ANTIPARASITARIOS

QUE SON?
es un medicamento usadoen humanos y animales para el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias y parsitos.

Los medicamentos antiparasitarios son los que se usan para tratar las parasitosis. Las
parasitosis son enfermedades infecciosas producidas por unos seres vivos, los parsitos.
Se pueden encontrar en el aparato digestivo humano. Hay dos grupos diferentes: los
protozoos y los helmintos. Son frecuentes en todo el mundo. Y aunque afectan a todas
las edades, los nios tienen un riesgo mayor.
El parsito puede llegar al organismo por varias vas: por el agua, las manos sucias, los
alimentos contaminados con restos de heces, algunos alimentos crudos o poco
cocinados (carne, pescado, crustceos) y ciertos animales. Cada parsito tiene un ciclo
vital propio. En l intervienen parsitos adultos que ponen huevos, de los que nacen
nuevos individuos.
Los sntomas cambian segn el parsito de que se trata. Los ms comunes son: prurito
(picor) anal, dolor y distensin abdominal, vmitos, diarrea y fiebre. Otros menos
frecuentes son prdida de peso, malestar, tos, alteraciones del sueo e irritabilidad.
El examen directo de las heces es el mtodo de diagnstico ms habitual.
Los antiparasitarios insecticidas y repelentes son agentes utilizados en el tratamiento de
las enfermedades debidas a parsitos.
Estos agentes se pueden clasificar en:
Antiprotozoarios.
Antihelmnticos.
Ectoparasiticidas, incluidos escabicidas, insecticidas y repelentes
Estos medicamentos combaten los parsitos que invaden el cuerpo. Existen diferentes
tipos de parsitos, pero los ms comunes son los parsitos intestinales y los parsitos de
la piel (sarna o mundialito)
Un antiparasitario es un medicamento usado en humanos y animales para el
tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parsitos y para el tratamiento de
algunas formas de cncer. Adems hay collares antiparasitarios para perros.
Un antiparasitario es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento
de infecciones causadas por bacterias y parsitos y para el tratamiento de algunas
formas de cncer.
Los antiparasitarios ms comunes poseen accin paralizante del parsito (Vermfugo) y
despus ste es eliminado fsicamente en las heces o destruido qumicamente por el
producto. El mecanismo de accin es sobre la asimilacin de la energa del parsito,
agotando las reservas e incapacitndolo a que produzca ATP (Adenosina Trifosfato).
Pueden ser vermicidas, o sea que destruyen al parsito adulto. Los antiparasitarios
pueden ser adulticidas, larvicidas u ovicidas dependiendo que ataquen al adulto, la larva
o los huevecillos
De unas sustancias qumicas llamadas Benzimidazoles. Al grupo de los Benzimidazoles
pertenecen el Albendazol, Cambendazol, Oxibendazol, Febendazol, Mebendazol,
Parbendazol y Tiabendazol. Todos ellos antihelmnticos.

A QUIEN ATACAN
AGENTES ANTIPARASITARIOS CONSIDERACIONES GENERALES

Las enfermedades causadas por parsitos son un enorme problema en el mundo entero
porque afectan a un gran nmero de individuos. Se estima que hay mil millones de
personas infectadas con parsitos en todo el mundo. La mayora de estas personas viven
en pases subdesarrollados en los cuales el elevado costo de la salud es el factor que
decide si el paciente ser o no tratado. La incidencia de algunas enfermedades
parasitarias es del 80 % de la poblacin. El alto costo del descubrimiento de nuevas
drogas y la baja incidencia de algunas enfermedades parasitarias en pases desarrollados
lleva al bajo inters de las industrias farmacuticas por ambos: estudio de nuevos
compuestos activos y desarrollo de nuevas terapias para combatir este tipo de
enfermedades.

