SEMINARIO FARMACOLOGIA

1. Farmacocintica concepto, procesos que comprende e importancia de su estudio en la

farmacologa.
La farmacocintica estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de frmaco
presente en el sitio en que debe ejercer su efecto biolgico en cada momento, a partir de la
aplicacin del frmaco sobre el organismo vivo. Esto re- quiere el anlisis de las
concentraciones de frmacos y sus metabolitos en los lquidos orgnicos.
Las concentraciones del frmaco en los distintos compartimentos del organismo, y como
consecuencia la intensidad y duracin del efecto farmacolgico. Para que un frmaco
produzca sus efectos teraputicos o txicos debe alcanzar un intervalo preciso de
concentraciones en la biofase, es decir, el medio en que interacta con sus receptores. Por
debajo de este intervalo no se observar ningn efecto farmacolgico o ste ser
subteraputico; por encima, el efecto puede ser excesivo o es posible que aparezcan otros
efectos no deseados.
2. Describir el proceso de absorcin y explicar de forma breve los factores que pueden
modificarla.
La absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de un frmaco suponen su paso a
travs de las membranas celulares. Es indispensable conocer los mecanismos por medio de
los cuales los frmacos las atraviesan, as como las propiedades fisicoqumicas de las
molculas y las membranas que modifican esta transferencia, para comprender la
disposicin de los frmacos en el cuerpo humano. Las caractersticas de un frmaco que
permiten pronosticar su desplazamiento y disponibilidad en los sitios de accin son su
tamao y forma molecular, grado de ionizacin, solubilidad relativa en lpidos de sus
variantes ionizada y no ionizada y su enlace con las protenas sricas y tisulares (hsticas).
En la mayor parte de los casos, el frmaco debe atravesar las membranas plasmticas de
varias clulas para alcanzar su sitio de accin. Si bien las barreras para el desplazamiento
de los frmacos pueden ser una sola capa de clulas (epitelio intestinal) o varias capas de
clulas y protenas extracelulares adjuntas (piel), la membrana plasmtica representa la
barrera ms comn que deben atravesar los frmacos.
Factores que afectan la absorcion en tgi

 Peso molecular del frmaco

Grado de ionizacion
Pka del farmaco
Superficie y espesor de la membrana absorbente
Motilidad gastrointestinal
Irrigacion sanguinea
Via de administracion
Alimentos
Estados patologicos del pte.
Interacciones con otros farm
Forma farmaceutica
La formulacin de la especialidad farmacutica
Proceso de absorcin
A. Desintegracin
B. Disolucin
C. Vaciamiento gstrico
D. Contacto mucosa
E. Superficie de mucosa
F. Peristalsis intestinal

3. Principales mecanismos de transferencia que usan los frmacos a travs de la

membrana en el organismo: Difusin Simple, Difusin facilitada y transporte activo
(primario y secundario).

TRANSPORTE ACTIVO:
El transporte activo requiere un gasto de energa para transportar la molcula de un lado al
otro de la membrana, pero el transporte activo es el nico que puede transportar molculas
contra un gradiente de concentracin, el transporte activo est limitado por el nmero de
protenas transportadoras presentes. Son de inters dos grandes categoras de transporte
activo, primario y secundario.
Transporte activo primario: En este caso, la energa derivada del ATP directamente empuja
a la sustancia para que cruce la membrana, modificando la forma de las protenas de
transporte (bomba) de la membrana plasmtica. El ejemplo ms caracterstico es la bomba
de Na+/K+, que mantiene una baja concentracin de Na+ en el citosol extrayndolo de la
clula en contra de un gradiente de concentracin. Tambin mueve los iones K+ desde el
exterior hasta el interior de la clula pese a que la concentracin intracelular de potasio es
superior a la extracelular. Esta bomba debe funcionar constantemente ya que hay prdidas
de K+ y entradas de Na+ por los poros acuosos de la membrana. Esta bomba acta como
una enzima que rompe la molcula de ATP y tambin se llama bomba Na+/K+-ATPasa.
Todas las clulas poseen cientos de estas bombas por cada um2 de membrana.

