Fármacos antiparasitarios y su mecanismo de acción

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Tabla de contenido
I. FARMACOS................................................................................................................................... 3
1.1 INTRODUCCION ................................................................................................................... 3
1.2 OBJETIVO DE LA ACCION DE LOS FARMACOS ANTIPARASITARIOS ................. 3
1.3 RESISTENCIA FARMACOLOGICA ................................................................................... 4
1.4 FARMACOS ANTIPARASITARIOS.................................................................................... 4
1.4.1 frmacos antiprotozoarios........................................................................................... 5
1.4 .2 frmacos antihelmnticos............................................................................................. 6
II.- QUIMIOTERAPIA AMIBAS ....................................................................................................... 6
2.1 TRATAMIENTO DE LAS FORMAS ESPECFICAS DE AMEBIASIS ........................... 7
2.2 METRODINAZOL .................................................................................................................. 7
2.3 TINIDAZOL ............................................................................................................................. 7
2.3.1 Qumica y farmacocintica............................................................................................ 8
2.3.2 Mecanismo de accin .................................................................................................... 8
2.3 IODOQUINOL......................................................................................................................... 8
2.4 FUROATO DE DILOXANIDA............................................................................................... 8
2.5 SULFATO DE PAROMICINA............................................................................................... 8
2.6 EMETINA Y DEHIDROMETINA .......................................................................................... 8
III. PAROMOMICINA ....................................................................................................................... 9
IV. QUIMIOTERAPIA PROTOZOARIOS...................................................................................... 9
4.1 CLASIFICACIN FARMACOLGICA ............................................................................... 9
4.2 QUIMIOPROFILAXIS .......................................................................................................... 10
4.3 TRATAMIENTO ................................................................................................................... 10
4.5 CLOROQUINA ..................................................................................................................... 10
4.5.1 Farmacocintica ........................................................................................................... 10
4.6 AMODIAQUINA.................................................................................................................... 11
4.7 QUININA Y QUINIDINA ...................................................................................................... 11
4.7.1 Farmacocintica ........................................................................................................... 11
4.8 MEFLOQUINA...................................................................................................................... 11
4.9 PRIMAQUINA....................................................................................................................... 12
4.10 ATOVACUONA.................................................................................................................. 12
4.11 NITAZOXANIDA ................................................................................................................ 13
4.12 BENZIDAZOL..................................................................................................................... 13
1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813
2.- PIERRE. M / manual de farmacologa bsica clnica/ McGrawHill/ sexta edicin / pgina 203
3.- MENDOZA. N / farmacologa medica / editorial panamericana/ 2008 / pgina 689
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V. QUIMIOTERAPIA DE LAS INFECCIONES ANTIHELMINTICOS .................................... 13
5.1 BENZIMIDAZOLES ............................................................................................................ 14
5.1.2 Albendazol .................................................................................................................... 14
5.1.2 Mebendazol .................................................................................................................. 15
5.1.3 Bitionol........................................................................................................................... 16
5.1.4 citrato de dietilcarbamazina ........................................................................................ 16
5.1.5 ivermectina .................................................................................................................... 17
5.1.6 praziquantel ................................................................................................................... 17
VI. DISCUSION FINAL .................................................................................................................. 18
VII. GLOSARIO............................................................................................................................... 20
VIII.- BIBLIOGRAFIA...................................................................................................................... 22
IX.- ANEXOS................................................................................................................................... 23

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I. FRMACOS
1.1 INTRODUCCION
El enfoque quimioteraputico del tratamiento de las enfermedades infecciosas ha
transformado, de forma clara, la medicina. No obstante, pocos frmacos o
compuestos anti-infecciosos que han demostrado tener xito frente a los
patgenos bacterianos han sido eficaces frente a los parsitos.1 numerosos
frmacos antiparasitarios precisan una administracin parenteral o prolongada y
muchos pueden ser nicamente eficaces en ciertos estados patolgicos.
Afortunadamente, a lo largo de los ltimos 5 a 10 aos han aparecido varios
compuestos nuevos que constituyen un importante adelanto en el tratamiento de
las enfermedades parasitarias. En cada caso, los frmacos disponibles con
anterioridad eran txicos y, con frecuencia, ineficaces.
Las enfermedades por parsitos son verdaderos problemas de salud pblica, de
manera particular en los pases de desarrollos en los que, debidos a factores
sanitarios, econmicos y culturales, se relacionan no solo con morbilidad
importante sino tambin con un considerable costo econmico. 2
La complejidad que entraa el tratamiento de las enfermedades parasitarias se
debe a que los parsitos son organismos eucariotas y, por este motivo , son mas
similares al anfitrin humano que los patgenos bacterianos procariotas que son
tratados con resultados ms satisfactorios. 1
Aunque los enfoques teraputicos pueden ser utilizados eficazmente para tratar y
evitar muchas de esas infecciones, ciertos frmacos presentan efectos adversos o
finalmente, comportan el desarrollo de resistencia. La mayora de frmacos
antiparasitarios son excesivamente costos para ser utilizados de manera amplia
en los pases en vas de desarrollo. Es importante que la administracin a gran
escala de quimioterapia una a tres veces al ao en regiones endmicas ha
reducido la transmisin y la morbimortabilidad por determinadas infecciones, como
la filariasis linftica, la oncocercosis, la esquitosomiasis y los nematodos
intestinales.
1.2 OBJETIVO DE LA ACCION DE LOS FARMACOS ANTIPARASITARIOS
Un enfoque racional para la quimioterapia antiparasitaria requiere investigaciones
bioqumicas y fisiolgicas comparativas del husped y del parasito y del parasito
para descubrir las diferencias en los procesos esenciales que permitirn la
inhibicin selectiva en el parasito y no en el husped. Para muchos parsitos
podran ser indispensables las vas metablicas supersimplificadas para la
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supervivencia de los parsitos y sus puntos de vulnerabilidad. Aun cuando el

