SISTEMA NERVIOSO

El sistema nervioso se divide en central (SNC) y vegetativo (SNV).

La caracterstica esencial del SNC es su capacidad ilimitada para la

comunicacin interneuronal. Se ejecuta mediante la transmisin qumica y se
basa en la interaccin de molculas. La transmisora debe estar presente en
la terminacin sinptica y por tanto sintetizada por la neurona. Debe ser
liberada como resultado de la actividad de la neurona y tiene que influir
sobre la neurona postsinptica a travs de receptores especficos.

El transmisor da lugar a 3 posibilidades:

Que interacte con los receptores: baja las resistencias.

Provoca una despolarizacin e las membranas o aumenta las resistencias de

las membranas.

Condicione a la neurona postsinptica: sensibiliza a la neurona..

Una caracterstica fundamental del SNC es su capacidad de organizarse de

forma integrada. La neurona es una clula capaz de recibir de forma
simultnea un nmero incontrolable de seales externas, traducirlas e
incorporarlas y finalmente emitir su propia interpretacin.

El SN junto con el endocrino van a ser los encargados de forma automtica

de mantener una funciones corporales imprescindibles para la vida. La
diferencia es que el SNC realiza funciones conscientes y el SNV inconscientes.

ANALGSICOS OPICEOS

Es un grupo heterogneo que tienen caractersticas comunes, producen

analgesia, inducen adiccin y tolerancia en tratamientos crnicos.

Tambin se ve que existe una afinidad por el receptor opiceo y se dividen en

2 grupos, los que proceden directamente del opio y los sintticos como la
metadona, mepedidina y pentazocina.

Mecanismo de accin: mediante una interaccin con el receptor opiceo y

aparecen 4 subtipos, en el propio SNC o en la periferia. La actividad da lugar
a una respuesta molecular inmediata, hiperpolariza la membrana y bloquea
la liberacin del neurotransmisor correspondiente. Normalmente actan
acetil- colina y adrenalina.

Los efectos analgsicos se creen relacionedos con la actividad de los

receptores mu y kappa mientras que los trastornos de conducta con los
receptores delta y sigma.

Dependiendo de que los compuestos tengan mayor o menor actividad frente

al receptor opiceo ha hecho que distingamos varios grupos:

Agonistas puros: morfina, codeina, mepedidina y metadona.

Agonistas parciales: buprenorfina.

Agonistas antagonistas: pentazocina.

Existen unos antagonistas de los receptores opiceos: naloxona y naltrexona,

que bloquean dichos receptores. Si el receptor se encuentra ya ocupado por
un opiceo, lo desplaza cesando la actividad opicea.

Todos los opiceos producen en el SNC analgesia y sedacin (narcosis). Se

presenta mas a menudo en mujeres que en hombres y sobre todo en nios
pequeos. Capaz de inducir depresin respiratoria muy rpida, sobre todo los

agonistas puros. Deprimen el centro de la tos y pueden usarse como

antitusgenos. Producen miosis porque actan sobre el nervio ptico, a veces
hipotermia.

En el mbito perifrico, efectos directos lo que provoca un aumento del tono

de la fibra lisa, descenso de la motilidad intestinal e indirectamente (por
liberacin de histamina) vasoditalacin, broncoconstriccin, HTA y
taquicardia.

VAS DE ADMINISTRACIN O FARMACOCINTICA

Dependiendo del grupo al que pertenecen, se comportarn de una u otra

forma. Los derivados de la morfina se absorben bien por va oral y se
degradan en el hgado. Algunos se transforman en derivados de tipo mrfico
y actan como tales.

La metadona y la pentazocina tambin se absorben va oral, se metaboliza en

el hgado, tienen productos activos por lo que la accin es ms duradera.

La mepedidina y fentanilo poseen una baja biodisponibilidad va oral.

Todos atraviesan barreras celulares y sus metabolitos se eliminan por orina.

Efectos secundarios: Dependen de su forma de administracin; bien aguda u

ocasional, o crnica o continuada. A dosis teraputicas y aplicadas de forma
aguda provoca estreimiento. De forma crnica estreimiento, adiccin y
tolerancia.

La muerte por opiceos siempre se provoca por una parlisis respiratoria y

sobredosificacin. Si se administra intravenosa e incluso a dosis teraputicas,
algunos tienen parada respiratoria.

Las vas de administracin ms usadas son la va oral y la endovenosa. Solo

en ltimo caso la va intraraqudea.

El fentanilo es un analgsico con una potencia 1000 veces mayor que la

morfina. Se suele utilizar en anestesia con respiracin asistida. Los derivados
opiceos no deben usarse nunca en pacientes <5 aos (convulsiones) ni en
ancianos (estreimiento y parada respiratoria).

Como uso teraputico se usan en dolor como analgsico, antidiarrico

(lopesamida) antitusgeno (codena) antidisnicos (edema agudo de pulmn).

Antagonistas de los opiceos: naloxona y naltrexona. Impide los efectos de

los derivados mrficos desplazndolos del receptor opiceo. Hoy da casi
exclusivamente se usa la naloxona. Prcticamente carece de efectos
farmacolgicos por s misma pero revierte la depresin respiratoria que
inducen los opiceos. Se suele usar por va endovenosa. Nunca se debe
administrar un antagonista de opiceo a un toxicmano a no ser que exista
paro respiratorio.

El tratamiento del sndrome de abstinencia es para lo que se usan los

antagonistas de los opiceos. Siempre hacerlo en centros especializados y
progresivamente se les retirarn los opiceos y algunos sedantes.

ANALGSICOS ANTITRMICOS Y AINE's

Existen varios grupos:

Salicicatos

Paracetamol

Nazdonas

Pirazolonas (fenilbutazona e indometazina)

Indoles

Fenilacetinos

Oxicames

El grupo de analgsicos antitrmicos es muy amplio. Sus estructuras

qumicas difieren pero tienen propiedades comunes. Analgsicos,
antitrmicos y antiinflamatorios.

Existen 3 tipos de dolores:

Superficial (piel)

Intermedio (msculos y huesos)

Profundo (vsceras)

Segn la duracin del dolor:

Agudo: funcin protectora y de alerta esencial.

Crnico: duracin prolongada y puede interferir en la actividad normal del

sujeto y acompaado de depresin, ansiedad e insomnio.

