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Mcanismes dactions :
1) glucosides digitaliques
- la pompe Na+/Ca expulse Ca+ contre lentre de 3 Na+, cette pompe fonctionne
dans les deux sens
- la pompe Na+/K+ expulse 3Na+ en change de 2 K+. Les digitaliques se fixent sur
la pompe Na+/K+ la bloquent et entrainent laccumulation du Na + intracellulaire
qui active la pompe Na+/Ca+ (entre du Ca+ contre sortie de Na+) => effet
inotrope +
- les digitaliques agissent galement par lintermdiaire du SNV en stimulant le nerf
vague
2) les agonistes B1 rcepteurs : (dopamine, dobutamine, isoprenaline, adrnaline,
noradraline)
- : simulent ladenyl cyclase qui stimule la synthse de l AMPc qui va son tour
stimuler lentre du Ca+ grce aux canaux calciques
3) les mthylxanthines (milrinon, cafine, thophyline) : antiphosphodiestrases
- inhibe la dgradation de lAMPc en inhibant les phospodiestrases
Les digitaliques : ont une origine vgtale (Digitoxine, Digoxine, Lanatoside C)
Glucosides
solubilit
Fixation protique
Mtabolisme
hpatique
limination
Demi-vie
Concentr plasm
toxique
Digitoxine
liposoluble
97%
80%
Digoxine (Algrie)
hydro/liposoluble
25%
10%
Rnale +++
36-48h
35 ng/ml
proprit pharmacodynamique :
inotropisme +
chronotrope
action sur lautomaticit :
o automaticit sinusal : ralenti la frquence sinusale
o automaticit Tawarienne : ralentissement du rythme jonctionnel
o automaticit ctopique : exalte leur automaticit forte dose
o automaticit Hissienne : faible dose => ralentissement
forte dose => chappement + rythme actifs rapide
R ! (Amine : forte dose chronotrope +)
consquence hmodynamique :
ralentissement de la frquence cardiaque
inotropisme +
augmentation du dbit cardiaque
vasodilatation
augmentation de la pr-charge (augmentation du retour veineux)
diminution de la post-charge (diminution des rsistances ljection)
diminution des pressions pulmonaires
diminution de la pression tldiastolique du VG
actions extracardiaques
- vasculaire : vasoconstriction brve en cas de surdosage (risque de ncrose
hmorragique musculaire)
- rnale : action natriurtique par inhibition de la pompe Na+/k+, amlioration du
dbit rnale
- SNC : vomissements, troubles visuelles
- les digitaliques traversent la barrire placentaire et sont retrouvs dans le lait
maternel
- lhypocalcmie diminue laction des digitaliques, lhypercalcmie laugmente
- lhypokalimie augmente laction des digitaliques, lhyperkalimie la diminue
effets secondaires et intoxications : lis au surdosage (marge thrapeutique
rduite)
cardiaques :
troubles du rythme et de la conduction par ordre de frquence (ESV, BAV, TJ, ESJ, T
auriculaire, TV, bloque sino-auriculaire, asystolie)
troubles de la repolarisation : dpression en cupule du segment ST et
raccourcissement du QT (imprgnation digitalique), inversion de londe T
(intoxication)
Extracardiaques :
digestifs : anorexie, nause, vomissements, diarrhe
neuropsychiques : dyschromatopsie, scotome scintillant, cphales, asthnie,
paresthsie, nvralgie faciale, confusion, dlire, psychose
gyncomasties, allergie cutane, thrombopnie
Traitement de lintoxication :
arrt du traitement digitalique
perfusion de K.I.G (5ampoules de K + 10UI dIO + 500cc SGI)
xylocaine pour prvenir les troubles du rythme
sonde dentrainement lectrosystolique
Contre-indications :
absolues :
BAV du 2me et du 3me degr non appareills
ESV polymorphes et frquentes, TV, FV
Troubles du rythme secondaires une intoxication digitalique
WPW
Cardiomyopathie obstructive CMO
relatives :
BAV du 1er degr
Maladie du sinus sympathique
Association dautres drogues dromotropes ngatives
Choc lectrique externe
Broncho-pneumopathies avec hypoxie svre
Myocardite aigue