INSTITUTO TECOMENSE DE ESTUDIOS SUPERIORES

LIC. BENITO JUAREZ

LICENCIATURA EN ENFERMERIA 3ER CUATRIMESTRE GRUPO B.

MATERIA: FARMACOLOGIA I
ACTIVIDAD 5/ 3ERPARCIAL.
FARMACOLOGIA DE LA ANALGESIA.
PROF. DR. FRANCISCO JAVIER CERVANTES GODINEZ.
ALUMNO: CRISTIAN EDURDO DORIA HERNANDEZ.

10 DE AGOSTO DEL 2015

INDICE
ACIDO ACETILSALICILICO.........................................................................................1
BUPRENORFINA........................................................................................................3
CAPSAICINA.............................................................................................................6
CLONIXINATO DE LISINA...........................................................................................7
DEXTROPROPOXIFENO.............................................................................................9
ETOFENAMATO.......................................................................................................11
FENTANILO.............................................................................................................13
KETOROLACO.........................................................................................................15
METAMIZOL SODICO..............................................................................................17
MORFINA................................................................................................................19
NALBUFINA.............................................................................................................21
PARACETAMOL........................................................................................................23
TRAMADOL.............................................................................................................25
TRAMADOL-PARACETAMOL.....................................................................................27
CONCLUCION.........................................................................................................29
BIBLIOGRAFIA.........................................................................................................30

ANALEGESIA
ACIDO ACETILSALICILICO

PRESENTACION: TABLETA Cada tableta contiene: cido acetilsaliclico 500 mg.

Envase con 20 tabletas.
TABLETA SOLUBLE O EFERVESCENTE Cada tableta soluble o efervescente
contiene: cido acetilsaliclico 300 mg. Envase con 20 tabletas solubles o
efervescentes.
EFECTOS HEMODINAMICOS: Inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa para
disminuir la formacin de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a
partir del cido araquidnico.
Producen analgesia a travs de una accin perifrica bloqueando la formacin del
impulso del dolor a travs de una accin central posiblemente localizada en el
hipotlamo.
Afecta

la

funcin

plaquetaria,

inhibiendo

la

enzima

prostaglandina

ciclooxigenasa en las plaquetas y, por tanto, impide la formacin del agente

agregante tromboxano A2.
Esta accin es irreversible; los efectos persisten durante la vida de las plaquetas
que han sido expuestas. Tambin puede inhibir la formacin de la agregacin
plaquetaria en los vasos sanguneos; sin embargo, esta accin es reversible. La
absorcin es generalmente rpida y completa en la administracin oral, pero
puede variar de acuerdo con el salicilato utilizado, con la forma farmacutica y
con otros factores tales como rapidez de disolucin del comprimido y el pH
3

gstrico o intraluminal. El alimento disminuye la velocidad, pero no el grado de

absorcin.
INDICACIONES: Artritis reumatoide Osteoartritis Espondilitis anquilosante Fiebre
reumtica aguda Dolor o fiebre
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco, lcera pptica o gastritis
activas, hipoprotrombinemia, nios menores de 6 aos.
PRECAUCIONES:

Trastornos

renales,

molestias

gastroduodenales

recurrentes

crnicas, pacientes asmticos, deficiencia de G-6PD, (embarazo sobre todo en el

ltimo trimestre).

EFECTOS ADVERSOS: Prolongacin del tiempo de sangrado, tinnitus, prdida de la

audicin, nusea, vmito, hemorragia gastrointestinal, hepatitis txica, equimosis,
exantema, asma bronquial, reacciones de hipersensibilidad. Sndrome de Rey en
nios menores de 6 aos.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el embarazo D
POSOLOGIA: Oral. Adultos: Dolor o fiebre: 250-500 mg cada 4 horas. Artritis: 5001000 mg cada 4 6 horas.

BUPRENORFINA

PRESENTACION:

TABLETA

SUBLINGUAL

Cada

tableta

sublingual

contiene:

Clorhidrato de buprenorfina equivalente a 0.2 mg de buprenorfina.