Segn la intensidad del dolor

Leve

Moderado

Grave

MECANISMO DE ACCIN

Se cree debido a una inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Son

antitrmicos porque producen vasodilatacin perifrica con aumento de
sudoracin.

Salicicatos

Compuestos por AAS fundamentalmente. Salicicato de sodio, acetil salicicato

de lisina.

Tienen adems poder antiinflamatorio y antitrmico y una propiedad

importante, que son uricosricos, aumentan el consumo de glucosa y
estimulan el centro respiratorio.

El AAS es un potente agregante antiplaquetario.

Farmacocintica Se absorven bien va oral, se unen fuertemente a las

proteinas y sufren hidrlisis previa. Degradacin heptica y se elimina una
parte transformada y otra sin transformar siempre por orina.

Efectos secundarios: los gastrointestinales son los ms acusados. Empiezan

con ardor y dolor de estmago. Microrragias digestivas. Para evitarlo existen
soluciones en forma de tampn.

Tambin alergia, desde urticaria hasta broncoespasmos.

Puede haber sobredosificacin apareciendo el salicilismo (cefalea, vrtigos,

ruidos de odo, somnolencia y trastornos del equilibrio cido- base). Aparece
con mayor frecuencia en nios y cuando se usa en tratamientos prolongados
se aconseja una monitorizacin de los niveles en sangre.

El uso teraputico de los salicicatos en procesos traumticos y reumticos,

como profilcticos de agregacin plaquetaria y en el uso de pomadas y
cremas que actan como queratolticos, adems de antitrmicos,
antiinflamatorios y analgsicos.

La administracin est contraindicada en gastritis, ulcus y hernia de hiato y

con un cuadro muy acusado de alergia.

Si se usa de forma continuada puede aparecer el sndrome de Reyen (sobre

todo en < 10 aos) que es una hepato- encefalopata.

Paracetamol

Analgsico y antitrmico. Distinta capacidad para bloquear a la

ciclooxigenasa. Tiene tolerancia a nivel gastroduodenal. Sirve de opcin para
los que no pueden tomar salicicatos. Segn la dosis pueden aparecer
problemas (hepatopata)

Pirazolonas

Analgsicos, antitrmicos y antiinflamatorios. Tienen mltiple molestias,

sobre todo gastrointestinales.

Aparece con su uso retencin de agua y sodio y es fcil que interaccionen

con anticoagulantes, hipoglucemiantes, antiepilpticos y citostticos.

Los ms importantes son la DIPIRONA y FENILBUTAZONA. En forma de sal.

La dipirona provoca grandes trastornos hematolgicos.

La fenilbutazona presenta gran poder analgsico y antiinflamatorio y poder

uricosrico. Produce ardores de estmago y hemorragias digestivas
(sobredosificacin)

Un uso muy prolongado de este tipo de analgsicos puede provocar a la larga

una nefropata por pirazolonas.

Indoles

Tienen actividad analgsica, antiinflamatoria y antitrmica

Indometacina y sulindac

Tienen intolerancia gastrointestinal, cefalea vrtigo y dermatitis. Retienen

H2O y Na. De uso precautorio en ancianos debido a hemorragias digestivas.
Cuidado con los hipertensos. No administrar en gastrpatas.

Uso indicado en cuadros dolorosos agudos y crnicos (artrosis).

Derivados fenil- propinicos

Ibuprofen y ketoprofen: Son el grupo que ms se usan porque tienen buena

tolerancia gastrointestinal. Proporcionan analgesia, antiinflamatorio y

antitrmica y la lesin sobre la mucosa gastrointestinal es variada.

Se usa como analgsico y antiinflamatorio en cuadros dolorosos con

inflamacin aguda.

Los derivados fenil- acticos (diclofenaco) que se usa por su potente accin
analgsica en dolores osteomusculares y viscerales.

Oxicam

Piroxicam y tenoxicam: Analgsicos antiinflamatorios. Se distinguen por tener

una larga vida media (1 dosis/da). Sufren el ciclo enteroheptico. Sus efectos
secundarios son cefaleas, vrtigo y dermatitis.

ANSIOLTICOS Y SEDANTES

Se define la ansiedad como la ms vivencia de un sentimiento de amenaza,

puede ser emocin normal a un trastorno psiquitrico dependiendo de su
intensidad y repercusin sobre la actividad de la persona.

Coexisten varios factores:

Temor o angustia.

Irritabilidad

Palpitaciones, sudoracin y cefalea.

Son los ansiolticos los que alivian o suprimen la ansiedad sin producir la
sedacin o el sueo. El ideal son las benzodiazepinas, ya que a dosis altas,
producen sedacin y sueo.

Las benzodiazepinas son capaces de provocar una modificacin de la

reaccin afectiva de las personas provocando una indiferencia frente a
impresiones que pudieran dar miedo.

Se clasifican:

Por su efecto sedante

Por si son agonistas parciales

Por si provocan bloqueo vegetativo

Por su efecto sedante:

Benzodiazepinas

Barbitricos

Meprobanato

Por si son agonistas parciales

5-HTA

Provocar bloqueo vegetativo.

Antihistamnicos

Neurolpticos

Bloqueantes - adrenrgicos

BENZODIAZEPINAS

ACCIONES FARMACOLGICAS

Ansioltica: En sanos y a dosis teraputicas, no alteran la realizacin de

ejercicios fsicos o mentales. A dosis mayores producen sopor, sueo, ataxia
y debilidad muscular. Alivian la taquicardia y el sudor

Miorrelajante: Relaja la musculatura esqueltica. Se ejerce sobre el SNC en 4

niveles: mdula espinal, formacin reticular, ganglios basales y cerebelo

Anticonvulsivantes y antiepilpticos: Algunos son eficaces.

Hipnticos.

A dosis teraputicas no afecta al aparato circulatorio en sanos. En pacientes

cardiacos provoca hipotensin y bajo del gasto cardiaco. Si usamos dosis ms
altas, depresin ligera del aparato respiratorio y apnea.

FARMACOCINTICA

Todos se absorben bien va oral. Desarrollan su efecto por los receptores

benzodiacepnicos. La eleccin del frmaco depende exclusivamente de su
velocidad de inicio, intensidad y duracin del efecto. Permanece cada una un
tiempo distinto. Sufren eliminacin por biotransformacin (algunos se
inactivan).

