Gerardo D.

Uristegui Reyna

4C

ANTOLOGA FARMACOLOGA II
Diurticos
Son compuestos que aumentan el volumen de orina.
Aumentan la concentraciones inicas en la orina de tal manera que los
iones acarrean consigo agua y con ello aumentan la composicin
qumica, el pH y el volumen de orina.
Se clasifican de acuerdo a:
o Eficacia o potencia diurtica:
a) Corta (< 8 hrs)
b) Media (12 24 hrs)
c) Larga (>24 hrs)
o Duracin del efecto diurtico:
a) De alto techo
b) De bajo techo
o Lugar de accin:
d) Tbulo proximal
e) Asa de Henle
f) Tbulo distal y colector
o Mecanismos de accin:
a) Inhibidores de la anhidrasa carbnica
b) Fx. Modificadores de excrecin de agua
c) Inhibidores del cotransportador Na+- K+- 2Cld) Diurticos tiazdicos
e) Ahorradores de potasio
g) Antagonistas de aldosterona
Inhibidores de la anhidrasa carbnica
Acta principalmente en las clulas epiteliales del tbulo proximal
debido a que en esta porcin dichas clulas contienen anhidrasa
carbnica localizada en las membranas luminal y basolateral as como
tambin en el citoplasma.
La funcin de la anhidrasa carbnica se establece en el tbulo proximal
de la siguiente manera:
1. La anhidrasa carbnica tiene accin sobre la resorcin de NAHCO 3 y
la secrecin de cido.
2. La energa liberada del gradiente de Na + es aprovechada por un
antiporter de Na+ - H+ para transportar H a la luz tubular.
3. En la luz tubular el H reacciona con el HCO 3- para formar H2CO3.
4. El H2CO3 se disocia en CO2 y H2O respectivamente, pero esta reaccin
por lo general es lenta, sin embargo, con la accin de la anhidrasa
carbnica se acelera este proceso.
5. El antiporter de Na+ - H+ crea un gradiente electroqumico en la
membrana basolateral gracias a la disociacin de H 2CO3 en H+ y
HCO3-.
6. El gradiente electroqumico es utilizado por un simporter de Na + HCO3- y difunde por la membrana basolateral en forma de NAHCO 3
seguido de agua debido al arrastre.

Gerardo D. Uristegui Reyna

Mecanismo de Usos clnicos
accin
Inhiben la
Glaucoma,
enzima
p/disminuir la
anhidrasa
presin
carbnica y por
intraocular.
Cistinuria
tanto:
Alcalosis
Retiene
metablica
bicarbonato,
Mal de montaa
sodio, potasio e
Edema
hidrgeno en
pulmonar o
tbulo proximal.
Orina bsica (8). cerebral
Diuresis leve.
El medicamento prototipo es la
acetazolamida**.

4C
Efectos
adversos
Acidosis
metablica
hiperclormica.
Fosfaturia e
hipercalciuria.
Hipopotasemia
intensa.
Clculos renales,
mareo y
parestesia

Dosis
Acetazolamida:
Adultos: 250
375 mg

Diurticos osmticos
Su principal sitio de accin es el asa de Henle.
Mecanismo de
Usos clnicos
Efectos
accin
adversos
Extraen agua de
Manitol:
Hiponatremia.
los
Edema cerebral
Cefalea, nuseas
compartimentos
Presin
y vmito.
intracelulares a
intracraneana,
los extracelulares: previo a una
1. Expanden
ciruga.
el volumen Glaucoma ->
del LEC.
Disminuir la
2. Disminuye
presin
la
intraocular.
viscosidad
sangunea.
3. Inhiben la
liberacin
de renina.
Reduce la
reabsorcin de
sodio y agua.

Dosis
Manitol:
50 100 mg

Gerardo D. Uristegui Reyna

Inhibidores del simportador de Na+- K+- 2Cl
Mecanismo de accin
Usos clnicos
Reacciones
adversas
Bloquean la funcin del
Edema pulmonar Desequilibrio de
simportador unindose
agudo
agua y electrolitos.
a este, como
Hipertensin.
Hipotensin.
consecuencia:
Ascitis
Hiperuricemia.
a. Aumenta la
Hipercalcemia
Hiperlipoproteinem
excrecin de
ia.
Na/K/Cl.
Hiperglucemia
b. Aumenta la
Ototoxicidad
excrecin de Ca y
Reacciones
Mg.
alrgicas
c. Inducen la
sntesis de
prostaglandinas.
d. Aumenta la
capacitancia
venosa
sangunea, y con
ello, disminuyen
el volumen del VI.

4C

Dosis
Furosemida:
20 80 mg
Bumetanida:
0,5 2 mg
Torasemida:
5 20 mg

Diurticos ahorradores de potasio (Tiazidas)

Son los frmacos ms utilizados en tratamiento permanentes o
prolongados, se dividen en tres maneras:
1. De accin corta: benzotiacida, clorotiacida, hidroclorotiacida
2. De accin intermedia: bendroflumetiacida, indapamida
3. De accin prolongada: clortalidona
Mecanismo de
Usos clnicos
Efectos
Dosis
accin
adversos
Inhiben el
Edema
Anormalidades en Clorotiazida:
25 100 DU.
simporter de Na acompaada de
la secrecin de
Hidroclorotiazida:
Cl haciendo que
afecciones
lquidos y
25 100 DU
de esta manera
cardiacas,
electrolitos.
Clortalidona:
Hipotensin.
se excreten
hepticas y
25 100 DU
Hipopotasemia.
grandes
renales.
Hiponatriemia.
Px. Con HTA.
cantidades de
Hipocloriemia
NaCl.
Alcalosis
Aumentan la
metablica
excrecin de K.
*No son costosos y son tan eficaces como otras clases de
antihipertensivos.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Antagonistas de receptores de mineralocorticoides (antagonistas de la

aldosterona)
Los mineralocorticoides retienen sal y agua y aumentan la excrecin de
K+ e H+.
Se dividen en tres grupos:
1. Antagonistas de la aldosterona.
a) Espironolactona.
b) Espleronona.
2. Pteridinas
a) Triamtereno
3. Pirazinoilguanidinas
a) Amilorida
Mecanismo de
accin
Ahorradores de
potasio:
Inhiben la sntesis
de protenas
estimuladoras del
intercambio de Na
K.
Pteridinas:
Inhiben canales
de Na apicales.

Usos clnicos
Exceso de
mineralocorticoid
es.
Aldosteronismo
primario.
Insuficiencia
cardaca
congestiva.
Cirrosis.
Sndrome
nefrtico.
HTA.

Efectos
adversos
Hiperpotasemia.
Acidosis
metablica (En
pxs cirrticos).
Ginecomastia,
impotencia,
disminucin de la
lbido e
irregularidades
menstruales)
En el SNC
incluyen
discrasias
sanguneas.

Inhibidores de la enzima convertidora de

Terminan en pril.
Mecanismo
de Usos clnicos
accin
Secrecin de HTA.
Insuficiencia
aldosterona.
Retencin de cardaca
congestiva.
sodio y agua.
Luego
de
un
Tono simptico.

Resistencia ataque cardaco

perifrica.
Bradicinina.
VASODILATACIN.

Dosis
Espironolactona:
Adultos:
25 - 200 mg/8 hrs
Nios:
3.3 mg/kg c/12
hrs.

angiotensina
Efectos adversos

Tos seca (0
39%)
Hipotensin.
Hiperpotasemia
Teratgeno
Hipersensibilidad
y
ardor
de
garganta
(5

35%)
Angioedema (0,1
0,2%)
**Captopril es el medicamento ms utilizado.

Dosis
Captopril:
25 50 mg, 450
mg mx.
Inalapril,
ramipril:
10 mg.

Gerardo D. Uristegui Reyna

Antagonista de receptores AT1 (ARA)

Terminan en sartn.
No bloquen la formacin de bradicinina y por tanto no
Mecanismo
de Usos clnicos
Efectos adversos
accin
Bloquean
al HTA
Cefalea
receptor ATII de
Mareo
dos maneras:
1. Competitiva
y reversible.
2. Competitiva
y
no
reversible.

resistencia
vascular perifrica.

actividad
de
renina plasmtica
Bloqueadores de
Mecanismo de
accin
Bloquean los
canales tipo L en
corazn y
msculo liso:
Contractilidad
Conductividad
Demanda de O2
RVP
PA

canales de calcio
Usos clnicos
Efectos
adversos
Hipertensin en
Dispepsia,
px. Con asma;
malestar
diabetes, enf.
abdominal.
Coronaria. Enf.
Dolor muscular,
Vascular renal.
fatiga.
Dolor de cabeza.
Bradicardia.

