterales (IM). Vigilar la aparicin de hipotensin,
bradiarritmia y/o hipoventilacin en tto. IM. No evaluada seguridad y eficacia de olanzapina IM en
intoxicacin etlica, por frmacos o drogas.
Considerar dosis inicial inferior (5 mg). En I.H. moderada en iny. de liberacin controlada: 150 mg/4 sem.
(establecido un rgimen posolgico eficaz y bien tolerado de olanzapina oral).
Insuficiencia renal
Considerar dosis inicial inferior (5 mg). En iny. de liberacin controlada 150 mg/4 sem. (establecido un
rgimen posolgico eficaz y bien tolerado de olanzapina oral).
Interacciones
Concentracin reducida por: tabaco, carbamazepina.
Concentracin aumentada por: fluvoxamina u otro inhibidor del CYP1A2.
Biodisponibilidad oral reducida (50-60%) por: carbn activo.
Puede antagonizar los efectos de los agonistas dopaminrgicos directos e indirectos.
Embarazo
Recin nacidos expuestos a antipsicticos durante el 3 ertrimestre de embarazo tienen peligro de sufrir
sntomas extrapiramidales y/o sndromes de abstinencia. Vigilar a recin nacidos.
Lactancia
En un estudio de mujeres sanas, durante la lactancia, olanzapina se excret en la leche materna. La
exposicin media del lactante en el estado estacionario (mg/kg) se estim en un 1,8% de la dosis materna de
olanzapina (mg/kg). Se debe desaconsejar la lactancia materna a las madres tratadas con olanzapina.
Olanzapina acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
Reacciones adversas
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia; aumento de peso y del apetito, niveles de glucosa, triglicridos y
colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia, parkinsonismo; hipotensin ortosttica;
efectos anticolinrgicos transitorios leves; aumentos asintomticos y transitorios de ALT, AST; exantema;
artralgia; astenia, cansancio, edema, fiebre; aumento de la fosfatasa alcalina, niveles elevados de
creatinfosfoquinasa, gammaglutamiltransferasa alta, cido rico elevado, aumento de nivel plasmtico de

prolactina. IM: bradicardia con o sin hipotensin o sncope, taquicardia; hipotensin; malestar en lugar de
iny.
Risperidona
Mecanismo de accin
Antagonista monoaminrgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninrgicos y
D2 dopaminrgicos.
Va oral: esquizofrenia. Episodios manacos de moderados a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a
corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada
a grave que no responden a otras medidas no farmacolgicas y cuando hay un riesgo de dao para ellos o
para los dems. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en trastornos de conducta en
nios 5 aos y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o retraso mental
diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV, en los que la gravedad de la agresin u otros
comportamientos perturbadores requieran tto. farmacolgico.
Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes actualmente estabilizados con antipsicticos
orales.
Posologa
Oral:
- Esquizofrenia, ads.: inicial, 2 mg/da (una dosis o en 2), aumentar hasta 4 mg el 2 da; despus mantener o
individualizar si es necesario; la mayora resultan beneficiados con dosis de 4-6 mg/da. Mx. 16 mg/da.
Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/da; individualizar con incrementos de 0,5 mg, 2 veces/da, hasta 1-2 mg, 2
veces/da. Nios < 18 aos: no recomendado.
- Episodio manaco en trastorno bipolar, ads.: iniciar con 2 mg/da, incrementar en 1 mg/da, si se requiere.
Dosis recomendada, 1 a 6 mg/da. Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/da; individualizar con incrementos de
0,5 mg, 2 veces/da a 1-2 mg, 2 veces/da. Nios < 18 aos: no recomendado.
- Agresin persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a severa: inicial, 0,25 mg 2
veces/da; ajustar, si es necesario, con incrementos de 0,25 mg, 2 veces/da, en das alternos.
- Trastornos de conducta en nios de 5-18 aos: 50 kg: inicial, 0,5 mg/da, ajuste individual con incremento
de 0,5 mg/da con frecuencia no superior a un da si y otro no; rango de dosis 0,5-1,5 mg/da. < 50 kg: inicial,
0,25 mg/da, ajuste individual con incremento de 0,25 mg/da con frecuencia no superior a un da si y otro
no; rango de dosis 0,5-0,75 mg/da. Nios < 5 aos: no recomendado.
I.R. e I.H.: independientemente de la indicacin, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la
mitad.
Parenteral: ads. IM, inicial: 25 mg cada 2 sem, para dosis de 4 mg de risperidona oral (2 mas sem), con
dosis superiores valorar dosis de 37,5 mg. Tras la 1 iny. se debe garantizar una cobertura antipsictica con
risperidona oral o el antipsictico utilizado previamente las 3 primeras sem. Mantenimiento: 25 mg cada 2
sem, puede incrementarse a 37,5 50 mg con una frecuencia no < 4 sem. Mx. 50 mg/2 sem. Nios < 18
aos: no recomendado.
Comprimidos bucodispersables: colocar sobre la lengua, comenzar a disgregarse en segundos; puede

