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DE
FARMACOTCNICA I
Prof. Herbert Cristian de Souza
SUMRIO
1. INTRODUO ............................................................................................................... 3
2. A FARMCIA DE MANIPULAO ................................................................................... 4
2.1
2.2
2.3
2.4
5. BIOFARMACOTCNICA .................................................................................................. 9
5.1
5.2
5.3
5.4
5.5
5.6
7. GRANULADO .............................................................................................................. 21
7.1 GRANULAO ................................................................................................................................. 22
7.2 MTODOS DE OBTENO DE GRANULADOS ..................................................................................... 22
8. CPSULAS ................................................................................................................... 25
8.1 CLASSIFICAO (CATEGORIAS DE CPSULAS) .................................................................................... 25
8.2 CPSULAS DURAS ............................................................................................................................ 26
8.3 TAMANHO DAS CPSULAS ............................................................................................................... 26
8.4 CONSIDERAES IMPORTANTES ...................................................................................................... 27
8.5 EXCIPIENTES .................................................................................................................................... 27
8.5.1 DILUENTES .................................................................................................................................................. 27
8.5.2 LUBRIFICANTES ............................................................................................................................................ 28
8.5.3 AGENTES MOLHANTES .................................................................................................................................. 28
8.6 MTODO DE ENCHIMENTO DAS CPSULAS ....................................................................................... 29
8.7 PROCEDIMENTO PARA MANIPULAO............................................................................................. 29
8.8 EXERCCIOS SOBRE ENCHIMENTO DE CPSULAS................................................................................ 30
TEMPERATURA ................................................................................................................................ 41
LUZ ................................................................................................................................................. 42
OXIGNIO (O2) ................................................................................................................................ 42
PH ................................................................................................................................................... 42
UMIDADE (HIDRLISE) ..................................................................................................................... 42
TEMPO DE CONSERVAO ............................................................................................................... 43
1. INTRODUO
No rol das Cincias Farmacuticas, a Farmacotcnica destaca-se por reunir subsdios tericos e
prticos para aquele que, talvez, seja um dos maiores objetivos do profissional farmacutico:
produzir medicamentos. E, quando se fala em medicamentos, fala-se de um produto que, por ser
destinado promoo da sade, atrelado a um rgido controle de qualidade.
Desde os mais remotos tempos, a qualidade embasada nas relaes da Farmacotcnica com as
demais Cincias Farmacuticas. O prprio Galeno, considerado o pai da Farmacotcnica (se no da
profisso farmacutica), em seus escritos no incio da Era Crist, demonstrava uma enorme
coerncia cientfica, sendo que algumas de suas frmulas so utilizadas ainda hoje.
Quando se pensa na tcnica e todas as implicaes relacionadas escolha da forma fsica do
medicamento, dependemos de pr-requisitos muito importantes, como a Qumica - em especial a
Fsico-Qumica e a Qumica Orgnica. O conhecimento da primeira leva otimizao da tcnica de
preparo, e orienta quanto ao perfil biofarmacutico (velocidade de absoro) que se pretende
atingir. J a Qumica Orgnica, alm de sua importncia nestes aspectos tcnicos, tambm
subsidia nas questes crticas, como a estabilidade dos componentes envolvidos numa formulao
e suas incompatibilidades.
Farmacotcnica , enfim, a cincia responsvel pelo desenvolvimento e produo de
medicamentos, levando-se em conta o efeito teraputico e a estabilidade (prazo de validade)
desejados, condies de acondicionamento, transporte e armazenamento, bem como a forma
ideal de administrao e dispensao. Seus principais pr-requisitos incluem outras Cincias
Farmacuticas, como Farmacologia, Farmacognosia e Qumica Farmacutica, alm de cincias
bsicas como Fsico-Qumica, Qumica Geral e Orgnica, Fisiologia, Patologia, Parasitologia e
Microbiologia.
A farmcia magistral brasileira passou nos ltimos anos por profundas transformaes,
adequando a novos parmetros de qualidade mais exigentes e s novas legislaes mais rigorosas.
Contudo, o setor cresceu muito, e esse crescimento trouxe novos desafios decorrentes do
aumento da demanda por medicamentos manipulados, tais como, o aumento da necessidade em
atender a consumidores cada vez mais informados e exigentes, o crescimento da competio
comercial e a necessidade de adequao legislao.
