Gabapentina

1. Mecanismo de accin: Su mecanismo de accin es la unin a los canales de calcio

en el hipocampo y en el neocrtex.

2. Presentacin:
NEURONTIN comprimidos ranurados 600 mg y 800 mg.
NEURONTIN cpsulas 300 mg y 400 mg.
3. Posologa:
Epilepsia
Adultos:
La dosis inicial es de 900 mg al da, que debe instaurarse en los 3
primeros das de tratamiento. Posteriormente, se puede incrementar en
funcin de la respuesta clnica hasta 3600 mg al da, dividido en tres
dosis equitativas.
Nios de 3-12 aos:
La dosis eficaz de gabapentina es 30 mg/kg/da repartido 3 veces al da.
Puede realizarse una titulacin durante 3 das hasta la dosis eficaz. Dosis
de hasta 40-50 mg/kg/da fueron bien toleradas en un estudio a largo
plazo. No se dispone de suficiente informacin respecto a las
recomendaciones posolgicas en monoterapia para nios menores de 12
aos.
Dolor Neuroptico:
Adultos:
La dosis inicial es de 900 mg/da (repartida en tres tomas al da),
titulndola en casos necesarios, en funcin de la respuesta, hasta una
dosis mxima de 3600 mg/da repartidos en varias dosis (3 veces al da).
Nios: las dosis efectivas varan entre 8 y 35 mg/kd/da, repartidas en 3
tomas. El inicio del tratamiento debe hacerse de forma secuencial.
Pacientes con la funcin renal alterada: Se recomienda realizar un ajuste
de la dosis y en aquellos pacientes de edad avanzada con deterioro de
la funcin renal.
4. Indicaciones teraputicas: antiepilptico indicado como monoterapia
o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales
secundariamente generalizadas en adultos y nios mayores de 12 aos,
incluyendo los pacientes con crisis de nuevo diagnstico. Puede
utilizarse en nios a partir de 3 aos en combinacin con otros
antiepilpticos en crisis parciales complejas o con generalizacin

secundaria, excluyendo los cuadros simples. Est indicada asimismo en

el tratamiento del dolor neuroptico.
5. Efecto adverso: El 50-70% de los pacientes experimentan algn efecto
adverso, aunque slo el 10% del total son afectados con cierta
intensidad o experimenta discapacitacin para sus actividades
cotidianas. El 5% de los pacientes tratados con este medicamento se
ven obligados a suspender el tratamiento.
Los efectos adversos ms frecuentes son somnolencia (20%), mareos
(18%), ataxia (14%), astenia (11%) y nistagmo (10%). Otras reacciones
adversas son: cefalea (8-9%), temblor (7-8%), diplopa (5-7%), nuseas y
vmitos (5-6%), rinitis (4-5%); y en menor medida, prurito, erupciones
exantemticas, edema, hipertensin, dispepsias, sequedad de boca y
estreimiento, aumento de peso, mialgia, ansiedad, amnesia, depresin,
descoordinacin psicomotriz, leucopenia, impotencia sexual.
6. Cuidados de enfermera

FENITOINA
1. Caractersticas generales
La fenitona se introdujo en la prctica clnica en 1938 y ha sido el
antiepilptico ms usado en las crisis parciales y secundariamente
generalizadas.
2. Mecanismo de accin

La fenitona acta fundamentalmente bloqueando los canales de sodio.

Tambin tiene un efecto sobre las corrientes de calcio e inhibe la liberacin de
neurotransmisores excitadores dependientes del voltaje, as como la accin de
la calmodulina y segundos mensajeros.
3. Farmacocintica
Biodisponibilidad: 95% oral. Grandes variaciones individuales en la absorcin.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De 4 a 12 horas.
Tiempo en alcanzar la concentracin estable: Vara con las concentraciones
plasmticas, hasta 28 das.
Concentraciones plasmticas teraputicas: De 10 a 20 g/ml.
Unin a las protenas: Del 70 al 95%.
Vida media de eliminacin: De 7 a 42 horas. Mucha variacin interindividual e
intraindividual. Depende en parte de los ttulos plasmticos, a mayores
concentraciones, mayor vida media por saturacin de los sistemas enzimticos.
Metabolismo y excrecin: Metabolizada en el hgado por el citocromo P450. Se
excreta por el rin.
4. Interacciones farmacolgicas
La fenitona es el frmaco antiepilptico que presenta ms problemas de
interacciones debido a los fenmenos de saturacin enzimtica, que hacen que
su cintica no sea lineal a partir de ciertas concentraciones plasmticas, su alta
unin a protenas y su metabolizacin heptica mediante el citocromo P450.
Con carbamazepina y fenobarbital hay una interaccin compleja, ya que induce
y compite en el metabolismo heptico, por lo que las concentraciones de
fenitona pueden aumentar o descender cuando se administra con estos
antiepilpticos.El valproato desplaza la fenitona en su unin a las protenas e
inhibe su metabolismo heptico. Con el valproato puede haber una transitoria
elevacin de ttulos plasmticos, que por la redistribucin despus se
normalizan o incluso descienden. La vigabatrina produce una cada de las
concentraciones de fenitona de un 25% en muchos pacientes.
Las concentraciones de fenitona estn afectadas por un amplio nmero de
frmacos, especialmente cuando son elevadas. La amiodarona puede
aumentar los ttulos de fenitona hasta en un 100 a un 200%.
La fenitona es un potente inductor enzimtico y, por tanto, puede disminuir las
concentraciones de otros frmacos antiepilpticos, como carbamazepina,
etosuximida, felbamato, lamotrigina, primidona, tiagabina y topiramato.
Asimismo, presenta efectos variables sobre el valproato y el fenobarbital. Las
interacciones importantes en clnica se dan con anticoagulantes orales,
corticoides, teofilina, furosemida y praziquantel.
5. Eficacia

