FARMACOLOG

A
FORMA DE ACCIN DE LOS
FARMACOS

INDICE
1.INTRODUCCIN
2
2.- MARCO
TEORICO
.3
2.1.- F0RMA DE ACCIN DE LOS
FARMACOS..3
2.2.FRMACO
.4
2.3.RECEPTOR
5
2.4.LIGANDO
5
2.5.- TIPOS DE
RECEPTORES
6
2.6.- PROPIEDADES DE LA INTERACCIN FRMACORECEPTOR..8
2.7.AGONISTA
8
2.8
ANTAGONISTA
..10
3.CONCLUSIN
..15
4.BIBLIOGRAFA
.16

INTRODUCCN
En si la farmacodinamia es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los
frmacos sobre un organismo. Dicho de otra manera: es el estudio de lo que sucede al
organismo por la accin de un frmaco. Es lo que la droga le hace al cuerpo.
Lo que esperemos de un frmaco, es que llegue al lugar de accin y produzca un efecto, la
farmacodinamia estudia el mecanismo de accin de los frmacos a nivel molecular,
buscando entender como la molcula de un frmaco o sus metabolitos interactan con otras
molculas originando una respuesta.
Esa respuesta puede ser inhibir o activar alguna funcin ya existente en el organismo,
porque no olvidemos que los frmacos no crean funciones, ni los sitios donde van actuar,
sino que simplemente modifican procesos propios de la clula.
Para que sea posible la accin de un frmaco, necesitamos como primera condicin su
administracin y distribucin por el organismo, de las que se habl ampliamente en
farmacocintica. Una vez que llega al sitio de accin teraputico, el frmaco debe asociarse
a alguna estructura, puede ser enzimas, a algn sistema de transportes o canales inicos, o
receptores y cumplir ciertas propiedades fundamentales para dar lugar a un efecto
biolgico. Es as, como el frmaco llega a dar el efecto para el cual fue destinado. A
continuacin estos mecanismos de accin se explicaran a detalle.

MARCO TEORICO

FORMA DE ACCIN DE LOS FARMACOS

La mayora de los frmacos acta mediante su fijacin a macromolculas especficas
(receptores) que se encuentran en la superficie o en el interior de la clula, dando lugar a
cambios en su actividad biofsica o bioqumica.
Por conveniencia, las interacciones entre un frmaco y el cuerpo se dividen en dos
clases:

Procesos farmacocinticos

Bsicamente son las acciones del cuerpo sobre el frmaco.

Estos procesos regulan la Liberacin del frmaco de su forma farmacutica que lo contiene,
Absorcin, que es donde el frmaco pasa al plasma, y se Distribuye en el organismo hasta
llegar al lugar de accin, se Metaboliza y se Excreta. Todos estos procesos se resumen en la
nemotecnia LADME.
Los procesos farmacocinticos poseen una importancia prctica para la eleccin y
administracin de un frmaco particular a un paciente especfico, por ejemplo, un individuo
con funcin renal anormal.

Procesos farmacodinmicos

Estos procesos no son ms que las acciones del frmaco sobre el cuerpo.

Para que estos procesos puedan llevarse a cabo como tal, necesita de tres aspectos muy
importantes, de un mecanismo de accin bioqumico o molecular, de una potencia o dosis
especfica para poder llevar ver una accin teraputica y una interaccin de ligandos con los
receptores.
Estas propiedades determinan el grupo en el que se clasifica el compuesto y constituyen el
factor principal para decidir si ese grupo representa el tratamiento apropiado para un
sntoma o enfermedad particular.

FRMACO
En el sentido ms general, un frmaco puede definirse como cualquier sustancia que
produzca un cambio en la funcin biolgica a travs de sus acciones qumicas, en otras
palabras modifica la actividad celular. El frmaco no me va originar mecanismos o
reacciones desconocidas por la clula, sino que se limita a estimular o inhibir los procesos
propios de la clula. UN FRMACO NO CREA FUNCIONES.

En la mayor parte de los casos, la molcula del frmaco interacta como

Agonista (activador)
Antagonista (inhibidor)

con una molcula especifica del organismo que desempea una funcin reguladora. Por
ejemplo las acciones de las hormonas o neurotransmisores. Esta molcula especifica o
blanco se denomina receptor.

