RELAJANTES

MUSCULARES
Dra. Ruth Vanesa
Barrientos Medina
Medica anestesiologa

Aplicacin clnica
Facilitar

de la IET

Parlisis muscular durante el

mantenimiento de la anestesia quirrgica

Mejor adecuacin de la ventilacin

mecnica en anestesia y UTI

Antecedentes historicos

Siglo XVI exploradores

europeos CURARE
como veneno en las
flechas

1942 Harold Griffith

publico un estudio
utilizando extracto
refinado de CURARE
durante la anestesia

Fisiologia SNC

75% de las fibras estan en N. Vago

Union neuromuscular

Receptores colinergicos
nicotinicos

La unin neuromuscular
La

unin neuromuscular es la unidad

anatomo fisiolgica especializada
(tanto del extremo nervioso como del
extremo muscular) en transmitir y
recibir mensajes qumicos

Esta

conformada por: la terminacin

nerviosa, hendidura sinptica, placa
motora terminal

 El

neurotransmisor implicado en la
transmisin del impulso nervioso en el
sistema nervioso parasimptico es la
acetilcolina

La

acetilcolina es sintetizada y
almacenada en la terminal nerviosa
(vesculas sinpticas)

SNC impulso nervioso terminal

nerviosa cambio conformacional de
los canales de sodio ingreso de
calcio a la clula liberacin de
acetilcolina en la hendidura sinptica

La acetilcolina se une a los receptores

de la placa terminal por corto tiempo

 Los

receptores colinrgicos son de dos

tipos:

Muscarnicos

Nicotnicos

En

la UNM son bsicamente nicotnicos

La activacin del receptor cambio

configuracional apareciendo un
canal en el centro del receptor.

Este canal permanece abierto unos

milisegundos y da lugar a la salida de
potasio hacia afuera de la clula y
permite la entrada de calcio y sodio
potencial de accin contraccin
muscular

Tipos de bloqueo NM

Bloqueo despolarizante
(bloqueo de fase uno)

Es el producido por drogas que

mimetizan la accin de la acetilcolina.
Ejemplo: succinilcolina

Estas drogas se unen al receptor

nicotnico por un tiempo mayor que la
acetilcolina

La membrana postsinptica

Bloqueo no
despolarizante (bloqueo
de fase dos)
Es un bloqueo competitivo por los
receptores de la unin neuromuscular.
Ejemplo: pancuronio, atracurio.
Estas

drogas se unen a uno o a las dos

sub unidades alfa del receptor
colinrgico e impiden que la
acetilcolina se adhiera a l dando lugar
a la relajacin muscular

Clasificacin de los
relajantes musculares

Segn mecanismo de
accion

Segn estructura
qumica
Metonios:

Suxametonio

Decametonio

(succinilcolina)

Segn estructura
qumica

Esteroideos o aminoesteroideos:

Pancuronio

Alcuronio

Vecuronio

Pipecuronio

Rocuronio

Rapacuronio

Segn estructura
qumica

Bencilisoquinolnicos:

D tubocurarina

Metocurina

Atracurio

Cisatracurio

Mivacurio

Doxacurio

Segn duracin clnica

Monitorizacion relajacion
muscular

Bloqueantes
despolarizantes

Succinilcolina
Diacetilcolina:

dos molculas unidas de

ACh por sus radicales cuaternarios

Degradado

por la

pseudocolinestarasa
succinilmonocolina
Comienzo

de accin es muy rpido,

dando condiciones para intubar en 30 a

Efectos colaterales
Mialgias

mioglobinemia

reacciones miotnicas.

Ms frecuentes en mujeres, varones jvenes y

musculosos. Dolor leve a severo 12 a 24 horas
hasta varios das de evolucin.

Espasmo

de los maseteros como

signo predecesor de la HM

Efectos colaterales
Cardiovasculares
1.

La succinilmonocolina exita receptores

colinergicos en NSA causando
bradicardia

2.

Taquicardia e HTA por estimulacin de

los ganglios simpticos con dosis altas
de succinilcolina (2 mg/Kg)

Efectos colaterales
Hiperpotasemia:

El musculo normal libera K durante la

despolarizacion por SC

- de 0,5 mEq/l de la cifra de K, por una

prolongacin del tiempo de despolarizacin en la
cual se mantienen abiertos los canales de K

Efectos colaterales
Existen

situaciones en los que los

canales de K se encuentran abiertos
mayor tiempo:

Lesiones del SNC (lesin medular)

Quemaduras

Politraumatizados

Inmovilidad prolongada

Insuficiencia renal

Efectos colaterales
En

esas situaciones puede producirse

una elevacin importante de K (3-5
mEq/l) trastornos del ritmo

La

respuesta hiperkalmica aparece a

los 3 5 das de la lesin y se hace
peligrosa a partir de la semana. Se
mantiene mientras haya degeneracin
muscular.