Envase con 10 tabletas.
Envase con 20 tabletas.
SOLUCIN INYECTABLE Cada ampolleta o frasco mpula contiene: Clorhidrato de
buprenorfina equivalente a 0.3 mg de buprenorfina.
Envase con 6 ampolletas o frascos mpula con 1 ml.
EFECTOS HEMODINAMICOS: La buprenorfina produce analgesia y otros efectos en
el sistema nervioso central (SNC) que son cualitativamente semejantes a los de la
morfina.
El mecanismo exacto de accin no se conoce por completo, pero al parecer la
buprenorfina acta como un agonista parcial inhibiendo selectivamente la
liberacin de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que
conducen estmulos dolorosos alterando tanto la percepcin del dolor como la
respuesta emocional al dolor.
La buprenorfina ejerce, principalmente, actividad agonista parcial sobre los
receptores y en menor medida sobre los receptores

y actividad antagonista

desplazando los sitios de unin de los receptores de opioides inhibiendo

competitivamente sus acciones.
Debido a la alta afinidad que tiene la buprenorfina sobre los receptores y a una
menor actividad intrnseca sobre estos receptores en comparacin con la morfina
u otros analgsicos opioides potentes, puede precipitar los sntomas de
deprivacin a los opioides en pacientes con dependencia a estos agentes.
Sin embargo, gracias a su actividad agonista parcial, la buprenorfina puede
atenuar los sntomas espontneos de deprivacin provocados por la interrupcin
brusca de opioides. La buprenorfina se disocia muy lentamente de los receptores
.
Los receptores se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo del SNC,
principalmente en el sistema lmbico, tlamo, hipocampo y cerebro medio, as
como en las lminas I, II, IV y V del asta dorsal en la mdula espinal.
Los receptores kappa se localizan predominantemente en la mdula y en la
corteza cerebral. Una dosis de 0.3 mg de buprenorfina es equianalgsica a 10 mg
de morfina cuando se administra va intramuscular.
La

buprenorfina

se

absorbe

relativamente

bien

por

todas

las

vas

de

administracin.
Por va intramuscular, la absorcin es rpida, en 5 a 10 minutos, y alcanza
concentraciones

plasmticas

10

minutos

despus

de

su

administracin

intravenosa.
La vida media de la buprenorfina es trifsica. Una distribucin rpida de 2
minutos, una redistribucin de 18 minutos y una eliminacin de 2 a 3 horas en
promedio.
Aproximadamente 96% de la buprenorfina se encuentra unida a protenas
plasmticas principalmente a globulinas. La unin a albmina no es significativa.

INDICACIONES: Dolor de intensidad moderada a severa secundario a: Infarto

agudo del miocardio Neoplasias Enfermedad terminal Traumatismos
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco, hipertensin intracraneal,
dao heptico o renal, depresin del sistema nervioso central e hipertrofia
prosttica.
PRECAUCIONES:

En

intoxicacin

aguda

por

alcohol,

sndrome

convulsivo,

traumatismo crneo enceflico, estado de choque y alteracin de la conciencia de

origen a determinar.
EFECTOS ADVERSOS: Sedacin, mareo, cefalea, miosis, nusea, sudoracin y
depresin respiratoria.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo x
POSOLOGIA: Sublingual. Adultos: 0.2 a 0.4 mg cada 6 a 8 hrs.
Intramuscular o intravenosa. Adultos: 0.3 a 0.6 mg/da, fraccionar dosis cada 6
horas. Dosis mxima de 0.9 mg/da.

CAPSAICINA

PRESENTACION: CREMA Cada 100 gramos contiene: Extracto de oleoresina del

Capsicum annuuna equivalente a 0.035 g de capsaicina. Envase con 40 g.
EFECTOS HEMODINAMICOS: la capsaicina depleciona y previene la acumulacin
de la sustancia P en las neuronas sensoriales perifricas. La sustancia P es un
pptido de 11 aminocidos que se cree es el mediador primario del dolor en el
sistema nervioso perifrico. El pptido P es liberado en las articulaciones donde
activa otros mediadores inflamatorios implicados en el desarrollo de la artritis
reumatoidea. Al deplecionar la sustancia P de las terminaciones nerviosas en la
piel y las articulaciones, la capsaicina bloquea la transmisin del impulso
doloroso. Cuando se discontinua un tratamiento con capsaicina, la sustancia P se
acumula nuevamente retornando a la normalidad la sensibilidad nerviosa.
la capsaicina se aplica tpicamente sobre la piel, siendo la duracin de su accin
de 4 a 6 horas. El alivio del dolor comienza a ser importante a las 2 semanas de
iniciado el tratamiento, si bien el mximo alivio se observa a las 4-6 semanas.
INDICACIONES: Dolor de leve a moderada intensidad en: Artritis reumatoide
Artrosis, Neuralgia postherptica Neuropata diabtica Miembro fantasma
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco, en la piel herida o irritada y
en mucosas.
PRECAUCIONES:

Aplicar

sobre

la

zona

afectada

sin

frotar.

No

aplicar

simultneamente con otro medicamento tpico en la misma rea.