O principal desafio da farmcia magistral est na conquista da credibilidade que s ser alcanada
atravs do crescimento sustentado, pautado na obteno de excelncia em servios e em
produtos e na capacidade tcnica-gerencial. A implantao de sistemas de garantia de qualidade,
treinamentos contnuos, a informatizao, o emprego de novas tecnologias, o cumprimento das
legislaes sanitrias, a poltica adequada de formao de preos e o marketing so alguns dos
caminhos recomendveis.
A principal mudana foi substituio da RDC n 33/2000 pela RDC n 214/2006, a qual foi
substituda pela RDC n 67/2007, que fixa os requisitos mnimos exigidos para o exerccio das
atividades de manipulao de preparaes magistrais e oficinais das farmcias, como as
instalaes, os equipamentos, recursos humanos, aquisio, armazenamento e controle da
qualidade da matria-prima, avaliao farmacutica da prescrio, e principalmente a
manipulao, conservao, transporte, e dispensao de preparaes.
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2. A FARMCIA DE MANIPULAO
2.1
2.2
Facilidade posolgica
Possibilidade de escolha da forma farmacutica
Possibilidade de resgate de medicamentos
Economia
Personalizao teraputica
Unio multiprofissional
MEDICAMENTO INDUSTRIALIZADO
Formulao
padronizada
para
atender
necessidades gerais de uma populao.
O prescritor precisa adequar o paciente
apresentao comercial disponvel.
MEDICAMENTO MANIPULADO
Formulao personalizada para atender as
necessidades especficas de um paciente.
O prescritor pode adequar a formulao (dose,
quantidade ou forma farmacutica) a cada
paciente.
A comercializao em larga escala, inviabiliza Permite a prescrio de F.F diferenciadas das
economicamente e s vezes tecnicamente por disponveis comercialmente, bem como, o
questes de estabilidade, a possibilidade da emprego de dosagem especifica para um
produo de diversas F.F em vrias dosagens.
determinado paciente.
2.3
Farmacotcnica
2.4
Objetivos da farmacotcnica
3. CONCEITOS IMPORTANTES
FORMAS FARMACUTICAS (F.F).
a forma na qual o medicamento apresentado podendo ser lquida (ex.: gotas, xarope, elixir),
slida (ex.: comprimidos, cpsulas), semi-slida (ex.: creme, gel, pomada) ou gasosa (spray,
aerossol). o estado final apresentado pelos medicamentos aps operaes farmacotcnicas
executadas sobre o frmaco e os adjuvantes apropriados.
FRMULA FARMACUTICA
a composio do medicamento, considerando todas as substncias ativas ou inativas que so
empregadas na produo de produtos farmacuticos.
Ex:
cido saliclico.......................1,0%
Uria.......................................3,0%
Lactato de amnio.................1,5%
Creme base.................q.s.p...100%
DROGAS
Matrias primas (ativa ou inativa) de vrias origens, que tenha ou no finalidade medicamentosa
ou sanitria
FRMACOS
uma substncia ativa, droga, insumo farmacutico ou matria-prima empregada para modificar
ou explorar sistemas fisiolgicos ou estados patolgicos em benefcio da pessoa a qual se
administra o medicamento.
REMDIOS
A palavra remdio empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meios
utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenas. Deste modo, so remdios no s os
medicamentos, mas tambm os agentes de natureza fsica ou psquica a que se recorre na
teraputica.
MEDICAMENTO
Produto farmacutico tecnicamente obtido ou elaborado, que contm um ou mais frmacos
juntamente com outras substncias, com a finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para fins de
diagnstico.
RDC 67/2007
Conjunto de normas e definies que dispe sobre as Boas Prticas de Manipulao em Farmcia,
desde suas instalaes, equipamentos e recursos humanos, aquisio e controle da qualidade da
matria-prima. Alm do armazenamento, avaliao farmacutica da prescrio, manipulao,
fracionamento, conservao, transporte, dispensao das preparaes, incluindo a ateno
farmacutica aos usurios ou seus responsveis, visando garantia de sua qualidade, segurana,
efetividade e promoo do seu uso seguro e racional.
