ANALGEZICE-MORFINOMIMETICE

(ANALGEZICE OPIOIDE/OPIACEE/EUFORIZANTE)
Definitie: sunt medicamente ce suprima durerea (percepere si
reactie), actionand atat la nivelul cailor nervoase ale sensibilitatii
dureroase cat si asupra centrilor superiori de integrare a durerii situati
in cortexul parietal.
Sunt compusi cu profil farmacologic asemanator morfinei (alcaloid
natural din opiu) si de aici denumirea de morfinomimetice. Au actiune
analgezica intensa, efect sedativ la doze mici si efect hipnotic la doze
mari.
Ele dau si euforie (elimina frica si redau buna dispozitie), motiv pentru
care se numesc si euforizante insa creeaza dependenta.
Au o structura similara endorfinelor naturale prezente in encefal,
opioizi endogeni care moduleaza perceperea durerii. In durerile mari,
de lunga durata, persistente, pe langa opioizii endogeni sunt necesari
si opioizi externi (med. analgezice-morfinomimetice).
Clasificare:
A. Functie de provenienta:
(asezarea de la stanga la dreapta, in ordine descrescatoare a potentei
relative, raportata la morfina)
NATURALE (alcaloizii de opiu): morfina (=M), codeina;
SEMISINTETICE (derivati ai alcaloizilor din opiu): oximorfona,
hidromorfona, (=M), oxicodona, hidrocodona, dihidrocodeina,
codetilina;
SINTETICE: sufentanil, remifentanil, alfentanil, fentanil,
metadona, (=M), dextropropoxifen, pentazocina, tramadol.
B. Functie de eficacitatea si potenta analgezica, de tipul de
actiune agonist antagonist:
AGONISTI PUTERNICI: fentanil, metadona, hidromorfona,
oximorfona, M (morfina);
AGONISTI MEDII: hidrocodona, oxicodona, dextropropoxifen,
dihidrocodeina, codeina, pentazocina.
MECANISM COMPLEX: tramadol.
C. Functie de structura chimica:
MORFINANI: morfina, hidromorfona, oximorfona, codeina,
hidrocodona, oxicodona;
FENILPIPERIDINE: sufentanil, fentanil, alfentanil, remifentanil;
FENILHEPTILAMINE: metadona, dextropropoxifen;
BENZOMORFANI: pentazocina.
Farmacodinamie:
Analgezicele morfinomimetice pot prezenta urmatoarele categorii de
actiuni farmacodinamice, de intensitate variabila, functie de substanta:
Actiunea analgezica:

- impiedicarea perceperii durerii la nivel talamic si cortical;

- impiedicarea transmiterii impulsurilor dureroase pe caile spinotalamice si talamo-corticale;
- cresterea pragurilor de percepere a durerii si de reactie la durere cu
inlaturarea reactiilor psihice, vegetative si somatice.
SNC:
- actiune antitusiva prin deprimarea centrului tusei;
- stimularea centrului vomei;
Aparat respirator:
- (toxic) deprimare respiratorie;
- (toxic) bronhoconstrictie prin eliberare de histamina;
Aparat digestiv:
- (toxic) greturi, varsaturi (prin stimularea centrului vomei);
- (toxic) scaderea peristaltismului (constipatie);
- efect antidiareic, util in terapia sindroamelor diareice;
- scaderea secretiilor digestive;
Aparat excretor renal:
- cresterea tonusului sfincterului, vezicii urinare, cu tendinta la retentie
urinara;
Aparat genital:
- cresterea tonusului uterului gravid cu intarzierea relaxarii si
reducerea frecventei contractiilor;
Ochi:
- mioza, prin contractia muschilor circulari;
Aparat cardiovascular:
- (toxic) efecte reduse: tendinta la hTA.
Farmacoterapie:
Indicatii:
- durere acuta foarte intensa (postoperator, traumatisme, arsuri, infarct
miocardic acut, emfizem pulmonar acut) inj. tratament de scurta
durata;
- durere cronica intensa (neoplasm) per os, i.r. sau inj.;
- obstetrica, i.v. dureri ce nu raspund analgezicelor neopioide;
- chirurgie, epidural;
- antagonist in intoxicatia cu atropina (morfina);
- dureri din colici biliare (in asociere cu un antispastic).
Farmacotoxicologie - reactii adverse:
- toxicomanie;
- toleranta dobandita;
- farmacodependenta psihica si fizica cu sindrom de abstinenta;
- prurit, urticarie (consecinta eliberarii de histamina).

DCI-uri Forme farmaceutice - Denumiri comerciale

- combinatii: Doreta, Linerol, Padolten, Palgotal, Tramcet,
Traumobol, Zaldiar (paracetamol + tramadol compr./caps.),
Influbene, Lekadol, Pinex (paracetamol + fenilefrina pb.
perf./orala), Paradoren, Ultracod (paracetamol + codeina compr.);
- eliberare: cu PR-F.
Analgezice puternice
fentanilum Durogesic (nu mai e pe piata)
methadonum Sintalgon, 2.5 mg/cpr.
morphynum Sevredol, Vendal Retard, MST Continus, compr.
film./elib. prel./modif., 10/20/30/60/100/200 mg; Morfina sol. inj. 20
mg/ml;
Analgezice medii si slabe
codeinum compr. 15 mg - Codeina Fosfat, Farmacod, Fosfat de
codeina
paracetamol + codeina - Paradoren, Ultracod
paracetamol + cafeina + codeina - Codamin
paracetamol + propifenazona + cafeina + codeina Caffetin
ibuprofen + codeina Brufen plus, Nurofen plus
guaiacolsulfonat de potasiu + codeina N-Tusocalm
dihidrocodeinum compr. 60/90/120 mg - DHC Continus
oxicodonum Targin compr. (combinatii + oxicodonum)
pentazocinum Fortral, Talwin (nu mai sunt)
pethidinum Mialgin, sol. inj.
tramadolum caps., sol. inj., compr. elib. prel./film./orodisp., sup.
Tramadol, Tradolan, K-alma, Mabron, Tramag, Tramal;
combinatii: Linerol, Padolten, Palgotal, Tramcet, Traumobol,
Zaldiar, Doreta (tramadolum + paracetamolum);
Antidoturi
Naloxonum Nexodal sol. inj., Targin compr. (combinatii +
oxicodonum)
Tramadol
Este un opioid central de sinteza cu actiune moderata.
Este indicat mai ales in formele cu eliberare prelungita, pentru
controlul durerii acute sau cronice de intensitate moderata, care nu
cedeaza la analgezice neopioide si la pacientii carora au CI la AINS.
Se administreaza sub forma de cpr. film./retard/solutie sau inj.
s.c./i.m./i.v. lent, supozitoare. Posologie: 50/100 mg odata, repetat la 6
ore sau 12 ore pt. formele retard sau in caz de insuf. renala/hepatica;
doza maxima este de 400 mg/zi la adulti, 300 mg/zi varstnici.
Absorbite orala foarte buna cat si sub forma injectabila.

RA- cele generale + sedare, euforie; CI- epilepsie, copii sub 14 ani,
sarcina, consum alcool.