Tambin existen metabolitos activos incluso ms que las propias

benzodiazepinas. Atraviesan barrera hematoenceflica.

Durante la administracin peridica se desarrolla una pequea dependencia,

se unen a protenas plasmticas y si administramos un antagonista
provocamos sntomas de deshidratacin.

Los ms importantes son:

Triazolan

Oxacepam

Temicepam

Bromacepam

Nitracepam

Cloracepam

Diacepam

Flunitracepam

Midazolam

INTERACIONES Y EFECTOS SECUNDARIOS:

Producen sedacin, somnolencia y ataxia. Alteran la capacidad de conducir y

producen amnesia. Tambin conducta agresiva y hostil. Si administramos un
preparado de accin corta, aparece efecto de rebote. Si administramos una
inyeccin IV rpida, se provoca hipotensin y depresin respiratoria.

Cuidado si se asocia a alcohol, anestsicos y opiceos. En las intoxicaciones

agudas se usa un antagonista que es el flumacemilo. Puede interactuar con
otros psicofrmacos. La cimetidina y el alcohol inhibe el metabolismo
oxidativo. La fenitoina y el fenobarbital, inducen al metabolismo del
diacepam. Se puede producir tolerancia a efectos sedantes y
anticonvulsivantes cuando se dan dosis altas durante un tiempo prolongado,
puede adems verse una tolerancia cruzada con alcohol y otros sedantes.
Dependencia psicolgica y fsica y sndrome de abstinencia. Intractan con
anticonceptivos orales.

Accin corta

Brortizolam

Midazolam

Triazolam

Accin intermedia

Alprazolam

Bronazepam

Cloracepam

Flunitrozepam

Oxacepam

Temazepam

Accin larga

Clobazepam

Clorazepato

Cloracepxido

Diazepam

Nordiacepam

INDICACIONES

Como ansioltico: Los de accin corta o media son los que menor peligro
tienen en cuanto a sedacin y acumulacin en el organismo. Los de accin
prolongada basta con 1dosis/da. Todas tienen la misma eficacia. Las fobias
no responden al tratamiento con benzodiacepinas. En casos de crisis de
pnico s se puede utilizar.

Como hipnnicos.

Como anticonvulsivantes: se usa mucho el diazepam porque tiene una alta

liposolubilidad que alcanza rpidamente la concentracin adecuada. Tambin
en preeclampsias.

Distonias y distinesias

Espasmos musculares

Medicacin preanestesia e induccin preanestsica.

Alcoholismo agudo para la abstinencia.

FLUMACENILO

Mnima actividad intrnseca y se comporta como agonista parcial. A dosis

muy elevada se manifiesta una actividad anticonvulsivante.

La absorcin va oral es buena y la biodisponibilidad es del 15%.

Se usa en anestesia para revertir la sedacin que inducen las

benzodiacepinas.

De eliminacin rpida.

BUSPIRONA

De menor eficacia que las benzodiacepinas. Lentitud de inicio. Absorcin

rpida. Metabolismo heptico. El 95% se une a protenas plasmticas. Dosis
de 20-30mgr/da.

Los efectos secundarios son menores que en las benzodiacepinas, a veces

puede aparecer mareos, vrtigo, cefalea y nuseas. Si se asocia con los
frmacos del grupo IMAO aparece HTA.

Indicado en ansiedad generalizada.

MEPROBANATO

No es un barbitrico. Produce farmacodependencia. Induce el metabolismo

de otros frmacos. Puede provocar depresin completa, coma y muerte.
Tiene absorcin digestiva y tiene un metabolismo rpido. Txico semejante a
los barbitricos, de tipo agudo y crnico.

Agudo: depresin progresiva, somnolencia y coma.

Crnica: tolerancia y dependencia fsica y psicolgica.

BLOQUEANTES DEL S.N.C.

Antihistamnicos.

Neurolpticos

Antidepresivos tricclicos y IMAO

Bloqueantes - adrenrgicos controlan las manifestaciones somticas de los

ansiolticos

FRMACOS HIPNTICOS

El sueo se caracteriza por ser un estado fcilmente reversible a la

consciencia, actividad motora y capacidad de respuesta al medio ambiente.

Aquellos que tienen alteracin del sueo sufren insomnio que es un sntoma
ms de algunos procesos orgnicos y psquicos que es necesario buscar para
realizar el tratamiento adecuado.

Se caracteriza por la existencia de trastornos nocturnos que incluye una

latencia prolongada para el comienzo del sueo, baja su duracin y aparecen
numerosos despertares.

Disomnias: trastornos intrnsecos del sueo

Parasomnias: sonambulismo y temores nocturnos.

Trastornos del sueo asociado a enfermedades psiquitricas: esquizofrenia.

Afecciones neurolgicas: en la demencia.

Como terapia para todo ello usamos los hipnticos que pueden ser
barbitricos y no barbitricos.

BARBITRICOS

Son los primeros hipnticos que se conocieron. Su uso ha sido el ms

extendido y hoy tienen su importancia para tratar la ansiedad.

Farmacocintica: va oral, se unen a protenas plasmticas en 75%, sufren

metabolismo heptico y se eliminan por el rin.

Mecanismo de accin: actan sobre el neocortex y facilita la actividad del

GABA ( amino butrico).

Accin farmacolgica: Se usan como sedantes, anestsicos, analgsicos y

anticonvulsivantes. (fenobarbital). Todos se absorven va oral y se unen a
protenas plasmticas.

Efectos secundarios: trastornos psquicos (irritabilidad, alteracin de la

afectividad, depresin y estados delirantes) y trastornos neurolgicos
(vrtigos, nistagmos, anorexias y posibles episodios epilpticos si
suspendemos la medicacin.

ACCIN Y USO.

Accin ultracorta: en pocos segundos y dura varios minutos. IV

Accin corta: Para insomnios y sedacin.

Accin intermedia: dura 6-8 horas. Para insomnios.

Accin larga: 10-12 horas. Para sedacin continuada, psiconeurosis y

epilepsia.

PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LOS HINTICOS

Todos atraviesan barrera hematoenceflica. Cuanto ms rpido sea el

proceso, ms rpido aparece el efecto.

