Antipaludicos, Antiprotozoarios y Antiheminticos

ANTIPALUDICOS, ANTIPROTOZOARIOS Y
ANTIHELMINTICOS
DRA. MARTHA SOCORRO FERNNDEZ ROSALES
TERAPUTICA
-EQUIPO 3:
EDUARDO ESCRIBANO SORIANO
RAL EMMANUEL FONSECA ROBLES
MAYTE HERNNDEZ BARRERA

ROBERTO JIMENEZ LAURENCEZ
J. ALEJANDRO MADRID SANTIAGO
ANAID MARTNEZ CORRALES
ANTIPALDICOS
DR. RAL EMMANUEL FONSECA ROBLES
GLOSARIO
Paludismo: Infeccin ocasionada por protozoarios del gnero Plasmodium.
PALUDISMO
Agentes causales:
Plasmodium vivax.
P. falciparum.
P. ovale
P. malariae
P. knowlesi
CICLO BIOLGICO
FRMACOS ANTIPALDICOS
Primer grupo
Segunda grupo
Tercera grupo
Artemisina
Atovacuona/proguanilo
Primaquina
Cloroquina
Mefloquina
Quinina/Quinidina
Pirimetamina
Sulfadoxina
Tetraciclina
ARTEMISINAS
FrmacoX
Hidrosoluble
Artesunato
X
Endoperxido de lactona derivado del ajenjo.
Artemeter
Dihidroartemisina
Concentraciones mximas 1-2 horas.

Artemeter 2-6 horas I.M.
Semivida de 1-3 horas.
Liposoluble
V.O.
I.V.
I.M.
Rectal
X
X
ARTEMISINAS
Combinaciones
Artemeter-lumefantrina
Artesunato-amodiaquina
Artesunato-mefloquina
Dihidroartemisina-piperaquina
Artesunato-sulfadoxina-pirimetamina
Indicaciones en el embarazo
Artemisina (Combinacin) segundo y tercer trimestre.
Artesunato i.v. 1er a tercer trimestre.
EFECTOS ADVERSOS
Bien toleradas.
Nusea, vmito, diarrea y mareo.

Neutropenia, anemia, hemlisis, elevacin de enzimas hepticas y reacciones
alrgicas.
CLOROQUINA
Sinttico.
Completamente absorbido en el tubo digestivo con concentraciones
mximas en casi 3 horas.

Se excreta en la orina.
Semivida 3-5 das. Hasta uno o dos meses.
Eficacia moderada contra gametocitos de P. Vivax, P. Ovale, y P. Malariae.
Amplia resistencia a la cloroquina.
CLOROQUINA
Efectos adversos: Nuseas, vmitos, dolor abdominal, cefalea, anorexia,
malestar general, visin borrosa y urticaria. Hemlisis, audicin, retinopata,

agranulocitosis, dermatitis exfoliativa, hipotensin y cambios EKG.
Indicacin: 1er eleccin en cepas susceptibles.
Contraindicaciones: Porfiria. Psoriasis. Anticidos con sales de magnesio y
calcio.
MEFLOQUINA
Concentraciones mximas 18 horas.

Semivida 20 das.
No se conoce su mecanismo.
Indicacin: Cepas resistentes a cloroquina.
Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de epilepsia, psicosis, arritmias,
defectos en la conducin cardaca o sensibilidad a frmacos.
MEFLOQUINA
Efectos adversos. Nusea, vomitos, trastornos del sueo y la conducta, dolor
epigastrico, cefalea, exantema, mareo, defectos en la conduccin cardaca y

neuropsiquiatricos.
QUININA/QUINIDINA
Concentracin plasmtica en 1-3 horas.

Distribuye en todos los tejidos.
Semivida 18 horas en personas infectadas.
Metaboliza por el hgado y se excreta en la orina.
Tiene accin gametcida para P. Ovale y P. Vivax.
QUININA/QUINIDINA.
Indicaciones: 1era eleccin infeccin complicada por P. Falciparum. 1era eleccin en
infeccin por Babesia microti.

Contraindicaciones: Hemlisis e hipersensibilidad. Personas con problemas visuales,
auditivos y cardacos subyacentes.
QUININA/QUINIDINA
Efectos adversos: Aumenta concentraciones de warfarina y digoxina. Acfenos,
cefalea, nuseas, mareos. Alteraciones visuales, Alteraciones

Hipotensin grave y prolongacin del intervalo QT.
hematolgicas.
INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE FOLATOS
Frmaco
Conc. Mx.
Semivida
Combinacin
Formas
sanguneas
Forms
hepticas
Indicaciones: Tratamiento paludismo no complicado. Toxoplasmosis. Neumocistosis.
Pirimetamina
2-6 hrs
3.5 das
Proguanilo
5 hrs
16 hrs
Sulfadoxina
X
X
ANTIMICROBIANOS
Tetraciclina..
Doxiciclina*.
Clindamicina.
Azitromicina.
HALOFANTRINA Y LUMEFANTRINA
Halofantrina
No se ingiere con alimentos.

Concentraciones mximas en 16 hrs.
Semivida 4 das.
Excretado por las heces.
Efectos adversos: dolor abdominal, diarrea, vmito, alteraciones cardacas, tos y
exantema.
LUMEFANTRINA
Utilizado con artemeter.

Comerse con alimentos grasosos
Mismos efectos que la halofantrina.
ATOVACUONA
Hidroxinaftoquinona.
Esquizonticida hstico.
Se combina con proguanilo.
Semivida de 2-3 das.
Se absorbe mejor con alimentos grasosos.

Efectos adversos: Nuseas, vmitos, exantema, cefalea, diarrea.
PRIMAQUINA
Elimina las formas hepticas.
Concentraciones en 1-2 hrs.

Semivida 3-8 hrs
Indicaciones: Tratamiento paludismo por P. Vivax y P ovale. Quimioprofilaxis, accin
gametocida con P. Falciparum. Neumocistis jiroveci.
PRIMAQUINA
Efectos adversos: dolor epigstrico, clicos y cefalea. Graves: agranulocitosis,
leucopenia, leucocitosis y arritmias cardiacas.
RESUMEN DE RESISTENCIA A ANTIPALDICOS
ESQUEMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL

PALUDISMO
Diagnstico del tratamiento.

Agente
Tipo de infeccin.
Hospitalizacin en las primeras 48 horas
OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO
Suprimir sntomas
Eliminacin de formas agudas.
Prevenir recadas y proteccin a viajeros
TRATAMIENTO BASE
Esquema combinado durante 7 das.

Cloroquina. Primeros 3 das.
Primaquina. Los 7 das.
PREVENCIN DE RECADAS.
Mismo esquema, en dosis de una vez al mes, durante tres meses, descansa tres, hasta
completar 9 dosis.
ANTIPROTOZOARIOS.
EDUARDO ESCRIBANO SORIANO
GLOSARIO
Significa "pequeo animal, constituyen un grupo

heterogneo de unos 25.000 organismos, son microscpicos, unicelulares
eucariotas; hetertrofo, depredadores o detritvoros, a veces mixtrofos, con
reproduccion sexual y asexual, que viven en ambientes hmedos o acuticos.
Contribuyen a la fertilidad del suelo, funcionan en el control natural de
poblaciones microbianas, causan enfermedades a humanos y animales de
importancia domstica.
Protozoos,
protozoarios.
Es un agente indicado para el tratamiento de parsitos

protozoarios. Son usados en la medicina humana y veterinaria, para combatir
infecciones como amebosis, giardiosis, tricomoniosis, toxoplasmosis,
criptosporidiosis, tripanosomiosis, leishmaniosis entre otras.
Antiprotozoarios.
ANFOTERICINA B.
Producido por Streptomyces nodosus. Cuenta con 4 formulaciones diferentes que
se comercializan actualmente (convencional, liposmica, complejo lpido y dispersin

coloidal).
ASPECTOS QUMICOS
Es miembro de la familia macrlidos polinicos.

