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Antidepressivos- Introduo
Os antidepressivos so frmacos capazes de elevar o humor.
Os antidepressivos no influenciam de forma acentuada o
organismo normal em seu estado basal, apenas corrigem condies
anmalas. Em indivduos normais no provocam efeitos
estimulantes ou euforizantes como as anfetaminas
Humor o conjunto de disposies afetivas e instintivas que
determinam a tonalidade fundamental da atividade psquica,
capaz de oscilar entre dois polos compreendida entre euforia
expansiva e depresso dolorosa.
Delay (1946)
Em psiquiatria, depresso considerado em um transtorno do
humor e representa uma sndrome com sinais e sintomas bem
definidos.
DEPRESSO
A mania se caracteriza pelo
comportamento oposto, ou
seja,
entusiasmo,
rapidez
mental e verbal, extrema
autoconfiana e diminuio da
capacidade crtica.
Os sintomas da depresso
correspondem a sensao
intensa
de
tristeza,
desesperana, desespero e
incapacidade de sentir prazer
em atividades rotineiras.
DEPRESSO
RELATO DE PACIENTE
Eu duvido completamente de minha habilidade de fazer qualquer coisa bem.
Parece que minha mente est lentificada ao ponto de se tornar virtualmente
intil... Eu estou como que assombrado... Com a desperana mais intensa.
Outras pessoas dizem: s temporrio, isso passar, voc ir melhorar, mas,
naturalmente, eles no tem a mnima idia de como me sinto, embora tenham
certeza disso. Se eu no posso sentir, me mover, pensar ou me importar, qual o
sentido de tudo?
DEPRESSO
o A prevalncia da depresso gira em
torno de 10% na populao;
DEPRESSO
o Atualmente a depresso a 4 doena que mais causa
incapacidade de produo nos pacientes.
DEPRESSO
Fator de risco
Associao
Gnero
Idade
Histria Familiar
Estado Civil
Puerprio
Possivl associao
Possivl associao
DEPRESSO
TEORIA DAS AMINAS BIOGNICAS
o Nos anos 50, a reserpina foi introduzida para o tratamento da
hipertenso e verificou-se que ela era capaz de induzir depresso o
que levou, em 1965, o surgimento da hiptese monoaminrgica da
depresso.
DEPRESSO
Quais frmacos antidepressivos podemos utilizar na clnica?
oInibidores da monoaminoxidase;
oInibidores da captura de monoaminas;
o
o
o
o
o
o
Doena do pnico;
Ansiedade generalizada;
Fobia social;
Depresso Maior;
Baixa atividade psicomotora;
Depresso atpica (incio mais precoce, prevalncia de
distimia, abuso de lcool, sociopatia e com
componente hereditrio).
turva,
reteno urinria);
o Insnia, agitao;
o Hipotenso postural;
o Aumento do peso corporal;
cefalia,
taquicardia e agitao.
Reao do queijo
nuseas,
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
So lipoflicos.
Boa absoro oral.
Ampla distribuio e atravessam facilmente a BHE.
ndice de ligao com protenas plasmticas (90 a 95%)
METABOLIZAO
EXCREO
o Renal
Captao da NA
Captao da 5-HT
+++
++
++++
Hidroxi-(DMI)
+++
Clomipramina
++
+++
+++
Amitriptilina
++
++
Nortriptilina
+++
++
Imipramina
Desmetilimipramina
Desmetilclomipramina
bloqueio
da
recaptura
do
neurotransmissor
ocorre
Melhora do humor
BLOQUEIO DE CANAIS DE
Na NO CORAO
Taquicardias e arritmias
ANTAGONISMO DOS
RECEPTORES DE
HISTAMINA (H1)
Barbitricos
POTENCIALIZAO
MTUA:
HIPERTENSO,
CONVULSES E COMA.
INIBIDORES DA MAO
ANTIDEPRESSIVOS
TRICCLICOS
Fluoxetina
Clorpromazina
Haloperidol
ETANOL E OUTROS
DEPRESSORES DO SNC
SEDAO
TXICA
o
o
o
o
o
o
o
o
Depresso;
Bulimia nervosa;
Transtornos obsessivo-compulsivos (TOC);
Transtornos de ansiedade
Sndrome do pnico;
Fobia social
Distimia
Tenso pr-menstrual.
FARMACOCINTICA
ABSORO e DISTRIBUIO
o So lipoflicos.
o Boa absoro oral.
o Ampla distribuio e atravessam facilmente a BHE.
METABOLIZAO
o Heptica Meia-vida longa (14 24h e alguns de at 96h).
EXCREO
o Renal
MECANISMO DE AO
MECANISMO DE AO
MECANISMO DE AO
Sndrome da descontinuao:
o Tontura,
o Ansiedade,
o Nuseas, vmitos,
o Palpitaes e
o Sudorese.
Necessidade de retirada progressiva. Ocorre menos com a
fluoxetina devido a sua meia-vida longa.
Entretanto, os inibidores da recaptura de 5-HT de introduo recente
devem ser utilizados com cautela at que seus efeitos a longo prazo
tenham sido avaliados.
INTERAES MEDICAMENTOSAS
ANSIEDADE
um desagradvel estado de tenso, apreenso ou
inquietude temor que parece originar-se de perigo interno
ou externo iminente, podendo ser resposta a estresse ou a
estmulo ambiental. Muitas vezes ocorre sem causa
aparente.
Episdios de ansiedade moderada so experincias comuns
do cotidiano e no requerem tratamento.
Sintomas da ansiedade debilitante, crnica, grave, podem
ser tratados com frmacos ansiolticos, acompanhados ou
no de alguma forma de terapia psicolgica ou
comportamental.