Tener en cuenta con las benzodiacepinas. En funcin de su absorcin nos

encontramos con benzodiacepinas hipnticas o ansiolticas. A dosis bajas
tienen accin ansioltica y viceversa.

Distribucin y eliminacin: ampliamente por los tejidos y tiene eliminacin

renal aunque alguna sufre metabolismo heptico.

Perfil farmacocintico:

Lenta absorcin: el oxacepam se usa como ansioltico y no tiene efecto

residual.

Lenta eliminacin: fluracepam y cloracepato. El primero tiene un efecto

residual inevitable. El segundo como efecto ansioltico diurno con mnima
sedacin.

Lenta eliminacin y duracin corta: diacepam, flunitracepam y nitracepam. Si

se administra a dosis nica, no hay efecto residual.

Eliminacin intermedia: temacepam

Eliminacin rpida: brotizolam, zoplicona y zolpiden.

Eliminacin ultrarpida: triazolan.

INTERACCIONES DE LOS HIPNTICOS.

Cuidado con el alcohol, la cimetidina, levodopa y isoniacida.

Para valorar la eficacia hay determinados criterios.

La falta de descanso nocturno impide desarrollar una actividad diurna

normal.Un hipntico ideal mejora el sueo por la noche y aumenta el estado
de alerta diurno. No basta con que duerma, al despertarse debe sentirse
descansado. Muchos hipnnicos consiguen el sueo por la noche pero
reducen el estado de alerta diurno. Tener en cuenta a los hipnticos de accin

ultracorta. Los efectos secundarios son resaca o sedacin y efecto rebote

cuando se suprime bruscamente y dependencia. Contraindicado en apnea,
primer trimestre de embarazo y nios pequeos.

Tipos de insomnio:

Crnico: descartar depresin. Restringir caf, alcohol. Psicoterapia.

Administracin hipnticos de lenta eliminacin. A veces se acompaa de
antidepresivos sedantes durante 1 mes. Diacepam y cloracepato.

Transitorio: debido a viajes, trabajo... se usan ansiolticos como el triazolam

HIPNTICOS EN LOS ANCIANOS

Es el grupo donde ms se usan los hipnnicos. Con la edad se altera el patrn

del sueo y puede provocar depresin. Antes de usa hipnticos hay que
probar con tratamientos no farmacolgicos.

Si hay que darlos, a dosis menores y usar los de accin intermedia

MANEJO FARMACOLGICO DE LOS HIPNTICOS

Larga duracin: tratamientos crnicos y se usa el cloracepato cuando hay

ansiedad. Para el insomnio crnico diacepam, nitracepam y fluritracepam.

Accin intermedia: brotizolam cuando el insomnio consiste en que no es

capaz de mantener el sueo. Zalpidem y clometriazol en los ancianos.

Accin corta: clormetracepam cuando hay un insomnio transitorio por ruidos,

etc

Accin ultracorta: triazolam y temacepam.

ANESTSICOS GENERALES

Se dividen en inhalatorios, intravenosos (no inhalatorios) y medicacin

preanestsica.

Se define el acto anestsico como un acto de depresin controlada del SNC

mediante el cual inducimos en el paciente narcosis, analgesia, relajacin
muscular y amnesia. Todo ello permite realizar en el enfermo una serie de
manipulaciones quirrgicas sin la menor molestia.

Se precisan varios frmacos:

Relajante muscular.

Opiceos.

Neurolpticos.

Anestsicos.

A veces no hace falta la prdida de consciencia o la relajacin muscular.

Basta con la analgesia en el enfermo y usaremos un analgsico o un

anestsico local.

INHALATORIOS.

Gases anestsicos. Son aquellos que se administran mezclados con O2 va

inhalatoria. Pueden estar en fase gaseosa y fase lquida.

Gaseosa: Protxido de nitrgeno (NO2).

Lquida: Eter, halotano e isofluorano.

Se absorben en la membrana alveolar, pasan a la sangre, se distribuyen por

el organismo y alcanzan el SNC. Una parte se elimina por el pulmn y otra se
biotransforma en los tejidos.

El NO2 tiene la ventaja de no deprimir el sistema respiratorio (EXMEN!)

produciendo analgesia y amnesia. Es el agente ideal para cirugia menor. El
inconveniente es que produce alteraciones hematolgicas cuando se expone
al frmaco de forma reiterada.

Los lquidos son ms voltiles, irritantes de la mucosa y producen nuseas y

vmitos. A veces, el halotano produce una cuadro de hepatitis y un cuadro
grave de HTA (sobre todo cuando se asocia a un relajante muscular).

El ter se acerca al anestsico ideal pero es explosivo y no se usa por ello.

Todos deprimen el SNC de forma inespecfica.

Se inhiben todas las funciones empezando por la consciencia y acabando por

el sistema vegetativo.

Son muy liposolubles y la velocidad de los efectos depende de la velocidad

con que llegue al SNC.

El halotano y el isofluorano se usan en ciruga mayor.

Son agentes mantenedores de la anestesia una vez que se ha inducido la

anestesia con otros agentes.

El NO2 tiene pequea potencia pero produce una induccin y recuperacin

rpida. Buen efecto analgsico.

Efectos secundarios: hipoxia, imnactiva la B12, leucopenia y anemia

megaloblstica.

El halotano tiene buena recuperacin pero produce escasa analgesia. Tiene

toxicidad heptica.

El isofluorano es el ms seguro desde el punto de vista cardiaco. No produce

arritmias, no deprime la contractilidad cardiaca pero en pacientes coronarios
puede producir isquemia miocrdica. Buena analgesia y relajacin abdominal.

NO INHALATORIOS

Tiopental.

Ketamina.

Propanidida.

Etonidato.

Propofol.

Tiopental es un barbitrico de accin ultracorta. Se administra IV y su

difusin es rpida. Depresin, prdida de consciencia en 30 segundos y se
elimina rpido por el hgado. Depresin respiratoria. Para inducir la anestesia
o prolongarla en forma de goteo. Tambin para provocar el coma barbitrico
en pacientes con lesiones neurolgicas.

La ketamina es un anestsico IM, prdida de consciencia y no provoca

depresin respiratoria. Anestsico que estimula el sistema nervioso
vegetativo. Cuando despierta tiene cambios de humor, alucinaciones y
desorientacin.