Represent
acin de
una

RECEPTOR
Un receptor es una macromolcula encargada de la sealizacin qumica entre clulas y
dentro de las clulas. No son ms que el lugar o sitio en el cual el ligando se unir para
desencadenar cierta reaccin celular. En general, la mayora son protenas.
Los receptores pueden desencadenar diferentes respuestas funcionales, como por ejemplo:

Cambios en los potenciales biolelectricos de la neurona, necesarios para la

transmisin del impulso nervioso.
Modificacin de la actividad de diversas enzimas.
Modificar la produccin de alguna protena en su tipo o cantidad.

La unin de un frmaco con su receptor, se produce porque al hallarse la molcula prxima

al receptor, es atrada por fuerzas electrosttica, unindose a partir de la diferencia de cargas
elctricas.

Represent
acin de
un

LIGANDO
Denominamos as a toda sustancia que acta sobre los receptores, ya sea endgena o
exgena, con capacidad para mediar en la comunicacin intercelular. Es decir el ligando se
une al sitio de reconocimiento e inicia un cambio en la funcin celular.

LIGANDO ENDGENO
Ubicamos a los neurotransmisores, cotransmisores, neuromuladores y hormonas.
Neurotransmisor Biomolcula que transmite informacin de una neurona a otra
consecutiva, mediante una sinapsis. Podemos mencionar como excepcin, que la
acetilcolina (primer neurotransmisor descubierto) si bien es liberada por una neurona, acta
tambin en la placa neuromuscular, estimulando los msculos, inclusive los
gastrointestinales, por lo tanto, en este caso no es de neurona a neurona.
Cotransmisores Transmisor secundario cuya funcin es la de aumentar la funcin del
transmisor primario. A veces su efecto es distinto al producido por el transmisor primario.
Neuromodulador Biomolcula que modula la sntesis y/o liberacin de un
neurotransmisor, en la neurona pre sinptica; y en la neurona post sinptica modifica los
mecanismos de transduccin (cambio de seal) del receptor.
Hormona Sustancia qumica producida por clulas o grupo de clulas del organismo
para ejercer un efecto en otras clulas, viajando por el torrente sanguneo.
LIGANDO EXGENO

Denominamos ligandos exgenos a un frmaco o a un txico.

Proceso
en el cual
el ligando

TIPOS DE RECEPTORES
Por lo regular reciben una clasificacin de acuerdo a su

Localizacin: los podemos encontrar en membrana plasmtica, citosol y en el

interior del ncleo celular.

Funcin: Todas las funciones desencadenadas por los neurotransmisores estn

mediadas por su unin especfica a distintos tipos de receptores, algunos son
ionotrpicos y otros metabotrpicos.
Receptores ionotrpicos: Se les llama as porque estn acoplados a un canal inico, es
decir que cuando se une el ligando a ellos, se modifica la permeabilidad del canal, ya sea
facilitando o impidiendo el pasaje de un ion por el mismo, por ejemplo Na+, K+, Cl-.
Su efecto es rpido e inmediato, ya que no se necesita ms que abrir o bloquear el canal
para producir una accin.
Estos cambios pueden producir despolarizaciones, generando potenciales de accin,
repuestas excitatorias o bien pueden producir hiperpolarizaciones o repuestas inhibitorias.
Receptores metabotrpicos: Son estructuras complejas (ligados a la protena G), que unen
el medio externo de la neurona con enzimas del interior de la misma que afectan el
metabolismo celular, y esto necesita ms tiempo.
El ligando se une al receptor, al ligando que inicia el proceso bioqumico lo llamamos
primer mensajero. Los receptores metabotrpicos desencadenan cascadas de produccin de
molculas, llamadas segundos y terceros mensajeros, hasta que el mensaje llega al ncleo

de la neurona, y se modifica la produccin de las sustancias que fabrica, alterando la

expresin gentica, es decir, iniciando un proceso mediante el cual la informacin
almacenada en el ADN, es usada para dirigir la sntesis de un producto gentico especifico.

