UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLAN

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLOGICAS
SECCION DE BIOQUIMICA Y FARMACOLOGIA HUMANA

LABORATORIO DE FARMACOLOGIA GENERAL

Reporte Prctica #3 HIPNOTICOS

PROFESOR:

GRUPO: 1501

EQUIPO: 7

Lidia Rangel Trujano

F
NOMBRE DEL ALUMNO:

SEMESTRE: 2016-I

FECHA: 10/Septiembre/15

CALIFICACIN

Garduo Lpez Mara Fernanda

1.- Define
a) SEDANTE: Los sedantes son drogas de prescripcin mdica que provocan sueo o calma.
Estn clasificados como depresores del sistema nervioso central (SNC). El alcohol, los
tranquilizantes, los opiceos como la herona y el OxyContin y las benzodiazepinas, son tambin
tipos de depresores del SNC.
El sistema nervioso central consta del cerebro y la mdula espinal. Cuando se consumen agentes
depresores del sistema nervioso central, la respiracin y el corazn funcionan ms despacio. Si
estos funcionan demasiado lentamente, la persona pierde el conocimiento y puede entrar en coma
o morir. A pesar de este hecho, hay muchos depresores del sistema nervioso central en la lista de
drogas ilegales o drogas de prescripcin mdica que se consumen habitualmente.
b) HIPNOTICO
Son medicamentos que causan sueo o prdida parcial del conocimiento. Los hipnticos
(somnferos) se prescriben para el insomnio (dificultad para dormir). Estos frmacos incluyen
benzodiacepinas y no benzodiacepinas.
Los hipnticos slo se deben tomar bajo la supervisin de un mdico. Pueden ser peligrosos
cuando se mezclan con alcohol o entre s, ya que pueden llevar a un exceso de somnolencia
(sedacin) e incluso a la muerte.
Antes de tomar un hipntico para los problemas de sueo, usted y su mdico deben considerar lo
siguiente:

Abordar primero cualquier problema de salud mental, como ansiedad o depresin.

Como regla general, no tome pastillas para dormir ms de 3 das por semana.

Las tcnicas conductivas o psicolgicas algunas veces pueden curar el insomnio. Las
pastillas para dormir slo ayudan mientras las est tomando.

Los hipnticos pueden aumentar el riesgo de cadas y prdida de memoria en los

ancianos.

Algunos hipnticos son adictivos. Los hipnticos no benzodiazepnicos pueden ser menos
adictivos que los hipnticos benzodiacepnicos. Sin embargo, los primeros pueden causar
comportamientos peligrosos o extraos, como conducir, hacer llamadas telefnicas o
comer mientras est dormido.

Al tomar un frmaco hipntico, empiece con la dosis ms baja posible, sobre todo si usted
es una persona de edad avanzada.

Deje de tomar los hipnticos gradualmente para reducir el riesgo de problemas de abstinencia o del
sueo posteriormente.
2.-Describir las propiedades farmacologicas (relacion estructuraquimica-actividad, farmacocinetica,
farmacodinamia, interaccionesfarmacologicas y reacciones adversas) del pentobarbital sodico y del
diazepam
Pentobarbital sdico
Barbitrico, Sedante Hipntico
Farmacocintica
Absorcin. Se absorbe fcilmente pasando a la sangre y combinndose con las protenas, llegando
luegoa los tejidos, en especial al adiposo. El nivel sanguneo del producto cae rpidamente y
seconcentra en el hgado y en el rin. Despus de la inyeccin intravenosa, el pentobarbital enel
plasma alcanza el equilibrio de distribucin en el cerebro dentro de 3-4 minutos. Losbarbitricos
son fcilmente absorbidos por el tracto gastrointestinal. El ratio de absorcin varapero en general
es ms rpido para drogas de corta duracin y ms lento para las drogas delarga duracin. Aunque
la administracin de barbitricos intra-torcicos no se recomienda, laabsorcin por esta va es
bastante rpida.

Distribucin. El Pentobarbital es un barbitrico de accin corta.

