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Objetivos
1. Conocer el concepto de absorcin de frmacos
2. Determinar los factores que modifican la absorcin
de frmacos
3. Conocer los conceptos de pH y pKa
Frmacos
Cmo alcanzan su sitio de accin?
Definicin
Paso del frmaco del sitio de administracin al
torrente sanguneo (compartimiento central)
Relevancia de la absorcin
La absorcin oral escasa es razn comn de
interrupcin en el desarrollo de medicamentos.
La absorcin oral de frmacos es un proceso
complejo afectado por muchos factores
relacionados al compuesto, formulacin y
fisiologa gastrointestinal.
3. Estados de enfermedad
Tamao molecular
Superficie de contacto
Liposolubilidad relativa
Grado de ionizacin
Superficie de absorcin
Frmaco
bsico
NO IONIZADO
IONIZADO
IONIZADO
NO IONIZADO
Influencia del pH
La distribucin de un electrolito dbil est determinado
por su pKa y el gradiente de pH.
Se calcula:
log [forma protonada] = pKa-pH
[forma no prot]
Acido: pH-pKa = log [A- ] [H+]/[HA]
Base: pH-pKa = log [HA]/ [A- ] [H+]
Influencia del pH
Ejemplo: F cido
Estmago: pH=1.4 F pKa 4.4
pH- pKa=log log [A- ] [H+]/[HA]
1.4-4.4= -3; antilog 0.001= [A- ] [H+]/[HA]
Relacin disociado/no disociado es 1/1000
Sangre; pH 7.4
7.4-4.4= 3; antilog =1000= [A- ] [H+]/[HA]
Relacin disociado/no disociado es 1000/1
Absorcin
Efecto del pH
gstrico
Droga/frmacos
Efecto
Dietas altas en
protenas
Levodopa y metildopa
Leche y productos
lcteos
tetraciclina
Harina de leche*
Metotrexato
Comida alta en
grasa
Griseofulvina
Fibra (salvado)
Digoxina
Alimentos
(en general)
Nitrofurantona
Cimetidina
Eritromicina, penicilina
G, tetraciclina
lincomicina
Nota: * alimentos que contienen leche, cornflakes, pan blanco, mantequilla y azcar
Conclusiones
1. La absorcin de frmacos es una etapa muy
importante en el proceso farmacocintico de los
medicamentos
Gracias