TIPOS

PROPIEDADES DE LA INTERACCIN FARMACO-RECEPTOR

Los frmacos para dar lugar a un efecto biolgico, deben reunir ciertas propiedades
fundamentales. Luego de los procesos de absorcin y distribucin, el ligando llega al
espacio donde se une al receptor, formando un complejo frmaco-receptor.

ESPECIFICIDAD: Selectividad con la que un frmaco se une a un receptor

determinado y no a otro, por lo tanto la especificad es recproca.

AFINIDAD: Capacidad de un frmaco para unirse a un receptor determinado,

formando un complejo frmaco-receptor, por lo tanto la ocupacin del sitio est
regulado por la afinidad.
ACCIN ESPECIFICA: El ligando que tiene afinidad desencadena una accin
sobre el receptor. efecto de un frmaco sobre un rgano o agente patgeno
determinado.

EFICACIA: Propiedad del frmaco unido al receptor para generar un estmulo

desencadenando un efecto farmacolgico en la clula, por lo tanto la activacin de
la respuesta celular est regulado por la eficacia.

POTENCIA: Cantidad en peso de frmaco requerido para un efecto.

ACTIVIDAD INTRINSICA: Capacidad para producir la accin, tras la unin al

receptor.

Conociendo las propiedades de interaccin frmaco-receptor mencionadas podemos saber

cundo un frmaco es agonista y antagonista as como al tipo que pertenece.

AGONISTA O AGONISMO
Definimos como agonista, a toda sustancia que tenga la capacidad de unirse a un receptor
celular y producir una respuesta.
Que un frmaco interacte especficamente y con elevada afinidad con un receptor, no es
razn suficiente para que de dicha interaccin surja una accin farmacolgica. Para que ello
ocurra es preciso que el frmaco tenga el poder de modificar la molcula receptora en la
forma necesaria a fin de que se desencadene un efecto. Los efectos podrn ser de diversas
magnitudes. Diferentes drogas, (ligandos exgenos) actuando sobre un mismo sistema de
receptores, pueden mostrar diferentes grados de actividad intrnseca.
Decimos que son agonistas a aquellos frmacos que tienen afinidad y actividad
intrnseca.

TIPOS DE AGONISTA
Agonista completo o total Para la droga que tiene la mxima actividad intrnseca
obtenible de ese sistema, es decir, que es la ms eficaz, reservamos el nombre de agonista
completo. Cuando muchos frmacos agonistas se administran en concentraciones
suficientes para saturar la reserva de receptores, pueden activar sus sistemas receptorefectores a la mxima extensin de la que el sistema es capaz, es decir, que cambian casi
toda la reserva del receptor a la forma Ra-D. Estos frmacos se denominan agonistas
totales.
Agonista parcial A las drogas que tienen menos actividad intrnseca que el agonista
completo, es decir, las que tienen una eficacia menor, se las llama agonista parciales, se
unen con los mismos receptores y los activan de la misma forma, pero no inducen una
respuesta tan intensa, sin importar cun alta sea su concentracin. En el modelo de la
figura, los agonistas parciales no estabilizan la configuracin Ra en forma tan completa
como los agonistas parciales, por lo que una fraccin significativa de los receptores se
encuentra en la reserva Ri-D. Estos compuestos tienen eficacia intrnseca baja.
Agonista inverso A las drogas que producen el efecto opuesto al del agonista, se las
llama agonistas inversos. Dicho frmaco reduce cualquier actividad constitutiva, lo que
tiene efectos opuestos a los efectos obtenidos con los agonistas convencionales en ese
receptor

Imagen
que
muestra

ANTAGONISTA O ANTOGONISMO
BLOQUEADORES

Hay otras drogas que actan sobre los sistemas de receptores, pero no los activan, los
bloquean, y sus efectos solo pueden verse en presencia del agonista, porque disminuyen o
anulan la respuesta del receptor al mismo, estos reciben el nombre de antagonistas o
bloqueadores. Agonista y antagonista, compiten por el mismo lugar de unin al receptor.
Importante: La actividad intrnseca de los antagonistas, es igual a CERO, porque en s
mismos no producen ningn efecto, solo actan en presencia del agonista. Es decir tiene la
propiedad de presentar afinidad por el receptor, pero no eficacia no hay respuesta.

