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Antidepressivos

Inibidores da monoamino-oxidase: quase no so mais utilizados.

Tricclicos
Mecanismo de ao: bloqueio das bombas de recaptao de serotonina, noradrenalina e dopamina (em
menor grau).
Efeitos colaterais:

Bloqueio de receptores colinrgicos muscarnicos (msculos lisos): constipao, boca seca, viso
borrada, reteno urinria.
Bloqueio de receptores histamnicos H1: ganho de peso e sonolncia.
Bloqueio de receptores adrenrgicos alfa-1: tontura, hipotenso e sonolncia.
Bloqueio de canais de sdio no corao e crebro: arritmias e convulses.

Principais frmacos: clomipramina, imipramina, nortriptilina, amitriptilina, maproptilina.

Inibidores seletivos da recaptao de serotonina


Mecanismo de ao: inibio seletiva e potente sobre a recaptao da serotonina.
Efeitos colaterais - bloqueio menos potente dos receptores alfa-1 adrenrgicos, H1 e muscarnicos. No
bloqueiam os canais de sdio.

Estmulo de todos os receptores de serotonina tambm causa efeitos colaterais:

Receptor 2A e 2C do crtex lmbico: agitao mental aguda.

Receptor 2A no sistema extrapiramidal: alteraes de movimento (impede a inibio da


serotonina sobre a dopamina).

Receptor 2A no tronco cerebral (ao nvel do centro do sono): movimentos musculares


rpidos durante o sono.

Receptor 2A na medula espinhal: inibe reflexos medulares do orgasmo e da ejaculao.

Receptor T3 no hipotlamo e tronco cerebral: nuseas e vmitos.

Receptor T3 no trato gastrointestinal: aumento da motilidade intestinalclicas e diarreia.

Principais frmacos: Citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e sertralina.

Inibidor da recaptao de noradrenalina


Mecanismo de ao: inibe a recaptao de noradrenalina e dopamina (menor grau).
Vantagem: no parece estar associado disfuno sexual por no ter componente serotoninrgico.
Frmaco: bupropiona.

Inibidor de recaptao de serotonina e noradrenalina


Mecanismo de ao: inibe a recaptao de serotonina, noradrenalina e dopamina (menor grau).
Vantagens:

Sem bloqueio de receptores H1, alfa1 e colinrgico.


Dependendo da dose, apresenta graus diferentes de inibio da recaptao da serotonina (maior
potncia quando em doses baixas), noradrenalina (potncia moderada quando em doses elevadas) e
dopamina (menor potncia quando em doses mais elevadas).

Frmaco: Venlafaxina.

Antipsicticos
Suas classes diferem no perfil de efeitos colaterais, mas no perfil teraputico. So lipoflicos, ficando
armazenados no tecido adiposo com facilidade; gerando liberao lenta da droga para a corrente sangunea.
Por isso, podem ser administrados mensalmente.

Tpicos
Mecanismo de ao: bloqueio dos receptores dopaminrgicos D2 de todo o crebro.
Vias dopaminrgicas:

Via mesolmbica: abrange a rea tegumentar ventral e as reas lmbicas terminais, como o ncleo
accumbens. Est ligada s alucinaes, delrios e distrbios do pensamento.
Via mesocortical: compe a rea tegumentar ventral e o sistema lmbico. associada aos sintomas
negativos (hipoatividade dos sistemas neuronais).
Via nigroestriatal: envolve a substncia negra e o estriado. a parte do sistema extrapiramidal que
controla os movimentos motores.
Via tuberoinfundibular: compe o hipotlamo e a pituitria anterior. Os neurnios inibem a produo
de prolactina.

Efeito teraputico: o bloqueio dos receptores D2 na via mesolmbica diminui os sintomas positivos.
Efeitos colaterais:

Via mesocortical: provoca ou piora os sintomas negativos.


Via nigroestriatal: distrbios do movimento. Discinesia tardia pode ocorrer por up-regulation dos
receptores D2 a longo prazo.
Via tuberoinfundibular: liberao de prolactina amenorreia, galactorreia e ginecomastia.
Bloqueio de receptores colinrgicos muscarnicos: boca seca, constipao, reteno urinria e viso
turva.
Bloqueio de receptores adrenrgicos alfa-1: sonolncia e hipotenso ortosttica.
Bloqueio de receptores histamnicos H1: ganho de peso.

Principais frmacos: clorpromazina, haloperidol, primozide, tioridazina, trifluoperazina.