INSUMO INERTE
Substncia complementar, de natureza definida, desprovida de propriedades farmacolgicas ou
teraputicas, nas concentraes utilizadas, e empregada como veculo ou excipiente, na
composio do produto final.
PREPARAO
Procedimento farmacotcnico para obteno do produto manipulado, compreendendo a
avaliao farmacutica da prescrio, a manipulao, fracionamento de substncias ou produtos
industrializados, envase, rotulagem e conservao das preparaes.
EXCIPIENTE
Fonte: www.ipecamericas.org
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Ex: carbidopa e cido clavulnico, que associados levodopa e penicilina aumentam a meia-vida
destes por inibio metablica.
4.2.2 Coadjuvante tcnico
So os excipientes mais comuns e esto relacionados ao melhoramento dos aspectos qumicos,
fsicos e fsico-qumicos, permitindo maior estabilidade das formulaes. So classificados de
acordo com a sua funcionalidade nas formulaes.
Agente acidulante: usado em preparaes liquidas para proporcionar meio cido para a
estabilidade do produto.
Agente alcalinizante: usado em preparaes liquidas para proporcionar meio alcalino para
a estabilidade do produto.
Adsorvente: agente capaz de prender outras molculas em sua superfcie por meios fsicos
ou qumicos.
Conservante antifngico: previne o crescimento de fungos em formulaes liquidas e semislidas.
Conservante antimicrobiano: previne o crescimento de bactrias em formulaes lquidas e
semi-slidas.
Antioxidante: inibe a oxidao.
Agente tampo: usado para resistir s mudanas de pH.
Agente quelante: substncia que forma complexos estveis e hidrossolveis (quelatos) com
metais.
Corante: usado para fornecer cor.
Emulsificante: usado para dispersar lquidos no missiveis.
Flavorizante: fornecer cor e odor agradveis.
Umectante: evitar o ressecamento das preparaes.
Solvente: agente usado para dissolver uma substncia em soluo.
4.3
5. BIOFARMACOTCNICA
A biofarmacotcnica estuda os processos que ocorrem no organismo, a partir da administrao da
forma farmacutica, considerando as fases de liberao e dissoluo do frmaco, que precedem
sua absoro. Pode, tambm, ser definida como o estudo entre a intensidade e o efeito biolgico
dos ativos e, os vrios fatores relacionados ao prprio frmaco, formulao do medicamento,
incluindo o processo produtivo e, via de administrao.
5.1
Para que seja absorvido precisa antes ser dissolvido (dissoluo) no local de absoro
A dissoluo depende do Ph do meio, podendo ser dissolvido no estmago ou intestino
A dissoluo depende de inmeros fatores, como a F.F, solvente, caractersticas fsicoqumicas, etc
Produtos mal formulados podem no ser completamente absorvidos
10
POSOLOGIA
Reflete a quantidade total de um medicamento, estimado de acordo com a idade e peso do
paciente que se deve administrar de uma vez, ou em doses parciais, sempre levando em conta a
dose, a via de administrao e o tempo de meia-vida
DOSE
Quantidade de frmaco suficiente (mnima) para produzir efeito teraputico ideal. A dose usual
segura e eficaz definida por estudos clnicos e depende de fatores fisiolgicos, patolgicos e
genticos.
DOSE USUAL
Existem grupos de indivduos que respondem diferente s mesmas doses
11
5.2
5.3
BIODISPONIBILIDADE
12
5.4
NDICE TERAPUTICO
Um frmaco deve ser julgado no apenas por suas propriedades teis, mas tambm pelos seus
efeitos txicos. Desta forma, tem-se o ndice teraputico de um frmaco.
13
5.5
14
EXEMPLO:
Mesmo frmaco, mesma dose e diferentes formas farmacuticas
15
5.6
16
6. FORMA FARMACUTICA EM P
So formas farmacuticas slidas e secas constitudas por um ou mais componentes, que
passaram por processos de pulverizao e que apresentam a mesma tenuidade.
VANTAGENS
Fcil deglutio, fcil dissoluo e fcil absoro.
DESVANTAGENS
Baixa uniformidade de doses, sabor mais realado que outras F.F, baixa estabilidade qumica.
6.1
CLASSIFICAO DOS PS
1) QUANTO APLICAO
Uso interno: podem constituir soluo no momento da administrao.