El etonidato es un derivado de las imidazolas, gran capacidad hipntica, buen

margen de seguridad, el despertar es rpido y suave. Puede simular ataque
epilptico. Induce detresin respiratoria y se administra IV.

Propanidida se administra va IV debido a su rpida hidrlisis por las

esterasas plasmticas y hepticas. De accin muy corta. Para intervenciones
de corta duracin. Lo malo es la depresin respiratoria, temblor y
movimientos involuntarios y fasciculaciones.

El propofol es hipntico, sus efectos son muy breves y rpidos en el paciente.

Se usa para inducir la anestesia. Provoca dolor en el lugar donde se inyecta y
tiene problemas cardiovasculares.

MEDICACIN PREANESTSICA.

El acto quirrgico es una situacin de estrs. Todos los anestsicos tienen un

eecto directo sobre el SNVegetativo. Se hace necesario controlar o proteger al
paciente de dichos inconvenientes. La medicacin preanestsica se
admninistra 12 horas antes de operar para conseguir una buena relajacin de
la persona.

ANESTSICOS LOCALES

Son compuestos que bloquean de forma reversible la conduccin nerviosa.

Producen analgesia directamente sobre el rea nerviosa. Pasado su efecto, la
recuperacin de las funciones son completas. A veces el bloqueo sirve para
suprimir la actividad ( ) simptica de carcter vasoconstrictor.

La qumica: la molcula es un anillo aromtico y una amina secundaria o

terciaria separados por una cadena intermedia con enlace tipo ester o amida.

El anillo le da lipofilia, la amina , hidrofilia y los efectos van a condicionar la

velocidad de metabolizacin.

Todos se comportan como bases dbiles y hay 2 tipos:

steres: Cocaina, tetracaina y procaina.

Amidas: lidocaina, mepivacaina y bupivacaina.

Tambin se pueden clasificar en accin corta (1-2h) o accin larga (+2h).

ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS ANESTSICOS LOCALES:

Anestsica: se aprecia sobre cualquier membrana excitable. 1 sobre el

tronco y fibra nerviosa. Son ms sensibles a la anestesia las fibras de menor
dimetro. Dentro de las fibras A se bloquean primero las y luego las .

Las fibras motoras seran las ms resistentes a la anestesia.

En el SNC, si administramos directamente por va IV a altas dosis, se afecta al

SNC y al cardiocirculatorio. La respuesta es una mezcla de signos de
excitacin y depresin, la accin estimulante se caracteriza por nuseas,
vmitos, convulsiones y temblor; y la depresin del SNC por coma, parada
respiratoria y muerte.

La accin a nivel del sistema cardiovascular, si usamos dosis teraputicas, no

se ve afectada dicha funcin, acta de forma directa e indirecta a todos los
niveles en corazn y vasos. A dosis teraputicas puede producir taquicardia y
a dosis elevadas, vasodilatacin arteriolar e hipotensin.

En general se van a necesitas mayores concentraciones de anestesia local

para producir depresin cardiovascular que para originar una actividad
convulsiva.

Personas susceptibles de accin cardiotxica son las embarazadas.

Relacin directa entre aumento de potencia y cardiotoxicidad .

La epidural y la espinal, provocan vasodilatacin e hipoxia por un bloqueo de

la actividad simptica eferente.

Famacocintica:

Cuanto mayor es la liposolubilidad, mayor potencia.

Cuanto mayor es la fijacin a protenas plasmticas, mayor es la accin.

La asorcin s variable a nivel digestivo. Todos atraviesan barrera

hematoenceflica y el metabolismo depende de su qumica.

Tambin la potencia depende en cierta medida de la presencia de un agente

vasoconstrictor.

Efectos secundarios:

Toxicidad que afecta al SNC, su absorcin sistmica depende de 5 razones:

Dosis

Lugar de inyeccin

Rapidez.

Adicin de vasoconstrictores.

Propiedades fisico- qumicas del anestsico local.

A dosis crecientes de anestsicos locales provoca un entumecimiento,

aturdimiento, inquietud, nigtasmo, escalofro, espasmos musculares y
convulsiones en general. Finalmente una depresin generalizada del SNC.

La excitacin se va a tratar con tiopental o diacepam manteniendo

respiracin asistida. Otros efectos secundarios menos frecuentes son: alergia
con irritacin local.

APLICACIONES O INDICACIONES

Suprimir localmente la sensibilidad dolorosa.

Bajar la actividad eferente simptica.

Anestesia superficial de la piel, usando soluciones acuosas de sales de

tetracana, lidocana y cocana. Tambin benzocana en polvo.

Infiltraciones del anestsico que difunde y afecta a las terminaciones

nerviosas. A nivel extravascular se asocia con adrenalina para que dure ms.
Contraindicado en manos, pies y dedos (isquemia).

Bloquear nervios (soluciones de adrenalina).

Anestesia epidural y espinal. Anestesia en una serie de dermatomas.

ANESTSICOS DE BAJA POTENCIA

Procana.

Cloroprocana.

ANESTSICOS DE MEDIA POTENCIA

Mepivacaina.

Lidocaina.

ANESTSICOS DE ALTA POTENCIA

Bupivacaina

Etidocaina.

Metocaina.

ANESTSICOS VA TPICA.

Benzocaina: pomada y aerosol. Piel y mucosas. De accin lenta y duracin

prolongada.

Cocana: en solucin sobre odo, ojos y garganta.

Dibucana: pomadas, soluciones y supositorios. Piel, odo y recto.

Lidocana: solucin (orofarngea), gel (uretra), pomada (piel, mucosa y recto)

y aerosol (faringe y laringe).

Tetracana: solucin (ojos, odo y garganta) y crema (piel, mucosa y recto).

ANTIEPILPTICOS Y ANTICONVULSIVOS.

La epilepsia es una enfermedad crnica que tiene episodios crticos

recurrentes denominados crisis epilpticas. La hiperactividad neuronal es
variable, puede quedar circunscrito a un rea o propagarse.

En cada crisis:

Sintomatologa clnica.

Signos o patrones detectables en el EEG.

Los sndromes epilpticos se caracterizan por tener un ramillete de sntomas

y signos que ocurren de forma conjunta aunque su etiologa y pronstico no
son comunes.