TIPOS DE ANTOGONISTAS
Imagen que muestra el efecto que tiene el antagonista en los
ANTAGONISTA
FARMACOLGICO
receptores.
El ligando se

Este tipo de
antagonista
se va a clasificar
dos grandes
grupos tomando en cuenta:
une
a los receptores,
no los en
activan,
bloquean.

Sitio de accin: -Competitivo

-No competitivo

Tiempo de accin: -Reversible

-No reversible
SITIO DE ACCIN

En esta clasificacin el frmaco agonista y antagonista acta sobre el mismo receptor y se

divide en:

ANTAGONISTA COMPETITIVO
En este caso la unin agonista y antagonista se realiza exactamente en el mismo lugar. En
este caso el agonista compite con el antagonista en la fijacin al receptor. Ambos se unen de
manera reversible. Si se aumenta la dosis del agonista, la respuesta tisular, es decir, el

cambio ocasionado en el tejido celular vivo, puede volver a la normalidad, vuelve a su

estado anterior.

Ejemplo
de un

Modelo

ANTAGONISTA NO COMPETITIVO

En este caso el antagonista se una a un lugar muy relacionado con el receptor pero que no
es punto de unin con el agonista. En este caso el antagonista evita que el agonista en
cualquier concentracin produzca un efecto. Aqu el ligando se fija a un lugar distinto del
receptor impidiendo la activacin de este.

Modelo y

ANTAGONISTA REVERSIBLE

Es muchos ms frecuente, su efecto desaparece progresivamente en un lapso temporal

razonable.

ANTAGONISTA IRREVERSIBLE
Por ms que se incremente la concentracin del agonista, no se vuelve al estado celular
anterior. Este tipo de bloqueo es solo til en el tratamiento de algunos tumores.

ANTAGONISMO QUIMICO
No tienen relacin con el receptor, sino que simplemente se unen al frmaco activo y lo
inactivan o lo vuelven menos toxico, impidiendo ejercer su efecto. Acta en molculas muy
reactivas neutralizndolas.

Ejemplo

ANTAGONISMO FISIOLOGICO
Son pares de agentes que poseen efectos opuestos entre s, por lo cual tienden a cancelarse
mutuamente. Los receptores son diferentes, pero ambos pertenecen al mismo sistema
efector, por lo que, cada uno de ellos se une a su respectivo receptor, y las respuestas que
ocasionan se interfieren mutuamente anulndose. Tambin se lo llama antagonismo
funcional.
Puede actuar en un receptor completamente independiente, iniciando efectos que son
funcionalmente opuestos a las del agonista.
Ejemplo:
ANTAGONISMO POR LA EPINEFRINA A LA HISTAMINA
La histamina se une a los receptores de histamina H1 sobre el musculo liso bronquial,
causando la constriccin y el estrechamiento del rbol bronquial.
La epinefrina o salbutamol es un agonista de los 2 adrenrgicos en el musculo liso
bronquial, lo que provoca que los msculos se relajen activamente.

CONCLUSIN
A esta altura, ya tenemos un poco ms claro que sucede con el frmaco desde que ingresa al
organismo hasta su eliminacin, pero al mismo tiempo ese recorrido que realiza la droga,
tiene un efecto en el cuerpo, el cual es bioqumico y fisiolgico, que se produce a travs de
diferentes mecanismos de accin, este como tal, no es ms que aquella modificacin,
cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un frmaco. Puede ser un proceso
bioqumico, una reaccin enzimtica, un movimiento de cargas elctricas, un movimiento
de ca2+ a travs de las membranas, todo esto como tal da lugar a una modificacin
observable. Nos pudimos dar cuenta que la farmacodinamia, es fundamental en la
farmacologa, ya que de su anlisis y comprensin surgirn las bases para el uso teraputico
racional de una droga.

BIBLIOGRAFA

- Farmacologa bsica y clnica

Bertram G. Katzun. 2010. Edit.McGrawHill. Edicin 12.
- Bases farmacolgicas de la teraputica.
Goodman y Gilman. 2007. Edit. McGrawHill.
- Farmacologa Bsica y Clnica
Lorenzo-Velzquez. 2008. Edit. Medica Panamericana.