Los aminoglucsidos o aminsidos:

son un grupo de antibiticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre
sus ribosomas y provocando la produccin deprotenas anmalas. Actan a nivel de ribosomas en la
subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de sntesis de protenas, creando porosidades en la
membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias
Gram negativas y aerbicas y actan sinergsticamente en contra de organismos Gram positivos.
Mecanismo de accin
Los aminoglucsidos son drogas bactericidas, que inhiben la sntesis proteica. de la bacteria y
probablemente tengan otros efectos an no totalmente aclarados.
Para ejercer su accin deben ingresar en la clula bacteriana. Esto ocurre por un mecanismo de
transporte activo, en 2 etapas:
- en la primera el ingreso a la clula depende del potencial transmembrana, generado por el
metabolismo aerobio.
- la segunda fase, de ingreso acelerado se ve favorecida por la unin previa del aminoglucsido al
ribosoma bacteriano. Ciertas condiciones que reducen el potencial elctrico de la membrana como la
anaerobiosis o el bajo pH del medio, disminuyen el ingreso de estos compuestos al citoplasma
bacteriano.
Una vez dentro de la clula, los aminoglucsidos se unen de manera irreversible a la subunidad 30S del
ribosoma bacteriano. Esta unin interfiere con la elongacin de la cadena peptdica. Tambin causan
lecturas incorrectas del cdigo gentico formndose protenas anmalas. Algunas de estas son protenas
de membrana y el resultado es la formacin de canales que permiten el ingreso de ms drogas a la
clula.
Los sitios de unin de gentamicina, kanamicina y tobramicina son diferentes a los de estreptomicina, por
lo que puede no observarse resistencia cruzada entre estos grupos.
Los errores en la lectura del cdigo gentico parecen ser ms extensos para el caso de estreptomicina.
Este no sera el nico modo de accin de los aminoglucsidos, puesto que otros antibiticos que inhiben
la sntesis proteica, como tetraciclina y cloranfenicol, tienen slo efecto bacteriosttico.
Se observ que producan otros efectos celulares, incluyendo el compromiso de la respiracin celular, la
inhibicin de la sntesis de DNA y RNA y el dao de la membrana plasmtica. Se ha sugerido que el
proceso de penetracin del aminoglucsido altera la estructura de la membrana citoplasmtica
originando un deterioro progresivo con salida de componentes intracelulares y alteraciones del
metabolismo que explicaran el efecto bactericida rpido de estos antibiticos.

Caractersticas generales
Modo de accin Se unen a los ribosomas bacterianos (fraccin 30S), lo que ocasiona la
produccin de protenas bacterianas defectuosas, o bien la inhibicin
total de la sntesis proteica de la bacteria
Estructura
qumica

Son compuestos policatinicos que contienen un aminociclitol con

aminoazcares cclicos ligados por enlaces glicosdicos. Generalmente
se usan las sales sulfato

Toxicidad

Ototoxicidad y nefrotoxicidad dosis-dependientes. Dosis altas

espaciadas son menos txicas que dosis bajas repetidas, sin menoscabo
de la accin antimicrobiana

Farmacocintica No se absorben por va oral. Neomicina se usa por va oral para tratar
infecciones intestinales. Penetran poco en el LCR. Se excretan en la
orina por filtracin glomerular

Espectro
antibacteriano

Bacilos gram negativos aerobios Estreptomicina, kanamicina y

amikacina son activos frente aMycobacterium tuberculosis La
espectinomicina se utiliza exclusivamente en tratamientos contra la
gonorrea Los antibiticos que alteran la pared celular facilitan su
penetracin. Esta es la explicacin del sinergismo que presentan con
los betalactmicos

Resistencias

La resistencia bacteriana a la estreptomicina puede ocurrir por

mutacin, mientras que con los dems aminoglucsidos se asocia a la
produccin, mediada por plsmidos, de enzimas inactivadoras

Espectro antimicrobiano, va de administracin, toxicidad

Familia

Antibiticos

Vas de
Espectro
administraci
antimicrobiano
n

Estreptomicina

Estreptomicina

IM

Neomicina

Neomicina

VO

Amikacina
Kanamicina

IM, IV IV

Tobramicina

IM, IV

Gentamicina
Netilmicina
Sisomicina

IM, IV IM IM

Kanamicina

Gentamicina

Espectinomicin Espectinomicin IM
a
a

Toxicidad

M.
tuberculosi
s

M.
tuberculosi Gram
Ototoxicidad,
negativo
s
nefrotoxicida
s
d
aerobios

N.
gonorreae

Interacciones
Frmacos

Efectos

Anfotericina B, cefalosporinas,
ciclosporina A, cisplatino, vancomicina

Potenciacin de nefrotoxicidad

Acido etacrnico, bumetanida y furosemida Potenciacin de ototoxicidad

Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia con kanamicina y

neomicina

Bloqueantes neuromusculares

Aumento del bloqueo neuromuscular

Digoxina

Riesgo de ineficacia de la neomicina y

gentamicina

Metotrexato

Riesgo de toxicidad renal y de ineficacia de

metotrexato oral

Indometacina

Riesgo de toxicidad en neonatos

Penicilinas

Reduccin efectividad aminoglucsido si

concentracin de penicilina muy elevada

Propiedades generales
Tienen carcter bsico Tienen efecto bactericida Necesidad de la presencia de oxgeno en el medio para
entrar en la clula.
Farmacocintica: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por via parenteral. Se
eliminan por filtracin glomerular.
Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) y ototoxicidad (estreptomicina).
No tienen indicacin como monoterapia.
Resistencia
La resistencia bacteriana a los aminoglucsidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a:
Produccin de enzimas inactivantes, en plsmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y
adenilasas.
Disminucin de la entrada del antibitico. Alteracin de las protenas ribosmicas diana.
Antibiticos del grupo aminoglucsidos o aminsidos:

La estreptomicina fue el primer antibitico descubierto del grupo de los aminoglucsidos; tambin fue
el primer frmaco de la era de la quimioterapia usado en el tratamiento de la tuberculosis. Es un
antibitico bactericida de espectro pequeo, derivado de la actinobacteria Streptomyces griseus.
Bactericida. Inhibe la sntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S ribosomal.
Se distribuye en plasma extracelular y en mltiples tejidos del organismo, exceptuando el cerebro;
asimismo alcanza slo concentraciones muy bajas en lquido cefalorraqudeo (LCR o cerebroespinal) en
secreciones bronquiales y vaginales, as mismo se puede encontrar un olor nauseabundo caracterstico a
heces.
La estreptomicina no penetra bien al interior de las clulas, por lo que es un agente con efecto en contra
de los bacilos exclusivamente extracelulares. Como consecuencia, el tratamiento de la tuberculosis
requiere el uso de agentes que eliminen las bacterias intracelulares, que son el componente principal de
la infeccin tuberculosa.1

Atraviesa la placenta. Su unin a protenas del plasma sanguneo es baja a moderada y no se metaboliza.
De 80 a 98 por ciento se excreta por va renal como droga inalterada a las 24 horas y 1 por ciento por
bilis.

Embarazo
Ha producido en el feto, con frecuencia apreciable, ototoxicidad y sordera.
Lactancia
Evitar. Se excreta en leche materna.
Reacciones adversas
Ototoxicidad, sordera, parestesia bucal, neuropata perifrica, neuritis ptica, escotoma, dermatitis
exfoliativa.

La neomicina:
es un frmaco de la familia de los aminoglucsidos, que se utiliza en clnica
como antibitico bactericida tanto por va tpica como oral. Se obtiene del Streptomyces fradiae. Est
compuesto de Neomicina A,B (la ms usada) y C. Es hidrosoluble y ms activa a pH alcalino.
La absorcin por va oral es muy pobre, en torno a un 3-5%. La unin a protenas es baja, pero muy
variable. En todo caso inferior al 30%. La distribucin es muy selectiva, con un alto grado de fijacin a
tejido renal y odo. Tarda varios das en alcanzar un estado de equilibrio de las concentraciones tisulares,
que se mantiene incluso hasta semanas despus de la suspensin del mismo. La excrecin del frmaco
absorbido es renal. El 97% no absorbido se elimina por heces inalterado.
Los ensayos in vitro han demostrado que la neomicina es bactericida y acta inhibiendo la sntesis de
protenas en las clulas bacterianas sensibles. Es eficaz sobre todo contra bacilos gram-negativos, pero
tambin tiene alguna actividad contra organismos gram-positivos. Neomicina es activo in vitro
contra Escherichia coli, Klebsiella y contra flora anaerbica intestinal.El mecanismo de accin consiste en
la unin irreversible del antibitico al segmento 30S del ribosoma, por lo que da un resultado biocida. No
disminuye su eficacia en presencia de pus.
Otros efectos
La neomicina tambin tiene un efecto hipolipidmico solo cuando se administra de forma oral. El efecto
no depende de su actividad antimicrobiana, sino que parece ser secundario a la formacin de complejos
insolubles con cidos biliares en el intestino. As, su mecanismo de accin podra ser similar al de los
secuestradores de cidos biliares. Bajas dosis de neomicina reducen la concentracin plasmtica de LDL;
los efectos sobre las VLDL son variables. La neomicina se administra en dosis divididas de 0.5 a 2 g/da.
Aunque el frmaco se absorbe en grado menor, puede producirse ototoxicidad y nefrotoxicidad en
pacientes con funcin renal alterada. El uso de neomicina solo debe considerarse en pacientes
con hipercolesterolemiafamiliar o polignica que no pueden o no desean seguir otros regmenes. 1

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la neomicina o a otros antibiticos del grupo de los aminoglucsidos.

Obstruccin intestinal.

Pacientes con inflamacin gastrointestinal o enfermedad ulcerosa, debido a la posibilidad

de aumentar la absorcin gastrointestinal de neomicina.

Como otros aminoglucsidos, debe utilizarse con precaucin en pacientes con trastornos
musculares como la miastenia gravis o el parkinsonismo ya que puede agravar la
debilidad muscular debido a su potencial efecto de tipo curare sobre la unin
neuromuscular.

Embarazo y madres lactantes, salvo situaciones muy especiales.

Reacciones adversas

Erupciones cutneas, incluidas reacciones de hipersensibilidad.

En tratamientos largos pueden aparecer sobreinfecciones por bacterias no sensibles u

hongos, as como sndrome de malabsorcin, caracterizado por aumento de la grasa
fecal, disminucin de caroteno en suero y disminucin en la absorcin de xilosa.

Nuseas, vmitos y diarrea. .