CLASIFICACION

Antihelmnticos[editar]
Antihelmntico

Albendazol,

indicado para el tratamiento de:

Hidatidosis

Cstodos y cisticercosis

Nemtodos o gusanos redondos

Ivermectina

Oncocercosis

Filariasis

Gusanos redondos o nemtodos

Ectoparsitos

Praziquantel

Esquistosomiasis

Tremtodos

Cstodos

Antiprotozoarios[editar]

Albendazol

Giardiasis

Microsporidiosis

Fumagilina

Microsporidiosis ocular
Trimetoprima/Sulfametoxazol

Ciclosporosiso

Isosporiasis
Paromomicina

Criptosporidiosis

clasificacin de loa antiparasitarios

ANTIPROTOZOARIOS Enfermedades producidas por protozoarios
Malaria
Amebiasis
Giardasis
Trichomoniasis
Leishmaniasis
Tripanosomiasis
Los Agentes Antiprotozoarios se dividen en:
1) Antimalricos
2) Antiamebas y Antigiardias
3) Antitrichomnicos
4) Antileishmnicos
5) Antitoxoplsmicos
6) Antitripanosmicos
ANTIMALRICOS Solo 4 especies de Plasmodium de las aproximadamente 100
existentes causan Malaria en humanos:
MALARIA TERCIANA: Producida por P. vivax Es la forma ms comn. Sntomas leves
aproximadamente 26 das despus de la infeccin. Fiebre cada 3 das.
MALARIA TERCIANA Maligna: Producida por P. falciparum Es muy severa y menos
comn que la anterior. Los sntomas aparecen a los 12 das de la invasin. Fiebre a
intervalos irregulares en otoo-verano. (Estivo otoal)
. MALARIA CUARTANA: Producida por P.malariae. De severidad intermedia, menos
comn que la anterior. Sntomas cada 18-40 das despus de la invasin. Fiebre cada
4 das.
MALARIA TERCIANA ovale: Producida por P.ovale: forma rara de enfermedad similar
a la primera pero producida por otro tipo de Plasmodium. La Malaria afecta a casi 300
millones de personas en el mundo.

ANTIMALRICOS
La Malaria o Paludismo es endmica en frica. Mueren anualmente 1.000.000 de
personas (un tercio de ellas nios) por esta enfermedad. La trasmite el mosquito
Anopheles que lleva el Plasmodio en la boca y lo inyecta al picar. Las drogas que se
usan para su tratamiento son
1) QUINOLINAS 4-SUSTITUDAS:
CLOROQUINA

RELACIN ESTRUCTURA-ACTIVIDAD:

1) El Cl de la posicin 7 es indispensable para que tenga actividad.

2) La sustitucin por CH3 en posicin 7 disminuye la actividad biolgica
. 3) La di sustitucin por CH3 en posiciones 3 y 8 produce desaparicin de la
actividad.
AMODIAQUINAEs un anlogo de la anterior

MECANISMO DE ACCIN: La droga que ha sido ms estudiada es la Cloroquina,

pero todas las quinolinas 4-sustitudas actan por el mismo mecanismo. Se proponen
tres mecanismos de accin posibles:
Intercalacin con el DNA del parsito
Interaccin con Ferroprotoporfirina IX necesaria para la formacin de las formas
preeritrocticas Hiptesis de la Base dbil: al ser bases dbiles reducen la habilidad
del parsito para asociarse a la hemoglobina reduciendo la disponibilidad de
aminocidos.
ABSORCIN: Se absorbe por va oral, se excreta por orina. TOXICIDAD: Puede
provocar molestias gastro-intestinales; prurito, cefaleas y trastornos visuales.
PRECAUCIONES: Presenta hepatotoxicidad, hay que tener cuidado con los
trastornos Gastrointestinales. Hacer peridicamente examen oftalmolgico.
MEFLOQUINA: Sintetizada en un intento de bloquear el sitio de metabolizacin de
Quinina con un grupo qumicamente estable como el CF3. Existe en 4 formas de
ismeros pticos de actividad similar. Es activa contra cepas de Plasmodium
resistentes a CLOROQUINA, aunque pueda producirse resistencia cruzada.

MECANISMO DE ACCIN Es el descripto anteriormente para Cloroquina. Altera la

estructura del Plasmodio. Es un profilctico efectivo contra P. falciparum en
poblaciones no inmunizadas. TOXICIDAD: La incidencia de efectos secundarios es
alta. Estos efectos pueden ser: neuropsiquitricos, gastrointestinales, dermatolgicos
y cardiovasculares. Los efectos neuropsiquitricos pueden ser serios (tendencias
suicidas y convulsiones) o leves (mareos, vrtigo, ataxia, cefaleas).
QUININA

Es el principal alcaloide encontrado en el extracto de la corteza de la Cinchona.