Derivado de heptano con 7 enlaces dobles y 3-amino-3-6-didesoximanosa,
conectados al anillo principal por enlace glucosdico.
MECANISMO DE ACCIN.
Alteracin la
permeabilidad
de poros
la que permiten
Forma complejos
con
Forma
precursores
del ergosterol con la
entradade
de iones en el
membrana
salida
en la membrana celular
interior de la clula
iones sodio, potasio e
hidrogeniones, provocando
la muerte del protozoo.
El xito radica en la
Leishmania tiene una
composicin de esterol
similar a la de los hongos
patgenos
caracterstica anfiptica que

forma poros con porcin
lipdica en exterior y poros
con porcin hidroflicas en
interior
FARMACOCINTICA
Absorcin. Tubo digestivo es

insignificante, se conjuga en un
90% con protenas.
Distribucin. En los lquidos

pleural, peritoneal y sinovial,
adems de humor acuoso
representan casi 2/3 partes de
la concentracin en plasma.
Excrecin. Renal.
Resistencia. No se ha
observado resistencia despus
de casi 30 aos de uso como
compuesto antimictico, pero
se asocia a la disminucin de
ergostrerol en la membrana
externa del protozoo.
USOS TERAPUTICOS.
En 1997
B liposmica, FDA para tratar la leishmaniosis visceral o kala-azar,
muy eficaz cura ms del 90% de los casos.
Anfotericina B
Frmaco de segunda opcin para la leishmaniosis cutnea o de las
mucosas, donde ha resultado eficaz para tratar a los pacientes con
mala respuesta inmunitaria.
dpteros del
gnero Lutzomyia
DOSIS
IV. Se han comunicado mltiples esquemas de

administracin para tratar la leishmaniosis
visceral.
Los esquemas
habituales de 10 a
20 mg/kg de la dosis
total administrada
en dosis
fraccionadas
durante 10 a 20 das
mediante venoclisis
han logrado tasas de
curacin de ms del
95%.
Efectos secundarios
Inusuales.
Fiebre, escalofro,
hipoxia
Hipotensin e hipertensin
Eritema, prurito
No se suspende el
tratamiento
La toxicidad es transitoria y se
incrementa con el tratamiento
concomitante con otros frmacos
nefrotxicos, como aminoglucsidos
PRESENTACIN.
Anfotericina B de 50 mg.
CLOROQUINA.
ASPECTOS QUMICOS.
Formas d-, l- de
cloroquina.
Quinolona-Antipaldico.
Del grupo de las 4-aminoquinolinas con formas d-, l- y

dl- de cloroquina. Un ncleo quinolnico, dos anillos de
benceno, un tomo de cloro en posicin 7, un grupo
amino en posicin 3.
Mecanismo de accin.
Desconocido como antriprotozoario pero se cree que al igual de su funcin
antipaldica, destruye a travs de una lesin oxidativa de las membranas.

Inestabilidad celular.
FARMACOCINTICA.
Absorcin. Se absorbe
bien en el tubo digestivo y
con rapidez en zonas
intramusculares y
subcutneas.
Distribucin. Se fija de
manera extensa en los
tejidos, sobre todo hgado,
bazo, rin, pulmn,
tejidos que contienen
melanina.
Se une en forma
moderada (60%) a las
protenas plasmticas.
Biotransformacin en dos
metabolitos activos, la
desetilcloroquina y
bisdesetilcloroquina La
semivida flucta de 30 a
60 das
Excrecin. Renal, la
cloroquina sin cambios es
casi la mitad de su
depuracin sistmica total.
25% de los productos.
Resistencia. No
estudiada, debido a su
poco uso como
antiprotozoario.
Usos teraputicos.
FDA para la amebosis

extraintestinal
En la amebiasis
intestinal la cloroquina
no es eficaz debido a
que es prcticamente
absorbida en su
totalidad.
La forma invasiva
extraintestinal ms frecuente
es el absceso heptico.
Alrededor del 60% de los
abscesos son nicos y se
localizan principalmente en
lbulo derecho.
En Mxico, la amibiasis se
encuentra entre las primeras
20 causas de morbilidad.
Dosis.
Oral. Adultos y adolescentes: 1
g (600 mg de la base) durante

dos das, seguida de 500 mg/dia
durante por lo menos dos o tres
semanas.
Nios. La dosis recomendada es
de 16.6 mg (10 mg base)/kg una
vez al da durante 2-3 semanas.
Precaucin en I.R.
leve: ajuste de
dosis, cuyo Clcr <
10 ml/min.
no recomendado.
EFECTOS SECUNDARIOS.
Poco usuales.
Es muy segura.
La toxicidad aguda se presenta

cuando se administran dosis
teraputicas altas o con
demasiada rapidez por vas
parenterales.
Las manifestaciones txicas se

relacionan sobre todo con el
sistema cardiovascular y SNC.
Consideracione
s.
Entrada rpida IV junto
con la salida lenta de este
compartimiento=concent
raciones altas transitorias
que pueden ser letales del
frmaco.
No se recomienda
administrar a personas que
tienen epilepsia o miastenia
grave, hepatopata avanzada,
trastornos digestivos,
neurolgicos o hemticos
graves.
En las personas con
disminucin de la funcin
renal, se debe ajustar la
dosis.
Presentacin. RESOCHIN, comp. 250 mg KERN PHARMA. BAYER.
FUROATO DE DILOXANIDA.
ASPECTOS QUMICOS.
Es el ster de furoato de diloxanida, un derivado de la dicloroacetamida.
Dos halgenos de cloro en cadena terminal. Radical metilo-salfuratro-
grupo amino.
Mecanismo de accin. Desconocido.