Oto y nefrotxico.

Puede producir bloqueos neuromusculares, sobre todo asociado a barbitricos y

relajantes musculares o anestsicos.

La amikacina:
es un antibitico bactericida del grupo de los aminoglucsidos, usado en el tratamiento de diferentes
infecciones bacterianas.1Acta unindose a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, impidiendo la
lectura del mARN y conduciendo a la bacteria a la imposibilidad de sintetizar protenas necesarias para
su crecimiento y desarrollo.
AMIKACINA est indicada para el tratamiento de infecciones causadas por grmenes susceptibles como:
Gramnegativos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de Pseudomonas, Escherichia coli,
Proteus (indolpositivo, indolnegativo), Providencia sp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp, Acinetobacter
(anteriormente Mima-Herellea) sp y Citrobacter freundii.
Cuando las cepas de los organismos mencionados son resistentes a otros aminoglucsidos, incluyendo
gentamicina, tobramicina y kanamicina, an pueden ser susceptibles in vitro al sulfato de AMIKACINA.

Grampositivos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de estafilococos productores y no

productores de penicilinasa, incluyendo las cepas resistentes a la meticilina. Sin embargo, en trminos
generales, los aminoglucsidos presentan una menor actividad en contra de otros organismos
grampositivos: Streptococcus pyogenes, enterococos y Streptococcus pneumoniae (anteriormente
Diplococcus pneumoniae). AMIKACINA es resistente a la degradacin por parte de la mayora de las
enzimas inactivadoras de los aminoglucsidos que afectan a la gentamicina, tobramicina y kanamicina.
Los estudios in vitro, demuestran que el sulfato de AMIKACINA, en combinacin con un antibitico betalactmico, acta en forma sinrgica en contra de muchos organismos gramnegativos que son de
importancia clnica, como Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens o Pseudomonas
aeruginosa.
Los estudios clnicos han mostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en la septicemia bacteriana,
incluyendo sepsis neonatal. En infecciones severas de las vas respiratorias, de huesos, articulaciones,
sistema nervioso central, incluyendo meningitis; piel y tejidos blandos; infeccin intraabdominal,
incluyendo peritonitis; y quemaduras e infecciones postoperatorias, incluyendo ciruga vascular.
En los estudios clnicos se ha demostrado que, el sulfato de AMIKACINA, tambin es efectivo en
infecciones complicadas y recurrentes de las vas urinarias debidas a estos organismos.
La amikacina puede ocasionar efectos secundarios:
Nuseas, vmitos, diarrea, dolor de cabeza, fiebre, sarpullido, descamacin o ampollas en la piel,
picazn, urticaria, hinchazn en los ojos, rostro, garganta, lengua o labios, dificultad para respirar o
tragar, ronquera, diarrea intensa (heces lquidas o con sangre) que pueda ocurrir con o sin fiebre y
calambres estomacales (puede ocurrir hasta 2 meses o ms despus de su tratamiento).

La kanamicina
es un antibtico aminoglucsido, bsico e hidrosoluble descubierto en 1955 por el doctor Umezawa y
sus colaboradores del Instituto Nacional de Higiene del Japn. Se obtiene a partir del caldo de cultivo de
una nueva especie de Streptornyces (St. Kanamyceticus) aislado del suelo de un terreno de la provincia
japonesa de Nagano. La kanamicia muestra un amplio espectro bactericida, activo sobre bacterias Gram
positivas, Gram negativas y Mycobacterium, por lo que se indica en una amplia gama de infecciones.
Debido a su toxicidad (en particular nefro- y ototoxicidad) hoy da, prcticamente solo se utiliza por va
oral y tpica, si bien en algunos pases todava se utiliza por va intravenosa
Mecanismo de accin: como todos los antibiticos aminoglucsidos, la kanamicina se une a la
subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripcin del DNA bacteriano y, por tanto, la
sntesis de protenas en los microorganismos susceptibles
El sulfato de kanamicina es activo in vitro contra muchas cepas de Staphylococcus aureus (incluyendo
cepas no productoras de penicilinasa y productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, N.
gonorrhoeae, H. influenzae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella y Salmonella especies,
especies de k. pneumoniae, Serratia marcescens, especies de Providencia,
Acinetobacter y especies Citrobacter freundii y Citrobacter y muchas variedades de cepas de Proteus
indol-positivo y negativo de indol-negativos que son frecuentemente resistentes a otros antibiticos.