Quinidina, es el (+) ismero de Quinina, tiene distinta configuracin en el carbono 9.
Quinina tiene acciones diversas:
- Locales: anestsico e irritante.
- Antipaldica: es esquizonticida en formas eritrocticas y tiene escasa accin sobre
formas pre-eritrocticas. Es ms txica y menos efectiva que Cloroquina
- SNC: analgesia y antipiresis
- Corazn: activa el msculo cardaco.
- Msculos esquelticos: sobre tonicidad y contraccin.
- Tracto Gastro-intestinal: perturbaciones gstricas como nuseas, diarreas, vmitos.
Trastorno del msculo que recubre el tracto G.I.
- Pncreas: es estimulador de la secrecin de insulina por lo que produce
hipoglucemias.
ABSORCIN Y EXCRECIN: Se administra por va oral y se excreta por va urinaria.
TOXICIDAD: Se puede producir envenenamiento fatal por Quinina. Perturba la
audicin y la visin. Produce nuseas, vmitos, dolor abdominal, cefalea, confusin,
delirio y sncope. Produce tambin daos renales.

8-AMINO QUINOLENAS: PRIMAQUINA y PAMAQUINA

MECANISMO DE ACCIN: Aunque el mecanismo de accin de las 8aminoquinolenas es desconocido, se sabe que se Primaquina puede generar
especies de oxgeno reactivas va la auto-oxidacin del grupo amino 8. Se propuso la
formacin de un anin-radical. Como resultado de esto, se forman oxidantes
destructores de clulas como el perxido de hidrgeno, superxido e hidroxilradicales.
EFECTOS SECUNDARIOS Sensibilidad en pacientes que tienen dficit de glucosa-6fosfato deshidrogenada, produciendo anemia hemoltica. ABSORCIN Y
EXCRECIN Se absorbe por va oral, se acumula en riones, pulmones, hgado y
bazo. Se elimina por orina. TOXICIDAD: En bajas dosis no son txicos. En altas dosis
producen: supresin de Mdula sea llegando hasta la aplasia medular. Desarrolla
resistencia, se debe administrar con cuidado para evitarla.
ANTAGONISTAS DE FOLATOS
Tienen una pobre tolerancia oral y absorcin, tambin producen efectos txicos en el
paciente. Se dividen en dos tipos dependiendo del mecanismo de accin:
1. Competidores del cido p-amino butrico (PABA) Interrumpen la formacin de
Novo del cido Tetrahidroflico requerido para la sntesis de cidos nucleicos.

DIAMINOPIRIMIDINAS
Son 2,4-diaminopirimidinas. Los ms usados son:
TRIMETOPRINA:

PIRIMETAMINA:

ABSORCIN Y EXCRECIN Se absorbe por va oral, se acumula en riones,

pulmones, hgado y bazo. Se elimina por orina. TOXICIDAD: En bajas dosis no son
txicos. En altas dosis producen: supresin de Mdula sea llegando hasta la aplasia
medular. Desarrolla resistencia, se debe administrar con cuidado para evitarla.

ARTEMISININAS: La droga que ms recientemente se ha introducido como

Antimalricos es Artemisinina y sus derivados.

MECANISMO DE ACCIN: Las Artemisininas parecen matar al parsito por un

mecanismo de radicales libres. No por la generacin de especies de oxgeno
reactivas, pero por virtud de la asociacin a un endoperxido de un radical libre
posiblemente involucrando a un carbono radical. Este radical, a su turno, produce
dao oxidativo a la membrana del parsito.
DROGAS UTILIZADAS PARA AMEBIASIS, GIARDIASIS AMEBIASIS
Es una enfermedad del intestinal que puede transcurrir con sntomas leves o puede
derivar en una disentera de gravedad mortal. PARSITO: Entamoeba histolytica
ENFERMEDAD QUE PRODUCE: Amebiasis TRANSMISIN: oral-fecal. Se ingieren
quistes amebianos que se transforman en trofozotos y se alojan en el colon.
Trofozotos pueden transformarse en formas patgenas e invadir tejidos produciendo:
Disentera Amebiana
Abscesos hepticos
GIARDASIS Es una enfermedad muy similar a la Amebiasis. PARSITO: Giardia
lamblia ENFERMEDAD QUE PRODUCE: Giardasis TRANSMISIN: oral-fecal. El
parsito se puede encontrar en Duodeno y Yeyuno en forma de trofozotos o de
quistes. La forma qustica puede ser depositado en el agua (donde vive hasta 2
meses) y esa es la va por la que se infecta el hombre.
DROGAS UTILIZADAS PARA AMEBIASIS Y GIARDASIS
a) Luminales: atacan la forma intestinal Furoato de Diloxanida Diyodohidroxiquina
b) Sistmicas: efectivas contra amebiasis invasora Emetina y Deshidroemetina
Cloroquina Quinacrina
c) Mixtas: activas contra formas intestinales e invasores Metronidazol (nitroimidazol)
Tetraciclinas (antibitico) Paromomicina (antibitico)
FUROATO DE DILOXANIDA

Efectos Farmacolgicos: Amebicida directo.