parsito vive en un ambiente metablicamente exuberante y puede ser perezosos
el ambiente no le es del todo favorable, de modo que el parasito debe tener
mecanismos de defensa con el fin de sobrevivir, es decir poder defenderse por s
solo contra los ataques inmunolgicos, la digestin proteoltica etc., del husped.
En algunos casos el husped no suministra nutrientes necesarios para el parasito,
aunque aquel puede obtener los mismos nutrientes de la dieta.
El parasito tendr que adquirir la actividad sinttica necesaria para su
supervivencia.
Puede haber tres tipos principales de objetos potenciales para la quimioterapia de
las enfermedades parasitarias:
a) Enzimas nicas esenciales que se encuentran solo en los parsitos.
b) Enzimas similares que se encuentran tanto en el husped como en el
parasito pero que solo son indispensables para el parasito.
c) Funciones bioqumicas comunes que se llevan a cabo en el parasito como
en el husped pero con diferentes propiedades farmacolgicas.
1.3 RESISTENCIA FARMACOLOGICA

La mayora de la informacin concerniente a los mecanismos de resistencia
farmacolgica en los parsitos procede de los estudios de realizados en
plasmodios. La resistencia a cloroquinina, un importante frmaco antipaldico, se
debe probablemente a la presencia de un mecanismo activo de expulsin de
cloroquina similar al de la expulsin rpida de los frmacos antineoplsicos
observados en las clulas neoplsicas de los mamferos resistentes a mltiples
frmacos. Estudios han ampliado el conocimiento sobre los mecanismos de
resistencia
farmacolgica
en
trichomonas
(metrodinazol),
leishmania
(antimnoniales pentavalentes), tripanosomas africanos (melarsoprol, pentamicina)
y esquistosoma (oxamniquina). Se necesitan ms conocimientos sobre los
mecanismos de accin y resistencia a los compuestos antiparasitarios para
optimizar la eficacia del tratamiento antiparasitario.
1.4 FRMACOS ANTIPARASITARIOS
El objetivo del tratamiento antiparasitario es similar al de la terapia antibacteriana:
erradicar el microorganismo de manera rpida y completa. con frecuencia los
frmacos y los regmenes teraputicos utilizados para las enfermedades
parasitarias pretenden simplemente disminuir la carga parasitaria, evitar las
complicaciones sistemticas de la infeccin crnica o ambas. Dada la significativa
toxicidad de muchos de estos compuestos, debe valorase, en cada caso, la
necesidad del tratamiento frente a la toxicidad del frmaco.
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Los sujetos inmunodeprimidos plantean un problema especial con relacin al

tratamiento antiparasitario.
1.4.1 frmacos antiprotozoarios
De manera semejante a los frmacos antibacterianos y antifungicos, los
compuestos antiprotozoarios actan generalmente frente a clulas jvenes en fase
de proliferacin relativamente rpida. Con mayor frecuencia, estas molculas se
dirigen frente a la sntesis de cidos nucledos, la sntesis de protenas o ciertas
rutas metabolicas exclusivas de los parsitos protozoo.
Metales pesados
Entre metales pesados utilizados en el tratamiento de la parasitosis figuran los
compuestos del arsnico (me larsopol) y de antimonio. Se considera que estos
compuestos oxidan los grupos sulfihidrilo de enzimas que son catalizadores
esenciales en los metabolismos de los carbohidratos. El compuesto melarsoprol
inhibe la piruvato cinasa del parasito, provocando la disminucin de las
concentraciones de trifosfato de adenosina (ATP), piruvato y fosfoenolpiruvato.
Los compuestos del arsnico inhiben tambin sn- glicerol 3- fosfato oxidasa la cual
es necesaria para la regenarcion del dinucleotido de adenina nicotinamidaen los
tripanosomas, aunque no se observe en las clulas de los mamferos.
Anlogos de la amonoquinolina
Incluyen las 4 aminoquinolinas, los alcaloides de la cinchona , las 8
aminoquinolinas y los 4 quinolinmetanoles. Todos estos compuestos presentan
actividad frente al paludismo y se acumulan preferentemente en los eritrocitos
parasitados. Se han propuesto diversos mecanismos de accin.
1. Unin al ADN e interferencia en la replicacin del ADNA.
2. unin de ferroprotoporfirina IX liberada de la hemoglobina en los eritrocitos
infectados lo que genera un complejo toxico.
3. elevacin del pH de las vesculas acidad intracelulares del parasito.
Antagonistas del acido flico
Los parasitos protozoarios al igual que otros organismos precisan el acido flico
para llevar a cabo la sntesis de cidos nucledos y en ltima instancia de ADN. El
protozoo es incapaz de absorber el folato exgeno y por este motivo, son
sensibles a los frmacos que inhiben la sntesis de folato. Loa antagonistas del
acido flico que son intiles para tratar las infecciones por protozoo incluyendo las
diaminopirimidinas.
Inhibidores de la sntesis de protena
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Diversos antibiticos que inhiben la sntesis de protena en las bacterias muestran

tambin actividad antiparasitaria in vitro e in vivo. Entre ellos se encuentra
clindamicina, espiramicina, tetraciclina y doxiciclina. Son activas frente al gnero
plasmodium, el gnero babesia y diversas amebas.
Diamidinas
Pentamidina, es un compuesto relativamente toxico. Se trata de de un polication
que puede interracionar con el ADN.
Nitroimidazoles
Incluyen el bien conocido compuesto antibacteriano metrodinazol, asi como
bencimidazol y tinidazol. El mecanismo de accin de estos compuestos es incierto.
1.4 .2 frmacos antihelmnticos
La estrategia para la utilizacin de los frmacos antihelmnticos es bastante
diefrente de la utilizada en los frmacos para el tratamiento de la mayora de
infecciones protozoarias. La mayora acta frente a organismo adultos no
proliferativos.
Benzimidasoles
Son frmacos antihelmnticos de amplio espectro entre los que figuran el
mebendazo, tiabendazol y el albendazol.
Tetrahidropirimidinas
Es un agonista colinrgico que presenta un potente afecto sobre las clulas
musculares de los nematodos mediante la unin a los receptores, lo que provoca
una despolarizacin celular y la contraccin muscular.
Piperacinas
Puede actuar mediante la estimulacin de los receptores colinrgicos y la
despolarizacin de las clulas musculares, con la consiguiente parlisis de los
gusanos.
II.- QUIMIOTERAPIA AMIBAS