Los antibiticos minoglucsidos tienen una baja actividad frente a organismos Gram-positivos
incluyendo Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y enterococos. Estudios in vitro han
demostrado que un aminoglucsido combinado con un antibitico que interfiere con la sntesis de pared
celular (es decir, amoxicilina, o ampicilina) afecta a algunas cepas de estreptococo Grupo D forma
sinrgica.
Farmacocintica: la kanamicina se absorbe rpidamente despus de la inyeccin intramuscular y
generalmente se alcanzan niveles mximos en suero al cabo de aproximadamente una hora. Las dosis
de 7,5 mg/kg proporcionan niveles sricos medios mximos de 22 g/mL. A las 8 horas despus de una
dosis de 7,5 mg/kg, los niveles sricos medios son 3.2 g/mL. La semi-vida media de suero es de 2 horas.
La administracin intravenosa de kanamicina durante un perodo de una hora produce unas
concentraciones sricas similares a las obtenidos por la administracin por va intramuscular.
La Kanamicina difunde rpidamente hacia otros fluidos corporales incluyendo la bilis y lquido sinovial y
peritoneal. Se observan niveles significativos del antibitico en sangre de cordn y en el lquido
amnitico despus de la administracin intramuscular a pacientes embarazadas.
Las concentraciones en el fluido espinal de los lactantes normales son aproximadamente 10 a 20 por
ciento de los niveles de suero y pueden alcanzar el 50 por ciento cuando las meninges estn inflamadas.
Los estudios en pacientes adultos normales han mostrado slo trazas de kanamicina en lquido
cefalorraqudeo.
El frmaco es excretado casi exclusivamente por filtracin glomerular y no es reabsorbido por los tbulos
renales. Por lo tanto, se alcanzan altas concentraciones en la nefrona, y la orina puede contener niveles
de 10 a 20 veces superiores a las de suero. Se produce poca transformacin metablica. La excrecin
renal es extremadamente rpida. En pacientes con funcin renal normal, aproximadamente la mitad de
la dosis administrada es aclarada en 4 horas y la excrecin es completa dentro de 24 a 48 horas. Los
pacientes con deterioro funcin renal o con presin de filtracin glomerular disminuida excretan
kanamicina ms lentamente. Tales pacientes pueden acumular niveles excesivamente altos de sangre
que aumentan considerablemente el riesgo de reacciones ototxicas. En los pacientes gravemente
quemados puede reducirse significativamente la semi-vida y las concentraciones srica resultantes
pueden ser mucho menores
Por va oral, se administra en forma de sulfato de kanamicina, un polvo soluble en agua que se absorbe
en aproximadamente 1% a travs de la mucosa intestinal indemne, excretndose rpidamente por el
rin. La mayor porcin no absorbida se excreta por las heces de forma inalterada. Las bacterias
intestinales se eliminan rapidamente despus de la administracin de kanamicina, persistiendo la
supresin bacteriana entre 48 y 72 horas.
Toxicidad: La LD50 de la Kanamicina intravenosa en ratones, ratas y conejos es 200 a 300 rng. por Kg.
de peso. y de 1700 mg/kg por va intraperitoneal y subcutnea en los ratones
La Kanamicina est exenta de toxicidad tarda o crnica. Los ratones toleran diariamente 400 mg. por Kg.
durante 30 das por va subcutnea y 355 mg. por Kg. durante 6 semanas.
La inyeccin subcutnea de fuertes dosis diarias (subcutneas o intramusculares) durante 3 meses, en
perros, no produjo perturbaciones en las funciones suprarrenal y hematopoytica, ni tampoco acciones
secundarias.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
La kanamicina est indicada en el tratamiento de corto plazo de infecciones graves causadas por cepas
susceptibles.
Deben realizarse estudios bacteriolgicos para identificar los organismos causales y determinar su
susceptibilidad a la kanamicina.

La kanamicina puede ser utilizada en el tratamiento de infecciones donde uno o ms de los siguientes
patgenos son conocidos o sospechosos: E. coli, especies de Proteus (indol-positivo y negativo de indol),
especies de Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Acinetobacter. La
decisin de continuar el tratamiento con el medicamento debe basarse en el resultado de la
susceptibilidad para las pruebas, la respuesta de la infeccin a la terapia y los posibles efectos
secundarios
En las infecciones graves cuando los organismos causales son desconocidos, la kanamicina puede
administrarse como terapia inicial en conjuncin con un frmaco de tipo beta-lactmico (penicilina o
cefalosporina) antes de obtener resultados de las pruebas de susceptibilidad. Si se sospecha de
organismos anaerobios, debe prestarse atencin al uso de otra terapia antimicrobiana adecuada junto
con kanamicina.
Aunque la kanamicina no es el antibitico de eleccin para las infecciones de estafilococos, podr
utilizarse en ciertas situaciones cuando la infeccin se debe a un estafilococo conocido o sospechoso.
Estas situaciones incluyen el tratamiento inicial de infecciones graves debidas a cepas susceptibles de
estafilococos en pacientes alrgicos a otros antibiticos y en infecciones mixtas de estafilococos y Gramnegativos.

La tobramicina
es una antibitico aminoglucsido de amplio espectro especialmente destinado para bacterias de tipo
gram negativas del tracto genital de la mujer (Escherichia coli, Chlamydia trachomatis, Gonococos) la
cual cobra vital importancia en la recepcin neonatal, debido a su uso como profilaxis antibitica contra
las conjuntivitis bacterianas de los neonatos.
Tambin es usada en cuadros de infeccin conjuntival de nios en edad preescolar y adolescentes.
Presenta un espectro de actividad in vivo similar al de la gentamicina. Es particularmente til en
aerosoles para los pacientes con fibrosis qustica y enfermedades pulmonares crnicas con colonizacin o
infeccin por Pseudomonas aeruginosa. La resistencia bacteriana a la Tobramicina es similar a la de la
Gentamicina por razn de las mismas enzimas inactivadoras.1
La tobramicina est contraindicada en casos de hipersensibilidad conocida a cualquier aminoglucsido,
en el embarazo y lactancia. 2
La tobramicina Antibitico aminoglucsido bactericida, potente, de amplio espectro y rapidez de
accin. Acta principalmente sobre las clulas bacterianas por inhibicin de la sntesis y unin de los
polipptidos en el ribosoma.