EFECTOS ADVERSOS Eritema, ardor en el sitio de aplicacin que disminuye de
intensidad con su aplicacin en los primeros das de tratamiento.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B

POSOLOGIA: Cutnea. Adultos y mayores de 12 aos: Administrar de acuerdo al
caso y a juicio del especialista.

CLONIXINATO DE LISINA

PRESENTACION: SOLUCIN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Clonixinato de

Lisina 100 mg
Envase con 5 ampolletas de 2 ml.
EFECTOS HEMODINAMICOS: El clonixinato de lisina es un analgsico no narctico,
derivado del cido antranlico. Inhibe la enzima prostaglandina sintetasa,
responsable de la sntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas PGE y PGF2 a,
son responsables directas de la estimulacin de los neurorreceptores del dolor.
El clonixinato de lisina administrado por va oral sea en dosis nica o mltiple se
distribuye ampliamente en todos los tejidos, es metabolizado parcialmente a nivel
heptico y se elimina por va urinaria, no interfiere con la coagulacin a nivel
plaquetario.
La absorcin del clonixinato de lisina es rpida, obtenindose la concentracin
plasmtica mxima entre 40 y 60 minutos despus de la administracin oral. La
biodisponibilidad es en promedio de 56%, con alguna variacin individual. La vida
media plasmtica en seres humanos es de 1.75 0.10 h (Media E.S.). Presenta
una elevada unin a las protenas del plasma (97.4 2.2%). La eliminacin es
bajo la forma de metabolitos, principalmente en orina (60%). La concentracin en
la leche es 7 a 10% de la concentracin plasmtica.
Las concentraciones sricas por va oral o intravenosa, son similares a partir de
los 75 minutos; a los 240 minutos disminuyen hasta desaparecer a los 360
minutos, lo que muestra el bajo poder acumulativo de este frmaco a nivel srico.
10

En lo referente al dolor, existen evidencias experimentales que indican que las

prostaglandinas sensibilizan a nivel perifrico a los receptores del dolor,
potenciando la accin de las quininas, histaminas, y otros agentes que intervienen
en su produccin.
INDICACIONES: Dolor de leve a moderada intensidad.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco, lactancia, lcera pptica,
nios menores de 12 aos, hipertensin arterial e insuficiencia renal o heptica.
PRECAUCIONES: La dosis debe fijarse en cada paciente de acuerdo con la
intensidad del dolor y la respuesta al tratamiento, prefirindose la dosis menor si
sta es eficaz.
EFECTOS ADVERSOS: Nusea, vmito, somnolencia, mareo y vrtigo
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B
POSOLOGIA: Intramuscular o intravenosa. Adultos: 100 mg cada 4 a 6 horas, dosis
mxima 200 mg cada 6 horas.

11

DEXTROPROPOXIFENO

PRESENTACION: SOLUCIN INYECTABLE Cada frasco mpula contiene: Clorhidrato

de dexmedetomidina 200 g
Envase con 1 frasco mpula.
Envase con 5 frascos mpula.
Envase con 25 frascos mpula.
EFECTOS HEMODINAMICOS: l dextropropoxifeno es un analgsico narctico que
acta sobre el sistema nervioso central.
En

el

plasma

sanguneo

se

obtienen

concentraciones

mximas

del

dextropropoxifeno dentro de 2 a 2 horas.

La concentracin plasmtica (CP) efectiva se localiza en un amplio rango que va
de 0.05 g/ml y el estado estacionario se alcanza despus de seis dosis
administradas cada 6 horas. Despus de la administracin oral de una dosis de 65
mg de clorhidrato de dextropropoxifeno, se obtienen concentraciones mximas de
0.05 a 0.1 g/ml.
El dextropropoxifeno que es absorbido por el tracto gastrointestinal, es unido a
protenas en aproximadamente 80%, distribuyndose ampliamente dentro del
organismo en el hgado, pulmones, cerebro y riones.
La vida media de eliminacin de dextropropoxifeno va de 6 a 12 horas (1.6-11.8
horas), mientras que la del norpropoxifeno es de 30 a 36 horas. Se ha reportado
que puede ocurrir una acumulacin de dextropropoxifeno y sus metabolitos con
12

dosis

repetidas,

pudiendo

contribuir

esto

una

sobredosificacin.

Aproximadamente de 20 a 25% de una dosis administrada, es excretada sin

cambio a travs de la orina siendo en mayora recuperada como norpropoxifeno
conjugado o libre. Tambin es eliminado a travs de la leche materna en
pequeas cantidades.
INDICACIONES: Dolor leve ha moderado.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco, hipertensin intracraneal,
dao heptico o renal, depresin del sistema nervioso central, hipertrofia
prosttica y nios menores de 12 aos.
PRECAUCIONES:

No

debe

prescribirse

dextropropoxifeno

pacientes

con

tendencia al suicidio o propensos a la dependencia del mismo.

