MEKANISME KERJA ANTIBIOTIK GOLONGAN

KUINOLON

OLEH :
FAUZI SATRIA
1302101010051

FAKULTAS KEDOKTERAN HEWAN

UNIVERSITAS SYIAH KUALA
BANDA ACEH
2015
BAB I
PENDAHULUAN

1. Latar Belakang
Antibiotika adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang
mempunyai

efek

menekan

atau

menghentikan

suatu

proses biokimia di

dalam organisme, khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri. Pada awal tahun
1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin
Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini
secara

dramatis

meningkatkan

daya

bakterinya,

memperlebar

spektrum

antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran cerna, serta memperpanjang

masa kerja obat.
Senyawa-senyawa

kuinolon

berkhasiat bakterisid

pada

fase

pertumbuhan kuman, berdasarkan inhibisi terhadap enzim DNA-gyrase kuman,

sehingga sintesis DNAnya dihindarkan. Golongan ini efektif digunakan pada
infeksi saluran kemih (ISK) tanpa komplikasi. Namun pada penanganan kasus
lainnya, kuinolon juga dapat digunakan meskipun indikasinya tidak maksimal.
Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk
golongan ini antara lain adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin,
Levofloksasin,

Pefloksasin,

Norfloksasin,

Sparfloksasin,

Lornefloksasin,

Flerofloksasin dan Gatifloksasin.

Kebanyakan antibiotik yang menghambat sintesis asam nukleat
digunakan sebagai obat antikanker ataupun sebagai antivirus karena sifat
sitotoksisitasnya. Oleh karena itu, obat antibiotik yang akan dipaparkan yaitu
rifampisin, dan golongan kuinolon.
polimerase-RNA

Rifampisin

berikatan

dengan

enzim

sehingga menghambat sintesis RNA dan DNA. Golongan

kuinolon menghambat enzim DNA girase pada bakteri yang fungsinya menata
kromosom yang sangat panjang menjadi bentuk spiral hingga dapat muat dalam
sel bakteri yang kecil.

BAB II
PEMBAHASAN
1. Klasifikasi
1

Kuinolon memiliki atom fluor pada cincin kuinolon (karena itu

dinamakan juga fluorokuinolon). Golongan kuinolon secara garis besar dapat
dibagi menjadi 2 kelompok, yaitu kuinolon dan fluorokuinolon. Kelompok
kuinolon tidak mempunyai manfaat klinik untuk pengobatan peradangan sistemik
karena kadarnya dalam darah terlalu rendah, daya antibakterinya lebih lemah,
dan resistensi cepat timbul. Indikasinya terbatas sebagai antiseptik saluran
kemih. Sedangkan kelompok fluorokuinolon memiliki atom fluor pada posisi
6 dalam struktur molekulnya. Daya antibiotik fluorokuinolon jauh lebih kuat
dibandingkan kelompok kuinolon lama. Kelompok obat ini diserap secara baik
pada pemberian oral, dan derivatnya tersedia juga dalam bentuk parenteral
yang digunakan untuk penanggulangan peradangan berat, khususnya yang
disebabkan oleh bakteri Gram-negatif, sedangkan terhadap bakteri Gram-positif
daya

bakterinya

relatif

lemah.

Yang

termasuk

golongan

ini adalah

siprofloksasin, pefloksasin, levofloksasin, dan sebagainya.

2. Mekanisme Kerja Obat

Pada saat perkembangbiakkan kuman ada yang namanya replikasi dan
transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2
utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada
double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA
girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon & Flurokuinolon menghambat
kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman
mati.
3. Spektrum Antibakteri
Kuinolon aktif terhadap beberapa kuman Gram-Negatif antara lain : E.
Coli, Proteus, Klebsiella, dan Enterobacter. Kuinolon ini bekerja dengan
menghambat subunit A dari Enzim DNA graise Kuman, Akibatnya reflikasi DNA
terhenti.
Flurokuinolon lama ( Siproflaksin, Ofoflaksin, Norfloksasin ) mempunyai
daya antibakteri yang sangat kuat terhadap E. Coli, Klebsiella, Enterobacter,
Proteus, H. Influenzae, Providencia, Serratia, Salmonelle, N. Meningitis, n.

