MECANISMO DE ACCION DE LA ADRENALINA

La adrenalina es una catecolamina endgena que tiene muchas aplicaciones

teraputicas. La epinefrina endgena se produce principalmente a partir de la
noradrenalina en la mdula suprarrenal.
La epinefrina se puede administrar por inyeccin, inhalacin, o por va tpica en el ojo,
siendo los efectos de la epinefrina exgena idnticos a los de la hormona
endgena. Teraputicamente, se puede administrar por va intravenosa para su uso
como un estimulante cardaco y como un broncodilatador en casos de shock
anafilctico. Su uso como un broncodilatador en el tratamiento del asma ha sido en
gran parte sustituido por el albuterol nebulizado.
Mecanismo de accin: La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de rganos
diana. Se trata de un potente agonista de los alfa y beta-receptores en todo el cuerpo,
excepto para las glndulas sudorparas y las arterias faciales. La epinefrina es un
agonista adrenrgico no selectivo, que estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y
beta2-adrenrgicos, aunque el grado de estimulacin en estos receptores puede variar
dependiendo de la dosis administrada (es decir, la concentracin circulante de
epinefrina en el receptor). La estimulacin de los receptores alfa1 por la epinefrina
produce vasoconstriccin arteriolar. La estimulacin de los receptores alfa2
presinpticos inhibe la liberacin de norepinefrina a travs de una retroalimentacin
negativa mientras que la estimulacin post-sinptica de receptores alfa2 tambin
conduce a la vasoconstriccin arteriolar. La estimulacin de los receptores beta1
induce una respuesta cronotrpica positiva y un efecto inotrpico positivo. La
estimulacin de los receptores beta2 por la epinefrina conduce a la vasodilatacin
arteriolar, la relajacin del msculo liso bronquial, y la glucogenolisis. Con
posterioridad a la unin en el receptor adrenrgico, las acciones intracelulares de
epinefrina estn mediados por el monofosfato de adenosina cclico (cAMP). La
produccin de cAMP se ve aumentada por la estimulacin beta y atenuada por la
estimulacin alfa.
Los principales efectos teraputicos de la epinefrina sistmica incluyen: relajacin del
msculo liso bronquial, estimulacin cardiaca, vasodilatacin en el msculo
esqueltico, y la estimulacin de la glucogenlisis en el hgado y otros mecanismos
calorignicos. Los efectos de la epinefrina sobre el msculo liso son variados y
dependen de la densidad relativa del receptor y de los efectos hormonales. Cuando se
usa tpicamente en el ojo en pacientes con glaucoma de ngulo abierto, la epinefrina
disminuye la presin intraocular, produce un breve midriasis, y puede mejorar el
coeficiente de salida del humor acuoso.
Cuando se usa tpicamente sobre la piel o las mucosas, epinefrina constrie las
arteriolas, lo que produce la vasoconstriccin local y la hemostasia en los vasos
sanguneos pequeos. La epinefrina principalmente ejerce su efecto relajante sobre el
msculo liso bronquial a travs de la estimulacin de los receptores beta-2. La
estimulacin beta-2 tambin previene la secrecin de los autocoides histamina y otros
de los mastocitos, antagonizando su efecto sobre los rganos finales y revertiendo la
broncoconstriccin y el edema.

El flujo de sangre a los msculos esquelticos se ve aumentado por la adrenalina a

travs de la estimulacin beta-2, lo que resulta en vasodilatacin. La estimulacin de
los receptores alfa-1 por la epinefrina produce vasoconstriccin arteriolar mientras que
la estimulacin de los receptores beta-2 de adrenalina provoca vasodilatacin
arteriolar. En dosis teraputicas normales, este efecto es slo ligeramente
contrarrestado por la vasoconstriccin causada por la alfa-estimulacin. En dosis ms
altas, sin embargo, puede ocurrir la vasoconstriccin y la elevacin de tanto la
resistencia vascular perifrica y la presin de la sangre.
Farmacocintica: La epinefrina se administra por inyeccin, por inhalacin, o
tpicamente en el ojo. La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su
metabolismo rpido y extenso en el intestino y el hgado. Como resultado, la epinefrina
no se administra por va oral.
La epinefrina sin embargo, se absorbe bien cuando se administra sistmicamente por
va intramuscular (IM) o subcutnea (SC). La administracin subcutnea es preferida a
la intramuscular. El inicio de la accin tras la administracin subcutnea es de 5-15
minutos, y la duracin de la accin es de 1-4 horas. El comienzo de la accin despus
de la administracin IM es variable, y la duracin de la accin es de 1-4 horas. La
absorcin de una dosis IM puede aumentarse tanto cuantitativa como cualitativamente
por masajear la zona de inyeccin, lo que aumenta el flujo sanguneo local.