ANSIEDADE
Sudorese
Alterao
do
humor
Taquicardia
Aumento
da
vigilncia
Explorao
do ambiente
Ansiedade
Tremor
Medo
Dificuldade
em
adormecer
Inquietao
Alteraes
respiratrias
INSNIA
um sintoma que se refere
incapacidade de iniciar e
de manter o sono, sendo
acompanhada de sono de
baixa qualidade,
interrompido ou de
durao reduzida, e
insuficiente para restaurar
o alerta completo.
Ir para cama
somente quando
houver sono
Sair da cama se
houver dificuldade
para dormir
Banho quente
e massagem
antes de dormir
Temperatura
agradvel
e silncio
PREVENINDO
A
INSNIA
Limitao da
ingesto de
cafena e lcool
noite
Uso do leito
s para dormir
ou para atividade
sexual
Exerccios
fsicos
moderados
durante o dia
Horrio
regular para
dormir
Restrio do
sono durante
o dia
Farmacoterapia X Psicoterapia
Perguntas antes da terapia hipntica:
Existe alguma alterao importante no tempo
ou na qualidade do sono e a avaliao do
padro do sono pelo paciente acurada?
Existe uma razo clnica para a o sono
inadequado?
Farmacoterapia
Ansioltico - reduz a ansiedade e exerce um efeito calmamente,
com
desinibio comportamental.
Benzodiazepnicos
Midazolam - Dormonid
Flunitrazepam - Rohypnol
Flurazepam - Dalmadorm
Nitrazepam - Sonebon, Nitrapan
Clobazan - Frisium, Urbanil
Clonazepam - Rivotril
Clorazepato - Tranxilene
Clordiazepxido - Psicosedin
Cloxazolam Clozal, Elum, Olcadil
Alprazolam - Apraz, Frontal
Bromazepam - Lexotan, Somalium, Novazepan
Lorazepam - Lorax, Max-pax, Mesmerin
Diazepam - Valium, Ansilive, Calmociteno
Benzodiazepnicos
O 1 frmaco foi o clordiazepxido (1960);
Cerca de 20 compostos so utilizados na
clnica;
A principal diferena a farmacocintica.
A durao de ao pode determinar o
emprego teraputico.
Ao curta Hipnticos.
Ao intermediria ansiolticos e hipntico-sedativos.
Ao longa ansiolticos.
Farmacocintica dos
benzodiazepnicos
Absoro:
Substncias lipoflicas - rpida e completamente absorvidos aps
administrao oral.
A ingesto concomitante de alimentos tendem a reduzir a velocidade
de absoro.
Vias de administrao:
Via oral velocidade de absoro varia com a lipossolubilidade.
Via IM- lenta e varivel.
Via IV deve ser diludo para permitir uma administrao mais lenta.
Dificultado pela lipossolubilidade do frmaco;
A administrao IV do diazepam em soluo aquosa vem
acompanhada de dor e freqncia de tromboflebite.
Durao de ao
dos benzodiazepnicos
Midazolam (Dormonid)
Durao de ao
dos benzodiazepnicos
Frmaco
Lorazepam
Alprazolam
Nitrazepam
Diazepam
Clordiazepxido
Durao de ao
Nome comercial
Nitrapan, Nitrazepol.
Valium, Dienpax.
Longa (24-48h)
Psicosedin.
Flurazepam
Longa
Dalmadorm.
Clonazepam
Longa
Rivotril, Clonotril.
Usos Teraputicos
dos Benzodiazepnicos
Ansioltico de uso agudo ou crnico;
Doena do pnico;
Transtornos obsessivo-compulsivos;
Distrbios do sono;
Adjuvante anestsico;
Anticonvulsivante;
Miorrelaxante: tratamento de espasmos da musculatura
esqueltica e espasticidade, que ocorre em algumas
doenas, tais como: ttano, esclerose mltipla, paralisia
cerebral, leso medular.
Tratamento agudo da sndrome de abstinncia do lcool e
outras drogas.
Dependncia dos
benzodiazepnicos
Promovem dependncia fsica e psquica;
Ocorre no s com doses teraputicas por perodo prolongado,
como tambm por doses elevadas.
A interrupo abrupta provoca sndrome de abstinncia;
Sintomas da sndrome de abstinncia:
Confuso, ansiedade, agitao, inquietao, irritabilidade,
insnia, cefalia, tremores, tontura, anorexia, nuseas, vmitos,
diarria, fraqueza, fotofobia, despersonalizao e depresso.
Os BZDs com meia-vida de eliminao curta causam reaes de
abstinncias mais severas e abruptas do que com os frmacos
de meia-vida longa.
Precaues com
os benzodiazepnicos
Interaes medicamentosas:
efeitos dos depressores do SNC: neurolpticos,
antidepressivos, ansiolticos, sedativos, hipnticos,
narcticos, analgsicos e anti-histamnicos.
Cimetidina e anticoncepcionais orais inibio enzimtica efeitos dos depressores do SNC
No recomendada a ingesto simultnea de lcool.
Contra-indicaes:
Doena heptica ou renal;
Sndrome cerebral crnica;
Glaucoma de ngulo fechado;
Idosos.
Antagonista benzodiazepnico
Flumazenil - lanexat
Usado para reverter os efeitos
dos benzodiazepnicos aps
overdose.
Poder haver incidncia de
ansiedade e agitao.
Pode desencadear sndrome de
abstinncia em pacientes
dependentes dos
benzodiazepnicos.
Dose de 0,1 a 0,2mg at se
alcanar o efeito desejado (10 a
20g/l)
Consideraes finais