DOLOR E INFLAMACIN

MEDIADA POR AUTCOIDES

AUTACOIDES

Los autacoides son sustancias de estructura y actividades farmacolgicas muy

diversas y se han descrito como hormonas locales, agentes autofarmacolgicos

HISTAMINA
H1 R:
Se encuentra en el SNC, en el msculo liso de vas areas, en los
tractos gastrointestinal y genitourinario, aparato cardiovascular,
mdula adrenal, clulas endoteliales, linfocitos.

Liberacin de mediadores, con la

Expresin de molculas de adhesin, con la quimiotaxis de
neutrfilos y eosinfilos, Interfern Gamma y el Factor de Necrosis
Tumoral.
Ciclo de sueo-vigilia, la termorregulacin, conductas emocionales
y de agresin, memoria, aprendizaje y locomocin

HISTAMINA
H2 R:
Favorece la secrecin gstrica de cido clorhdrico. Tambin funciona como
autoreceptor en clulas como los mastocitos, estando relacionado tanto con
la respuesta inmune tanto desde el punto de vista humoral como celular.
H3 R:
Modula la funcin dopaminrgica, serotoninrgica, colinrgica y
noradrenrgica. Puede participar en reacciones inflamatorias relacionadas
con las vas areas y aparentemente es uno de los mediadores del prurito que
acompaa a las reacciones alrgicas.
H4 R:
Predomina ampliamente en la mdula sea y en clulas hematopoyticas
perifricas, con una expresin baja en otros tejidos

ANTIHISTAMNICOS
Antagonistas histaminrgicos indirectos:
Agonistas Beta-2 adrenrgicos
Nedocromil
Cromoln
Tratamiento de pacientes asmticos.
Inhibidores de la Degranulacin de las Clulas
Cebadas.

ANTIHISTAMNICOS
H1: AGONISTAS INVERSOS
Disminuye la permeabilidad capilar (Edema, prurito, rash,
etc.)
Antiinflamatorio *
Inhibir canales de Na+ (Analgsico)
Frmaco

Vida Media

Metabolito activo

Clorfeniramina

4-6 horas

Astemizol

+ 24 horas

Norastemizol

Loratadina

24 horas

Desloratadina

Prometazina

2 -3 horas

Terfenadina

12 horas

Desloratadina

CLASIFICACIN
Clasificacin

1 Generacin

2 Generacin

Alquilaminas

Bronfeniramina, Clorfeniramina,
Feniramina

Acrivastina

Piperazinas

Buclizina, Meclizina, Ciclizina

Cetirizina, Levocetirizina

Piperidinas

Azatadina, Ciproheptadina,
Difenilpiralina, Ketotifeno

Astemizol, Desloratadina, Ebastina,

Fexofenadina, Levocabastina,
Loratadina,
Terfenadina, Olopatadina,
Mizolastina

Etanolaminas

Cabinoxamina, Clemastina,
Dimenhidrinato, Difenhidramina,
Doxilamina, Feniltoloxamina

Etilenodiaminas

Antazolina, Pirilamina

Fenotiazinas

Metdilazina, Prometazina

Otras

Doxepina (accin H1 y H2)

Azelastina, Emedastina, Epinastina

ANTIHISTAMNICOS H2
Ranitidina, Cimetidina y Burinamida

PROSTAGLANDINAS Y EICOSANOIDES
El cido araquidnico puede metabolizarse tambin por la
lipooxigenasa, originando otros mediadores que incluyen a los
leucotrienos (Asma) y a los oxoeicosanoides (Agragacin plaquetaria).
Los productos de ambas vas se conocen de manera conjunta como
eicosanoides.

Dolor e inflamacin (COX 2)

PGE2 modula actividad gastrointestinal
(contraccin)
PGE1 accin endotelial induciendo
vasodilatacin
PGE1, PGE2 y PGE3 en lquido seminal
para relajar paredes del tero. Funcin
erectil.
PGE2 reduce el flujo renal
PGF2 y TXA contraccin
traqueobronquial

AINES
Frmacos analgsicos, antipirticos, anti inflamatorios NO ESTEROIDEOS tienen como
mecanismo de accin INHIBIR LA SNTESIS DE PROSTAGLANDINAS . La Farmacodinamia
consiste en INHIBICIN DE LAS COX.

MECANISMOS DE ACCIN
Inhibicin de la COX o Prostaglandin sintetasa
Inhibidores reversibles y competitivos (Los
Salicilatos son irreversibles: funcin
antiplaquetaria)
Interfieren con la activacinde PLC en
neutrfilos.
Interfieren con NADPH oxidasa en Mos

CLASIFICACIN
SALICILATOS
cido Acetil Saliclico
cido Saliclico
Acetilsalicilato de lisina
Sulfazalacina
Salicilato de sodio (COX 1 y COX 2)
Salicilamida (COX 1 y COX 2)

Inhibicin reversible de COXs por medio de

acetilaciones.
Poseen accin antipirtica y anti inflamatoria.
Trastornos gastrointestinales y nefritis.

PIRAZOLONAS

Dipirona
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
Bumadizona
Clofenazona
Azapropazona

Inhibidores competitivos de las COXs.

Accin analgsica, antipirtica y anti
inflamatoria.
Trastornos hematolgicos, leucopenia,
agranulocitosis, aplasia medular.
Poco efecto a nivel GI.

CLASIFICACIN
PARAMINOFENOL
Acetaminofen o
Paracetamol

Mayoritariamente antipirtico por su

especificidad sobre COX 3 (Area preptica del
hipotlamo).
Anti inflamatorio y analgsico.
Nulo dao sobre TGI por escasa unin a PP.
Trastornos hepticos severos.

INDOLES
Indometacina
Benzidamina
Sulindaco
Proglumetacina
Talmetacina

Se une preferentemente a COX 1

Indometacina es el ms potente y el ms txico.
Ataques agudos de gota, espondilitis anquilosante.

CLASIFICACIN
DERIVADOS DE CIDO ACTICO
1) ARILACTICOS O FENILACTICOS
Diclofenaco
Aceclofenaco
Alclofenac
cido metiaznico
Fentiazaco

2) PIRROLACTICO
Ketorolaco
Tolmetina

Inhibidores competitivos de las COXs

Producen toxicidad renal,
hematolgica e hipersensibilidad.
Fenclofenac induce toxicidad medular

Ketorolaco es uno de los analgsicos

ms potentes. Analgesio pos operatorio
o por trauma.
Produce insuficiencia renal aguda y
hemorragias digestivas (An va I.M)

CLASIFICACIN
FENAMATOS O ARILANTRANILICOS
cido mefenmico
Niflmico
Flufenamico
cido tolfenmico
Floctafenina

Inhibidores reversibles y competitivos de la

COX. In vitro pueden inhibir
prostaglandinas formadas.
Son ms antiinflamatorios que analgsicos y
Antipirticos.

DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO

Ibuprofeno
Ketoprofeno
Naproxeno
cido tioprofnico
Fenbufen
Suprofeno

Poseen efectos analgsicos similares a los

Salicilatos. Bajo efecto entipirtico y
antiinflamatorio.

CLASIFICACIN
OXICAMES
Piroxicam (COX 1)
Tenoxicam
Meloxicam (COX 2)

Inhibidores competitivos de COXs

Menor efecto que la aspirina pero posee una
larga vida media (1 sola toma).
Menores efectos TGI y renales.

DERIVADOS DE LA SULFONANILIDA

Nimesulida

Inhibidor COX 2 mas que COX 1

ANALGSICOS OPIOIDES

SNTESIS DE OPIOIDES