4C

provocan tos.
Dosis
Losartn:
50 mg/24hrs
Valsartn:
80- 320 mg/24
hrs.
Telmisartn:
40 mg/24 hrs
Candesartn:
8 a 16 mg/da
Iversartn:
150 300 mg

Dosis
Amlodipino:
5 10 mg/24 hrs.
Nifedipino:
30 90 mg/da
120 mx.
Verapamilo:
80 mg/ 8 hrs.

Agentes simpaticolticos
Se dividen en 5 grupos diferentes:
Receptor
1. Antagonistas adrenrgicos
1
Vasoconstriccin
2. Antagonistas adrenrgicos
2
Vasodilatacin/retroalimentacin
3. Antagonistas adrenrgicos mixtos
1
Aumento de FC
4. Frmacos de accin central
2
Broncodilatacin
5. Inhibidores de neuronas adrenrgicas

Efecto

Gerardo D. Uristegui Reyna

Antagonistas adrenrgicos
Mecanismo de
Usos clnicos
accin
Antagonista
Utilizado
competitivo de
primordialmente
receptores 1 en
en crisis
arteriolas y
hipertensivas
venas:
RVP y retorno
venoso.

Antagonistas adrenrgicos
Mecanismo de accin
Usos clnicos

4C

Efectos adversos

Dosis

Hipotensin
postural.
Taquicardia
Palpitaciones
Sncope
Vrtigo

Prazosina:
Adultos:
0,5 1 mg/8 o 12
hrs.
Mx. 20 mg/da
Nios:
25 - 40 g/Kg c/6
hrs.

Efectos
adversos
Bradicardia.
HDL

Triglicridos.

Dosis

En pxs. <50 aos con hipertensin

Frecuencia,
Metropolol:
no complicada.
contractilidad y gasto
100 400 mg/ 8
En pxs con insuficiencia cardaca,
cardaco.
o 12 hrs.
enf. Coronaria o infarto a miocardio.
Inhibe liberacin de
Propanolol:
Adicional en casos de HT
descontrolada.
renina.
40 mg c/12 hrs.
Antagonismo en 1 en
Esmolol
clulas
yuxtaglomerulares.
Antihipertensivos inhibidores del tono simptico central
Mecanismo de
Usos clnicos
Efectos adversos
Dosis
accin
Agonistas de
Eficaz para tratar
Somnolencia,
Metildopa:
receptores
pxs embarazadas sequedad de
Adulto:
adrenrgicos de
con HTA.
boca.
250 mg 1g/da
2 neuronales:
Nios:
Disminuye
10 40 mg/Kg
presin arterial y
Mx. 65 mg
funcin cardaca.

Vasodilatadores directos
Mecanismo de
Usos clnicos
accin
Estimula
Nitroprusiato de
guanilato ciclasa
sodio:
y produccin de
til en urgencia y
GMPc en msculo emergencias
liso vascular
antihipertensivas.

Efectos adversos

Dosis

Taquicardia refleja
Hipotensin por
sobredosis.

0,25 a 1,25
g/Kg/min hasta
obtener efectos
Hidralazina:
10 mg
Mx. 250 mg

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Frmacos de accin sobre pncreas endocrino

El pncreas es una glndula cuya funcin se divide en dos; una
endocrina y una exocrina.
Los frmacos que actan sobre el pncreas endocrino intervienen
principalmente en su actividad endocrina.
Tenemos que el pncreas endocrino est compuesto por los islotes de
Langerhans dentro de los cuales encontramos cuatro tipos diferentes de
clulas y que secretan distintas hormonas:
o Clulas : son las encargadas de producir la insulina fundamental
en todos los procesos de la vida pues es la hormona que regula la
concentracin de glucosa en la sangre, entre otras funciones
primordiales.
o Clulas : este tipo de clulas producen el glucagn que no es
ms que un pptido que funge como reserva de energa.
o Clulas : estas secretan somatostatina que regula la
concentracin, tanto de la insulina como del glucagn.
o Clulas PP: secretan polipptido pancretico cuya accin es
desconocida.
La regulacin de la insulina est dada por varios factores y dependiendo
de la persona:
a) La glucosa, cidos grasos y cuerpos cetnicos regulan estimulan su
secrecin
b) Cualquier estado que active el SNS
c) Varias hormonas GI
En el caso de la glucosa la insulina se regula de manera bifsica:
1) La primer fase llega al mximo luego de 1 a 2 min de haber
consumido glucosa
2) La segunda fase es de efecto retardado pero su duracin es mucho
ms prolongada.
La secrecin de insulina est dada por la siguiente manera:
1. La glucosa ingresa a las
clulas beta pancreticas
mediante
pequeos
canales
transportadores
llamados GLUT2.
2. Ya dentro de la clula la
glucosa es degradada por
su metabolismo y, en
consecuencia produce ATP.
3. Existen tambin dentro de
la misma clula conductos
o canales de K+ sensibles a
ATP que se cierran cuando
el ATP entra en contacto
con estos.
4. Al cerrarse los canales de K +, ocurre una despolarizacin en la clula
y esto lleva a abrir canales de Ca2+.
5. Esto provoca que los iones calcio aumenten dentro de la clula.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

6. Finalmente gracias a la difusin del calcio se forman vesculas

preformadas de insulina que al ser estimuladas por el calcio vierten
su contenido hacia el torrente sanguneo.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Insulina
Se trata de una hormona pptida compuesta de dos cadenas de
aminocidos, una de 21 y otra de 30, las cuales se unen por una
intrasubunidad mediante dos enlaces disulfuro.
Durante el ayuno tenemos que la concentracin de insulina alcanza los 2
a 4 ng/ml pero luego de una comida, aumenta considerablemente.
La semivida de la insulina es de 5 a 6 min.
Se metaboliza en el hgado, riones y en msculo posterior a la
protelisis.
La insulina se une a un receptor el cual est compuesto por 4
subunidades:
o Dos subunidades (Sitio de unin)
o Dos subunidades (actividad de enzima tirosina cinasa)
Luego de su unin al receptor, ocurren numerosos procesos de
activacin:
1. Autofosforilacin en aacido tirosina.
2. Ocurra cascada de fosforilaciones o desfosforilaciones de varios
sustratos.
3. Fosforilacin de sustratos de receptor de insulina.
4. Finalmente la cascada de fosforilaciones y desfosforilaciones activan
e inactivan enzimas y con ello procesos metablicos.
Clasificacin:

Tipo

Accin rpida: (Es

de inicio de accin
rpido pero accin
corta)
-Insulina Lispro
-Insulina aspart
-Insulina glulisina

Accin intermedia:
-Insulina
NPH
(Protamina neutra
de Hagedorn).
Accin prolongada
(Es de inicio de
accin lento pero
accin
prolongada)
-Insulina glargina

Sitio
de
administraci
n
Va subcutnea
principalmente.
Pero
puede
administrarse
IM o IV.

Va subcutnea.

Descripcin

Tiempo
accin

La insulina Lispro difiere de la

humana por la posiciones B28
y B29 que se encuentran
invertidas.
La insulina Aspart difiere de
su estructura porque se ha
reemplazado la prolina de la
posicin
B28
con
c.
Asprtico.
La
insulina
Glulisina
reemplaza la lisina de la
posicin
B29
por
c.
Glutmico.
Se trata de una suspensin
de insulina en un complejo de
zinc y protamina en un
amortiguador de fosfato

Se inyecta 30 a
45 minutos antes
de una comida.
Disminuye
la
conc. De glucosa
en 20 a 30 min.

La insulina glargina es un
anlogo que aade dos
residuos de arginina a la
terminal C de la cadena B y
existe un reemplazo de
asparagina en la posicin A21

de

Deber
administrarse 1
vez/da antes del
desayuno o 2
veces/da.
Proporciona una
duracin de 24
hrs.

Gerardo D. Uristegui Reyna

-Insulina detemir

4C
de la cadena A.
La
insulina
detemir
ha
eliminado la treonina terminal
de la posicin B30 y en su
lugar se ha unido el c.
Mirstico a la lisina B29
terminal.

