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Tramadol
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(1R,2R)-Tramadol
(1S,2S)-Tramadol | 220px |
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Identificadores
Nmero CAS
27203-92-5
Cdigo ATC
N02AX02
PubChem
33741
DrugBank
APRD00028
Datos qumicos
Frmula
C16H25NO2
SMILES[mostrar]
Farmacocintica
repetidas.
Heptico
Vida media
57 horas
Excrecin
Renal
Datos clnicos
Cat. embarazo
Estado legal
Vas de adm.
oral, IV, IM
Aviso mdico
El Tramadol es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre clulas
nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atpico
comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo
relativamente dbil sobre los receptores opioides , su efecto analgsico en gran parte se
debe a su accin en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la
recaptacin de la norepinefrina.
Contenido
1 Farmacocintica
2 Farmacodinmica
o
3 Uso clnico
o
3.1 Indicaciones
3.3 Contraindicaciones[6]
4 Otros usos
o
5 Notas.
6 Enlaces externos
Farmacocintica
Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la dosis,
independientemente de la ingestin simultnea de alimentos. La biodisponibilidad es
aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en aproximadamente
un 30% de la dosis administrada.
Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas plasmticas del
20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza cinco horas despus de la
administracin.
Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos porcentajes
mnimos (<0.2%) pasa a la leche materna.
Independientemente del modo de administracin, la semivida es aproximadamente de 6 h.
La metabolizacin de tramadol tiene lugar en el hgado, a travs de las isoenzimas CYP3A4
y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilacin y N-desmetilacin as como por la
conjugacin de los derivados O-desmetilados ucurnico. nicamente el Odesmetiltramadol es farmacolgicamente activo. Existen considerables diferencias
cuantitativas interindividuales entre los dems metabolitos. Hasta ahora se han identificado
11 metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que Odesmetiltramadol es 2 a 4 veces ms potente que la sustancia de origen.
Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por va renal (90%).
El perfil farmacocintico de tramadol es lineal dentro del margen de dosificacin
teraputico. La relacin entre las concentraciones sricas y el efecto analgsico es
dosisdependiente.1
Farmacodinmica
Mecanismo de accin
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con mayor afinidad
por los receptores . Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgsico son la
inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina as como la intensificacin de la
liberacin de serotonina.
La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.
Frmacos que interactan con las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.2
Inhibidores.
SSRI:
Inductores.
Piperidina.
Citalopram.
Glutetimida.
Fluoxetina.
Carbamazepina.
Paroxetina.
Dexametasona.
Terbinafina.
Rifampicina.
Quinidina.
Fenobarbital.
Amiodarona.
Efavirenz.
Antihistamnicos:
Nevirapina.
Etravirina.
Clorfenamina.
,3 ,4
Difenhidramina.
Antipsicticos:
Fenitona.
Modafinilo.
Pimozide.
Griseofulvina.
Tioridazina.
Pioglitazona.
Clorpromazina.
Primidona.
Haloperidol.
Topiramato.
Bupropion.
Troglitazona.
Celecoxib.
Rifabutin.
Cimetidina.
Clomipramina.
Cloranfenicol.
Cocaina.
Doxorubicina.
Metoclopramida.
Metadona.
Moclobemida.
Quinidina.
Ranitidina.
Ranolazin.
Ritonavir.
Doxepina.
Halofantrina.
Imipramina.
Levomepromazina.
Estas son las posibles interacciones a nivel del metabolismo. Sin embargo pueden
presentarse otras interacciones:5
Resultados de la interaccin.
Ondansetrn.
Antagonismo.
Alcohol.
Metadona.
Mexiletina.
Anticoagulantes.
Duloxetina.
Domperidona.
Antagonismo.
Metoclopramida.
Antagonismo.
Uso clnico
Indicaciones
Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave. Usado tambin para aliviar
lumbalgias.
Efectos adversos6
Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la
CIOSM.
Alteraciones cardiovasculares:
o
Alteraciones psiquitricas:
o
Alteraciones respiratorias:
o
Alteraciones gastrointestinales:
o
Alteraciones msculo-esquelticas:
o
Alteraciones hepatobiliares:
o
Alteraciones generales:
o
Contraindicaciones6
causar efectos no deseados en el recin nacido. Por ello, no se recomienda su uso durante la
lactancia.
Otros usos
Uso en investigacin
Se ha investigado el uso del tramadol como antidepresivo y contra el trastorno obsesivocompulsivo, ya que acta aumentando la liberacin de serotonina.
No hay estudios de sus efectos como antidepresivo a largo plazo.
Fuentes: wikipedia