ANTITUSIVE

BAZE FIZIOPATOLOGICE
- Tusea reflex respirator brusc, exploziv
expulzarea materiilor din cile respiratorii
Dup prezena /
absena secreiilor

Uscat
(neproductiv)

- Traheobronit
acut
- Pleurit
- TBC incipient

Umed
(productiv)

- Traheobronit
acut dup
primele zile
- Bronit cronic

Dup consecine

Util

Duntoare

- Tusea = act reflex

Receptori - Zonele tusigene:
bifurcaia traheei, faringe, laringe
Ci aferente - fibrele senzitive ale
nervilor laringieni
Centrul nervos al tusei bulb
rahidian (medulla oblongata)
Ci eferente - fibrele motorii ale nervilor
(laringeu inferior pentru glot; frenic
pentru diafragm; intercostali pentru
muchii intercostali)

Efectorii - muchii striai

respectivi, care se contract.

Antitusive
Acioneaz la nivelul centrului bulbar al
tusei sau la nivelul altor verigi ale arcului
reflex al tusei reduc sau opresc tusea.
Clasificare

Inhibitoarele centrului tusei

Antitusive cu aciune periferic, pe alte verigi
ale arcului reflex

Inhibitoarele centrului tusei

OPIOIDE

Naturale Codeina, morfina

Sintetice Dextrometorfan

NEOPIOIDE

Butamirat, levodropropizina, oxeladina,

benzonatat, pentoxiverina

Antitusive cu aciune periferic

Mucilaginoase sensibilitatea terminaiilor
nervoase
Antiseptice i decongestionante nazale
aciune etiotrop i patogenic
Anestezice locale (benzonatat) - iritaia
receptorilor
Expectorante - factorul iritativ local
Bronhospasmolitice - indirect iritaia
receptorilor

Tusea principii de tratament

Cauza cea mai frecvent infeciile virale!
(de obicei tusea este autolimitant
tratamentele sunt puin eficiente!)
Deoarece tusea este un reflex de aprare,
nu trebuie suprimat n infeciile
bacteriene!
De cte ori este posibil, trebuie tratat
cauza tusei: astm, rinit, sinuzit, reflux
gastro-esofagian, adm. IEC-A.

Tusea principii de tratament cont.

Tusea uscat inutil, duntoare trebuie
combtut
Tusea productiv, umed nu trebuie
suprimat; trebuie diminuat, cnd devine
suprtoare
Cele mai active inhibitoarele centrului tusei
Opioidele eficacitate maxim (! Pruden tuse cronic i indivizii predispui la
farmacodependen)

CODEINA
Str. ch.: 3-metilmorfina
Fcin.:

Bd p.o. medie (> fa de morfin)

Biotransformare hepatic prin demetilare
(CYP2D6) morfin (cca 10%)
Difuziune bun prin placent i prin laptele
matern deprimare i dependen la nounscut i sugar
T1/2 scurt (cca 3h)

CODEINA
Fdin.:

Ef. antitusiv la doze mai mici dect ef.

analgezic (15 mg/120 mg)
Ef. antitusiv de cca. 3 ori mai slab dect al
morfinei
Ef. analgezic de cca. 12 ori mai slab dect
al morfinei (dozele analgezice echiactive p.o.
120 mg codein 10 mg)
Reduce secreiile bronice

CODEINA
Ftox.:

Inhib centrul respirator bulbar (de 3 ori mai slab

comparativ cu morfina)
Grea, constipaie doze mari
presiunea intrabiliar (contract sfincterul Oddi)
Toxicomanie dup administrare prelungit

Fepid. pruden: astmatici, emfizem pulmonar,

insuficien respiratorie; insuficien hepatic; copii
sub 5 ani (epurare hepatic deficitar).
CI: copii sub 2 ani (se folosete rar,
exclusiv ca analgezic, i la copii ntre 1-2 ani)

CODEINA
Fter. i fgraf.:

Tuse neproductiv (antitusiv de referin) doze:

adult: 10-20 mg la 4-6 h;

copii peste 2 ani: 0,25-0,5 mg/kg la 4-6 h

Dureri uoare sau moderate doze:

adult: 30-60 mg la 4 h max. 240 mg/zi
copii peste 1 an: 3 mg/kg/zi, n mai multe prize

Diaree acut neinfecioas doze:

aduli i copii peste 12 ani: 30 mg x 3-4/zi

DEXTROMETORFAN
Fdin.:

antitusiv cu aciune central

nu are aciune analgezic
nu deprim respiraia (la doze uzuale) i motilitatea
cililor celulelor epiteliale respiratorii

Mecanism complex - incomplet elucidat:

-

agonist al receptorilor sigma-1;

antagonist al receptorilor NMDA;

inhibitor al recaptrii 5-HT.

DEXTROMETORFAN
Ftox.:
potenial crescut de abuz folosire n scopuri
recreaionale euforie, efecte disociative
asemntoare ketaminei (halucinaii, out-of-body)
dependen fizic practic absent (nu apare
abstinen), dar dependen psihic crescut.
deprim respiraia (numai la doze mari)
Fepid. CI:
- insuficien respiratorie
- insuficien hepatic
- copii sub 4 ani
Fgraf. Aduli: 10-30 mg x 3-4/zi; Dmax = 120 mg/zi
Copii: 4-6 ani: 2,5-5 mg x 3-4/zi; Dmax = 30 mg/zi
6-12 ani: 15 mg x 3-4/zi; Dmax = 60 mg/zi