Se metaboliza en el hgado, la velocidad deinactivacin
heptica por hidroxilacin es de un 0,5%/h. y su vida media
oscila entre 22-60horas. La edad, factores individuales,
alteraciones hemodinmicas y hepticas puedenprolongar
esta vida media. Los barbitricos son distribuidos a lo largo del
cuerpo. Los valorespara el volumen especfico de distribucin
(Vd) no han sido determinados para muchosbarbitricos. No
slo estos valores difieren para los diferentes barbitricos sino
tambin entrelas diferentes especies
Metabolismo Se metaboliza casi exclusivamente en el
hgado, y su destruccin es rpida, a esto se debe su accin
de duracin limitada. El pentobarbital tiene una duracin
menor en rumiantes que en otras especies debido a un
metabolismo microsomal oxidativo ms rpido.
El pentobarbital y muchos otros barbitricos son metabolizados principalmente por el sistema
enzimtico microsomal heptico. La desaparicin de fenobarbital del plasma de perros es atribuido
a la biotransformacin de la droga por el hgado as como la redistribucin al msculo y al tejido
fino adiposo. El pentobarbital es tri-hidroxilado u oxidado por los microsomas del hgado. La
evidencia indica que el metabolismo oxidativo no est deteriorado necesariamente en pacientes
con la funcin renal pobre. Aproximadamente el 50% de la dosis del pentobarbital dada se
recupera en orina como el trihidroxi metabolito .
El ndice de la hidroxilacin o de la oxidacin del pentobarbital aumenta marcadamente en el
tratamiento previo con fenobarbital. Los tiobarbitricos son destruidos por el hgado y los tejidos
finos extrahepticos, especialmente en cerebro y rin. Su destruccin en los tejidos finos
extrahepticos es ms rpida que para cualquier otro barbitrico. Los oxibarbitricos son
metabolizados por el hgado.
Los barbitricos de corta accin no son encontrados en orina despus de dosis sedativas y en
solamente algunos rastros en dosis ms altas. La actividad de estas drogas es breve debido a la
oxidacin rpida de los tejidos finos. La evidencia adicional de la importancia del hgado en la
destruccin de muchos barbitricos es el hallazgo clnico de que la anestesia con los barbitricos
de corta accin se puede prolongar muchas veces en presencia de lesin o de la enfermedad
heptica.
Excrecin Los barbitricos son eliminados por la eliminacin renal en la orina y/o destruidos por
la actividad oxidativa heptica y tejidos extra-hepticos. Pueden excretarse cantidades detectables
en la leche de una hembra lactante. Farmacodinamia/mecanismo de accin El Pentobarbital sdico

pertenece al grupo de los barbitricos (uredos cclicos), compuestos de accin Hipntica muy
destacada, por ser eficaces y presentar muy pocos efectos colaterales. Son sustancias sintticas
que resultan de la condensacin de la Urea y del cido malnico.
Est clasificado como barbitrico de accin corta; es decir menos de 3 horas. Su accin
fundamental es la depresin no selectiva del sistema nervioso central, (parlisis descendente), que
segn la dosis puede ir desde la sedacin hasta la anestesia general o el coma, y an la muerte
por parlisis del centro respiratorio.
El pentobarbital, disminuye la transmisin de la acetilcolina y aumenta la transmisin de
neurotransmisores inhibidores. Acta a nivel del sistema reticular activador. Deriva del cido
barbitrico. Es un hipntico y anticonvulsionante. Su administracin es intravenosa. Protector
cerebral. Induce enzimas hepticas pudiendo producir porfiria aguda intermitente. Interacciones
farmacolgicas
El pentobarbilal puede potenciar o aumentar los efectos depresores del SNC y respiratorios de
otros sedantes-hipnticos, antihistamnicos, narcticos, antidepresores, tranquilizantes y del
alcohol. El pentobarbital favorece la degradacin enzimtica de la warfarina y de otros
anticoagulantes orales; los anticoagulantes. El frmaco tambin aumenta el metabolismo heptico
de algunos medicamentos, incluyendo digitoxina (no digoxina), corticosteroides, anticonceptivos
orales y otros estrgenos, teofilina y otras xantinas y doxicilina.
El pentobarbital altera la eficacia de la griseofulvina por reducir su absorcin desde vas G1. El
cido valproico, la fenitona, el disulfiram y los inhibidores de la MAO disminuyen el metabolismo
del pentobarbital y pueden aumentar su toxicidad. Larifampina puede reducir los valores de
pentobarbital por aumentar el metabolismo heptico. Reacciones adversas
SNC: somnolencia, letargo, vrtigo, cefalea, depresin del SNC, insomnio, de rebote, aumento de
los sueos o. pesadillas, posibles convulsiones (despus de supresin aguda o reduccin de
dosis), confusin mental, excitacin paradjica, confusin y excitacin (en especial en pacientes de
edad avanzada).
CV: hipotensin (despus de administracin IV rpida), bradicardia, colapso circulatorio.
OONG: miosis. GI: nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento.
Drmicas: urticaria, erupcin, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson.
Locales: tromboflebitis, dolor y posible dao de tejidos en el sitio de inyeccin extravascular.
Otras: laringospasmo, broncospasmo, depresin respiratoria, angioedema.
En recin nacidos de madres tratadas durante el embarazo han ocurrido deficiencia de vitamina K
y hemorragia. Con dosis bajas o en pacientes con dolor crnico ocurre hiperalgesia.
DIAZEPAM
Farmacocintica Los estudios se han efectuado empleando drogas marcadas con carbono
radiactivo y con hidrgeno radiactivo y en investigaciones clnicas sobre todo por cromatografa en
fase gaseosa, y los principales rasgos se describen a continuacin. Absorcin Las benzodiazepinas