Entre
sus

efectos adversos tenemos:

o Dosis elevadas o mal calculadas producen hipoglucemia.
o Puede provocar lipodistrofia en el sitio de aplicacin:
Lipoatrofia: debido a respuesta inmunitaria en el sitio de
accin.
Lipohipertrofia: debido a la accin lipognica de la insulina
en concentraciones locales de su administracin.
o Reacciones de hipersensibilidad
o Edema, meteorismo abdominal y visin borrosa.
Entre sus interacciones con otros sustratos tenemos:
o Hipoglucemia: inducida mayormente por alcohol, antagonistas de
receptores adrenrgicos beta y salicilatos.
o Hiperglucemia:
inducida
por
glucocorticoides,
adrenalina,
frmacos antipsicticos.
o Inhiben la secrecin de insulina: fenitona, clonidina, y
antagonistas de canales de Ca2+.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Hipoglucemiantes orales
Existen siete grupos diferentes de hipoglucemiantes orales:
Sulfonilureas
Biguanidas
Inhibidores de la -glucosidasa
Meglitinidas
Tiazolinedionas
Inhibidores de la DPP- IV
Sulfonilureas
Los pacientes que respondern mejor son aquellos que presenten:
Dx. Reciente (< 5 aos).
> 40 aos.
Peso 110- 160% del peso ideal.
Glucemia basal <200 mg/dl.
No han requerido insulina
Se dividen en dos generaciones, sin embargo, no difieren mucho en cuanto a
su mecanismo de accin, ms bien su potencia y efectos adversos son distintos
entre la una y la otra:
Primera generacin
Segunda generacin
Tolbutamida** (Dosis de 1000- 3000
Glibenclamida (Dosis de 2.5 5,
mg)
mx. 15 mg)
Clorpropamida (Dosis de 125 500
Glipizida (Dosis de 2.5 5, mx. 15
mg)
mg)
Acetohexamida
Gliclazida (Dosis de 80 a 320 mg mx)
Tolazamida
Glimepirida* (Dosis de 1 a 8 mg mx)
**La glimepirida es considerada dentro de una tercera generacin.
**La tolbutamida la sacaron del mercado debido a la mayor incidencia de
muertes por problemas cardiovasculares en pacientes diabticos.
Mecanismo de
Farmacocintica Aplicacion Contraindi Reacciones
accin
es
caciones
adversas (2-5%)
teraputi
cas:
Estimulan la
Absorcin:
Controlan
En
Alteraciones
liberacin de
En tubo
hipergluce pacientes
hematolgicas:
insulina de clulas
gastrointestinal, de mia en
con DM tipo Aplasia medular,
beta pancretica
preferencia
pacientes
1,
agranulocitosis,
en pacientes con
administrar 30
con DM
embarazo,
anemia hemoltica y
DM tipo 2.
minutos antes de
tipo 2
lactancia e
trombocitopenia.
La liberacin de
comer.
insuficienci Alteraciones
insulina se lleva a
Metabolismo:
a heptica
cutneas:
cabo de la
Se metabolizan en
o renal
Rash, prpura,
siguiente manera:
el hgado, su unin
prurito, eritema
Las sulfonilureas se a protenas es del
nodoso, eritema
unen a
90 a 99% y su vida
multiforme,
subunidades SUR1
media es corta de
fotosensibilidad.
y bloquean el canal 4 a 7 hrs. Pero la
Alteraciones GI:

Gerardo D. Uristegui Reyna

de K+ sensible a
ATP.

4C

clorpropamida
posee una vida
media de 24 hasta
48 hrs.
Excrecin:
Por la orina.

Nusea, vmito.
Alteraciones tiroideas:
Hipotiroidismo
subclnico transitorio.
Alteraciones
pulmonares:
Neumonitis
Alteraciones renales:
Secrecin inadecuada
de ADH, efecto
diurtico.
Las sulfonilureas tienen como principal propsito la disminucin de la glucosa
basal de 60 a 70%

Biguanidas
Lo comprenden la repaglinida y la nateglinida.
Repaglinida
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Reacciones adversas
Dosis
Estimula la secrecin de Absorcin:
Hipoglucemia principalmente.
0,5 1 mg, mx. 14 m
insulina bloqueando los En el tubo digestivo.
canales de K+.
Metabolismo:
En el hgado
Eliminacin:
Por la orina.
Nateglinida
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Reacciones adversas
Dosis
Estimula la secrecin de Absorcin:
Hipoglucemia pero muy rara vez. 30 60 mg
insulina bloqueando los En el tubo digestivo
Mx. 180 mg.
+
canales de K .
Metabolismo:
En el hgado
Metformina
Se trata de un antihiperglucemiante no hipoglucemiante.
Mecanismo de Farmacocintica
Reacciones adversas
Dosis
accin
Estimula
la Absorcin:
Diarrea,
molestia 500 1000 mg,
liberacin de En el intestino delgado. abdominal,
nuseas, y dosis mxima de 3,000
insulina, esto Metabolismo:
sabor
metlico
y
es
mediado No se une a protenas anorexia.
por actividad del plasma, posee una La septicemia o infarto
de AMPc.
semivida de 1 - 3 al miocardio obligan a
hrs.
suspender
el
Excrecin:
medicamento.
Por orina.
Tiazolinedionas
Rosiglitazona y Poliglitazona

Gerardo D. Uristegui Reyna

Mecanismo de accin
Incrementan
la
sensibilidad
a
la
insulina de los tejidos
perifricos.
Disminuyen
la
produccin heptica
de glucosa.
Aumentan
el
transporte de glucosa
a los tejidos muscular
y
adiposo
incrementando
la
sntesis
y
translocacin
de
transportadores
de
glucosa.

4C

Farmacocintica
Efectos adversos
Dosis
Se administran una vez Hepatotoxicidad, pero meses Pioglitazona:
al da, se absorben con despus de su administracin.
15 30 mg
en 2 horas.
Puede causar retencin de
Metabolismo:
lquidos y con ello edema
En el hgado.
perifrico.

Inhibidores de la -glucosidasa
Acarbosa y miglitol
Mecanismo
de Farmacocintica
accin
Reducen
la Deber
absorcin
administrarse antes
intestinal
de de una comida.
almidn,
Absorcin:
dextrina
y No se absorben
disacridos
Excrecin:
impidiendo
la Renal.
accin de la glucosidasa en
el
borde
en
cepillo
intestinal.
Disminuye
de
esta manera el
aumento
posprandial de
glucosa
en
plasma.
En resumen:
Frmaco

Hipoglucemia

Acarbosa

No

Efectos adversos
Malabsorcin,
flatulencia,
diarrea
meteorismo
abdominal.

Hiperinsuline
mia
No

Dosis

Acarbosa:
50 100 mg,
y mximo
300
mg
Miglitol:
50 100 mg,
mximo 45 mg

Acidosis
lctica
No

Sntiomas
GI
S

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Metformina

No

No

Si (raro)

Repaglinida

Si

Si

No

Sulfonilurea
s
Resiglitazon
a

Si

Si

No

(frecuente)
S
(Frecuente)
Si
(poco
frec.)
S (Raro)

No

No

No

No

IECA

ARA II

CA

CA

CA

CA

Interacciones farmacuticas
Inicio/manteni
Diruticos
miento
tiazidas
Diurticos
tiazidas
CaAntagonistas
IECA
ARA II
Betabloqueadores

Caantagonista
s
CA

CA
CA
CA
CU

CA
CA
CU

CNR
CNR
CU

CU

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Frmacos de accin pulmonar y musculatura lisa

Broncodilatadores y medicamentos contra el asma
El asma es una afeccin pulmonar inflamatoria crnica, asociada a
hiperreactividad bronquial frente a estmulos diversos, en sntesis,
caracterizada por tres aspectos caractersticos:
1. Obstruccin bronquial reversible
2. Hiperreactividad
3. Inflamacin
Algunos de sus signos y sntomas son:
a) Disnea
b) Sibilancias
Estos empeoran con el ejercicio o exposicin a
c) Tos
agentes como pluma, pelo, humo, aire.
d) Opresin torcica
e) Hiperreactividad
Inflamacin
Se da gracias a la interaccin de cuatro mecanismos que limitan el paso del
flujo areo:
1) Contraccin de msculo liso
2) Edema de la mucosa
Macrfag
3) Secrecin de moco
os
4) Infiltracin de clulas inflamatorias
Eosinfilo
s
En cuanto al diagnstico, vara segn la gravedad de la crisis:
Pruebas de funcin pulmonar (espirometra)
Sibilancias audibles a distancia
Tos
Dificultad p/respirar
Retraccin pulmonar
Broncodilatadores
Grupo farmacolgico
Frmacos principales de cada grupo
Agonistas adrenrgicos 2
Salbutamol
Formoterol
Inhibidores de la fosfodiesterasa
Agonistas colinrgicos
Ipatropio
Xantinas
Aminofilina
Teofilina
Los broncodilatadores se pueden dividir en 6 grupos farmacolgicos:

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Antihistamnicos
La histamina es una sustancia hidrfila, la
cual:
1. Acta como mediador de reacciones
alrgicas e inflamacin.
2. Interviene de manera potente en la
secrecin de cido en el estmago.
3. Puede actuar como neurotransmisor y
neuromodulador.
Est formada por un anillo imidazol y un grupo amino unidos por dos
grupos metilo.
La histamina se forma de la siguiente manera:
1. Descarboxilacin de la histidina por la enzima descarboxilasa de Lhistidina.
2. Almacenamiento en grnulos secretorios de clulas cebadas y los
basfilos.
La histamina se libera mediante varios estmulos de los grnulos
secretorios:
o Liberacin inmunitaria: desgranulacion por contacto de
anticuerpos IgE en la membrana de los basfilos y tiene
reacciones inflamatorias y alrgicas.
o Liberacin qumica y mecnica
La histamina se une a cuatro receptores, cada receptor se expresa de
manera diferente en los tejidos del cuerpo y por tanto su funcin va a
variar.
Receptores
Distribucin
Accin
H1
Msculo liso, endotelio, Contrae msculos liso
cerebro.
Broncoconstriccin
y
contraccin intestinal.
H2
Mucosa del estmago, Estimulante potente de
miocardio,
mastocitos, la secrecin gstrica.
cerebro.
H3
Neuronas presinpticas
Promueven
el
sueo
(agonistas).
Promueven el estado de
vigilia (Antagonistas).
H4
Eosinfilos, neutrfilos, Quimiotaxia y aumento
linfocitos CD4 T
de
molculas
de
adherencia.
Triple respuesta de Lewis
Ocurre en una inyeccin intradrmica de histamina, esto origina un
fenmeno caracterstico los cuales es componen de tres reacciones:
1. Zona de enrojecimiento: resulta del efecto vasodilatador directo de la
histamina.
2. Hiperemia o exacerbacin: estimulacin inducida del axn que causa
vasodilatacin directa.
3. Eritema rojizo: Permeabilidad capilar.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Antihistamnicos
Antagonistas del receptor H1
Todos son inhibidores competitivos reversibles de la interaccin de la
histamina
Tienen funciones sistmicas:
o En msculo liso; inducen vasodilatacin.
o Bloquean la permeabilidad capilar, suprimiendo as el edema.
o Suprimen el eritema y la triple respuesta que ocasiona la
histamina.
o Inhiben las respuestas de la acetilcolina.
o Pueden estimular o suprimir el SNC las reacciones ms comunes
son:
1) Disminucin de alerta
2) Lentitud de tiempo de reaccin
3) Somnolencia
Mecanismo de
accin
Inhibidores
competitivos
reversibles de
la
interaccin
de la histamina

Usos clnicos

Efectos adversos

Dosis

Reacciones
alrgicas
Rinitis
alrgica,
urticaria
y
conjuntiviti
s.
Cinetosis
(difenhidrina
y
prometazina)
.

Sedacin.
En el SNC:
Mareo,
tinitus,
lasitud,
incoordinacin,
fatiga,
visin
borrosa,
diplopa,
euforia,
nerviosismo,
insomnio
y
temblores.
En sistema GI:
Prdida del apetito,
nuseas,
vmito,
estreimiento
o
diarrea.
Reacciones
de
hipersensibilidad

Primera generacin:
Etanolaminas:
Difenhidramina
Adultos: 25 50 mg c/68 hrs. Mx. 100 mg/kg
de peso/da V.O.
10-50 mg c/8 hrs Mx.
400 mg/da V.IM.
Nios: 5 mg/kg de
peso/da. Mx. 50 mg/kg
de peso. V.O. y
6mg/kg/da. Mx. 300
mg/da. V.IM.
Derivados
de
piperazina
Hidroxizina
Adultos: 25 50 mg/ c 8
hrs
Nios: 2mg/kg de peso
c/6 hrs.
Alquilaminas
Clorfenamina:
Adultos: 4 mg c/6 u 8
hrs. Mx 24 mg/da.
Nios: 2 mg c/ 6 hrs.
Mx. 6 mg/da.
Segunda generacin:
Piperidinas

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C
Fexofenadina:
Adultos: 120 mg/da.
Nios: 60 mg c/12 hrs.
Diversos
Loratadina:
Adultos: 10 mg c/24 hrs.
Nios: 5 mg c/24 hrs.

Antagonistas del receptor H2:

Mecanismo
de Usos clnicos
accin
Compiten
de lcera
manera reversible acidopptica.
con la histamina
al receptor H2.

Antagonistas del receptor H3:

Mecanismo
de Usos clnicos
accin
Incrementan
la Trastornos
actividad
sueo**
neurotransmisora. Obesidad**

de

Efectos adversos

Dosis

Diarrea,
cefalea,
soolencia, fatiga,
dolor
muscular,
estreimiento.

Ranitidina:
Adultos: 150 300
mg c/24 hrs.
Nios:
2

4
mg/kg/da c/8 hrs.

Efectos adversos

Dosis

NO HAY DATOS

NO HAY DATOS

Antagonistas del receptor H4:

No se disponen como tal de frmacos, pero por sus acciones podran servir en
tratamiento de padecimientos inflamatorios.
Prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Anestsicos locales y generales

El estado anestsico es la depresin global y reversible de la funcin del
SNC que da por resultado una prdida de la respuesta y percepcin a
todos los estmulos externos.
Las etapas de la anestesia son:
a) Etapa analgsica
b) Etapa de excitacin delirio y vocalizacin (puede haber vmito).
c) Etapa de anestesia quirrgica Cese completo de la respuesta
espontnea.
d) Etapa de depresin bulbar Depresin intensa del centro
vasomotor y respiratorio MUERTE.

Anestsicos inhalados
Son los ms peligrosos usados en la clnica.
Depende del aire inspirado y estado pulmonar para su accin.
Mecanismo de accin
1. Hiperpolarizacin
2. Disminuyen
sinapsis
excitatorias
3. Aumentan las
sinapsis
inhibitorias

Usos
clnicos
Halotano:
Mantenimient
o
de
anestesia
Anestesia en
nios

Efectos
adversos
FC, PA y
resistencia
vasculares

Isoflurano:
Mantenimient
o
de
anestesia.
Enflurano:
Manenimient
o
de
anestesia.
Desflurano:
Ciruga
de
pacientes
ambulatorios.

Isoflurano:
Relajacin
muscular.

Sevoflurano
:
Ciruga en
pacientes
ambulatorios.
Anestesia en

Desflurano
:
Irritacin de
vas
respiratorias
.

Contraindicaci
ones

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C
nios.
xido
nitroso:
Analgesia
Sedacin
Xenn:
Mismo que
los
anteriores.

Oxido
nitroso:
Hipoxia por
difusin.

Incrementa
volumen
y
presin dentro
de la cavidad.
Costoso

Anestsicos parenterales:
Preferencia en tejidos con gran circulacin y lipfilos.
Barbitricos
Usos clnicos
Estados
epilpticos.

Propofol:
Sedacin

Etomidato:
Sedacin

Ketamina:
Analgesia
profunda,
anestesia
disociativa.