Gonorrhoeae, B. Catarrhalis dan Yersinia Entericolitia, tetapi terhadap kuman

Gram-Fositif daya antibakterinya kurang baik.
Flurokuinolon Baru ( Moksifloksasin, Levloksasin ) mempunyai daya
antibakteri yang baik terhadap kuman Gram Positif dan kuman Gram-Negatif,
serta kuman atipik ( Mycoplasma, chlamdya ), Uji klinik menunjukan bahwa
flurikuinolon

baru

ini

efektif

untuk

bakterial

bronkitis

kronis.

4. Resistensi
Resistensi terhadap kinolon dapat trejadi melalui 3 Mekanisme, yaitu :

Mutasi Gen gyr A yang menyebabkan subunit A dari DNA graise kuman
berubah sehingga tidak dapat diduduki molekul obat lagi.

Perubahan pada permukaan sel kuman yang mempersulit penetrasi obat

kedalam sel.

Peningkatan Mekanisme Pemompaan obat keluar sel (efflux).

5. Farmakokinetik
Asam Nalidiksat diserap baik melalui saluran cerna tetapi dengan cepat
dieksresikan dengan cepat melaliu Ginjal. Flurokinolon diserap lebih baik melalui
saluran cerna dibandingkan dengan asam nalidiksat. Pefloksasin adalah
Flurokuinolon yang absorpsinya paling baik dan masa paruh eliminasinya paling
panjang. Bioavailabilitasnya pada pemberian peroral sama dengan pemberian
parenteral. Penyerapan Siproflaksin dan Flurokiunolon lainnya akan terhambat
bila diberikan bersama Antasida. Sifat Flurokuinolon yang menguntungkan ialah
bahwa golongan obat ini mampu mencapai kadar tinggi dalam prostat, dan cairan
serebrospinalis bila ada Meningitis, Sifat lainnya yang mengunutngkan adalah
masa paruh eliminasinya panjang sehingga obat cukup diberikan 2 kali dalam
sehari.

6. Indikasi

Asam Nalidiksat hanya digunakan sebagai antiseptik saluran Kemih,

sedangkan Flurokuinolon digunakan untuk indikasi yang jauh lebih luas, antara
lain :

Infeksi Saluran Kemih ( ISK )

Flurokuinilon Efektif untuk ISK yang disebabkan oleh kuman-kuman yang

multiresisten dan kuman P. Aeruginosa. Siprofloksasin, Norfloksasin, dan

floksasin dapat mencapai kadar yang cukup tinggi di jaringan prostat dan dapat
diginakan untuk terapi prostatitis bakterial akut maupun kronis.

Infeksi Saluran Cerna

Flurokuinilon juga Efektif untuk Diare yang disebabkan oleh shingela,

Salmonella, E. Coli, dan Campylobacter, Siploksasin dan ofloksasin mempunyai

efektifi tas yang baik terhadap demam Tifoid.

Infeksi Saluran Nafas ( ISN )

Secara Umum Efektifitas Flurokuinilon ( Siproflaksin, Ofloksasin, dan

enoksasin ) cukup baik untuk bakterial saluran nafas bawah. Tetapi ada lagi
Flurokinolon ( moksifloksasin, Gemifloksasin,dan Levloksasin ) mempunyai daya
antibakteri yang cukup baik terhadap kuman Gram-Positif maupun kuman GramNegatif, dan kuman atipik penyebab infeksi saluran nafas Bawah.

Penyakit yang ditularkan Melalui Hubungan Seksual

Siprofloksasin oral dan levofloksasin oral merupakan obat pilihan utama

untuk pengobatan Uretritis dan Servitis oleh gonokukus.