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La amebiasis es la infeccin por la entamoeba hystolitica. Este microorganismo

puede causar infeccin intestinal asintomtica, colitis leve a moderada, infeccin
intestinal severa (disentera), ameboma, abscesos hepticos y otras infecciones
extraintestinale. La eleccin de los frmacos contra la amebiasis depende de la
presentacin clnica.
2.1 TRATAMIENTO DE LAS FORMAS ESPECFICAS DE AMEBIASIS

Los portadores asintomticos son en general no tratados en reas endmicas,
pero en reas no endmicas son tratados con un ambicida luminal. Un frmaco
amebicida tisular estndar es innecesario. Los amebicidas luminales
convencionales son el fuorato de diloxanida, iodoquinol y paromomicina. Cada
frmaco erradica en el estad de portador de alrededor de 80 a 90 % de los
pacientes con curso simple de tratamiento. La terapia con un amebicida luminal
tambin requerida en el tratamiento de todas las formas de amebiasis.
El metrodinazol ms un amebicida luminal es el tratamiento de eleccion para la
colitis leve a moderada. Las tetraciclinas y las eritromicinas son frmacos
alternativos pero no eficaces contra la enfermedad extraintestinal. La
dehidrometina o emetina tambin puede utilizarse, pero es mejor evitarlos cuando
sea posible por su toxicidad.
Para las infecciones extraintestinales el tratamiento de eleccin es el metrodinazol
ms un amebicida luminal. El tratamiento de 10 das con metrodinazol cura ms
de 95 % de los abscesos hepticos no complicado. Para casos poco comunes
donde el tratamiento inicial con metrodinazol ha fracasado se debe considerar la
aspiracin del absceso y la adicion de cloroquinaa un nuevo ciclo de tratamiento
con metrdinazol.
2.2 METRODINAZOL
Figura 2.1
Es el frmaco de eleccin para el tratamiento de la amebiasis extraintestinal;
destruye los trofozoitos pero no quistes de E. hystolitica y erradica eficazmente
las infecciones tisulares intestinales y extraintestinales.
2.3 TINIDAZOL
Un nitroimidazol relacionado parece tener actividad similar y mejor perfil de
toxicidad que el metrodinazol.

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2.3.1 Qumica y farmacocintica

Se absorben con rapidez y permean todos los tejidos por difusin simple. Las
concentraciones tisulares rpidamente se acercan a los niveles extracelulares. Las
concentraciones plasmticas pico se alcanza en 1 a 3 h. la unin de protenas es
baja y la vida media del metrodinazol sin cambios.
2.3.2 Mecanismo de accin
El grupo nitro metrodinazol es qumicamente reducido en bacterias anaerobias y
los protozoarios sensibles. Los productos reactivos de la reduccin aparecen ser
causantes de la actividad antimicrobiana.
2.3 IODOQUINOL
Es un halogenado de la hidroquinolina es un amebicida luminal eficaz utilizado con
regularidad con metrodinazol para tratar infecciones amebianas. Sus propiedades
farmacocinticas son mal entendidas; 90% del frmaco es retenido en el intestino
y se excreta en las heces. El mecanismo de accin no se conoce4.
2.4 FUROATO DE DILOXANIDA
Es un derivado dicloroacetamida. Es un amebicida luminal eficaz pero no es activo
contra los trofozoitos tisulares. En el intestino, el furoato de diloxanida es separado
en diloxanida y acido furoico alrededor del 90% de la diloxanida se absorbe rpido
y entonces se conjuga para formar glucoronido el cual se excreta rpidamente en
la orina.
2.5 SULFATO DE PAROMICINA
Es un antibitico aminoglucosidico que no se absorbe en forma significativa del
tracto gastrointestinal. Se utiliza solo como un amebicidaa luminal y no tiene fecto
contra infecciones amebianas extraintestinales. La pequea cantidad absorbida se
excreta sin cambios de manera lenta, principalmente por filtracin glomedular.
2.6 EMETINA Y DEHIDROMETINA
La emetina un alcaloide derivado de la ipecacuana y la dehidroemetina un anlogo
sinttico son eficaces contra trofozoitos tisulares de E. hystolitica pero que por su
gran toxicidad han sido casi completamente reemplazados por el metrodinazol.
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III. PAROMOMICINA
Es una sustancia polibasica integrada al grupo de los aminoglucosidos, que esta
formada de manera similar a las neomicinas por la glucona desoxistreptamina,
unida a la gluglucosamina 2 dextrogira y un disacrido que se compone de la Dribosa y la neosamina B.7
En este grupo de las aminosidinas se encuentra la paromomicina I y la
paromomicina II. La priemra de ellas posee una estructura la aglucona comn
unida a la glucosamina 2 dextrogira, en lugar de la neosamina C de la neomicina y
al disacrido ya mencionado.
La paromicina II por el contrario posee la neosamina c de la neomicina en lugar de
la neosamina B.7
La aminosidina ejerce su accin bactericida tanto por va oral como parenteral y de
manera muy similar a los mecanismos de accin de los restantes
aminoglucosidos.7
IV. QUIMIOTERAPIA PROTOZOARIOS