Efectos adversos
En SN:
Reduce presin intraocular.
En SCV:
Vasodilatacin.
En contractilidad del corazn.
En Ap. Respiratorio:
Depresores respiratorios.
En SCV:
de presin arterial, vasodilatacin, depresin leve de la
contractilidad del miocardio.
En Ap. Respiratorio:
Depresin respiratoria.
En SN:
Efecto sobre el flujo sanguneo cerebral, metabolismo y las
presiones intracraneal e intraocular.
En SCV:
Ligero aumento de FC.
En Ap. Respiratorio:
Inhibe produccin de cortisol.
En SN:
Nistagmo,
dilatacin
pupilar,
lagrimeo,
salivacin,
mioclonos, aumento de tono muscular.
En SCV:
Presin arterial.
Anestsicos locales

Mecanismo de accin:
1. Actan sobre la membrana celular para prevenir y generar conduccin
del impulso nervioso.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

2. El nervio responde de la
siguiente manera:
a) Incrementa umbral para
excitabilidad elctrica.
b) Reduce velocidad de
incremento de potencial
de accin.
c) Retrasa la conduccin
del impulso.
d) Disminuye factor de seguridad para la
conduccin.
Descripcin
Usos clnicos
Efectos adversos
Bloquea
Anestesia tpica
En SCV:
impulsos
de vas
Disminuye excitabilidad elctrica,
nerviosos.
respiratorias
frecuencia de conduccin y fuerza de
Produce
superiores.
contraccin.
vasoconstricci
Dilatacin arteriolar, fibrilacin
n
ventricular, taquicardia.
En piel:
Dermatitis alrgica
Crisis asmticas
Lidocana
Anestesia local
Somnolencia
Produce anestesia
Mareo
ms rpida e
Espasmos musculares
intensa y mayor
Depresin CV.
duracin.
Bupivacana:
Anestesia
Cardiotxico, arritmias ventriculares,
Utilizada en el
acidosis, depresin del miocardio.
parto o perodo
preoperatorio.
Procana:
Anestesia
Es de baja
potencia, lento en
actuar y duracin
breve.
Tetracana:
Anestesia
Toxicidad sistmica.
De larga
raqudea.
duracin.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

FRMACOS DE ACCIN SOBRE INFLAMACIN Y HEMATOLOGA

Antianmicos
La hematopoyesis es la produccin de nuevas clulas eritroides y
mieloides, se dice que por cada da se forman alrededor de 200,000
millones de clulas sanguneas nuevas.
Para la formacin de nuevas clulas eritroides es requerida la presencia
de tres factores y estos son: Hierro, vitamina B12 y cido flico, as
como factores de crecimiento hematopoytico.
Hierro
Forma parte del ncleo del ncleo hem de porfirina-hierro que constituye
la hemoglobina.
La deficiencia de hierro es la causa mas frecuente de anemia crnica y
se presenta principalmente por palidez, fatiga, mareo, disnea y otros
sntomas relacionados con hipoxia hstica.
Absorcin
Transporte
Almacenamiento Eliminacin
En duodeno Mediante la transferrina que Sistema
Por
las
y
porcin tiene dos sitios de unin
reticuloendotelia heces, bilis,
proximal del para hierro:
l y hepatocitos
orina
y
yeyuno.
1. Se une a receptores
sudor.
en la membrana
plasmtica.
2. Se capta el hierro por
endocitosis.
3. El hierro se disocia
por medio de
endosomas.
**La hepcidina juega un papel importante en la regulacin de la
absorcin de hierro.
**Se puede encontrar hierro principalmente en las carnes, corazn,
levadura de cerveza, germen de trigo, huevo, ostras y frutas secas.
Un varn adulto requiere 13 g/kg/da de hierro
La mujer que menstra requiere 21 g/kg/da de hierro
La intoxicacin por hierro ocurre con solo ingerir 1 o 2 gr de hierro.
Ocurre ms frecuentemente en nios que en adultos por el aspecto de
caramelo de las tabletas, algunos de los sntomas son:
Dolor abdominal, diarrea, vmito de contenido gstrico pardo o
sanguinolentos, palidez, cianosis, lasitud, somnolencia, hiperventilacin.
El hierro juega un papel importante en el tratamiento de pacientes con
anemia ferropriva, para ello se administra en distintas formas:
Sulfato ferroso
Descripcin
Sal hidratada que

Contraindicaciones
Hemosiderosis

Efectos adversos
Dolor abdominal,

Dosis
Adultos:

Gerardo D. Uristegui Reyna

contiene 20% de
hierro.

Hemocromatosis
Hepatitis
Transfusiones
repetidas
Anemias no
ferropnicas.

Hierro dextrn
Descripcin

Contraindicacione
s
Utilizado
en Anemias
no
pacientes quienes ferropnicas.
estn
Fiebre
contraindicados el Cefalalgia
uso de la va oral
Dolor local
Adenopata

Alternativa en la
administracin de
hierro parenteral.

Piridoxina
Descripcin
Medicamento
empleado en el
tratamiento de
anemia
sideroblstica

nusea, vmito,
diarrea,
estreimiento,
pirosis,
oscurecimiento de
orina y heces.

100 mg/ 3 veces/da

durante
10
semanas.
Nios:
10 mg/kg/da c/8
hrs.

Efectos adversos

Dosis

Artralgia,
shock
anafilctico,
abceso
glteo,
colapso vascular,
enterorragia,
flebitis, HTA.

100 200 mg c/2448 hrs. (I.M. o I.V.)

Nios:
< 5 kg = 25 mg/da
De 5 9 kg= 50
mg/da
>50 kg: 100 mg/da

Efectos adversos

Dosis

Dolor abdominal,
nusea, vmito,
pirosis,
estreimiento.

Adultos:
200 mg/ c/8hrs.
Nios
3 mg/kg/da
c/8hrs.

Contraindicacione
s
Hipersensibilidad
Hemocromatosis
Hemosiderosis

Efectos adversos

Dosis

Sabor metlico
Shock anafilctico

100 mg/da en
solucin
fisiolgica
durante 15 30
min (I.V.)

Contraindicacione
s
Hipersensibilidad
al frmaco

Efectos adversos

Dosis

Somnolencia,
nusea, vmito,
cefalea,
parestesias y rash
cutneo

50 a 500 mg (V.O)

Fumarato ferroso
Descripcin
Contraindicacione
s
Contiene 33% de
Hipersensibilidad
hierro y
al frmaco.
moderadamente
soluble en agua.

Sacarato frrico
Descripcin

4C

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Vitamina B12
Se trata de una vitamina esencial que
juega un papel importantsimo en la
sntesis de DNA celular.
Los tejidos con recambio celular constante
requiere ms Vit. B12.
Descripcin
Fuentes
Deficiencia
Diagnstico y
naturales
Tx
La Vit. B12 se
Microorganismo En eritrocitos:
Prueba de
encuentra dentro de
s que crecen en Replicacin de DNA
Schilling**.
las clulas como dos
el suelo, aguas
deficiente
coenzimas:
negras o luz
Hematopoyesis ineficaz*
El tratamiento
Metilcobalamina:
intestinal en
pancitopenia grave
consiste en la
Apoya la reaccin de
animales.
(carencia grave).
inyeccin de
sintetasa de
En SNC:
cianocobalami
metionina esencial
Ingesta 3 5
Tumefaccin progresiva
na I.M o S.C. o
en el metabolismo del g
en neuronas mielinizadas V.O.
folato.
de mdula espinal y
Desoxiadenosilcobala
corteza cerebral.
Hidroxicobalam
mina:
Desmielinizacin y
ina:
Cofactor para la
muerte neuronal.
50 100 g/da
enzima mitocondrial
Sntomas:
o cada 3 da
mutasa que cataliza la
Parestesias, de
por 2 4
isomerizacin de Lsensaciones de vibracin
semanas.
metilmalonil CoA en
y posicin, reduccin de
succinil CoA (Recordar
reflejos tendinosos
ciclo de Krebs).
profundos.
En etapas tardas:
confusin, mal humor,
prdida de la memoria,
prdida de la visin.
*Clulas con morfologa anormal y muerte celular durante la maduracin.
**Sirve para verificar la absorcin de Vit. B12.
cido flico:
De los frmacos de fcil acceso y administracin.
Descripcin
cido pteroilglutmico
forma farmacutica
del cido flico.
Participan en la
transferencia de
carbono.

Fuentes
Vegetales
verdes, hgado,
levadura.
En adultos
400 g

Deficiencia
Defectos en el
tubo neural.
Causa ms
comn de
anemia
megaloblstica

Dosis
Adultos:
4 mg/da V.O.

Gerardo D. Uristegui Reyna

Produce dTMP necesario
para sntesis de DNA.