Infeksi Kulit dan Jaringan Lunak

Flurokinolon Oral mempunyai efektivitas sebanding dengan sealosporin

parenteral untuk pengobatan infeksi berat pada kulit atau jaringan lunak.

7. Efek Samping
Secara Umum dapat dikatakan bahwa efek samping golongan kuinolon
sepadan dengan antibiotik golongan lain. Beberapa Efek samping yang
dihubungkan dengan penggunaan obat ini adalah :

Saluran Cerna
Efek samping ini paling sering timbul akibat penggunaan golongan

kuinolon, dan bermanifestasi dalam bentuk mual, dan rasa tidak enak diperut.

Susunan Saraf Pusat

Yang paling sering terjadi adalah Sakit kepala dan Pusing. Bentuk yang

jarang timbul ialah Halusinasi. Kejang dan delirium

Hepatotoksisitas
Efek samping ini jarang terjadi.

Kardiotoksisitas
Akumulasi kalium dalam miosit, akibatnya terjadi aritmia Ventrikel.

Disglikemia
Dapat

Menimbulkan

hiper

atau

hipoglikemia.

Akibatnya

akan

memperparah penyakit diabetes Melitus.

8. Interaksi Obat
Golongan Kuinolon dan Flurokuinolon berinteraksi dengan beberapa obat,
Misalnya :

Antasid

Absorpsi kuinolon dan Flurokuinolon dapat berkurang hingga 50% jika

diminum bersamaan dengan Antasid.

Teofilin
Akan Menghambat Metabolisme Teofolin dan meningkatkan kadar teofilin

dalam darah, sehingga dapat terjadi intoksikasi.

Obat Anti Artimia

Akan mengakibatkan terjadinya Akumulasi kalium dalam miosit,

akibatnya terjadi aritmia Ventrikel.

9. Sediaan di Pasaran
a. Siprofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan
Spirofloksasin 250 mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia
dalam bentuk infus dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.
b. Ofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan
Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan
kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.
c. Moksifloksasin
Antibiotika

Kuinolon

ini

tersedia

dalam

bentuk

tablet

dengan

Moksifloksasin kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan
kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml.
d. Levofloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan

Levofloksasin 250 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan
kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml.

e. Pefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan
Pefloksasin 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan
Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/5
ml.
f. Norfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan
400 mg.
g. Sparfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan
200 mg.
h. Gatifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan
400 mg. Juga tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400
mg/40 ml.

BAB III
PENUTUP
Kesimpulan
Antibiotik Golongan Kuinolon hanya berindikasi sebagai aniseptik saluran
kemih saja, tetapi pada awal tahun 1980-an telah diperkenalkan Kuinolon baru
dengan atom flour yang disebut dengan Flurokuinolon yang mempunyai atom
flour pada cincin kuinolon, Flurokuinolon ini mempunyai indikasi yang jauh lebih
luas dibandingkan dengan kuinolon, indikasinya antara lain : Infeksi Saluran
Kemih ( ISK ), Infeksi Saluran Cerna, Infeksi Saluran Nafas ( ISN ), Penyakit
yang ditularkan melalui hubungan seksual, Infeksi tulang dan Sendi, serta Infeksi
Kulit dan Jaringan Lunak.

DAFTAR PUSTAKA
Antibiotik Golongan Kuinolon.html. Diakses pada tanggal 07 Juli 2015 pukul
21.50 wib.
Farmakologi_ antibiotik yang menghambat asam nukleat.html. Diakses pada
tanggal 07 Juli 2015 pukul 22.00 wib.
Gan Gunawan, Sulistia. 2007. Farmakologi dan Terapi, edisi 5, Departemen
Farmakologi Terapeutik, Fakultas Kedokteran, Universitas Indonesia :
Jakarta.
Tjay Tan Hoan. 2007. Obat-obat Penting. PT.Gramedia: Jakarta