Farmacocintica.
Absorcin.
En el intestino desdobla en diloxanida y cido furoico; casi 90% se absorbe con rapidez y luego se
conjuga para formar glucuronido que se excreta en orina. La diloxanida no absorbida es la sustancia
antiamebiana activa.
Distribucin
Casi completa. Metabolismo heptico. Duracin de accin de 4-6hrs.
Excrecin.
Con prontitud, renal.
Resistencia.
Se desconoce.
Los cuadros
clnicos
Usos teraputicos. Accin luminal muy eficaz
para tratar
la con
infeccin por E. histolytica, tratamiento de

asintomticos en zonas no endmicas.
localizacin ms frecuente
portadores
en ciego, colon ascendente
y recto.
Su prevalencia puede ser
hasta del 50% en zonas de
Centro y Sudamrica, Africa
y
Asia.
CONSIDERACIONES.
Muchos mdicos consideran que el

furoato de diloxanida es el frmaco
de eleccin para las infecciones
luminales asintomticas.
No se comercializa en Estados
Unidos, pero puede obtenerse de
algunas farmacias formuladoras.
Se utiliza con un amebicida
hstico, por lo general
metronidazol, para tratar las
infecciones intestinales y
extraintestinales graves.
No se recomienda el
frmaco durante el
embarazo.
Dosis.
Oral. Adultos: 500 mg
tres veces al da
durante 10 das.
Nios: 20 mg/kg al da
en tres tomas
separadas durante 10
das.
Se considera que el
tratamiento ha sido
eficaz si las heces se
mantienen exentas de
E. histolytica durante
un mes.
Efectos secundarios.
Atxica. No produce efectos adversos de importancia.
Es frecuente la flatulencia, pero la nusea y los clicos

abdominales son infrecuentes, lo mismo que los
exantemas.
Presentacin. Diloxanida GAL Suspensin, Fco. x 100 mL. Diloxanida GAL 500,
Tabletas, Caja x 30.
EFLORNITINA.
GLOSARIO.
Tripanosomiasis Africana. Tambin conocida como enfermedad del sueo, es una
enfermedad parasitaria causada por T. brucei. Transmitidos a los humanos por picaduras
de la mosca tse-tse las cuales se infectaron al alimentarse de humanos o animales que
hospedaban los parsitos. Al principio los tripanosomas se multiplican en los tejidos
subcutneos, sangre y linfa. Al tiempo, los parsitos invaden el sistema nervioso central al
cruzar la barrera hematoenceflica. Posee dos fases, la fase hemolinftica y la fase
neurolgica.
Poliaminas. Son molculas de naturaleza policatinica presentes en plantas, animales y
microorganismos. Las poliaminas ms importantes son la diamina putrescina, la triamina
espermidina y la tetraamina espermina. Debido a su naturaleza, pueden unirse y
estabilizar a polmeros ricos en cargas negativas como es el DNA, pero tambin a
fosfolpidos y protenas. Un ejemplo de su importancia es que cuando su sntesis est
inhibida, el ciclo celular se detiene o retarda.
Espermidina. Es una poliamina triamnica aislada por primera vez a partir del semen
humano, fluido en el que se encuentra en grandes cantidades. Una de las funciones de la
espermidina es modular la actividad enzimtica de la lisozima y de la fosfatasa alcalina.
Tambin, regular la actividad de algunas enzimas de unin a membrana y algunos canales
inicos, como los que causan el cambio de voltaje por la entrada de calcio. Est
fuertemente ligada a la vida celular, ayuda a estabilizar la estructura del ADN y las
histaminas, protegindolo de nucleasas y manteniendo su actividad de transcripcin.
Glutatin. Es un tripptido no protenico que se deriva de los
aminocidos, antioxidante, ayuda a proteger las clulas de especies

reactivas de oxgeno como los radicales libres y los perxidos.
Clulas de especies reactivas. Se forman de manera natural como
subproducto del metabolismo normal del oxgeno y tienen un importante
papel en la sealizacin celular. Sin embargo, en pocas de estrs
ambiental sus niveles pueden aumentar en gran manera, lo cual puede
resultar en daos significativos a las estructuras celulares. Esto lleva en
una situacin conocida como estrs oxidativo.
Tripanotiona. Es una forma inusual de glutatin que contiene dos
molculas de glutatin unidas por un espermidina. Se encuentra en los
protozoos parsitos, como leishmania y tripanosomas. Una funcin
importante de es en la defensa contra el estrs oxidativo.
Nifurtimox. Nitrofurano, es el frmaco que ms suele utilizarse para la
tripanosomiosis americana, enfermedad de Chagas. Atena la gravedad en
la enfermedad aguda y suele eliminar los parsitos detectables, pero a
menudo es ineficaz para erradicar por completo la infeccin.
ASPECTOS QUMICOS.
-D,L difluorometilornitina. Es una molcula menos txica que
el melarsoprol
y obtuvo el registro en 1990.
TRIPANOSOMA
La selectiva actividadEFLORNITINA
antiparasitaria de la eflornitina se explica
en parte por la estructura de la enzima tripanosmica, a la que

le falta la secuencia C-terminal de 36 aminocidos hallada en la
ornitina descarboxilasa de mamferos.
Se necesitan las poliaminas para la

divisin celular y para la diferenciacin
celular normal.
MECANISMO DE ACCIN.
Es un inhibidor
En los
La eflornitina tripanosomas,
es un se
cataltico
irreversible
de la
necesita
tambin la
citosttico
que
tiene
ornitinamltiples
espermidina
efectospara la
descarboxilasa,
sntesis de
sobre
los que
enzimabioqumicos
que cataliza
tripanotiona,
tripanosomas,
todos
el primer
paso
reemplazalos
muchas
limitante
de la son consecuencia
de las funciones del
cuales
velocidad
glutatin en
delen la agotamiento
dela
biosntesis evita la
clula parasitaria.
sntesispoliaminas.
de
putrescina.
Estos parsitos no tienen la capacidad de sintetizar glucoprotenas de
superficie celular y tarde o temprano son depurados por el sistema

inmunitario.
Cabra esperar que el

agotamiento de las
poliaminas, o de tripanotiona,
fuese letal en las clulas
Se deprime la biosntesis de
macromolculas y los
parsitos se transforman de
las formas largas y delgadas
en divisin hasta las formas
cortas que no se reproducen
FARMACOCINTICA.
Absorcin. Completa. El
frmaco no se une a las
protenas plasmticas.
Distribucin. Buena penetra en

el lquido cefalorraqudeo, donde
se calcula que se deben alcanzar
las concentraciones de por lo
menos 50 MU para erradicar los
parsitos. La semivida de
eliminacin dura casi 3 h.
Excrecin. La depuracin renal

es rpida (2 ml/min por
kilogramo) y >80% del frmaco
es eliminado por los riones en
gran parte sin cambio.
Resistencia. No hay hallazgos. La

combinacin farmacolgica
NECT tambin reduce la
resistencia a la eflornitina. T. b.
rhodesiense parece deberse a la
capacidad del parsito para
reemplazar a la enzima.
Usos teraputicos. Hoy en da

constituye el frmaco de primera opcin
para la tripanosomiosis africana occidental
causada por T. brucei gambiense.
Dosis. Adultos 100 mg/kg IV

cada 6 h mediante una
venoclisis de 2 h 14 das. Los
nios (<12 aos) dosis ms
altas 150 mg/kg IV cada 6 h 14
das.
< 35 Kg: 150 mg/kg cada 6

horas 14 das, administrado en
2 horas. > 35 Kg: 100 mg/kg,
cada 6 horas, 14 das,
administrado en 2 horas
Interaccin.
En comparacin
con la
SE
HA
AADIDO
NECT A LA LISTA DE
eflornitina sola, la
combinacin NECT
MEDICAMENTOS
BSICOS DE LA OMS Y
alcanza tasas de
curacin ms altas
(96.5PROBABLE
frente a 91.5%).
ES
QUE SE CONVIERTA EN EL
TRATAMIENTO DE PRIMERA OPCIN
PARA LA INDICACIN.
Se confirm la eficacia del
nifurtimox administrado en
combinacin con eflornitina
(NECT).
Esta combinacin es ms
fcil de administrar, en
trminos logsticos, y
necesita menos eflornitina,
cuya sntesis es costosa.
eflornitina IV 400
mg/kg/da /12h en
venoclisis de 2h/7d +
nifurtimox oral en dosis
de 15 mg/kg/da
fraccionados en tres
dosis cada 8 h/10 das.
Consideraciones.
(-) txica que el melarsoprol.

