Benzodiazepina:

Las benzodiazepinas son los frmacos ms ampliamente utilizados para el

tratamiento de los trastornos de ansiedad. Una de las afirmaciones ms
frecuentes es que producen adiccin (no se pueden retirar) y tolerancia (cada
vez hacen falta dosis ms elevadas para conseguir el mismo efecto).
Nombre Genrico:

Alprazolam (Nombre Comercial: Alplax)

Clonazepam (Rivotril)
Diazepam (Valium)
Lorazepam (Trapax)
Flunitrazepam (Rohypnol)
Bromazepam (Lexotanil)

Farmacocintica
Las propiedades fisicoqumicas y farmacocinticas de las benzodiacepinas
afectan en gran medida su utilidad clnica. En la forma no ionizada, todas
tienen coeficientes altos de distribucin en lpidos y agua; de todas maneras,
su lipofilidad varia mas de 50 veces, segn la polaridad y la electronegatividad
de los diversos sustitutivos.
En esencia, todas las benzodiacepinas se absorben por completo, con
excepcin del clorazepato; este frmaco se descarboxila con rapidez en el jugo
gstrico hasta N-desmetil-diazepam (nordazepam), que a continuacin se
absorbe por completo. Algunas benzodiacepinas (por ejemplo, prazepam y
flurazepam) llegan a la circulacin general solo en forma de
metabolitos activos.
Las benzodiacepinas y sus metabolitos activos se fijan en protenas
plasmticas. El grado de la fijacin se relaciona con su solubilidad en lpidos, y
vara alrededor de 70% en el caso del aprazolam y casi 99% en el del
diazepam.
Las concentraciones plasmticas de la mayor parte de las benzodiacepinas
manifiestan caractersticas compatibles con modelos de dos compartimientos,
pero parecen mas apropiados los modelos de tres compartimientos para los
compuestos con la solubilidad ms alta en lpidos. Por tanto, ocurre captacin
rpida de las benzodiacepinas en el encfalo y otros rganos con gran riego
despus de la administracin intravenosa (o del suministro oral de un
compuesto de absorcin rpida); la captacin rpida va seguida de la fase de
redistribucin hacia los tejidos que estn bien regados, en especial msculo y
tejido adiposo. La redistribucin es ms rpida para los frmacos con la
solubilidad ms alta en lpidos. En ocasiones, en los programas que se usan

para la sedacin durante la noche, la velocidad de redistribucin puede influir

ms que la de biotransformacin, en la duracin de los efectos en el SNC. La
cintica de la redistribucin del diazepam y otras benzodiacepinas lipfilas se
complica por la circulacin enteroheptica. Los volmenes de distribucin de
las benzodiacepinas son grandes, y en muchos casos se incrementan en
ancianos. Estos frmacos cruzan la barrera placentaria y se secretan a travs
de la leche materna.
Las benzodiacepinas se metabolizan de manera extensa por enzimas de la
familia del citocromo P450. Algunas benzodiacepinas, como el oxazepam, se
conjugan de manera directa y no son metabolizadas por estas enzimas.
Todas son absorbidas completamente, con la excepcin del clorazepato, el cual
es descarboxilado por el jugo gstrico antes de su completa absorcin. Las
benzodiacepinas y sus metabolitos activos se unen a protenas plasmticas en
un rango entre 70 y 90% y no se han reportado ejemplos de competicin con
otros medicamentos por esas protenas.

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Efectos Abversos: Es un tema muy debatido respecto al cual todava no hay
acuerdo en la comunidad cientfica. No obstante, como mnimo deben citarse
dos posibles efectos secundarios de las benzodiazepinas:
Reduccin de los reflejos o de la capacidad de respuesta. Basndonos en este
efecto secundario, sobretodo al iniciar un tratamiento con benzodiazepinas hay
que aconsejar que se sea muy cauto al realizar actividades de riesgo, como
conducir un vehculo o trabajar con maquinaria peligrosa. Asimismo, en
personas mayores, dicha reduccin de los reflejos podra predisponer a las
cadas, con el consiguiente riesgo de las temidas fracturas seas. Este
aumento de cadas asociado a la prescripcin de benzodiazepinas motiva que
se aconseje limitar al mximo dicha prescripcin en personas de tercera edad.
Reduccin de la memoria reciente. Algunos estudios han sugerido que la
capacidad para memorizar informacin nueva (es lo que en medicina
denominamos memoria reciente) puede verse ligeramente reducida por la
toma de este tipo de medicamentos. Las cosas que ya haban sido
memorizadas antes de la toma de la benzodiazepina no se veran afectadas.
Recomendaciones: En las consultas de Atencin Primaria las benzodiacepinas
se prescriben fundamentalmente a pacientes que presentan trastorno de
ansiedad y/o insomnio. Se deben modificar nuestros hbitos de prescripcin, y
ser ms cuidadosos a la hora de prescribir estos agentes. Es necesario
monitorizar a los pacientes que estn usando BZD para determinar pertinencia
y validez de la prescripcin, pesquisando sus efectos adversos, estimulando su

deshabituacin gradual, promoviendo una prescripcin basada en la evidencia,

con la experiencia acumulada de estos casi 50 aos de uso.
Como debe ser un rcipe cuando se medica un psicotrpico: Para la
adquisicin de medicamentos que requieren un control en su dispensacin,
como Psicotrpicos y Antibiticos, los rcipes deben indicar los siguientes datos
obligatorios:

Logo y/o sello hmedo y direccin del centro hospitalario

Nombre y apellido del facultativo tratante
Fecha de expedicin
Denominacin del medicamento. En caso de estupefacientes y
psicotrpicos, no se puede incluir ms de un medicamento por rcipe
Cantidad del medicamento sin enmendaduras
Nombre, apellidos, cdula de identidad y direccin del paciente y del
comprador en caso de no ser el mismo
Firma y del facultativo tratante
Cdula de identidad y matrcula sanitaria del facultativo tratante
Diapositiva (Usos)
INDICACIONES
En dosis no sedantes, el clonazepam produce relajacin muscular en los
pacientes, no as el diazepam y la mayor parte de las benzodiacepinas. Ocurre
tolerancia tanto a los efectos relajantes musculares como a los atxicos de
estos frmacos.
El Clonazepam tiene un perfil muy eficaz como ansioltico en el tratamiento de
trastornos de pnico o ansiedad generalizada, adems del uso tradicional como
anticonvulsivo. El hecho de que sus propiedades hipnticas, miorrelajantes y
amnsicas sean relativamente mas dbiles que entre las otras
benzodiacepinas, le confiere un perfil de efectos secundarios mejor tolerado
cuando se utiliza como ansioltico o anticonvulsivo. Por eso tiene esas
indicaciones, mientras que, como miorrelajante, por ejemplo, suele optarse por
el diazepam. Tanto el clonazepam como diazepam son drogas con una
semivida de eliminacin prolongada (ms de 24 horas).