EFECTOS ADVERSOS: Sedacin, mareo, cefalea, miosis, nusea, sudoracin y
depresin respiratoria.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo: C
POSOLOGIA: Oral. Adultos: 65 mg cada 6 a 8 horas, dosis mxima diaria 390 mg.

13

ETOFENAMATO

PRESENTACION: SOLUCION INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Etofenamato 1

g. Envase con una ampolleta de 2 ml.
EFECTOS HEMODINAMICOS: Acta inhibiendo la ciclooxigenasa, la lipooxigenasa,
as como la formacin de bradicinina, serotonina, hialuronidasa y complemento
total. Inhibe tambin la liberacin de histamina. Tiene, adems, un efecto
estabilizador de las membranas lisosomales y reduce la reaccin a cuerpo
extrao.
Por ser el etofenamato una solucin oleosa, la liberacin del principio activo se
realiza uniformemente por un periodo prolongado.
La cintica de etofenamato inyectable es independiente de la edad. Los niveles
plasmticos en individuos ancianos son virtualmente iguales a los de los jvenes.
La biodisponibilidad de la solucin inyectable es 91%. La unin a protenas es 9899%, y se concentra en forma sustancialmente mayor en los tejidos inflamados.
La vida media es de 1.6 horas despus de la administracin oral, mientras que en
solucin oleosa, despus de inyeccin intramuscular, es de 7-9 horas. El estado
estable se alcanza con la segunda aplicacin de 1 g de solucin oleosa.
Con la administracin repetida, dejando un tiempo mnimo de 18 a 24 horas entre
las aplicaciones, no se observa acumulacin del etofenamato. En pacientes con
insuficiencia

renal

las

concentraciones

plasmticas

del

etofenamato

se

encuentran en los mismos rangos que en voluntarios sanos, ya que el

etofenamato tiene una excrecin predominantemente biliar/fecal, que asciende a
14

65%, mientras que la excrecin renal es de 32 a 35%. La excrecin se realiza

como numerosos metabolitos (hidroxilacin, desdoblamiento de grupos ter o
ster) y sus conjugados. El etofenamato tiene circulacin enteroheptica.

INDICACIONES: Artritis reumatoide Espondilitis anquilosante Osteoartrosis y

espondiloartrosis Hombro doloroso Lumbago Citica Tortcolis Tenosinovitis
Bursitis Ataque agudo de gota
CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad

al

frmaco,

alteraciones

en

la

coagulacin y en la hematopoyesis, lcera gstrica o duodenal, insuficiencia

renal, heptica o cardiaca, embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES: No se recomienda su administracin en nios menores de 14
aos.
EFECTOS ADVERSOS: Reacciones de hipersensibilidad, cefalea, vrtigo, nusea,
vmito, mareo, cansancio, disuria y epigastralgia.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo C
POSOLOGIA: Intramuscular. Adultos: Una ampolleta de 1 g cada 24 horas, hasta
un mximo de tres.

15

FENTANILO

PRESENTACION: PARCHE Cada parche contiene: Fentanilo 4.2 mg Envase con 5

parches.
EFECTOS HEMODINAMICOS: El fentanilo se libera a una velocidad relativamente
constante, determinada por la membrana de liberacin copolmera y su difusin a
travs de las capas de la piel.
La concentracin srica de fentanilo aumenta gradualmente despus de la
aplicacin de DUROGESIC D-TRANS y por lo general se nivela entre las 12 y 24
horas, permaneciendo relativamente constante durante el tiempo restante de
exposicin.
Las concentraciones sricas que se alcanzan son proporcionales al tamao del
parche y se estabilizan despus de aplicaciones repetidas de 72 horas,
mantenindose constantes con las subsecuentes aplicaciones de la misma dosis
de DUROGESIC D-TRANS.
Una vez retirado el parche de DUROGESIC D-TRANS la concentracin srica de
fentanilo disminuye gradualmente casi hasta en 50% y en aproximadamente 17
horas (de 13-22 horas), despus de 24 horas.
La vida media terminal oscila entre 20-25 horas, despus de la aplicacin del
parche durante 72 horas.
La absorcin continua de fentanilo por la piel justifica su desaparicin ms lenta
de lo observado con una infusin de fentanilo por va intravenosa.
16