Cuatro especies de plasmodium causan el paludismo: plasmodium falciparum, P.
vivax, P. malariae y P. ovale.
Aunque todos pueden causar enfermedad significativa P. falciparum es causante
de casi todas las complicaciones severas y muertes. Adems, la resistencia a los
frmacos es un problema teraputico importante, ms notable para P. falciparum.
Ciclo de vida del parasito
El mosquito anopheles inocula esporozoito del plasmodium al iniciar l infeccin
humana. Los esporozoitos circulantes invaden rpidamente los hepatocitos, y en
el estadio exoeritrocito los esquizontes tisulares maduran en el hgado. De
manera subsecuente se liberan los merozoitos del hgado e invaden los eritrocitos.
Solo los parsitos eritrociticos causan la enfermedad clnica. Los ciclos repetidos
de la infeccin pueden conducir a la infeccin de muchos eritrocitos y enfermedad
severa.
4.1 CLASIFICACIN FARMACOLGICA
Hay varias clases de frmacos antipaldicos. Los frmacos que eliminan formas
en desarrollo o inactivas hepticas son llamados esquinzonticidas tisulares,
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aquellos que actan sobre los parsitos eritrociticos son denominados

esquizonticidas sanguneos y aquellos que destruyen los estadios sexuales y
previenen la transmisin al mosquito son los gametocidas.
Ningn agente disponible puede efectuar una cura radical, por ejemplo eliminar
tantos los estadios hepticos y eritrociticos. Pocos frmacos disponibles son
frmacos profilcticos causales, por ejemplo capaces de prevenir la infeccin
eritrocitica. Sin embargo todos los agentes quimioprofilacticos eficaces destruyen
al parasito eritrociticos antes de que crezcan lo suficiente en cantidad para
producir la enfermedad clnica.
4.2 QUIMIOPROFILAXIS
Cuando los pacientes son aconsejados sobre la prevencin del paludismo, es
imperativo enfatizar las medidas para prevenir las picaduras de mosquito, dado
que los parsitos estn aumentando la resistencia a mltiples frmacos y ningn
rgimen quimioprofilactico es totalmente protector.
4.3 TRATAMIENTO
El paludismo falciparum debe tratatrse con cloroquina. El paludismo vivax y ovale
debe ser subsecuentemente tratatdo con primaquina para erradicar las formas
hepticas.
4.5 CLOROQUINA
Es el frmaco de eleccin para el tratamiento y la quimioprofilaxis del paludismo,
pero su utilidad contra P. falciparum est seriamente comprometida
por
resistencia farmacolgica. Persiste como el faramco de eelccion para el
tratamiento de P. falciparum sensible y otras especies de parsitos del paludismo
humano.
4.5.1 Farmacocintica
La cloroquina es una 4 aminoquinolina sinttica formulada con sal de fosfato
para su uso oral. Se absorbe con rapidez y casi por completo en las vas
gastrointestinales, alcanzando concentraciones plasmticas mximas en
aproximadamente 3 h y se distribuye rpidamente en los tejidos. La cloroquina se
excreta en la orina con una vida media inicial de 3 a 5 das pero con una
eliminacin ms prolongada terminal de 1 a 2 meses.

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4.6 AMODIAQUINA
Est estrechamente relacionada con la cloroquina y es probable que comparta los
mecanismos de accin y resistencia con este frmaco. La amodiaquina se ha
utilizado de manera amplia para tratar el paludismo en muchos pases por su bajo
costo limitada toxicidad y en algunas areas eficacia contra cepas de P. falciparum
resistentes a la cloroquina. La toxicidad importante de amodiaquina incluyendo la
agrunulocitosis anemia aplasica y hepotoxicidad han limitado el uso de frmacos
en aos recientes.
4.7 QUININA Y QUINIDINA
Permanecen como el tratamiento de primera lnea para el paludismo por P.
falciparum especialmente la enfermedad severa aunque la toxicidad relacionada
complica la teraputica. La resistencia a la quinina es rara pero est aumentando.
4.7.1 Farmacocintica
Es un derivado de la corteza del rbol de la chinchona un remedio tradicional para
las fiebres intermitentes de sudafrica.
La quinidina se presenta comercialmente en forma de sulfato, gluconato y
poligalacturonato, todas ellas para la administracin oral. La forma de gluconato
tambin se puede administrar por va intravenosa o intramuscular. Despus de su
administracin oral, la quinidina se absorbe rpidamente aunque existen
importantes variaciones individuales en lo que se refiere a la absorcin y a su
posterior distribucin. La biodisponibilidad absoluta vara entre el 45 y 100%. Las
concentraciones plasmticas alcanzan un mximo al cabo de 1 a 3 horas y la
semi-vida de eliminacin tiene una media de 6.3 a 7.3 horas aunque tambin en
este caso existe una importante variabilidad interindividual. Los efectos
teraputicos usualmente duran entre 6 y 8 horas, de manera que son necesarias 3
dosis al da (excepto en el caso de las formas de liberacin sostenida, cuyo efecto
dura unas 12 horas.
4.8 MEFLOQUINA
Es eficaz en la terapia de muchas cepas de P.falciparum resistentes a la
cloroquina y contra otras especies. Aunque la toxicidad es una preocupacin, la
mefloquina es el frmaco quimioprofilactico recomendado para uso en muchas
regiones endmicas de paludismo con cepas resistentes a cloroquina y contra
otras especies.
Pertenece al grupo de medicamentos llamados antimalricos. Se usa para
prevenir o tratar la malaria que es una infeccin en los glbulos rojos, transmitida
por un mosquito.
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4.9 PRIMAQUINA
Es el frmaco de eleccin para la erradicacin de las formas inactivas de P. vivax
y P. ovale.
La primaquina (tambin conocida como fosfato de primaquina) es un medicamento
antipaldico que est disponible en los Estados Unidos solo bajo receta mdica.
Est disponible en pastillas de 15 mg de base (26.3 mg de sal).
Usted debe saber que la pastilla de 15 mg de base es la misma que la pastilla de
26.3 mg de sal. Simplemente son dos formas diferentes de describir lo mismo.
Farmacocintica
El fosfato de primaquina es una 8- aminoquinolina. El frmaco se absorbe bien
por via oral, alcanzando niveles plasmticos pico en 1 a 2 h. se distribuye de
manera amplia en los tejidos.
La primaquina tiene tres usos distintos. Puede recetarse sola para la prevencin
del paludismo al viajar por poco tiempo en reas donde hay cierto tipo de
paludismo (P. vivax) principalmente (vea el mapa a continuacin). Puede recetarse
despus de regresar de un viaje largo en combinacin con un segundo
medicamento para prevenir el paludismo. Por ltimo, puede recetarse como parte
de una combinacin con otro medicamento para el tratamiento del paludismo.
Esta hoja de datos provee informacin sobre su uso para la prevencin de
infecciones paldicas relacionadas con viajes de corta y larga duracin.
4.10 ATOVACUONA
Es un antibitico que, a veces, se receta para tratar la neumona por
pneumocystis. Tambin algunas veces se lo usa para tratar la toxoplasmosis
Atovacuona puede usarse para prevenir la PCP o la toxoplasmosis. Tambin se
utiliza cuando el paciente es alrgico a las sulfas.
Atovacuona es tan efectivo como la mayora de los medicamentos recetados con
frecuencia. Tiene menos y diferentes efectos secundarios. Sin embargo, es muy
caro. Debido a su costo, normalmente slo se usa en personas que no pueden
tolerar la combinacin de TMP/SMX o dapsone.
La terapia antirretroviral combinada (ART) puede aumentar su recuento de clulas
CD4 (ver la hoja 124.) Si el recuento supera las 200 clulas CD4 y se mantiene en
ese nivel durante tres meses, es posible que se pueda suspender la medicacin
contra la PCP, como por ejemplo, Atovacuona. Antes de suspender cualquier
medicamento, hable con su proveedor de atencin mdica.