CLASIFICACIN

Sndromes epilpticos segn su localizacin:

Focales

Idiopticos

Sintomticos.

Sndromes epilpticos indeterminados.

Sndromes epilpticos especiales.

Dependiendo de cada uno tomaremos un frmaco u otro.

Crisis epilpticas:

Parciales:

Simples

Compuestas

Generalizadas:

Tnicas

Clnicas

Ausencias

Mioclnicas

Atnicas

Espasmos infantiles.

FRMACOS

Fenitoina

Carbamacepina

Primidona

Fenobarbital

Valproato sdico

Clonacepam

Etosuximida.

FENITOINA (DFH)

Capacidad para limitar el desarrollo de la actividad convulsiva mxima, bajar

la proporcin de descargas hacia nuevos focos.

A concentraciones teraputicas respetan la funcin normal de la neurona, la

protege de una excitacin excesiva y evita que el foco se pueda propagar;
bloquea la entrada de calcio.

Tiene una absorcin lenta, el 90% se une a protenas plasmticas , se elimina

en el microsoma heptico y tiene una vida media variable.

Los efectos secundarios son dependientes de la dosis, predecibles y

cuantificables: alteracin de la coordinacin, nuseas, atasia y vmitos.

Otros efectos secundarios independientes de la dosis son hiperplasia gingival,

dficit de cido flico, dficit de vitamina K y D y algn trastorno
inmunolgico.

Tiene terarogeneidad dando lugar a labio leporina, paladar hundido,

cardiopata y retraso mental.

Las interacciones son aumento de los niveles del valproato y cloranfenicol;

aumenta los niveles del fenobarbital y desciende los de los corticoides y
carbamacepina.

tiles en crisis parciales y generalizadas y la dosis debe ser de 10-20 gr/ml.

PRIMIDONA

Igual que la DFH. A dosis de 20-25 mgr/Kg/da. Vida media =12h y buena
absorcin.

Interacciona con fenitoina y carbamacepina bajando los niveles. Eficaz en el

temblor esencial.

FENOBARBITAL

Barbitrico de accin prolongada. Actividad sedante, anestsica e hipntica.

Su actividad se basa en que se acompaa de un grado tolerable de sueo.
Tiene su mxima eficacia en las crisis generales tnico- clnicas y en las
parciales simples. Ineficaz en las ausencias incluso las agrava. Capaz de
deprimir actividad de focos epilpticos al tiempo que disminuye la
propagacin.

Tiene accin pre y postsinptica.

FARMACOCINTICA: absorcin va oral, eliminacin renal en forma activa,

tiene afinidad por lpidos y protenas cerebrales e induce el metabolismo de
otros frmacos.

Los efectos secundarios son que afecta al SNC, torpeza, sedacin y

somnolencia. Poco rendimiento, hipoactividad y cambios de humor. A altas
dosis, sedacin y atasia.

Las indicaciones son 1 al da en crisis generales tnico- clnicas.

Tiene cintica lineal y es ms manejable que la fenitoina.

Tiene menos toxicidad y de eleccin como profilaxis de las convulsiones

febriles.

VALPROATO SDICO.

Amplio espectro, absorcin oral rpida, buena biodisponibilidad. Se une a

protenas plasmticas y se elimina por metabolizacin (en forma de
metabolitos).

Los efectos secundarios son molestias gastrointestinales y se evitan

ingirindose con la comida. A veces, temblor, somnolencia, confusin e
irritabilidad.

Es hepatotxico y produce alteraciones fetales.

Indicado en crisis generalizadas como ausencias, mioclonias y crisis atnicas.

Profilaxis de convulsiones febriles.

CARBAMACEPINA.

Tiene actividad antiepilptica y analgsica.

Mejora la alteracin de la conducta y los cambios de humor. Puede aparecer

una cierta actividad antidepresiva y dar sensacin de menor cansancio.

FARMACOCINTICA: absorcin oral, lenta e irregular. Se elimina por

metabolismo heptico.

Es poco txico, los efectos secundarios son algunas molestias como nuseas,
vmitos y mareos. Signos de bloqueos muscarnicos. No alteran la capacidad
de aprendizaje. Erupciones cutneas, fiebre o alteraciones hepticas.
Capacidad teratognica baja.

Indicado en epilepsia con crisis parciales complejas o simples. til en crisis

generalizadas tnico- clnicas y en la neuralgia del trigemio.

BENZODIACEPINAS

Se usan: Diazepam, Loracepam, Clonacepam, Clobazam y Nitracepam.

Todas se usan para prevenir convulsiones.

Los efectos secundarios son somnolencia, cansancio, incoordinacin

muscular, hipotona, atasia e hipersalivacin,

Indicaciones:

El clonazepam es de 2 eleccin en mioclonias y atonias. til en ausencias.

El clobazam es eficaz en crisis parciales generalizadas.

OTROS ANTIEPILPTICOS.

ETOXISUXIMIDA: (familia de las sucunimidas) de lenta absorcin y semivida

prolongada.

VIGABATRINA: crisis parciales complejas. Absorcin oral. Se fija poco a

protenas plasmticas y se elimna por orina.

PROGABIDA: en las epilepsias rebeldes.

FLUNARICINA: es un antihistamnico.

ZONISAMIDA

USO DE ANTIEPILPTICOS.

TIPO DE CRISIS

1 ELECCIN

2 ELECCIN

3 ELECCIN

Parciales simple

Carbamacepina

Fenitoina

Primidona o fenobarbital

Parciales compleja

Carbamacepina

Valproato

Clobazam o Clonacepam

Generalizadas tnico- clnicas

Carbamacepina o fenobarbital

Valproato o fenitoina

Fenobarbital

Ausencias

Valproato

Etoxisuximida

Clonacepam

Mioclonias

Valproato

Clonacepam

Dieta cetognica

Atnicas

Valproato

Clonacepam

Carbamacepina

Espasmos infantiles

Valproato o esteroides

Clonacepam

Vigabatrina

FRMACOS ANTIDEPRESIVOS Y ANTIMANACOS

ANTIDEPRESIVOS

Se denominan frmacos antidepresivos aquellos que se usan para combatir la

depresin nerviosa.

Bsicamente la depresin consiste en una alteracin del estado de nimo que

prouce una prdida de la autoestimacin y un sentimiento de desaliento. Los
sntomas ms tpicos son la apata o vaco emocional.