La eliminacin del fentanilo puede reducirse en los pacientes de edad avanzada,

caqucticos o dbiles y, por lo tanto, el medicamento puede tener en ellos una
vida media prolongada.
El fentanilo es un analgsico opioide, el cual interacta predominantemente con
los receptores -opioides.
Su accin teraputica primaria es la analgesia y la sedacin. La concentracin
srica mnima efectiva de analgesia de fentanilo en pacientes que toman por
primera vez el medicamento se encuentra en el intervalo de 0.3 a 1.5 ng/ml.
INDICACIONES: Dolor crnico Sndrome doloroso Dolor intratable que requiera de
analgesia opioide
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fentanilo y a opioides, tratamiento
con

inhibidores

de

la

monoaminoxidasa,

traumatismo

craneoenceflico,

hipertensin intracraneal y disfuncin respiratoria, arritmias cardiacas, psicosis e

hipotiroidismo.
PRECAUCIONES: Nios menores de 12 aos.
EFECTOS ADVERSOS: Depresin respiratoria, sedacin, nausea, vmito, rigidez
muscular,

euforia,

broncoconstriccin,

hipotensin

arterial

ortosttica,

constipacin, cefalea, confusin, alucinaciones, miosis, bradicardia, convulsiones

y prurito.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo C
POSOLOGIA: Transdrmica. Adultos: 4.2 mg cada 72 horas. Dosis mxima 10 mg.
Requiere receta de narcticos.

17

KETOROLACO

PRESENTACION: SOLUCION INYECTABLE Cada frasco mpula o ampolleta contiene:

Ketorolaco-trometamina 30 mg Envase con 3 frascos mpula o 3 ampolletas de 1
ml.
EFECTOS

HEMODINAMICOS:

El

ketorolaco

trometamina

es

un

agente

antiinflamatorio no esteroideo que muestra actividad analgsica antiinflamatoria

y dbil actividad antipirtica.
El ketorolaco trometamina inhibe la sntesis de prostaglandinas y no tiene ningn
efecto sobre los receptores de los opiceos.
El ketorolaco trometamina es absorbido en forma rpida y completa despus de la
administracin sublingual con una concentracin plasmtica mxima promedio de
2.6 g/ml que se presenta a los 37 minutos despus de una dosis nica de 30 mg.
La vida media plasmtica es de 4.5 horas (DS = 0.83) en adultos jvenes. Ms de
99% de ketorolaco en plasma est unido a las protenas.
INDICACIONES: Dolor de leve a moderada intensidad.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco o a otros analgsicos
antiinflamatorios no esteroideos, lcera pptica e insuficiencia renal y ditesis
hemorrgica, postoperatorio de amigdalectoma en nios y uso preoperatorio.
PRECAUCIONES: No se recomienda como medicacin preoperatoria debido a la
inhibicin de la agregacin plaquetaria. No se recomienda en analgesia obsttrica.

18

La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en

la dosis y la duracin del tratamiento.
EFECTOS ADVERSOS: lcera pptica, sangrado gastrointestinal, perforacin
intestinal, prurito, nusea, dispepsia, anorexia, depresin, hematuria, palidez,
hipertensin arterial, disgeusia y mareo.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo C
POSOLOGIA: Intramuscular o intravenosa. Adultos: 30 mg cada 6 horas, dosis
mxima 120 mg/da. El tratamiento no debe exceder de 4 das.

19

METAMIZOL SODICO

PRESENTACION: COMPRIMIDO Cada comprimido contiene: Metamizol sdico 500

mg Envase con 10 comprimidos.
SOLUCIN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Metamizol sdico 1 g Envase
con 3 ampolletas con 2 ml.
EFECTOS HEMODINAMICOS: El metamizol, que corresponde al sulfonato sdico de
aminopirina, se une parcialmente a las protenas plasmticas (15%) y se
distribuye prcticamente a todos los tejidos en proporcin directa a su contenido
de agua. La aminopirina se desmetila en el hgado formando aminoantipirina,
posteriormente

se

acetila

originando

acetilaminoantipirina

luego

adenilhidroxiantipirina, finalmente sta es excretada a travs de la orina despus

de una serie de transformaciones rpidas como cido rubaznico. La vida media
de eliminacin flucta entre 7 y 9 horas.
Desarrolla su accin analgsica a nivel perifrico por impregnacin de los
receptores del dolor a nivel de dermis, vasos sanguneos, vsceras y periostio. Se
une a estos receptores, hacindolos refractarios a la recepcin y transmisin del
estmulo de dolor. A nivel central acta sobre la sinapsis neuronal en mdula
espinal y en el tlamo.