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4.11 NITAZOXANIDA
Es una droga de tipo nitrotiazolil- s- licilamida. Se absorbe rpido y se conviert en
nitazoxanida y conjugados de tizoxanida las cuales se excretan posteriormente en
orina y heces.
es un antiparsitario, derivado sinttico de la sialicamida, es usado usualmente
en el tratamiento de infestaciones por nematodos y protozoos; est indicada para
el tratamiento de la diarrea causada por Giardia lamblia y Cryptosporidium
parvum. Recientemente hay un gran inters en el uso de la Nitazoxanida, para
tratar infecciones virales; ensayos in vitro, han demostrado que la Nitazoxanida
puede inhibir la replicacin de numerosos virus .
La actividad antiprotozooaria de Nitazoxanida, es debida a la interferencia con la
piruvato ferredoxina oxidorreductasa (PFOR). En los parsitos la reaccin de
transferencia de electrones dependiente de esta enzima, es esencial para el
metabolismo energtico anaerbico. Se ha demostrado que la enzima PFOR en la
Giardia lamblia, reduce directamente a la Nitazoxanida, mediante la transferencia
de electrones en ausencia de ferredoxina, quedando inhabilitada para el
funcionamiento normal del parsito. La secuencia de ADN de la enzima PFOR del
Cryptosporidium parvum parece ser similar a la de Giardia lamblia, lo que sugiere
que el frmaco comparte el mismo mecanismo de accin. La interferencia con la
reaccin de transferencia de electrones en la enzima PFOR parece no ser la nica
va por la que exhibe su actividad antiprotozoaria la Nitazoxanida.
4.12 BENZIDAZOL
Es un nitroimidazol administrado por via oral que parece tener eficacia similar a la
del nifurtimox para el tratmiento de la enfermedad del chagas aguda. La
disponibilidad del frmaco es limitada en la actualidad. La toxicidad importante
incluye neuropata perifrica, erupcin cutnea, sntomas gastrointestinales y
mielosupresion.
V. QUIMIOTERAPIA DE LAS INFECCIONES ANTIHELMINTICOS

La estrategia y utilizacin de los frmacos antihelmnticos es bastante diferente de
la utilizada en los frmacos para el tratamiento de la mayora de las infecciones
protozoarias.
La mayora de los frmacos antihelmnticos actan frente a organismos adultos no
proliferativos, mientras que los objetivos suelen ser clulas ms jvenes y
rpidamente proliferativas en el caso de los protozoos.

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5.1 BENZIMIDAZOLES
Son antilhelminticos de amplio esprecto mas utilizados, los medicamentos
incluidos en el grupo son albendazol y mebendezol. En 1961, se descubri el
tiabendazol con potente actividad antihelmntica en medicina veterianaria y clnica
humana. Entre los derivados 2 y 5 del anillo benzimidazol estn el tiabendazol, el
mebendazol y el abendazol, ampliamente utilizados en la erradicacin de la
helmiantasis humana. 3
5.1.2 Albendazol
Se utiliza como antihelmntico de amplio espectro principalmente contra la
parasitosis provocadas por Ascaris lumbricoides, taenia saginata, y cisticercosis
cerebral.
Farmacodinamia
Acta inhibiendo la captura de la glucosa en los helmintos, disminuye la sntesis
de ATP y reduce la carga enrgica. Inmoviliza al parasito intestinal que se elimina
en el tracto gastrointestinal.
Farmacocintica
Se administra por va oral. Se adsorbe en la mucosa gastrointestinal y las
concentraciones plasmticas son alcanzadas despus de 3 horas, se distribuye en
todos los tejidos del organismo. Su vida media es de 8 a 9 horas.es metabolizada
en hgado hacia en el metabolito con actividad sulfoxidos. Este se une
predominante mente a proteinas, se distribuye bien en los tejidos y en la bilis,
liquido cefalorraqudeo y quistes hidatdico 4. Los metabolitos de albendazol se
excretan en la orina. y estos son eliminados el 85% en orina y restos en heces.
Indicacin
Esta indicado en pacientes con ascariasis, teniasis, fasciolosis , y equinococsis. Es
el frmaco de primera eleccin para el tratamiento de la ascariasis, tambin es de
eleccin en el tratamiento de la neurociticercosis.
Dosis
En el caso de ascariasis se suministra 400 mg como dosis nica.