4C
En mujeres
embarazadas o
en lactancia
500 600
g/da

debido a
alcoholismo
crnico.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Hematopoyticos y antianmicos
La produccin de nuevas clulas
responde a las necesidades
basales e incremento en la
demanda.
La hematopoyesis ocurre en las
cavidades medulares de los
huesos del crneo, cuerpos
vertebrales, pelvis y huesos largos
proximales.
La hematopoyesis requiere aporte
adecuado de minerales, vitaminas
y factores de crecimiento.
Factores que estimulan la eritropoyesis
Eritropoyetina
Se expresa en clulas intersticiales peritubulares del rin, posee 166
acidos, altamente glicosilada (aumenta el T ), masa de 30,000 Da.
Regulador
ms
importante
en
proliferacin
de
progenitores
comprometidos y progenie inmediata.
Esta controlada por el factor inducible de hipoxia (HIF-1) intensifica la
expresin de genes inducibles por hipoxia como son: EPO, factor de
crecimiento endotelial vascular.
Estados de hipoxia Acumulacin de HIF-1 Expresin de EPO
Estimula expansin rpida de progenitores eritroides.
Mecanismo de accin
1. Se secreta desde el rin.
2. Se une a un receptor de membrana en progenitores eritroides
comprometidos en la mdula y se internaliza.
Epoetina :
Mecanismo de Usos clnicos
Efectos
Dosis
accin
adversos
Misma que EPO. Anemias
Cefalea,
80 120 U/kg 3
inducidas
por taquicardia,
veces por semana
cirugas,
SIDA, disnea,
edema, (dosis inicial).
quimioterapia,
nusea, vmitos, 10 300 U/kg 3
padecimientos
diarrea, dolor en veces
por
inflamatorios
sitio
de semana.
crnicos.
aplicacin.
Darbepoyetina :
Modificada genticamente con cadenas laterales de carbohidratos T
1/2

Gerardo D. Uristegui Reyna

Mecanism
o
de
accin
Mismo
que EPO

Usos clnicos

4C
Efectos adversos

Dosis

Anemia
inducida por
quimioterapia.

Cefalea,
hipertensin, 500 g/ 1 vez cada 3
erupcin
cutnea, semanas o 2.25 g/kg 1 vez
tromboembolismo y dolor a la semana. (Dosis inicial)
en el sitio de aplicacin.
Factor estimulantes de granulocitos y macrfagos
Producidos por
Estimula proliferacin y diferenciacin de clulas mieloides.
fibroblastos, cel.
Aumenta la funcin de granulocitos y monocitos
Endoteliales,
macrfagos y linfocitos
Va de transduccin de seal
JAK/STAT
Sargramostim
Glucoprotena de 127 acidos producida
por una levadura con reemplazo de una
leucina en la posicin 23 y grados variables
de glicosidacin.
Mecanismo
de Usos clnicos
Efectos
accin
adversos
Estimulacin de Neutropenia
A dosis elevadas:
mielopoyesis.
cclica,
Dolor
seo,
mielodisplasia,
malestar, fiebre,
anemia, aplsica, diarrea,
disnea,
neutropenia
por exantema.
SIDA.
Administracin
Transplante
de prolongada:
M.O.
Edema, derrame
pleural
y
pericrdico,
arritmias
supraventriculaes
.

Dosis
125

500
g/m2/da. (I.V. o
S.C.)

Factores estimuladores de granulocitos

Filgastrim
Glucoprotena de 175 aminocidos elaborada por E. Coli.
Mecanismo de
accin
Estimulacin
de
CFU-G
para
incrementar
la
produccin
de

Usos clnicos
Neutropenia
Transplante
de
mdula sea.
Pacientes
con

Efectos
adversos
Nusea, vmito,
diarrea, anorexia,
mialgia,
fatiga,
debilidad
y

Dosis
5 g/kg/da por 2
semanas. (S.C.)
Transplante:

Gerardo D. Uristegui Reyna

neutrfilos.

quimioterapia
mielosupresiva.

4C
esplenomegalia.

10
(S.C.)

g/kg/da

Pegfilgrastim
Es el G-CSF humano recombinante pegfilado
Mecanismo
de
accin
Estimulacin de CFUG para incrementar la
produccin
de
neutrfilos.

Usos clnicos

Efectos adversos

Dosis

Factor estimulante de
colonias
de
granulocitos

Dolor seo, mialgias,

artralgias,
nuseas,
vmitos, disnea, tos,
reacciones
de
hipersensibilidad
y
esplenomegalia.

6 mg posterior a
quimioterapia.
(S.C)

Factores de crecimiento trombopoyticos

Interleucina- 11
Es una citosina de 23 kDa estimula hematopoyesis, crecimiento de
clulas epiteliales intestinales, osteoclastognesis
Oprevelkina
Mecanismo de
accin
Induce la
produccin y
maduracin de
megacariocitos y
plaquetas

Usos clnicos
Prevencin de
trombocitopenia
inducida por
quimioterapia.

Efectos
adversos
Papiledema,
arritmias
auriculares,
palpitaciones,
edema perifrico,
disnea, nuseas,
anorexia, fatiga.

Dosis
50 mg/kg/da
durante 10 das
posterior a la
quimioterapia
(S.C).

Tromboplastina
Glucoprotena producida por el hgado, clulas del estroma medular y
otros rganos.
Encargada de produccin de plaquetas.
Eltrombopag
Mecanismo de
accin
Se une de
manera
especfica al
receptor de
trombopoyetina.

Usos clnicos
Tratamiento en
pacientes con
prpura
trombocitopnica.

Efectos
adversos
Mialgias,
parestesias en
manos y pies,
disminucin del
apetito, dolor en

Dosis
50 mg/da (V.O.)

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C
boca o garganta,
insomnio,
alopecia, miccin
dolorosa, disnea,
taquicardia,
taquipnea,
sncope, cambios
en la visin.

Romiplostim
Mecanismo de
accin
Se une al
receptor de
trombopoyetina

Usos clnicos
Tratamiento en
pacientes con
prpura
trombocitopnica
idioptica.

Efectos
adversos
Cefalea,
artralgias,
parestesias, dolor
de estmago,
acidez estomacal,
insomnio, disnea,
taquicardia,
taquipnea,
nusea.

Dosis
1 g/kg 1 vez por
semana.

Antitrombticos y antihemostticos
Como bien es sabido la coagulacin est llevada a cabo mediante dos
vas una extrnseca y una intrnseca:
Va intrnseca:
1. Inicia cuando el factor XII, precalicrena y ciningeno interactan con
caoln, vidrio u otras cosas para generar cantidades pequeas de
factor XIIa.
2. Se activa el factor XI en XIa y el IX en IXa.
3. Factor IXa activa el factor X en una reaccin acelerada por factor
VIIIa, fosfolpidos, calcio.
Va extrnseca:
1. Lesin vasular.
2. Unin de factor VIIa del plasma al factor hstico subendotelial.
3. La unin del factor VIIa acelera activacin de factor X
4. La unin del factor VIIa activa el factor IX del factor hstico =
convergencia en ambas vas.

Gerardo D. Uristegui Reyna

Anticoagulantes parenterales
Heparina
Mecanismo de
Usos clnicos
accin
A. Se liga a
Trombosis venosa
antitrombina
profunda.
B. Esto ocasiona un Embolia
cambio
pulmonar.
conformacional
Angioplasta
en su sitio
coronaria con
reactivo
globo.
hacindola ms
Coagulacin
especfica a la
intravascular
proteasa que
diseminadaactuar sobre el.
C. Aumenta la
velocidad para
inhibir proteasas
de coagulacin.

4C

Efectos
adversos
Trombocitopenia
Osteoporosis
Hiperpotasemia
Deficiente
funcionamiento
heptico.
Hemorragia

Contraindicacio
nes
HBPM:
Px con
depuracin de
creatinina menor
de 30 ml/min
Fondaparinux:
Px con peso
corporal menor
de 50 kg, con
fractura de
cadera.

Derivados de hirudina, argatroban y drotrecogin alfa

Mecanismo de
accin
Lepirudina y
desidurina:
Inhibidor directo
de la trombina
Bivalirudina:
Inhibe
directamente la
protrombina.
Argatroban
Se liga de modo

Usos clnicos
En
trombocitopenia
inducida por
heparina
Bivalirudina:
Angioplasta
coronaria o
derivacin
extracorporal
Trombocitopenia

Efectos
adversos
Hemorragias

Contraindicacio
nes
Uso con cautela
en pacientes con
insuficiencia renal

Gerardo D. Uristegui Reyna

reversible al sitio
cataltico de la
trombina.
Drotrecogin alfa:
Inhibe factores Va
y VIIIa de la
coagulacin.