20

Su accin antitrmica la presenta sobre el centro termorregulador del hipotlamo

produciendo posteriormente vasodilatacin perifrica y sudoracin para aumentar
la prdida de calor por irradiacin, conveccin y evaporacin.
INDICACIONES: Fiebre Dolor agudo o crnico Algunos casos de dolor visceral.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco y a pirazolonas. Insuficiencia
renal o heptica, discrasias sanguneas, lcera duodenal.
PRECAUCIONES: No administrar por periodos largos. Valoracin hematolgica
durante el tratamiento. No se recomienda en nios. Con neurolpticos puede
ocasionar hipotermia grave.
EFECTOS

ADVERSOS:

Reacciones

de

hipersensibilidad:

agranulocitosis,

leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el embarazo X
POSOLOGIA: Oral. Adultos: De 500-1000 mg cada 6 u 8 horas.
Intramuscular o intravenosa. Adultos: 1 g cada 6 u 8 horas por va intramuscular
profunda. 1 a 2 g cada 12 horas por va intravenosa.

21

MORFINA

PRESENTACION: SOLUCIN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Sulfato de

morfina Pentahidratada 2.5 mg Envase con 5 ampolletas con 2.5 ml.
SOLUCIN

INYECTABLE

Cada

ampolleta

contiene:

Sulfato

de

morfina

pentahidratada 50 mg Envase con 1 ampolleta con 2.0 ml.

SOLUCIN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Sulfato de morfina 10 mg
Envase con 5 ampolletas.
TABLETA Cada tableta contiene: Sulfato de morfina pentahidratado equivalente a
30 mg de sulfato de morfina Envase con 20 tabletas.
EFECTOS HEMODINAMICOS: La morfina produce analgesia mediante la interaccin
con los receptores opioides en el sistema nervioso central. Los opioides
interactan con sitios de unin estereoespecficos en el SNC y otros tejidos, cuya
mayor densidad se encuentra en el sistema lmbico, el tlamo, hipotlamo, el
mesencfalo y la mdula espinal. Sus efectos pueden resultar en mimetismo de
las acciones de las encefalinas, betaendorfinas y otros ligandos que ocupan los
mismos sitios de unin. Esas acciones parecen involucrar alteraciones en la
velocidad de liberacin de neurotransmisores. En el sistema nervioso, los opioides
inhiben la liberacin de acetilcolina, noradrenalina y sustancia P.

22

INDICACIONES: Dolor agudo o crnico de moderado a intenso ocasionado por:

Cncer (fase preterminal y terminal) Infarto agudo al miocardio En el control del
dolor posquirrgico en pacientes politraumatizados y en aquellos con quemaduras
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco, tratamiento con inhibidores
de la monoaminoxidasa, traumatismo craneoenceflico, hipertensin intracraneal
y disfuncin respiratoria, arritmias cardiacas, psicosis, hipotiroidismo y clico
biliar.
PRECAUCIONES: Debe de usarse con extrema precaucin en pacientes con
depresin severa del SNC, hipoxia, hipercapnia, depresin respiratoria, y en
aquellos pacientes susceptibles a depresin respiratoria como pacientes en coma,
con traumatismo craneoenceflico, tumor cerebral o elevacin de la presin
intracraneal.
EFECTOS ADVERSOS: Depresin respiratoria, nausea, vmito, urticaria, euforia,
sedacin, broncoconstriccin, hipotensin arterial ortosttica, miosis, bradicardia,
convulsiones y adiccin.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B
POSOLOGIA: Intravenosa, intramuscular o epidural. Adultos: 5 a 20 mg cada 4
horas, segn la respuesta teraputica. Epidural: 0.5 mg, seguido de 1-2 mg hasta
10 mg/da.
Oral. Adultos: 30 a 60 mg cada 8 a 12 horas.

23

NALBUFINA

PRESENTACION: SOLUCIN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de

Nalbufina 10 mg Envase con 3 ampolletas de 1 ml.
Envase con 5 ampolletas de 1 ml.
EFECTOS HEMODINAMICOS: La nalbufina es un potente analgsico agonistaantagonista de los opiceos que guarda relacin qumica con la naloxona y con la
oximorfona. Posee un potencial analgsico equivalente mg por mg a la morfina.
Produce analgesia al parecer mediante acciones agonistas en los receptores
opiceos k y acciones antagonistas en los receptores mu. Los receptores mu
estn ampliamente distribuidos por todo el SNC, especialmente en el sistema
lmbico, tlamo, cuerpo estriado, hipotlamo y mesencfalo, as como las lminas
I, II, IV y V del asta posterior de la mdula espinal. Los receptores kappa se ubican
principalmente en la mdula espinal y en la corteza cerebral, por lo tanto, son
estos sitios y sus zonas implicadas en donde acta la nalbufina.
Despus

de

ser

administrada

por

va

intravenosa,

su

accin

inicia

aproximadamente a los 2 minutos. Cuando se administra por va subcutnea o

intramuscular su efecto inicia antes de 15 minutos. La duracin de la accin
analgsica se prolonga de tres a seis horas.
La nalbufina se une a las protenas plasmticas en 30% aproximadamente. Se
metaboliza a nivel heptico, con una vida media plasmtica de 5 horas.
24