En sujetos con fasciolosis y taenia la dosis es de 400mg al dia durante tres
das consecutivos. Indicado en nios mayores de dos aos y se da la
misma dosis.

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En el tratamiento de la neurocisticercosis se utiliza el albendazol 15 mg /kg /

da en dos dosis al da durante 21 das. Tiene dos presentaciones en
tabletas de 200 y 400 mg y en suspensin oral de 200 a 400 mg/ml.
5.1.2 Mebendazol
El mebendazol es un benzimidazol sinttico que posee un gran espectro de
actividad contra helmintos y baja incidencia de efectos adversos.4
Farmacodinamia
Interfiere con la formacin del tbulo celular en el parasito y de esa forma altera la
receptacin de glucosa y las funciones digestivas normales del parasito, de tal
modo que se produce un proceso auto ltico.
Farmacocintica
Es administrado por va oral. Se absorbe menos del 10% en la mucosa
gastrointestinal. Su vida media es de 3 a 6 horas. Las concentraciones
plasmticas son alcanzadas despus de 1 a 2 horas. Es metabolizado en hgado y
eliminado en heces y orina.
Acciones contra helmintos
Acta a travs de la inhibicin de la sntesis de microtubulos; el compuesto original
parece ser la forma activa. La eficacia medicamento varia con el tiempo de transito
gastrointestinal, con la severidad de la infeccin y quiz con la cepa del parasito.
El medicamento elimina ancilostomas, scaris y huevecillos de tricuris.4
Indicacin
El medendazol es muy til para el tratamiento de la ascariasis y la teniasis.
Adems muy efectivo para el tratamiento de otras infecciones intestinales por
nematodos, incluyendo la uncinariasis, la tricuriasis y la enterobiasis.
Dosis
Se recomienda para el caso de ascariasis es de 100 mg dos veces al da ,

en la maana y en la noche durante tres das consecutivos.
En el caso de la teniasis se administra 200 mg dos veces al da durante tres

das consecutivos.
Presentacin
P g i n a | 16
El medendazol se presenta en tabletas masticables de 100 y 500 mg y suspensin

oral. Las tabletas deben masticarse antes de deglutirse.
5.1.3 Bitionol
Es el medicamento de eleccin para el tratamiento de la faciolasis. Un
medicamento alternativo, el triclabendazol, no est disponible en EUA.
El biotional tambin es un medicamento alterno en el tratamiento de la
paragonimiasis pulmonar.
Farmacocintica
Despus de su administracin, el bitionol alcanza valores sanguneos mximos de
4 a 8 h. aparentemente la excrecin es a travs del rin.
Usos clnicos
En el tratamiento de la paragonimiasis y de la fasciolasis, la dosis de bitionol es de
30 a 50 mg/ kg en 2 a 3.
Para la paragonimiasis pulmonar, la frecuencia de caras es mayor de 90%. Para la
progonimiasis cerebral pueden ser necesarios para tratamientos repetidos.
5.1.4 citrato de dietilcarbamazina

Es el medicamento de eleccin en el tratamiento de la filariasis, loiasis y eosinofilia
tropical.
Farmacocintica
La dietilcarbamazina, un derivado sinttico de la piperazina, se comercializa como
la sal citrato.se absorbe rpido en el tracto gastrointestinal; despus de la
administracin de una dosis de 0.5 mg /kg se alcanzan contracciones plasmticas
mximas de 1 a 2 horas. La vida media plasmtica es de 2 a 3 h en presencia de
orina acida, pero es cercana a 10 h si la orina es alcalizada.
El medicamento rpido se equilibra en todos los tejidos, excepto en el tejido graso.
Se excreta principalmente en la orina en forma de medicamento inalterado y en la
forma del metabolito N- oxido. Puede requerirse reduccin de dosis en pacientes
con alcalosis urinaria persistente o encaso de insuficiencia renal.

P g i n a | 17
La dietilcarbamazina produce inmovilizacin de la microfilarias y altera su

estructura de superficie, desplazndolas de los tejidos y hacindolas ms
susceptibles a la destruccin por los mecanismos de defensa de huspedes.
El mecanismos de accin contra los gusanos adultos se desconoce. 4
Usos clnicos
El medicamento se debe administrar despus de haber ingerido alimentos.
5.1.5 ivermectina
La ivermectina es el tratamiento de eleccin en la estrongiloidiasis y la
oncocercosis. Tambin es un medicamento de otras infecciones por helmintos.
Farmacocintica
La ivermectina, una lactona macrociclica semisintetica, es una mezcla de
ivermectina B1a y B1b. Deriva del actinomiceto streptomyces avermitilis.
La ivermectina se administra solo por va oral en humanos. el medicamento se
absorbe rpido, alcanzando concentraciones plasmticas mximas de 4 h
despus de la administracin de la dosis de 12 mg el medicamento tiene una
amplia distribucin cerca de 50 L. su vida media es de casi 16 h . La excrecin del
medicamento y de su metabolismo es casi exclusivamente de las heces.
Parece ser que la ivermectina produce paralisis de los nematodos y de los
ratropodos intensificado la transmisin mediada por GABA de las seales en los
nervios perifricos. No elimina eficazmente los gusanos adultos, pero bloquea la
liberacin de microfilias durante algunos meses posteriores al tratamiento.
Despus de la administracin de una dosis estndar, las microfilias de la piel
dsiminuyen a de 2 a 3 dias permaneciendo bajas durante meses y luego se
incrementa gradualmente.
5.1.6 praziquantel
Es un derivado pirazinoisoquinolico obtenido despus de 1972 se descubri que
esta categora de frmacos posean una gran actividad antihelmntica. En los
animales y seres humanos, las infecciones con muchos cestodos y trematodos
reaccionan adecuadamente con dicho compuesto mas no afecta a los nematodos.