usarse agua si se desea.
Solucin oral: tomar con una bebida sin alcohol, excepto t.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Enf. cardiovascular, antecedente familiar de prolongacin de intervalo QT y uso concomitante con
medicamentos que los origine, bradicardia, trastornos electrolticos (hipopotasemia, hipomagnesemia),
antecedente de convulsiones, ancianos, I.R., I.H., pacientes con riesgo de ataque cerebral,
hiperprolactinemia preexistente y tumores dependientes de prolactina, situaciones que contribuyan a una
elevacin de temperatura corporal, factores de riesgo de tromboembolismo venoso. Debido a su efecto
antiemtico, puede enmascarar signos y sntomas de sobredosis de determinados medicamentos o de
trastornos como obstruccin intestinal, s. de Reye y tumores cerebrales. Evaluar riesgo/beneficio en enf. de
Parkinson o demencia de los cuerpos Lewis. Monitorizar sntomas de hiperglucemia en todos los pacientes y
especialmente en diabticos. Monitorizar peso. Suspender tto. si aparecen signos de SNM y/o discinesia
tarda o de ACV. Ante riesgo de hipotensin ortosttica reducir dosis. En ancianos con demencia, en tto. solo
o en combinacin con furosemida se asoci con un aumento de mortalidad, evaluar riesgo/beneficio.
Analizar causas fsicas y sociales de comportamiento agresivo y controlar efecto sedativo por problema de
capacidad de aprendizaje antes de administrar a nios. Riesgo de desarrollar s. de iris flcido intraoperatorio
durante y despus de ciruga de cataras. Riesgo de leucopenia, neutropenia y agranulocitosis, monitorizar.
Con neutropenia grave interrumpir tto. y controlar niveles de glbulos blancos hasta recuperacin.
Precaucin. Independientemente de la indicacin, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la
mitad (oral).
Insuficiencia renal
mitad (oral).
Interacciones
Riesgo del aumento de la sedacin con: alcohol, opiceos, antihistamnicos y benzodiazepinas.
Concentracin plasmtica disminuida por: carbamazepina, fenitona, rifampicina, fenobarbital.
Concentracin plasmtica aumentada por: fluoxetina, paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos
tricclicos, algunos -bloqueantes, itraconazol.
Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina.
Riesgo de hipotensin con: antihipertensivos.
Uso desaconsejado con: paliperidona.
Embarazo
No fue teratgena en estudios en animales, pero se observaron otros tipos de toxicidad para la
reproduccin. Se desconoce el posible riesgo para los seres humanos. Por tanto, no debe utilizarse excepto
si fuera claramente necesario.
Lactancia
En los estudios con animales, risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche. Se ha demostrado