INDICACIONES: Dolor de intensidad moderada a severa asociado a: Infarto agudo

del miocardio Procedimientos de exploracin diagnstica que puedan ser
molestos o doloroso.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco, hipertensin intracraneal,
insuficiencia heptica y renal e inestabilidad emocional.
PRECAUCIONES: La nalbufina no representa un sustituto de la herona, la
metadona, ni de otros narcticos en pacientes con dependencia fsica a drogas.
En este tipo de pacientes puede precipitar un sndrome de abstinencia.
EFECTOS ADVERSOS: Cefalea, sedacin, nusea, vmito, estreimiento, retencin
urinaria, sequedad de la boca, sudoracin excesiva y depresin respiratoria.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B
POSOLOGIA: Intramuscular, intravenosa o subcutnea. Adultos: 10 a 20 mg cada 4
a 6 horas. Dosis mxima: 160 mg/ da. Dosis mxima por aplicacin: 20 mg.

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PARACETAMOL

PRESENTACION: TABLETA Cada tableta contiene: Paracetamol 500 mg Envase con

10 tabletas.
SOLUCIN ORAL Cada ml contiene: Paracetamol 100 mg Envase con 15 ml, gotero
calibrado a 0.5 y 1 ml, integrado o adjunto al envase que sirve de tapa.
SUPOSITORIO Cada supositorio contiene: Paracetamol 300 mg Envase con 3
supositorios.
EFECTOS HEMODINAMICOS: El paracetamol, 4'-hidroxiacetanilida es un analgsico
de accin central y antipirtico no opiceo y no saliclico.
El paracetamol se metaboliza primariamente por accin de las enzimas
microsomales hepticas va conjugacin con cido glucornico, sulfato y por xido
reduccin; la va oxidativa forma un metabolito reactivo el cual inmediatamente
es inactivado va glutatin, el frmaco se absorbe rpida y casi totalmente del
tracto gastrointestinal. La concentracin plasmtica ms elevada se alcanza en 30
a 60 minutos. Administrando dosis teraputicas su vida media plasmtica es de 2
horas aproximadamente. Su distribucin es relativamente uniforme en la mayora
de los lquidos corporales. La unin a protenas plasmticas varia del 20 al 50%.
INDICACIONES: Fiebre Dolor agudo o crnico
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco, disfuncin heptica e
insuficiencia renal grave.

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PRECAUCIONES: No deben administrarse ms de 5 dosis en 24 horas ni durante

ms de 5 das.
EFECTOS

ADVERSOS:

neutropenia,

Reacciones

pancitopenia,

de

necrosis

hipersensibilidad:
heptica,

erupcin

necrosis

cutnea,

tbulorrenal

hipoglucemia.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B
POSOLOGIA: Oral. Adultos: 250-500 mg cada 4 6 horas.
Rectal. Adultos: 300-600 mg cada 4 6 horas.

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TRAMADOL

PRESENTACION: SOLUCIN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de

Tramadol 100 mg Envase con 5 ampolletas de 2 ml.
EFECTOS HEMODINAMICOS: analgsico opioide que acta centralmente. Es un
agonista puro no selectivo en receptores , d y ? de opioides con una mayor
afinidad por el receptor . Otros mecanismos que contribuyen a su efecto
analgsico son inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina y
mejoramiento de la liberacin de serotonina.
El tramadol tiene un efecto antitusivo. En contraste con la morfina, las dosis
analgsicas de tramadol dentro de un amplio rango no tienen efecto depresor
respiratorio. Asimismo la movilidad gastrointestinal casi no es afectada. Los
efectos sobre el sistema cardiovascular tienden a ser leves. Se reporta que la
potencia de tramadol es de 1/10 a 1/6 la de la morfina.
Ms de 90% del tramadol es absorbido despus de su administracin oral. La
biodisponibilidad absoluta es de alrededor de 70% independientemente de la
ingestin concomitante de alimentos.
La diferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible
probablemente se debe al bajo efecto del primer paso. El efecto del primer paso
despus de la administracin oral es de 30% como mximo.
Despus de la administracin oral de 100 mg en forma lquida la concentracin
pico en plasma Cmx. es 309 90 ng/ml despus de 1.2 horas. Despus de la
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misma dosis en forma slida oral la Cmx. Es 280 49 ng/ml despus de 2 horas.
Tramadol tiene una elevada afinidad tisular (Vd = 203 40 L). El enlace a
protenas plasmticas es de alrededor de 20%. Tramadol atraviesa las barreras
hemoenceflica y placentaria. Se encuentran cantidades muy pequeas de la
sustancia y de su derivado O-desmetilado en la leche materna (0.1 y 0.02%
respectivamente de la dosis aplicada).
La