Transporte activo secundario: La bomba de sodio/potasio mantiene una importante

diferencia de concentracin de Na+ a travs de la membrana. Por consiguiente, estos iones
tienen tendencia a entrar de la clula a travs de los poros y esta energa potencial es
aprovechada para que otras molculas,
Como la glucosa y los aminocidos, puedan cruzar la membrana en contra de un gradiente
de concentracin. Tal transporte puede ser en la misma direccin (simporte) o en
direcciones contrarias (antiporte).
4. Caractersticas que deben tener los frmacos con atravesar la membrana de las
clulas acido dbil, base dbil, pKa del frmaco, pH del medio.
5. Ecuacin de Henderson-Hasselbalch.
La ausencia de carga elctrica de la molcula es un factor muy importante, ya que una
molcula apolar difunde con mayor facilidad que otra de iguales caractersticas, pero polar.
Sin embargo, el grado de polaridad de las molculas de frmacos no es un valor absoluto,
sino que depende del pH del medio en el cual se encuentra la molcula.
La mayora de los frmacos son electrolitos dbiles, tanto cidos como bases y, en el medio
acuoso del organismo, stos se encuentran parcialmente ionizados.

La ecuacin anterior representa el equilibrio cido-base de un cido dbil, dnde k 1/k2 es

la constante de asociacin, Ka. El grado de ionizacin depender de la Ka de la molcula y
de la concentracin de H+ del medio
Ka - [H+] = {[A-] / [AH]}

Si aplicamos el logartmo decimal a ambos lados de la ecuacin, sta queda expresada

como
Log Ka Log [H+] = Log {[A-] / [AH]}

Y reemplazando por la funcin p, o Log (argumento) y reordenando los trminos:

pH = pKa + Log {[A-] / [AH]}
Que es la conocida ecuacin de Henderson-Hasselbach (para un cido dbil). La forma no
ionizada de la molcula (AH, en el ejemplo del cido dbil) difundir libremente a travs de
la bicapa lipdica en funcin de su liposolubilidad. Por el contrario, la forma ionizada (A en nuestro ejemplo), estar termodinmicamente dificultada para cruzar la membrana
celular debido a la presencia de carga elctrica que interacta con los dipolos del agua.
Luego podemos concluir que si una membrana semipermeable, como la membrana celular,
separa dos compartimientos (extra e intracelular, por ejemplo) en los que se encuentran
disueltas las molculas del frmaco, slo podrn difundir a su travs la forma no ionizada
hasta que se logre el estado de equilibrio en el que las concentraciones de la forma no
ionizada a ambos lados de la membrana se igualen.
En el caso de un frmaco cido dbil, su absorcin ser favorecida en un ambiente cido.
Ahora bien, si los dos compartimientos separados por la membrana tienen diferente pH, la
concentracin del frmaco ser tambin diferente una vez alcanzado el equilibrio. La
concentracin ser mayor en el lado en que el pH induzca mayor ionizacin de la molcula.
Este fenmeno se conoce como atrapamiento de frmaco.
Y qu ocurrir si el frmaco es una base dbil?

Cmo resulta la ecuacin de Henderson-Hasselbach? Bajo qu condiciones de pH

aumenta la forma no ionizada? Qu valores de pH favoreceran la absorcin de un frmaco
base dbil?
Finalmente, debido a que el frmaco es retirado constantemente de su lugar de
administracin por la sangre que lo distribuye en el organismo, nunca se alcanza el estado
de equilibrio como ocurre in vitro, mantenindose permanentemente el gradiente

electroqumico entre el sitio de administracin y la sangre, lo que permite que el proceso de