Uso externo: devem possuir boa espalhabilidade e tenuidade e no devem causar irritao
local.
2) QUANTO A CONSTITUIO
Ps simples:
Ps compostos:
3) QUANTO AO TAMANHO DA PARTCULA
P muito grosso:
P grosso:
P medianamente grosso:
P fino:
P muito fino:
6.2
GRANULOMETRIA DOS PS
17
6.3
ETAPAS DE OBTENO DE PS
a) Operaes preliminares
Operaes mais utilizadas para material vegetal e separao de corpos slidos.
Caracterizadas principalmente pela triagem ou monda, diviso grosseira e secagem
b) Operao principal Mistura ou homogeneizao
Pulverizao (triturao) no gral
Levigao com lquidos
Espatulao
Frico no tamis
O tamis o instrumento utilizado para fazer a tamisao. constitudo por um aro de dimetro
varivel, apresentando uma das extremidades fechada com uma tela aplicada de modo a ficar
bem esticada, como uma peneira.
6.4
Cor
Cheiro e sabor
Volume
Densidade
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e) Higroscopia
f) Solubilidade
6.5
INCOMPATIBILIDADES
a) Misturas eutticas
Medida corretiva
Interpor entre os ps incompatveis um p
absorvente de elevada temperatura de fuso (exs:
MgCO3, MgO, caulim, amido, talco, etc.).
Evitar ou interpor ps inertes entre o agente
oxidante e o redutor.
Controlar a umidade relativa do ar, granular os ps,
manipular evitando a exposio atmosfera mida,
adicionar um p absorvente preparao.
Substituir o p hidratado pelo anidro ou secar o p
antes de manipula-lo.
19
Ps leves e fofos.
Ps de difcil escoamento.
Ps com carga esttica.
Incorporar lquidos ps.
6.6
ACONDICIONAMENTO
O acondicionamento pode ser feito em potes de plstico ou de vidros, de boca larga, bem cheios e
fechados. As substancias que sofrem hidrolise podem ser acondicionadas em embalagens com gel
de slica, por exemplo.
1. A GRANEL O paciente dever medir a quantidade a ser tomada em colheres ou outro tipo de
utenslio semelhante. Como a medida assim imprecisa, apenas os ps efervescentes, laxativos,
ps para ducha higinica, ps dentifrcios ou para limpeza de dentadura.
2. PAPEIS MEDICAMENTOSOS OU SACHES Os ps tambm podem ser
acondicionados em envelopes ou papis medicamentosos. Neste caso, a
distribuio ser feita por diviso geogrfica ou com medidores de volume ou
peso, principalmente para frmacos potentes.
Uso: Para acondicionar p em doses individuais.
Proteo dos ps aps pesagem
Tipo: papel impermevel, papel vegetal.
Recomendado: para substncias no higroscpicas.
Forma: retangular. Ex: 10 x 8 cm
EXIGNCIAS
1.
2.
3.
6.7
Estabilidade
Homogeneidade:
Tamanho de partculas semelhantes
Tcnica adequada Misturador em V
Gral Mistura geomtrica
PS-EFERVECENTES
20
7. GRANULADO
Granular uma operao farmacutica de dar forma utilizada para aglomerar substncias
pulverizadas atravs da aplicao de presso e/ou adio de aglutinantes.
21
7.1
GRANULAO
7.2
Mais estticos
No aderem entre si: evita a umidade
Mais agradveis de ingerir
Posologia mantida x colheres
Efervescentes melhor conservao menor superfcie de contato
22
23
24
8. CPSULAS
So formas farmacuticas slidas, com invlucro duro ou mole, de diversos formatos e tamanhos,
normalmente contendo uma dose unitria de ingrediente ativo. Os invlucros so normalmente
formados de gelatina de origem animal, contudo podem ser de amido.
VANTAGENS
1. Mascaramento de odor e sabor;
2. Fcil liberao do principio ativo;
3. Possibilidade de revestimento;
4. Boa estabilidade: proteo contra luz, ar e umidade;
5. tima preciso e dosagem;
6. Fcil administrao e boa aceitao pelos pacientes;
7. Rapidez na execuo;
8. Possibilidade de obteno de pequenas quantidades;
9. Melhora dos aspectos comerciais (ocupa pequenos volumes);
10. Baixo risco de contaminao cruzada;
DESVANTAGENS
1.