(-)disponible de manera amplia.
(-)eficaz para tratar a los pacientes con SIDA.

El esquema de tratamiento difcil de la eflornitina es el principal
impedimento para su uso en la prctica.

Ornitina descarboxilasa est implicada en la produccin y
desarrollo del folculo piloso.
Efectos secundarios
En la mayora de los pacientes tratados, sin embargo, por lo general se
revierten cuando se interrumpe el frmaco.

El dolor abdominal y cefalea fueron las manifestaciones predominantes.
Reacciones en los sitios de inyeccin, otras reacciones comprendieron picos de fiebre
(6%), convulsiones (4%) y diarrea (2%).

Por lo que respecta a la combinacin NECT, los efectos secundarios graves se redujeron
en comparacin con la eflornitina sola de 29% a 14% .
Presentacin.
La formulacin IV ORNIDYL, ampollas de 200 mg.
EMETINA Y DEHIDROEMETINA.
Ipecacuana. Planta floral cuya raz se utiliza para hacer jarabe
de ipecacuana, un emtico muy efectivo.
Antiprotozoari
os de segunda
lnea.
La emetina es
un alcaloide
derivado de la
ipecacuana en
tanto que la
dehidroemetin
a es un anlogo
sinttico.
se utilizaron
mucho en un
tiempo para
tratar la
amebosis
intestinal
invasiva grave y
la amebosis
extraintestinal.
Se han
reemplazado
con
metronidazol,
el cual tiene =
eficacia y efectos
secundarios.
ASPECTOS QUMICOS.
Emetina. Derivado de la tetrahidroisoquinolona, posee 4 ncleos
asimtricos, grupo amino y metxido.
Dehidroemetina. Sal diclorada de emetina. Derivado de
tetrahidroisoquinolona.
Mecanismo de accin.
Inhibe el alargamiento de cadenas de polipptidos y la sntesis de
protenas en clulas del protozoo, lesiona el ncleo y el

citoplasma.
Acta tanto por irritacin local como por estimulacin irritante
local en las vas digestivas y tambin en la zona de

desencadenamiento de quimiorreceptores del bulbo raqudeo.
FARMACOCINTICA.
Absorcin. Casi completa IV. IM. Inicia su accin de 20-40 mins.

Distribucin. En tejidos bien perfundidos. Metabolismo heptico.
Excrecin. Renal. Fecal. Eliminacion de 15-30 das.
Dosis.
Usos
teraputicos.
Por lo general 3-5 das y por va

Ambas sonoeficaces
contraenlos
subcutnea
intramuscular
un
mbito
vigilado.
y nios:alojados
1
trofozotos
deAdultos
E. histolytica
mg/kg/d
(mximo
60 mg)
intramuscular
en los tejidos,
pero
dados
los
profundo
o subcutneo.
1o2
problemas
de efectos en
txicos
subdosis
durante
das.
Reducir
la a
importantes,
su 5uso
est
limitado
dosis
a la mitad en pacientes
las circunstancias
raras en ancianos,
las cuales
debilitados o desnutridos. En los casos
la
amebosis
grave
exige
un
de abscesos hepticos grandes, se
tratamiento
podr
valorar eficaz.
un segundo ciclo al
menos 6 semanas despus del primero.
EFECTOS SECUNDARIOS.
En general son leves uso 3-5 das.

+ Das, dolor, hipersensibilidad y abscesos estriles en el sitio de la
inyeccin; diarrea, nusea y vmito; debilidad muscular y molestias, as como

cambios electrocardiogrficos leves.
Los efectos txicos importantes consisten en arritmias cardiacas,
insuficiencia cardiaca e hipotensin
dehidroemetina tiene
menos efectos txicos.
No se deben
utilizar frmacos
en los pacientes
con cardiopata o
nefropata, en
nios pequeos o
en embarazadas
Los frmacos
deben utilizarse
durante el periodo
mnimo
Consideracion
es
No se debe utilizar
por va intravenosa
Presentacin.
Emetina Amp. 10-20
mg, Dehidroemetina
Amp. (60mg/2ml).
FUMAGILINA.
GLOSARIO
Enterocytozoon bieneusi. Es una especie de Microsporidia que infecta
las clulas epiteliales intestinales. Es un parsito intracelular obligado,

causante de la microsporidiosis, principalmente pacientes
inmunsuprimidos por el VIH, tiene una distribucin cosmopolita y es
la especie ms prevalente de las Microsporidias, causando afectacin
gastrointestinal y del rbol hepato-biliar, aunque en excepcionales
ocasiones ha sido identificada en muestras respiratorias.
Nosema apis. Microsporidio, parsito unicelular que afecta a las abejas
melferas. Es causante de la enfermedad denominada nosemosis que

ataca las abejas adultas.
Macrlido polinico acclico producido por el hongo Aspergillus fumigatus.
MECANISMO DE ACCIN.
El mecanismo mediante el cual la fumagilina inhibe la replicacin de los
microsporidios no se comprende todava, puede inhibir la aminopeptidasa de

metionina 2 mediante inhibicin irreversible del sitio activo.
MetAP2.
Existe correlacin
significativa entre la inhibicin de la actividad enzimtica y la

inhibicin del crecimiento celular, lo que plantea la enzima en la proliferacin celular
endotelial.
Farmacocintica. No se
tienen registros.
Usos teraputicos.
Microsporidiosis intestinal
causada por E. bieneusi,
queratoconjuntivitis causada
por E. hellem.
Dosis.
Va tpica para tratar la
queratoconjuntivitis en una dosis de 3 a
10 mg/ml en una suspensin de sal
equilibrada.
Para microsporidiosis intestinal , en una
dosis de 20 mg por va oral 3veces
/1d/2 semanas.
El Dr. Jean-Michel Molina, del Hospital Piti-Salptrire en Pars y colegas.
En la edicin del 20 de junio de 2002, el antibitico fungicida puede tratar con eficacia la
microsporidiosis ocasionada por el parsito Enterocytozoon bieneusi en personas con

disfuncin inmunitaria.
Tanto Fumagilina como su anlogo sinttico TNP-470 son txicos para microsporidios.
Consideraciones. Este
frmaco es efectivo cuando se
usa de manera tpica para
tratar infecciones oculares
debidas a especies de
Encephalitozoon.
Efectos secundarios. Los

efectos secundarios de la
fumagilina pueden ser clicos
abdominales, nusea, vmito y
diarrea. Tambin se ha
comunicado trombocitopenia y
neutropenia reversible.
8-HIDROXIQUINOLINAS.
Las 8-hidroxiquinolinas halogenadas yodoquinol (diyodohidroxiquina) y crioquinol
(yodoclorhidroxiquina) se han utilizado como frmacos de accin intraluminal para

eliminar la colonizacin intestinal por E. histolytica.
Aspectos qumicos. El yodoquinol (diyodohidroxiquina) es una hidroxiquinolina
halgena.
Mecanismo de accin.
Se desconoce el mecanismo de accin del yodoquinol.
Es eficaz contra los microorganismos presentes en la luz
intestinal, pero no contra los trofozotos que se encuentran en la

pared intestinal o en los tejidos extraintestinales.
Frmacocinetica.
Absorcin. 90% del

frmaco se retiene en
el intestino.
Distribucin.
Restante entra en la
circulacin, tiene una
semivida de 11 a 14 h.
Excrecin. Se elimina
en las heces y se
excreta en la orina en
forma de glucurnidos.
USOS TERPUTICOS
En combinacin con metronidazol para tratar a las personas con colitis amebiana o
absceso heptico amebiano, pero se puede utilizar como un frmaco individual en

personas asintomticas infectadas por E. histolytica.
Trofozoto. Ncleo y eritrocitos.