vida

media

de

eliminacin

es

de

horas

aproximadamente

independientemente de la va de administracin. En pacientes mayores de 75

aos se puede prolongar por un factor de aproximadamente 1.4.
INDICACIONES: Dolor de moderado a severo de origen agudo o crnico por:
Fracturas Luxaciones Infarto agudo del miocardio. Cncer
CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad

al

frmaco,

traumatismo

craneoenceflico, hipertensin intracraneal y disfuncin respiratoria, arritmias

cardiacas, psicosis e hipotiroidismo.
PRECAUCIONES: Puede afectar las reacciones al grado de perjudicar la seguridad
al conducir, operar maquinaria y trabajar sin pleno dominio. Esto se aplica
particularmente al inicio del tratamiento, cambio de otros productos medicinales a
tramadol, administracin con otros frmacos que actan centralmente y en
particular, al combinarlo con alcohol.
EFECTOS ADVERSOS: Nusea, mareos, bochornos, taquicardia, hipotensin
arterial, sudoracin y depresin respiratoria.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B
POSOLOGIA: Intramuscular o intravenosa. Adultos y nios mayores de 14 aos: 50
a 100 mg cada 8 horas. Dosis mxima 400 mg/da.

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TRAMADOL-PARACETAMOL

PRESENTACION: TABLETA Cada tableta contiene: Clorhidrato de Tramadol 37.5 mg

Paracetamol 325.0 mg Envase con 20 tabletas.
EFECTOS

HEMODINAMICOS:

Se

conocen

dos

mecanismos

de

accin

complementarios aplicables: La combinacin del frmaco original y del metabolito

activo M1 con receptores -opioides y una dbil inhibicin de la recaptacin de
norepinefrina y serotonina.
Su actividad similar a la morfina es debida tanto a la baja afinidad de combinacin
del compuesto original y a la mayor afinidad de combinacin del metabolito Odesmetilado M1 con los receptores opioides. En estudios realizados en modelos
animales, el metabolito M1 es 6 veces ms potente que tramadol en eficacia
analgsica y 200 veces ms eficaz para combinarse con receptores -opioides. La
analgesia inducida por tramadol slo es antagonizada parcialmente por la
naloxona. La aportacin relativa tanto de tramadol como del metabolito M1 a la
analgesia humana depende de las concentraciones plasmticas de cada
compuesto.
Tramadol es administrado por va oral como un racemato y ambas formas, [-] y
[+], tanto de tramadol como del metabolito M1, son detectables en la circulacin.
Los parmetros farmacocinticos de TAFITRAM en plasma posterior a la
administracin oral de 1 comprimido de tramadol-paracetamol (37.5/325 mg) se
observan en la tabla 1. Tramadol tiene una absorcin ms lenta y una vida media
ms prolongada en comparacin con paracetamol.
INDICACIONES: Dolor de moderado a severo, agudo o crnico.
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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los frmacos, alcohol, hipnticos,

analgsicos con accin central, opioides o drogas psicotrpicas.
PRECAUCIONES: No se debe coadministrar en pacientes que estn recibiendo
inhibidores MAO o quienes los hayan tomado durante 14 das anteriores.
EFECTOS ADVERSOS: Vrtigo, nusea y somnolencia.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo X
POSOLOGIA: Oral Adultos y mayores de 16 aos de edad: 37.5 mg /325 mg a 75
mg / 650 mg cada 6 a 8 horas, hasta un mximo de 300 mg / 2600 mg por da.

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CONCLUCION
Al trmino de la actividad se obtuvo un conocimiento generalizado acerca de los
diferentes analgsicos existentes y como es que la interactuacin de unos con
otros pueden dar un mejor resultado. Algunos analgsicos tienen acciones ms
potentes que otros, por tanto la valoracin mdica podr dar el tratamiento
adecuado y eficaz para corregir el proceso doloso por medio de frmacos
analgsicos.

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BIBLIOGRAFIA
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McGRAW-HILL INTERAMERICANA.
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