2.
3.
4.
8.1
No fracionvel;
Aderem com certa facilidade parede de esfago;
Dificuldade de uso em crianas e idosos;
Incompatibilidade com substncias higroscpicas, deliquescentes e eflorescentes;
CLASSIFICAO (CATEGORIAS DE CPSULAS)
1.
2.
3.
4.
Cpsulas duras;
Cpsulas moles;
Cpsulas gastro-resistentes (de liberao entrica);
Cpsulas de liberao modificada (liberao prolongada).
25
8.2
CPSULAS DURAS
As cpsulas duras tm forma cilndrica, arredondada nos extremos e so formadas por duas partes
abertas numa extremidade, com dimetros ligeiramente diferentes, devendo seus extremos
abertos encaixar um no outro.
As cpsulas duras so constitudas de gelatina*, corantes,
antioxidantes e agentes opacos. Apresentam cerca de 8 a
16% de gua. Tem formato cilndrico, arredondado nas
extremidades e so formadas de 2 partes: corpo e tampa. O
corpo utilizado para acondicionar os ps, e j a tampa
com a finalidade de ret-lo.
* A gelatina NF, um produto obtido pela hidrlise parcial
de colgeno obtido da pele do tecido conjuntivo branco de
ossos de animais. comercializado na forma de p fino, p
grosso, tiras, flocos ou folhas.
8.3
N
5
4
3
2
1
0
00
000
26
8.4
CONSIDERAES IMPORTANTES
As cpsulas devem ser completamente preenchidas, e a tampa no foi feita para acondicionar os
ps, e sim servir de barreira. Se a quantidade de frmaco for menor que a capacidade total da
cpsula, necessrio acrescentar um diluente para seu completo enchimento, como a lactose, a
celulose microcristalina, amido ou uma mistura chamada de excipiente padro:
Estearato de Magnsio....................... 0,5%
Aerosil............................................... 1,0%
Lauril Sulfato de Sdio................... 1% a 2%
Talco.................................................. 30%
Amido de milho............. qsp.............. 100%
8.5
EXCIPIENTES
8.5.1 Diluentes
a) Amido: Concentrao Mxima: No h.
Incompatibilidade: No h
Contra Indicao: No h
b) Lactose: Concentrao Mxima: 90%.
Incompatibilidade: Grupo amino ( Reao de Maillard)
Contra Indicao: Pacientes com intolerncia Lactose
c) Manitol: Concentrao Mxima: 90%.
Incompatibilidade: Fe, Al, Cu.
Contra Indicao: Crianas.
d) Fosfato de Clcio Dibsico
Concentrao Mxima: No definida.
Incompatibilidade: Frmacos sensveis a pH alcalino derivados da tetraciclina.
Outros: Celulose microcristalina, Carbonato de Clcio.
27
8.5.2 Lubrificantes
a) Dixido de Silcio (Aerosil):
Concentrao: 0,1 1,0 %
Incompatvel: Dietilestilbestrol
b) Estearato de Magnsio:
Concentrao: 0,2 2,0 %
Incompatvel: substncias cidas
c) Talco: Concentrao: 1 10,0 %.
28
8.6
Este mtodo consiste em encher as cpsulas pressionando o seu corpo contra o p vrias vezes
at o completo enchimento. Em seguida esta cpsula pesada e seu peso relacionado com a sua
capacidade. Assim, seleciona-se o n preciso de cpsulas vazias que sero envasadas. Se ao final
do processo, a capacidade de p da ultima cpsula for insuficiente, adiciona-se um diluente.
Por isso, o mtodo volumtrico de enchimento de cpsulas muito mais
preciso, j que as cpsulas tm a capacidade constante em termos de
volume.
8.7
29
8.8
30
1. Prescrio A
Fluoxetina........................................................................25mg
Preparar 60 caps
5
4
3
2
1
0
00
000
Dados:
I.
II.
III.
Perguntas:
1) Quanto ser utilizado do frmaco (sal) para pesagem (em gramas)?