Existen 2 tipos de depresin:

Exgena: por ejemplo cuando se muere un familiar.

Endgena: es la ms problemtica. No hay causa externa aparente por la que

el paciente presente la sintomatologa y casi siempre requiere tratamiento
farmacolgico.

Los antidepresivos se clasifican en :

Antidepresivos tricclicos.

Inhibidores de la MAO.

Normalmente a la depresin se la considera una enfermedad mental. Los

trastornos depresivos sern muy diferentes y la depresin ser unipolar o
bipolar segn exista un solo sndrome depresivo o se alterne con fases de
mana. La mana representa el extremo opuesto de la depresin.

ANTIMANACOS

Los frmacos antimanacos, se empezaron a usar en 1949 en psiquiatra para

el tratamiento de la mana y la profilaxis de la enfermedad manacodepresiva.

Se usan fundamentalmente:

SALES DE LITIO

Su mecanismo no est totalmente definido. Es un mineral muy abundante y

se emplea con caracersticas semejantes al Na y K.

FARMACOCINTICA: tienen buena absorcin por va gastrointestinal. Pasan de

forma lenta la barrera hematoenceflica. Se eliminan por orina. Su ndice
teraputico es muy bajo y por tanto hay que monitorizar al paciente.

EFECTOS FARMACOLGICOS: mejora el cuadro psictico maniaco- depresivo.

Adems produce sedacin. El litio deprime la funcin tiroidea e induce una
diuresis con prdida abundante de lquidos y electrolitos. Activa el centro de
la sed.

EFECTOS SECUNDARIOS: produce polidipsia y poliuria con lo cual, el paciente

debe ingerir grandes cantidades de agua y sales. Produce aumento de peso.
En los casos de sobredosificacin de litio aparecen nuseas, somnolencia,
diarreas, temblor de mano, sed y diuresis abundante. Es nefrotxico. Se
desaconseja su uso en embarazadas por ser teratognico y por el hecho de
provocar riesgo de bocio congnito en los recin nacidos.

APLICACIONES TERAPUTICAS: se usa en la psicosis manaco- depresiva. Es

tratamiento de elccin. Con l se consigue bajar la frecuencia de las crisis y
su gravedad. Puede administrarse slo como sal de litio o asociado a
neurolpticos como son:

Haloperidol.

Valproato sdico.

Vedapamilo.

Propanolol.

Clonidina.

FRMACOS ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS.

Son aquellos que bloquean en menor o mayor grado la receptacin de

aminas bigenas como la noradrenalina y la serotonina.

El prototipo de antidepresivo tricclico es la Imipranina o Amitriptilina.

ACCIONES FARMACOLGICAS.

Antidepresiva: La mayora de estos frmacos no modifican el estado de

nimo de los pacientes normales. No producen euforia y no crean adicin. En
pacientes depresivos deben transcurrir al menos de 10 a 15 das de
tratamiento para que se manifieste el efecto. En ocasiones con el tratamiento
aparece una fase de excitacin maniaca en algunos pacientes.

Ansioltica y sedante: Distinguir entre ansiedad y depresin es muy difcil. En

algunos pacientes se superponen ambos sndromes. Los trastornos de pnico
tienden a manifestarse como trastornos afectivos y respondern a la terapia
antidepresiva. La accin sedante determina que algunos se usen como
hipnticos.

Analgsica: Se pueden usan como analgsicos en el tratamiento del dolor

crnico. Su accin ser independiente del efecto antidepresivo o sedante. Y
se utilizan tanto solos como con otros analgsicos.

Otras acciones: Que dependern de la afinidad de los receptores. Los

antidepresivos no muestran afinidad por los receptores - adrenrgicos. A
nivel perifrico el bloqueo 1 determinar un efecto simptico- ltico. Todos
poseen efectos anticolinrgicos lo que dar lugar a la aparicin de efectos
secundarios derivados del bloqueo muscarnico.

FARMACOCINTICA:

Muy liposolubles. Se absorven bien va oral. Se unen a protenas plasmticas

fuertemente. Sufren diferentes pasos metablicos en el hgado. Atraviesan la

placenta. Aparecen grandes cantidades en la leche materna. Se eliminan por
orina tanto el frmaco como los metabolitos activos.

EFECTOS SECUNDARIOS

Sequedad de boca, estreimiento y arritmias cardiacas.

Hipotensin arterial y retencin urinaria.

Cuadros convulsivos en determinados pacientes incluso una fase de

excitacin (manas).

USO TERAPUTICO

Depresin.

Los tricclicos como la amitriptilina y nortriptilina mejora la tristeza, ansiedad

y desesperacin y tambin para eneuresis nocturnas e incontinencia urinaria.

Algunos tienen un periodo de latencia (1 semana- 15 das).

Para las depresiones rebeldes, antidepresivos tricclicos junto con sales de

Litio.

INHIBIDORES DE LA MAO.

Se usan cuando fallan los tricclicos y en algunoa cuadros depresivos

concretos.

FARMACOCINTICA:

Se absorven bien va oral , se metabolizan en el hgado, unos se acetilan y

otros se oxidan, lo que hace que el grupo IMAO sean 2 grupos:

Tipo rpido.

Tipo lento.

EFECTOS SECUNDARIOS.

Cefalea, hipotensin ortosttica e insomnio. Tambin cuadros de

hepatotoxicidad.

Evitar los alimentos que contengan tiramina (queso) porque puede producir
en el paciente fallo cardiaco, HTA brusca, hemorragia cerebral e incluso
muerte.

USO TERAPUTICO:

Ataques de pnico, neurosis obsesivas y estrs posttraumtico.

Fenelcina o iproniacida.

Nialamida.

TEMA: FARMACODEPENDENCIA

Son sustancias que sin utilidad teraputica se consumen y dan lugar a

tolerancia, dependencia y sndrome de abstinencia.

Se entiende por tolerancia lo que ocurre cuando se toma de forma habitual

una sustancia y cada vez necesita m dosis riesgo de que pueda alcanzar
niveles txicos.

La dependencia es la situacin de un contacto repetido con una droga y hay

que consumir de forma compulsiva esa sustancia. Tiene signos y sntomas
orgnicos y psquicos que hace que el consumo sea cada vez mayor para el
individuo.