4C

inducida por
heparina.
Argatroban:
Trombocitopenia
inducida por
heparina
Drotrecogin
alfa:
Sepsis profunda

Anticoagulantes orales
Warfarina
Mecanismo de
Usos clnicos
accin
Antagonista de
Embolia pulmonar
vitamina K.
Tromboembolia
Disminuye
venosa
factores de
Isquemia
coagulacin VII, coronaria en
IX, X y protena pacientes con
C y S.
IAM.
Embolizacin
sistmica por
prtesis
valvulares del
corazn.

Efectos
adversos
Hemorragia
Abortivo en
embarazadas
Necrosis cutnea.
Alopecia,
urticaria,
dermatitis, fiebre,
nusear, diarrea,
clicos
abdominales,
anorexia.

Contraindicacio
nes
Hipersensibilidad
al frmaco,
embarazo,
hemorragia
activa,
intervenciones
quirrgicas,
amenaza de
aborto.

Nuevos anticoagulantes orales

Mecanismo de accin
Etexilato de dabigatran:
Bloquea el sitio de unin de la trombina
Rivaroxaban:
Inhibidor del factor Xa
Apixaban, edoxaban, betrixaban, YM150, TAK442:
Inhibidores ingeribles del factor Xa
AZDo837:
Inhibidor oral de la trombina.
Fibrinolticos

Usos clnicos
Tromboemboli
a venosa
luego de una
ciruga de
cadera o
rodilla.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

La va fibrinoltica se lleva a cabo as:

1. El plasmingeno es una
protena que contiene sitios
de unin llamados Kringle
que medan la unin.
2. El plasmingeno es activado
y se convierte en plasmina.
3. La plasmina se convierte en
fibrina la cual se coloca
sobre el cogulo formando
un enmaraado de fibras,
adems que la plasmina
genera productos de
degradacin.
La fibrinlisis tiene por objeto eliminar trombos patolgicos sin eliminar
los fisiolgicos.
Antiplasmina 2:
Se une al sitio de la fibrina inhibiendo plasmina libre.
Estreptocinasa:
Generada por streptococo hemoltico impide la activacin de
plasmingeno.
Antifibrinolticos
Mecanismo de accin
Forma complejo reversible con el
plasmingeno- plasmina e inhibe
la degradacin de fibrina y
fibringeno.

Usos clnicos
Para evitar hemorragias en
pacientes de riesgo.

cido aminocaproico:
Bloquea unin de plasmina a la
fibrina
cido tranexmico:
Similar al anterior pero ms
potente.
Antiplaquetarios
Mecanismo de accin
cido acetilsaliclico:
Bloquea produccin de TxA2.a
dosis bajas.

Usos clnicos
Ticlopidina:
Neutropenia.

Como efectos
adversos es de
esperarse
hemorragias
debido a la lisis de
fibrina en el sitio
del dao vascular

Efectos
adversos
Hemorragias

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Dipiridamol:
Bloquea produccin de TxA2
inhibicin de fosfodiesterasas
AMPc.
Ticlopidina:
Inhibe receptor P2Y12

Inhibidores de la glucoprotena IIb/IIa

Mecanismo de accin
Usos clnicos
Se liga r vitronectina de
Angioplastia y trombosis coronaria
plaqueta, clulas endoteliales
Eptifibatida:
vasculares y msculo liso.
Sx. Coronario agudo y angioplastias.
Tirofiban:
IAM
Angina estable.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Frmacos utilizados en la dislipidemia

Los lpidos plasmticos son transportados en lipoprotenas.

Las lipoprotenas poseen:
Esteres de
a) Regiones centrales hidrfobas ContienenTriacilglicerol
colesterilo
b) Fosfolpidos
es
c) Apoprotenas confieren la estabilidad estructural
a las
lipoprotenas y actan como ligandos en las interacciones de estas
ltima.

Protenas de muy baja densidad

VLDL:
1. Secretadas por el hgado
2. Exportan triglicridos a tejidos
3. Los triglicridos de VLDL son hidrolizados
por LPL generando FFA.
4. Se originan residuos de VLDL algunos van
al hgado por medio de endocitosis y el

Estatinas
Mecanismo de
Usos clnicos
Efectos adversos
Dosis
accin
Inhibe la HMG-CoA
Hipercolesterolemia Meteorismo
Atorvastatina
reductasa y
Hiperlipidemias
abdominal, dolor
20 mg c/24 hrs
aumenta la cantidad
abdominal, cefalea,
Fluvastatina
de receptores de
constipacin,
20-40 mg c/24 hrs
LDL en la
flatulencia.
Simvastatina
membrana celular
20 mg c/24 hrs
heptica
Fibratos
Mecanismo de
Usos clnicos
Efectos adversos Dosis
accin
Sntesis heptica
de lipoprotenas.
Depuracin
plasmtica de LDL

Hiperlipidemias

Meteorismo
abdominal, dolor
abdominal, cefalea,
vmito, insomnio

Inhibidores de la absorcin de esteroles por el intestino

Bezafibrato
200-300 mg c/12
hrs V.O.
Ciprofibrato
100 mg/da

Gerardo D. Uristegui Reyna

Mecanismo de
accin
Acta en las
vellosidades del
intestino delgado
inhibiendo la
absorcin de
colesterol

Usos clnicos
Hipercolesterolemi
a

4C
Efectos
adversos
Angioedema,
dolor abdominal,
diarrea, fatiga,
dolor de espaldas.

Dosis
Ezetimiba
10 mg/da.

Niacina
Mecanismo de
accin
Inhibe la
secrecin de
VLDL.
Catabolismo de
HDL
Sntesis de LDL

Usos clnicos
Normaliza LDL

Efectos
adversos
Vasodilatacin
cutnea, prurito,
erupciones,
sequedad
cutnea,
hiperuricemia.

Resinas que se ligan a cidos biliares

Resina de colestiramina
Compuesto en polvo que se disuelve y se ingiere va
Mecanismo de Usos clnicos
Efectos
accin
adversos
Se une a los Hipercolesterolem Impacto
fecal,
cidos biliares y ia
hemorroides,
forma
un
malestar
compuesto
abdominal,
insoluble que se
clicos, flatulecia,
elimina
nusea y vmito

Dosis
2 6 gr/da

oral.
Dosis
Adultos:
4 6 g antes de
los alimentos
Nios:
4 8 g/das c/8
hrs.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

FARMACOS DE ACCIN SOBRE EL TUBO

DIGESTIVO
En la presente imagen se observa en sntesis
Anticidos
el mecanismo de accin de estos frmacos
La secrecin sobre
de la formacin de los lpidos.
cido
en
el
estmago se lleva
Todos los frmacos empleados en
a cabo as (clula dislipidemias NO tienen accin por si
parietal):
mismos,
sino
que
requieren
de
1. Existe una clula
combinaciones para potenciar su efecto.
parietal
con
receptores
para
gastrina (CCK-B),
histamina (H2) y
acetilcolina (M3).
2. La unin de Ach o
gastrina
a
su
receptor provoca
aumento
de
calcio citoslico y
simultneamente estimula las cinasas de
protena que estimulan la secrecin de
cido mediante la accin de una bomba
de protones.
Las clulas enterocromafines tambin
tienen participacin:
1. Las ECL tienen receptores para gastrina y
Ach
2. La unin de la gastrina o Ach estimula la
liberacin de histamina
3. La histamina se une al receptor H 2 de la
clula parietal e inicia la activacin de anilato ciclasa que aumenta
cAMP.
4. El aumento de cAMP promueve la activacin de cinasas de protena.
5. Las cinasas de protena estimulan la secrecin de cido por la bomba
de protones.
Los anticidos son bases dbiles que reaccionan con el HCl del estmago
-> Forma una sal y agua.
Hay dos tipos, los neutralizantes y los inhibidores de la secrecin
gstrica.
Es recomendable que se tomen por va oral 1 a 3 hrs despus de las
comidas y al acostarse

Aluminio
La unin con HCl no genera gas y por tanto no produce eructos.
Mecanismo
de Usos clnicos
Efectos adversos
Dosis
accin
Neutraliza
el Hipersecrecin
Estreimiento,
Adultos:
cido.
gstrica.
nusea, vmito, 200 600 mg 1hr

Gerardo D. Uristegui Reyna

Protege
mucosa
gstrica.
Aumenta
tono
esfnter
esofgico.

la

4C
flatulencia,
hipofosfatemia.

el
del

Magnesio
La unin con
Mecanismo
de
accin
Extrae agua del
intestino delgado.
Inhibe accin de
jugo gstrico.

despus
de
alimentos y al
acosarse. (V.O.)
Nios:
50

150
mg/kg/da c/6 hrs.
(V.O.)