P g i n a | 18
Despus de una captacin rpida y reversible ejerce dos efectos importantes en

esquitosomas adultos en concentraciones mnimas eficaces.

P g i n a | 19

P g i n a | 20
VI. DISCUSION FINAL

En este trabajo se trato temas de profundo inters social ya que se mencionan los
diferentes frmacos para problemas parasitarios en la actualidad. Estos problema

P g i n a | 21
ocurren desde hace muchos aos por eso la importancia de saber los frmacos
que atacan cada uno de los padecimientos y la diferencia que existen entre ellos
ya que cada frmaco acta diferente para cada parasito. En los frmacos se
dividen como los frmacos antiprotozoarios que son aquellos que atacan a las
clulas jvenes en fase de proliferacin relativamente rpida. Tambin en
frmacos antihelmnticos estos actan frente a organismos no proliferativos a
diferencia del protozoo. Y los frmacos que actan para la amebiasis. Tambin se
menciona la quimioterapia de las amibas que es la infeccin por la entamoeba
hystolitica. Este microorganismo puede causar infeccin intestinal asintomtica,
colitis leve a moderada, infeccin intestinal severa (disentera), ameboma,
abscesos hepticos y otras infecciones extraintestinales. La eleccin de los
frmacos contra la amebiasis depende de la presentacin clnica. Y los frmacos
que actan a tratar este padecimiento y atacar al parasito.tambien se habla de laa
quimioterapia para protozoo que existen cuatro especies de plasmodium causan
el paludismo: plasmodium falciparum, P. vivax, P. malariae y P. ovale.
Aunque todos pueden causar enfermedad significativa P. falciparum es causante
de casi todas las complicaciones severas y muertes. Adems, la resistencia a los
frmacos es un problema teraputico importante, ms notable para P. falciparum.
Y por ltimo la quimioterapia de los antihelmnticos que acta frente a organismos
adultos no proliferativos, mientras que los objetivos suelen ser clulas ms
jvenes y rpidamente proliferativas en el caso de los protozoos.

P g i n a | 20
VII. GLOSARIO
LARVA: Forma inmadura en el ciclo evolutivo de helmintos y artrpodos.
LIENTERIA: Diarrea que contiene alimentos sin digerir.
LETALIDAD: Relacin entre el nmero de casos mortales y el nmero total de
casos de una determinada enfermedad.
LETRINA: Instalacin para la recepcin de excretas humanas.
MECANISMO DE TRANSMISION: Las circunstancias mediante las cuales el
parsito pasa de un husped a otro.
MEROZOITO: Clula resultante del proceso de esquizogonia o divisin mltiple
que presentan algunos protozoos.
METAZOO: Animal Pluricelular.
MORBILIDAD: Relacin entre el nmero de afectados de una enfermedad
determinada y la poblacin total de una zona.
MORTALIDAD: Relacin entre el nmero de muertos por todas las causas y la
poblacin total de una zona.
MUDA: Vaina o tegumento que envuelve a artrpodos y a algunos gusanos
(nematodos) y que en las etapas juveniles, de crecimiento, se desprende dando
lugar a una nueva envoltura que puede desprenderse a su vez o ser definitiva.
NEMATELMINTO: Son gusanos de seccin redonda (algunos son parsitos).
PARASITO: Ser que vive a expensas de otro de distinta especie llamado husped
y al cual puede producir dao de magnitud variable.
PARASITO ACCIDENTAL: Parsito que se encuentra en un husped no habitual.
PARASITO FACULTATIVO: Es aquel que desarrolla algunos protozoarios y
hongos que viven sobre materias orgnicas en descomposicin, pero en
ocasiones parasitan sobre heridas, ulceraciones, etc.
PARASITO OBLIGADO: Es aquel que necesariamente en alguna etapa o
permanentemente ejerce su accin parasitaria.

P g i n a | 21
PARASITO PERMANENTE: Parsito que vive toda su existencia en o sobre su

hospedero.
PARASITO TEMPORAL: Parsito que intermitentemente depende de un
hospedero para subsistir y luego lo abandona.
PLATELMINTO: Gusano de seccin plana, todos son parsitos (excepcin
planarias).
PORTADOR (INFECTADO ASINTOMATICO): Individuo que ALBERGA un agente
infeccioso especfico, sin presentar manifestaciones de enfermedad y que puede
ser fuente de infeccin para otros individuos.
PROGLOTIDA: Segmento de la estrbila de los cestodos, la cual contiene los
rganos reproductores masculinos y femeninos.
PROTISTA: Agente biolgico con caracteres del reino vegetal y animal (hongos,
bacterias y VIRUS).
PROTOZOO: Animal unicelular.
PERIODO DE INCUBACION: Intrvalo que transcurre entre la infeccin de un
sujeto susceptible (persona o animal) y el momento que presenta las primeras
manifestaciones de la respectiva enfermedad.
PESTICIDAS: Sustancias qumicas que se usan para combatir distintas plagas
(Ej.: insecticidas, rodenticidas, moluscocidas, herbicidas).
PREDADOR: Ser que ataca y destruye animales o plantas para obtener alimento;
habitualmente organismos ms pequeos y ms dbiles que constituyen su presa.
PREVALENCIA: Nmero de casos de una infeccin o enfermedad que existe en
un grupo especfico de poblacin en un momento determinado.
PREVENCION: Medidas para proteger al hombre o animales contra una
enfermedad. Pueden ser independientes de las destinadas al control.
PROFILAXIS: Conjunto de medidas que sirven para prevenir o atenuar
enfermedades o dolencias, o sus complicaciones o secuelas.