Imagen donada por: Bil. J. Tay Zavala, Facultad de
Medicina, UNAM
Abscesos hepticos amibianos. US. Imagen donada por: Dr. Rodolfo

Acua Soto, Facultad de Medicina, UNAM
Dosis.
En los adultos, la dosis recomendada de yodoquinol es de 650 mg orales tres veces
al da durante 20 das, en tanto que los nios reciben 10 mg/kg va oral tres veces al
da (no debe ser superior a 1.95 g/da) durante 20 das.
Consideraciones
Utilizar con precaucin

en pacientes con
neuropata ptica, enf.
renale o tiroidea y
afeccin heptica.
Tomar con las comidas

para limitar los efectos
txicos
gastrointestinales
Yodoquinol es el menos
txico
muchos expertos
prefieren la
paromomicina
Algunas hidroxiquinolinas
Efectos
indeseables.
halogenadas pueden producir

dosis altas
a los cuando se
neurotoxicidad
grave
nios con
Ms frecuentes:
utilizan
en
forma
prolongada
en
diarrea crnica
Son
nuseas,
dosis mayores
infrecuentes,
se ha que las
vmitos,
relacionado
con
dosis
superiores
recomendadas.
No se sabe
si el y
epigastralgia
atrofia ptica y
a 2 g/da
diarrea.
yodoquinol produce
ceguera estos efectos.
permanente
Presentacin. Yodoxin
comprimidos 210 mg,
650 mg.
METRONIDAZOL
MAYTE HERNNDEZ BARRERA
Tratamiento farmacolgico de las infecciones por protozoarios: Metronidazol
GLOSARIO
Dracunculosis:
parasitosis
causada
por
Dracunculus medinensis. Los infectados caen en un
estado de invalidez durante meses. Presenta ampolla
dolorosa y el gusano emerge por ella.
Efecto disulfirmico: reaccin caracteriza por
enrojecimiento, sensacin de calor en cara, cefalea y

descenso de la presin arterial.
HISTORIA
1953
Aislamiento del
antibitico
azomicina
a
partir de un
estreptomiceto
1956
- Demostracin
propiedades
tricomonicidas.
de 1960
Dosis
orales
conferan
- Sntesis qumica y actividad
al
pruebas biolgicas de semen y a la
muchos
orina
nitromidazoles
Actividad clnica contra anaerobios

patgenos; bacterias grampositivas,
gramnegativas y el protozoario G.
lamblia
EFECTOS ANTIPARASITARIOS Y ANTIMICROBIANOS

Actividad in vitro contra parsitos protozoarios anaerobios y bacterias anaerobias.
Actividad tricomonicida directa
Cepas sensibles T. vaginalis dosis

<0.05 g/ml en condiciones
anaerobias
Actividad amebicida contra E.

histolytica
G. lamblia es afectada en
concentraciones 1-50 g/ml
Grupo nitro en C5 esencial para

su actividad
Sustituciones en posicin 2 del anillo
aumenta la actividad
antiprotozoaria
Facilita la extraccin
de dracnculos en la
dracunculosis
MECANISMO DE ACCIN
Profrmaco
Toxicidad selectiva por patgenos anaerobios y microaerfilos deriva de su
metabolismo energtico
Fragmentacin
cidos
nucleicos
Desestabilizacin
RESISTENCIA
Alteraciones en las
capacidades de depuracin
de oxgeno
Disminucin de las
concentraciones de PFRO y
ferredoxina
Concentraciones locales de
oxgeno ms altas
Menos activacin del

metronidazol
H. Pylori puede adquirir resistencia

con rapidez
Absorcin
Va oral, intravenosa, intravaginal y tpica
Distribucin
Semivida 8 horas
Volumen de distribucin se aproxima al agua
corporal total
<20% se une a protenas
Penetra bien en tejidos y lquidos corporales
Eliminacin
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y ELIMINACIN
Orina >75% metabolitos; 10% sin

cambios
Concentraciones plsmaticas 8-13 g/ml (0.25 4
horas) despus de 500 mg
USOS TERAPUTICOS
Infecciones genitales por T. vaginalis 2 g en un sola dosis oral
- No toleran 2 g dosis VO de 250 mg 3 veces al da o 375 mg c/12 horas por 7 das
- Ciclos repetidos o dosis ms altas dejar transcurrir 4-6 semanas entre ciclos de
tratamiento
- Cepas resistentes: 2 g VO ms un gel tpico de metronidazol al 0.75% o supositorio vaginal
de 500 a 1000 mg
Amebosis: 500 750 mg VO tres veces al por 7-10 das. Nios 35-50 mg/kg/da dividida en
tres dosis por 7-10 das.

Profilaxis para intervenciones quirrgicas colorrectales
Tratamiento primario de la infeccin por Clostridium dificile
Enfermedad de Crohn: 750 mg al da.
TOXICIDAD, CONTRAINDICACIONES E INTERACCIONES

FARMACOLGICAS
EFECTOS SECUNDARIOS
- Cefalea
- Nusea
- Xerostoma
Efectos
neurotxicos
- Vmito
- Diarrea
- Molestias
abdominales
- Sabor metlico
Reducir dosis en
pacientes con
hepatopatas graves
Mareos
Vrtigo
Encefalopata
Convulsiones
Incoordinacin
Ataxia
- Urticaria
- Rubefaccin
- Prurito
- Disuria
- Cistitis
- Presin
plvica
Efecto disulfirmico
MILTEFOSINA
Tratamiento farmacolgico de las infecciones por protozoarios: Miltefosina
GLOSARIO
Glucosilfosfatidilinositol (GIP): Glucolpido complejo que permite el anclaje de
protenas perifricas a la membrana celular
HISTORIA
Anlogo de la alquilfosfocolina
1980
Se descubre su
actividad
antiprotozoaria
2002
Aprobada en la
India
como
tratamiento
activo VO de la
leishmaniosis
EFECTOS ANTIPROTOZOARIOS
Potencia vara con las diferentes especies del gnero Leishmania

- L. donovani ms sensible
- L. major menos sensible
Tasas de curacin de 95-98% en leishmaniosis visceral con dosis oral de 100 mg/da por
28-42 das
95% con 100 mg/da por 28 das y 2.5 mg/kg/da en nios
Eficacia >90% contra algunas especies de

leishmaniosis cutnea
MECANISMO DE ACCIN Y RESISTENCIA
Mecanismo de accin
No se conoce
Alterar el metabolismo de los lpidos,
sealizacin celular o biosntesis de

glucosilfosfatidilinositol
Resistencia
Mutaciones
puntuales
en
el
transportados ATPasa tipo P de la
miltefosina
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y ELIMINACIN
Absorcin
Va oral
Distribucin
- En todo el organismo
- Semivida prolongada
- Concentraciones plasmticas son
proporcionales a la dosis
Leishmaniosis
cutnea
Leishmaniosis
visceral
USOS TERAPUTICOS
Adulto >25 kg: dosis oral 100 mg/da en dos tomas