La gentamicina es un aminoglucsido. Se emplea como antibitico para erradicar infecciones contra

bacterias sensibles. Sirve para tratar diversas enfermedades graves de piel, pulmn, estmago, vas
urinarias y sangre, as como heridas cutneas y en el ojo. Su uso est indicado cuando la administracin
de otros antibiticos menos potentes haya sido ineficaz. Debido a su gran toxicidad y a los mltiples
efectos secundarios, ha de evitarse su uso si no es estrictamente necesario. Se concentran en odo y
rin, por lo tanto tienen efectos secundarios ototxicos y nefrotxicos.
Su mecanismo de accin consiste en interferir en la sntesis normal de protenas, originando protenas no
funcionales en microorganismos susceptibles.

Para ejercer su accin deben ingresar en la clula bacteriana. Esto ocurre en 2 etapas por un mecanismo
de transporte activo. En la primera fase, el ingreso a la clula depende del potencial transmembrana
generado por el metabolismo aerobio. La segunda fase es de ingreso acelerado, y se ve favorecida por la
unin previa del aminoglucsido al ribosoma bacteriano. Ciertas condiciones que reducen el potencial
elctrico de la membrana como la anaerobiosis o el bajo pH del medio, disminuyen el ingreso de estos
compuestos al citoplasma bacteriano.
Una vez dentro de la clula, los aminoglucsidos se unen de manera irreversible a la subunidad 30S del
ribosoma bacteriano. Esta unin interfiere con la elongacin de la cadena peptdica. Tambin causan
lecturas incorrectas del cdigo gentico formndose protenas anmalas. Algunas de estas son protenas
de membrana y el resultado es la formacin de canales que permiten el ingreso de ms drogas a la
clula.
Es activo contra Gram negativas, especialmente Escherichia coli, especies de Proteus (indol-positivo e
indol-negativo), Pseudomonas aeruginosa, especies de Klebsiella, Enterobacter,Serratia, Citrobacter, y
especies de Staphylococcus (coagulasa-positiva y coagulasa-negativa, incluyendo cepas resistentes
a penicilina y meticilina).
Los anaerobios, tales como Bacteroides o Clostridium, y la mayora de las especies
de Streptococcus suelen ser resistentes a los aminoglucsidos.
Reacciones adversas
Aumento de BUN, nitrgeno no proteico y creatinina srica; oliguria, cilindruria, proteinuria, mareo,
ataxia, vrtigo, tinnitus, zumbido de odos e hipoacusia, neuropata o encefalopata perifrica,
adormecimiento, hormigueo, contraccin muscular, convulsin y sndrome tipo miastenia gravis,
depresin respiratoria, letargia, confusin, trastorno visual, disminucin de apetito, prdida de peso, hipo
e hipertensin, picor, urticaria, edema larngeo, reaccin anafilactoide, fiebre, cefalea, nuseas, vmitos,
incremento de salivacin, estomatitis. Aumento de transaminasas y bilirrubina srica, disminucin nivel
de Ca, Mg, Na y K, anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis transitoria, eosinofilia y
trombocitopenia.
Embarazo
No recomendable, su uso puede estar justificado si el beneficio supera el riesgo teratgeno y siempre
bajo riguroso control clnico. Los aminoglucsidos atraviesan la placenta y pueden causar daos en el
feto; comunicados casos de sordera congnita bilateral total irreversible.
Lactancia
Se excreta en pequeas cantidades en la leche materna, aunque en caso de que la madre presente
insuficiencia renal, los niveles de gentaminicina en la leche aumentan apreciablemente. No obstante, los
aminoglucsidos se absorben escasamente a travs del tracto gastrointestinal y, por tanto, no es
probable que el lactante absorba cantidades significativas de los mismos.
Se valorar si debe discontinuarse la lactancia durante el tratamiento, dado que no puede descartarse la
posibilidad de reacciones adversas en el lactante. En caso de insuficiencia renal, deber evitarse la
lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Debido a su toxicidad vestibular, no se descarta la posibilidad de que el tratamiento con gentamicina
pueda afectar a la capacidad de conducir vehculos o utilizar maquinaria, en especial en pacientes que
recibieron tratamientos prolongados o elevadas dosis, en casos de insuficiencia renal no controlada o en

ancianos. Dicha capacidad puede verse alterada si aparecen reacciones adversas como mareo, vrtigo y
letargia.

