MARCO TERICO

FARMACODINAMIA

Concepto: Es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y de sus

mecanismos de accin y de la relacin entre la concentracin del frmaco y el efecto de este
sobre un organismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la
accin del frmaco.

Efecto farmacolgico: El efecto o respuesta de un frmaco es la apreciacin o evaluacin de

la accin del mismo empleando procedimientos tcnicos simples o complejos. Tipos de efectos:
o Efecto primario
o Efecto placebo
o Efecto indeseado
o Efecto colateral
o Efecto secundario
o Efecto toxico
o Efecto letal

Accin farmacolgica: Es el cambio o modificacin de la actividad de las funciones del

organismo, en el sentido de aumentar o disminuir.
o Estimulante
o Irritacin
o Depresora
o Remplazo
o anti infecciosa

Niveles de accin de los frmacos

o Nivel molecular: Comprende el estudio de las interacciones entre las molculas de las
drogas y molculas identificables de sistemas biolgicos: receptores, enzimas,
mecanismos de transporte y componentes moleculares del aparato gentico, todas ellas
interacciones especficas.
o Nivel subcelular: Corresponde a las acciones evaluadas en organoides o componentes
subcelulares en los que se ubican los receptores involucrados en el nivel molecular:
membrana celular, citosol, mitocondrias, microtbulos, vesculas sinpticas, etc.
o Nivel celular: Comprende el estudio de la accin del frmaco sobre las clulas que
resultan afectadas por el mismo.
o Nivel tisular: Involucra las acciones de las drogas sobre los rganos o tejidos en los que
se ejerce la accin del frmaco.
o Nivel del organismo: Implica el anlisis de las acciones en el organismo entero e
importa no slo por su propia relevancia, sino tambin porque mecanismos
homeostticos.

Receptores: Se denomina a las molculas de naturaleza proteica que se encuentran en la

superficie de las clulas o en el interior de estas que interactan con los mecanismos de forma
selectiva, modificando las funciones celulares.

Mecanismo de accin: Es el proceso mediante el cual se ejerce la accin farmacolgica (que

se evala en el rgano efector al nivel de los receptores) por la interaccin que existe entre el
frmaco y los componentes macromoleculares (diana).

INTERACCIONES FARMACODINAMICAS

Concepto: Las interacciones farmacodinamicas significan que modificarn la relacin del

frmaco con el enzima que forma el complejo, con su receptor, con el medio (cascada de
reacciones que se produce para tener un efecto farmacolgico).

Frmacos Agonistas:

o Se dice que un frmaco es agonista cuando se puede unir a un receptor y desencadenar una
respuesta.
o Es decir que un frmaco es agonista cuando adems de afinidad por un receptor, tiene eficacia.

o Tipos de agonistas:
Agonista completo: aquel que se une a un receptor especfico e induce una respuesta
mxima.
Agonista parcial: aquel que acta sobre un receptor especfico induciendo una respuesta
submxima. Acta como antagonista de un agonista completo
Agonista inverso: frmaco que desestabiliza el sistema llevndolo a un nivel de actividad
por debajo del basal
Frmacos Antagonistas
o Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una
respuesta (no posee Eficacia).
o Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia.
o Tipos de antagonistas:

Antagonista no competitivo: Frmaco que evita que el agonista en cualquier

concentracin produzca un efecto.

Antagonista competitivo o superable: frmaco que evita que el agonista acte

sobre el receptor especfico dependiendo de la concentracin del agonista.

Antagonismo
El antagonismo consiste en la disminucin del efecto observable. Un frmaco disminuye la accin
del otro. Puede haber varios tipos de antagonismo:
o o competitivo.
o -Antagonismo funcional.
o -Antagonismo fisiolgico.

Antagonismo
competitivo.
Antagonismo no

Sinergismo:
Consiste
el
aumento
cuantitativo de la accin farmacolgica de un medicamento debido a la administracin
simultnea de otro. Existen 3 tipos de sinergismo:
-

Sinergismo de sumacion: La accin farmacolgica combinada es igual a la

suma de las acciones individuales de cada frmaco.

Sinergismo de potenciacin: La accin farmacolgica combinada es mayor que

la suma de las acciones individuales de cada frmaco.

Sinergismo de facilitacion (sensibilizacion):Ocurre cuando un farmaco inactivo en

un sentido puede aumentar cualitativa o cuantitativamente la respuesta de otro

farmaco que si es activo en ese sentido.Por ejemplo si damos dos farmacos ,uno
A(cuyo efecto es nulo) y otro B(cuyo efecto es 1),existira facilitacion cuando el
efecto de la asociacion sea igual o mayor
de 1:

Antidotismo: El antagonismo cuando se refiere a venenos recibe el nombre de antidotismo. Se

denomina antdoto a la sustancia que impide o inhibe de un txico o veneno. Existen 2 tipos:

o ANTIDOTISMO QUMICO: Cuando dos frmacos se combinan dentro del cuerpo para
convertirse en un compuesto inactivo anulando el efecto txico.

o ANTIDOTISMO FARMACOLGICO:
competitivo y no competitivo.

Se

refiere

los

casos

de

antagonismo

EXPERIMENTOS

EXPERIMENTO No. 1:

SINERGISMO COCANA - ADRENALINA

MATERIALES:
Frmacos:

Cocana

10 mg/ml

Adrenalina 1 mg/ml
Espcimen: 01 conejo por mesa.
Materiales:

Goteros, jeringas, regla milimetrada, Mesa de Claude Bernard.