Volume
da
Cpsula (ml)
0,130ml
0,210ml
0,300ml
0,370ml
0,500ml
0,680ml
0,950ml
1,370ml
2. Prescrio B
31
Cscara sagrada.................................................................250mg
Preparar 60 caps
Dados:
I.
A matria-prima disponvel na farmcia est com um teor e
umidade de 8%
II.
O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 10,0 ml
III.
O volume das cpsulas disponveis :
5
4
3
2
1
0
00
000
Volume
da
Cpsula (ml)
0,130ml
0,210ml
0,300ml
0,370ml
0,500ml
0,680ml
0,950ml
1,370ml
Perguntas:
1) Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?
2) Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?
3) Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?
4) Quanto ser usado de excipiente (em gramas)?
3. Prescrio C
Losartana ........................................................25mg
Hidroclorotiazida..........................................12,5mg
Preparar 60 caps
Dados:
IV.
A matria-prima disponvel na farmcia est com teor de
umidade de 12%.
V.
O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 9,0 ml
VI.
O volume das cpsulas disponveis :
Perguntas:
1) Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?
2) Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?
3) Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?
4) Quanto ser usado de excipiente (em gramas)?
N
5
4
3
2
1
0
00
000
Volume
da
Cpsula (ml)
0,130ml
0,210ml
0,300ml
0,370ml
0,500ml
0,680ml
0,950ml
1,370ml
O intestino delgado uma das principais vias de absoro para os frmacos, devido:
pH adequado
Grande rea de superfcie disponvel para a
absoro no seu interior (aproximadamente 6
metros de comprimento)
32
9.1
9.2
9.3
Goma laca;
Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC);
Copolmero do cido metacrlico/metacrilato de metila (Eudragit L-100);
Acetaftalato de polivinil e Acetoftalato de celulose;
Formaldedo e Acetona
SOLUO IDEAL PARA REVESTIMENTO
O mtodo mais vivel para uso magistral por ser simples e rpido o proposto por Lachman
empregando:
Soluo de acetoftalato de celulose adicionada manualmente ou diluda com solventes
apropriados para asperso nas cpsulas, a qual composta por:
Acetoftalato de celulose............................ 5%
Polietilenoglicol 8000.............................. 15%
Monoleato de sorbitano......................... 0,3%
Corante amarelo..................................... 0,05%
Dixido de titnio......................................0,5%
Vanilina (0,1%), leo de rcino............... .0,25%
lcool etlico............................................ 12%
Acetona......................... Qsp................... 100%
33
10.COMPRIMIDOS
Comprimidos so formas farmacuticas slidas contendo princpios ativos, com vrios tamanhos,
formas, peso, dureza, espessura, caractersticas de desintegrao, etc. So obtidos pela
compresso de ps ou granulados, em que onde uma elevada presso aplicada ao sistema at
que este se rearranje e deforme, dando origem a uma massa compacta, ou seja, um corpo rgido
de forma bem definida. Sua grande maioria destinada via oral, sofrendo desagregao na boca,
estmago ou intestino.
VANTAGENS
1.
2.
3.
4.
5.
DESVANTAGENS
1. No uma forma farmacutica emergencial;
2. Impossibilidade de adaptao de posologia individual;
3. Impossibilidade de obteno econmica de quantidades reduzidas, dado ao custo elevado
do equipamento;
4. Permite e facilita em grandes propores a automedicao;
5. Impossibilidade de administrao a lactentes e idosos.
10.1 CLASSIFICAO
a) Quanto forma
a. Circular
b. Alongado
c. Quadrado, etc.
b) Quanto ao perfil
a. Plano
b. Convexo
c. Cncavo
d. Chanfrados
c) Quanto superfcie
a. Revestimento por pelcula
b. Revestimento por acar + verniz: drgeas
d) Quanto a cadencia e desagregao
a. Liberao imediata
b. Liberao modificada (retardada, prolongada, controlada e repetida)
34
10.2.5 LUBRIFICANTES
Facilita o deslizamento do p ou granulado para a mquina de compresso, e diminuem a
tendncia do produto a se aderir as punes.
a. Talco, estearato de magnsio e amido
35
36
37
38
Dados:
A materia-prima disponvel na farmcia est com teor de umidade de 12%.
O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 9,0 ml
O volume das cpsulas disponveis :
Perguntas:
1)
Qual o fator de correo da losartana?
