Frmacos Antipsicticos

Diplomado en Farmacia Hospitalaria

Noviembre 2010

MC. Ma. Esther Flores Moreno

 Los trminos antipsicticos

y neurolptico se usan
indistintamente
para
referirse a un grupo de
frmacos que se utilizan en
el tratamiento de la
esquizofrenia y en algunas
otras psicosis y estados de
agitacin.

Psicosis
Variedad de trastornos mentales.
Aspecto esencial: separacin parcial o total de la
realidad.
Esquizofrenia
Psicosis
Trastornos delirantes (paranoia)

Esquizofrenia: perturbacion del pensamiento muy

manifiesta y alteraciones en : MEMORIA, CONDUCTA,
ATENCIN.

Sntomas
DELIRIOS (ideas falsas)

ALUCINACIONES.

CONDUCTA Y HABLA DESORGANIZADA

Patogenia
Se ha sugerido una predisposicin gentica,
factores neurolgicos y ambientalales.

Se propone un estado de sobreactividad

funcional de la dopamina en el sistema
lmbico y en la corteza cerebral.

Farmacodinamia de los
antipsicticos
Bloqueo de receptores posinpticos

dopaminrgicos, adrenrgicos y serotonrgicos

Algunos frmacos

se fijan con gran afinidad a

receptores D2 (mayor efecto antipsictico y
tambin ms sntomas extrapiramidales), D3 y D4
(menor produccin de sntomas extrapiramidales)

Bloqueo de receptores
D2

1
5-HT2

Efecto
antipsictico

efectos
sedantes

Disminuye
las
alucinaciones

sntomas
extrapiramidales

hipotensin

Disminuye
ilusiones

FARMACOS ANTIPSICOTICOS
FENOTIAZINAS.

Cloropromazina
Tioridacina
Trifluoperazina, flufenazina
BUTIROFENONAS. Anti D2, 5HT2, H1, 1

Haloperidol
Droperidol .

FENOTIAZINAS.

*DIMETILICAS. Anti 1,D2, 5HT2, M, H1

Cloropromazina.
*PIPERAZINICAS. Anti D2 5HT2, 1, H1
Trifluoperazina,

flufenazina.
*PIPERIDINICAS. Anti M, 1, 5HT2, D2.
Tioridazina.

Antipsicticos atpicos
Menor riesgo de producir efectos
extrapiramidales.
Clozapina: Anti 5HT2,D4, D2, 1, H1 , M
Risperidona: Anti 5HT2, D2, 1, H1

Mecanismo de accin
Los agentes antipsicticos antagonizan las acciones del
neurotransmisor dopamina al Bloquear los receptores D2.

SITIOS DE ACCIN.

Farmacocintica
Sufren metabolismo de primer paso, a sustancias
mas polares por CYP3A4 y CYP2D6
Mesoridacina, principal metabolito de la
tioridacina, es mas potente que el comp. Original
BD %: clorpromacina 25a30, haloperidol 65
Son liposolubes
UP %= 92a99
t1/2= 20-40 h.

EfectosAntipsicticos

Sedacin

Alivio de la
ansiedad
Disminuyen delirios,
alucinaciones,pensamientos
deorganizados

Efectos secundarios
Se consideran de ndice teraputico
amplio.
Extrapiramidales
Hipotensin
Sedacin
Visin borrosa
Estreimiento
Inhiben eyaculacin

EFECTOS
Efecto sedante: pacientes psictico agitados,
disminuye el comportamiento agresivo e
impulsivo.
La clorpromazina tiene actividad antagonista
alfa-adrenrgica.
Trifuoperazina, haloperidol y risperidona tienen
poca actividad antiadrenrgica.

Signos Parkinsonianos
En ncleo caudado,
putamen, globo
(ganglios basales),
tienen funcin en el
control de la postura y
movimientos.

Discinesia Tarda

Control Motor Normal

EFECTOS NEUROLGICOS ADVERSOS

Efectos extrapiramidales

REACCIN

ASPECTOS

Distona aguda

Espasmos de
msculos, cara,
cuello y dorso.

TIEMPO DE
RIESGO MAX

1 a 5 das

Acatisia

Inquietud motora.

5 a 60 das

Parkinsonismo

Rigidez, temblor variable

5 a 30 das

Discinesia tarda

Discinesia
bucofacial; o
distona
generalizada

Despus de
meses o aos

TRATAMIENTO

Agentes
antiparkinsonianos.
Reducir la dosis
Cambio de frmaco
Agentes
antiparkinsonianos.

prevencin.

EFECTOS ENDCRINOS SECUNDARIOS

Mujeres

AmenorreaGalactorrea

Pruebas de
embarazo falso
positivas

Aumento secrecin
de prolactina

Aumento de la
conversin de
andrgenos en
estrgenos

Hombres

Disminucin de la
libido
Ginecomastia
Galactorrea

REACCIONES ADVERSAS Y TXICAS

Antipsicticos de
gran potencia
(clozapina)

Tioridacina

Agranulocitosis
y erupciones
cutaneas

A dosis >300mgdia
provoca arritmias
ventriculares , bloqueo
de la conduccin
cardiaca

INTERACCIONES
Fenotiazinas + agentes depresores centrales en
anestesiologa= potencian efectos depresores.

sedantes
hipnticos.
analgsicos
alcohol

La clorpromazina incrementa efectos sedantes de la

morfina e incrementa la depresin respiratoria producida
por meperidina.

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Indicacin primaria
ESQUIZOFRENIA

Episodio manico en el
trastorno afectivo bipolar

Reacciones psicticas provocadas por drogas como las

anfetaminas, LSD y etanol

INDICACIONES NO PSIQUIATRICAS

Efecto antiemtico
Receptores sensibles a la dopamina

Influye
sobre las
nauseas y
vmito

Centro bulbar: zona gatillo de

los quimiorreceptores

Agentes
quimioteraputicos
anticancerosos

Bloqueo por
antipsicticos

Controlar
nauseas y
emesis

BENEFICIOS DE LA TERAPIA
Reducen el nmero de enfermos

hospitalizados.

Mejora sustancialmente algunos de los

sntomas.

Facilita el desarrollo de programas de rehabilitacin

individual y comunitaria.

Permite al enfermo pensar con ms claridad

relacionarse mejor con su medio ambiente.