se absorben con facilidad cuando se administran por va bucal y

menor por va rectal y parenteral.
La absorcin cuando se emplea la primera de esas vas es muy
rpida y todos esos compuestos aparecen en la sangre a los
pocos minutos, su concentracin plasmtica llega al mximo a
los 2 a 3 das.
Distribucin Una vez absorbidas, las benzodiazepinas pasan a la
sangre y se combinan con las protenas plasmticas en la
extensin del 80 a 99 por ciento para los distintos compuestos.
En cuanto a los niveles plasmticos teraputicos, son variables
para los distintos compuestos siendo alrededor 500ng/ml para clordiazepxido, 300 mg/ml para el
diazepan, 5 mg/ml para el lorazepam, 8ng/ml para el cloxazolam, 500 mg/ml para el clobazam.
Biotransformacin y excrecin. Metabolismo de las benzodiazepinas Varia para los distintos
compuestos y as se tiene; a) el clordiazepxido sufre el proceso de desmetilacin y adems el de
oxidacin seguido de hidrlisis, que da lugar a un derivado lactmico y un aminocido o lactama
abierta;
b) el Diazepam y el medazepam sufren los procesos de desmetilacin y oxidacin (hidroxilacin)
por dos caminos diferentes para transformarse el segundo en Diazepam, este ultimo y el
lorazepam se conjugan a su vez con el cido glucurnico;
c) el Diazepam, el medazepam y el temazepam se transforman en el organismo en oxazepam y
parte de la actividad de los anteriores puede deberse a este ltimo, pero dada la rapidez de accin
de todas las benzodiazepinas, con seguridad que ellas tienen su propia actividad, debiendo
sealarse que el oxazepam a su vez sufre una oxidacin (hidroxilacin) para conjugarse.
Farmacodinamia
Las benzodiazepinas poseen accin tranquilizante y son activas especialmente en los estados de
ansiedad; calman tambin la prensin, la tensin y alivian el insomnio. Las benzodiazepinas actan
especialmente en los pacientes neurticos y no son drogas antipsicticas. A dosis algo elevadas
provocan somnolencia y aun ataxia, apata, trastornos de la memoria y finalmente sueo; pero aun
con las dosis usuales, pueden existir trastornos en las tareas que exigen atencin, pericia y
destreza como la de manejar un automvil, con alargamiento del tiempo de accin para frenar; por
otra parte, las pruebas psicolgicas indican alteraciones psicomotoras y de la memoria.
Interacciones farmacolgicas Las interacciones de carcter farmacodinmico son frecuentes
cuando se asocia benzodiazepinas a otros psicofrmacos, y son objeto de abuso. Los fenmenos
de desinhibicin con sensacin de euforia, as como los de depresin pueden ser potenciados por
el alcohol, los barbitricos, los opiceos, los antihistamnicos sedantes, etc.

3.- Describir los modelos farmacologicos de respuesta de lucha o pasividad, asi como los
parametros que evaluan estos modelo de pasividad.

Grado 0: el animal presenta un estado normal en el cual no permite ser tomado de ninguna
forma

Grado 2 o de sedacin: el animal permite ser tomado del cuello

Grado 4 o de hipnosis: el animal permite colocarlo de una forma inusual en el dorso de

nuestros dedos

Grado 6 o de anestesia: el animal est completamente en estado de hipnosis y puede ser

tomado por la pata trasera

Grado 8 o muerte inminente: en este grado puede tomarse al animal de una pata delantera sin que
este oponga resistencia aqu hay que tener cuidado que el animal no muera por sobredosis

https://prezi.com/usukdagoh2z5/hipnoticos/

REFERENCIAS

FLORES, (2003), Farmacologa humana, Cuarta ed. MASSON

KATZUNG, B (2002), Farmacologa Bsica y Clnica. 8 edicin. Editorial Manual Moderno

REMINGTON, (1998) Farmacia. Dcimo sptima ed. Medica panamericana

http://www.agrovetmarket.com/Files/2480eb79-59a1-4169-b810-78adb3420645.pdf

Hipnoticos

Pesar, secar y distribuir a los

ratones en 3 lotes de 3
ratones cada uno

LOTE 1 solucion salina por via i.p (grupo

control).
LOTE 2 Pentobarbital sodico (5mg/ml)por
via i.p

Administrar a los lotes 1,2 y 3 con 0.05,

0.1,0.15 ml respectivamente por cada
30 g de peso y determinar la dosis

Realizar el experimento utilizando la

prueba de pasividad a los lotes 1,2 y 3
los cuales seran evaluados por medio de
grados, en intervalos de 5 min por 40
mins.

Anotar los resultados en las tablas

24 a la 32 y construir los