HCl no genera gas y por tanto no produce eructos.

Usos clnicos
Efectos adversos
Dosis
Estreimiento
Dispepsia

Nusea,
desequilibrio
hidroelectroltico,
dependencia.

Adultos:
10

15
ml
(V.O.)**
Nios
5 10 ml c/12 o
24 hrs. (V.O.) **
**Las dosis presentadas corresponden al tratamiento en paciente con
dispepsia y NO a laxante.
Antagonistas de los receptores H2
La histamina es una sustancia hidrfila, la
cual:
a) Acta como mediador de reacciones alrgicas
e inflamacin.
b) Interviene de manera potente en la
secrecin de cido en el estmago.
c) Puede actuar como neurotransmisor y neuromodulador.
Ranitidina
Mecanismo
de
accin
Compiten
de
manera
reversible con la
histamina
al
receptor H2 en
la
clula
parietal

Usos clnicos
lcera
acidopptica.
Gastritis
Sx.
ZollingerEllison

Efectos
adversos
Diarrea, cefalea,
somnolencia,
fatiga,
dolor
muscular,
estreimiento.

Inhibidores de la bomba de protones

Dosis
Adultos:
150 300 mg c/24
hrs. (V.O.)
Nios:
2 4 mg/kg/da
c/8 hrs. (V.O.)

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Se trata de bases dbiles lipfilas y su mecanismo de accin es el

siguiente:
1. Luego de su absorcin intestinal difunden con rapidez a las
membranas lipdicas a los compartimientos acidificados.
2. El profrmaco experimenta protonacin dentro del canalculo.
3. Experimenta conversin molecular y mediante un catin de
sulfonamida tioflica forma un enlace covalente disulfuro con la
bomba de protones (H+, K+ - ATPasa) inactivndola de manera
irreversible.
Son los frmacos ms prescritos en la actualidad.
Debern administrarse una hora antes de las comidas preferentemente
el desayuno.
Omeprazol o pantoprazol
Mecanismo
de Usos clnicos
Efectos
Dosis
accin
adversos
Inhiben la bomba lcera
Diarrea, cefalea, Omeprazol
o
de protones en las acidopptica.
fatiga,
pantoprazol:
clulas parietales
Gastritis
ginecomastia,
40 mg/da I.V.
Sx.
Zollinger- alteraciones
Ellison
menstruales,
GERD
(Reflujo hipersensibilidad.
gastroesofgico).

Esomeprazol
Mecanismo de
accin
Inhibe la bomba
de protones en
las
clulas
parietales
del
estmago.

Usos clnicos
lcera pptica
lcera gstrica
lcera duodenal
GERD
Sndrome
Zollinger-Ellison.

Efectos
adversos
Cefalea, vrtigo,
vmito,
boca
seca,
diarrea,
dolor abdominal,
nusea,
flatulencia.

Pantoprazol o Rabeprazol u Omeprazol

Mecanismo de Usos clnicos
Efectos
accin
adversos
Mismo que los Mismos que los Mismos que
anteriores
anteriores
anterior.

Dosis
1 tableta c/12 o
24 hrs

Dosis
el

1
tableta
o
gragea c/12 o 24
hrs durante 2 a 4
semanas.

Procinticos
Son frmacos que mejoran la motilidad GI y trnsito de material en el
tubo digestivo.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Actan en la liberacin de NT excitadores.

Como existen cantidades importantes de dopamina en el tubo digestivo
y que, tiene efectos inhibitorios hay frmacos que inhiben sus
receptores, el principal es la metoclopramida

Metoclopramida
Mecanismo
de
accin
Agonista
de
receptores
5HT4
Antagonista de
receptores
5HT3
Tono del EEI y
estimula
las
contracciones
antrales y del
I.D.

Usos clnicos
Nusea
Vmito
Reflujo
gastroesofgico
Gastroparesia

Efectos
adversos
Somnolencia,
letargo, astenia,
fatiga,
lasitud,
insomnio, cefalea,
mareos, nusea,
sntomas
extrapiramidales,
galactorrea,
ginecomastia,
rash.

Dosis
Adultos:
10 15 mg c/6-8
hrs. V.O. e I.V.
Nios:
0.1 kg/da c/8 hrs.
V.O.

Antidiarreicos

La diarrea se define como la evacuacin rpida de heces lquidas.

MOTILIDAD INTESTINAL
Incremento de la carga osmtica dentro del intestino
RPIDA
Secrecin excesiva de electrlitos y agua a la luz intestinal
Exudacin de protena y lquido de la mucosa Prdida de volumen y peso
fecales + aumento de
Alteracin de la motilidad intestinal
contenido
de agua
El peso normal para definir diarrea es de 200 gr del peso de
agua fecal.
La utilidad de los antidiarreicos principalmente es aliviar los
sntomas de la diarrea, disminuir la motilidad intestinal.

Gerardo D. Uristegui Reyna

4C

Agentes que secuestran cidos biliares

Se unen a cidos biliares y algunas toxinas bacterianas
Vase arriba: en farmacoterapia para dislipidemias.
Bismuto
Complejo cristalino constituido por bismuto
trivalente y salicilato suspendidos en una mezcla
de arcilla de salicilato de alumino magnsico
(vase arriba Anticidos).
Preparado utilizado con ms frecuencia para
tratamiento de sntomas GI (Pepto- bismol).
El
salicilato

Efectos
antisecretorios,
antiinflamatorio y antimicrobianos
El bismuto Alivia las nusea y clicos abdominales
Mecanismo
de Usos clnicos
Efectos
accin
adversos
Proteccin de la Diarrea leve
Oscurecimiento
mucosa intestinal.
de
heces
y
Actividad
lengua, acfenos,
higroscpica
constipacin.
ligera**

Dosis
Adultos:
30 ml c/2 hrs
(V.O.)
Nios:
3 a 6 aos = 5 ml
6 a 9 aos = 10
ml
9 a 12 aos = 15
ml
c/4-6 hrs (V.O.)

** Capacidad de extraer agua de un medio.

Es eficaz en el tratamiento de H. Pylori
Opioides
Actan en receptores opioides o en los nervios entricos, clulas
epiteliales y msculo liso.
Receptores Efectos en la motilidadAl actuar en ambos
Receptores Efectos en la secrecinproduce efectos en la
absorcin intestinal
Loperamida
Es el principal opioide de uso comn en el tratamiento de la diarrea.
Mecanismo
de Usos clnicos
Efectos
Dosis
accin
adversos
Aumenta
la Sndrome
Estreimiento,
Adultos:
absorcin
de diarreico
nuseas, vmito, 4 mg inicial y 2 mg de
agua
y
somnolencia,
mantenimiento luego de cada
electrlitos en el
fatiga,
mareo, evacuacin. (V.O.)
lumen intestinal.
distensin
Nios:
Incrementa
el
abdominal,
2 mg c/ 8hrs y 1 mg de
tono del esfnter
exantema,
mantenimiento luego de cada

Gerardo D. Uristegui Reyna

anal.

4C

clicos.
evacuacin. (V.O.).
Octetrido y somatostatina
Habr que recordar las funciones de la somatostatina para poder
entender el mecanismo de accin del octetrido pues este es un
anlogo sinttico de la misma, sin embargo nos enfocarmos en los
mecanismos que producen el efecto antidiarrico pues sus funciones
influyen en muchas otras GIs:
1. Inhibe la secrecin de gastrina y 5- HT.
2. Reduce motilidad GI.
Mecanismo
accin
Inhibidor
potente
algunas
hormonas.

de

Usos clnicos
Trastornos endocrinos
gastroenteropancreticos
funcionales.

Efectos adversos

Dosis

Dolor,
parestesias, 10 30 mg
de
enrojecimiento,
c/4
anorexia,
nusea, semanas
vmito,
dolor (I.M.)
abdominal,
diarrea,
esteatorrea,
0.5 1 mg
hipoglucemia
e c/8 o 12 hrs
hiperglucemia
(S.C.)
Los efectos del octetrido son dependientes de las dosis, esto
es, a dosis bajas estimula la motilidad en tanto que a dosis altas
la inhibe.
Est indicado en tumores neuroendocrinos del tubo digestivo
que producen diarrea secretoria y por tanto el octetrido
disminuye la diarrea y sntomas generales al disminuir la
secrecin hormonal.