absorcin se complete.
6. Factores fisiolgicos, patolgicos y iatrognicos que pueden modificar los procesos de
absorcin de los frmacos en el organismo.
Factores fisiolgicos. Son variados dependiendo de la va de administracin. Entre stos
podemos mencionar la presencia de alimentos, que disminuye el tiempo de exposicin y
rea de absorcin. El embarazo altera la absorcin debido a cambios en la motilidad
intestinal, cambios en el pH y alteraciones del flujo sanguneo. La edad condiciona cambios
en la motilidad intestinal y alteraciones del pH, dependiendo si estamos en presencia de un
prematuro, un adulto o un anciano.
Factores patolgicos. En el caso de la administracin de frmacos por va oral,son muy
importantes el vmito y la diarrea, por disminuir el tiempo de permanencia del frmaco en
el tracto gastrointestinal. En la va intramuscular los factores ms importantes que alteran el
proceso de absorcin son la alteracin del flujo sanguneo, estados de shock y la
insuficiencia cardaca.
Factores yatrognicos. Son interacciones entre frmacos que alteran el proceso de
absorcin, ya sea en forma directa por la formacin de precipitados entre ellos que impiden
la normal absorcin del frmaco, o bien interacciones indirectas, al modificar el pH del
medio, alterar la motilidad intestinal o el flujo sanguneo

7. Discutir las caractersticas Fisico-qumicos y farmacuticas que deben reunir los

frmacos para el proceso de desintegracin y disolucin del frmaco en el estmago y
su absorcin.

8. Sobre las vas de administracin de los frmacos complete la siguiente tabla:

Caractersticas de la va oral: El frmaco llega al organismo habitualmente
despus de la deglucin. Una vez en el estmago, se somete a las caractersticas de
los jugos del mismo, que por su acidez favorece mucho la ionizacin del frmaco, lo

que hace que la absorcin sea difcil. Cuando llega al intestino delgado cambia el
pH luminal y se favorece bastante la absorcin pasiva. No obstante, en la mucosa
intestinal hay numerosos mecanismos para realizar procesos de absorcin en contra
de gradiente, aunque difcilmente se logran niveles plasmticos suficientes para que
sean efectivos.
A. Ventajas:
Es ms cmodo.
Va econmica.
Produce un efecto local como sistemtico.
No produce ansiedad ni temor.
B. Desventajas:
No se puede administrar cuando el paciente tiene vomito.
No se puede administrar cuando ha sido sometido a anestesia (Alto riesgo de
aspiracin).
Cuando ha sido operado del el estomago o intestinos.
Problemas para tragar.
Succin gstrica.
Pacientes inconscientes o desorientados.
Caractersticas de la via sublingual: La absorcin se produce en los capilares de
la cara inferior de la lengua y una vez que pasa el frmaco a la sangre se incorpora,
va venosa, directamente a la circulacin de la V. Cava Superior, evitando el efecto
de primer paso. Las condiciones del pH de la boca facilita la difusin pasiva de
numerosos frmacos. Otra ventaja es que evita la destruccin de algunos frmacos
debido al pH gstrico. Uno de los principales inconvenientes es el gusto
desagradable de muchos frmacos. Algunos de los frmacos utilizados por va
sublingual son el nifedipino o la nitroglicerina.
Ventajas
1. Es fcil depositar el medicamento debajo de la lengua.
2. En general, la velocidad de absorcin y la biodisponibilidad son superiores a
las de la va oral. Se puede obtener un efecto ms rpido, y es especialmente til en
situaciones de urgencia (coronariopata, hipertensin arterial, etc.).
3. Evita una posible alteracin o inactivacin gastrointestinal o heptica.
Limitaciones.
1. Slo pueden administrarse sustancias dosificables en pequea magnitud (pocos
miligramos) al ser limitada la superficie bucal.
2. Variaciones del pH bucal (habitualmente entre 6,7 y 7) pueden alterar la
absorcin2. Los frmacos bsicos se absorben mejor en un pH alcalino (sustancias
ionizables e hidroflicas) y los cidos en un pH cido, donde predomina la forma no
ionizada.
3. La sequedad de boca reduce la disolucin y la absorcin de los frmacos2.