que tambin se excretan en pequeas cantidades en la leche humana. No se dispone de datos sobre efectos
adversos en los lactantes. Por lo tanto, debera sopesarse el beneficio de amamantar frente a los posibles
riesgos para el nio.
Risperidona acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
Reacciones adversas
Infeccin del tracto respiratorio superior, neumona, bronquitis, sinusitis, infeccin del tracto urinario, gripe;
hiperprolactinemia; hiperglucemia, aumento de peso, aumento del apetito, disminucin de peso,
disminucin del apetito; insomnio, depresin, ansiedad, trastornos del sueo, agitacin; parkinsonismo,
cefalea, sedacin/somnolencia, acatisia, distona, mareos, discinesia, temblor; visin borrosa; taquicardia;
hipotensin, HTA; disnea, dolor faringolarngeo, tos, congestin nasal; dolor abdominal, malestar
abdominal, vmitos, nuseas, estreimiento, gastroenteritis, diarrea, dispepsia, sequedad de boca, dolor de
muelas;
exantema ; espasmos musculares, dolor musculoesqueltico, dolor de espalda, artralgia; incontinencia
urinaria ; disfuncin erctil, amenorrea, galactorrea; edema, pirexia, dolor de pecho, astenia, fatiga, dolor;
aumento de las transaminasas, aumento de la gammaglutamiltransferasa; cadas. Adems IM: anemia, dolor
en el lugar de la iny., reaccin en el lugar de la inyeccin.
Clozapina
Mecanismo de accin
Antagonista monoaminrgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninrgicos y
D2 dopaminrgicos.
Va oral: esquizofrenia. Episodios manacos de moderados a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a
corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada
a grave que no responden a otras medidas no farmacolgicas y cuando hay un riesgo de dao para ellos o
para los dems. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en trastornos de conducta en
nios 5 aos y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o retraso mental
diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV, en los que la gravedad de la agresin u otros
comportamientos perturbadores requieran tto. farmacolgico.
Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes actualmente estabilizados con antipsicticos
orales.
Posologa
Oral:
- Esquizofrenia, ads.: inicial, 2 mg/da (una dosis o en 2), aumentar hasta 4 mg el 2 da; despus mantener o
individualizar si es necesario; la mayora resultan beneficiados con dosis de 4-6 mg/da. Mx. 16 mg/da.
Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/da; individualizar con incrementos de 0,5 mg, 2 veces/da, hasta 1-2 mg, 2
veces/da. Nios < 18 aos: no recomendado.
- Episodio manaco en trastorno bipolar, ads.: iniciar con 2 mg/da, incrementar en 1 mg/da, si se requiere.
Dosis recomendada, 1 a 6 mg/da. Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/da; individualizar con incrementos de
0,5 mg, 2 veces/da a 1-2 mg, 2 veces/da. Nios < 18 aos: no recomendado.
- Agresin persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a severa: inicial, 0,25 mg 2
veces/da; ajustar, si es necesario, con incrementos de 0,25 mg, 2 veces/da, en das alternos.
- Trastornos de conducta en nios de 5-18 aos: 50 kg: inicial, 0,5 mg/da, ajuste individual con incremento
de 0,5 mg/da con frecuencia no superior a un da si y otro no; rango de dosis 0,5-1,5 mg/da. < 50 kg: inicial,
0,25 mg/da, ajuste individual con incremento de 0,25 mg/da con frecuencia no superior a un da si y otro
no; rango de dosis 0,5-0,75 mg/da. Nios < 5 aos: no recomendado.
I.R. e I.H.: independientemente de la indicacin, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la