Adulto <25 kg: dosis oral 50 mg/da en una dosis por 28 das
Nios: dosis oral 2.5 mg/kg/da en dos dosis
Contraindicado en
embarazadas
Dosis oral 2.5 mg/kg/da durante 28 das
No administrar va
intravenosa por
actividad hemoltica
TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS
Vmito y diarrea 60% de los casos
Aumento de las transaminasas hepticas y de la creatinina srica
NIFURTIMOX Y BENZNIDAZOL
Tratamiento farmacolgico de las infecciones por protozoarios: Nifurtimox y Benznidazol
GLOSARIO
Tripomastigote: Forma infectante del parsito. Incluye un flagelo y presenta un
gran ncleo central

Amastigote: forma intracelular del parsito. Redondeado u ovoide, no cuenta con
flagelo
Nifurtimox anlogo de nitrofurano

Benznidazol anlogo de nitroimidazol
Accin tripanocida contra las formas tripomastigoto y amastigoto de T. cruzi

Nifurtimox es activo contra T. brucei
MECANISMO DE ACCIN
Activados por
nitrorreductasa
mitocondrial
dependiente de
NADH
Generacin
intracelular de
aniones
radicales nitro
Radicales nitro
inserciones
covalentes con
macromolculas
Lesin celular
Transferencia
de electrones
Regenera
nitrofurano
celular
Aniones de radicales
superxido y otras especies
de oxgeno reactivo
RESISTENCIA
Disminucin de la expresin de nitrorreductasa
Eliminacin
Distribucin
Administracin
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
Va oral
Concentraciones plasmticas mximas despus de 3.5 horas

de la administracin
Semivida 3 horas
Menos del 0.5% de la dosis es excretada

en orina
USOS TERAPUTICOS
Tripanosomiasis americana por T. cruzi
Reduce parasitemia, morbilidad y mortalidad de la enfermedad de Chagas aguda
curaciones parasitolgicas en 80% de los casos

Respuesta clnica vara segn la regin geogrfica
Pacientes <50 aos, enfermedad fase aguda o

crnica reciente, sin miocardiopata
Administrar
tratamiento
Pacientes >50 aos
Tratamiento
opcional
Pacientes fase crnica tarda con

miocardiopata avanzada
No administrar
tratamiento
ESQUEMA DE TRATAMIENTO RECOMENDADO POR LA CDC DE

ESTADOS UNIDOS
Nifurtimox
- Adultos >17 aos con infeccin aguda:VO 8-10 mg/kg/da en 3-4 dosis por 90 das.
- Nios 1-10 aos:VO 15-20 mg/kg/da en 3-4 dosis por 90 das.
- Jvenes de 1-16 aos:VO 12.5-15 mg/kg/da 3-4 dosis por 90 das

Benznidazol
- Adultos >13 aos:VO 5-7 mg/kg/da en 2 dosis por 60 das
- Nios hasta 12 aos: 10 mg/kg/da
Evitar ingesta de alcohol

durante el tratamiento
TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS

Reacciones de
hipersensibilidad
Dermatitis
Fiebre
Ictericia
Infiltrados pulmonares
Anafilaxia
Nusea
Vmito
Mialgias
Debilidad
- Leucopenia
- Disminucin cifras
de
espermatozoides
NITAZOXANIDA
Tratamiento farmacolgico de las infecciones por protozoarios: Nitazoxanida
HISTORIA
1980
Se
desarrolla
por primera
vez la
nitazoxanida
- Antiparasitario sinttico de amplio espectro

- Con base en la estructura del antihelmntico
niclosamida
EFECTOS ANTIMICROBIANOS
Inhibe crecimiento de esporozotos y ovocitos de C. parvum
Inhibe crecimiento de trofozotos de:
- G. intestinalis
- E. histolytica
- T. vaginalis
Tiene actividad contra:
- Blastocystis hominis
- Isospora belli
- Cyclospora cayetanensis
- Helmintons intestinales (Hymenolepis nana, Trichuris trichura, Ascaris lubricoides,
Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale y Fasciola heptica.
MECANISMO DE ACCIN
Interfiere en la reaccin de transferencia de electrones dependiente de la enzima
PFOR
Eliminacin
Distribucin
Administracin
Va oral
Hidroliza con rapidez a su metabolito activo, tizoxanida
Excelente biodisponibilidad
Concentraciones plasmticas mximas se alcanzan 1-4 horas

despus de la administracin
99.9% unin a protenas
Orina, bilis y heces
USOS TERAPUTICOS
Infeccin por G. intestinalis y la diarrea causada por criptosporidios

- Nios de 47 meses: dosis 100 mg c/12 horas durante 3 das
- Nios de 4-11 aos: dosis 200 mg c/12 horas durante 3 das
- Adulto 500 mg c/12 horas
Efectos adversos son infrecuentes

Dolor abdominal
Diarrea
Vmito
Cefalea
Coloracin verdosa de la orina

Categora B en el embarazo
PAROMOMICINA
ALEJANDRO MADRID SANTIAGO
ANTIAMEBIANOS: PAROMOMICINA
PAROMOMICINA
Aminoglucsido de la
familia de la kanamicina y
la neomicina.
Frmaco oral contra E.
histolytica
Frmaco luminal
ANTIAMEBIANOS:
PAROMOMICINA
MECANISMO DE ACCIN
EFECTO ANTIMICROBIANO Y USOS TERAPUTICOS
Paromomicina
Metronidazo
l
Colonizacin
intestinal por E.
histolytica
Colitis amebiana
y absceso
heptico
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIN
25 a 35 mg/kg al
da dividida en 3
tomas VO
EFECTOS SECUNDARIOS
Dolor abdominal
y clicos
Dolor
epigstrico
Nusea y vmito
Esteatorrea y
diarrea
OTROS USOS TERAPUTICOS
Giardiosis en embarazadas
Primer trimestre se contraindica metronidazol
Giardiosis en cepas resistentes a

metronidazol
OTROS USOS TERAPUTICOS
Crema al 6.25%
Combinacin al 15%
con cloruro de
metilbenceno al 12%
Leishmaniosis visceral
Tricomoniosis vaginal
Metronidazol no indicado
Leishmaniosis cutnea
Parenteral en Combinacin con antimonio

