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B) Penicilinas C) Cefalosporinas
D) cido Clavulnico
CLASIFICACIN DE BETALACTMICOS
Penicilina G Benzatnica.
Penicilina V (Fenoximetilpenicilina).
Feniticilina.
Grupo B. Segunda generacin:
(Penicilinas antiestafiloccicas).
Meticilina.
Nafcilina.
Oxacilina.
Cloxacilina.
Flucoxacilina.
Dicloxacilina.
Grupo C. Tercera generacin:
(Penicilinas de amplio espectro).
Ampicilina.
Amoxacilina.
Hetaciclina.
Pivampicilina.
Bacampicilina.
Epiciclina.
Ciclanciclina.
Carbenicilina
Ticarcilina
Grupo E. Quinta generacin:
(Penicilinas antipseudomonas).
Azlocilina.
Mezlocili.
Piperacilina.
Grupo F. Sexta generacin:
Amdinocilina
Penicilinas protegidas (con accin bactericida
protegida):
Amoxacillina + Sulbactan
Ampicilina + Sulbactam
Piperacilina + Tasobactam.
Cefazolina
Cefalotina
Cefapirina.
Cefaloridina.
Segunda generacin:
Cefamandol.
Cefotetan
Cefoxitina
Cefuroxima.
Cefonicid.
Tercera generacin:
Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftizoxima.
Moxalactam.
Tercera generacin antipseudomona:
Cefoperazona.
Ceftazidima
Cefsulodin.
Cuarta generacin:
Cefpirome.
Cefphime.
MONOBACTMICOS:
Aztreonam.
Carumonam.
Tigemonam.
CARBAPENMICOS:
Imipenem-Cilastatina
Meropenem.
INHIB. DE B-LACTAMASAS
Acido clavulanico
Sulbactam
Tazobactam
Mecanismo de accin
Todos los betalactmicos tienen un mecanismo
de accin similar.
Sitios de accin
betalactmicos
ribosoma
Sintesis
folatos
proteina
DNA
RNAm
RNAm
Sntesis
proteica
Caractersticas
BETALACTAMICOS
Destacan: ser altamente activos, con
amplio espectro de accin, de fcil
administracin y escasa toxicidad.
Espectro de actividad
Penicilinas
El espectro de actividad es amplio.
Bacterias gram +, gram - y anaerobias. Poseen
mayor actividad contra las bacterias gram +.
Primera eleccin para el tratamiento de
enfermedades producidas por grmenes
sensibles, como las infecciones
estreptocccicas, enteroccicas,
meningoccicas, leptospirosis, sfilis.
Bencilpenicilina
Cloxacilina
Ampicilina
Piperacilina
Sthaphyllococcus aureus
++
Streptococcus pyogenes
++
++
++
Streptococcus pneumoniae
++
++
++
Enterococcus faecalis
++
++
Bacteroides fragilis
++
Enterobacter spp.
Escherichia coli
Haemophillus influenzae
Klebsiella spp.
++
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
++
++
Serratia marcescens
++
++
Germen patgeno
Ticarcilina
Mecillinam
GRAM (+)
GRAM (-)
Signos (-): Actividad nula o muy limitada; (+) Moderada; (++): Elevada.
Propiedades farmacocinticas
penicilinas
La penicilina G es inestable en medio cido.
Las penicilinas que no son destruidas en el estmago, se
absorben a nivel del duodeno.
Los alimentos pueden reducir la absorcin y retardar los
niveles del pico srico.
Las penicilinas se unen a las protenas sricas en un rango
variable, de 15% para las aminopenicilinas a 97% para la
dicloxacilina.
Son poco o nada metabolizadas en el organismo y
especialmente eliminadas por el rin a travs de excrecin
tubular y filtracin glomerular.
Las dosis diarias deben ajustarse en casos con insuficiencia
renal severa, para evitar niveles excesivos y efectos txicos.
Todas las penicilinas tienen buena penetracin en los tejidos,
excepto prstata, ojo y meninges no inflamada.
La mayora de las penicilinas son insolubles en lpidos por lo
que no penetran en las clulas.
Reacciones adversas
penicilinas
Las reacciones de hipersensibilidad son sus
efectos adversos ms frecuentes erupcin
cutnea, hasta el shock anafilctico
Otras reacciones tambin severas como:
angioedema, edema larngeo, broncoespasmo.
V.O. puede dar irritacin gastrointestinal:
nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal.
Alteraciones hematolgicas (anemia,
neutropenia, alteraciones funcin plaquetas)
Infecciones respiratorias
Infecciones cutneas y de tejidos blandos
Infecciones del SNC (meningitis)
Infecciones urinarias
interacciones medicamentosas
penicilinas
-
Signos (-): Actividad nula o muy limitada; (+) Moderada; (++): Elevada.
2 Generacin
3 Generacin
4
Genera
cin
Cefepi
ma
Germen patgeno
Cefale
xina
Cefazo
lina
Cefacl
or
Cefuroxi
ma
Cefoxi
tina
Cefpodoxi
ma
Cefotaxi
ma
Ceftazidim
a
Sthaphyllococcus
aureus
++
++
++
++
++
++
pyogenes
++
++
++
++
++
++
++
++
Streptococcus
pneumoniae
++
++
++
++
++
Enterococcus faecalis
Acinetobacter spp.
Bacteroides fragilis
++
Enterobacter spp.
++
Escherichia coli
++
++
++
++
++
++
++
++
++
Haemophillus
influenzae
++
++
++
++
Klebsiella spp.
++
++
++
++
++
++
++
++
++
Neisseria
gonorrhoeae
++
++
++
Pseudomonas
aeruginosa
++
++
Serratia marcescens
++
++
++
GRAM (+)
GRAM (-)
Propiedades farmacocinticas
cefalosporinas
Grandes diferencias entre ellas.
V. oral son rpidamente absorbidas en el tracto
gastrointestinal.
Propiedades farmacocinticas
cefalosporinas
Difunden y penetran bien en los tejidos y fluidos corporales
Ninguna C 1 g o de uso oral alcanzan niveles teraputicos
en LCR.
Ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima y ceftizoxima penetran
bien las meninges inflamadas, alcanzando niveles
teraputicos.
La mayora de cefalosporinas tienen una corta vida media por
lo que deben ser administradas cada 6 u 8 horas.
Ceftriaxona es la cefalosporina de mayor vida media por lo
que puede ser administrada en dosis diaria nica.
Usos clnicos
4 generacin: = que 3
Interacciones medicamentosas
cefalosporinas
Alcohol: Si se administran altas dosis de cefoperazona o
cefamandol junto con alcohol pueden presentarse dolor de
cabeza, taquicardia y vmitos.
Antibiticos Aminoglucsidos: El tratamiento concurrente de
altas dosis de cefalosporinas y drogas nefrotxicas como
aminoglucsidos puede provocar dao renal.
Betalactamasas
MONOBACTAMS: AZTREONAM