mitad.
Parenteral: ads. IM, inicial: 25 mg cada 2 sem, para dosis de 4 mg de risperidona oral (2 mas sem), con
dosis superiores valorar dosis de 37,5 mg. Tras la 1 iny. se debe garantizar una cobertura antipsictica con
risperidona oral o el antipsictico utilizado previamente las 3 primeras sem. Mantenimiento: 25 mg cada 2
sem, puede incrementarse a 37,5 50 mg con una frecuencia no < 4 sem. Mx. 50 mg/2 sem. Nios < 18
aos: no recomendado.
Comprimidos bucodispersables: colocar sobre la lengua, comenzar a disgregarse en segundos; puede
usarse agua si se desea.
Solucin oral: tomar con una bebida sin alcohol, excepto t.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Enf. cardiovascular, antecedente familiar de prolongacin de intervalo QT y uso concomitante con
medicamentos que los origine, bradicardia, trastornos electrolticos (hipopotasemia, hipomagnesemia),
antecedente de convulsiones, ancianos, I.R., I.H., pacientes con riesgo de ataque cerebral,
hiperprolactinemia preexistente y tumores dependientes de prolactina, situaciones que contribuyan a una
elevacin de temperatura corporal, factores de riesgo de tromboembolismo venoso. Debido a su efecto
antiemtico, puede enmascarar signos y sntomas de sobredosis de determinados medicamentos o de
trastornos como obstruccin intestinal, s. de Reye y tumores cerebrales. Evaluar riesgo/beneficio en enf. de
Parkinson o demencia de los cuerpos Lewis. Monitorizar sntomas de hiperglucemia en todos los pacientes y
especialmente en diabticos. Monitorizar peso. Suspender tto. si aparecen signos de SNM y/o discinesia
tarda o de ACV. Ante riesgo de hipotensin ortosttica reducir dosis. En ancianos con demencia, en tto. solo
o en combinacin con furosemida se asoci con un aumento de mortalidad, evaluar riesgo/beneficio.
Analizar causas fsicas y sociales de comportamiento agresivo y controlar efecto sedativo por problema de
capacidad de aprendizaje antes de administrar a nios. Riesgo de desarrollar s. de iris flcido intraoperatorio
durante y despus de ciruga de cataras. Riesgo de leucopenia, neutropenia y agranulocitosis, monitorizar.
Con neutropenia grave interrumpir tto. y controlar niveles de glbulos blancos hasta recuperacin.
mitad (oral).
Insuficiencia renal
mitad (oral).
Interacciones
Riesgo del aumento de la sedacin con: alcohol, opiceos, antihistamnicos y benzodiazepinas.
Concentracin plasmtica disminuida por: carbamazepina, fenitona, rifampicina, fenobarbital.
Concentracin plasmtica aumentada por: fluoxetina, paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos
tricclicos, algunos -bloqueantes, itraconazol.
Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina.
Riesgo de hipotensin con: antihipertensivos.
Uso desaconsejado con: paliperidona.
Embarazo
No fue teratgena en estudios en animales, pero se observaron otros tipos de toxicidad para la
reproduccin. Se desconoce el posible riesgo para los seres humanos. Por tanto, no debe utilizarse excepto
si fuera claramente necesario.
Lactancia
En los estudios con animales, risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche. Se ha demostrado
que tambin se excretan en pequeas cantidades en la leche humana. No se dispone de datos sobre efectos
adversos en los lactantes. Por lo tanto, debera sopesarse el beneficio de amamantar frente a los posibles
riesgos para el nio.
Risperidona acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
Reacciones adversas
Infeccin del tracto respiratorio superior, neumona, bronquitis, sinusitis, infeccin del tracto urinario, gripe;