IM con tasa de curacin equivalente a anfotericina B
liposmica
PENTAMIDINA
ANTIAMEBIANOS: PENTAMIDINA
PENTAMIDINA
Diamina aromtica
positiva
1937 en busca de
hipoglucemiantes que
pudieran alterar
metabolismo energtico
del parsito
ANTIPROTOZOARIO: PENTAMIDINA
EFECTO ANTIPROTOZOARIO Y ANTIMICTICO
Infeccin por T.
brucei gambiense
Etapas iniciales
Leishmaniosis
cutnea
Neumona por
pneumocystis
jiroveci
Tx alternativo y
profilaxis
MECANISMO DE ACCIN
Se desconoce
Los compuestos
dicatinicos muestran
mltiples efectos
dependiendo del
parsito.
Diamidinas de
distribuyen en
clulas
Por proceso de
absorcin
dependiente de
energa
T. brucei
Diamidinas hidrfobas
actan con diversos
blancos intracelulares
ANTIPROTOZOARIO: PAROMOMICINA
Transportador ms
caracterizado es
Transportador de
purina P2
ABSORCIN DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
Absorcin
Bien en sitios de
administracin
parenteral
Distribucin
Eliminacin
IV desaparece del
plasma con
semivida de
minutos a horas
Concentracin
plasmtica en
trmino de una
hora
Muy lenta
Dura de pocas
semanas a meses
en el organismo
Mltiples dosis
parenterales
Cerebro
cantidades
pequeas
Hgado
Rin
Mximas
concentraciones
del frmaco
Bazo
Pentamidina en
aerosol
Escasa absorcin sistmica
Disminucin en la
toxicidad
USOS TERAPUTICOS
T. Brucei gambiense
Isetionato de
pentamidina IM
1 dosis de 4mg/kg
7das
Leishmaniosis visceral
15-20 dosis IM
4 mg/k cada 3er da
PCP
Grave en personas
que no se puede
administrar TMPSMX
Personas no elegibles
para atovacuona o
clindamicina y
primaquina
4mg/kg 1 dosis diaria
IV 21 das
ESTIBOGLUCONATO DE SODIO
Antimoniales introducidos 1945

Contra leishmaniosis y otros protozoarios
ANTIPROTOZOARIO: ESTIBOGLUCONATO DE SODIO
Gluconato de antimonio sdico
Derivado del cido fenilestibnico
EFECTOS ANTIPROTOZOARIOS Y RESISTENCIA
Profrmacos
Reducidos
hasta Sb3+
ANTIPROTOZOARIO: ESTIBOGLUCONATO DE SODIO
Amastigoto +
As5+
reductasa
MECANISMO DE ACCIN ANTIPARASITARIO
Interferencia en
sistema
oxidorreduccin
en tripanotiona
Sb3+ induce
salida de
tripanotiona y
glutatin
Inhibe
tripanotiona
reductasa
Prdida
importante de
potencial de
reduccin de
estriol
Absorcin rpida
Eliminacin por orina en dos
fases
Semivida de
2 horas
Semivida de
33-76horas
Distribucin
~0.22 L/kg
USOS TERAPUTICOS
Leishmaniosis
cutnea
Leishmaniosis
visceral
Esquemas
distintos
20mg/kg al
da
20mg/kg
Dosis
aumentadas
28 das
Usos ms
prolongados
21 das
Dolor en sitio
de inyeccin
Pancreatitis
qumica
Transaminasas
hepticas
elevadas
Supresin de
mdula sea
Eritrocitos,
leucocitos y
plaquetas bajas
Mialgia y
atralgia
Debilidad y
malestar
cefalea
exantemas
Aplanamiento
o inversin de
onda T
Prolongacin
de QT
Nausea y
dolor
abdominal
MELARSOPROL
ROBERTO JIMNEZ LAURENCEZ
Derivado del dimercaptopropanol del oxido de
melarseno
1949
Ernst Albert Hermann Friedheim
ESTRUCTURA
Dos esteroismeros
Arsnico
Insoluble en agua
Mecanismo no detallado
Oxido de melarseno
Reacciona con gpos sulfhidrilo prximos

Tripanotiona reductasa
Resistencia por defectos del transporte (P2 y
HAPT1)

Admn.. IV
Semivida 30min
Excrecin rpida
LCR
70-80% del arsnico aparece en las heces
USOS TERAPUTICOS
Etapa meningoencefalitica tarda de la
tripanosomiosis africana oriental (rodhesiana)

Etapa hemoliticolinftica
T. brucei rhodesiense
ESQUEMAS DE TX
2.2 mg/kg por da. 10 das IV lenta
3 series de 3 dosis diarias
1.8, 2.7 y 3.6 mg/kg
3.6 mg/kg
Descanso de 7 das
+ Prednisolona
EFECTOS SECUNDARIOS
Reaccin febril
Vomito
SNC
Clico abdominal
Encefalopata reactiva
Neuropata periferica
Hipertensin
Lesin miocrdica
Albuminuria
Lesin heptica
PRECAUCIN Y CONTRAINDICACIONES
Supervisin intrahospitalaria
Influenza
Deficiencia de glucosa-6-
fosfato deshidrogenasa
Embarazo
SURAMINA
Alemania
1920
A partir de rojo tripan, azul tripan y
afridol violeta
Inhibidor de transcriptasa inversa

Hidrosoluble
Deteriora rpidamente en el aire
EFECTOS ANTIPARASITARIOS
Accion lenta: >6h
Gran accion contra T. brucei rhodesiense y T. brucei
gambiense
Inhibe una serina oligopeptidas del citosol
Inhibe enzimas glucolticas:
Dihidrofolato reductasa
Timidina cinasa

Admn. IV exclusiva
Une a protenas en 99.7%
Semivida de eliminacin 41-78h
Poca penetracin en LCR
No entra fcilmente a la celulas
USOS TERAPUTICOS Y DOSIS

Tripanosomiosis africana en etapa
temprana
T. brucei rhodesiense
Dosis de prueba 200mg
1g en das 1, 3, 7, 14 y 21
Peditrica: 20mg/kg
EFECTOS SECUNDARIOS
Nauseas
Vomito
Fatiga
Malestar general
Choque
Perdida del
conocimiento
Fiebre*
Exantemas de
hipersensibilidad*
Toxicidad renal
albuminuria
SN:
Cefalea
Sabor metlico
Parestesia
Neuropata periferica
ANOMALAS DE LABORATORIO
Leucopenia
Agranulocitosis
Trombocitopenia
Proteinuria
Aumento de
Creatinina plasmatica
Transaminasas
bilirrubina
Insuficiencia suprarrenal
Queratopatia vortical
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Seguimiento riguroso
Cilindruria
Hiperestesias
Insuficiencia renal
ANTIHELMNTICOS
BENZIMIDAZOLES
GLOSARIO
Tubulina: protena dimerica ( , y ) que se
autoensambla para originar microtubulos.