Caractersticas via rectal: Las formas de administracin rectal se utilizan para

conseguir efectos locales. Tambin se utilizan cuando existen dificultades para la
administracin por otras vas. Por ejemplo, en nios pequeos, en pacientes con
vmitos o con dificultades de deglucin. El frmaco se introduce en el organismo
directamente (supositorios) o con la ayuda de algn mecanismo (lavativa, sonda
rectal,...) y la infusin lenta de grandes volmenes se denomina proctoclisis.

A. Ventajas:
La absorcin es ms rpida que por la va oral.
No es una va dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la va oral no se
pueda utilizar.
Es menos econmica.
B. Desventajas:
La absorcin es irregular e incompleta.
Se dificulta o impide su utilizacin en casos de fisura anal o hemorroides
inflamadas.
Produce ansiedad ya que es vergonzoso para el paciente.
Alguno de estos pueden producir diarrea o estreimiento.
Caractersticas via parenteral: Aun cuando su significado primigenio no sea ese,
hoy en da se considera la va parenteral como aquella que introduce el frmaco en
el organismo gracias a la ruptura de la barrera mediante un mecanismo que
habitualmente es una aguja hueca en su interior llamada aguja de uso parenteral.
Dentro de las principales vas de administracin parenteral se encuentran
la intravenosa, intraarterial, intramuscular y subcutnea, existiendo varias otras. La
va de administracin parenteral tiene la ventaja fundamental de que aporta el
frmaco de forma directa o casi directa a la circulacin sistmica, salvo en algunas
formas especiales que presenta casi caractersticas de la va tpica. Adems permite
el tratamiento en pacientes que no pueden o no deben utilizar la va oral
(inconscientes, disenteras, etc.).
Entre las ventajas nos encontramos con:
Rpida absorcin de frmacos
Variedad de volmenes muy diferentes de administracin
Las dosis son ms exactas
Los resultados son ms fciles de evaluar que con otras formas de administracin
No se necesita de colaboracin por parte del paciente
Por otro lado, entre sus inconvenientes tenemos:
Se requiere una formacin especfica para realizar la administracin por esta va
Es necesario utilizar material especfico
Mayor riesgo de infeccin.
Dolor.
Caractersticas va tpica: La va tpica utiliza la piel y las mucosas para la
administracin de frmaco. As pues, esto incluye las mucosa conjuntival, oral

y urogenital. La caracterstica de esta va es que se busca fundamentalmente el

efecto a nivel local, no interesando la absorcin de los principios activos. Con
respecto a la mucosa oral hay que hacer la distincin con la va sublingual. En este
caso, no interesa que el frmaco se absorba, buscando el efecto del mismo a nivel de
la propia mucosa, mientras que en la va sublingual lo que se va buscando es el paso
del frmaco a la sangre.
A. Ventajas:
Efecto local.
No produce dolor ni ansiedad.
No produce efectos secundarios (Daos a rganos).
B. Desventajas:
Irritacin en la piel.
Limita las actividades de la persona.
No tiene efectos prolongados que puedan hacer dao a otras personas.

9. Explicar los elementos relevantes que caracterizan los modelos monocompartimental

y bicompartimental en farmacocintica.
- Este modelo monocompartimental presupone que las concentraciones plasmticasdel
frmaco son fiel reflejo de las concentraciones en otros fluidos o tejidos, y que la
eliminacin del frmaco es directamente proporcional a los niveles en el organismo del
frmaco (cintica de primer grado.
Sin embargo, no siempre estos presupuestos recogen con una fidelidad aproximada lo que
ocurre realmente en el organismo. Por ejemplo, no todos los tejidos presentan la misma
riqueza en aporte sanguneo, por lo que en unos la distribucin del frmaco ser ms lenta
que en otros.
- Este modelo bicompartimental ser diferente considerando en cual compartimento se
produce la eliminacin. Lo ms frecuente es que la misma se produzca en el compartimento
central, ya que hgado y riones son rganos muy bien irrigados. No obstante, puede darse
la situacin de que la eliminacin se realice desde el compartimento perifrico o incluso
desde ambos. Obtenemos as al menos tres variedades de modelo bicompartimental, que sin
embargo sigue sin explicarnos todas las posibilidades.
10. Discutir el significado de biodisponibilidad de un medicamento y su relacin con la
velocidad de absorcin.