PROCEDIMIENTOS:

Luego de inmovilizar al conejo atndolo a la mesa de trabajo, medir el dimetro pupilar basal de
ambas pupilas, empleando para el efecto una regla transparente graduada en milmetros,
teniendo cuidado de no contactar la crnea. Obsrvese las caractersticas y color de la mucosa
conjuntival. Verificar la sensibilidad de la crnea. Anote.

Instilar 2 gotas de Cocana en el saco conjuntival del ojo derecho.

Transcurridos 10 minutos medir nuevamente el dimetro pupilar del ojo derecho. Anotar.

Luego, instilar 4 gotas de solucin de adrenalina en ambos sacos conjuntivales.

Despus de 5 minutos medir ambos dimetros pupilares. Anotar, comparar e interpretar los
resultados obtenidos.

Debe cuidarse que la iluminacin sobre

debe ser uniforme para evitar la variacin
efecto de la luz.

ambos
pupilar

Se controlarn como parmetros: Dimetro de

de la conjuntiva, sensibilidad de la crnea
despus de las instilaciones.

la pupila, color
antes
y

TABLA N 1
SINERGISMO COCANA - ADRENALINA

DIMETRO PUPILAR
Espcimen:
CONEJO

Basal
(mm)

Cocana

Dimetro
(mm.)

Adrenalina

Dimetro
(mm.)

Resultado

ojos
por

Ojo derecho

2 mm

SI

4 mm

SI

8 mm

Conjuntiva
plida

Ojo izquierdo

2 mm

NO

2mm

SI

4 mm

Conjuntiva
plida

RESULTADOS:
Ojo derecho:
Basal: 2 mm
Cocana se coloc dos gotas a las 3: 04 pm y
minutos para ver los resultados y vimos que se
4 mm.
Adrenalina se coloc dos gotas a las 3:12 pm y
minutos y vimos que se dilato y llego hasta 8

esperamos 2
dilato y llego hasta
esperamos 10
mm.

Ojo izquierdo
Basal: 2 mm
Cocana no se administro
Adrenalina se administr dos gotas a las 3:04 pm y esperamos dos minutos y vemos que se
dilato 4 mm
CONCLUSIONES:

La cocana acta como un anestsico local, por lo tanto al aplicarse inicialmente en el conejo
solo producir un efecto anestsico en el ojo.

La adicin de adrenalina en el ojo del conejo luego

cocana, se potencia y el efecto simptico es mayor,
con agregar solo adrenalina.

del efecto de la
en comparacin

El efecto simptico producido en el experimento, es

del msculo radial del iris, por lo tanto la apertura
(midriasis).

la contraccin
mayos del iris

EXPERIMENTO N 2:
Materiales:
Frmacos:

ANTIDOTISMO KCN - Na NO2

Nitrito de Sodio 2%
Cianuro de Potasio 0.1%

Materiales:

Jeringas 1 ml.

Espcimen: Se trabajar con 1 paloma por mesa.

Procedimientos:

Registrar controles iniciales de capacidad de volar, caminar, tipo de respiracin y posicin del
cuello.

Administracin profunda en el msculo pectoral de cianuro de potasio en dosis de 4mg/Kg.

Observar sntomas txicos: Aleteo, ataxia, cambios respiratorios, convulsiones, posicin de

cuello y vmitos.

Inmediatamente de producidos algunos de estos signos administrar via Intravenosa rpido

Nitrito de Sodio 35 mg/Kg.

TABLA N 2
ANTIDOTISMO
Frmacos

Volumen
(ml)

Apariencia
General

Capacidad
Posicin de
de levantar la
Otros Signos
Pie
cabeza
Si

Estado
Basal

Si

Buen
estado
general

KCN

1.52 ml

Mal
estado

Na NO2

0.07 ml

Mejora un
poco

Ninguno
No

No

No

No

Taquicardia
hiperventilacin
Taquicardia

PESA = 380 gr
K CN: 4 mg /kg
4 mg

1000 gr

380 gr

1 mg
1.52mg

X = 1.52 mg

1ml
X

X = 1.52 ml

Se le administro cianuro de potasio 1.52 ml a las 3:20 pm y se observ que no poda

mantenerse de pie no poda levantar la cabeza y tena taquicardia.

Na NO2: 35 mg/Kg.
35 mg
X
X

1000gr

20 mg

380 gr

13.3 mg

= 13.3 mg

1 ml
X
= 0.07 ml

Se le administr Nitrito de Sodio 0.07 ml inmediatamente despus del cianuro

aproximadamente 3:20:30 pm y como vimos que no haba una respuesta positiva pero a las
3:25 pm se aplic adrenalina, entubacin y reanimacin y a la 3:28 muri.

CONCLUSIONES:

El cianuro acta intracelularmente, se une al hierro (Fe+3) del citocromo oxidasa y otras
enzimas con Fe+3 de la cadena respiratoria, por lo que bloquea esta va, entonces se
impide la produccin de ATP.

Los efectos observados en la paloma al administra cianuro son la relajacin muscular (por
falta de ATP) y la depresin de la respiracin, y si no se trata la muerte por falta de oxgeno.

Los nitritos reducen el Fe+2 de la hemoglobina y lo convierten en metahemoglobina (Fe+3),

por lo tanto el cianuro circulante se une a la metahemoglobina en lugar de ingresar a la
clula y unirse a la cadena respiratoria.