La espectinomicina
es un antibitico bacteriosttico derivado de la familia de los aminoglicsidos descubierto en1962 a
partir de una cepa de Streptomyces spectabilis. Su estructura molecular se basa en un anillo
deaminociclitol. No es nefrotxico ni ototxico.1
Mecanismo de accin
Su mecanismo de actuacin consiste en inhibir la sntesis proteica de la bacteria. Su actividad principal
es frente a bacterias gram negativas, estando indicado de forma casi exclusiva en uretritis gonoccicas,
como alternativa a los antibiticos de primera eleccin: betalactmicos y quinolonas. No es eficaz en las
formas farngeas de presentacin de la infeccin gonoccica.
Se han descrito algunas cepas de gonococo resistentes a este antibitico, capaces de sintetizar enzimas
inactivadoras (nucleotidiltransferasa).
Su formulacin es intramuscular, en viales de 1 o 2 g monodosis.
Indicaciones teraputicas
Uretritis y proctitis gonoccica aguda, cervicitis por cepas sensibles de N. gonorrhoeae, individuos en
contacto sexual con infectados.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, embarazo y nios.
Advertencias y precauciones
Historial de alergias mltiples. Puede enmascarar o retardar sntomas de sfilis en incubacin. Realizar
test serolgico tras 4-6 sem de tto. Ajustar dosis en I.R.
Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar dosis segn funcionalismo renal.
Interacciones
Aumenta nivel plasmtico de: cisplatino.
Aumenta nefrotoxicidad con: vancomicina.
Lab: falso + de glucosa en sangre por mtodos de reduccin de cobre.
Embarazo
Estudios en animales no evidencian daos, no hay estudios en gestantes, administrar slo si es
claramente necesario.
Lactancia
Precaucin. Se desconoce si pasa a leche materna, se absorbe muy poco a travs del tracto
gastrointestinal.

Reacciones adversas
Mareo, nuseas, fiebre, urticaria, escalofros, oliguria, dolor en punto de iny. Con dosis mltiples:
disminucin de Hb, hematocrito y Clcr, elevacin de fosfatasa alcalina, BUN y transaminasas.

Netilmicina:
En farmacologa, el sulfato de netilmicina es un antibitico que pertenece a la familia de
los aminoglucsidos siendo activo contra de una gran variedad de bacterias. Este frmaco no se absorbe
en las vas digestivas, por lo que solo se presenta en forma de infusin o inyectable.
Mecanismo de accin
Antibitico bactericida de accin rpida que probablemente acta inhibiendo la sntesis proteica normal
en microorganismos sensibles
Contraindicaciones
Hipersensibilidad o las reacciones txicas graves a la netilmicina o a otros aminoglucsidos
contraIndicaciones teraputicas su uso.
Advertencias y precauciones
Los pacientes tratados con aminoglucsidos deben mantenerse bajo observacin clnica estrecha debido
a la toxicidad potencial asociada con su uso; la nefrotoxicidad asociada con netilmicina ha sido leve. Sin
embargo, como es el caso de otros aminoglucsidos, la funcin renal debe vigilarse estrechamente
durante el tto. El riesgo de nefrotoxicidad es > en pacientes con I.R., en los que reciben dosis elevadas o
tto. prolongado y en los ancianos; puede ocurrir prdida de la audicin y trastornos vestibulares,
principalmente en pacientes con lesin renal previa y en pacientes con funcin renal normal tratados con
dosis mayores y/o durante periodos ms prolongados que los recomendados; se recomienda vigilar la
funcin renal y la del octavo par craneal durante el tto, especialmente en pacientes con funcin renal
reducida conocida o sospechada, sea al iniciar o durante el tto.; debe examinarse la orina para detectar
si ha disminuido su densidad, si existe proteinuria y si contiene cilindros. Peridicamente se deben
determinar el nitrgeno ureico, la creatinina srica o la depuracin de creatinina; cuando sea posible, se
recomienda realizar audiogramas en serie en pacientes con riesgo elevado; la evidencia de ototoxicidad
o de nefrotoxicidad exige el ajuste de la posologa o la suspensin del frmaco; en raras ocasiones los
cambios en la funcin renal y la del octavo par craneal pueden no manifestarse hasta despus de haber
terminado el tto.; siempre que sea posible, las concentraciones sricas de aminoglucsidos se deben
monitorizar para cerciorarse de que las concentraciones logradas son adecuadas y para evitar las
potencialmente txicas; cuando se vigilen las concentraciones mx. de netilmicina, la posologa debe
ajustarse para evitar concentraciones prolongadas superiores a 16 mg/ml; cuando se vigilen las
concentraciones residuales (justamente antes de administrar la dosis siguiente), stas deben ser de 0.5
a 2 mg/ml con la posologa recomendada. Deben evitarse concentraciones residuales superiores a 4
mg/ml. Las concentraciones sricas mx. y/o residuales excesivas de aminoglucsido pueden aumentar
el riesgo de toxicidad renal y del octavo par craneal; en pacientes con quemaduras extensas, la
alteracin de la farmacocintica puede causar reduccin en las concentraciones sricas de
aminoglucsidos. La medida de las concentraciones sricas de netilmicina es particularmente importante
en estos pacientes como base para ajustar la posologa; debe evitarse la administracin sistmica
concurrente y/o secuencial, o el uso tpico de otros frmacos potencialmente neurotxicos y/o
nefrotxicos, como cisplatino, bacitracina, polimixina B, colistina, cefaloridina, anfotericina B,
kanamicina, aciclovir, gentamicina, amikacina, sisomicina, tobramicina, neomicina, estreptomicina,
paromomicina, viomicina y vancomicina. La edad avanzada y la deshidratacin pueden aumentar el
riesgo de toxicidad en los pacientes; debe evitarse el uso concomitante de netilmicina con diurticos
potentes, como el cido etacrnico o la furosemida, ya que estos diurticos pueden causar ototoxicidad
por s solos. Adems, cuando se administran por va IV, los diurticos pueden aumentar la toxicidad de
los aminoglucsidos al alterar su concentracin en el suero y los tejidos; los antibiticos neurotxicos o
nefrotxicos pueden absorberse a travs de las superficies corporales en cantidades significativas