hiperprolactinemia; hiperglucemia, aumento de peso, aumento del apetito, disminucin de peso,
disminucin del apetito; insomnio, depresin, ansiedad, trastornos del sueo, agitacin; parkinsonismo,
cefalea, sedacin/somnolencia, acatisia, distona, mareos, discinesia, temblor; visin borrosa; taquicardia;
hipotensin, HTA; disnea, dolor faringolarngeo, tos, congestin nasal; dolor abdominal, malestar
abdominal, vmitos, nuseas, estreimiento, gastroenteritis, diarrea, dispepsia, sequedad de boca, dolor de
muelas;
exantema ; espasmos musculares, dolor musculoesqueltico, dolor de espalda, artralgia; incontinencia
urinaria ; disfuncin erctil, amenorrea, galactorrea; edema, pirexia, dolor de pecho, astenia, fatiga, dolor;
aumento de las transaminasas, aumento de la gammaglutamiltransferasa; cadas. Adems IM: anemia, dolor
en el lugar de la iny., reaccin en el lugar de la inyeccin.
Sulpirida
Mecanismo de accin
Antagonista especfico de receptores dopaminrgicos D2 y D3 .
Tto. de los trastornos depresivos con sntomas psicticos en combinacin con antidepresivos, cuando el tto.
solo con antidepresivos haya sido ineficaz, y para el tto. de otras formas graves de depresin resistentes a
los antidepresivos. Tto. del vrtigo en los casos en los que no haya respuesta al tratamiento habitual
antivertiginoso. Tto. de las psicosis agudas y crnicas. Adems iny. esquizofrenia, delirios crnicos, autismo.
Trastornos graves del comportamiento. Estados neurticos con inhibicin y depresin
Posologa
Repetir la dosis en tres tomas.
- Oral. Depresin con sntomas psicticos y vrtigos:150-300 mg/da. Psicosis agudas y crnicas: 200-1.600
mg/da.
- IM.Psicosis agudas y crnicas:100-400 mg/da, durante las primeras 2 sem.
- I.R.: reducir dosis: Clcr 30-60 ml/min: 50-70%; Clcr 10-30 ml/min: 35-50%; Clcr < 10 ml/min: mx. 35%.
Via oral. 3 veces/da antes de las comidas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Tumores prolactina-dependientes concomitantes( prolactinoma de glndula pituitaria y
cncer de mama). Feocromocitoma. Pacientes con prolongacin del intervalo QT como sndrome de QT
congnito, o situaciones clnicas que supongan un riesgo aadido, tales como: bradicardia clnicamente
relevante (<50 lpm), historia de arritmias sintomticas, cualquier otra enf. cardiaca clnicamente relevante,
tto. concomitante con antiarrtmicos clase I o III y con cualquier medicamento capaz de prolongar el
intervalo QT. Asociacin con levodopa o medicamentos antiparkinsonianos (incluido ropirinol).
I.R., ajustar dosis. HTA. Ancianos: pueden precisar menor dosis inicial y ajuste ms gradual, controlar funcin
cardaca, riesgo de hipotensin ortosttica, sedacin y trastornos extrapiramidales (discinesia tarda, vigilar
signos precoces); aumento de mortalidad en ancianos con demencia. Suspender tto. en caso de hipertermia
de origen no diagnosticado, riesgo de SNM. Enf. de Parkinson. Epilepsia o antecedentes de crisis convulsivas,
vigilar. Nios, eficacia y seguridad no investigada. Riesgo de: arritmias ventriculars graves (p.ej torsade de
pointes); accidente cerebrovascular; tromboembolismo; hiperglucemias en diabticos (monitorizar);
convulsiones con epilepsia o antecedentes de crisis convulsivas (monitorizar). antecedentes de: glaucoma,
leo, estenosis congnita digestiva, retencin urinaria o hiperplasia de prstata.
Insuficiencia renal
Precaucin. Reducir dosis del 35 al 70% segn Clcr. Clcr 30-60 ml/min: 50-70% de la dosis normal; Clcr 10-30
ml/min: 35-50%; Clcr < 10 ml/min: mx. 35%.
Interacciones
Vase Contraindicaciones Adems:

Contraindicado con: levodopa y zumo de pomelo.
Efectos sedantes potenciados por: alcohol, no recomendado.
Riesgo de torsades de pointes aumentado con: -bloqueantes, bloqueantes de canales del Ca (diltiazem,
verapamilo), clonidina, guanfacina, digitlicos, diurticos, laxantes, amfotericina B IV, glucocorticoides y
tetracosactida, antiarrtmicos clase Ia y III, pimozida, sultoprida, haloperidol, tioridazina, metadona,
antidepresivos imipramnicos, litio, bepridil, cisaprida, eritromicina IV, vincamina IV, halofantrina,
pentamidina, esparfloxacino. No recomendado.
Nivel plasmtico disminuido por: sucralfato y anticidos que contengan sales de Mg o Al (administrar
sulpirida mn. 2 h antes).
Vigilar con: sales de litio (riesgo de sntomas extrapiramidales), agentes antihipertensivos (riesgo de
hipotensin postural), depresores del SNC incluyendo narcticos, analgsicos, antagonistas de receptores
H1 de histamina, barbituratos, benzodiazepinas y otros ansiolticos, clonidina y derivados.
Embarazo
Cat. C. Experiencia limitada; no recomendado su uso en embarazadas.
Lactancia
Se excreta con la leche materna, por lo tanto, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.
Sulpirida acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
Reacciones adversas
Hiperprolactinemia; insomnio; sedacin o somnolencia, trastorno extrapiramidal, parkinsonismo, temblor,
acatisia; incremento de enzimas hepticas; rash mculopapular; dolor de pecho, galactorrea; aumento
Quetiapina
Mecanismo de accin
Antipsictico atpico que interacciona con un amplio rango de receptores neurotransmisores. Presenta
afinidad por serotonina cerebral (5-HT2 ) y receptores D1 /D2 de dopamina, as como tambin por los
receptores alfa 1 adrenrgicos e histaminrgicos, alfa 2 adrenrgicos y 5HT1Ade la serotonina..
Oral:
- Esquizofrenia, ads.:
Comp. liberacin inmediata (2 veces/da): dosis diaria total en los 1 os 4 das de tto.: 50 mg (da 1), 100 mg
(da 2), 200 mg (da 3) y 300 mg (da 4). A partir del 4 da, titular a la dosis efectiva usual: 300-450 mg/da.
Dependiendo de la respuesta clnica y tolerabilidad del paciente, ajustar dentro del rango de 150-750
mg/da.
Comp. liberacin prolongada (1 vez/da, sin alimentos): 300 mg en da 1 y 600 mg en da 2. Dosis/da
recomendada: 600 mg, si justificado clnicamente aumentar hasta 800 mg/da Dependiendo de la respuesta
clnica y tolerabilidad del paciente, ajustar dentro del rango de 400-800 mg/da.
- Episodio manaco moderado a grave en el trastorno bipolar, ads.:
Comp. liberacin inmediata (2 veces/da): dosis diaria total en los 1 os 4 das de tto.: 100 mg (da 1), 200 mg
(da 2), 300 mg (da 3) y 400 mg (da 4). Ajuste posterior hasta 800 mg/da en el da 6 en incrementos no > a
200 mg/da. La dosis efectiva usual est en el rango de 400-800 mg/da.
Comp. liberacin prolongada: dosis igual que en esquizofrenia.
- Episodio depresivo mayor en el trastorno bipolar, ads.: administrar 1 vez/da (al acostarse). Dosis diaria
total en los 1 os 4 das de tto.: 50 mg (da 1), 100 mg (da 2), 200 mg (da 3) y 300 mg (da 4). Dosis/da
recomendada: 300 mg.
- Prevencin de la recurrencia en pacientes con trastorno bipolar, cuyo episodio maniaco o depresivo ha
respondido al tto. con quetiapina, ads.: ajustar dosis dependiendo de la respuesta y tolerabilidad del
paciente, dentro del rango de 300-800 mg/da.
- Tto. adicional de episodios depresivos mayores en el trastorno depresivo mayor (TDM) que no han tenido
una respuesta ptima con antidepresivos en monoterapia (comp. liberacin prolongada): administrar 1
vez/da (antes de acostarse), ads.: 50 mg en das 1-2, y 150 mg en das 3-4. Ancianos: comenzar con 50
mg/da das 1-3, aumentando a 100 mg/da en da 4 y a 150 mg/da en da 8.
En I.H.: iniciar con 25 mg/da (50 mg/da en comp. liberacin prolongada), aumentar en incrementos de 2550 mg/da hasta dosis efectiva.
Comprimidos de liberacin inmediata: con o sin alimentos.
Comprimidos de liberacin prolongada: sin alimentos, tragar enteros, sin partirse, masticarse o triturarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a quetiapina, concomitante con inhibidores del citocromo P450 3A4 (como inhibidores de