2)
Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?
3)
Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?
4)
Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?
5)
Quanto ser usado de excipiente?
O mdico prescreveu a receita abaixo para ser manipulada:
Cloridrato de Sertralina........................................................30mg
Preparar 60 caps
Dados:
Cada 55,95mg de cloridrato de sertralina, so aproximadamente equivalentes a 50mg de
setralina base.
O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 12,0 ml
O volume das cpsulas disponveis :
Perguntas:
1)
Qual o fator de equivalncia da sertralina?
2)
Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?
3)
Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?
4)
Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?
5)
Quanto ser usado de excipiente?
15.
Defina suco gstrico
16.
Diferencie absoro estomacal de absoro intestinal com relao a biodisponibilidade
17.
Qual a funo do revestimento gastro-resistente?
18.
Quais as faixas de pH existentes no intestino?
19.
Justifique a seguinte afirmao: O planejamento dos revestimentos entricos baseia-se no
tempo de trnsito necessrio para a passagem da forma farmacutica do estmago at os
intestinos
20.
Cite 4 razes para revestir as cpsulas.
21.
Quais os tipos de substncias utilizadas para o revestimento de cpsulas?
23.
Qual a soluo ideal para o revestimento de cpsulas no ambiente magistral (farmcia de
manipulao)?
24.
Defina a forma farmacutica comprimidos.
25.
Justifique porque os comprimidos possuem menor variabilidade de contedo e maior
preciso de dosagem.
26.
Porque os comprimidos no uma forma farmacutica emergencial?
27.
Qual a relao da automedicao com a produo em larga escala dos comprimidos?
28.
Quais so as classificaes dos comprimidos?
29.
Quais as funes dos diluentes nos comprimidos?
30.
Qual a importncia de uma substncia absorvente nos comprimidos?
31.
Qual a funo dos lubrificantes nos comprimidos?
Curso de Farmcia IMEPAC Araguari
farmacia.imepac.edu.br
39
11.ESTABILIDADE DE MEDICAMENTOS
Todos os materiais sofrem alteraes, com o tempo, sob a ao do ambiente, desde materiais
extrados da natureza at materiais sintticos. Os fatores ambientais que degradam os
medicamentos so inmeros, como por exemplo, a luz (atravs da radiao ultravioleta e
infravermelha), a umidade, o calor, microorganismos, etc.
Com os frmacos ocorre o mesmo:
Frmacos puros so mais estveis do que em misturas: as chances de interao com outros
materiais aumentam muito.
Lembre-se: medicamentos so misturas de frmacos e veculos ou excipientes.
Frmacos em formas slidas so mais estveis que em formas lquidas: as reaes qumicas
ocorrem melhor e mais rpido em um meio lquido.
A decomposio dos frmacos, puros ou nos medicamentos, obriga aos fabricantes estipular a sua
data de validade:
A determinao do prazo de validade baseada em experimentos que permitem
estimar o tempo em que os frmacos permanecem em condies de exercer seu efeito
sem alterar sua toxicidade.
No desenvolvimento de formulaes so feitos exaustivos estudos para compreender o
mecanismo de degradao dos frmacos e a velocidade com que os processos ocorrem, sob vrios
aspectos: qumico, fsico e microbiolgico.
Por esse motivo h um tempo considervel entre a elaborao de uma nova formulao e o seu
aparecimento no mercado.
O estudo da estabilidade de medicamentos conduz a uma compreenso mais fcil sobre a
degradao que os medicamentos podem sofrer, principalmente em sua potncia.
40
41
MEDICAMENTOS
MEDICAMENTOS ESTVEIS
ALTERAES NO PROGRAMADAS
FATORES EXTRNSECOS
(CAUSAS EXTERNAS)
FATORES INTRNSECOS
(CAUSAS INTERNAS)
INSTABILIDADES
INCOMPATIBILIDADES
TEMPERATURA
LUZ
FSICAS
QUMICAS
OXIGNIO (O)
pH
FISICO-QUIMICAS
TERAPUTICAS
UMIDADE
TEMPO
11.1 TEMPERATURA
a. Em geral, o aumento de 10 graus na Temperatura, acelera em 2 a 5 vezes a velocidade
de uma reao;
a. Importante lembrar que, em nosso pas, a temperatura ambiente varia muito,
ultrapassando os 30 C
b. A temperatura um importante catalisador das reaes de hidrlise e oxidao
11.2 LUZ
a. A luz solar (UV) afeta as ligaes qumicas fornecendo energia para a separao dos
eltrons compartilhados entre os dois tomos dessa ligao. Pode resultar em:
a. Formao de radicais livres no processo de oxidao
b. Lise da molcula formando dois radicais
c. A quebra da molcula pode causar isomerizao
b. Correes: armazenar os produtos em embalagens foto-resistentes (vidro, plstico PET
mbar, plstico escuro, embalagens de alumnio, etc).