Atpicos
Mecanismo de ao: antagonistas de 5HT2A e D2.
Vantagens: a serotonina inibe a liberao de dopamina nas vias dopaminrgicas. Por isso, o bloqueio de seu
receptor 5HT2 estimula a liberao de dopamina, o que diminui os efeitos colaterais. Como esse receptor se
distribui de maneira heterognea pelas reas corticais, o efeito teraputico no afetado.

Via nigroestriatal: o bloqueio dos receptores 5HT2A aumenta a dopamina, efeito que compete com o
bloqueio de seu receptor D2. Dessa maneira, h menos sndromes extrapiramidais.
Via mesocortical: especificamente nessa via, h mais receptores 5HT2A do que D2. O bloqueio
desses receptores serotoninrgicos aumentam a dopamina na regio, competindo com o bloqueio de
D2 e melhorando os sintomas negativos.
Via mesolmbica: h mais receptores D2 nessa rea, de modo que esse efeito predomina sobre o
bloqueio de 5HT2. H diminuio da dopamina e melhora dos sintomas positivos.
Via tuberoinfundibular: a inibio dos receptores 5HT2 dificulta a liberao de prolactina,
melhorando os efeitos decorrentes da hiperprolactinemia.

Efeitos colaterais:

Bloqueio dos receptores H1e 5HT2: ganho de peso


Dislipidemia
Diabetes
Aumento do risco cardiovascular (Clozapina e Olanzapina)
Sndrome metablica

Principais frmacos: clozapina, risperidona, olanzapina, quetiapina, ziprasidona.

Estabilizadores do humor
Tipos

Ltio
Anticonvulsivantes

cido valprico
Carbamazepina
Oxcarbazepina

Lamotrigina
Topiramato
Gabapentina

Zonisamida
Levetiracetam
Tiagabina

Antipsicticos

Clssicos (haloperidol)

Atpicos (clozapina, risperidona, olanzapina, quetiapina, ziprasidona).

Ltio

Efeito tanto na mania quanto na depresso, sendo eficaz tambm em hipomanias. o nico
estabilizador de humor com ao comprovada contra o suicdio.

Menos eficaz em estados mistos e na profilaxia de ciclagem rpida.

Toxicidade: requer monitorizao peridica da litemia, funo renal e tireoidiana.

Indicaes: mania aguda, depresso bipolar, profilaxia no transtorno bipolar e unipolar e


potencializao de antidepressivos.

Antes de iniciar:

Seguimento:

Hemograma, eletrlitos e glicemia


Funo renal e tireoidiana
Eletrocardiograma
Teste de gravidez

Funo renal e tireoidiana a cada 6 meses.


Litemia semanal at o ajuste da dose,
mensal (3 meses), trimestral (6 meses) e
depois semestral.

Efeitos colaterais:

Tremor
Poliria (diabetes inspido
nefrognico)
Polidipsia

Nusea
Diarreia
Rash cutneo
Ganho de peso

Longo prazo: alteraes


tireoidianas e renais
Risco de intoxicao
Riscos teratognicos

Benzodiazepnicos

Mecanismo de ao: aumentam a sensibilidade do receptor GABA-A.

Subtipos de receptores

Subtipo mega 1 (crebro): alta afinidade pelos benzodiazepnicos ao ansioltica.


Subtipo mega 2 (estriado e medula espinhal) relaxante muscular
Subtipo mega 3 (perifrico) ao ansioltica (mecanismos desconhecidos).

Efeitos teraputicos:

Ansioltico: sistema lmbico


Hipntico: formao reticular e sistema lmbico ciclo sono-viglia. Diminui a latncia do sono e
aumenta sua durao.
Anticonvulsivante: ao nos receptores GABA.
Relaxante muscular: ao depressora sobre os reflexos supraespinais descontrao da musculatura
esqueltica.
Coadjuvante anestsico.
Efeitos cognitivos: interferem com a velocidade de desempenho em tarefas de repetio, aprendizado
e memria.

Efeitos colaterais:

Reflexos e ateno
Dependncia fsica e sndrome de abstinncia
Dependncia psicolgica
Abuso e tolerncia
Potencializao de sedao ou ressaca associada ao lcool
Depresso respiratria
Ataxia
Deficincia de memria
Efeito paradoxal

Principais frmacos: diazepam, bromazepam, alprazolam, clonazepam, cloxazolam. Diferem nas


atuaes mais ou menos especficas como ansiolticos, hipnticos, anticonvulsivantes, relaxantes
musculares e coadjuvantes anestsicos.

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