Al igual que el fenobarbital, su introduccin en clnica se bas en estudios

abiertos no controlados. Posteriormente se han realizado ensayos controlados
comparativos con otros antiepilpticos que han demostrado su eficacia en
crisis parciales y crisis tnico-clnicas, sobre todo secundariamente
generalizadas (nivel de certeza I). La fenitona no ha demostrado eficacia en
ausencias y en mioclonas, y en un nmero reducido de pacientes puede
aumentar las crisis (nivel de certeza IV).
6. Dosificacin
Adultos: Dosis inicial de 100 a 200 mg/da, hasta llegar a una dosis de
mantenimiento de 100 a 300 mg/da en una o dos dosis.
Nios: Dosis inicial de 5 mg/kg hasta llegar a 4-8 mg/kg de mantenimiento.
7. Efectos secundarios
La gran experiencia sobre su uso hace que los efectos secundarios sean bien
conocidos: ataxia, vrtigo, letargia, sedacin, cefalea, discinesia, encefalopata
aguda, exantema, fiebre, discrasia hemtica, hiperplasia gingival, carencia de
folatos, anemia megaloblstica, deficiencia de vitamina K, disfuncin tiroidea,
disminucin de inmunoglobulinas, depresin, hirsutismo, neuropata perifrica,
osteomalacia, hipocalcemia, disfuncin hormonal, prdida de libido,
conectivopata, pseudolinfoma, hepatitis, vasculitis, miopata y alteraciones de
coagulacin.
8. Presentaciones
EPANUTIN cpsulas 100 mg.
SINERGINA comprimidos 100 mg.
FENITONA RUBIO ampollas 100 mg/2 ml (Ficha Tcnica || Prospecto ) y
250 mg/5 ml.
REDUTONA comprimidos (fenobarbital 30 mg; fenitona 70 mg; GABOB
100 mg; piridoxina 50 mg).
EPILANTIN comprimidos (fenobarbital 50 mg; fenitona 100 mg).
EQUIDAN comprimidos (fenobarbital 25 mg; fenitona 50 mg; belladona 0,40
mg).
9. Cuidados de enfermera :

Administracin intravenosa, a menos de 50 mg/min.

Diluir nicamente con suero fisiolgico.
Evitar las inyecciones intramusculares, debido a que la absorcin es
inconstante y puede producirse necrosis del tejido.
Vigilar los recuentos sanguneos.
La dosis oral debe tomarse para evitar molestias gastrointestinales.

Nimodipino
1. Mecanismo de accin
Bloquea los canales lentos de Ca dependientes del voltaje de tipo L y, como
consecuencia, protege a la neurona de la sobrecarga de Ca que se observa en
situaciones de isquemia y en procesos degenerativos neuronales.
2. Indicaciones teraputicas
Prevencin del deterioro neurolgico por vasoespasmo cerebral secundario a
hemorragia subaracnoidea por rotura de aneurisma.
3. Posologa
Iniciar cuanto antes y como mx. 4 das despus de la hemorragia.
- Infus. IV: iniciar con infus. IV continua (a travs de un catter central
conectado a una bomba de infus. con llave de 3 vas junto con sol. de glucosa
al 5%, ClNa 0,9%, Ringer lactato y Ringer lactato con magnesio, dextrano 40 o
almidn 6% en relacin 1:4 nimodipino: coinfusin) 1 mg/h durante 2 h (si se
tolera bien, al cabo de 2 h se puede aumentar a 2 mg/h) de 5-14 das,
continuar con 60 mg/4 h (oral), 5-14 das. Cuando la presin arterial es
inestable
y
p.c.<
70
Kg
iniciar
con
0,5
mg/h.
- Instilacin intracisternal: durante la ciruga se puede instilar una sol. diluida
de nimodipino (1 ml nimodipino +19 ml de sol. Ringer), calentada a T
corporal.
4. Modo de administracin:
Va oral. Administrar con un poco de lquido, fuera de las comidas. Debe
evitarse el zumo de pomelo.
5. Contraindicaciones
Hipersensibilidad, I.H. grave, uso concomitante con rifampicina
antiepilpticos (fenobarbital, fenitona, carbamazepina) va oral.

6. Advertencias y precauciones
I.H., I.R. grave, hipotensin; edema cerebral generalizado o hipertensin
intracraneal marcada, insuf. cardiaca evolucionada o problemas en conduccin
intracardiaca. No utilizar con hemorragia subaracnoidea de origen traumtico
(valorar riesgo/beneficio). Monitorizacin clnica y ECG. Control funcin renal y
presin arterial.
7. Interacciones
Concentracin plasmtica aumentada por: zumo de pomelo, antibiticos
(eritromicina,
quinupristina,
dalfopristina),
ritonavir,
ketoconazol,
antidepresivos (nefazodona y fluoxetina), cimetidina, c. valproico.
Aumenta efecto hipotensor de: diurticos, -bloqueantes, IECA, antagonistas
A1 , otros agonistas del calcio, alfa-bloqueantes adrenrgicos, inhibidores

PDE5,
alfa-metildopa.
Aumenta toxicidad renal con: aminoglucsidos, cefalosporinas, furosemida.
8. Reacciones adversas
Hipotensin grave, edema perifrico; diarrea, dispepsia, calambres
abdominales; cefalea; dermatitis, erupciones exantemticas, acn; calambres
musculares.