despus de la irrigacin o aplicacin local. Debe tenerse en cuenta el efecto txico potencial de los
antibiticos administrados de esta manera; se ha comunicado un aumento de la nefrotoxicidad despus
de la administracin concomitante de aminoglucsidos y algunas cefalosporinas; aunque el bloqueo
neuromuscular y la parlisis respiratoria no han constituido un problema en estudios clnicos, estos
efectos se han comunicado en animales que recibieron netilmicina a dosis considerablemente superiores
a las recomendadas clnicamente. Debe considerarse la posibilidad de que ocurran estos fenmenos en
el hombre, especialmente si los aminoglucsidos se administran a pacientes que reciben agentes
bloqueadores neuromusculares, como succinilcolina, tubocurarina o decametonio, anestsicos o
transfusiones masivas de sangre anticoagulada con citrato. Si ocurre bloqueo neuromuscular el efecto
puede revertirse por medio de la administracin de sales de calcio; los aminoglucsidos deben usarse
con cautela en pacientes con trastornos neuromusculares, como miastenia gravis, parkinsonismo o
botulismo infantil, ya que estos frmacos tericamente pueden agravar la debilidad muscular debido a
sus efectos potenciales similares al curare sobre la unin neuromuscular; los pacientes ancianos pueden
presentar funcin renal reducida, que puede no ser evidente en los resultados de las pruebas de
laboratorio de rutina, como nitrgeno ureico sanguneo o creatinina srica. Puede ser ms til hacer una
determinacin de la depuracin de creatinina. La vigilancia de la funcin renal durante el tto. con
netilmicina, como con otros aminoglucsidos, es particularmente importante en estos pacientes; en
algunos ads y lactantes tratados con sulfato de netilmicina se ha comunicado un sndrome de tipo
Fanconi, con aminoaciduria y acidosis metablica; se ha demostrado alergenicidad cruzada entre los
aminoglucsidos; los pacientes deben mantenerse bien hidratados durante el tto.; la mezcla in vitro de
un aminoglucsido con antibiticos de tipo b-lactmico (penicilinas o cefalosporinas) puede dar lugar a
inactivacin mutua significativa. Aun cuando un aminoglucsido y un frmaco de tipo penicilina se
administren por separado, por vas diferentes, se ha comunicado una reduccin en la vida media o de los
niveles sricos del aminoglucsido en pacientes con compromiso de la funcin renal y en algunos
individuos con funcin renal normal. Generalmente esta inactivacin del aminoglucsido es clnicamente
significativa solamente en pacientes con insuficiencia renal grave; el tto. con sulfato de netilmicina
puede causar proliferacin de microorganismos no sensibles. Si ello ocurriese, est indicado instituir el
tto. Apropiado; contiene metabisulfito de sodio y sulfito de sodio; estos compuestos pueden causar
reacciones de tipo alrgico, incluso sntomas anafilcticos potencialmente fatales o episodios asmticos
menos severos en ciertos individuos susceptibles. La sensibilidad al sulfito se observa con mayor
frecuencia en pacientes asmticos que en individuos no asmticos.
Insuficiencia renal
Precaucin. El riesgo de nefrotoxicidad es mayor.
Interacciones
No se han reportado a la fecha.
Lab: hiperglucemia; aumento de fosfatasa alcalina; aumento de AST (TGO) y ALT (TGP); de bilirrubinas;
aumento del potasio; otras pruebas anormales de la funcin heptica; reduccin de hemoglobina,
leucopenia y trombocitopenia; eosinofilia, anemia y prolongacin del tiempo de protrombina.
Embarazo
Si la netilmicina se administra durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras recibe
tto. con netilmicina, debe advertrsele sobre el peligro potencial para el feto.
Lactancia
En las mujeres que estn amamantando, la netilmicina es excretada en la leche materna en un grado
mnimo. Debido al potencial de reacciones adversas graves causadas por los aminoglucsidos en
lactantes, se debe evaluar la decisin de suspender la lactancia o bien el tto, en consideracin de la
importancia del medicamento para la madre.

Reacciones adversas
Efectos renales adversos que se observan ms a menudo en el anciano, en pacientes con historia de
compromiso renal, o en pacientes tto por periodos prolongados o con dosis mayores que las
recomendadas y con frecuencia son reversibles; alteracin de la funcin vestibular puede ser pasajera
debido a mecanismos compensadores. El compromiso coclear, que se ha comunicado en raras ocasiones,
generalmente es irreversible. Estos efectos adversos ocurren principalmente en pacientes con IR y en los
tratados con dosis elevadas y/o durante periodos prolongados. Otros factores que pueden aumentar el
riesgo de ototoxicidad inducida por aminoglucsidos son: deshidratacin, administracin concomitante
de cido etacrnico o furosemida o exposicin previa a otros medicamentos ototxicos: mareos, vrtigo,
tinnitus, ruido en los odos y prdida de la audicin
cefalea, malestar; trastornos visuales; desorientacin; taquicardia, hipotensin, palpitaciones;
trombocitosis; parestesias; erupcin cutnea, escalofros, fiebre; retencin de lquidos; vmito y diarrea;
dolor o reaccin local en el sitio de la inyeccin.
El sulfato de paromomicina es el nombre de un antibitico oligosacrido del grupo
de aminoglucsidos indicado en medicina humana y veterinariapara el tratamiento de infecciones
intestinales causadas por amebas y la criptosporidiosis. La paromomicina es un medicamento
hurfano que se indica tambin, desde 2005, para el tratamiento de la leishmaniasis visceral.1

La

paromomicina acta inhibiendo la sntesis de protenas en microorganismos al unirse a la subunidad 16s

del ARNr. Segn el propio prospecto puede ser utilizado como medicamento alternativo en Teniasis y
disentera bacilar (comercializado por PARKE-DAVIS, grupo Pfizer). Puede haberse catalogado como
hurfano en el pasado, pero en la actualidad puede comprarse en cualquier farmacia (con receta
mdica).