El sndrome de abstinencia es el conjunto de signos y sntomas que se dan en

un individuo tras la retirada brusca de la droga. Es tan fuerte que el individuo
tiene complicaciones cardiorespiratorias importantes y puede morir porque
es una crisis de ansiedad que no ha sido controlada.

Adems de estas 3, el cosumo de droga tiene otros 2 factores importantes:

Morbilidad: se va perdiendo la salud.

Peligrosidad social.

ALCOHOL ETLICO

Ataca al SNC produciendo euforia, somnolencia, vasodilatacin, irrita la

mucosa digestiva, hiperglucemia, hipertrigliceridemia y diuresis.

Los consumidores crnicos tienen manifestaciones neurolgicas que se

acentan con cuadros de tipo psictico. Adems, gastritis, pancreatitis,
cirrosis heptica, demencia y HTA.

El alcohol tiene 2 mecanismos sobre el SNC:

Deprimir el SN a travs del GABA (cido gammaaminobutrico)

Deprimir de igual forma que los anestsicos generales.

A nivel de la fibra lisa, bloquea el calcio (accin relajante)

Farmacocintica

Se absorve bien a nivel digestivo y se distribuye de forma muy rpida.

La degradacin es heptica, sufre oxidacin y puede hacer que

consumindose de forma moderada durante 1 sola vez puede llegar a
provocar en determinadas personas un alcoholismo agudo o crnico.

Atraviesa barrera placentaria y hematoenceflica.

Produce una degeneracin total del SN (delirium tremend)

Interacciones

Frmacos que deprimen el SNC (tranquilizantes, hipnticos y antidepresivos)

Tambin puede haber resistencia frente a barbitricos, paracetamol y

antiepilpticos.

Tratamiento

Se usa el disulficam que provoca que el alcholico rechaze el alcohol.

CANNABINOLES

Alcaloides del cannabis. A nivel central produce sedacin o excitacin segn

el estado del paciente. A altas dosis da lugar a paranoia, alucinaciones y

agitacin. A bajas dosis sedacin.

A nivel perifrico taquicardia e hipotensin ortosttica.

Los consumidores crnicos padecen del "sindrome amotivacional" y es falta

de inters hacia todo, abandono personal e incapacidad intelectual.

PSICOESTIMULANTES

Cocana.

Crac

Anfetamina

La intensidad depende de la dosis empleada.

Casi siempre la muerte de estos pacientes sobreviene por paro cardiaco difcil
de revertir porque existe una crisis simptica.

ALUCINGENOS

Aunque todos los anteriores pueden tener efectos alucingenos adems de

cambios de personalidad, los alucingenos tpicos son:

LSD

Mescalina.

Bloquean la serotonina en el SNC a nivel de los receptores interumpiendo la

transmisin nerviosa y alterndola. Da lugar a cuadros alucinatorios y se
empieza con alucinaciones visuales y auditivas.

DEL TEMA DE LOS ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS: IMIPRANINA.

Tipo de las dibencepinas. Se denomina tricclicos debido a su estructura

qumica.

Se usan para tratar la depresin y eneuresis infantil. Tambin en el

tratamiento del dolor neurognico. En el trastorno hiperactivo por dficit de
atencin en nios menores de 6 aos, trastornos de la comida, fobia o
pnico.

Mecanismo de accin

Interfiere en la recaptacin del neurotransmisor a travs de la membrana

neuronal.

Es una amina terciaria que inhibe la recaptacin de la serotonina. Su accin

antidepresiva se manifiesta a las 2-3 semanas de tratamiento. No inhibe la
monoaminooxidasa (MAO) y no altera la recaptacin de la dopamina.

Puede provocar distintos grados de sedacin porque tienen una fuerte unin
a los receptores H1.

Bloquean los receptores de la acetil- colina lo que lo hace muy eficaz en el

tratamiento de la eneuresis.

Farmacocintica

Se absorbe va oral. Cota mxima a las 1-2h. Distribucin amplia. Unin

fuerte a protenas plasmticas. Metabolismo heptico y eliminacin renal.

Indicaciones

Dolor neuroptico, eneuresis, depresin mayor, trastornos de pnico, fobias,

hiperactividad por dficit de atencin y bulimia nerviosa.

Tratamiento

Depresin: va oral. En pacientes mayores, monitorizacin y al cabo de 3- 4

semanas, se ven los resultados.

Dolor neuroptico: va oral. Se empieza con dosis bajas y se va aumentando

gradualmente.

Fobia y pnico: va oral en 3 tomas. Dura 2 semanas y tiene muchos efectos

secundarios.

Eneuresis: va oral 1h antes de acostarse o a media tarde.

Bulimia e hiperactividad: va oral con dosis bajas y se va aumentando a lo

largo del da. Dura 2 semanas y muchos efectos secundarios.

Contraindicaciones

Cuidado con los pacientes que tienen una baja motilidad gastrointestinal.

DEL TEMA DE LOS NEUROLPTICOS

Son antipsicticos o tranquilizantes mayores.

Dentro de las fenotiacinas:

CLORPROMACINA

Tienen efecto antipsictico, antiemtico y extrapiramidal. Tambin para los

ataques de psicosis. Efecto anticolinrgico.

Se absorve va oral y parenteral. Atraviesa barrera hematoenceflica. Se

acumula en pulmn y bazo, se une a protenas plasmticas en un 90%. Sus
metabolitos son activos. Se elimina en parte por la bilis y se excreta por la
orina.

Acciones farmacolgicas

Actan en el sistema nervioso central por bloqueo de receptores

dopaminrgicos. Mejoran determinados sntomas de la esquizofrenia y
alucinaciones. Provocan sedacin y producen un estado de indiferencia
emocional sin producir hipnosis ni trastornos de la consciencia.

Existen 2 tipos de neurolpticos:

Sedantes (enfermos agitados)

Desinhibidores.

Provocan tambin hipotermia y deprimen el hipotlamo. Son antiemticos.

En el SN Autnomo se comportan como anticolinrgicos, antihistamnicos H1

y ( ) gangliopljicos.

A nivel cardiovascular son hipotensores, taquicrdicos y antiarrtmicos.

Otros efectos son:

Anestsicos locales.

Antishock a nivel de hemorragias.