Intervienen en la recaptacion de glucosa y
nutrientes de bajo peso molecular
Tiabendazol
Mebendazol
Albendazol
ACCION ANTIHELMNTICA
Inhibicin de la polimerizacin de microtbulos
al unirse a la tubulina
Afinidad a tubulina
Inhibicin de fumarato reductasa de
mitocondrias
Disminucin del transporte de glucosa
Desacoplamiento de la fosforilacion oxidativa
Ascarosis
Encephalitozoon
Enterobiosis
Trichomonas vaginalis
Tricurosis
Giardia lambia
Uncinariosis
Ascaris
Trichuris
Trichinella spiralis
ABSORCIN DESTINO Y EXCRECIN

Mebendazol:
Biodisp 22%
Cimetidina
Unin a protenas: 95%
Excrecin por bilis y orina
Albendazol
Absorbe de manera variable e irregular
Metaboliza rpidamente en hgado e intestino
Unin a protenas: 70%
Semivida: 4-15h
Distribucin en tejidos
Tiabendazol:
Absorcin rpida
Concentraciones mximas en 1-2h
Semivida 1-2h
Metabolismo en hgado
Excreta en orina (90%) en 48h
USOS TERAPUTICOS
Tiabendazol:
uso local en larva migratoria cutnea
(erupcin migratoria).
Tiabendazol al 15% crema 2-3 veces al da. 5
das
Mebendazol:
Va oral 1 tab 100mg, despus de 2 semanas
segunda dosis
100mg en la maana y en la noches por 3 das
o una sola toma de 500mg

GI
Enterobiosis, ascariosis, tricurosis y
uncinariosis
Albendazol:
A lumbricoides
400mg 1 o 2 veces al da
T trichuria
200mg dosis nica
Uncinarias
15mg/kg, mximo 800mg, Enterobiosis
1-6 meses
Tricurosis
Estrongiloides
Echinococcus*
Neurocisticercosis por T
solium*
Microsporidios
Glucocorticoides
EFECTOS SECUNDARIOS: TIABENDAZOL

Anorexia
Exantema
Nausea
Eritema multiforme
Vomito
Alucinaciones
Mareos
Perturbaciones sensitivas
Diarrea fatiga
Sndrome Stevens-Johnson
Somnolencia
Cristaluria
Aturdimiento
Leucopenia transitoria
Cefalea
hepatotoxicidad
Fiebre
MEBENDAZOL
Dolor abdominal*
Hipospermia
Distension*
Incremento de
Diarrea*
Alergias
Alopecia
Neutropenia
Agranulocitosis
Embriotoxico y
teratogenico
transaminasas
ALBENDAZOL
Dolor epigstrico
Fiebre
Diarrea
Fatiga
Nausea
Alopecia
Vomito
Leucopenia
Mareos
Trombocitopenia
Cefalea
Disfuncin heptica por
aumento de
transaminasas
Embriotoxico y
teratogenico
INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Glucocorticoides y praziquantel
Cimetidina
EMPLEO EN EL EMBARAZO Y NIOS

Uncinariosis
DIETILCARBAMAZINA (DEC)
Derivado piperaznico filaricida

Wuchereria bancrofti, Brugia malayi y L. loa
(loasis)
ACCION ANTIHELMNTICA
No se conoce
Dao a organelos y apoptosis
Entorpece y deteriora transformacin
intracelular y transporte de la membrana

Alteracin de respuestas inmunitarias
ABSORCIN, DESTINO Y EXCRECIN
Absorbe va GI 1-2h
Semivida 2-10h (pH)
Excreta por vas urinarias
USOS TERAPUTICOS
W. bancrofti
B. malayi
B. timori.
Ciclos 12 das 72mg/kg (6mg/kg al da)
Dosis prueba 50-100mg (1-2mg/kg) 3 das

DEC + albendazol (400mg)/ivermectina (0.2-0.4
mg/kg
Loasis
50mg diarios por 3 das (mximo 9mg/kg)
1mg/kg: nios
CONTRAINDICACIONES
Oncocercosis
EFECTOS SECUNDARIOS
Anorexia
Hemorragias retiniana
Nauseas
Encefalopata intensa
Cefalea
Reaccin de Mazzotti
Vomito
Linfangitis
Hinchazn
Absesos linfoides
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Oncocercosis y loasis
Deficiencia de la funcin renal
Alcalinidad en la orina
DOXICILINA
W. bancrofti y O. volvulus que albergan
simbiontes bacterianos del gnero

Wolbachia
100 mg al da, 6 semanas

Antipaludicos, Antiprotozoarios y Antiheminticos

Uploaded by

Document Information

Original Title

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

Antipaludicos, Antiprotozoarios y Antiheminticos

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

ANTIPALUDICOS, ANTIPROTOZOARIOS Y

MAYTE HERNNDEZ BARRERA

Paludismo: Infeccin ocasionada por protozoarios del gnero Plasmodium.

Concentraciones mximas 1-2 horas.

Semivida de 1-3 horas.

Artesunato i.v. 1er a tercer trimestre.

Nusea, vmito, diarrea y mareo.

Completamente absorbido en el tubo digestivo con concentraciones

mximas en casi 3 horas.

Amplia resistencia a la cloroquina.

Efectos adversos: Nuseas, vmitos, dolor abdominal, cefalea, anorexia,

malestar general, visin borrosa y urticaria. Hemlisis, audicin, retinopata,

Contraindicaciones: Porfiria. Psoriasis. Anticidos con sales de magnesio y

Concentraciones mximas 18 horas.

Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de epilepsia, psicosis, arritmias,

defectos en la conducin cardaca o sensibilidad a frmacos.

Efectos adversos. Nusea, vomitos, trastornos del sueo y la conducta, dolor

epigastrico, cefalea, exantema, mareo, defectos en la conduccin cardaca y

Concentracin plasmtica en 1-3 horas.

Indicaciones: 1era eleccin infeccin complicada por P. Falciparum. 1era eleccin en

infeccin por Babesia microti.

auditivos y cardacos subyacentes.

Efectos adversos: Aumenta concentraciones de warfarina y digoxina. Acfenos,

cefalea, nuseas, mareos. Alteraciones visuales, Alteraciones

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE FOLATOS

Indicaciones: Tratamiento paludismo no complicado. Toxoplasmosis. Neumocistosis.

No se ingiere con alimentos.

Utilizado con artemeter.

Se absorbe mejor con alimentos grasosos.

Elimina las formas hepticas.

Concentraciones en 1-2 hrs.

Indicaciones: Tratamiento paludismo por P. Vivax y P ovale. Quimioprofilaxis, accin

gametocida con P. Falciparum. Neumocistis jiroveci.

Efectos adversos: dolor epigstrico, clicos y cefalea. Graves: agranulocitosis,

leucopenia, leucocitosis y arritmias cardiacas.

RESUMEN DE RESISTENCIA A ANTIPALDICOS

ESQUEMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL

Diagnstico del tratamiento.

OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO

Esquema combinado durante 7 das.

Significa "pequeo animal, constituyen un grupo

Es un agente indicado para el tratamiento de parsitos

Producido por Streptomyces nodosus. Cuenta con 4 formulaciones diferentes que

se comercializan actualmente (convencional, liposmica, complejo lpido y dispersin

Es miembro de la familia macrlidos polinicos.

conectados al anillo principal por enlace glucosdico.

caracterstica anfiptica que

Absorcin. Tubo digestivo es

Distribucin. En los lquidos

IV. Se han comunicado mltiples esquemas de

Del grupo de las 4-aminoquinolinas con formas d-, l- y

Desconocido como antriprotozoario pero se cree que al igual de su funcin

antipaldica, destruye a travs de una lesin oxidativa de las membranas.

FDA para la amebosis

g (600 mg de la base) durante

La toxicidad aguda se presenta

Las manifestaciones txicas se

Presentacin. RESOCHIN, comp. 250 mg KERN PHARMA. BAYER.

Es el ster de furoato de diloxanida, un derivado de la dicloroacetamida.

Dos halgenos de cloro en cadena terminal. Radical metilo-salfuratro-

Mecanismo de accin. Desconocido.

infeccin por E. histolytica, tratamiento de

Muchos mdicos consideran que el