AULA 1 FARMACOLOGIA DOS ANTIULCEROGNICOS

Gastrina, acetilcolina (M3), Histamina ( H2) Ativao da bomba de H2.

Ao x Proteo Secreo cida estomacal.
INIBIDORES DA BOMBA DE PROTONS

Bloqueio irreversvel da bomba de prtons. Eso, ome, lanzo e pantoprazol.

Deve ser revestido por uma capsula.
Ser ionizado nas clulas parietais onde o pH mais elevado e depois se ligar as enzimas.
Possui meia vida curta e deve ser administrado de 30min a 1h antes das refeies para
alcanar concentrao mxima. Entretanto, seu efeito dura at 20h.
Sua administrao deve ser cuidada na doena heptica (omeprazol).
usado para RFGE. Sugere-se que h uma ao mais rpida do lanzo e do pantoprazol.
Omeprazol o frmaco mais barato da classe. Deve ser administrado em jejum. o mais
gastrolabil e por isso sua capsula no deve ser aberta.
Lanzo, panto, razo e esomeprazol devem ser administrados de 30min 1h antes da
alimentao.
A forma enteral a usada para uso crnico. A injetvel para urgncia.
So metabolizados pelo fgado e por isso deve ser ajustada sua dose em insuficincia
heptica.
Enzimas CYP ( CYP3A4, CYP2C9/C19) interao com ferro e metabolizam muitos
frmacos.
Os IBPs podem causar inibio heptica suficiente para elevar os nveis de Warfarina ( dose
teraputica prxima da txica); Fenitona ( anticonvulsivante), Benzodiazepinico ( meia vida
alta).
Eles promovem a reduo de compostos que necessitam de HCL para serem absorvidos
cetoconazol/itraconazol sua disponibilidade baixada porque precisa de ambiente acido
para ser absorvido. E suplementos de sais de ferro tambm.
Efeitos Colaterais: so pequenos, geralmente so bem tolerados. No tem efeitos adversos
pelo mecanismo da droga, mas sim pelos efeitos da queda do acido gstrico (3%), como:
desconforto TGI, fadiga, cefalia,nusea, vomito, diarreia.
Alguns efeitos colaterais so sugeridos a longo prazo (1, 2 anos) como queda da absoro de
ferro, clcio, magnsio, B12 e principalmente a hipocloridria. Osteoporose, demncia,
carcinoma, anemia e problemas de diferenciao com as clulas sanguneas da MO.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H2

Cinetidina, ranitidina, nizatidina e lamotidina. Deve ser administrado de 12h em 12h.

Ligam-se reversivelmente aos receptores de histamina e os bloqueiam para no secretarem
HCL.
H diferena entre as drogas. Em ordem crescente de potencia: Cimetidina ( 400mg) - menor,
Ranitidina ( 150mg), Nizatidina (40mg), Lamotidina (40mg) maior.

H uma diferena entre eficcia e potencia. Eficcia o parmetro indicador de intensidade

de efeito e potencia o parmetro relativo de concentrao necessria.
A quantidade necessria muda de um droga para outra. Quanto menos droga para obter efeito
desejado melhor a droga. Quanto maior a eficcia menor a toxicidade.
A cimetidina possui um efeito antiandrogenica. Essas drogas tem eliminao renal.
Possuem biodisponibilidade alta. Administrar de 20min e 1h antes das refeies. Ajustar dose
em insuficincia renal (ver creatinina em nefropatas graves) pois so mais eliminados por via
renal, so menos metabolizados que os IBPs.
A cimetidina tem baixa interao heptica CYP3a2 mas tambm interage com outras drogas
= antidepressivos, anticonvulsivantes, benzodiazepnicos, ansiolticos e outras drogas do
SNC, de modo que seus efeitos podem ser elevados. Tambm interage com bloqueadores de
canal de clcio ( HAS, arritmia) porque passam pelos tbulos renais. Tambm corticoides e
antiinflamatorios esteroidais.
Efeitos Colaterais: os efeitos so basicamente os mesmos dos IBPs, mas passam mais pelo
SNC. Promovem o bloqueio dos H2 (de modo que menos sedativo do que aqueles que
bloqueiam o H1, baixando o estado de alerta).
Possuem ao antiandrogenica ginecomastia, oligo/anospermia, impotncia sexual.
Esses frmacos possuem uma tolerncia a longo prazo e por isso h necessidade quantidade
maior para promover o mesmo efeito.