Absorcin y excrecin: oral y se excreta por heces y orina.
Toxicidad: Leve Usos Teraputicos: Amebiasis
8-HIDROXIQUINOLINAS:
Pertenece a este grupo la Diyodohidroxiquina

EMETINA Y DESHIDROEMETINA
La Emetina es un alcaloide obtenido de la Ipecacuana (raz de planta de Brasil).
Ambas drogas estn siendo reemplazadas por los Nitroimidazoles, que son ms
seguros.
USOS TERAPUTICOS: Se utilizan en el tratamiento de Amebiasis Intestinal
Invasora, Hepatitis Amebiana y Abscesos Amebianos.

MECANISMO DE ACCIN: Inhibe la sntesis proteica en la fase de traslocacin,

tambin afecta la sntesis de RNA y DNA.
RELACIN ESTRUCTURA-ACTIVIDAD:

 La estereoqumica es fundamental. La Emetina tiene cuatro carbonos quirales * y

por lo tanto varios ismeros. Todos son inactivos salvo la (-) Emetina que es la natural.
La cuaternarizacin del N de la posicin 5 da compuestos ms activos
La cuaternarizacin de ambos N 5 y 2 da compuestos pocos activos
. La Deshidrohemetina es menos txica e igualmente activa. Se suplantaron por 5Nitroimidazoles, que son igualmente activos e tienen mayor seguridad. Si el
tratamiento no funciona con 5-nitroimidazoles se usan Emetina y Deshidroemetina.
PAROMOMICINA
Es un Antibitico aminoglicsido que tambin es amebicida in vivo e in vitro:

Es un amebicida intestinal y tambin se usa en infecciones por tenias o lombrices.

QUINACRINA
Derivado de la Acridina que se us durante la II guerra mundial como antipaldico.
Luego se utiliz en infecciones por tenias, pero ya es obsoleto. Es la principal
indicacin para combatir la Giardasis (G. Lamblia), infeccin intestinal muy frecuente.

Mecanismo de accin: Su fcil intercalacin entre el DNA permite efectuar hiptesis

sobre su mecanismo de accin, pero se desconoce su destino metablico.
Toxicidad: Cefalea, mareos, vmitos, pigmentacin amarilla o negra, psicosis txica
transitoria. En su uso como antipaldico debe tenerse cuidado de no administrarlo
junto con PRIMAQUINA debido a un sinergismo de toxicidad. No Administrar a
embarazadas!
DROGAS UTILIZADAS PARA TRICHOMONIASIS METRONIDAZOL

Pertenece al grupo de los Nitroimidazoles

Usos Teraputicos: Es antiparasitario: se usa para -Trichomona vaginalis, parsito

que produce Tricomoniasis que se manifiesta como vaginitis o uretritis. Tambin para
Entamoeba histolytica y Giardia lamblia. Es antimicrobiano contra Cocos anaerobios y
bacilos Gram (-).
Mecanismo de accin: El grupo nitro es un aceptor de electrones e interacta con las
protenas transportadoras de electrones: Flavoprotenas en mamferos y Ferredoxinas
en microorganismos. Altera el mecanismo de utilizacin de NADPH y la estructura
helicoidal del DNA y RNA.
Absorcin y excrecin: Se administra por va oral y se excreta por orina. Toxicidad:
Naseas, anorexia, diarrea, mareos, vrtigo, urticaria y prurito. Debe evitarse el
consumo de alcohol durante el tratamiento.

DROGAS UTILIZADAS PARA LEISHMANIASIS

Esta enfermedad es causada principalmente por Leishmania donovani. Es una
enfermedad que afecta todos los continentes, excepto Australia. Ciertos mamferos no
humanos son reservorios de la enfermedad la cual es transmitida al hombre por
picaduras de moscas hembras del gnero Flebotamina.
Leishmaniasis :
cutnea
mucocutnea (espundia)
visceral (Kala-azar)
Drogas utilizadas para su tratamiento:
-antimoniales pentavalentes
-pentamidina
-Anfotericina B (antibitico)
-rifampicina (antibitico)
-ketoconazol (antimictico)

ANTIMONIALES PENTAVALENTES

Administracin: Por va oral o IM dado que la droga es hidrosoluble.

