ANTIPARASITARIOS

MECANISMOS DE ACCIN (EN GENERAL), EFECTOS SECUNDARIOS Y

REACCIONES ADVERSAS
Sus mecanismos bioqumicos de accin selectiva se clasifican en: a) diferente
captacin o secrecin del compuesto entre la clula del hospedador y el
parsito, mecanismo que es especialmente sealado en los protozoos por lo
que hay una buena relacin de medicamentos antiprotozoarios que siguen este
modelo (cloroquina, pentamidina); b) activacin del frmaco slo en el parsito
(metronidazol, nifurtimox); c) la diana del compuesto slo est presente en el
parsito (suramina); d) la diana bioqumica difiere en el hospedador y en el
parsito (albendazol, eflornitina); y e) la diana bioqumica es ms crtica para la
viabilidad del parsito que para el hospedador (antimoniales pentavalentes,
melarsoprol).
ALBENDAZOL Y MEBENDAZOL: el albendazol daa de forma selectiva los
microtbulos citoplasmticos de las clulas intestinales de los nematodos pero
no del husped, ocasionando la ruptura de las clulas y la prdida de
funcionalidad secretora y absortiva. En consecuencia, se produce una
acumulacin de sustancias secretoras en el aparato de Golgi del parsito,
disminuyendo la captacin de glucosa y la deplecin de los depsitos de
glucgeno. Como muchas de las sustancias secretoras presentes en el aparato
de Golgi son enzimas proteolticas que se liberan intracelularmente, la
consecuencia final es la autolisis de la clula intestinal y, finalmente, la muerte
del gusano.
Reacciones 2rias y adversas: nauseas, vomito, somnolencia y mareo
NITROIMIDAZOLES: METRONIDAZOL Y TINIDAZOL: actan frente a protozoos
anaerbicos, activan el grupo nitrgeno aniquilando el ADN del parsito.
Reacciones 2rias y adversas: nauseas, vomito, estreimiento, diarrea, vrtigo,
cefalea, rash cutneo, sntomas que desaparecen al suspender el tratamiento.
PAMOATO DE PIRANTEL: Es un derivado de la pirimidina que produce parlisis
neuromuscular en los helmintos susceptibles.
Reacciones 2rias y adversas: tipo gastrointestinal; anorexia, clicos
abdominales, nauseas, vmito y diarrea. Otros efectos como cefalea, mareo,
somnolencia, insomnio y exantema
DIETILCARBAMAZINA: tienen efecto curarizante en la placa motora, por lo que
se paraliza el msculo, interfieren con parte del sistema acetilcolina como
neurotransmisor, bloqueando el sistema neuromuscular del gusano.
IVERMECTINA: aumentan la permeabilidad de la membrana creando canales de
cloro, aunque la primera parece ser tambin un agonista del neurotransmisor
del cido gammaaminobutrico (GABA).

ATOVACUONA: Inhibe la sntesis de c. nucleico y ATP, en el complejo citocromo

bc1
Reacciones 2rias y adversas:
Mismas en todos.

DISULFIRAM
Se indica como auxiliar en el tratamiento del alcoholismo crnico en algunos
pacientes. El uso de ETABUS por s mismo no constituye un tratamiento para la
cura del alcoholismo crnico, se debe aplicar de manera concomitante con
tratamientos psicolgicos y motivacionales en el paciente que desea
mantenerse en un estado de sobriedad, reforzado. Mecanismo de accin: El
disulfiram interfiere con la oxidacin heptica de acetaldehdo. Esto se debe a
la capacidad del frmaco para competir con el nicotinamida adenina
dinucletido (NAD) para los sitios de unin en la aldehdo-deshidrogenasa,
enzima que metaboliza inicialmente el alcohol a acetaldehdo. La ingestin de
pequeas cantidades de etanol en individuos tratados con disulfiram ocasiona
unas concentraciones de acetaldehdo en suero 5-10 veces ms altas que las
de pacientes no tratados. La reaccin desagradable que se produce en estos
pacientes est relacionada con el aumento de las concentraciones sricas de
acetaldehdo. Los pacientes experimentan un dolor de cabeza palpitante,
disnea, latidos en el cuello, nusea, vmito abundante, sudoracin, sed, dolor
en el pecho, palpitaciones, taquicardia, hipotensin, visin borrosa, vrtigo,
debilidad, ansiedad, sncope y confusin. Esta reaccin puede ocurrir despus
de consumir tan solo 15 ml de etanol. Usualmente, esta reaccin es seguida
por un sueo profundo, aunque a veces tienen lugar reacciones ms graves
incluyendo depresin respiratoria, arritmias, y colapso cardiovascular. No se ha
observado induccin de tolerancia al frmaco. Por s mismo, el disulfiram es
relativamente poco txico, pero debido a su capacidad de inhibir las enzimas
hepticas, el disulfiram interacta con muchos frmacos que se metabolizan en
el hgado, lo que resulta en aumento de los niveles sricos y los efectos
adversos correspondientes. No deber ser administrado a pacientes que se
encuentren bajo tratamiento o hayan estado en tratamiento reciente de:
metronidazol, paraldehdo, alcohol o prescripciones que contengan alcohol
como jarabes para tos, tnicos y similares. Est contraindicado en pacientes
con enfermedades del miocardio u oclusin coronaria, psicosis e
hipersensibilidad al disulfiram u otros derivados del tiuram, como los usados en
pesticidas y compuestos para vulcanizacin de caucho. Despus de la
aplicacin de ETABUS se pueden presentar neuritis ptica, neuritis perifrica,
polineuritis y neuropata perifrica. No debe administrarse este medicamento
cuando el paciente no tiene por lo menos 12 horas de haberse abstenido de la
ingesta de alcohol.