11.4 pH
1. O pH um importante catalisador da hidrlise
2. Em pH baixos ou altos: aumentam as chances de ocorrer alteraes nas hidroxilas e
hidrognios dos frmacos, podendo levar a oxidao e hidrlise.
3. Para cada formulao existe um pH timo, no qual a tanto a hidrlise quanto a oxidao
mnima, permitindo melhor atividade biolgica e maior estabilidade da preparao.
42
43
H
O
CO2H
O
a)
CO2H
OH
hidrlise
O
+
O
c. acetil saliclico
c. saliclico
OH
c. actico
Diversidade de formulaes
Associaes de ativos
Diversos excipientes e veculos
Equipamentos utilizados e a tecnologia aplicada
Fatores econmicos: doses unitrias e individuais
1.
ALLEN JR, Loyd V.; POPOVICH, Nicholas G; ANSEL, Howard C. Formas farmacuticas e
sistemas de liberao de frmacos. Traduo Ana Lcia Gomes dos Santos et al. 8. ed. Porto
Alegre: Artmed, 2007. viii, 775 p. il. Traduo de: Ansel's pharmaceutical dosage form & drug
delivery systems. ISBN 978-85-363-076. (A biblioteca possui 16 ex. da 8.ed. de 2007)
2.
FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia prtico da Farmcia magistral. 4.ed. rev. ampl. So
Paulo: Pharmabooks, 2010. v.1. xxii, 736 p. il. ISBN 978-85-8973-145-4. (A biblioteca possui 7 ex.
v.1 da 4.ed. de 2010)
3.
FERREIRA, Anderson de Oliveira; BRANDO, Marcos. Guia prtico da Farmcia magistral.
4.ed. rev. ampl. So Paulo: Pharmabooks, 2011. v.2. xxiii, 673 p. il. ISBN 978-85-8973-145-4. (A
biblioteca possui 8 ex. v.2 da 4.ed. de 2011)
4.
AULTON, Michael E. Delineamento de formas farmacuticas. Traduo George Gonzlez
Ortega et al. 2. ed. Porto Alegre: Artmed, 2005. 677 p. Traduo de: Pharmaceutics the science of
dosage form design. ISBN 978-85-363-0152-5. (A biblioteca possui 10 ex. da 2.ed. de 2005)
12.
BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR
1.
CRESPO, Marcelo Soares; CRESPO, Juliana Maria Rocha e Silva. Formularium: compndio de
frmulas magistrais. So Paulo: Crespo, 2002. v.1. xlvi, 586 p. ISBN 85-902747-1-3. (A biblioteca
possui 2 ex. v.1 de 2002)
2.
VILLANOVA, Janaina Ceclia Oliveira; S, Vania Regina de. Excipientes: guia prtico para
padronizao. So Paulo: Pharmabooks, 2007. 115 p. ISBN 85-8973-114-6. (A biblioteca possui 1
ex. de 2007, 3 ex. da 2.ed. de 2009. Total 4 ex)
3.
44
4.
GENNARO, Afonso R. (Ed.). Remington: a cincia e a prtica da Farmcia. Traduo Adriana
Ito Azevedo at al. 20. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, c2004. xviii, 2208 p. il. Traduo de:
Ramington: the science and practice of pharmacy. ISBN 85-277-0873-6. (A biblioteca possui 5 ex.
da 20.ed. de c2004)
5.
Farmacopia brasileira parte II: sexto fascculo. 4. ed. So Paulo: Atheneu, 2005. Vrias
paginaes p. ISBN 85-7454-091-9. (A biblioteca possui 1 ex. da 4.ed. de 2005)
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