P g i n a | 22
VIII.- BIBLIOGRAFIA
1.- MURRAY P/ microbiologa medica / editorial McGrawHill / sexta edicin / pgina 813
2.- PIERRE M / manual de farmacologa bsica clnica/ McGrawHill / sexta edicin / pgina 203
3.- MENDOZA N / farmacologa medica / editorial panamericana/ 2008 / pgina 689
4.- BERTRAM G/ farmacologa bsica y clnica / editorial manual moderno / pgina 899
5.-BLEGIO J. / las bases farmacolgicas de la teraputica/ decima edicin / volumen II / editorial
McGrawHill
6.- WERNER L / parasitologa humana / editorial McGrawHill
7 DEFILLO B / farmacologa medica drogas esenciales / dominicana / 1985

P g i n a | 23
IX.- ANEXOS
Clase de frmaco
Mecanismo de
accin
Agentes antiprotozoarios
Inactivacin de los
Metales pesados:
Compuestos del
grupos sulfhidrilo
arsnico y derivados
del antimonio
Su acumulacin en las
Anlogos de la
aminoquinolina
celulasparasitadas .
interfieren en la
replicacin del ADN
Inhiben la
Antagonistas del
acido flico
dihidropteorato
sintestas
Bloquea la sntesis
Inhibidores de la
sntesis proteica
peptidica
Ejemplos
Melarsoprol,
estibogluconato
sdico, antimoniato
meglumina
Cloroquina,
mefloquina, quinina,
primaquina
Sulfamidas,pirimetam
ida,
trimetropin
Clidamicina,
espiramicina
Indicacin clnica
Tripanosomiasis,
leishmaniasis
Profilaxis y
tratamiento del
paludismo, cura
radical
Toxoplasmosis,
paludismo,
ciclosporiosis
Paludismo,
babesiosis ,
amebiosis
Neumocitosis,
leishmaniasis,
tripanosoniasis
Amebiosis,giardiasi,
tricomoniasis
Paludismo
Paludismo
Diamidinas
Se unen al ADN
Pentamidina
Nitroimidazoles
Interracionan con el
ADN
Inhiben al ADN girasa
Reaccionan con el
grupo heme ,
provocando lesin
Inhiben la ornitina
Metrodinazo,
bencimidazol
Ciprofloxacino
artemisinin
Inhiben las enzimas en

la va de rescate
Alopurinol
Desconocido
Fuorato de
diloxanida
Suramina
Amebiosis intestinal
Halofantrina
Paludismo
Quinolonas
Sesquiterpenos
Anlogos de la
ornitina
Inhibidoresde la
sntesis de acidos
nucleicos
Acetanilida
Naftilamina
Inhibe la sn- glicerol

fosfato oxidasa y la
glicerol 3- fosfato
deshidrogenasa
Fenantrenometanoles Se unen a la
ferroprotoporfirina IX
afecta las mitocondrias
Agentes antihelmnticos
difluorometilornitina
Tripanomiasis
africana
Leishmaniasis
Tripanomiasis
intestinal

P g i n a | 24
Bencimidazoles
tetrahidropirimidina
Piperacinas
Avermectinas
piracinoisoquinolina
Inhiben el fumarato
reductasa
Bloquea la accin
neuromuscular
Mebendazol taibendazol
albendazol
Pamoato de pirantel
Provoca paralsis
neuromuscular
Bloquea la accin
neuromuscular
Es un agonista de
calcio
Piperacina
Ivermectina
Pracicuantel
Antihelmnticos de
amplio espectro
Asacaridosis,
oxiuros,
anquilostomas
Infecciones por
scaris y oxiuros
Infecciones por
filarias
Antihelmnticos de
amplio espectro
1.1 mecanismos de accin e indicaciones clnicas en los principales agentes antiparasitarios.
Figura 2.1 estructura de metrodinazol
Figura 3.1 estructura de la paromomicina

P g i n a | 25


Fármacos antiparasitarios y su mecanismo de acción

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1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

supervivencia de los parsitos y sus puntos de vulnerabilidad. Aun cuando el

1.3 RESISTENCIA FARMACOLOGICA

Los sujetos inmunodeprimidos plantean un problema especial con relacin al

Diversos antibiticos que inhiben la sntesis de protena en las bacterias muestran

II.- QUIMIOTERAPIA AMIBAS

La amebiasis es la infeccin por la entamoeba hystolitica. Este microorganismo

2.1 TRATAMIENTO DE LAS FORMAS ESPECFICAS DE AMEBIASIS

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

2.3.1 Qumica y farmacocintica

IV. QUIMIOTERAPIA PROTOZOARIOS

aquellos que actan sobre los parsitos eritrociticos son denominados

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

V. QUIMIOTERAPIA DE LAS INFECCIONES ANTIHELMINTICOS

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

En el caso de ascariasis se suministra 400 mg como dosis nica.

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

En el tratamiento de la neurocisticercosis se utiliza el albendazol 15 mg /kg /

Se recomienda para el caso de ascariasis es de 100 mg dos veces al da ,

En el caso de la teniasis se administra 200 mg dos veces al da durante tres

El medendazol se presenta en tabletas masticables de 100 y 500 mg y suspensin

5.1.4 citrato de dietilcarbamazina

Acciones contra helmintos

La dietilcarbamazina produce inmovilizacin de la microfilarias y altera su

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

Despus de una captacin rpida y reversible ejerce dos efectos importantes en

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

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VI. DISCUSION FINAL

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

PARASITO PERMANENTE: Parsito que vive toda su existencia en o sobre su

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

Inhiben las enzimas en

Inhibe la sn- glicerol

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

1.1 mecanismos de accin e indicaciones clnicas en los principales agentes antiparasitarios.

Figura 2.1 estructura de metrodinazol

Figura 3.1 estructura de la paromomicina

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

1. MURRAY. P/ microbiologa medica / sexta edicin / pgina 813

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