Mecanismo de accin: Se cree que inhiben procesos bioenergticos del organismo
patgeno con catabolismo de glucosa e inhibicin de enzimas glicolticas en el sitio de
accin primario.
Usos teraputicos: Es la droga de eleccin primaria para el tratamiento de la mayora
de las formas de Leishmaniasis.
PENTAMIDINA

Mecanismo de accin: Es un potente hipoglicemiante, los tripanosomas requieren una

alta concentracin de glucosa para su reproduccin. A pesar de que no se conoce con
certeza su mecanismo de accin, hay evidencias slidas de que se une
selectivamente al DNA del parsito. Tambin es antifngico y parece que puede actuar
por un mecanismo diferente que como antiparasitario.
Administracin: Es soluble en agua por formacin de una sal por lo que puede
admistrarse por va IV o como aerosol.
TRATAMIENTO DE TOXOPLASMOSIS
Se utiliza: Pirimetamina y Sulfonamidas, ambas ya descriptas anteriormente.
DROGAS UTILIZADAS PARA TRIPANOSOMIASIS
TRIPANOSOMIASIS AFRICANA (Enfermedad del sueo). Transmite: mosca TsTs. Parsitos: Tripanosoma brucei rhodesiense. Tripanosoma brucei gambiense.
Tripanosoma brucei rhodesiense: forma progresiva y usualmente fatal de
Tripanosomiasis con compromiso del SNC. Tripanosoma brucei gambiense:
compromiso tardo del SNC (enfermedad del sueo) y curso ms crnico. DROGAS
UTILIZADAS: Suramina, Pentamidina y Melarsopol, pero a menudo el tratamiento es
infructuoso.

- SURAMINA SDICA

Es tripanomicida, se une a las protenas plasmticas del Tripanosoma. No se usa para

Chagas.
MELARSOPOL

Usos Las drogas que contienen arsnico han sido usadas para tratar enfermedades
producidas por parsitos desde hace miles de aos.
TRIPANOSOMIASIS AMERICANA (Enfermedad de Chagas). Transmite: vinchuca
Parsito: Tripanosoma cruzi La enfermedad de Chagas se distribuye por toda Amrica,
desde el sur de los Estados Unidos hasta Argentina, mayormente en reas pobres y
rurales de Centro y Sudamrica. La forma crnica de la enfermedad en los adultos,
produce miocardiopatas, megaesfago, megacolon y muerte. En el hombre, la
enfermedad presenta tres estadios:
-la fase aguda, poco despus de la infeccin
- la fase indeterminada
-la fase crnica que puede desarrollarse incluso pasados diez aos.
DROGAS UTILIZADAS: Nifurtimox y Benznidazol. Suprimen parasitemia y curan el
estado agudo, pero surten escaso efecto en la fase crnica de la enfermedad.
MECANISMO
intracelulares
NIFURTIMOX

DE

ACCIN

DE

ESTAS

DROGAS:

Forman

radicales

libres

MECANISMO DE ACCIN: Es un nitrofurano

como el Metronidazol. Como se discuti para Metronidazol, se piensa que el Nifurtimox
interviene en reacciones de xido-reduccin del metabolismo del parsito. Tambin se
sabe que inhibe la Tripanothiona reductasa, enzima protectora que se encuentra
nicamente en el Tripanosoma.
APLICACIN TERAPUTICA: Es la droga de eleccin para el tratamiento de la
Enfermedad de Chagas en estado agudo. La droga no es selectiva para los estados
crnicos de la enfermedad. En el estado agudo: curacin del 80% de los tratados. En
estado crnico: sin efecto en el 90 % de los tratados.
BENZNIDAZOL

USOS TERAPUTICOS: Es un agente antiparasitario empleado en el

tratamiento de la enfermedad de Chagas.
EFECTOS INDESEABLES: Los efectos adversos ms frecuentemente
asociados la administracin de Benznidazol son el rash y trastornos
Gastrointestinales como nuseas. A veces, neuropata perifrica despus de
tratamiento prolongado.
ADMINISTRACIN: Se administra por va oral.
EXCRECIN: Oral-Fecal.