Fraccin de una dosis de un frmaco Que alcanza la circulacin sistmica Despus

de su administracin por la Va oral.
El concepto de biodisponibilidad es fundamental para entender los procesos que
ocurren tras la administracin oral de un frmaco. La biodisponibilidad es el
porcentaje de frmaco administrado que alcanza la circulacin sistmica; si se
administra a un paciente un frmaco por va oral, parte de ese frmaco se va a
perder en forma insoluble, otra parte va a ser metabolizada en el intestino, otra parte
va a ser metabolizada en el hgado y slo una fraccin va a alcanzar la sangre: sa
es la fraccin biodisponible, es decir, la fraccin capaz de ejercer el efecto. La
biodisponibilidad depende tambin de la eliminacin de primer paso, la que
depende del metabolismo intestinal o heptico.
11.
Despus de la administracin oral de Un frmaco y de su absorcin, pasa al Sistema porta y
as, antes de llegar a La circulacin sistmica, debe pasar A travs del hgado
11. Esquematizar apropiadamente el efecto de primer paso del frmaco por el hgado con
la relacin a la absorcin oral de los medicamentos y su significado sobre la
biodisponibilidad de un medicamento.
12. Describir el proceso de distribucin de los frmacos y los factores que pueden
modificarlos.
Distribucin (farmacologa)
La distribucin de los frmacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y
disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy
importante, toda vez que, segn su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades
diferentes del frmaco, el cual, adems, pasar all tiempos variables.1
A la hora de hablar de la distribucin, habr que tener en cuenta los conceptos sobre
compartimentacin del organismo vistos en el apartado de Modelos farmacocinticos.
Factores que afectan la distribucin
Son mltiples, pero siguiendo a Pascuzzo, los ms importantes son los tres siguientes: los
volmenes fsicos del organismo, la tasa de extraccin y la unin a protenas plasmticas y,
o, tisulares.

Volmenes fsicos del organismo

Este concepto est relacionado con la multicompartimentalizacin. Considerando los
frmacos como solutos, los distintos tejidos con especificidad del organismo van a actuar
como los solventes que darn pie a las diferentes concentraciones del frmaco. As,
dependiendo de la naturaleza qumica de ste, habr una especial predisposicin de las
sustancias liposolubles por la grasa corporal o de las hidrosolubles por el lquido
extracelular. Este volumen de distribucin (Vd) de un frmaco en el organismo es tan slo
aparente, pues conceptualmente se tratara del volumen necesario para contener de forma
homognea en todo el organismo una cantidad determinada de frmaco, que viene dada por
el nivel de la concentracin del mismo en el plasma. Desde el punto de vista fsico el Vd
viene determinado por la siguiente frmula: Vd = \frac {Ab}{Cp}\, en donde Ab es la
cantidad total de frmaco en el cuerpo y Cp la concentracin plasmtica del mismo.
Siendo la Ab conocida, pues es equivalente a la dosis de frmaco administrada, la frmula
nos indica que la relacin existente entre Vd y la Cp es una relacin de proporcionalidad
inversa. Es decir, que a mayor Cp menor Vd y viceversa. O lo que es lo mismo, que los
factores que aumenten la Cp disminuirn el valor del Vd. Esto nos pone sobre la pista de la
importancia del conocimiento de las concentraciones plasmticas del frmaco y de los
factores que lo modifican.
Aplicando a esta frmula los conceptos aprendidos en el apartado de la biodisponibilidad,
podemos calcular la cantidad de frmaco a administrar para conseguir una determinada
concentracin de frmaco en el organismo (dosis de carga):
Dc = \frac {Vd . Cp}{Da . B}
Este concepto tiene inters clnico, pues a veces necesitamos alcanzar una determinada
concentracin de frmaco que sabemos es la ptima para que realice sus efectos en el
organismo (caso de la digitalizacin de un paciente).
Tasa de extraccin