la proteasa del VIH, antifngicos tipo azol, eritromicina, claritromicina y nefazodona).
Ancianos, alteracin heptica, diabticos y con factores de riesgo de diabetes, enf. cardiovascular conocida,
enf. cerebrovascular u otras condiciones que predispongan a hipotensin; antecedentes de convulsiones;
con factores de riesgo de ACV, antecedente familiar de prolongacin QT; pacientes con riesgo de neumona
por aspiracin. Interrumpir tto. si aparece discinesia tarda, SNM o recuento de neutrfilos <1,0 X 10 9 /l.
Precaucin con medicamentos que aumentan el intervalo QTc y neurolpticos, especialmente en ancianos,
sndrome congnito de QT largo, ICC, hipertrofia cardiaca, hipopotasemia o hipomagnesemia. Retirada
gradual del tto. para evitar sntomas de retirada. No aprobado para el tto. de psicosis relacionada con
demencia. Controlar clnicamente los cambios de lpidos (triglicridos y colesterol), glucosa y peso. No
recomendado en nios y adolescentes < 18 aos. Riesgo de tromboembolismo venoso; pancreatitis;
pensamiento suicida, autolesin y suicidio,cardiomiopata y miocarditis. Reevaluar tto. en pacientes con
sospecha cardiopata o miocarditis. Los pacientes con obstruccin intestinal/leo se deben controlar con una
monitorizacin estrecha y atencin de urgencia.
Precaucin. Se metaboliza extensamente por el hgado. En I.H.: iniciar con 25 mg/da (50 mg/da en comp.
liberacin prolongada), aumentar en incrementos de 25-50 mg/da hasta dosis efectiva.
Interacciones
precaucin con: otros frmacos de accin central y alcohol.
Contraindicado con: inhibidores de CYP3A4, zumo de pomelo.
Aclaramiento incrementado con: carbamazepina, fenitona, tioridazina.
Embarazo
Cat. C. Slo se utilizar si los beneficios justifican los riesgos potenciales.
Lactancia
Los efectos de quetiapina en la fertilidad humana no se han evaluado. Se han observado efectos
relacionados con elevacin de los niveles de prolactina en ratas, aunque estos no son directamente
relevantes para los humanos.
Quetiapina acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
Reacciones adversas
Disminucin de la Hb, leucopenia, disminucin del recuento de neutrfilos, aumento de eosinfilos;
hiperprolactinemia, disminucin de T4 total, descenso de T4 libre, disminucin de T3 total, aumento de TSH;
elevacin de los niveles de triglicridos sricos, elevacin del colesterol total, disminucin del colesterol
HDL, aumento de peso, aumento del apetito, aumento de glucosa en sangre a niveles hiperglucmicos;
sueos anormales y pesadillas, ideacin y comportamiento suicida; somnolencia, mareo, cefalea, sncope,
sntomas extrapiramidales, disartria; taquicardia, palpitaciones; visin borrosa; hipotensin ortosttica;
rinitis, disnea; sequedad de boca, estreimiento, dispepsia, vmitos; elevacin de las transaminasas sricas
(ALT, AST), elevacin de los niveles de gamma GT; sntomas de retirada, astenia leve, edema perifrico,
irritabilidad, pirexia.

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Alprazolam

No administrar con: antifngicos azlicos

posible que la somnolencia persista a la maana siguiente de la administracin del medicamento. No se

Niveles sricos disminuidos por: fenitona, carbamazepina, fenobarbital y c. valproico.

Efecto reducido por: saquinavir, ifosfamida (neurotoxicidad), antiproteasas: (ritonavir, amprenavir,

Niveles sricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida,

incrementarse el riesgo de reacciones dermatolgicas peligrosas.

Forma de administracin de VALPRAX

Aumento de tiempo de protrombina con: warfarina (controlar).

No administrar con IMAO, ni en las 2 sem siguientes al cese del tto.

Efectos sobre la capacidad de conducir

otros tranquilizantes, clonidina y derivados.

Evitar. Se excreta en leche materna, se ha descrito en neonatos: signos extrapiramidales, hiper e

creatinfosfoquinasa, gammaglutamiltransferasa alta, cido rico elevado, aumento de nivel plasmtico de

Comprimidos bucodispersables: colocar sobre la lengua, comenzar a disgregarse en segundos; puede

En los estudios con animales, risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche. Se ha demostrado

Vase Contraindicaciones Adems:

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