En veterinaria se emplea para tuberculosis causada por organismos resistentes a los frmacos de
primera lnea. Debido a que se absorbe mal en el intestino, la paromomicina es tambin indicada en el
tratamiento de la amebiasis por Entamoeba histolytica.4
Mecanismo de accin
Antibitico activo frente a protozoos, cestodos y bacterias.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
I.R. Obstruccin intestinal o erosin intestinal (aumenta absorcin).
Insuficiencia renal
Precaucin. Reducir dosis.
Interacciones
Disminuye absorcin de: metotrexato.
Aumenta su toxicidad con: aminoglucsidos, anestsicos generales, vancomicina, capreomicina,
polimixinas, cefaloridina, cefalotina, bloqueantes neuromusculares, cisplatino, mercaptomerina,
furosemida o c. etacrnico.
Lactancia
Compatible. Absorcin sistmica mnima.

Reacciones adversas
Nuseas, vmitos, calambres abdominales, diarrea. A dosis elevadas: sndrome de malabsorcin con
esteatorrea.

FRAMICETINA:
DESCRIPCION
La framicetina es un antibitico aminoglucsido bactericida del grupo de la neomicina producida por
ciertas cepas de Streptomyces fradiea y Streptomyces decaris. Consta primariamente de neomicina B, el
mayor componente del sulfato de neomicina y contiene menos de 3% de neomicina C.
Se utiliza tpicamente, sola o en en combinacin con corticoides (dexametasona, fluocinolona, etc) para
uso dermatolgico, oftlmico u tico.
Mecanismo de accin: la framicetina es activa contra los estafilococos spp., incluyendo los estafilococos
coagulasa negativos,Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella, Shigella, Enterobacter spp., Proteus
spp., Serratia marcescens, Pasteurella spp., Vibrio spp., Borellia y Leptospira spp. y Mycobacterium
tuberculosis, incluyendo tambin cepas resistentes a la estreptomicina. La framicetina muestra una
actividad relativamente alta contra algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
La resistencia a la framicetina se desarrolla apenas despus de su uso muy frecuente y prolongado. Para
evitar la aparicin de resistencia, por lo general la framicetina se asocia a otros agentes antibacterianos,
as como a antinflamatorios esteroides. En la prctica dermatolgica, la framicetina se utiliza para el
tratamiento de heridas, lceras, quemaduras y otros defectos de la piel, infectados con microorganismos.

Dibekacina
Sinnimos. Debekacina. Dideoxikanamicina B
Propiedades: es un agente bactericida de la familia de los aminoglucsidos, derivado de la kanamicina;
que como otros antibacterianos del mismo grupo atraviesa la pared bacteriana y se une
irreversiblemente a las protenas receptoras especficas de la subunidad 30S de los ribosomas
bacterianos, interfiriendo con el complejo de iniciacin RNA mensajero-subunidad 30S ribosomal
necesario para la transcripcin proteica. Puesto que el RNA se lee en forma errnea, se originan
protenas anormales; esto a su vez ocasiona la separacin de los polirribosomas y la alteracin de la
proteinosntesis bacteriana.
Indicaciones.
Infecciones sistmicas provocadas por grmenes susceptibles. Infecciones oftlmicas.
Dosificacin.
Adultos: intramuscular o intravenosa, 1 a 3mg/kg/da cada 6-8 horas. Va oftlmica, 2 a 4 gotas, 4 veces
por da, de una solucin conteniendo alrededor de 3mg% de dibekacina.

Reacciones adversas.
Va sistmica: cefaleas, nerviosismo, excitacin, acufenos, vrtigo, oliguria, hipoacusia, trastornos de la
visin, elevacin de la creatinina y la urea sricas; ataxia, nistagmo, lagrimeo, exantema cutneo,
trombocitopenia, granulocitopenia, cilindruria.
Precauciones y advertencias.
Emplear con cuidado en sujetos aosos, diabticos o cardacos. Durante el tratamiento deber vigilarse
la funcin renal y laberntica-audiomtrica.
Interacciones.
Potenciacin con frmacos que pueden producir bloqueo neuromuscular (curarizantes, bloqueantes
neuromusculares,

polimixina)

drogas

potencialmente

nefrotxicas

(cefalosporinas,

diurticos,

aminoglucsidos) u ototxicas (vancomicina, minociclina, aminoglucsidos).

Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la droga. Insuficiencia renal. Lesiones del VIII par. Oliguria severa. Miastenia gravis.
Sobredosificacin.
El bloqueo neuromuscular con compromiso de la dinmica ventilatoria pulmonar puede llegar a la apnea.
Como antdotos se deben emplear neostigmina IV o solucin con gluconato de calcio.