Se refiere a la proporcin del frmaco que es retirado de la circulacin por cada rgano, una
vez que el flujo sanguneo lo haya hecho pasar a travs de dicho rgano.1 Este nuevo
concepto integra otros anteriores, ya que la tasa de extraccin va a depender de distintos
factores:
Caractersticas del frmaco, entre ellas su pKa.
Redistribucin tisular: En algunos frmacos se produce una distribucin rpida e intensa en
determinados tejidos, hasta llegar al equilibrio con la concentracin plasmtica. Sin
embargo otros tejidos ms lentos continan retirando frmaco del plasma, con lo que la
concentracin en el primer tejido queda por encima de la plasmtica y por tanto sale
frmaco del tejido hacia el plasma. Este fenmeno se sigue sucediendo durante un tiempo
hasta alcanzar el equilibrio definitivo. Se obtiene pr tanto dos concentraciones del frmaco
en el tejido ms sensible: una inicial ms elevada y otra posterior consecuencia de la
redistribucin tisular.
Diferencial de concentracin con los tejidos.
Superficie de intercambio.
Presencia de barreras naturales. Son obstculos a la difusin similares a las encontradas en
la absorcin. Las ms interesantes son:
Permeabilidad de los lechos capilares, que no es igual en todos los tejidos.
Barrera hematoenceflica: est localizada entre el plasma sanguneo de los vasos cerebrales
y el espacio extracelular del encfalo. Dificulta la llegada de frmacos al mismo.
Barrera placentaria: en la mujer embarazada, evita la llegada de gran cantidad de frmacos
al feto, que pudieran ser txicos para el mismo.
Unin a protenas plasmticas
Algunos frmacos tienen la capacidad de unirse a distintos tipos de protenas vehiculizadas
en el plasma sanguneo. Esto es de gran importancia dado que, como sabemos, slo el
frmaco que se encuentra diluido en el plasma ser capaz de pasar a los tejidos. De esta
manera la unin del frmaco a las protenas plasmticas acta como un reservorio del
mismo dentro del organismo y disminuye las concentraciones finales en los tejidos. La
unin de frmacos y protenas es poco especfica y usualmente lbil y reversible,

generalmente a travs de enlaces inicos, puentes de hidrgeno, fuerzas de Van der Waals y,
con menos frecuencia, enlaces covalentes. Esto implica que un frmaco puede ser
desplazado de su unin a la protena por otra sustancia (u otro frmaco) y que en todo caso,
la unin est sujeta a saturacin. Tambin, existe un equilibrio entre el frmaco libre en el
plasma y el unido a protenas, por lo que la proporcin de frmaco unido a las mismas es
estable, independientemente de su cantidad total en el plasma.
Por estudios realizados in vitro en condiciones ideales, el equilibrio entre las
concentraciones plasmticas y tisulares del frmaco slo se ve alterado de forma
significativa con ndices de fijacin a protenas plasmticas superiores al 90%. A partir de
estos niveles se produce un "secuestro" del frmaco que disminuye su presencia en los
tejidos por debajo del 50% del total. Esto es importante a la hora de considerar las
interacciones farmacolgicas: un frmaco con un ndice de fijacin a protenas plasmticas
inferior al 90%, si es desplazado de su unin a las protenas por otro frmaco no va a
aumentar significativamente su presencia en los tejidos. Por el contrario, con ndices de
unin a protenas plasmticas superiores al 95%, pequeos desplazamientos pueden
originar importantes modificaciones de la concentracin tisular y, por tanto, mayor riesgo
de toxicidad por exceso de su efecto en los tejidos.
De las protenas plasmticas quizs las de ms inters sean las albminas, por su cantidad y
su capacidad para unirse a otras sustancias. Otras protenas de inters son las
glicoprotenas, las lipoprotenas y en menor medida las globulinas.
Como podr comprenderse, situaciones clnicas que supongan modificacin de los niveles
de protenas plasmticas (por ejemplo hipoalbuminemias secundarias a procesos renales)
pueden tener transcendencia en el efecto y toxicidad de un frmaco que presente ndices de
unin a protenas plasmticas superiores al 90% ( 0,9).
13. Explique el concepto de volumen de distribucin (Vd) y su importancia. El Vd puede
servir para predecir la concentracin plasmtica de un medicamento segn la
siguiente ecuacin: Concentracin= Dosis/Vd. Calcule la concentracin plasmtica de