Efectos colaterales
Hipertermia

Maligna:

Succinilcolina + Halotano es altamente

peligrosa

de la PIC:

No recomendable en neurotrauma

Efectos colaterales
Aumento

de la PIO:

Por aumento de la PA y contraccin de

los msculos extraoculares

Efectos colaterales
Aumento

de la PIG:

Parece estar relacionado con las

fasciculaciones de los msculos de la
pared abdominal
Presiones mayores a 40 mmHg (presin
del EEI es de 28 mmHg)

Interacciones farmacologicos

Indicaciones
Todas

las situaciones en que la rapidez

en el comienzo de accin y la
desaparicin de sus efectos de
relajacin neuromuscular sean de
crucial importancia

Ejemplo:

intubacin de secuencia
rpida y laringoespasmo

Contraindicaciones
Absolutas:
1)

Anafilaxia

2)

Susceptibilidad a la hipertermia
maligna

3)

Hiperkalemia o susceptibilidad a la
misma: Ej. Insuficiencia renal

4)

Espasmo de los maseteros

5)

Enfermedades miotnicas: Ej.

Contraindicaciones
Relativas:

1)

Todos los casos en los que no sea

imprescindible su uso y/o exista otras
alternativas: Ej. Rocuronio, mivacurio

Bloqueantes no
Despolarizantes

Clasificacin
Derivados

bencilisoquinoleinicos:
(liberacin de histamina)

Atracurio
Mivacurio
Cisatracurio
Derivados
Pancuronio
Vecuronio

esteroides:

Generalidades
Interacciones

farmacolgicas:

Los

aminoglucsidos interfieren con la

entrada de calcio a nivel presinptico,
disminuyendo la liberacin de
acetilcolina

Tetraciclinas,

polimixinas, lincomicina,
clindamicina actan a nivel pre y post
sinptico bloqueando el canal inico

Interacciones farmacologicos

Generalidades
Igualmente

se potencializa su efecto
con el uso concomitante de agentes
anestsicos inhalatorios, bloqueantes
de los canales de calcio

La

mezcla de BNMND puede dar lugar

efectos aditivos o sinergicos

Farmacocintica
Administracin
Son
No

por va parenteral

hidrosolubles

atraviesan las BHE y placentarias

Volumen

de distribucin bajo

BNMND

tipo esteroideo se metabolizan

en hgado

BNMND

tipo bencilsioquinoleinicos
liberan histamina

Pancuronio

Estructura : const por anillo esteroideo 2 molec

modificadas de ACh

Metabolismo heptico

Eliminacin: renal , bilial_

Duracin 2 a 3 hrs.

No libera histamina

Aumenta la PA, FC, GC (bloq vagal y lib

catecolaminas),arritmias

Dosis: 0,08 0,12 mg/kg

Atracurio

Estructura:estructura bencilisoquinolina

Eliminacin : va Hofmann y steres

plasmticos

Metabolito laudanosina

Duracin : 25 minutos

til en falla renal y heptica

Dosis: 0,3 a 0,6 mg/kg

Vecuronio
Estructura

: similar a pancuronio
menos subgrupo metilo cuaternario

Metabolismo
Eliminacin:
No

: hepatico

biliar ,renal

libera histamina

Duracin:
Dosis:

25 minutos

0,08 0.12 mg/kg

Rocuronio

Estructura : esteroide

Metabolismo : no se produce.

Eliminacin : heptico renal

Se acumula en falla heptica,pero no en

enf renal

No tiene metabolitos activos-ideal para

infusiones prolongadas (UTI)

Inicio de accin: 30 a 60 seg.

Duracin : 25 minutos

Mivacurio
Estructura:

derivado
bencilisoquinolina

Metabolismo

:
pseudocolinesterasa

Inicio

de accion: 2-3 min.

Accin

corta: 15-20 minutos

Liberacin
Dosis:

de histamina

0,15 0,20 mg/Kg

Antagonistas de BNMND

Uso : revertir el BNMND

Mecanismo de accion: manera indirecta la

cant d Ach disponible para competir con el
agente no despolarizante,con lo que restablecen
la transmision neuromuscular

Anticolinesterasas: inactiva acetilcolinesterasa

mediante union reversible a la enz.

Neostigmina,Piridostigmina,Edrofonio,Fosostigmina

Sugammadex

Gracias .