la Fenotona, despus de la administracin de una dosis de 20 mg/kg de este

medicamento, si el Vd. Es igual a 0.75 L/Kg. Interpreta el resultado.
14. Enumerar los elementos que afectan positivamente o negativamente el Vd.
El volumen de distribucin puede verse incrementado por fallas renales (debido a retencin
de lquidos) o por fallas hepticas (debido a alteraciones en el fluido corporal o en la unin
a protenas plasmticas). Por el contrario, puede ser disminuido por un estado de
deshidratacin.
15. Explicar el objetivo principal de la biotransformacin de los frmacos en el hgado.
BIOTRANSFORMACION Proceso que sufre el frmaco para modificarse y ser hidroflico
para facilitar su excrecin, es decir, trasformar molculas en sustancias ms polares para
hacer ms fcil su eliminacin (proceso activo). No necesariamente el frmaco se inactivar
en el hgado, hay frmacos que se ingieren en forma inactiva y el hgado los puede
transformar en metabolitos activos (efecto inverso), aumentando su efecto teraputico
dependiendo del tejido. Sin embargo, la mayora de los frmacos son los que se inactivan
para detener su efecto teraputico. Efectos del frmaco: aumentar (metabolitos activos)
disminuir (metabolitos inactivos): la mayora de los frmacos se inactivan. inactivarse 2
activarse (bioactivacin): los frmacos bioactivos aumentan el efecto del frmaco que ya
esta activo. Otras drogas pueden modificar la biotransformacin de un frmaco (por
interaccin con este)
16. Establecer diferencias entre los diferentes tipos de reacciones de biotransformacin
de los frmacos (Fase I y Fase II) y su relacin con: la eficacia del medicamento, la
duracin de su accin y la produccin de reacciones adversas y txicas.
Fase I: (o de grupos funcionales): ocurren reacciones de oxidacin (oxidasas), reduccin o
hidrlisis, las que forman metabolitos activos (estos deben pasar por la biotransformacin
de fase II para ser eliminados por el organismo), inactivos o poco activos (estos ltimos los
ms abundantes). En esta fase se adicionan grupos qumicos pequeos (como OH, COOH,
NH2+, etc.) para llevar a cabo la transformacin del frmaco, ya sea inactivndolo o
disminuyendo su actividad (y pasar a fase II para que ac se le agregue un grupo qumico
que lo inactive totalmente).

Fase II (de biosntesis o de conjugacin) ocurren reacciones de conjugacin (agregar ciertas

molculas que se unen con el metabolito activo) produciendo metabolitos inactivos o
hidrosolubles. La conjugacin slo se lleva a cabo con metabolitos activos producidos en la
fase I y que pasan a este para ser eliminados. En esta fase se agregan molculas de: cido
glucornico, glicina, sulfato, etc. No hay frmacos que pasen directo a la fase II, pero si hay
frmacos que estn en la fase I y son eliminados en este (siempre y cuando estn totalmente
inactivos). Pero si el frmaco est ligeramente activo despus de haber pasado por la fase I,
aun as debe terminar en la fase II para ser excretado (sobre todo si es xenobitico).
17. Establecer diferencias entre la induccin e inhibicin enzimtica de los frmacos en el
hgado, dar ejemplo de frmacos inductores e inhibidores.
18. Enumerar y explicar de forma breve los mecanismos de excrecin renal de los
medicamentos y/o sus metabolitos.
19. Explicar el concepto de vida media de un frmaco y su relacin con el Vd y la
depuracin de los frmacos.
20. De los siguientes trminos explique:
21. Llevar en papelografo un dibujo de la nefrona y explicar los procesos de filtracin
secrecin y reabsorcin tubular.